КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ПОВРЕЖДАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ЭЛЕКТРОМАГНИТНОГО ИЗЛУЧЕНИЯ СВЧ-ДИАПАЗОНА Российский патент 2007 года по МПК A61K36/254 A61K36/28 A61K31/14 A61K31/194 A61K31/375 A61K31/455 A61K31/505 A61K31/51 A61P17/16 A61P39/00 

Изобретение относится к области фармации, в частности к продуктам, обладающим биологической активностью на основе сырья растительного происхождения, которые могут быть использованы в качестве общеукрепляющих средств для повышения устойчивости организма к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды, в том числе различных форм излучения.

Разработка средств, повышающих резистентность организма к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды, является актуальной в связи с увеличением числа заболеваний, связанных с ослаблением естественной устойчивости организма.

К настоящему времени произошло резкое увеличение электромагнитного фона окружающей среды. Электромагнитные поля (ЭМП) стали одним из распространенных факторов окружающей среды, действие которого в широком диапазоне частот постоянно возрастает в связи с развитием существующих технических возможностей и созданием новых устройств, являющихся источником ЭМП СВЧ-диапазона.

К таким новым источникам электромагнитного излучения (ЭМИ) относится, прежде всего, телекоммуникационное оборудование и связанные с ним устройства.

Мобильная связь - это реальный источник воздействия ЭМИ на население многих стран мира. Проблема безопасности сотовых телефонов (СТ) является частным случаем проблемы электромагнитной безопасности ЭМП СВЧ-диапазона.

В настоящее время нет однозначного мнения о возможном вредном воздействии ЭМП, создаваемых сотовыми радиотелефонами, как, впрочем, и ЭМП микроволнового диапазона низкой интенсивности в целом. В частности, эпидемиологические исследования, проводимые в различных странах, выявили очевидную связь между использованием сотового телефона и развитием таких явлений как повышенная утомляемость, головные боли, раздражительность, снижение памяти, повышение артериального давления, снижение потенции и другое.

В 1998-2001 гг. был опубликован ряд работ по результатам исследования пользователей сотовыми телефонами среди жителей Швеции и Норвегии [1, 2]. Был осуществлен опрос 6379 пользователей телефонами GSM и 5613 пользователей телефонами NMT в Швеции и 2500 пользователей в Норвегии. Обследуемые предъявляли жалобы неврологического характера (головокружение, головная боль, снижение памяти, трудности в концентрации внимания), чувство тепла (тепло позади уха и в области самого уха), снижение тургора кожи лица, чувство жжения и, наконец, отмечали трудные «самоскрывающие» симптомы. В другой работе были получены сходные результаты [3]; авторы сделали весьма важный вывод: увеличение жалоб на головную боль и повышенную утомляемость зависело от длительности переговоров в течение дня. При этом различий в состоянии здоровья групп населения, подвергающихся воздействию при плотности потока энергии (ППЭ) до 0,2 мВт/см² и при ППЭ - 0,2-6 мВт/см², не выявлено.

На основании всего вышесказанного можно сделать вывод о наличии неблагоприятного влияния излучения СТ на состояние и деятельность головного мозга, гематоэнцефалического барьера и иммунной системы.

Известно, что экстракты элеутерококка и эхинацеи обладают общеукрепляющим и адаптогенным действием, и на их основе создано значительное количество композиций, обладающих иммуномодулирующими свойствами, а также различными другими эффектами, достигаемыми за счет комбинации соответствующих дополнительных компонентов.

В патенте РФ №2114628 [4] описана композиция, содержащая

корни аралии - 8-12% по массе,

семена лимонника - 8-2,

плоды рябины - 3-7,

плоды калины - 3-7,

плоды шиповника - 3-1,

корни элеутерококка - остальное.

Композиция рекомендована для широкого применения в качестве адаптогенного, тонизирующего и общеукрепляющего средства для повышения устойчивости организма к пониженному содержанию кислорода, для профилактики отравлений метгемоглобинообразователями, а также для профилактики и коррекции функциональных расстройств и заболеваний, связанных с воздействием на организм стрессовых и истощающих факторов внешней среды, различных форм излучения.

Композицию применяют в виде спиртового экстракта.

В патенте РФ №2113141 [5] описан бальзам на основе эхинацеи, содержащий экстракт зверобоя, чабреца, плодов боярышника, травы эхинацеи, корня женьшеня, колера и спирт-ректификат.

Бальзам проявляет адаптогенные и радиопротекторные свойства, стимулирует иммунную систему.

В патенте РФ №2137490 [6] предложено иммуностимулирующее средство в виде таблеток, содержащее в качестве активного начала эхинацею пурпурную (эстифан), а в качестве физиологически приемлемых наполнителей - лактозу, крахмал картофельный, метилцеллюлозу, стеарат кальция или магния.

Средство предлагается для лечения и профилактики заболеваний, связанных с иммунодефицитом, при хронических рецидивирующих заболеваниях воспалительного характера различной этиологии. Эстифан оказывает хорошее терапевтическое действие в случаях недостаточной эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии, при лейкопении, иммунодепрессиях, обусловленных воздействием цитостатиков, лучевой терапии и т.д.

В патенте РФ №2182011 [7] предложена активная добавка к пище для профилактики ослабленной иммунной системы, выполненная в виде таблетки, содержащей сухой экстракт эхинацеи пурпурной и физиологически приемлемые наполнители - мелкодисперсный порошок эхинацеи, аскорбиновая кислота, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза. В материалах описания указано, что препараты эхинацеи используются для оздоровления лиц, перенесших воздействия радиации или проживающих в зонах, неблагоприятных по радиационному уровню.

Большинство из указанных выше композиций представляют собой водно-спиртовые смеси, применение которых в ряде случаев имеет противопоказания, в частности, для детей, людей пожилого возраста, при некоторых заболеваниях.

Препарат должен иметь удобную потребительскую форму, позволяющую осуществить его прием в любых условиях.

Наиболее близким техническим решением, которое выбрано в качестве прототипа для предлагаемого изобретения, является композиция (описана в патенте РФ №2187326 [8], обладающая адаптогенным и общеукрепляющим действием, содержащая:

корневища с корнями элеутерококка колючего - 15% по массе,

траву эхинацеи пурпурной - 25,

корневища с корнями левзеи сафлоровидной - 10,

корни солодки голой - 10,

листья толокнянки - 10,

плоды шиповника - остальное.

Композиция может быть выполнена в таблетированной форме, содержащей сухой суммарный экстракт лекарственных растений по п.1 и технологические добавки - лактозу, крахмал, стеарат кальция.

Препарат повышает физическую работоспособность и выносливость, ускоряет процесс восстановления работоспособности после высокой нагрузки, оказывает стимулирующее действие, улучшает координацию движений, оказывает стресс-протекторное, адаптогенное и антигипоксическое действие, обладает капилляропротекторными, противовоспалительными и диуретическими свойствами.

Таким образом, средство обладает широким оригинальным спектром фармакологического действия и рекомендовано для применения в качестве биологически активной добавки к пище адаптогенного и укрепляющего действия с целью повышения неспецифической резистентности организма в ситуациях, требующих быстрого восстановления.

Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента профилактических средств, обладающих общеукрепляющим и адаптогенным действием, одновременно повышающих специфическую резистентность организма к воздействию конкретных неблагоприятных факторов окружающей среды, в частности против повреждающего действия ЭМИ СВЧ-диапазона.

Поставленная цель достигается путем разработки новой композиции на основе экстрактов лекарственных растений, которая может быть изготовлена в форме таблеток или капсул.

Технический результат достигается композицией, имеющей следующий состав:

эхинацея пурпурная (экстракт) - 17,65±0,88%,

элеутерококк (экстракт) - 17,65±0,88%,

сукцинат - 19,85±0,97%,

холин - 17,65±0,88%,

таурин - 17,65±0,88%,

витамин С - 6,59-6,65%,

ниацин - 2,03±0,1%,

пантотенат натрия - 0,66±0,03%,

витамин В6 - 0,22±0,01%,

фолиевая кислота - 0,02±0,001%.

Композиция может быть выполнена в форме таблеток или капсул, для приготовления которых используется следующие вспомогательные вещества.

Наполнитель, выбранный из группы лудипресс, лактоза водная и микрокристаллическая целлюлоза, неорганические фосфаты.

Смазывающий агент, выбранный из группы жирные кислоты или их соли, предпочтительно стеараты кальция, магния и цинка, глицеринмоностеарат, натрий лаурилсульфат, натрий стеарилфурмат, гидрированное растительное масло, полиалкиленгликоль.

Поверхностно-активное вещество, выбранное из группы натрий лаурилсульфат, полиоксиэтилен (пропилен), блок-сополимеры.

Основные ингредиенты композиции выполняют следующие функции:

ВеществоНазначение компонентаЭкстракт элеутерококкаАдаптогенное действиеЭхинацея пурпурная - экстрактИммуномодулирующее действиеСукцинатАнтиоксидантное действие, улучшение энергетического обеспечения клетокХолинАктивация холинергической системы мозгаТауринДетоксикация, нормализация обмена ЦНСВитамин САнтиоксидантное и иммуностимулирующее действиеНиацинНормализация функции ЦНСПантотенат натрияНормализация функции ЦНСВитамин В 6Нормализация функции ЦНСФолиевая кислотаНормализация функции ЦНС

Предложенная композиция отличается от прототипа тем, что к комбинаций эктрактов элеутерокока и эхинацеи добавлены следующие ингредиенты: сукцинат, холин, таурин, витамин С, ниацин, пантотенат натрия, витамин В6, фолиевая кислота; такая комбинация из патентной литературы не известна и позволяет получить указанный эффект.

Схема получения сухого экстракта

Сухой экстракт может быть получен любым подходящим способом, например: растительное сырье, отвечающее требованиям нормативно-технических документов, измельчают на универсальной мельнице до размера частиц 1-3 мм. Далее экстрагируют сырье 30%-ным этиловым спиртом при температуре 50+5°С в течение 2 часов при постоянном перемешивании. Упаривание водно-спиртового экстракта проводят при температуре 50+5°С приблизительно до 1/8-1/10 первоначального объема и полного удаления спирта. Концентрированный экстракт подвергают после фильтрации дополнительной очистке и сушат при температуре 60-65°С в течение 5-6 часов.

Таблетки могут быть получены из композиций любым подходящим способом.

Приведенные ниже примеры иллюстрируют предпочтительное воплощение изобретения.

Пример 1.

Получение таблеток, содержащих по 40 мг растительных экстрактов эхинацеи пурпурной и элеутерококка.

Из композиции данного изобретения получают таблетки, содержащие растительные экстракты, с различным содержанием активных компонентов, композиции которых представлены в таблице.

Таблетки указанных выше композиций получают способом влажного гранулирования по следующей методике. Смешивают сухие растительные экстракты, используемые в качестве источников БАВ, лактозу водную, крахмал и часть (4/5 общего количества) натрийкроскармелозы. Эту порошкообразную смесь затем гранулируют водой в смесителе/грануляторе. Влажные гранулы сушат в подходящем аппарате (например, в сушилке на поддоне или в сушилке с псевдоожиженным слоем) до остаточной влажности не более 2%, а затем сухие гранулы измельчают.

Смешением оксидов железа с частью (1/3 общего количества) микрокристаллической целлюлозы получают красящую смесь, ее измельчают и повторно тщательно перемешивают. Оставшуюся часть микрокристаллической целлюлозы, натрийкроскармелозы смешивают с красящей смесью и диоксидом кремния, после чего смесь взвешивают, просеивают через сито и смешивают с полученной гранульной смесью. Эту конечную смесь затем спрессовывают в таблетки с помощью подходящего пресса для таблетирования.

Пример 2.

Получение таблеток, содержащих по 40 мг растительных экстрактов эхинацеи пурпурной и элеутерококка.

Из композиции данного изобретения получают таблетки, содержащие растительные экстракты, с различным содержанием активных компонентов, композиции которых представлены в таблице:

смесь растительных экстрактов 237 мг (47,4%),лудипресс 243 мг (48,6%),аэросил 15 мг (3%),стеарат кальция 5 мг (1%).

Таблетки указанных выше композиций получают методом прямого прессования по следующей методике. Смешивают сухие растительные экстракты, используемые в качестве источников БАВ, лудипресс (который берут в количестве приблизительно 45-50% от общей массы порошков) в смесителе/грануляторе. К полученной смеси добавляют аэросил и опудривают стеаратом кальция, а затем полученную смесь сухую смесь таблетируют.

Для таблеток, полученных по данной технологии, истираемость составляет менее 3%, время дезинтеграции составляет менее 30 минут и отклонение от средней массы таблетки составляет менее 5%. Таблетки такой композиции обладают хорошей стабильностью.

Композиции данного изобретения могут использоваться также для получения гранулированных препаратов, гранул для дисперсии или капсул, последние, например, наполняют порошком или указанным выше гранулированным препаратом или гранулами. Способы, которые применяются для получения таких композиций, хорошо известны квалифицированным специалистам и могут применяться для приготовления этих лекарственных форм.

1 таблетка (капсула) соответствует разовой дозе, которую следует принимать 1 раз утром и 1 раз днем до еды. Данную композицию можно принимать регулярно при использовании мобильных телефонов и персональных компьютеров более 1 часа в сутки.

Исследование влияния композиции на поведенческие характеристики после 10 дней облучения ЭМИ СВЧ-диапазона.

Режим облучения: диапазон GSM-900 (900 МГц) по 1 часу в сутки однократно или в течение 10 дней (продолжительное облучение). Использовались самцы белых мышей массой 18-24 г, содержавшиеся в условиях свободного доступа к стандартному сухому корму и воде. Животные были поделены на 4 группы: 1) интактный контроль, не подвергавшийся облучению, 2) опытная группа, подвергавшаяся однократному облучению, 3) опытная группа, подвергавшаяся продолжительному облучению, 4) опытная группа, подвергавшаяся продолжительному облучению и получавшая Композицию в дозе 200 мг/кг массы внутрь в утренние часы до начала облучения. Группы 1-3 получали вместо Композиции эквиобъемное количество воды.

В процессе исследования изучалось исследовательское поведение в 5-минутном тесте «открытое поле» и физическая работоспособность в 30-минутном тесте вынужденного плавания (см. таблицу далее в тексте). При оценке плавания для удаления газов использовали кипяченую воду при температуре около 28°С и к корню хвоста животных прикрепляли груз, составлявший около 5% от их массы. Тесты проводились через 30 мин после облучения.

Таблица
Влияние Композиции на поведенческие характеристики мышей в тесте «открытого поля» и вынужденного плавания после 1 или 10 дней облучения ЭМИ СВЧ-диапазона.ГруппаЧисло животныхГоризонтальная двигательная активностьИнтегральная двигательная активностьДлительность плавания (мин)11032,2±1,6365,0±2,618,5±1,7621029,1±2,759,7±4,316,93±2,631021,4±1,81*45,9±2,7^*13,85±2,1*41028,9±2,15#67,2±3,3#19,71±1,85#^* - различие статистически значимо (р<0,05) по сравнению с интактным контролем; # - различие статистически значимо (р<0,05) по сравнению с облученными животными, получавшими воду.

Таким образом, результаты экспериментов на животных показывают, что излучение сотовых телефонов стандарта GSM по применявшейся схеме (а по данным литературы - и по другим схемам) приводит к достоверному ухудшению состояния центральной нервной системы, которое положительно корригируется применением Композиции, предлагаемой в качестве профилактического средства при контакте людей всех возрастных групп с ЭМИ СВЧ-диапазона.

Источники информации

1. Mild К. Report. Comparison of symptoms experienced by users of analogue and digital mobile phones: A Swedish-Norwegian epidemiological study. - Trondheim. SINTEF. - May, 1998. - P.5.

2. Sandstrum M., Wilen J., oftedal G. et al. Mobile phone use and subjective symptoms. Comparison of symptoms experienced users of analogue and digital mobile phones. - Occup. Med. - V.51. №1, 2001. - Pp.25-35.

3. Santini R., Santini P., Danze J.M., Le Ruz P., Seigne M. Investigation on the health of people living near mobile telephone relay stations: I/Incidence according to distance and sex. - Pathol Biol (Paris). - 50 (10), Dec., 2002. - P.621.

4. Патент РФ №2114628, А61К 35/78, опубликован 10.07.1998.

5. Патент РФ №2113141, А23L 2/00, 2/385, С12G 3/06, опубликован 20.06.1998.

6. Патент РФ №2137490, А61К 35/78, опубликован 20.09.1999.

7. Патент РФ №2182011, A61К 35/78, 9/20//(А61К 35/78, 31:717, 31:375, 33:06), А23L 1/30, А61Р 37/02, опубликован 10.05.2002.

8. Патент РФ №2187326, А61К 35/78, опубликован 20.08.2002.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используются для профилактики повреждающего действия излучения СВЧ-диапазона. Композиция для профилактики повреждающего действия излучения СВЧ-диапазона содержит смесь сухих спиртовых экстрактов эхинацеи пурпурной и элеутерококка, сукцинат, холин, таурин, витамин С, ниацин, пантотенат натрия, витамин В6 и фолиевую кислоту, взятые в определенном количестве. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Композиция для профилактики повреждающего действия излучения СВЧ-диапазона, содержащая смесь сухих спиртовых экстрактов эхинацеи пурпурной и элеутерококка, сукцинат, холин, таурин, витамин С, ниацин, пантотенат натрия, витамин В6 и фолиевую кислоту при следующем содержании ингредиентов, мас.%:

эхинацея пурпурная (экстракт)16,77-18,53элеутерококк (экстракт)16,77-18,53сукцинат18,88-20,82холин16,77-18,53таурин16,77-18,53витамин С6,59-6,65ниацин1,93-2,13пантотенат натрия0,63-0,69витамин В60,21-0,23фолиевая кислота0,019-0,021