КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОХРОМ-Р450-ЗАВИСИМЫХ ПРОТЕАЗ Российский патент 2008 года по МПК A61K31/635 A61K31/34 A61P31/12 A61P31/18 

Описание патента на изобретение RU2329050C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2329050C2

название год авторы номер документа
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 2013
  • Батюнин Геннадий Андреевич
  • Малых Наталья Юрьевна
  • Пуния Викрам Сингх
RU2543322C1
КОМБИНАЦИЯ АНТИ-ВИЧ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ И ПРОТЕАЗЫ 2005
  • Хутельманс Ричард Маринус Вильхельмус
RU2368380C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 2012
  • Батюнин Геннадий Андреевич
  • Малых Наталья Юрьевна
  • Пуния Викрам Сингх
RU2505286C1
СПОСОБЫ УЛУЧШЕНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ 2010
  • Трэн Джонатан К.
RU2591830C2
НОВАЯ АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ КОМБИНАЦИЯ 2008
  • Лулла Амар
  • Малхотра Джина
RU2508105C2
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ 2017
  • Золотов Сергей Анатольевич
  • Лубенец Надежда Леонидовна
  • Игнатьев Алексей Владимирович
RU2663466C1
ЛЕЧЕНИЕ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ 2010
  • Барт Ливен Элвире Колетт
  • Краус Гюнтер
RU2569058C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИРЕТРОВИРУСНОЕ ЛЕКАРСТВО И УЛУЧШИТЕЛЬ ФАРМАКОКИНЕТИКИ 2017
  • Малхотра Джина
  • Джоши Калпана
  • Раут Преети
  • Госалкар Джееван
RU2745204C2
ГЕКСАГИДРОФУРО [2,3-B] ФУРАН-3-ИЛ-N-{3-[(1,3-БЕНЗОДИОКСОЛ-5- ИЛСУЛЬФОНИЛ)(ИЗОБУТИЛ)АМИНО]-1-БЕНЗИЛ -2-ГИДРОКСИПРОПИЛ}КАРБАМАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 2000
  • Вигеринк Пит Том Берт Поль
  • Ванг Гуангианг
  • Эйссенстэт Майкл
  • Эриксон Джон В.
RU2247123C2
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ 2008
  • Чан Ричард Л.
  • Хань Чжэн Тао
RU2472511C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 329 050 C2

Реферат патента 2008 года КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОХРОМ-Р450-ЗАВИСИМЫХ ПРОТЕАЗ

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (а) терапевтически эффективное количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира и (b) эффективное количество ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира. Также описан способ улучшения фармакокинетики ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4), или его фармацевтически приемлемой соли, или его сложного эфира, включающий введение индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ритонавира, или его фармацевтически приемлемой соли, или его сложного эфира с терапевтически эффективным количеством указанного ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4). Предложенная комбинация обладает синергетическим действием при всех молярных соотношениях. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл.

Формула изобретения RU 2 329 050 C2

1. Комбинация для лечения ВИЧ-инфекции, содержащая (а) терапевтически эффективное количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4)

или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира и (b) эффективное количество ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира.

2. Комбинация по п.1, в которой компоненты, содержащиеся в указанной комбинации, можно вводить вместе или по отдельности.3. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 40:1 до 1:15.4. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 30:1 до 1:15.5. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 10:1 до 1:10.6. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 8:1 до 1:8.7. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 6:1 до 1:6.8. Комбинация по п.1, где количество по массе ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) равно или больше количества ритонавира.9. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 1:1 до 15:1.10. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 1:1 до 8:1.11. Комбинация по п.1, где массовое отношение ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) к ритонавиру находится в интервале от 1:1 до 6:1.12. Комбинация по п.2, в которой компоненты, содержащиеся в указанной комбинации, вводятся совместно дважды в сутки, причем количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 50 до 1500 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 50 до 1500 мг.13. Комбинация по п.12, в которой количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 100 до 1000 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 100 до 800 мг.14. Комбинация по п.12, в которой количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 150 до 800 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 100 до 600 мг.15. Комбинация по п.12, в которой количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 200 до 600 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 20 до 300 мг.16. Комбинация по п.2, в которой компоненты, включенные в указанную комбинацию, вводятся совместно дважды в сутки, причем количество соединения формулы (4) на дозу составляет 600 мг и количество ритонавира на дозу составляет 100 мг.17. Комбинация по п.2, в которой компоненты, включенные в указанную комбинацию, вводятся совместно один раз в сутки, причем количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 50 до 1500 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 50 до 1500 мг.18. Комбинация по п.17, в которой количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 100 до 1000 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 100 до 800 мг.19. Комбинация по п.17, в которой количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 150 до 800 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 100 до 600 мг.20. Комбинация по п.17, в которой количество соединения формулы (4) на дозу составляет от 200 до 600 мг и количество ритонавира на дозу составляет от 20 до 200 мг.21. Фармацевтическая композиция, пригодная при лечении ВИЧ инфекции, содержащая а) ингибитор ВИЧ протеазы формулы (4)

или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир в терапевтически эффективном количестве, b) ритонавир или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир в эффективном количестве и с) фармацевтически приемлемый эксципиент.

22. Набор, содержащий (а) фармацевтическую композицию, содержащую терапевтическое количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4)

или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир, и (b) ритонавир или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир, для одновременного, раздельного или последовательного применения при лечении ВИЧ инфекции.

23. Комбинация по любому из пп.1-20 для применения при лечении ВИЧ инфекции.24. Применение комбинации по любому из пп.1-20 при изготовлении лекарственного средства для лечения ВИЧ инфекции.25. Применение комбинации по любому из пп.1-20 при изготовлении лекарственного средства для ингибирования протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) у млекопитающего, инфицированного указанным ВИЧ.26. Применение комбинации по любому из пп.1-20 при изготовлении лекарственного средства для ингибирования репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).27. Применение по п.24, где вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) представляет собой ВИЧ, устойчивый ко многим лекарственным средствам.28. Применение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира в комбинации с соединением формулы (4)

или его фармацевтически приемлемой солью или его сложным эфиром для улучшения фармакокинетики соединения формулы (4) относительно фармакокинетики в случае, когда соединение формулы (4) вводят одно, при изготовлении лекарственного средства для ингибирования вирусных протеаз.

29. Применение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира в комбинации с соединением формулы (4)

или его фармацевтически приемлемой солью или его сложным эфиром при изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения у человека ВИЧ инфекции, отличающееся тем, что указанная комбинация пригодна для улучшения фармакокинетических переменных соединения формулы (4) относительно фармакокинетических переменных в случае, когда соединение формулы (4) вводят одно.

30. Применение комбинации по п.29, где количество ритонавира является достаточным для улучшения по меньшей мере одной из фармакокинетических переменных, выбранных из числа Cmin, Cmax, AUC за 12 ч, относительно фармакокинетических переменных в случае, когда соединение формулы (4) вводят одно.31. Применение комбинации по п.29, где количество ритонавира является достаточным для улучшения по меньшей мере одной из фармакокинетических переменных соединения формулы (4), выбранных из числа Cmin, Сmax, Css,av, AUC за 12 ч или AUC за 24 ч, относительно фармакокинетических переменных в случае, когда соединение формулы (4) вводят одно.32. Способ улучшения фармакокинетики ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4)

или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира, включающий введение индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира с терапевтически эффективным количеством указанного ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4).

33. Способ лечения ВИЧ-инфекции, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (4)

или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира с терапевтически эффективным количеством ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2329050C2

Противогазовая маска для раненых 1935
  • Вольфсон З.Г.
SU47551A1
WO 9967254 A2 29.12.2000
WO 9933815 A1 08.07.2001
KUROWSKI M
at al "Single daily doses of saquinavir achieve HIV-inhibitory concentrations when combined with baby-dose ritonavir", European journal of medical research, 26.05.1999, 4(3), 101-104) [найдено 02.10.2006] Найдено из Интернет: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.

RU 2 329 050 C2

Авторы

Ван Дер Гест Рональд

Стоффелс Пауль

Гроен Корнелис

Йохманс Дирк Эдвард Дезире

Даты

2008-07-20Публикация

2002-12-12Подача