НУКЛЕОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ HCV Российский патент 2008 года по МПК C07H19/67 A61K31/7068 A61P31/14 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Данное изобретение относится к нуклеозидным производным общей формулы I, где R¹ означает водород; COR⁵, где R⁵ выбран из C_1-18алкила, фенила, CH₂OPh и CH₂Ph; C(=O)OR⁵, где R⁵ означает C_1-18алкил; или COCH(R⁶)NHR⁷, где R⁶ означает C_1-5алкил, а R⁷ означает R⁵OCO, где R⁵ представляет собой C_1-18алкил; R² означает водород; COR⁵, где R⁵ выбран из C_1-18алкила, C_1-18алкинила, фенила или CH₂OPh; C(=O)OR⁵, где R⁵ выбран из C_1-18алкила, C_1-18алкенила или фенила, замещенного низшим алкилом; C(=O)NHR⁵, где R⁵ означает C_1-18алкинил; или COCH(R⁶)NHP⁷, где R⁶ выбран из боковых цепей природных аминокислот и С_1-5алкила, а R⁷ выбран из водорода и R⁵OCO, где R⁵ представляет собой C_1-18алкил; R³ и R⁴ одинаковы и выбраны из водорода; COR⁵, где R⁵ выбран из C_1-18алкила или фенила; C(=O)OR⁵, где R⁵ представляет собой C_1-18алкил, или R³ и R⁴ вместе представляют собой С(СН₃)₂; или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли; при условии, что по крайней мере один из R¹, R², R³ или R⁴ отличен от водорода. Данное изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью в отношении HCV. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Нуклеозидные производные общей формулы I

где R¹ означает

водород,

COR⁵, где R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из C_1-18неразветвленного или разветвленного алкила, фенила, CH₂OPh и CH₂Ph,

C(=O)OR⁵, где R⁵ означает C_1-18неразветвленный или разветвленный алкил, или

COCH(R⁶)NHR⁷, где R⁶ означает С_1-5 неразветвленный или разветвленный алкил, а R⁷ означает группу R⁵OCO, где R⁵ представляет собой C_1-18 неразветвленный или разветвленный алкил;

R² означает

водород;

COR⁵, где R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из C_1-18 неразветвленного или разветвленного алкила, C_1-18 неразветвленного или разветвленного алкинила, фенила или CH₂OPh,

C(=O)OR⁵, где R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из C_1-18 неразветвленного или разветвленного алкила, C_1-18 неразветвленного или разветвленного алкенила или фенила, замещенного низшим алкилом,

C(=O)NHR⁵, где R⁵ означает C_1-18 неразветвленный или разветвленный алкинил, или

COCH(R⁶)NHR⁷, где R⁶ независимо выбран из группы, состоящей из боковых цепей природных аминокислот и С_1-5 неразветвленного или разветвленного алкила, а R⁷ выбран из группы, состоящей из водорода и R⁵OCO, где R⁵ представляет собой C_1-18 неразветвленный или разветвленный алкил;

R³ и R⁴ одинаковы и выбраны из группы, состоящей из водорода,

COR⁵, где R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из C_1-18 неразветвленного или разветвленного алкила или фенила,

C(=O)OR⁵, где R⁵ представляет собой C_1-18 неразветвленный или разветвленный алкил, или

R³ и R⁴ вместе представляют собой С(СН₃)₂;

или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли;

при условии, что по крайней мере один из радикалов R¹, R², R³ или R⁴ является отличным от водорода.