КОМПОЗИЦИЯ СРЕДСТВА ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАЛЬК Российский патент 2007 года по МПК A61K8/25 A61K8/19 A61K8/21 A61K8/24 A61Q11/00 

Область изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям средств для чистки зубов. Более конкретно, настоящее изобретение относится к композициям средств для чистки зубов, содержащим тальк.

Предпосылки изобретения

Общепризнанно, что присутствие небольших количеств фторида, естественно присутствующих в питьевой воде, оказывает явный эффект в снижении случаев возникновения зубного кариеса на коренных зубах детей, потребляющих такую воду с рождения до восьмилетнего возраста. Фторидные соли вводились в коммунальное водоснабжение во многих населенных пунктах с подобными результатами. Данный способ профилактики зубного кариеса недоступен, однако, для огромного числа людей, чья питьевая вода получается из малых частных источников с дефицитом фторида, таких как индивидуальные скважины и т.п. Кроме того, добавление фторида в коммунальное водоснабжение не всегда приемлемо или разрешено.

Местное нанесение водных растворов фторидов дантистами или зубными гигиенистами подобным образом обеспечивает превосходную меру защиты от зубного кариеса. Подобным образом применяли различные фторидные соединения, включая фторид олова и фторид натрия. Другой способ использования противокариесных свойств фторидных солей включает введение таких материалов с совместимым абразивом для образования профилактической пастовой композиции для использования дантистами или зубными гигиенистами на профессиональной основе.

Ограничения доступности фторидной терапии путем водоснабжения или профессионального лечения привело к многочисленным попыткам ввести фторидные соли в композиции для ухода за полостью рта для использования в домашних условиях в виде содержащих фториды средств для чистки зубов. Хотя путем использования вышеупомянутых содержащих фториды соединений была достигнута эффективная защита от зубного кариеса, такие соединения не всегда стабильны, когда они вводятся в рецептуру вместе с некоторыми другими ингредиентами, которые легко доступны для применения в композициях средств для чистки зубов, такими как тальк.

Тальк использовали в средствах для чистки зубов в качестве абразива и модификатора реологии композиции в сочетании с другими абразивами, такими как прокаленный каолин, см. патент США 4428928. Однако при введении талька во многие типы содержащих фториды средств для чистки зубов, тальк взаимодействует с фторидом, вызывая понижение эффективности растворимого фторид-иона. Таким образом, сохраняется потребность в создании содержащих фториды композиций средств для чистки зубов, содержащих тальк, в которых существует достаточная совместимость между тальком и фторидом, так что отсутствует заметное снижение (антикариесной) эффективности фторида.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям средств для чистки зубов, содержащим от примерно 1 до примерно 50 мас.% талька; фторидную соль, которая обеспечивает от примерно 1 ч/млн до примерно 3000 ч/млн по массе фторидного иона; от примерно 5 до примерно 50 мас.% абразивного полирующего материала; и от примерно 30 до примерно 90% одного или нескольких водных носителей. Композиция средства для чистки зубов имеет рН около 8 или выше при 25^оС.

Подробное описание изобретения

Термин "содержащий" (включающий), как он использован здесь, означает, что могут быть добавлены другие стадии и другие ингредиенты, которые не влияют на конечный результат. Данный термин охватывает термины "состоящий из" и "состоящий по существу из".

(а) Тальк

Тальк, химическое название "водный силикат магния", является существенным компонентом композиции средства для чистки зубов по настоящему изобретению. Для композиции средства для чистки зубов по настоящему изобретению может быть использован любой тип талька, например, природный тальк, синтетический тальк или модифицированный тальк. Предпочтительным тальком является природный тальк, например, природный тальк качества, соответствующего USP, который имеет низкую стоимость и легко доступен.

Дополнительные тальки, которые пригодны для использования в настоящем изобретении, включают, но не ограничиваются этим, тальк, обработанный метиконом, который поставляется Miyoshi Kasei Inc., Saitama-city, Saitama, Japan. Другими используемыми здесь тальками являются гидроталькиты высокой чистоты, которые являются слоеобразными, анионные гидроксиды смеси металлов общей формулы

M_2x ²⁺M₂ ³⁺(OH)_4x+4·A_2/n ^n-·zH₂O,

где M_2x ²⁺, M₂ ³⁺ являются, соответственно, двухвалентным и трехвалентным металлом (металлами), x меняется от 0,5 до 10 с интервалом 0,5, А представляет анион внедренный, выбранный из группы, состоящей из иона гидроксида и органического иона, n представляет заряд аниона внедренного, и z представляет целое число от 1 до 6. Такие гидроталькиты описаны в патентной публикации РСТ № WO 96/23727, переданной LVEDEA AG, опубликованной 8 августа 1996 г. (соответствует патентам US 6517795; 6514473; 6180674 и US публикации 20010001653 A1).

Уровень талька в композиции средства для чистки зубов по настоящему изобретению составляет от примерно 1 до примерно 50%, предпочтительно от примерно 5 до примерно 25 мас.%, и более предпочтительно от примерно 5 до примерно 15%.

(b) Фторидная соль

Фторидная соль также является существенным компонентом средства для чистки зубов по настоящему изобретению. Предпочтительно фторидную соль выбирают из группы, состоящей из фторида натрия, фторида алюминия, фторида олова, фторида калия, фторида цинка, фторфосфатов натрия и их смесей. Более предпочтительно, фторидной солью является фторид натрия. Другие подходящие фторидные соли описаны в патенте США 4108979 (Muhler, et al.), выданном 22 августа 1978 г.

Способ измерения фторид-иона, присутствующего в композициях, здесь был следующим (Национальный стандарт Китая: GB 8372-2001): приготовить однородную суспензию зубной пасты из средства для чистки зубов по настоящему изобретению и воды с массовым соотношением средства для чистки зубов к воде около 1:4 и центрифугировать суспензию, чтобы получить прозрачный супернатант. Тщательно перемешать супернатант с цитратным буфером; нанести смесь на калиброванный селективный к фторид-иону электродный счетчик (ISE), например, Orion Fluoride-Specific Ion Combination Electrode (Orion Research, Inc., 500 Cummings Center, Beverly, MA, USA) и получить концентрацию фторида. В настоящем изобретении фторидная соль обеспечивает от примерно 1 ч/млн до примерно 3000 ч/млн, предпочтительно от примерно 10 ч/млн до примерно 1500 ч/млн фторид-иона. Кроме того, концентрацию фторидной соли в композиции средства для чистки зубов по настоящему изобретению выбирают соответственно ее способности продуцировать фторид-ион. Способность продуцировать фторид-ион изменяется от выбранного типа фторид-иона. Однако, если используют фторид натрия, предпочтительная концентрация фторидной соли натрия в композиции средства для чистки зубов по настоящему изобретению составляет от примерно 0,001 до примерно 1%, более предпочтительно от примерно 0,005 до примерно 0,5 мас.%.

(с) Абразивные полирующие материалы

Абразивные полирующие материалы, используемые в изобретении, могут быть выбраны из любого материала, который чрезмерно не истирает дентин. Абразивный полирующий материал предпочтительно имеет содержание кальция меньше чем примерно 23%. Типичные абразивные полирующие материалы включают двуокиси кремния, включая гели и преципитаты; оксиды алюминия; фосфаты, включая ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты; и их смеси. Особо предпочтительные примеры используемого здесь абразивного полирующего материала включают двуокиси кремния (подробно описанные ниже), дикальцийортофосфат дигидрат, кальцийпирофосфат, трикальцийфосфат, кальцийполиметафосфат, нерастворимый натрийполиметафосфат, гидратированную окись алюминия, бета-кальцийпирофосфат, карбонат кальция, смолистые абразивные материалы, такие как дисперсные продукты конденсации мочевины и формальдегида, дикальцийфосфат, тригидрат окиси алюминия, нерастворимый натрийметафосфат и другие, такие как описаны Cooley, et al. в патенте США 3070510, выданном 25 декабря 1962 г. Могут быть также использованы смеси абразивов.

Дентальные абразивы на основе двуокиси кремния являются особо предпочтительными благодаря их уникальным достоинствам - исключительной способности очищать и полировать зубы без нежелательного истирания зубной эмали или дентина. Абразивные полирующие материалы на основе двуокиси кремния, а также другие абразивы, обычно имеют средний размер частиц в интервале между примерно 0,1 и 30 микрон и предпочтительно от примерно 5 до примерно 15 микрон. Абразив может быть осажденной двуокисью кремния или силикагелями, такими как ксерогели двуокиси кремния, описанные Pader, et al. в патенте США 3538230, выданном 2 марта 1970 г., и DiGiullo, в патенте США 3862307, выданном 21 января 1975 г. Предпочтительными являются ксерогели двуокиси кремния, выпускаемые на рынок под торговой маркой "Syloid" компанией W.R.Grace & Company, Davison Chemical Division. Предпочтительными являются также материалы осажденной двуокиси кремния, такие как выпускаемые J.M.Huber Corporation под торговой маркой "Zeodent", в частности двуокись кремния, обозначенная "Zeodent 119". Абразив в описанных здесь композициях средств для чистки зубов обычно присутствует на уровне от примерно 5 до примерно 50% от массы композиции, предпочтительно от примерно 7 до примерно 30% абразива от массы композиции для ухода за полостью рта.

(d) рН композиций

Композиции средств для чистки зубов по настоящему изобретению имеют рН около 8 или выше, предпочтительно от примерно 8 до примерно 10, более предпочтительно от примерно 8,5 до примерно 9,5 при 25^оС. В настоящем изобретении, не желая быть ограниченными теорией, авторы считают, что благодаря нейтральному или щелочному рН обеспечивается совместимость талька с фторидной солью в настоящих композициях средств для чистки зубов.

Способ определения рН является следующим: приготовить однородную суспензию средства для чистки зубов по настоящему изобретению и воды с массовым соотношением средства для чистки зубов к воде около 1:3; нанести суспензию на стеклянный электрод калиброванного потенциометрического прибора, например Orion Ross Sure-Flow combination VWR #34104-830 (Orion Research, Inc., 500 Cummings Center, Beverly, MA, USA); и получить величину рН при 25^оС.

(е) Хелатирующий агент

Считается, что введение хелатирующего агента может дополнительно улучшить совместимость талька с фторидом. Поэтому желательно, хотя не существенно, добавлять хелатирующий агент в данные композиции. Предпочтительные хелатирующие агенты выбирают из группы, состоящей из фосфатов, пирофосфатов, триполифосфатов, цитратов, карбонатов, тартратов, ацетатов, диацетатов, фитиновой кислоты, EDTA (динатрийэтилендиаминтетраацетат), EHDP (динатрийэтан-1-гидрокси-1,1-дифосфонат) и их смесей. Более предпочтительно, используют фосфаты, пирофосфаты, триполифосфаты и их смеси. Концентрация хелатирующего агента в композиции средства для чистки зубов по настоящему изобретению составляет от примерно 0,1 до примерно 20%, предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 10%. Хелатирующие агенты могут быть добавлены в композицию средства для чистки зубов непосредственно во время процесса приготовления, или они могут быть вначале предварительно смешаны с тальком для того, чтобы обработать его перед введением в композицию средства для чистки зубов.

(f) Водные носители

При изготовлении настоящих композиций желательно добавлять в композиции один или несколько водных носителей. Такие материалы хорошо известны в данной области и легко выбираются специалистом на основе физических и эстетических свойств, желаемых для изготавливаемой композиции. Водные носители обычно составляют от примерно 30 до примерно 90% от массы композиции для ухода за полостью рта, предпочтительно от примерно 50 до примерно 85%.

Настоящие композиции обычно содержат некоторый загущающий материал или связующее для того, чтобы обеспечить требуемую консистенцию. Предпочтительными загустителями являются карбоксивинильные полимеры, каррагенан, гидроксиэтилцеллюлоза, и водорастворимые соли эфиров целлюлозы, такие как натрийкарбоксиметилцеллюлоза и натрийгидроксиэтилцеллюлоза. Могут быть использованы также природные смолы, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, аравийская камедь, и трагакантовая камедь. Коллоидный алюмосиликат магния или тонко измельченная двуокись кремния могут быть использованы как часть загустителя для того, чтобы дополнительно улучшить текстуру. Загустители могут быть использованы в количестве от примерно 0,1 до примерно 15% от массы композиции средства для чистки зубов.

Другим необязательным компонентом композиций, желательным в них, является увлажнитель. Увлажнитель служит для того, чтобы предохранить композиции зубной пасты от затвердевания при контакте с воздухом, и некоторые увлажнители могут также придать желаемую сладость или вкус композициям зубной пасты. Подходящие увлажнители для использования в изобретении включают глицерин, сорбитол, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и другие пищевые многоатомные спирты. Увлажнитель обычно составляет от примерно 0 до 70% и предпочтительно от примерно 5 до 50% от массы композиции.

Вода, применяемая при изготовлении коммерчески пригодных композиций для ухода за полостью рта, должна предпочтительно иметь низкое содержание ионов и быть свободной от органических примесей. Композиция средства для чистки зубов будет содержать от примерно 5 до примерно 70% воды, предпочтительно от примерно 20 до примерно 65% от массы композиции. Количество воды включает свободную воду, которая добавлена, плюс ту воду, которая введена с другими материалами, такими как растворы сорбитола, двуокиси кремния, поверхностно-активного вещества и/или растворами красителя.

Настоящие композиции могут также включать поверхностно-активные вещества (ПАВ), обычно называемые также пенообразующими агентами. Подходящими ПАВ являются те, которые достаточно стабильны и пенятся в широком интервале значений рН. ПАВ может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттерионным, катионным или их смесью. Используемые здесь анионные ПАВ включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющих от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия), и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 8 до 20 атомов углерода. Натрийлаурилсульфат и натрийсульфонат моноглицерида жирных кислот кокосового ореха являются примерами анионных ПАВ данного типа. Другими подходящими анионными ПАВ являются саркозинаты, такие как натрийлаурилсаркозинат, таураты, натрийлаурилсульфоацетат, натрийлауроилизетионат, натрийлауреткарбоксилат и натрийдодецилбензосульфонат. Могут быть применены также смеси анионных ПАВ. Многие подходящие анионные ПАВ описаны Agricola, et al. в патенте США 3959458, выданном 25 мая 1976 г. Неионные ПАВ, которые могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению, могут быть широко определены как соединения, полученные конденсацией алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионных ПАВ включают полоксамеры (продаваемые под торговой маркой Pluronic), полиоксоэтилен, сорбитоловые эфиры полиоксиэтилена (продаваемые под торговой маркой Tweens), этоксилаты жирных спиртов, продукты конденсации полиэтиленоксида с алкилфенолами, продукты, полученные конденсацией этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, продукты конденсации этиленоксида с алифатическими спиртами, оксиды третичных аминов с длинной цепью, оксиды третичных фосфинов с длинной цепью, диалкилсульфоксиды с длинной цепью, и смеси таких веществ. Используемые в настоящем изобретении амфотерные ПАВ могут быть широко описаны как производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может быть неразветвленным или разветвленным, и где один из алифатических заместителей содержит от примерно 8 до примерно 18 атомов углерода, а один содержит анионную водосолюбилизирующую группу, например, карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Другими подходящими амфотерными ПАВ являются бетаины, в особенности кокоаминопропилбетаин. Могут быть применены также смеси амфотерных ПАВ. Многие из таких подходящих неионных и амфотерных ПАВ описаны Gieske, et al. в патенте США 4051234, выданном 27 сентября 1977 г. Настоящая композиция обычно включает один или несколько ПАВ, каждый в количестве от примерно 0,25 до примерно 12%, предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 8% от массы композиции.

В настоящую композицию может быть также добавлен диоксид титана. Диоксид титана представляет собой белый порошок, который увеличивает непрозрачность композиций. Диоксид титана обычно составляет от примерно 0,25 до примерно 5% от массы композиции.

В настоящую композицию могут быть также добавлены красители. Краситель может быть в виде водного раствора, предпочтительно 1 раствор красителя в воде. Растворы красителей обычно составляют от примерно 0,01 до примерно 5% от массы композиции.

В композиции может быть добавлена также система флаворантов. Подходящие флаворанты включают, но не ограничиваются этим, масло грушанки, масло перечной мяты, масло мяты курчавой, масло из цветков гвоздичного дерева, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, акацию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-ирисон, майоран, лимон, апельсин, пропенилгваятол, корицу, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-п-трет-бутилфенилацетат, и их смеси. Система флаворантов обычно присутствует в композициях в концентрациях от примерно 0,001 до примерно 5% от массы композиции.

В композиции могут быть добавлены подсластители. Они включают сахарин, декстрозу, сахарозу, лактозу, мальтозу, левулозу, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфам, и их смеси. Различные красители также могут быть введены в композиции настоящего изобретения. Подсластители и красители обычно используют в зубных пастах в концентрациях от примерно 0,005 до примерно 5% от массы композиции.

Композиции средств для чистки зубов по настоящему изобретению имеют улучшенную стабильность благодаря лучшей совместимости талька с фторидом и, таким образом, обеспечивают антикариесную эффективность. Кроме того, композиции средств для чистки зубов по настоящему изобретению имеют улучшенные реологические свойства и могут быть изготовлены с более высокой плотностью, чем сопоставимые композиции, которые не включают тальк. Такая более высокая плотность композиций может быть потенциально обеспечена при общей более низкой стоимости для потребителя, но не затрагивая при этом эффективность средства для чистки зубов, в особенности на основе фторидной соли и абразивного полирующего материала.

Примеры 1-6

Следующие примеры композиций средств для чистки зубов дополнительно описывают и демонстрируют варианты осуществления в рамках объема настоящего изобретения. Данные примеры даны только в целях иллюстрации и не должны рассматриваться как ограничения настоящего изобретения, так как возможны многие их вариации без отклонения от духа и объема изобретения. Все концентрации ингредиентов даны в массовых процентах от композиции средства для чистки зубов.

КомпонентПример 1Пример 2Пример 3Пример 4Пример 5Пример 6Фторид натрия0,200,310,310,310,310,31Тальк10,010,010,010,010,010,0Раствор сорбитола (70% раствор)45,030,030,030,010,010,0Осажденная двуокись кремния15,020,015,020,010,010,0Алкилсульфат натрия (27,9% раствор)7,57,57,57,57,55,0Тринатрийфосфат1,82,01,01,01,71,7Карбоксиметил-целлюлоза натрия1,00,60,60,61,51,5Карбомер 9560,30,20,20,20,40,4Сахарин, натрий0,250,250,250,250,250,25Диоксид титана, рутил0,250,250,250,250,250,25Флаворант0,90,90,90,90,90,9Тринатрийполифосфат---3,82--Бетаин, 30% раствор----2,02,0Обработанная вода17,827,9933,9925,1755,1957,69

Композиции средств для чистки зубов предшествующих примеров получали следующим образом.

Воду и сорбитол смешивали в сосуде для изготовления и непрерывно перемешивали до полного диспергирования. Затем все соли и загустители добавляли в сосуд при работе гомогенизатора. Далее в сосуд добавляли тальк и другие абразивы (например, двуокись кремния) и перемешивали под вакуумом. Наконец, в сосуд добавляли алкилсульфат натрия и флаворант и перемешивали до полного диспергирования.

Концентрация фторид-иона и рН композиций средств для чистки зубов могут быть измерены следующим образом. 20,000 г композиции средств для чистки зубов примера 1 взвешивали и затем помещали в пластиковый плоскодонный контейнер емкостью приблизительно 50 мл, который имел плотно закрывающуюся крышку. Композиции разбавляли водой до 100 мл и тщательно перемешивали, чтобы получить однородную суспензию. Смесь центрифугировали при 2000 об/мин в течение 30 минут, чтобы получить прозрачный супернатант. 10 мл супернатанта смешивали с 5 мл цитратного буферного раствора (содержащего 100 г цитрата натрия, 60 мл уксусной кислоты, 60 г хлорида натрия, 30 г гидрата натрия и разбавленного водой до 1000 мл, доведенного до рН 5,0-5,5), и смесь наносили на Orion Fluoride-Specific Ion Combination Electrode (номер по каталогу 9609N, Orion Research, Inc., 500 Cummings Center, Beverly, MA, USA), затем получали значение концентрации фторида. Концентрация фторид-иона составляет около 30,5 ч/млн.

3,998-4,002 г композиции средства для чистки зубов примера 1 взвешивали и затем помещали в стеклянный стакан и добавляли 11,998-12,002 г деионизированной воды. Далее, смесь тщательно перемешивали магнитным стержнем для получения однородной суспензии. Суспензию наносили на калиброванный Orion Combination Electrode (VWR # 34104-830, Orion Research, Inc., 500 Cummings Center, Beverly, MA, USA) при 25^оС, чтобы получить значение рН. Полученное значение рН составляло от примерно 7,66 до примерно 10,61.

Изобретение относится к области стоматологии и касается композиции для чистки зубов. Композиция содержит фторидную соль, которая обеспечивает от примерно 1 ч/млн до примерно 3000 ч/млн по массе фторидного иона, абразивного полирующего материала; и один или несколько водных носителей. Композиция средства для чистки зубов имеет рН около 8 или выше при 25°С. Композиция имеет улучшенную стабильность благодаря лучшей совместимости талька с фторидом и таким образом, обеспечивают антикариесную эффективность. 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Композиция средства для чистки зубов, содержащая:

(1) от примерно 1 до примерно 50 мас.% талька;

(2) фторидную соль, которая обеспечивает от примерно 1 ч./млн до примерно 3000 ч./млн по массе фторидного иона;

(3) от примерно 5 до примерно 50 мас.% абразивного полирующего материала; и

(4) от примерно 30 до примерно 90% одного или нескольких водных носителей;

где композиция средства для чистки зубов имеет рН 8 или выше при 25°С.