ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ НОРМАЛИЗАЦИИ СТРУКТУРЫ ТКАНИ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Российский патент 2008 года по МПК A61K36/9062 A61K36/36 A61K36/80 A61K8/97 A61P5/00 

Изобретение относится к космецевтике, в частности к наружным средствам, содержащим биологически активные растительные экстракты, обладающие действием, нормализующим структуру ткани щитовидной железы, которые могут применяться в комплексной терапии и профилактике заболеваний щитовидной железы.

Больных с нарушениями функции щитовидной железы довольно много и их число в последние десятилетия возрастает. Большой процент патологии щитовидной железы составляют непальпируемые узелковые или кистозные образования, которые выявляются при случайном обследовании. Известно использование для восстановления функций щитовидной железы сбора, содержащего рис, чистотел, подорожник и тую в определенном соотношении по патенту РФ №2129005.

Известен способ лечения зоба по патенту РФ №2119797, заключающийся в применении масла календулы и масла зверобоя с ежедневным их чередованием и курсом лечения по 1 столовой ложке за полчаса до еды три раза в день в течение 2 месяцев.

Также известен способ лечения эндокринологических заболеваний по патенту РФ №2192267, в котором пациенту проводят гирудотерапию и фитотерапию, причем фитотерапия включает прием настоев растительного сырья, содержащего от 0,5 до 10% донника лекарственного.

Известно применение при гипо- и гиперфункции щитовидной железы водорослей, содержащих йод, в частности фукуса пузырчатого и морской капусты (Соколов С.Я. Фитотерапия и фитофармакология. М.: Медицинское информационное агентство, 2000, с.508).

Все перечисленные растительные средства, равно как и синтетические препараты, предназначены для приема внутрь. С другой стороны, народная медицина наряду с приемом внутрь рекомендует для рассасывания узлов и кист мази, компрессы, напары для наружного нанесения на область щитовидной железы. Так, например, рекомендуют делать в домашних условиях компрессы на область щитовидной железы из звездчатки средней, более известной как мокрица или мокрец.

Однако наружные трансдермальные средства промышленного производства для профилактики и комплексной терапии патологии щитовидной железы из уровня техники неизвестны и на рынке практически отсутствуют. Наиболее близкого аналога из уровня техники не выявлено.

Задачей изобретения является создание наружного средства, которое может применяться в комплексной терапии и профилактике заболеваний щитовидной железы.

Технической результат - нормализация структуры ткани щитовидной железы, в частности снижение количества жидкостных и соединительно-тканных включений и образований, уменьшение отечности тканей, снижение гиперплазии.

Поставленная задача решается созданием лечебно-косметической композиции наружного применения для нормализации функции щитовидной железы, содержащей водно-спирто-глицериновый экстракт лапчатки белой, масляный экстракт льнянки обыкновенной и водный экстракт звездчатки средней, а также биоактивный масляный комплекс, обеспечивающий трансдермальную доставку биологически активных веществ, включающий пальмовое масло и/или масляный экстракт большой восковой моли и натуральное эфирное масло, и целевые добавки, при этом экстракты лапчатки белой, льнянки обыкновенной и звездчатки средней взяты в соотношении от (1:1,3:4,4) до (1:1,2:2,8).

Входящее в состав натуральное эфирное масло выбрано из группы грейпфрутовое, горького апельсина, лимонное, бергамотовое, каюпутовое, мускатного шалфея, санталовое, тимьяновое, а в качестве целевых добавок композиция содержит глицерин, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, триэтаноламин и карбопол-940.

В качестве биологически активной основы композиции взяли растения, которые в народе используют внутрь и наружно при различных нарушениях функции щитовидной железы.

Лапчатка белая (Potentilla alba L., семейство Rosaceae) содержит иридоиды, сапонины, фенолкарбоновые кислоты, флавоноиды, дубильные вещества, аминокислоты (Е.Ф. Семенова, Е.В. Преснякова, 1-я Российская научно - практическая конференция "Актуальные проблемы инноваций с нетрадиционными растительными ресурсами и создания функциональных продуктов", 2001 г.). Следует отметить, что лапчатка белая содержит также элементарный йод и анион йодистой кислоты. Кандидат медицинских наук Е.И.Приходько, наблюдавшая за больными с нарушениями функции щитовидной железы, которых лечили лапчаткой белой, констатировала, что зачастую удавалось получить хороший терапевтический эффект вплоть до полного выздоровления (Г.К.Смык, к.б.н.. Лапчатка белая. - Химия и Жизнь, №3, 1982 г., с.36-27).

Звездчатка средняя (Stellaria media L., семейство Caryophyllaceae) полезна при болезнях щитовидной железы, обладает свойствами рассасывать опухоли. Химический состав растения изучен мало. Известно, что в надземной цветущей части звездчатки содержится до 375 мг% витамина С и более 23 мг% каротина, а также витамины В, Е, никотиновая кислота. В золе растения много хлора и солей калия. В народной медицине используют компрессы из травы звездчатки средней (Махлаюк В.П. Лекарственные растения в народной медицине. - Саратов: Приволж. кн. изд-во, 1993). Компрессы предназначены для размягчения экссудата фолликулов щитовидной железы, для рассасывания узелковых образований, для ликвидации лимфатического застоя (А. Маловичко. Очищение и лечение щитовидной железы. - М.: Изд-во Оникс, 1999).

Льнянка обыкновенная (Linaria vulgaris Mill., семейство Scrophulariceae) уменьшает и прекращает воспалительные процессы, смягчает припухлости (затвердевшие инфильтраты при воспалительных процессах). Льнянку в народе используют наружно в виде мази на свином сале при кожных болезнях, как противоопухолевое, болеутоляющее, противовоспалительное средство (Махлаюк В.П. Лекарственные растения в народной медицине. - Саратов: Приволж. кн. изд-во, 1993). Народный целитель Калиниченко С.А на основании своего большого опыта утверждает, что "нанесение мази льнянки в области щитовидной железы рассасывает узлы" ("Вестник надежды" №132, 2004).

Совместное использование указанных растений при нарушениях функции щитовидной железы как для внутреннего, так и для наружного применения из уровня техники неизвестно.

Экстракты льнянки обыкновенной, лапчатки белой и звездчатки средней брали в соотношении от (1:1,3:4,4) до (1:1,2:2,8), предпочтительно -1:1,2:3,4.

Преимущественно брали масляный экстракт льнянки обыкновенной, так как биологически активные вещества, содержащиеся в траве льнянки, полнее извлекаются растительным маслом (соевое, пальмовое).

Лапчатку белую экстрагировали преимущественно водно-спирто-глицериновой смесью, так как биологически активные вещества, содержащиеся в траве лапчатки белой, полнее извлекаются водно-спирто-глицериновым экстрагентом.

Звездчатку среднюю экстрагировали водой, так как ее биологически активные вещества полнее извлекаются горячей водой.

Биологически активные экстракты растений в заявленных пределах подобраны так, что они взаимодополняют друг друга. Было обнаружено, в частности, что известное из народа благоприятное наружное воздействие звездчатки средней (мокрицы) на щитовидную железу значительно усиливается при добавлении лапчатки белой и льнянки обыкновенной. Этот результат был неочевиден, так как наружное применение лапчатки белой из уровня техники неизвестно, кроме того, совместное применение этих растений в сборах также неизвестно. Сочетание экстрактов лапчатки белой, льнянки обыкновенной и звездчатки средней создает сверхсуммарный эффект их действия. В совокупности количество биологически активных растительных экстрактов в композиции не должно превышать 93 мас.%. Превышение этого количества экстрактов в композиции вызывает коллоидную, термическую нестабильность состава.

Биологически активные вещества экстрактов по изобретению удачно дополнены биоактивным масляным комплексом трансдермальной доставки БАВ. Биоактивный масляный комплекс составляет не более 5,5% композиции, преимущественно 5%, и состоит из пальмового масла и/или масляного экстракта большой восковой моли (Galleria melonella) в количестве до 5% и натурального эфирного масла, выбранного из группы грейпфрутовое, горького апельсина, лимонное, бергамотовое, каюпутовое, мускатного шалфея, санталовое, тимьяновое, предпочтительно эфирное масло грейпфрута, в количестве 0,1-0,5%. При добавлении в композицию биоактивного масляного комплекса в количестве более 5,5% происходит нарушение баланса биологически активных веществ и так называемое "замасливание".

Состав биоактивного масляного комплекса подобран так, что он обладает высокой сосудистой и клеточной проницаемостью, что объясняется его взаимодействием с белками клеточных мембран и сосудисто-тканых барьеров, в результате чего биоактивный масляный комплекс легко проникает через поверхностные слои кожи и очень быстро попадает в кровь, увлекая за собой биологически активные вещества растительного происхождения. Входящее в состав пальмовое масло, кроме того, отличается высокой концентрацией провитамина А (каротиноидов) и витамина Е (токоферолов и токотриенолов), которые имеют антиоксидантные свойства.

Масляный экстракт большой восковой моли (Galleria melonella) хорошо всасывается при наружном применении, является прекрасным эмолентом, аналогичным кожному салу, и прекрасным проводником активных веществ через кожный барьер. Кроме того, как и эфирные масла, этот экстракт обладает иммуномодулирующим действием, содержит свободные аминокислоты и жирные кислоты, способствует снижению отечности, уменьшению боли и напряжения мышц.

Экстракцию большой восковой моли (Galleria melonella) осуществляют с использованием пальмового масла, его содержание в полупродукте составляет 95-99%, чем и объясняется возможность использования в композиции пальмового масла и масляного экстракта большой восковой моли как альтернативных компонентов.

Входящее в состав комплекса натуральное эфирное масло, выбранное из группы грейпфрутовое, горького апельсина, лимонное, бергамотовое, каюпутовое, мускатного шалфея, санталовое, тимьяновое, является физиологически приемлемым носителем и ароматизатором. Предпочтительно в составе используют грейпфрутовое эфирное масло в количестве 0,3%.

Таким образом, настоящее изобретение позволяет получить новую оптимально подобранную комбинацию биологически активных веществ растений льнянки обыкновенной, лапчатки белой и звездчатки средней в оптимальном сочетании с физиологически приемлемыми биологически активными носителями, такими как пальмовое масло и/или масляный экстракт большой восковой моли (Galleria melonella) и натуральное эфирное масло, в частности грейпфрутовое, а также с добавлением известных целевых добавок, обеспечивающих структуру и консервацию продукта.

Авторами изобретения было обнаружено, что уникальная комбинация экстрактов льнянки обыкновенной, лапчатки белой и звездчатки средней при их соотношении от (1:1,3:4,4) до (1:1,2:2,8) и содержании до 93 мас.% композиции в сочетании с биоактивным масляным комплексом трансдермальной доставки БАВ, состоящим из пальмового масла и/или масляного экстракта большой восковой моли (Galleria melonella) и натурального эфирного масла, позволяет получить эффективную композицию наружного применения, хорошо проникающую через кожу шеи к проблемной зоне и благоприятно воздействующую на ткани щитовидной железы, в частности, снижая количество жидкостных и соединительнотканных включений и образований, уменьшая отечность тканей, снижая гиперплазию.

Благоприятное действие композиции по изобретению обусловлено оптимально подобранной комбинацией трех биологически активных растительных компонентов: экстракта льнянки обыкновенной, лапчатки белой и звездчатки средней, биологически активные вещества которых действуют в синергизме, а хорошая проникающая способность композиции обеспечивается биоактивным масляным комплексом трансдермальной доставки БАВ, состоящим из пальмового масла и/или масляного экстракта большой восковой моли (Galleria melonella) и натурального эфирного масла.

Сущность изобретения поясняется не ограничивающими изобретение примерами промышленной реализации продукта в виде крем-геля, представленными в таблице 1.

Таблица 1.   ИнгредиентыСостав 1Состав 2Состав 3водно-спирто-глицериновый экстракт лапчатки белой, мас.%14,016,018,0масляный экстракт льнянки обыкновенной, мас.%18,019,021,0водный экстракт звездчатки средней, мас.%61,054,850,1натуральное эфирное масло грейпфрута, мас.%0,10,30,5масляный экстракт большой восковой моли (Galleria melonella), мас.%02,55,0пальмовое масло, мас.%5,02,50глицерин, мас.%1,52,52,5метиловый эфир параоксибензойной кислоты, мас.%0,20,30,4триэтаноламин, мас.%0,11,51,5карбопол-940, мас.%0,10,71,0

Изобретенная композиция изготавливается следующим образом. Первый этап. Приготовление экстрактов.

Биологически активные вещества лапчатки белой для изобретенной композиции получают путем экстракции водно-спирто-глицериновой смесью всего растения в течение 7-10 дней, с последующей фильтрацией.

Экстракт льнянки обыкновенной получают масляной экстракцией, с предварительной обработкой 70%-ным этиловым спиртом цветущих верхушек растения, с последующим настаиванием в течение суток и фильтрацией.

Экстракт звездчатки средней получают путем водной экстракции надземной части растения с подогревом воды до 90-95°С, настаиванием в течение 12 часов, с последующей фильтрацией.

Второй этап. Изготовление крем-геля.

Карбопол замачивают в водном экстракте звездчатки. В реактор загружают навеску набухшего карбопола, при перемешивании и при температуре 40°С загружают водно-спирто-глицериновый экстракт лапчатки белой, через 5 минут добавляют навески глицерина и триэтаноламина. Затем при температуре 50°С добавляют масляную фазу (масляный экстракт льнянки, пальмовое масло и/или масляный экстракт Galleria melonella и натуральное эфирное масло). Затем проводят вымешивание и гомогенизацию эмульсии.

Приготовленная таким образом композиция представляет собой крем-гель, имеющий специфический запах, цвет от светло-желтого до кремового с зеленоватым оттенком, водородный показатель - 5,0-9,0, массовая доля воды и летучих - 20,0-95,0%. Методами химического анализа подтверждаются присутствие флавоноидов, дубильных веществ.

Наличие в креме масляного, водно-спирто-глицеринового и водного экстрактов растений говорит о том, что крем содержит наиболее полное и оптимальное извлечение биологически активных веществ.

Способ применения изобретенной композиции заключается в том, что композицию наносят на кожу шеи в эффективном количестве 1-2 раза в день.

Для оценки эффективности композиция была испытана на добровольцах в Центре красоты и здоровья "Эвалар", имеющем право заниматься медицинской деятельностью. Исследование проводилось у молодых женщин в возрасте от 20 до 28 лет в постлактационном периоде, у которых в результате скринингового обследования щитовидной железы были обнаружены структурные изменения в виде множественных жидкостных или соединительнотканных включений в ткани щитовидной железы менее 1,5 см в диаметре при сохранении эутериоидного состояния.

Обследуемые были разделены на основную и контрольную группы по 12 человек в каждой. Основная группа использовала крем-гель изобретенного состава 2 раза в день в течение трех месяцев. Контрольная группа не получала терапию, но находилась под динамическим наблюдением врачей.

Контрольное обследование обеих групп проводилось через три месяца. У всех испытуемых сохранилось эутериоидное состояние. Большинство женщин отмечали улучшение тургора кожи в области шеи. Результаты наблюдений за добровольцами, применяющими изобретенную композицию при патологии щитовидной железы с изменением ее структуры, показали снижение количества жидкостных и соединительнотканных включений, положительные результаты по нормализации эхоструктуры ткани щитовидной железы, отсутствие побочных действий. Динамика ультразвукового исследования щитовидной железы приведена в таблице 2.

Таблица 2.ПоказательОсновная группаКонтрольная группаОтсутствие изменений в эхоструктуре щитовидной железы, %16,758Снижение количества жидкостных или соединительнотканных включений, %5042Нормализация эхоструктуры ткани щитовидной железы, %33,30

Результаты экспериментально-клинических испытаний показывают, что заявляемая композиция отвечает нормам и требованиям НД, СанПиН, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия.

Приготовление крем-геля осуществляют на известном оборудовании, с помощью известных средств, следовательно, техническое решение обладает промышленной применимостью.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лечебно-косметической композиции наружного применения, которая может быть использована в комплексной терапии и профилактике заболеваний щитовидной железы. Композиция включает в эффективном количестве биологически активные экстракты лапчатки белой, льнянки обыкновенной и звездчатки средней, взятые в соотношении от (1:1, 3:4, 4) до (1:1, 2:2, 8); биоактивный масляный комплекс, обеспечивающий трансдермальную доставку биологически активных веществ, содержащий пальмовое масло и/или масляный экстракт большой восковой моли и натуральное эфирное масло, выбранное из группы грейпфрутовое, горького апельсина, лимонное, бергамотовое, каюпутовое, мускатного шалфея, санталовое, тимьяновое; и известные целевые добавки. Композицию наносят наружно на область щитовидной железы. Композиция нормализует структуру ткани щитовидной железы при отсутствии побочных действий. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Лечебно-косметическая композиция наружного применения для нормализации структуры ткани щитовидной железы, характеризующаяся тем, что она содержит водно-спирто-глицериновый экстракт лапчатки белой, масляный экстракт льнянки обыкновенной и водный экстракт звездчатки средней, а также биоактивный масляный комплекс, обеспечивающий трансдермальную доставку биологически активных веществ, включающий пальмовое масло и/или масляный экстракт большой восковой моли и натуральное эфирное масло, и целевые добавки, при этом экстракты лапчатки белой, льнянки обыкновенной и звездчатки средней взяты в соотношении от (1:1,3:4,4) до (1:1,2:2,8).2. Лечебно-косметическая композиция по п.1, где натуральное эфирное масло выбрано из группы: грейпфрутовое, горького апельсина, лимонное, бергамотовое, каюпутовое, мускатного шалфея, санталовое, тимьяновое.3. Лечебно-косметическая композиция по п.1, где в качестве целевых добавок она содержит глицерин, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, триэталонамин и карбопол-940.