АНТИМИКРОБНАЯ ЛИПОСОМАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ГЕЛЬ ДЛЯ ДУША, ВКЛЮЧАЮЩИЙ УКАЗАННУЮ ЛИПОСОМАЛЬНУЮ КОМПОЗИЦИЮ Российский патент 2009 года по МПК A61K8/14 A61K8/49 A61K9/127 A61Q19/10 C11D1/02 C11D17/00 A61P31/04 

Изобретение относится к области гигиены, а именно к моющим средствам для ухода за кожей, содержащим биологически активные вещества.

В настоящее время весьма перспективным является введение биологически активных веществ, обладающих, в частности, антимикробным, антисептическим, противовоспалительным действием, в состав гигиенических моющих средств в липосомальной форме.

Как известно, введение биологически активного вещества в липосомальной форме обеспечивает его внутриклеточную доставку в различные органы и ткани и приводит к пролонгированному и эффективному воздействию на них указанного вещества.

Удобным с точки зрения технологии изготовления моющих гигиенических средств является введение в них биологически активного компонента в липосомальной форме в составе отдельно приготовленного продукта - липосомальной композиции, включающей в качестве основных ингредиентов биологически активное вещество и вещество, образующее липосому. Такая композиция включается в составы моющих средств наряду с прочими их компонентами в определенном количественном соотношении [см., например, RU 2281751, RU 2281753].

Известна липосомальная композиция и содержащее ее гигиеническое моющее средство, в частности гель для волос [RU 2150267].

Рассматриваемая липосомальная композиция включает биологически активный компонент, в качестве которого используются экстракты лечебных трав - крапивы, ромашки, зверобоя и календулы. Композиция включает также фосфолипиды животного и/или растительного происхождения в качестве компонента, образующего липосомы.

Рассматриваемый гель для волос содержит данную липосомальную композицию в количестве 8-10 мас.%, а также включает обычно используемые в гелевых моющих средствах ингредиенты, такие как гелеобразователь, консервант, краситель, отдушку и воду.

Данный гель, включающий рассматриваемую липосомальную композицию, предназначен для ухода за волосами и, благодаря входящим в состав липосомальной композиции биологически активным веществам, оказывает положительное влияние на укрепление волосяной сумки и матрицы волос.

Известны липосомальная композиция и содержащее ее гигиеническое моющее средство, в частности гель для душа, которые выбраны авторами в качестве ближайших аналогов заявляемых изобретений [US 5328628].

Рассматриваемая липосомальная композиция представляет собой водную суспензию и включает компонент, образующий липосомы, в качестве которого используют фосфолипиды или амфифильные неионные соединения, и биологически активный компонент, в качестве которого, в частности, используют витамины или вещества, увлажняющие кожу.

Рассматриваемый гель для душа включает данную липосомальную композицию в количестве 0,1-35,0 мас.%, а также обычно используемые в гелевых моющих средствах компоненты, в том числе анионное ПАВ.

Указанные липосомальная композиция и гель для душа за счет включения в их состав указанных выше активных веществ оказывают благотворное влияние на кожу. Однако они не обладают выраженным антибактериальным действием.

Задачами заявляемых изобретений является создание липосомальной композиции с антибактериальными свойствами, а также геля для душа с антибактериальными свойствами при обеспечении его мягкого очищающего действия на кожу и стабильности свойств при хранении.

Сущность изобретения, касающегося антимикробной липосомальной композиции, заключается в том, что антимикробная липосомальная композиция, включающая биологически активный компонент и компонент, образующий липосомы, согласно изобретению в качестве биологически активного компонента содержит диоксидин, в качестве компонента, образующего липосомы, композиция содержит фосфолипиды и/или циклодекстрины, при этом композиция дополнительно содержит консервант, выбранный из ряда парабенов, и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

фосфолипиды и/или циклодекстрины 1,0-10,0 диоксидин 0,001-1,0 консервант 0,005-0,3 вода до 100

В частном случае выполнения изобретения антимикробная липосомальная композиция дополнительно содержит холестерин в количестве 0,001-0,1 мас.%.

В частном случае выполнения изобретения антимикробная липосомальная композиция дополнительно содержит моностеарат глицерина в количестве 0,1-4,0 мас.%.

В частном случае выполнения изобретения антимикробная липосомальная композиция дополнительно содержит эмульгатор неионогенного типа в количестве от 0,0001-16,0 мас.%.

Сущность изобретения, касающегося антимикробного геля для душа, заключается в том, что гель для душа, включающий антимикробную липосомальную композицию и анионное ПАВ, согласно изобретению в качестве антимикробной липосомальной композиции содержит описанную выше липосомальную композицию, при этом гель содержит загуститель, в качестве которого использованы ксантановые смолы или хлорид натрия, косметическую добавку, выбранную из группы соединений кокоилизотионат натрия, лауроамфоацетат натрия, метилкокоилтаурат натрия, кокоамфоацетат натрия, кокоамфодиацетат натрия, стабилизатор пены, в качестве которого использован кокамид ДЭА, кондиционер, в качестве которого использована композиция на основе гуаровой смолы, а также комплексообразователь, консервант, отдушку и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

липосомальная композиция 3,0-6,0 анионное ПАВ 11,0-15,0 загуститель 0,5-6,0 косметическая добавка 4,0-6,0 стабилизатор пены 0,8-1,2 кондиционер 0,2-0,4 комплексообразователь 0,05-0,4 консервант 0,05-0,15 отдушка 0,2-0,3 вода до 100

В частном случае выполнения изобретения гель для душа дополнительно содержит замутнитель, в качестве которого использовано соединение из ряда акрилстироловых сополимеров или дистеаратов, в количестве от 0,5-2,0 мас.%.

В частном случае выполнения изобретения гель для душа дополнительно содержит регулятор рН, в качестве которого использована кислота лимонная, в количестве 0,001-1 мас.%.

В частном случае выполнения изобретения гель для душа дополнительно содержит краситель в количестве от 0,0002 до 0,0004 мас.%.

Заявляемая липосомальная композиция, качественный и количественный состав которой был подобран авторами экспериментально, представляет собой водную эмульсию, предназначенную для использования в качестве биологически активной добавки в составе гигиенических моющих средств, в частности геля для душа.

Введенные в состав липосомальной композиции фосфолипиды и/или циклодекстрины образуют липосомы, содержимым которых является входящий в состав липосомальной композиции биологически активный компонент - диоксидин. Диоксидин относится к фармацевтическим противомикробным средствам широкого спектра действия и обеспечивает антибактериальные свойства заявляемой липосомальной композиции. Диоксидин в липосомальной форме проникает вглубь эпидермиса, надежно защищает кожу от патогенных микроорганизмов, не подавляя ее собственную поверхностную микрофлору.

Количественные пределы содержания диоксидина в липосомальной композиции выбраны экспериментально из условия обеспечения заметного антибактериального эффекта при введении ее в моющее средство даже в небольшом количестве.

Используемый в составе липосомальной композиции консервант, выбранный из ряда парабенов, которые традиционно применяются в составах гигиенических средств, взятый в указанных выше количественных пределах, обеспечивает стабильность свойств липосомальной композиции при хранении.

Компоненты, используемые в составе заявляемой композиции для образования липосом, могут быть выбраны из широкого круга известных и обычно применяемых для получения липосом фосфолипидов растительного или животного происхождения или циклодекстринов. Могут быть также использованы смеси указанных фосфолипидов и циклодекстринов при любом их количественном соотношении.

Количественное содержание фосфолипидов и/или циклодекстринов выбрано экспериментально из условия получения стабильной эмульсии при выбранных пределах содержания прочих ингредиентов липосомальной композиции.

В уровне техники описана принципиальная возможность включения в состав гигиенического моющего средства (мыло, шампунь, гель) диоксидина в липосомальной форме в количестве 0,00001-0,02% к массе средства [патент RU

2246292]. Однако в указанном патенте не предусматривается возможность введения в моющее средство диоксидина в липосомальной форме в составе предварительно приготовленного самостоятельного продукта - липосомальной композиции с указанием ее ингредиентов и пределов их содержания. То есть из уровня техники не известна липосомальная композиция, содержащая диоксидин, как отдельно приготавливаемый продукт, который можно использовать для введения в моющее средство.

Таким образом, авторам заявляемого изобретения удалось экспериментальным путем подобрать качественный и количественный состав липосомальной композиции, включающей в качестве антибактериального агента диоксидин с достижением технического результата - обеспечение выраженного антибактериального действия.

Дополнительное введение в состав липосомальной композиции холестерина в заявляемых пределах концентраций способствует стабилизации структуры оболочек липосом.

Дополнительное введение в состав липосомальной композиции моностеарата глицерина в заявляемых пределах концентраций способствует повышению стойкости эмульсии.

Дополнительное введение в липосомальную композицию эмульгатора неионогенного типа в количестве от 0,0001-16,0 мас.% способствует повышению стойкости эмульсии, а также повышению стойкости липосом в присутствии жестких ПАВ в случае, когда моющее средство в своем составе содержит указанные ПАВ.

В качестве эмульгатора неионогенного типа могут быть использованы, в частности, октилоктаноат, смесь Цетеарета-22 и Пальметта-2, полиглицерил 2-диизостеарат, PEG 40 гидрированное касторовое масло или смеси указанных соединений при любом их количественном соотношении.

Особенностью заявляемого геля для душа является то, что в качестве биологически активной добавки он содержит описанную выше липосомальную композицию, которая обеспечивает эффективное антибактериальное воздействие на кожу при его использовании.

Входящее в состав заявляемого геля для душа анионное ПАВ обеспечивает его эффективное моющее действие. В качестве указанного ингредиента могут быть использованы анионные ПАВ, традиционно применяемые в гигиенических моющих средствах, в частности лауретсульфат натрия, кокоилизотионат натрия, лаурилсульфат аммония, лаурилсульфат магния, лаурилкарбоксилат натрия.

Входящий в состав заявляемого геля для душа загуститель участвует в формировании его структуры. В качестве загустителя могут быть использованы традиционно применяемые в моющих средствах вещества, обуславливающие образование гелевой структуры, в частности ксантановые смолы, хлорид натрия.

Используемая в составе геля для душа косметическая добавка снижает раздражающее действие ПАВ на кожу. В качестве косметической добавки могут быть использованы вещества, выбранные из ряда: кокоилизотионат натрия, лауроамфоацетат натрия, метилкокоилтаурат натрия, кокоамфоацетат натрия, кокоамфодиацетат натрия, а также смеси указанных веществ при любом их количественном соотношении. Может быть также использована косметическая добавка торговой марки Miracare UM 140, включающая кокоилизотионат натрия, лауроамфоацетат натрия, метилкокоилтаурат натрия.

В качестве стабилизатора пены в заявляемом геле для душа использован кокамид ДЭА (международное название ряда соединений, представляющих собой диэтаноламиды органической кислоты или смеси органических кислот), в частности диэтаноламид кислот кокосового масла (торговая марка Comperlan COD).

Кондиционер, используемый в составе заявляемого геля, обуславливает его успокаивающее и смягчающее действие на кожу, способствует восстановлению естественного защитного слоя кожи. В качестве кондиционера могут быть использованы традиционно применяемые в гигиенических моющих средствах композиции на основе гуаровой смолы, в том числе выпускаемые промышленностью готовые формы кондиционеров, в частности кондиционер торговой марки Jaguar С 162.

Входящий в состав заявляемого геля для душа комплексообразователь обеспечивает связывание солей жесткости, попадающих в состав геля вместе с вводимыми в него ингредиентами, преимущественно с водой. В качестве комплексообразователя могут быть использованы, в частности, натриевая соль диэтиламинтетрауксусной кислоты (трилон Б), соединение, выбранное из ряда фосфоновых кислот или их солей, например 1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновая кислота, аминотрис(метиленфосфоновая кислота), натриевая соль этилендиаминтетракис(метиленфосфоновой кислоты), натриевая соль диэтилентриаминпентакис(метиленфосфоновой кислоты).

Гель для душа также содержит функциональные добавки - консервант и отдушку, в качестве которых могут быть использованы обычно применяемые в гигиенических моющих средствах для обеспечения указанных функций вещества.

Количественные пределы содержания в заявляемом геле для душа антибактериальной липосомальной композиции и прочих ингредиентов были подобраны авторами экспериментально из условия обеспечения эффективного антибактериального действия геля, а также сбалансированности моющих и косметических свойств геля и стабильности его свойств при хранении.

Таким образом, при использовании заявляемого геля для душа достигается следующий технический результат - высокая антибактериальная эффективность геля при обеспечении мягкого очищающего воздействия на кожу и стабильности свойств геля при хранении.

В случае, когда желательно получить непрозрачный гель для душа, в его состав дополнительно вводят замутнитель, в качестве которого используют соединение из ряда акрилстироловых сополимеров или дистеаратов, например замутнитель торговой марки Акузол, в заявляемых пределах содержания.

В состав заявляемого геля при необходимости может быть дополнительно введен регулятор рН, в качестве которого используется кислота лимонная, в заявляемых пределах концентраций.

В случае, когда гелю для душа желательно придать цветовой оттенок, в его состав дополнительно вводят соответствующий желаемому цвету геля краситель в заявляемых пределах концентраций.

Липосомальную композицию готовят по известной технологии, включающей растворение сухих фосфолипидов и/или циклодекстринов (и холестерина в случае его использования в составе липосомальной композиции) в хлороформе с последующим его выпариванием, добавление к образовавшейся пленке водного раствора, содержащего все прочие ингредиенты липосомальной композиции и встряхивание (перемешивание) полученной смеси при определенной температуре до образования эмульсии.

Гель для душа готовят по известной технологии приготовления моющих гелевых композиций.

Возможность реализации заявляемых изобретений показана в примерах их конкретного выполнения.

Пример 1.

Готовили антибактериальную липосомальную композицию описанным выше способом, содержащую, мас.%

фосфолипиды-   соевый фосфатидный   концентрат "Лецитин" 9,0 диоксидин 0,5 метилпарабен 0,01 вода до 100

Готовый продукт представлял собой эмульсию слегка желтоватого цвета, стабильную в течение не менее 2 месяцев.

Готовили гель для душа с использованием данной липосомальной композиции

Гель для душа содержал, мас.%:

лаурет сульфат натрия - Texapon N 70 12,0 хлорид натрия 1,5 косметическая добавка -   Miracare UM 140 5,0 пенообразователь - Comperlan COD 1,0 кондиционер - Jaguar С 162 0,3 липосомальная композиция 4,0 трилон Б 0,2 консервант - Exyl K 400 0,1 отдушка - №3352 0,25 вода до 100

Готовый продукт представлял собой однородный прозрачный гель с приятным запахом.

Водородный показатель геля 7,5.

Физико-химические свойства геля для душа не изменились после 24 месяцев хранения.

Пример 2.

Готовили антибактериальную липосомальную композицию описанным выше способом, содержащую, мас.%

Фосфолипиды -   соевый фосфатидный   концентрат "Лецитин" 8,0 диоксидин 0,2 пропилпарабен 0,01 холестерин 0,08 моностеарат глицерина 2,0 эмульгатор, содержащий   октилоктаноат 2,0 смесь Цетеарета-22 и пальметты-2 1,5 полиглицерил-2-диизостеарат 1,0 PEG 40 гидрированное касторовое масло 1,0 (общее количество эмульгатора - 5,5)   вода до 100

Готовый продукт представлял собой эмульсию слегка желтоватого цвета,

стабильную в течение не менее 6 месяцев.

С использованием данной липосомальной композиции готовили гель для душа следующего состава (мас.%):

лаурет сульфат натрия - Texapon N 70 14,0 ксантановая смола 1,0 косметическая добавка -   Miracare UM 140 4,5 пенообразователь - Comperlan COD 1,0 кондиционер - Jaguar С 162 0,35 липосомальная композиция 5,0 трилон Б 0,2 консервант - Exyl K 400 0,1 отдушка - Arabesq 0,2 замутнитель - Акузол 1,5 кислота лимонная 0,02 краситель бриллиантовый синий 0,0003 вода до 100

Готовый продукт представлял собой однородный гель матово-голубого цвета с приятным запахом.

Водородный показатель геля 7,0.

Физико-химические свойства геля для душа не изменились после 24 месяцев хранения.

Пример 3.

Готовили гель для душа с использованием липосомальной композиции по примеру 1.

Гель для душа содержал, мас.%:

кокоилизотионат натрия 11,5 хлорид натрия 1,5 косметическая добавка -   Miracare UM 140 5,0 пенообразователь - Comperlan COD 1,0 кондиционер - Jaguar С 162 0,3 липосомальная композиция 4,0 1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновая кислота   (торговая марка Briquest ADPA-60A) 0,1 консервант - Exyl K 400 0,1 отдушка - №3352 0,25 вода до 100

Готовый продукт представлял собой однородный прозрачный гель с приятным запахом.

Водородный показатель геля 7,5.

Физико-химические свойства геля для душа не изменились после 24 месяцев хранения.

Пример 4

Готовили гель для душа с использованием липосомальной композиции по примеру 2.

Гель для душа содержал, мас.%:

лаурилсульфат аммония 14,0 ксантановая смола 1,0 косметическая добавка -   Miracare UM 140 4,5 пенообразователь - Comperlan COD 1,0 кондиционер - Jaguar С 162 0,35 липосомальная композиция 5,0 аминотрис(метиленфосфоновая кислота) 0,08 (торговая марка Briquest 301-50A)   консервант - Exyl K 400 0,1 отдушка -Arabesq 0,2 замутнитель - Акузол 1,5 кислота лимонная 0,02 краситель бриллиантовый синий 0,0003 вода до 100

Готовый продукт представлял собой однородный гель матово-голубого цвета с приятным запахом.

Водородный показатель геля 7,0.

Физико-химические свойства геля для душа не изменились после 24 месяцев хранения.

Пример 5.

Готовили гель для душа с использованием липосомальной композиции по примеру 1.

Гель для душа содержал, мас.%:

лаурилкарбоксилат натрия 12,0 хлорид натрия 1,5 косметическая добавка -   Miracare UM 140 5,0 пенообразователь - Comperlan COD 1,0 кондиционер - Jaguar С 162 0,3 липосомальная композиция 4,0 натриевая соль   этилендиаминтетракис(метиленфосфоновой   кислоты)   (торговая марка Briquest 422-25S) 0,07 консервант - Exyl K 400 0,1 отдушка - №3352 0,25 вода до 100

Готовый продукт представлял собой однородный прозрачный гель с приятным запахом.

Водородный показатель геля 7,5.

Физико-химические свойства геля для душа не изменились после 24 месяцев хранения.

Пример 6.

Готовили гель для душа с использованием липосомальной композиции по примеру 2.

Гель для душа содержал, мас.%:

лаурилсульфат магния 15,0 ксантановая смола 1,0 косметическая добавка -   Miracare UM 140 4,5 пенообразователь - Comperlan COD 1,0 кондиционер - Jaguar С 162 0,35 липосомальная композиция 5,0 натриевая соль диэтилентриаминпентакис   (метиленфосфоновой кислоты)   (торговая марка Briquest 543-25S) 0,02 консервант - Exyl K 400 0,1 отдушка - Arabesq 0,2 замутнитель - Акузол 1,5 кислота лимонная 0,02 краситель бриллиантовый синий 0,0003 вода до 100

Готовый продукт представлял собой однородный гель матово-голубого цвета с приятным запахом.

Водородный показатель геля 7,0.

Физико-химические свойства геля для душа не изменились после 24 месяцев хранения.

Заявляемый гель для душа (в частности, гель по примерам 1-6) был опробован на лицах разных возрастных групп в качестве средства ежедневной гигиены.

По результатам апробации было установлено, что заявляемый гель для душа мягко очищает кожу, оставляет ощущение свежести и комфорта, предупреждает появление угревой сыпи, препятствует развитию гнойно-воспалительных процессов на коже при ее повреждениях (царапины, потертости, опрелости), эффективно снимает раздражение кожи после бритья, эпиляции, пилинга, электрокоагуляции и других косметических процедур.

Изобретение относится к области гигиены, а именно к моющим средствам для ухода за кожей. Антимикробная липосомальная композиция в качестве биологически активного компонента содержит диоксидин, в качестве компонента, образующего липосомы-фосфолипиды и/или циклодекстрины, консервант, выбранный из ряда парабенов, и воду. Антимикробный гель для душа включает липосомальную композицию, анионное ПАВ, загуститель, косметическую добавку, стабилизатор пены, кондиционер, комплексообразователь, консервант, отдушку и воду, в соответствующих количествах. В качестве загустителя используют ксантановые смолы или хлорид натрия, косметическая добавка выбрана из группы соединений: кокоилизотионат натрия, лауроамфоацетат натрия, метилкокоилтаурат натрия, кокоамфоацетат натрия, кокоамфодиацетат натрия, в качестве стабилизатора пены используют кокамид ДЭА, в качестве кондиционера использована композиция на основе гуаровой смолы. Физико-химические свойства геля для душа сохраняют стабильность при хранении. Гель для душа по изобретению обладает антибактериальными свойствами, оказывает мягкое очищающее действие на кожу, оставляет ощущение свежести и комфорта. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

1. Антимикробная липосомальная композиция, включающая биологически-активный компонент и компонент, образующий липосомы, отличающаяся тем, что в качестве биологически-активного компонента композиция содержит диоксидин, в качестве компонента, образующего липосомы, композиция содержит фосфолипиды и/или циклодекстрины, при этом композиция дополнительно содержит консервант, выбранный из ряда парабенов, и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
фосфолипиды и/или циклодекстрины 1,0-10,0 диоксидин 0,001-1,0 консервант 0,005-0,3 вода до 100

2. Антимикробная липосомальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит холестерин в количестве 0,001-0,1 мас.%.

3. Антимикробная липосомальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит моностеарат глицерина в количестве 0,1-4,0 мас.%.

4. Антимикробная липосомальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит эмульгатор неионогенного типа в количестве 0,0001-16,0 мас.%.

5. Антимикробный гель для душа, включающий антимикробную липосомальную композицию и анионное ПАВ, отличающийся тем, что в качестве антимикробной липосомальной композиции гель содержит композицию, охарактеризованную в п.1, при этом гель содержит загуститель, в качестве которого использованы ксантановые смолы или хлорид натрия, косметическую добавку, выбранную из группы соединений кокоилизотионат натрия, лауроамфоацетат натрия, метилкокоилтаурат натрия, кокоамфоацетат натрия, кокоамфодиацетат натрия, стабилизатор пены, в качестве которого использован кокамид ДЭА, кондиционер, в качестве которого использована композиция на основе гуаровой смолы, а также комплексообразователь, консервант, отдушку и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
липосомальная композиция 3,0-6,0 анионное ПАВ 11,0-15,0 загуститель 0,5-6,0 косметическая добавка 4,0-6,0 стабилизатор пены 0,8-1,2 кондиционер 0,2-0,4 комплексообразователь 0,05-0,4 консервант 0,05-0,15 отдушка 0,2-0,3 вода до 100

6. Антимикробный гель для душа по п.5, отличающийся тем, что он дополнительно содержит замутнитель, в качестве которого использовано соединение из ряда акрилстироловых сополимеров или дистеаратов, в количестве 0,5-2,0 мас.%.

7. Антимикробный гель для душа по п.5, отличающийся тем, что он дополнительно содержит регулятор рН, в качестве которого использована кислота лимонная, в количестве 0,001-1 мас.%.

8. Антимикробный гель для душа по п.5, отличающийся тем, что он дополнительно содержит краситель в количестве от 0,0002 до 0,0004 мас.%.