ОТБЕЛИВАТЕЛЬ ДЛЯ ЗУБОВ Российский патент 2009 года по МПК A61K8/06 A61K8/37 A61Q11/02 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к отбеливателю для зубов, конкретнее к отбеливателю для зубов, который легко распределяется в жидкой форме при нанесении на зубы, становится вязким при взаимодействии с влагой, например со слюной, обеспечивая, таким образом, прилипание и фиксацию на зубах, и выпускает при нанесении на зубы отбеливающее вещество на поверхность зубов, чем вызывает эффекты отбеливания зубов.

Уровень техники

В общем, зуб состоит из внутреннего слоя дентина и наружного слоя эмали. Причины, по которым зубы желтеют, заключаются в том, что вещества с хромофорами, например с двойными связями, происходящие из посторонних веществ, например пищи, образуют налет на наружном слое эмали зуба («внутренние факторы»), а также в том, что чешуйки и мягкие отложения оседают на поверхности зубов, вызывая изменение цвета зуба («внешние факторы»). Изменение цвета зуба, вызванное внешними факторами, легко решается с помощью чистки, но изменение цвета зуба, вызванное внутренними факторами, не решается использованием зубной пасты и чисткой. Соответственно, существует предел в достижении эффектов отбеливания зубов при использовании зубной пасты.

При таких обстоятельствах разработаны методы отбеливания зубов с использованием раствора перекиси водорода. В 1960 году американский дантист при лечении десен у своих пациентов неожиданно обнаружил, что раствор перекиси водорода отбеливает зубы, и в результате создал отбеливатель для зубов. В 1980-х годах были разработаны приборы для отбеливания зубов в домашних условиях. Эти приборы для отбеливания зубов являются изделиями, представляющими собой зубную каппу, содержащую гель из перекиси водорода или пероксида мочевины. Однако эти приборы обладают многими недостатками в отношении безопасности ротовой полости, поскольку перекись должна использоваться в высокой концентрации, а зубная каппа вызывает физическое раздражение десен.

Впоследствии было предпринято несколько попыток преодолеть недостатки традиционных приборов для отбеливания зубов. Например, были разработаны зубные полоски, содержащие перекись в низкой концентрации, и жидкие продукты с возможностью непосредственного нанесения на зубы. Жидкие продукты имеют преимущество в удобстве использования и в том, что они без труда наносятся на конкретные участки зубов, где пользователи хотят применить их; но недостаток этих продуктов в том, что они склонны прилипать к зубам и мягким тканям ротовой полости, например к губам, вызывая раздражение, и легко растворяются слюной, что затрудняет абсорбцию перекиси водорода зубами, приводя к слабым отбеливающим эффектам.

В попытке преодолеть вышеупомянутые проблемы, новые оригинальные рецептуры недавно были представлены или поданы как заявки на патент. Например, заявки на патент Кореи № 1999-7011451 и № 2001-7011679 предлагают системы, в которых содержащий перекись гель наносится на полиэтиленовую полоску. Эти системы имеют то преимущество, что перекись может контактировать с зубами пользователя в течение длительного времени, и пользователи могут хорошо проводить время за своими обычными общественными мероприятиями одновременно с ношением отбеливающей зубы полоски. Хотя эти системы и обеспечивают улучшенное ощущение использования, когда содержащий перекись слой геля прикладывается к зубам, эффективная доставка отбеливающего компонента между зубами не достигается, что, таким образом, приводит к слабому отбеливающему действию. Помимо этого, эти системы могут прикладываться к зубам, но существует опасность, что полоска может легко отделиться от зубов из-за движения языка или губ, когда в нее вводится слюна. Далее, когда требуется достичь избирательного отбеливающего эффекта только на желательных конкретных зубах, эффективность слаба, и процедура вызывает проблемы, поскольку полоска фиксируется и не деформируется.

Патент США № 6770266, выданный Colgate, раскрывает жидкий отбеливатель для зубов с использованием полиэтилен оксида. Этот отбеливатель для зубов отличается удобством в использовании и слабым ощущением ненатуральности, но имеет проблему в том, что использование водорастворимого полимера (например, полиэтилен оксида) приводит к слабому прилипанию к зубам и легкому растворению отбеливателя для зубов в слюне. В результате абсорбция перекиси зубами является недостаточной и требуемые покупателями отбеливающие эффекты не достигаются.

Патент США № 6569408, выданный P&G, раскрывает жидкий отбеливатель для зубов с использованием органосилоксановой смолы. Так как этот отбеливатель для зубов удобен в использовании и хорошо прилипает к зубам, его можно использовать на ночь. Однако этот отбеливатель для зубов имеет недостаток в том, что применение негидрофильного полимера препятствует абсорбции зубами перекиси как отбеливающего компонента.

Патент США № 6555020, выданный Den-mat Corp., раскрывает жидкий отбеливатель для зубов с использованием полиакриловой кислоты. Однако отбеливающий зубы гель сразу растворяется в слюне, что ведет к его слабому прилипанию к зубам. Помимо этого, отбеливающие реакции на поверхности зубов замедляются добавлением такого стабилизатора пероксида, как ЭДТА или ЦДТА, что затрудняет достижение желательного эффекта отбеливания зубов.

Опубликованная заявка на патент США № 2003/0152528, поданная Singh et al, раскрывает отбеливатель для зубов с использованием гидрофильного полимера и олигомера с молекулярным весом менее чем около 1000 Дальтон, с возможностью водородного связывания с гидрофильным полимером. Этот отбеливатель для зубов подходит для твердофазных составов, произведенных с помощью отливки и экструзии, но в случае жидкофазных составов отбеливатель имеет тот недостаток, что применение мономеров низкой молекулярной массы только препятствует образованию сильной водородной связи с гидрофильным полимером из-за высокой межмолекулярной кинетической энергии и увеличившейся степени свободы для геля. Соответственно, отбеливатель для зубов не может применяться избирательно к зубам.

С другой стороны, глицеролмоноолеат, жирная кислота, происходящая из растительных жиров, образует жидкие кристаллы в ответ на температуру и содержание влаги, и известно, что его форма и физические свойства могут варьироваться в зависимости от условий внешней среды. Кристаллическая форма глицеролмоноолеата изменяется в соответствии с изменениями влагосодержания глицеролмоноолеата. Кристаллическая форма глицеролмоноолеата изменяется от чистого глицеролмоноолеата к эмульсии типа вода/масло (обращенные мицеллы), ламеллярной жидкокристаллической фазе и кубической жидкокристаллической фазе с увеличением содержании влаги. При дальнейшем увеличении содержания влаги глицеролмоноолеата жидкие кристаллы в кубической фазе разделяются, вызывая растворение препарата. В то же время вязкость и сила адгезии составов различаются в зависимости от изменений в кристаллической структуре глицеролмоноолеата. То есть, поскольку глицеролмоноолеат в ламеллярной фазе, фазе эмульсии типа вода/масло (фазе обращенных мицелл) или в обращенной гексагональной фазе является жидким, он легко наносится на поверхность зубов. Когда с увеличением температуры и содержания влаги глицеролмоноолеат изменяет структуру, переходя в кубическую фазу, то он густеет и теряет свою текучесть. Известно, что эти изменения вызваны присутствием групп 1,2-диолов в глицериновой составляющей глицеролмоноолеата, влияющих на формирование жидкокристаллической структуры. Такое же явление имеет место и в поверхностно-активных веществах со сходной с глицеролмоноолеатом структурой.

Однако двойные (ненасыщенные) связи, имеющиеся в олеиновом компоненте глицеролмоноолеата, легко разрушаются такими окислителями как перекись водорода, и затем распадаются. В связи с этим известно, что глицеролмоноолеат несовместим с пероксидом (Handbook of Pharmaceutical Excipients, 4^th edition, p.262).

Сущность изобретения

Техническая проблема

Исходя из вышеизложенного настоящее изобретение разработано ввиду существующих проблем с традиционными отбеливателями для зубов, и цель настоящего изобретения - представить отбеливатель для зубов с подходящими физическими свойствами, который может достичь эффекта отбеливания зубов будучи приложенным к зубам. То есть отбеливатель для зубов по настоящему изобретению преодолевает недостатки традиционной полоски и жидких продуктов и разрешает различные проблемы, обусловленные приготовлением составов с глицеролмоноолеатом. Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению легко наносится на желательные участки в ротовой полости, чтобы достичь эффекта отбеливания зубов, и улучшает фазовую стабильность глицеролмоноолеата и стабильность пероксида.

Техническое решение

В соответствии с объектом настоящего изобретения для достижения вышеуказанных целей обеспечивается отбеливатель для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло, который содержит глицеролмоноолеат, полиол, полимер, пероксид и гидрофильный растворитель.

Описание предпочтительных вариантов осуществления

Настоящее изобретение представляет новый тип системы отбеливания зубов, которая легко распределяется при нанесении на зубы и легко фиксируется на зубах после нанесения на зубы, чтобы доставить активный компонент, отбеливающий зубы, на поверхность зубов. Система отбеливания зубов по настоящему изобретению представляет собой композицию, в которой глицеролмоноолеат, известный сложностями в использовании в традиционных отбеливателях для зубов, представлен в фазе эмульсии типа вода/масло для улучшения фазовой стабильности глицеролмоноолеата и стабильности пероксида.

Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению содержит глицеролмоноолеат в качестве основы. Глицеролмоноолеат образует жидкие кристаллы, реагируя на температуру и содержание влаги, и известно, что его форма и физические свойства варьируются в зависимости от условий внешней среды. Поскольку поверхностно-активные вещества и глицеролмоноолеат в ламеллярной фазе, фазе эмульсии типа вода/масло (обращенных мицелл) или обращенной гексагональной фазе являются жидкими, они могут легко наноситься на поверхность зубов. Однако когда поверхностно-активные вещества и глицеролмоноолеат меняют структуру с повышением температуры и содержания влаги, переходя в кубическую фазу, они густеют и теряют способность растекаться.

Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению использует такие изменения физических свойств жидких кристаллов. Когда отбеливатель для зубов по настоящему изобретению наносится на зубы, активный компонент, отбеливающий зубы, медленно высвобождается на поверхность зубов. В это время слюна абсорбируется отбеливателем для зубов, и таким образом отбеливатель для зубов постепенно приобретает вязкость. Увеличение вязкости позволяет контролировать время контакта отбеливающего компонента с зубами.

Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению перед нанесением на зубы представляет собой жидкий состав, а после нанесения на зубы прилипает к зубам в результате загустевания. Помимо этого, кристаллическая форма глицеролмоноолеата изменяется после нанесения на зубы, переходя из фазы эмульсии типа вода/масло в кубическую фазу. С повышением концентрации слюны в ротовой полости кубическая фаза распадается, приводя к растворению перекись водорода. В связи с этим, загустевший состав исчезает под действием слюны в ротовой полости без применения специального процесса удаления.

То есть глицеролмоноолеат, используемый как основа в отбеливателе для зубов по настоящему изобретению, служит тому, чтобы вызывать фазовую трансформацию отбеливателя для зубов в кубическую фазу под влиянием внутренних условий в ротовой полости. Конкретно, основа (например, глицеролмоноолеат) густеет под действием внутренней температуры в ротовой полости и влаги, например слюны, имеющейся в ротовой полости, и отбеливатель для зубов, нанесенный на зубы, становится вязким, так что отбеливатель для зубов прикрепляется и фиксируется на зубах. Следовательно, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению является соответственно текучим и удобен в обращении перед нанесением на зубы. Кроме того, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению быстро приобретает вязкость после нанесения на зубы, при появлении слюны, так что он хорошо фиксируется и прикрепляется к зубам. Помимо этого, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению не является легкорастворимым или разрушаемым под влиянием условий в ротовой полости.

В отбеливателе для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло в соответствии с настоящим изобретением глицеролмоноолеат может добавляться в количестве от примерно 15 до примерно 95% по массе. Для поддержания формы состава предпочтительно добавлять глицеролмоноолеат в количестве 30-85% по массе. Когда глицеролмоноолеат присутствует в количестве, меньшем чем 15% по массе по отношению к совокупной массе смеси, глицеролмоноолеат находится в кубической фазе в рамках состава, затрудняя распределение по зубам и понижая стабильность перекиси водорода. В то же время, если глицеролмоноолеат присутствует в количестве, превышающем 95% по массе по отношению к совокупной массе смеси, вязкость состава чрезмерно варьируется в соответствии с изменениями температуры, что отрицательно влияет на фазовую стабильность состава.

Глицериновая составляющая глицеролмоноолеата является гидрофильной, моноолеатная составляющая глицеролмоноолеата является липофильной. Соответственно, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению в виде эмульсии типа вода/масло необходимо составлять таким образом, чтобы такое гидрофильное вещество, как перекись водорода, избирательно присутствовало в глицериновой составляющей. В качестве отбеливающего компонента, используемого в отбеливателе для зубов, обычно применяют 35% раствор перекиси водорода или водный раствор перекиси. Предпочтительно использовать 2% или с более высоким процентом раствор перекиси, чтобы достичь удовлетворительного эффекта отбеливания зубов. Вообще, требуется 6% или выше гидрофильного компонента, чтобы составить 2% раствор перекиси водорода из 35% раствора перекиси водорода, который наиболее предпочтителен в использовании для отбеливания зубов. В этом случае вместо фазы эмульсии типа вода/масло образуются жидкие кристаллы в ламеллярной фазе, что приводит к низкой стабильности отбеливателя для зубов.

Для решения проблемы низкой стабильности отбеливателя для зубов может использоваться полиол. Применение полиола позволяет отбеливателю для зубов иметь фазу эмульсии типа вода/масло. Как упомянуто ранее, группы 1,2-диолов в глицериновой составляющей глицеролмоноолеата образуют жидкие кристаллы благодаря присутствию влаги или межмолекулярному водородному связыванию. Для препятствования образованию кристаллов может использоваться полимер с низкой молекулярной массой, предпочтительно полиол, содержащий гидроксильные (-ОН) группы, способные соперничать с группами 1,2-диолов в глицериновой составляющей глицеролмоноолеата. Поскольку гидроксильные группы, присутствующие в полиоле, соперничают с группами 1,2-диолов в глицеролмоноолеате, образование жидких кристаллов с матричной фазой может быть предотвращено, несмотря на повышение содержании влаги. В общем, когда 5% или выше гидрофильного вещества содержится в матрице глицеролмоноолеата, к которому не добавлена никакая гидроксильная группа, наблюдаются жидкие кристаллы. Наоборот, когда добавлен полиол с гидроксильными группами, эмульсия типа вода/масло может поддерживаться на уровне примерно 15%.

Полиол, содержащий гидроксильные группы, конкурентно препятствует внутримолекулярному связыванию групп 1,2-диолов в глицеролмоноолеате и связыванию групп 1,2-диолов с водой, предотвращая тем самым образование жидких кристаллов и делая возможным образование эмульсии типа вода/масло (обращенных мицелл). Когда отбеливатель для зубов по настоящему изобретению составляется в фазе эмульсии типа вода/масло (обращенных мицелл), фазовая стабильность во времени глицеролмоноолеата и стабильность перекиси как основного компонента могут быть улучшены.

Использование полиола позволяет контролировать время загустевания. То есть полиол низкой молекулярной массы, содержащий гидроксильные (-ОН) группы, способные соперничать с группами 1,2-диолов в глицеролмоноолеате, добавляется для того, чтобы замедлить скорости кристаллизации.

Помимо этого, поскольку добавление полиола понижает температуру замерзания и повышает температуру загустевания глицеролмоноолеата, возможно успешно предотвратить изменения в вязкости глицеролмоноолеата, вызванные температурными изменениями, которые могут стать наибольшим препятствием на пути коммерциализации глицеролмоноолеата.

То есть применение полиола важно для контроля физических свойств отбеливателя для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло в соответствии с настоящим изобретением, в частности, для контроля скорости изменений в вязкости отбеливателя для зубов перед нанесением на зубы и после него. Скорость изменений в вязкости отбеливателя для зубов может контролироваться с помощью изменения концентрации полиола.

Полиол, используемый в настоящем изобретении, предпочтительно имеет молекулярный вес не более 8000. Кроме вышеописанных функций, функции полиола состоят в том, чтобы препятствовать межмолекулярному расположению кристаллов с понижением температуры, предотвращая таким образом фазовые изменения, вызванные колебанием температуры во время производства и распространения продукции.

Далее, полиол образует внутримолекулярные связи с группами 1,2-диолов в глицеролмоноолеате, играя важную роль в образовании жидких кристаллов, или затрудняет связывание с водой. Полиол связывается с глицеролмоноолеатом, чтобы ослабить связи между жидкими кристаллами в глицеролмоноолеате, чем увеличивает скорость высвобождения препарата.

Примеры подходящих полиолов, которые могут использоваться в отбеливателе для зубов по настоящему изобретению, включают в себя полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин, стеариловый спирт, ксилит, сорбит, маннит и их смеси. Предпочтительными являются полиэтиленгликоль и полипропиленгликоль.

Количество полиола, используемого в отбеливателе для зубов по настоящему изобретению, находится в пределах 0,05-20% по массе и предпочтительно составляет 1-10% по массе к общей массе композиции. Когда полиол используется в количестве меньшем, чем 0,05% по массе, нельзя ожидать контроля вязкости и предупредительных мер против фазовых изменений в ответ на температуру. Между тем, когда полиол используется в количестве, превышающем 20% по массе, гидроксильные группы полиола препятствуют образованию жидких кристаллов в глицеролмоноолеате, и, как результат, не происходят изменения фазы в виде переходя из фазы эмульсии типа вода/масло в кубическую фазу, что является отличительной характеристикой отбеливателя для зубов по настоящему изобретению.

Гидрофильный растворитель, например вода или этанол, играет ключевую важную роль в определении различных фаз глицеролмоноолеата. Контроль над содержанием влаги необходим для поддержания фазы эмульсии типа вода/масло, использующейся соответствующим образом в настоящем изобретении, и приводит к облегчению приготовления состава отбеливателя для зубов. Концентрация гидрофильного растворителя в отбеливателе для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло в настоящем изобретении находится в пределах 1-50% по массе и предпочтительно составляет 2-20% по массе к общей массе смеси. Когда концентрация гидрофильного растворителя меньше, чем 1% по массе, вязкость отбеливателя для зубов слишком высокая, и, таким образом, его не легко распределять на зубы. Между тем, когда концентрация гидрофильного растворителя превышает 50% по массе, фаза глицеролмоноолеата в отбеливателе для зубов является кубической, что вызывает слабое прилипание к зубам отбеливателя для зубов и понижает стабильность перекиси водорода.

Примеры подходящих отбеливающих зубы компонентов, которые могут использоваться в отбеливателе для зубов по настоящему изобретению, включают в себя, но не ограничиваются ими перекись водорода; перекиси солей, такие как перкарбонаты и пербораты; перекись мочевины; тетрапирофосфат перфосфат натрия; полимеры, такие как комплекс поливинилпирролидона и перекиси водорода; и неорганические металлические перекиси солей, такие как пероксид кальция (CaO₂), пероксид бария (BaO₂), пероксид магния (MgO₂), пероксид натрия (Na₂O₂) и пероксид калия (Ka₂O₂). Для лучшего эффекта отбеливания зубов эти отбеливающие компоненты могут использоваться по отдельности или в комбинации с друг с другом. Отбеливающий зубы компонент может добавляться в количестве 0,5-50% по массе и предпочтительно составляет 1-30% по массе на основе общей массы смеси в соответствии с настоящим изобретением. Если пероксид твердый или порошковый, то пероксид предварительно растворяют или разводят в воде для составления более однородного отбеливателя для зубов.

Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению содержит полимерную составляющую, например полимер, чтобы контролировать физические свойства основы (например, глицеролмоноолеата). Например, может быть добавлен полимер с хорошими свойствами адгезии к зубам, для увеличения прилипания к зубам отбеливателя для зубов. Полимер может использоваться в количестве 0,2-40% по массе к общей массе отбеливателя для зубов в соответствии с настоящим изобретением. Для поддержания формы отбеливателя для зубов предпочтительно использовать полимер в количестве 0,2-10% по массе. Когда полимер используется в количестве, меньшем чем 0,2% по массе относительно общей массы смеси, адгезия отбеливателя для зубов к зубам является слабой, и таким образом желательные эффекты не проявляются. В то же время, когда полимер используется в количестве, превышающем 40% по массе, полимер осаждается, и таким образом ухудшается фазовая стабильность.

Примеры подходящих полимеров, которые могут использоваться в отбеливателе для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло в настоящем изобретении, включают в себя следующие полимеры: неионные полимеры, такие как поливиниловый спирт, полоксамер, поливинилпирролидон, сополимер поливинилпирролидона с винилацетатом, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилэтилцеллюлоза и Полиокс (кристаллический полиэтиленоксид); анионные полимеры, такие как карбоксиметилцеллюлоза, полимеры, состоящие из карбоксипропилцеллюлозы и ее солей, ксантановая камедь, каррагинан и альгинаты; другие полимеры, такие как камедь карайи, гуммиарабик и его производные соли, и желатин; синтетические полимеры, такие как полиакриловая кислота, Карбопол, поликватерниум-11, поликватерниум-39, сополимеры полиалкилвинилэфира с малеиновой кислотой (PVM/MA) (Gantrez AN 119, AN 139, S-97); и их смеси.

Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению может далее содержать стабилизатор, функция которого состоит в регулировании рН продуктов по уходу за ротовой полостью, в частности отбеливателей для зубов, одновременно с успешной стабилизацией пероксида. Стабилизатор служит тому, чтобы сдерживать колебание рН во время хранения отбеливателя для зубов и поддерживать такой уровень рН, который не вызывает раздражения ротовой полости. В качестве стабилизатора может использоваться металлическое комплексообразующее вещество, имеющее превосходную совместимость с пероксидом. Примеры подходящих стабилизаторов включают в себя полифосфаты, такие как тетрапирофосфат натрия (TSPP), кислый пирофосфат натрия (SAPP), гексаметафосфат натрия (SHMP), триполифосфат натрия (STP), калийный триполифосфат натрия (SKTP), тетрапирофосфат калия (ТКРР), кислый метаполифосфат натрия и кислый полифосфат натрия; и металлические хелатообразующие вещества, такие как этилендиаминтетраацетат, аминотриметиленфосфат и его соли, гидроксиэтилендифосфонат и его соли, этилендиаминтетраметиленфосфонат и его соли, а также диэтилентриаминпентаметиленфосфонат и его соли. Эти стабилизаторы могут использоваться по отдельности или в комбинации с друг с другом.

Стабилизатор с функцией регулирования рН предпочтительно используют в количестве 0,1-10% по массе относительно массы пероксида. В частности, поскольку полифосфаты известны своей эффективностью в предотвращении образования отложений и в удалении отложений, считается, что они способствуют усилению отбеливающих эффектов. В действительности можно подтвердить, что отбеливатели для зубов, содержащие полифосфат, оказались эффективными в очищении поверхности и боковых частей зубов.

В дополнение к вышеупомянутым компонентам, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению может далее содержать по меньшей мере одно вспомогательное вещество, выбранное из вкусоароматических добавок, катализаторов отбеливания и ингибиторов зубного кариеса и лекарств от периодонтальных болезней. Эти добавки служат улучшению ощущения использования, не влияя на форму состава и стабильность пероксида. Типичные вкусоароматические добавки включают в себя перечную мяту, мяту курчавую, ментол, цитрусовые, пряные травы и тому подобное. Типичные катализаторы отбеливания включают в себя окись титана, комплексы переходных металлов, тетраацетил этилен диамин (TAED) и тому подобное. Типичные ингибиторы зубного кариеса включают в себя фторид натрия (NaF), фторид кальция (CaF₂) и тому подобное. Типичные лекарства от периодонтальных болезней включают в себя бамбуковую соль, токоферол ацетат, витамин D, алантоин хлоргидроксиалюминий, триклозан, ксилит, глицеролфосфат кальция, аминокапроновую кислоту, троникамин (tronic amine), KNO₃, монофторфосфат, ферменты и тому подобное.

Новый тип системы доставки отбеливателя для зубов, содержащего вышеупомянутые компоненты, предлагает улучшенное ощущение использования и дополнительные функции.

Преимущества отбеливателя для зубов согласно настоящему изобретению резюмируются ниже.

Во-первых, поскольку отбеливатель для зубов по настоящему изобретению перед использованием находится в фазе эмульсии типа вода/масло (обращенных мицелл) или в ламеллярной жидкокристаллической фазе, его удобно распределять. Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению реагирует на влагу при нанесении на зубы, образуя жидкокристаллическую структуру кубической фазы, которая позволяет отбеливающим зубы компонентам эффективно распределяться между зубами.

Во-вторых, добавление полиола с гидроксильными группами в глицеролмоноолеат увеличивает способность образовывать эмульсию типа вода/масло (обращенные мицеллы). Это преимущество позволяет использовать глицеролмоноолеат с пероксидом в отбеливателе для зубов, что считалось невозможным в традиционных отбеливателях для зубов.

В-третьих, добавка полиола с гидроксильными группами в глицеролмоноолеат минимизирует изменения в вязкости отбеливателя для зубов при колебаниях температуры и позволяет контролировать скорость высвобождения препарата.

Варианты осуществления изобретения

Настоящее изобретение будет теперь подробно описано со ссылкой на нижеследующие предпочтительные примеры. Однако эти примеры приводятся с целью иллюстрации и без намерения ограничить настоящее изобретение. В примерах проценты (%) берутся по массе.

Пример 1

Перекись водорода 3% Глицеролмоноолеат 77% Полоксамер 1% Тетрапирофосфат натрия 0,1% Вкусоароматическая добавка 0,9% Пропиленгликоль 1% Полиэтиленгликоль 400 1% Поливинилпирролидон 1% Дистиллированная вода 15%

Когда глицеролмоноолеат ожижался при температуре около 50°С, к нему добавлялись остальные компоненты. В это время в конце добавлялись перекись водорода и дистиллированная вода. Итоговая смесь гомогенизировалась для составления отбеливателя для зубов по настоящему изобретению в фазе эмульсии типа вода/масло.

Пример 2

Перекись водорода 3% Глицеролмоноолеат 77% Тетрапирофосфат натрия 0,1% Вкусоароматическая добавка 0,9% Поливинилпирролидон 6% Дистиллированная вода 11,5% Полиэтиленгликоль 1,5%

Когда глицеролмоноолеат ожижался при температуре около 50°С, к нему добавлялись остальные компоненты. В это время, в конце, добавлялись перекись водорода и дистиллированная вода. Итоговая смесь гомогенизировалась для составления отбеливателя для зубов жидкокристаллического типа по настоящему изобретению.

Пример 3

Перкарбонат натрия 10% Глицеролмоноолеат 67% Поливинилпирролидон 3% Полиэтиленгликоль 8000 5% Фторид натрия 2% Дистиллированная вода 4% Вкусоароматическая добавка 5% Полипропиленгликоль 1% Кислый пирофосфат натрия 3%

Когда глицеролмоноолеат ожижался при температуре около 50°С, к нему добавлялись остальные компоненты, за исключением кислого пирофосфата натрия. В это время, в конце, добавлялась дистиллированная вода. Итоговая смесь гомогенизировалась для составления отбеливателя для зубов по настоящему изобретению в фазе эмульсии типа вода/масло.

Пример 4

Перкарбонат натрия 10% Глицеролмоноолеат 67% Карбомер 8% Полиэтиленгликоль 8000 1% Дистиллированная вода 10% Вкусоароматическая добавка 1% Кислый пирофосфат натрия 3%

Когда глицеролмоноолеат ожижался при температуре около 50°С, к нему добавлялись остальные компоненты, за исключением кислого пирофосфата натрия. В это время, в конце, добавлялась дистиллированная вода. Итоговая смесь гомогенизировалась для составления отбеливателя для зубов жидкокристаллического типа по настоящему изобретению.

Пример 5

Пероксид мочевины 15% Глицеролмоноолеат 70% Гидроксипропилцеллюлоза 4% Тетрапирофосфат натрия 2% Вкусоароматическая добавка 0,5% Окись титана 0,1% Дистиллированная вода 3% Этанол 0,4% Пропиленгликоль 2% Полиэтиленгликоль 3%

Когда глицеролмоноолеат ожижался при температуре около 50°С, к нему добавлялись остальные компоненты, за исключением кислого пирофосфата натрия. В это время, в конце, добавлялись пероксид мочевины и дистиллированная вода. Итоговая смесь гомогенизировалась для составления отбеливателя для зубов по настоящему изобретению в фазе эмульсии типа вода/масло.

Пример 6

Пероксид мочевины 15% Глицеролмоноолеат 70% Гидроксипропилцеллюлоза 4% Тетрапирофосфат натрия 2% Вкусоароматическая добавка 0,5% Окись титана 0,1% Дистиллированная вода 3% Этанол 0,4% Пропиленгликоль 5%

Когда глицеролмоноолеат ожижался при температуре около 50°С, к нему добавлялись остальные компоненты, за исключением кислого пирофосфата натрия. В это время, в конце, добавлялись пероксид мочевины и дистиллированная вода. Итоговая смесь гомогенизировалась для составления отбеливателя для зубов жидкокристаллического типа по настоящему изобретению.

Сравнительный пример 1

Отбеливатель для зубов составлялся таким же образом, как и в примере 1, за исключением того, что вместо полиэтиленгликоля и пропиленгликоля использовалось оливковое масло.

Сравнительный пример 2

Отбеливатель для зубов составлялся таким же образом, как и в примере 2, за исключением того, что поливинилпирролидон не использовался, а вместо него использовалась дистиллированная вода.

Сравнительный пример 3

Полутвердый отбеливатель для зубов составлялся с помощью следующей смеси:

Органосилоксановая смола 25% Ненаполненный силиконовый каучук 4,2% Смесь этилацетата и пропилацетата 17% Бентонитовая глина 1% Перкарбонат натрия 17%

Сравнительный пример 4

Отбеливатель для зубов составлялся таким же образом, как и в примере 2, за исключением того, что полиэтиленгликоль не использовался, а вместо него использовалась дистиллированная вода.

Экспериментальный пример 1: Измерение изменений вязкости.

Изменения в вязкости состава, приготовленного в примере 1, перед тем и после того, как в состав была введена влага, измерялись в относительном объеме (RVT) с помощью вискозиметра Брукфилда. Результаты показаны в таблице 1.

Таблица 1   Вязкость (сантипуаз) перед вводом влаги Вязкость (сантипуаз) после ввода влаги Пример 1 50000-70000 400000-500000 Сравнительный пример 1 100000-150000 400000-500000

Результаты в таблице 1 показывают, что добавление полиола уменьшает вязкость состава в соответствии с настоящим изобретением, так что состав имеет способность легко растекаться, и ввод влаги увеличивает вязкость состава, указывая, что характеристики густеющего глицеролмоноолеата не потеряны.

Экспериментальный пример 2: Тест на растворимость.

Тест на растворимость проводился с использованием буферного раствора фосфата в соответствии со способом тестирования на растворимость, описанным в фармакопее США. Конкретно, тест на растворимость проводился на каждом из составов, приготовленных в примере 1 и Сравнительных примерах 1, 3 и 4, с использованием 500 мл буферного раствора фосфата при температуре 35°С при вращении мешалки со скоростью 25 оборотов в минуту. Измерялась концентрация перекиси водорода в буферном растворе фосфата и рассчитывалась скорость растворения перекиси водорода в составе. Результаты показаны в таблице 2.

Таблица 2 Время 5 минут 30 минут 1 час Пример 1 32±5% 53±15% 85±13% Сравнительный пример 1 20±4% 45±7% 67±10% Сравнительный пример 3 15±5% 25±7% 40±10% Сравнительный пример 4 16±5% 33±7% 55±10%

Результаты в таблице 2 подтверждают, что состав, полученный в примере 1, имеет более высокую скорость высвобождения, чем составы, приготовленные в Сравнительных примерах, что указывает на то, что скорость высвобождения препарата может контролироваться изменением концентрации полиола в составах по настоящему изобретению.

Экспериментальный пример 3: Изменения вязкости при колебаниях температуры. Изменения вязкости состава, приготовленного в примере 1, в соответствии с колебаниями температуры измерялись в относительном объеме (RVT) с использованием вискозиметра Брукфилда. Результаты показаны в таблице 3.

Таблица 3 Температура 5°С 30°С 45°С Пример 1 50000-70000 50000-70000 50000-70000 Сравнительный пример 1 700000-850000 (затвердевший) 100000-150000 1000-10000

Как можно видеть из данных, показанных в таблице 3, добавление полиола минимизирует изменения вязкости глицеролмоноолеата при повышении температуры.

Экспериментальный пример 4: Тест на стабильность пероксида.

Составы, приготовленные в примере 2 и Сравнительных примерах 2 и 3, титровались в соответствии со способом определения количества пероксида, описанным в фармакопее Кореи. Соответственно, стабильность каждого из составов оценивалась во время хранения при комнатной температуре в течение 1, 2 и 6 месяцев. Данные, приведенные в таблице 4, представляют концентрацию пероксида в соответствующие моменты времени.

Таблица 4 Время 1 месяц 2 месяца 6 месяцев Пример 2 97±2% 96±1% 94±3% Сравнительный пример 2 91±4% 85±2% 67±5% Сравнительный пример 3 95±4% 91±5% 88±3%

Результаты в таблице 4 подтверждают, что состав, приготовленный в примере 2, превосходит составы, приготовленные в Сравнительных примерах, в стабильности во времени.

Экспериментальный пример 5: Тест на эффективность отбеливания.

Составы, приготовленные в примерах 2 и 4 и в Сравнительном примере 3, тестировались in vitro на отбеливающие эффекты. Для теста использовались обесцвеченные гидроксиапатитовые (НАР) таблетированные образцы. Составы наносились на эти обесцвеченные образцы, которые оставлялись при комнатной температуре на одну минуту, а затем опускались в воду на одну минуту. После того, как образцы вынимались из воды, они трижды вытирались салфеткой. После этого сухие образцы оставлялись в термогигростате при температуре 37°С и уровне влажности 95% на 6 часов, высушивались при комнатной температуре. Измерялись значения L образцов. Разница AL в значениях L перед нанесением и после нанесения была рассчитана для каждого образца, и результаты приведены в таблице 5.

Таблица 5 Пример № ΔL (Единожды) Пример 2 37,50±4,50 Пример 4 37,96±1,98 Сравнительный пример 3 15,08±0,55

Из результатов в таблице 5 следует, что отбеливатели для зубов жидкокристаллического типа, приготовленные с использованием глицеролмоноолеата в Примерах 2 и 4, превосходят в отбеливающих эффектах составы, приготовленные с использованием органосилоксановой смолы в Сравнительном примере 3.

Промышленная применимость

Как видно из вышеописанного, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению содержит глицеролмоноолеат в качестве основы. Отбеливатель для зубов по настоящему изобретению является жидким перед нанесением на зубы и пастообразным во время нанесения на зубы. Кроме того, отбеливатель для зубов по настоящему изобретению после нанесения на зубы густеет под воздействием влаги, такой как слюна, и, следовательно, способен прилипать и фиксироваться на зубах. Более того, изменения в вязкости отбеливателя для зубов при колебаниях температуры могут быть минимизированы, и скорость высвобождения отбеливающего компонента может контролироваться добавлением полиола.

Настоящее изобретение раскрывает состав, который при нанесении на зубы демонстрирует эффект отбеливания зубов. Отбеливатель для зубов содержит глицеролмоноолеат, полиол, полимер, пероксид и гидрофильный растворитель в определенных количественных соотношениях и находится в фазе эмульсии типа вода/масло. Отбеливатель также может содержать стабилизатор пероксида. Отбеливатель для зубов является жидким перед нанесением на зубы и пастообразным во время нанесения на зубы. Кроме того, отбеливатель для зубов густеет под воздействием влаги, такой как слюна, после нанесения на зубы и, следовательно, способен приклеиваться и фиксироваться на зубах. Более того, изменения вязкости отбеливателя для зубов при колебании температуры могут быть минимизированы, и скорость высвобождения отбеливающего компонента может контролироваться добавлением полиола. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.

1. Отбеливатель для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло или в ламеллярной жидкокристаллической фазе, который содержит глицеролмоноолеат в количестве 15-95 мас.%, полиол, имеющий молекулярный вес 8000 или менее, в количестве 0,05-20 мас.%, полимер в количестве 0,2-40 мас.%, пероксид в количестве 0,5-50 мас.% и гидрофильный растворитель в количестве 1-50 мас.%,
где отбеливатель для зубов является жидкотекучим перед нанесением на зубы и густеет (затвердевает) под воздействием влаги после нанесения на зубы, и тогда он способен приклеиваться или фиксироваться на зубах.

2. Отбеливатель для зубов по п.1, в котором полиол представляет собой полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин, стеариловый спирт, ксилит, сорбит, маннит или их смесь.

3. Отбеливатель для зубов по п.1, в котором полимер представляет собой поливиниловый спирт, полоксамер, поливинилпирролидон, сополимер поливинилпирролидона с винилацетатом, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилэтилцеллюлозу, полиокс, карбоксиметилцеллюлозу, полимер, состоящий из карбоксипропилцеллюлозы и ее соли, ксантановую камедь, каррагинан, альгинаты, камедь карайи, гуммиарабик или его производные соли, желатин, полиакриловая кислота, карбопол, поликватерниум-11, поликватерниум-39, сополимеры полиалкилвинилэфира с малеиновой кислотой (PVM/MA) или их смесь.

4. Отбеливатель для зубов по п.1, в котором пероксид представляет собой перекись водорода, перкарбонат, перборат, перекись мочевины, тетрапирофосфат перфосфат натрия, комплекс поливинилпирролидона и перекиси водорода, пероксид кальция
(СаО₂), пероксид бария (BaO₂), пероксид магния (MgO₂), пероксид натрия (Na₂O₂), пероксид калия (K₂O₂) или их смесь.
5 Отбеливатель для зубов по п.1, в котором глицеролмоноолеат содержится в количестве 30-85 мас.%.

6. Отбеливатель для зубов по п.1, в котором полиол содержится в количестве 1-10 мас.%.

7. Отбеливатель для зубов по п.1, в котором полимер содержится в количестве 0,2-10 мас.%.

8. Отбеливатель для зубов по п.1, в котором гидрофильным растворителем является вода или этанол в количестве 2-20 мас.%.

9. Отбеливатель для зубов в фазе эмульсии типа вода/масло или в ламеллярной жидкокристаллической фазе, который содержит глицеролмоноолеат в количестве 15-95 мас.%, полиол, имеющий молекулярный вес 8000 или менее, в количестве 0,05-20 мас.%, полимер в количестве 0,2-40 мас.%, пероксид в количестве 0,5-50 мас.%, стабилизатор пероксида и гидрофильный растворитель в количестве 1-50 мас.%,
где отбеливатель для зубов является жидкотекучим перед нанесением на зубы и густеет(затвердевает) под воздействием влаги после нанесения на зубы, и тогда он способен приклеиваться или фиксироваться на зубах.

10. Отбеливатель для зубов по п.9, в котором стабилизатор пероксида обладает функцией регулирования рН и представляет собой тетрапирофосфат натрия (TSPP), кислый пирофосфат натрия (SAPP), гексаметафосфат натрия (SHMP), триполифосфат натрия (STP), калийный триполифосфат натрия (SKTP), тетрапирофосфат калия (ТКРР), кислый метаполифосфат натрия, кислый полифосфат натрия, этилендиаминтетраацетат, аминотриметиленфосфат или его соли, гидроксиэтилендифосфонат или его соли, этилендиаминтетраметиленфосфонат или его соли, диэтилентриаминпентаметиленфосфонат или его соли или их смесь.

11. Отбеливатель для зубов по п.10, в котором стабилизатор пероксида содержится в количестве 0,1-10% к массе пероксида.