Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 333 745

(13)

(51)

МПК

A61K9/30(2006-01-01)

A61K9/22(2006-01-01)

A61K31/135(2006-01-01)

A61K47/32(2006-01-01)

A61K47/36(2006-01-01)

A61P25/04(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005115883/15, 2003-10-27

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-10-27

(22)

дата подачи заявки

2003-10-27

(45)

опубликовано

2008-09-20

(72)

авторы

Ленар ВенсанОуаджи-Нджики Патрисия ЛаураБэйкон ДжонатанУзеруру РашидЖервэ СоняРахмуни МилуСмит Дэймон

(73)

патентообладатели

Лабофарм Инк.Лабофарм Юроп ЛимитедЛабофарм Лимитед

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 5776492 А, 07.07.1998US 6419957 В1, 16.07.2002

КОМПОЗИЦИИ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ Российский патент 2008 года по МПК A61K9/30 A61K9/22 A61K31/135 A61K47/32 A61K47/36 A61P25/04

Описание патента на изобретение RU2333745C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2333745C2

название	год	авторы	номер документа
КОМПОЗИЦИИ ТРАМАДОЛА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ С 24-ЧАСОВЫМ ДЕЙСТВИЕМ	2003	Ленар Венсан Оуаджи-Нджики Патрисия Лаура Бэйкон Джонатан Узеруру Рашид Жервэ Соня Рахмуни Милу Смит Дэймон	RU2328275C2
ДВУХСЛОЙНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ НЕПРЕРЫВНОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ АЦЕТАМИНОФЕНА И ТРАМАДОЛА	2008	Бишара Али Жервэ Соня Ле Гаррек Дороте Уажди Патрисия Сан Винайак Госен Шива Лемэр Венсан Тага Самир Смит Дэймон	RU2469718C2
ПРЕПАРАТ ЛАМОТРИДЖИН С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ	2003	Надкарни Сунил Садананд	RU2328274C2
ТВЕРДАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА	1993	Мирча А.Матееску Ив Дюмулен Луи Картилье Венсан Ленэр	RU2136270C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ОБЛАДАЮЩЕЙ ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТОЙ ФОРМЫ	2007	Лозинский Владимир Иосифович Иванов Роман Викторович Кравченко Дмитрий Владимирович Иващенко Андрей Александрович	RU2363451C2
ХРОНОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	2010	Болдхане Санджай Ятхар Схрипад Неруркар Маниш	RU2571067C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ ГУАНФАЦИНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЕЖЕДНЕВНОГО ВВЕДЕНИЯ В ВИДЕ ЕДИНИЧНОЙ ДОЗИРОВАННОЙ ФОРМЫ	2006	Шоджаэй Амир Х. Пенник Майкл	RU2435573C2
СШИТЫЙ ВЫСОКОАМИЛОЗНЫЙ КРАХМАЛ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ	2001	Ленартс Винсент Бек Роланд Хервиг Фридрих Богарт Элси Ван Шуинар Франсуа Хопке Райнер Дезево Сирил	RU2274443C2
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ЗИПРАЗИДОНА	2004	Ахмед Имран Эппел Лиа Элизабет Бэбкок Уолтер Кристиан Фризен Дуэйн Томас Хербиг Скотт Макс Лайон Дэвид Кейт Шамблин Шери Л. Шэнкер Рави Майсор Смити Дэниел Тод Саттон Стивен Ч. Томбре Авинаш Говинд Уотерман Кеннет К.	RU2351316C2
КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ САХАРА ДЛЯ НАНЕСЕНИЯ НА ТАБЛЕТКУ, ПРЕССОВАННАЯ ТАБЛЕТКА	1996	Барком Реджинальд Джозеф	RU2152207C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 333 745 C2

Реферат патента 2008 года КОМПОЗИЦИИ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Твердая дозированная лекарственная форма, имеющая ядро с фармакологическим агентом, диспергированным в первой матрице для контролируемого высвобождения, из которой высвобождение агента происходит относительно медленно; и покрытие, сформированное поверх ядра и имеющее данный агент, диспергированный во второй матрице для контролируемого высвобождения, из которой высвобождение агента происходит относительно быстро. Первая матрица может быть сшитым крахмалом с высоким содержанием амилозы, и вторая матрица может быть смесью поливинилацетата и поливинилпирролидона. Предпочтительно, твердая дозированная лекарственная форма представляет собой таблетку. Лекарственная форма по изобретению обеспечивает снижение частоты введения, поддержание относительно постоянной концентрации лекарственного средства в организме в течение заданного периода времени и уменьшение частоты и интенсивности нежелательных побочных эффектов в результате уменьшения высоких концентраций в плазме. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл.

Формула изобретения RU 2 333 745 C2

1. Твердая дозированная лекарственная форма, содержащая: ядро, включающее фармакологический агент, диспергированный в первой матрице для контролируемого высвобождения, и покрытие, сформированное поверх ядра, содержащее фармакологический агент, диспергированный во второй матрице для контролируемого высвобождения, в которой первая матрица для контролируемого высвобождения содержит сшитый крахмал с высоким содержанием амилозы и/или вторая матрица для контролируемого высвобождения включает физическую смесь поливинилацетата поливинилпирролидона и начальная скорость высвобождения агента из второй матрицы для контролируемого высвобождения, по меньшей мере, в два раза больше, чем скорость высвобождения агента из первой матрицы для регулируемого высвобождения при измерении отдельно для каждого материала матрицы с использованием устройства USP типа I в 50 мМ фосфате, при pH 6,8 и при перемешивании при 100 об/мин.2. Лекарственная форма по п.1, в которой скорость высвобождения агента из покрытия, по меньшей мере, в три раза больше скорости высвобождения агента из ядра.3. Лекарственная форма по п.2, в которой скорость высвобождения агента из покрытия, от 3 до 9 раз больше скорости высвобождения агента из ядра.4. Лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, имеющая следующий профиль растворения in vitro, измеренный с использованием устройства USP типа I в 50 мМ фосфате, при pH 6,8 и при перемешивании от 50 до 150 об/мин:

время (час.) высвобождение агента, вес.%:

0-210-402-730-607-1250-802080-100

5. Лекарственная форма по п.1, в которой весовое отношение агента в ядре к агенту в покрытии находится в интервале от 0,6 до 2.

6. Лекарственная форма по п.1, в которой агент присутствует в ядре в количестве от 30 до 70 вес.% от общей композиции ядра.

7. Лекарственная форма по п.1, в которой соотношение матрицы покрытия к агенту в покрытии находится в интервале от 0,7 до 4.

8. Лекарственная форма по п.1, в которой поливинилацетат, содержащийся в покрытии, имеет молекулярный вес от 100000 до 1000000.

9. Лекарственная форма по п.1, в которой поливинилпирролидон, содержащийся в покрытии имеет молекулярный вес в интервале от 10000 до 100000.

10. Лекарственная форма по п.1, в которой покрытие дополнительно включает ксантановую камедь.

11. Лекарственная форма по п.1, в которой весовое отношение ядра к покрытию находится в интервале от 0,2 до 0,5.

12. Лекарственная форма по п.1, в которой первая матрица для контролируемого высвобождения включает сшитый крахмал с высоким содержанием амилозы и вторая матрица для контролируемого высвобождения включает физическую смесь поливинилацетата и поливинилпирролидона.

13. Лекарственная форма по п.1, в которой агент имеет растворимость в воде более 500 г/л.

14. Лекарственная форма по п.1, в которой агент содержит ионизируемую группу, и указанная группа является, по меньшей мере, ионизируемой на 90% в желудочном соке (0,1 М НС1).

15. Лекарственная форма по п.1, в которой агент, содержащийся в ядре, и агент, содержащийся в покрытии, является одним и тем же агентом и представляет собой трамадол.

16. Лекарственная форма по п.15, которая является фармацевтической композицией для перорального введения один раз в сутки для контролируемого высвобождения трамадола или его фармацевтически приемлемой соли, обеспечивающая после единичного приема среднюю концентрацию в плазме, по меньшей мере, 100 нг/мл в течение 2 ч введения и продолжает обеспечивать среднюю концентрацию в плазме, по меньшей мере, в течение 22 ч после введения.

17. Лекарственная форма по п.16, в которой средняя максимальная концентрация в плазме (С_max) в 2,2 раза меньше средней концентрации в плазме, полученной через 24 ч после приема (С_24ч).

18. Лекарственная форма по любому из пп.15-17, которая обеспечивает концентрацию трамадола в плазме, которая после времени при котором наблюдается максимальная концентрация в плазме (С_max), снижается линейно в логарифмическом масштабе с константой скорости видимого окончательного выведения (λz) составляющей 0,12 в час.

19. Таблетка, включающая лекарственную форму по любому из предшествующих пунктов.

Приоритет по пунктам:

25.10.2002 по пп.1-19;

10.10.2003 по пп.1-19.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2333745C2

Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры	1918	Давыдов Р.И.	SU99A1
US 5776492 А, 07.07.1998
Электронный переключатель	1977	Орищенко Михаил Яковлевич	SU624366A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
US 6419957 В1, 16.07.2002
Протаскивающее устройство сучкорезной машины	1983	Ширнин Юрий Александрович Тетенькин Сергей Николаевич Хужахметов Юлай Гаязович	SU1138320A1

RU 2 333 745 C2

Авторы

Ленар Венсан

Оуаджи-Нджики Патрисия Лаура

Бэйкон Джонатан

Узеруру Рашид

Жервэ Соня

Рахмуни Милу

Смит Дэймон

Даты

2008-09-20—Публикация

2003-10-27—Подача