ЖИДКИЙ КОНЦЕНТРАТ НА ОСНОВЕ ПАНТОВ СЕВЕРНОГО ОЛЕНЯ "ПАНТЭКСИР" И ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ Российский патент 2008 года по МПК A61K35/32 A61Q19/10 A61P15/00 A61P17/00 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в профилактической фармакологии для приготовления препаратов из пантов северных оленей.

Известны препараты из пантов в сухом и жидком виде и современные методы получения биологически активных веществ из пантов марала, изюбра, пятнистого и северного оленя основаны на измельчении продукта до порошкообразного состояния с размером частиц около 0,1 мм и экстракции биологически активных веществ различными экстрагентами (вода, спирт и т.п.) с последующим использованием продукта в жидком виде (Патент РФ №2019179, МПК А61К 35/32, опубл. 15.09.94 г.; Патент РФ №2045269, МПК А61К 35/32, опубл. 10.10.95 г.; Авторское свид. СССР №1814900, МПК А61К 35/32, опубл. 15.05.93 г.; Патент РФ №2054292, МПК А61К 35/32, опубл. 20.02.96 г.).

Однако такие препараты содержат в качестве компонента этиловый спирт или водный раствор спирта, который существенно ограничивает область их применения пациентами: по состоянию здоровья, вследствие возраста (дети или пожилые), а также из религиозных ограничений. Кроме того, такие препараты в жидкой форме имеют низкую вязкость, что снижает удобство их применения.

Известен раствор из пантов для физиотерапии (бальнеотерапии), включающий экстракт из измельченных пантов и воду (патент РФ №2111003, МПК А61К 35/52, опубл. 20.05.1998 г.).

Однако такой водный раствор из пантов для бальнеотерапии имеет недостаточное содержание полезных биологически активных веществ, которые экстрагируются, с одной стороны, из крупных частиц пантов размером 4-7 мм, а с другой стороны, вода является слабым экстрагентом. При нагревании продукта в процессе экстракции даже в условиях водяной бани теряется биологическая активность конечного продукта.

Общим недостатком выше приведенных аналогов является то, что препараты содержат в качестве биологически активного компонента экстракт из пантов мужских особей северных оленей или без разделения сырья на панты от мужских и женских особей, что снижает эффективность профилактики и лечения с их использованием.

Наиболее близким аналогом жидкого концентрата из пантов (прототипом) является эликсир (концентрат) «ЭКСИРУС» для бальнеотерапии (заявка на патент РФ №2004126286, МПК А61К 31/00, опубл. 10.02.2006 г.), включающий водно-спиртовой экстракт из измельченных пантов. В качестве источника измельченных пантов он содержит ультрадисперсный порошковый состав на основе пантов с размером частиц 0,1-30,0 мкм, при следующем содержании компонентов, мас.%:

ультрадисперсный порошковый состав на основе пантов1,0-10,0спирт35,0-45,0водаостальное до 100%.

Лечебно-профилактические свойства эликсира «ЭКСИРУС» определяются содержанием в нем ультрадисперсного порошка из пантов, обладающего высокой биодоступностью.

Наиболее близким аналогом (прототипом) лекарственного средства из жидкого концентрата из пантов является раствор на основе эликсира "ЭКСИРУС" для бальнеотерапии (заявка на патент РФ №2004126286, МПК А61К 31/00, опубл. 10.02.2006 г.), включающий экстракт из измельченных пантов и воду. В качестве экстракта из пантов он содержит эликсир «ЭКСИРУС» для бальнеотерапии, при следующем содержании компонентов (мас.%):

эликсир для бальнеотерапии0,0001-0,07водаостальное до 100%.

Лечебно-профилактические свойства раствора для бальнеотерапии также определяется содержанием в нем ультрадисперсного порошка из пантов, обладающего высокой биодоступностью.

Однако эликсир «ЭКСИРУС» и его водный раствор содержат в качестве биологически активного компонента экстракт из пантов мужских особей северных оленей, что снижает эффективность профилактики и лечения с использованием указанных препаративных форм некоторых женских заболеваний. Кроме того, эликсир «ЭКСИРУС» и его водный раствор содержат в качестве компонента этиловый спирт (он является как растворителем, так и консервантом), который существенно ограничивает область их применения пациентами: по состоянию здоровья, вследствие возраста (дети или пожилые), а также из религиозных ограничений. Эликсир «ЭКСИРУС» имеет низкую вязкость, что снижает удобство его применения.

Техническим результатом предлагаемых изобретений является получение бесспиртового водорастворимого концентрата «ПАНТЭКСИР» длительного хранения без содержания вредных консервантов в конечном продукте и лечебно-косметических средств на его основе из пантов мужских или женских особей северного оленя более удобной консистенции, что повышает эффективность профилактики и лечения заболеваний.

Указанный технический результат достигается тем, что в жидком концентрате «ПАНТЭКСИР» из пантов северного оленя, включающем экстракт порошка из пантов северного оленя и консервант, согласно изобретению он дополнительно содержит водорастворимый гель, а в качестве экстракта он содержит бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей при следующем содержании компонентов, мас.: %:

бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей1,0-50,0консервант0,2-0,8водорастворимый гельостальное до 100%.

В качестве консерванта «ПАНТЭКСИР» содержит гидроперит и аскорбиновую кислоту при следующем содержании компонентов, мас.%:

бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей1,0-50,0гидроперит0,1-0,5аскорбиновая кислота0,1-0,3водорастворимый гельостальное до 100%.

Жидкий концентрат «ПАНТЭКСИР» дополнительно содержит неионогенное поверхностно-активное вещество, например твин-80, и глицерин, а в качестве водорастворимого геля он содержит гель на основе полиэтиленоксида или гель на основе карбоксиметилцеллюлозы при следующем содержании компонентов, мас.%:

бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей1,0-50,0глицерин15,0-30,0неионогенное поверхностно-активное вещество3,0-6,0консервант0,2-0,8гель на основе полиэтиленоксида или карбоксиметилцеллюлозыостальное до 100%.

Указанный технический результат достигается также тем, что в лечебно-косметическом средстве для наружного применения, включающем жидкий концентрат из пантов северного оленя и носитель, согласно изобретению в качестве жидкого концентрата из пантов оно содержит жидкий концентрат из пантов самцов или важенок северных оленей по п.1, или п.2, или п.3 формулы изобретения при следующем содержании компонентов, мас.%:

жидкий концентрат из пантов по п.1, или п.2, или п.3 формулы изобретения0,001-30,0носительостальное до 100%.

Для приготовления ванн для бальнеотерапии в качестве носителя лечебно-косметическое средство содержит воду при следующем содержании компонентов, мас.%:

жидкий концентрат из пантов по п.1, или п.2, или п.3 формулы изобретения0,001-0,07водаостальное до 100%.

Для приготовления лечебно-косметического средства в виде геля или для пропитки салфеток или других изделий из нетканого сорбирующего влагу материала оно дополнительно содержит глицерин, а в качестве носителя оно содержит воду при следующем содержании компонентов, мас.%:

жидкий концентрат из пантов по п.1, или п.2, или п.3 формулы изобретения0,1-15,0глицерин2,0-30,0водаостальное до 100%.

Для получения лечебно-косметического средства в виде порошка в качестве носителя лекарственное средство содержит природный сорбент, например природный цеолит, при следующем содержании компонентов, мас.%:

жидкий концентрат из пантов по п.1, или п.2 формулы изобретения15,0-30,0природный сорбент цеолитостальное до 100%.

Панты северного оленя (неокостенелые рога) - редкое и дорогое сырье, обладающее удивительными иммуностимулирующими свойствами. Неокостенелые рога оленей содержат большое количество активных веществ и микроэлементов, способных восполнить их недостаток в организме человека. Биологически активные вещества из пантов северного оленя не имеют аналогов. Они быстро и полностью усваиваются организмом, поскольку их состав идентичен веществам, вырабатываемым в организме человека. Вместе с тем, целебные субстанции пантов не создают зависимости и эффекта привыкания. Организм сохраняет способность вырабатывать собственные вещества (например, гормоны) и продолжает их выделять после окончания приема продукта.

Концентрат «ПАНТЭКСИР» из экстракта пантов важенки северного оленя рекомендуется женщинам, страдающими фригидностью, при снижении половой активности, климактерческих, сосудистых и нервно-психических растройствах.

Концентрат «ПАНТЭКСИР» из экстракта пантов самца северного оленя рекомендуется мужчинам, страдающим импотенцией на фоне повышенной утомляемости, сопровождается повышением половой активностью, а также при импотенции молодым мужчинам, при сексоневрозах и пожилым людям с явлениями гипертрофии предстательной железы;

Твин 80 является неионогенным поверхностно-активным веществом (ПАВ), относится к моноэфирам полиоксиэтилированного сорбитана (спена) и высших жирных кислот, растворяется в воде и в медицине применяется для стабилизации эмульсий и суспензий, безвреден и рекомендован для инъекционных препаративных форм.

Гидроперит - комплексное соединение перекиси водорода с мочевиной. Содержание мочевины до 35,0 мас.%. После реакции с аскорбиновой кислотой высвобождается мочевина, которая оказывает противоаллергическое действие на кожу и смягчает ее.

Водорастворимый гель полиэтиленоксида или карбоксиметилцеллюлозы содержит 1,0-2,0% гелеобразующего компонента, а 98,0-99,0% воды и придает средству желеобразное состояние, оказывает на входящие в косметическое средство биологически активные вещества некоторое стабилизирующее действие и повышает удобство использования указанного средства. Кроме того, гель хорошо растворяется в воде, сам по себе смягчает и увлажняет кожу, способствует лучшему проникновению питательных веществ и ферментов через кожный барьер, рН=6,5-7,0.

В качестве природного цеолита используют природные гейландит-клиноптилолитовые туфы (гейландит, клиноптилмиолит - цеолиты), которые являются наиболее эффективными и дешевыми. Введение цеолита позволяет улучшить положительные дерматологические свойства растительных средств за счет того, что цеолиты обладают селективными свойствами по адсорбции (Цицишвили Г.А., Адроникашвили Т.Г., Киров Г.Н., Филизова Л.Д. Природные цеолиты, М.: Химия, 1985 г.) положительно заряженных ионов, а также ионов аммония и азотсодержащих группировок, входящих в состав алкалоидов растений (T.Robinson. The biochemistry of alkaloid. Second edition. Springer, New York, 1981 [4]). При смешивании частиц цеолита с частицами природных животных компонентов белки, гормоноподобные вещества, органические кислоты сорбируются на поверхности цеолитовых кристаллов своими положительно заряженными атомными группировками, и тем самым, происходит определенное их упорядочивание и разделение. Этот процесс происходит при любой влажности окружающей среды и смешиваемых компонентов. Процесс упорядочивания больших молекул на поверхности глинистых минералов и цеолитов, как известно (М.Кальвин. Химическая эволюция. М., Москва, 1971 г.), модифицирует их химическую активность в сторону увеличения. Это приводит к увеличению способности молекул белков и других биологически активных веществ воздействовать на кожу человека, что проявляется в увеличении терапевтического эффекта, в частности экстрактом из пантов при лечении кожных заболеваний. Для эффективного упорядочения молекул необходимо увеличение поверхности или уменьшение размеров частиц вводимого цеолита. Это достигается помолом цеолита в пудру, фракция помола 0,01-10,0 мкм.

В соответствии с изложенным выше совокупность существенных признаков предлагаемого жидкого концентрата из пантов мужских или женских особей северного оленя, а также лечебно-косметического средства на его основе по сравнению с совокупностью существенных признаков известных технических решений-аналогов соответствует критериям "новизна" и "изобретательский уровень".

Примеры составов жидкого концентрата «ПАНТЭКСИР» из пантов северного оленя

Пример 1. бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов северных оленей1,0гидроперит0,1аскорбиновая кислота0,1водорастворимый гель на основе полиэтиленоксидаостальное до 100%.Пример 2. бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов важенок северных оленей50,0гидроперит0,5аскорбиновая кислота0,3водорастворимый гель на основе карбоксиметилцеллюлозыостальное до 100%.Пример 3. бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов важенок северных оленей4,0глицерин25,0твин 805,0гидроперит0,3аскорбиновая кислота0,2гель на основе карбоксиметилцелюлозыостальное до 100%.Пример 4. бесспиртовой водорастворимый экстракт Порошка из пантов самцов северных оленей15,0глицерин15,0твин 803,0гидроперит0,25аскорбиновая кислота0,15гель на основе полиэтиленоксидаостальное до 100%.

Пример 5.бесспиртовой водорастворимый экстрактПорошка из пантов самцов северных оленей25,0глицерин30,0твин 806,0гидроперит0,4аскорбиновая кислота0,25гель на основе полиэтиленоксидаостальное до 100%.

Примеры составов лечебно-косметического средства для наружного применения на основе жидкого концентрата «ПАНТЭКСИР»

Пример 6. Состав ванны для пациентов с артериальной гипертензией, мас.%:жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 10,001Водаостальное до 100%.Пример 7. Состав ванны для женщин после 35-40 лет, мас.%:жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 20,01Водаостальное до 100%.Пример 8. Состав ванны для мужчин, мас.%: жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 50,07Водаостальное до 100%.

Выбор состава ванн, длительность их применения осуществляют по назначению врача.

Пример 9. Состав для приготовления лекарственного средства в виде геля, мас.%:жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 3 или 415,0глицерин25,0Водаостальное до 100%.

Гель (пример 9) применяют путем непосредственного нанесения на участки кожи пациента с последующим смывом водой.

Пример 10. Состав лекарственного средства
для пропитки салфеток или других изделий из
нетканого сорбирующего влагу материала, мас.%:жидкий концентрат из пантов С составом по примеру 2 или 50,1глицерин2,0Водаостальное до 100%.Пример 11. Состав лекарственного средства для пропитки салфеток или других изделий из нетканого сорбирующего влагу материала, мас.%:жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 3 или 45,0глицерин10,0водаостальное до 100%.

Обертывание участков кожи пациента нетканым сорбирующим материалом (в виде простыни или салфеток), пропитанным составами по примерам 10 или 11 позволяет избирательно воздействовать на участки кожи пациента более концентрированным раствором пантового экстракта, чем при приеме ванн.

Пример 12. Состав лекарственного средства в виде порошка, мас.%: жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 1 или 215,0природный сорбент цеолитостальное до 100%.Пример 13. Состав лекарственного средства в виде порошка, мас.%:жидкий концентрат из пантов с составом по примеру 1 или 230,0природный сорбент цеолитостальное до 100%.

В средство (примеры 12 и 13) в виде порошка добавляют воды до получения кашицеобразной смеси, которая наносится в виде аппликаций на кожу пациента по показаниям врача. Многократные аппликации приводят к увеличению способности молекул белков и других биологически активных веществ пантового экстракта воздействовать на кожу человека, что проявляется в увеличении терапевтического эффекта совместного применения порошка из цеолита и экстракта из пантов при лечении кожных заболеваний.

Технология приготовления жидкого концентрата «ПАНТЭКСИР» из пантов северных оленей и лечебно-косметического средства для наружного применения на его основе

Измельчение пантов в порошок осуществляют посредством вихревой мельницы, разработанной фирмой "Вихревые технологии", г.Новосибирск (патент РФ N2057588, МКИ В02С 19/06, опубл. 10.04.96 г.). Диаметр частиц, получаемых при помоле, составляет менее 30 мкм. Экстракт из пантового порошка получают путем экстрагирования его, например, 50%-ным водным раствором этилового спирта с последующей фильтрацией осадка и отгонкой спирта под вакуумом. Соотношение сухого экстракта из пантов и воды составляет 1:5. Содержание воды в бесспиртовом экстракте из пантов может быть снижена путем ее дополнительной отгонки при пониженном давлении.

Для получения жидкого концентрата «ПАНТЭКСИР» в стерильных условиях в реактор с мешалкой загружают компоненты состава в соответствии с примерами 1-5 без добавления аскорбиновой кислоты. Смесь перемешивают и выдерживают несколько часов для уничтожения микрофлоры, содержащейся в ингредиентах смеси посредством гидроперита (комплексное соединение перекиси водорода с мочевиной в соотношении 1:2), в котором антисептиком-окислителем является перекись водорода. Избыточное количество перекиси водорода удаляют добавлением в смесь аскорбиновой кислоты перед фасовкой концентрата «ПАНТЭКСИР». После расфасовки и герметичной укупорки тары крышками в результате взаимодействия аскорбиновой кислоты с перекисью водорода последняя превращается в воду, а аскорбиновая кислота в дегидроксиаскорбиновую кислоту, которая, в свою очередь, при взаимодействии с другими восстановителями или с соответствующими ферментативными системами организма способна превращаться в исходную аскорбиновую кислоту. Препарат может храниться в герметичной упаковке более 30 месяцев.

Лекарственные средства для наружного применения приготавливают непосредственно перед применением (примеры 6-8) путем разбавления водой для получения ванн для бальнеопроцедур или добавлением воды и глицерина (примеры 9-11) для пропитывания салфеток или других нетканых материалов для обертывания тела пациента..

Технология приготовления лечебно-косметического средства в виде порошка.

При приготовлении лекарственного средства в виде порошка берут природный цеолит и концентрат из пантов «ПАНТЭКСИР», количественное содержание которых соответствует примерам 1 или 2. Смесь компонентов перемалывают в механическом активаторе (шаровой мельнице), например, типа ВЦМ, при ускорении шаров 120 м/с² и времени пребывания смеси в зоне обработки 10-15 мин до размера частиц не более 10,0 мкм. Готовый порошкообразный продукт фасуют в одноразовую герметичную упаковку.

Исследование заявляемого концентрата «ПАНТЭКСИР» на содержание перекиси водорода в конечном продукте

Методика определения перекиси водорода. Отбирают пробу полученной смеси (˜1 мл) исследуемого образца, прибавляют такой же объем 2%-ого раствора KI, добавляют несколько капель 2 N раствора соляной кислоты и встряхивают. Появление бурой (большое количество перекиси) или темно-желтой окраски (малое количество перекиси) исследуемой смеси свидетельствует о наличии перекиси. Отсутствие окрашивания свидетельствует о полной нейтрализации перекиси водорода.

Заявляемый жидкий концентрат «ПАНТЭКСИР» из пантов исследовался по выше описанной методике на содержание перекиси водорода сразу после фасовки продукта и после 3 суток хранения.

Фасованный продукт после проведения реакции окрашивался в темно-желтый цвет, что свидетельствовало о содержании в нем малого количества перекиси водорода. После 3-х суток хранения продукта и проведения реакции продукт не изменял свой цвет, что свидетельствует о полном отсутствии перекиси водорода.

Исследование заявляемого концентрата «ПАНТЭКСИР» в процессе хранения после 6, 12, 24 и 30 месяцев хранения на содержание микроорганизмов показал, что их содержание не превышает допустимые нормы, установленные госсанэпиднадзором Российской Федерации.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована в профилактической фармакологии для приготовления препаратов из пантов северных оленей. Предложен жидкий концентрат из пантов северного оленя, содержащий экстракт порошка из пантов северного оленя и консервант, при этом он дополнительно включает водорастворимый гель, в качестве экстракта он содержит бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей, а в качестве консерванта он содержит гидроперит и аскорбиновую кислоту. Предложено лечебно-косметическое средство для наружного применения, которое включает жидкий концентрат из пантов самцов или важенок северных оленей. Изобретение обеспечивает получение бесспиртового водорастворимого концентрата «ПАНТЭКСИР» длительного хранения без содержания вредных консервантов в конечном продукте, а также лекарственных средств на его основе из пантов мужских или женских особей северного оленя более удобной консистенции, что повышает эффективность профилактики и лечения заболеваний. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

1. Жидкий концентрат из пантов северного оленя, содержащий экстракт порошка из пантов северного оленя и консервант, отличающийся тем, что он дополнительно включает водорастворимый гель, в качестве экстракта он содержит бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей, а в качестве консерванта он содержит гидроперит и аскорбиновую кислоту при следующем содержании компонентов, мас.%:

бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей1,0-50,0гидроперит0,1-0,5аскорбиновая кислота0,1-0,3водорастворимый гельостальное

бесспиртовой водорастворимый экстракт порошка из пантов самцов или важенок северных оленей1,0-50,0глицерин15,0-30,0твин-803,0-6,0гидроперит0,1-0,5аскорбиновая кислота0,1-0,3гель на основе полиэтиленоксида или карбоксиметилцеллюлозыостальное

жидкий концентрат из пантов по п.1 или 20,001-30,0водаостальное

жидкий концентрат из пантов по п.1 или 20,1-15,0глицерин2,0-30,0водаостальное

жидкий концентрат из пантов по п.1 или 215,0-30,0природный цеолит70,0-85,0водаостальное