КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОТБЕЛИВАНИЯ ЗУБОВ, СОДЕРЖАЩАЯ СШИТЫЕ ПОЛИМЕР-ПЕРОКСИДЫ Российский патент 2009 года по МПК A61K8/23 A61K8/38 A61K8/81 A61Q11/02 

Данная заявка испрашивает приоритет предварительной заявки на патент США серийный № 60/640656, поданной 30 декабря 2004 г., содержание которой включено в настоящее описание посредством ссылки.

Появление пятнистых, пожелтевших или обесцвеченных зубов обусловлено поглощающей природой материала зубов. Повседневное курение или другое пероральное использование табачных продуктов, еда, жевание или питье некоторых пищевых продуктов и напитков (в особенности кофе, чая и красного вина) вызывают нежелательное окрашивание поверхностей зубов. Окрашивание может быть также результатом микробной активности, включая ту, которая связана с отложением зубного налета. Даже при ежедневной чистке зубов щеткой и зубной нитью с годами накопление хромогена может вызвать заметное изменение цвета зубов.

Профессиональная обработка зубов часто включает подготовку поверхности зубов, такую как травление кислотой, за которым следует применение высококонцентрированных отбеливающих растворов (например, вплоть до 37% перекиси водорода) и/или приложение тепла или света. Эти процедуры дают быстрые результаты, но являются дорогими и часто требуют нескольких визитов к зубному врачу. Во многих случаях губы пациента неприятно стягивают во время всей обработки и пациента фиксируют сидящим в стоматологическом кресле.

Альтернативно системы отбеливания могут быть использованы в домашних условиях. Эти системы завоевали значительную популярность за последнее десятилетие, поскольку это в значительной степени удобно и требует меньших денежных затрат. Вместо частых визитов к зубному врачу можно купить в магазине отбеливатель для зубов и применять его в любых ситуациях и в любое время суток.

Современные способы обработки в домашних условиях включают абразивные зубные пасты, зубные пасты, которые продуцируют оксиды, отбеливающие гели для использования с зубным лотком и отбеливающие полоски. Эффективность таких методов зависит от множества факторов, включающих тип и интенсивность пятна, тип отбеливающего агента, время контакта отбеливающего агента с зубом, количество доступного отбеливающего активного ингредиента в композиции, способности отбеливающего агента проникать в зубную эмаль и восприимчивости пользователя. Эффективность зависит также от количества отбеливающего активного ингредиента в композиции, способности активного ингредиента высвобождаться во время использования и стабильности активного ингредиента в продукте. Однако существует ряд факторов, оказывающих неблагоприятное влияние на эффективность многих из этих обработок.

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, которые включают пероксидный композит, содержащий пероксидное соединение и пористый сшитый полимер. Может быть включен также носитель, приемлемый для перорального введения.

В различных осуществлениях настоящего изобретения полимер содержит полимеризованный полиненасыщенный мономер, выбранный из группы, состоящей из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей. В одном осуществлении настоящего изобретения носитель содержит пленкообразующий материал. Предложены также способы отбеливания поверхности зубов, включающие нанесение безопасного и эффективного количества пероксидного композита, содержащего пероксидное соединение и пористый сшитый полимер.

Было обнаружено, что композиции и способы по данному изобретению обладают преимущественным отбеливающим действием перед известными из уровня техники композициями для ухода за полостью рта, которое обеспечивается за счет более высокой доступной концентрации отбеливающего агента, прилипания к зубам в присутствии слюны без использования зубного лотка и замедленного или регулируемого высвобождения отбеливающего агента.

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта и способы их введения или аппликации для человека и других млекопитающих.

Настоящее изобретение предлагает композиции, включающие пероксидный композит. Пероксидный композит предпочтительно присутствует в количестве от примерно 0,5% до примерно 60%, возможно от примерно 1% до примерно 50%, возможно от примерно 5% до примерно 40%, возможно от примерно 10% до примерно 25%.

Пероксидный композит может включать пероксидное соединение и пористый сшитый полимер. Как рассматривается в настоящем описании, "пероксидное соединение" представляет собой включающий двухвалентную группу кислород-кислород. Пероксидные соединения включают пероксиды и гидропероксиды, такие как перекись водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты, их фармакологически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Органические пероксисоединения включают пероксид карбамида (известный также как гидропероксид мочевины), гидропероксид глицерида, алкилгидропероксиды, пероксиды диалкила, алкилпероксикислоты, пероксиэфиры, пероксиды диацила, пероксид бензоила, монопероксифталат и их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты, монопероксифталат и их смеси, а также соли неорганических пероксикислот, такие как персульфатные, диперсульфатные, перкарбонатные, перфосфатные, перборатные и персиликатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, и их смеси. В различных осуществлениях настоящего изобретения пероксидное соединение содержит перекись водорода, пероксид мочевины, перкарбонат натрия и их смеси. В одном осуществлении настоящего изобретения пероксидное соединение состоит главным образом из перекиси водорода.

Пероксидный композит содержит пористый сшитый полимер. Как использовано в настоящем описании, "пористый сшитый полимер" представляет собой дисперсный полимерный материал, который способен сорбировать пероксидное соединение. Термин "сорбировать" относится к сорбционной способности полимерных частиц адсорбировать, абсорбировать, комплексным или иным способом удерживать пероксидное соединение. Как использовано в настоящем описании, "пористый" относится к наличию пустот или промежутков между сшитыми полимерами, которые увеличивают общую площадь поверхности полимера сверх измеренной только по периметру. Не ограничивая механизм, действие или полезность настоящего изобретения, в некоторых осуществлениях настоящего изобретения понятно, что композит содержит полимерные частицы, имеющие негладкую поверхность и нерегулярную полимерную матрицу, в которой удерживается пероксидное соединение. Эти химические и физические характеристики частиц задерживают высвобождение пероксидного соединения из полимерных частиц и в некоторых осуществлениях настоящего изобретения обеспечивают замедленное высвобождение пероксидного соединения.

В различных осуществлениях настоящего изобретения полимер содержит пористые частицы, имеющие объем пор по БЭТ (метод Брунауера, Эмметта и Теллера) от примерно 0,05 до примерно 0,3 см³/г, возможно от примерно 0,1 до примерно 0,2 см³/г, возможно от примерно 0,14 до примерно 0,16 см³/г. Пероксидный композит предпочтительно включает пероксидное соединение на уровне от примерно 50% до примерно 95%, возможно, от примерно 70 до примерно 90% от массы пероксидного композита.

Сшитый полимер предпочтительно представляет собой продукт полимеризации по меньшей мере одного и, предпочтительно, по меньшей мере двух мономеров, имеющих по меньшей мере две ненасыщенные связи (называемых в настоящем описании, далее, "полиненасыщенными" мономерами), причем полимеризуемые мономеры включают не более примерно 40 мас.%, предпочтительно меньше примерно 9% от общей массы мономеров мононенасыщенных сомономеров. Полиненасыщенные мономеры выбирают из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей. Мономеры включают полиакрилаты, -метакрилаты или -итаконаты этиленгликоля, пропиленгликоля, ди-, три-, тетра- или полиэтиленгликоля и пропиленгликоля; триметилпропана, глицерина, эритрита, ксилита, пентаэритрита, дипентаэритрита, сорбита, маннита, глюкозы, сахарозы, целлюлозы, гидроксицеллюлозы, метилцеллюлозы, 1,2- или 1,3-пропандиола, 1,3- или 1,4-бутандиола, 1,6-гександиола, 1,8-октандиола, циклогександиола, циклогексантриола, и их смесей. Подобным образом могут быть использованы соединения бис(акрил- или метакрил)амида. Этими соединениями являются, например, метилен-бис(акрил- или метакрил)амид, 1,2-дигидроксиэтилен-бис(акрил- или метакрил)амид, гексаметилен-бис(акрил- или метакрил)амид. В предпочтительном осуществлении настоящего изобретения полиненасыщенным мономером является полиметакрилат.

Другая группа мономеров, которые могут быть использованы в настоящем изобретении, включает ди- или поливиниловые эфиры, такие как дивинилпропиленмочевина, дивинилоксалат, -малонат, -сукцинат, -глутамат, -адипат, -себацинат, -малеат, -фумарат, -цитраконат и -мезаконат. Другие подходящие полиненасыщенные мономеры включают дивинилбензол, дивинилтолуол, диаллилтартрат, аллилпируват, аллилмалеат, дивинилтартрат, триаллилмеламин, N,N'-метилен-бис-акриламид, диметакрилат глицерина, триметакрилат глицерина, диаллилмалеат, дивиниловый эфир, цитрат диаллилмоноэтиленгликоля, винилаллилцитрат этиленгликоля. аллилвинилмалеат, диаллилитаконат, диэфир этиленгликоля итаконовой кислоты, дивинилсульфон, гексагидро-1,3,5-триакрилтриазин, триаллилфосфит, диаллиловый простой эфир бензолфосфониевой кислоты, полиэфир малеинового ангидрида и триэтиленгликоля, полиаллилсахарозу, полиаллилглюкозу, диакрилат сахарозы, диметакрилат глюкозы, ди-, три- и тетраакрилат или метакрилат пентаэритрита, ди- и триакрилат или метакрилат триметилолпропана, диметакрилат сорбита, 2-(1-азиридинил)этилметакрилат, диакрилат или метакрилат триэтаноламина, триакрилат или метакрилат триэтаноламина, диметакрилат винной кислоты, диметакрилат триэтиленгликоля, диметакрилат бис-гидроксиэтилацетамида и их смеси.

Другие подходящие полиэтиленненасыщенные сшиваемые мономеры включают диакрилат этиленгликоля, диаллилфталат, триметилолпропантриметакрилат, поливиниловый и полиаллиловый эфиры этиленгликоля, глицерина, пентаэритрита, диэтиленгликоля, монотио- и дитиопроизводных гликолей, резорцина; дивинилкетон, дивинилсульфид, аллилакрилат, диаллилфумарат, диаллилсукцинат, диаллилкарбонат, диаллилмалонат, диаллилоксалат, диаллиладипат, диаллилсебацинат, диаллилтартрат, диаллилсиликат, триаллилтрикарбаллилат, триаллилаконитрат, триаллилцитрат, триаллилфосфат, дивинилнафталин, дивинилбензол, тривинилбензол; алкилдивинилбензолы, имеющие от 1 до 4 алкильных групп у одного или двух замещенных атомов углерода бензольного кольца; алкилтривинилбензолы, имеющие от 1 до 3 алкильных групп у одного или двух замещенных атомов углерода бензольного кольца; тривинилнафталины, поливинилантрацены и их смеси. Кроме того, силоксаны и полисилоксаны c акриловой или метакриловой концевыми группами, уретаны с метакрилоиловыми концевыми группами, уретанакрилаты полисилоксановых спиртов и бис-метакрилат бисфенола А и этоксилированный бис-метакрилат бисфенола А также пригодны в качестве полиненасыщенных мономеров.

Еще одна группа мономеров представлена ди- или поливиниловыми эфирами этилена, пропилена, бутилена и т.п., гликолей, глицерина, пентаэритрита, сорбита, ди- или полиаллильными соединениями, такими как соединения на основе гликолей, глицерина и т.п., или комбинациями винилаллильных или винилакрилоильных соединений, таких как винилметакрилат, винилакрилат, аллилметакрилат, аллилакрилат, металлилметакрилат или металлилакрилат. Кроме того, для данного изобретения подходят ароматические, циклоалифатические и гетероциклические соединения. Эти соединения включают дивинилбензол, дивинилтолуол, дивинилдифенил, дивинилциклогексан, тривинилбензол, дивинилпиридин и дивинилпиперидин. Далее, могут быть использованы дивинилэтилен- или дивинилпропиленмочевина и подобные соединения, например, описанные в патентах США 3759880, 3992562 и 4013825, содержание которых включено в настоящее описание посредством ссылки. Силоксаны и полисилоксаны с акрилоиловой или метакрилоиловой концевой группой, такие как описанные в патентах США 4276402 и 4341889, могут быть пригодны для данного изобретения. Уретаны с метакрилоиловой концевой группой, такие как описанные в патентах США 4224427, 4250322 и 4423099, содержание каждого из которых включено в настоящее описание посредством ссылки, могут быть пригодны для данного изобретения. Уретанакрилаты полисилоксановых спиртов, описанные в патентах США 4543398 и 4136250, содержание каждого из которых включено в настоящее описание посредством ссылки, и бис-метакрилат бисфенола А и бис-метакрилат этоксилированного бисфенола А также могут быть подходящими мономерами для этого изобретения.

Ненасыщенные мономеры с одной этиленовой связью также могут быть пригодны для приготовления полимерных микрочастиц в количестве до примерно 40 мас.%, предпочтительно не более 9 мас.% в расчете на общую массу мономеров. Эти мономеры включают этилен, пропилен, изобутилен, диизобутилен, стирол, винилпиридин, этилвинилбензол, винилтолуол и дициклопентадиен; эфиры акриловой и метакриловой кислоты, включая метиловые, этиловые, пропиловые, изопропиловые, бутиловые, втор-бутиловые, трет-бутиловые, амиловые, гексиловые, октиловые, этилгексиловые, дециловые, додециловые, циклогексиловые, изоборниловые, фениловые, бензиловые алкилфениловые, этоксиметиловые, этоксиэтиловые, этоксипропиловые, пропоксиметиловые, пропоксипропиловые, этоксифениловые, этоксибензиловые и этоксициклогексиловые эфиры; виниловые сложные эфиры, включая винилацетат, винилпропионат, винилбутират и виниллаурат; винилкетоны, включая винилметилкетон, винилэтилкетон, винилизопропилкетон и метилизопропенилкетон; виниловые простые эфиры, включая винилметиловый эфир, винилэтиловый эфир, винилпропиловый эфир и винилизобутиловый эфир, и т.п.

Другие мононенасыщенные мономерные материалы, которые могут быть использованы в соответствии с настоящим изобретением в количестве до около 40 мас.% или менее, предпочтительно не более, чем около 25 мас.% и, наиболее предпочтительно, не более, чем около 9 мас.% в расчете на общую массу мономеров в растворе мономеров, включают гидроксиалкиловые эфиры альфа-, бета-ненасыщенных карбоновых кислот, такие как 2-гидроксиэтилакрилат или метакрилат, гидроксипропилакрилат или метакрилат, и т.п. Многие производные акриловой или метакриловой кислоты, отличные от упомянутых сложных эфиров, также пригодны в качестве исходных мононенасыщенных мономерных материалов для использования при образовании ненасыщенных полимерных микрочастиц по настоящему изобретению. Они включают, но не ограничиваются следующими мономерами: метакрилгликолевая кислота, монометакрилаты гликоля, глицерина и других многоатомных спиртов, монометакрилаты диалкиленгликолей и полиалкиленгликолей и т.п. В каждом случае метакрилаты могут быть замещены соответствующими акрилатами. Примеры включают следующее: 2-гидроксиэтилакрилат или метакрилат, акрилат или метакрилат диэтиленгликоля, 2-гидроксипропилакрилат или метакрилат, 3-гидроксипропилакрилат или метакрилат, акрилат или метакрилат тетраэтиленгликоля, акрилат или метакрилат пентаэтиленгликоля, акрилат или метакрилат дипропиленгликоля, акриламид, метакриламид, диацетонакриламид, метилолакриламид, метилолметакриламид и любой акрилат или метакрилат, имеющий одну или несколько алкильных групп с прямой или разветвленной цепью с 1-30 атомами углерода, предпочтительно 5-18 атомами углерода, и т.п. Другие подходящие примеры включают изоборнилметакрилат, феноксиэтилметакрилат, изодецилметакрилат, стеарилметакрилат, гидроксипропилметакрилат, циклогексилметакрилат, диметиламиноэтилметакрилат, трет-бутиламиноэтилметакрилат, 2-акриламидопропансульфоновую кислоту, 2-этилгексилметакрилат, метилметакрилат, этилметакрилат, бутилметакрилат, 2-гидроксиэтилметакрилат, тетрагидрофурфурилметакрилат и метоксиэтилметакрилат.

Примеры мононенасыщенных мономеров, содержащих карбоксильные кислотные группы в качестве функциональных групп и пригодных для использования в качестве исходных материалов в соответствии с настоящим изобретением, включают следующее: акриловая кислота, метакриловая кислота, итаконовая кислота, аконитовая кислота, коричная кислота, кротоновая кислота, мезаконовая кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота, и т.п.

Частичные эфиры указанных выше кислот также пригодны в качестве мононенасыщенных мономеров для использования в соответствии с настоящим изобретением. Примеры таких эфиров включают следующее: моно-2-гидроксипропилаконитат, моно-2-гидроксиэтилмалеат, моно-2-гидроксипропилфумарат, моноэтилитаконат, эфир монометилцеллозольва итаконовой кислоты, эфир моноэтилцеллозольва малеиновой кислоты и им подобные.

Примеры подходящих мононенасыщенных мономеров, содержащих аминные функциональные группы, включают следующее: диэтиламиноэтилакрилат или метакрилат, диметиламиноэтилакрилат или метакрилат, моноэтиламиноэтилакрилат или метакрилат, трет-бутиламиноэтилметакрилат, пара-аминостирол, орто-аминостирол, 2-амино-4-винилтолуол, пиперидинэтилметакрилат, морфолинэтилметакрилат, 2-винилпиридин, 3-винилпиридин, 4-винилпиридин, 2-этил-5-винилпиридин, диметиламинопропилакрилат и метакрилат, диметиламиноэтилвиниловый эфир, диметиламиноэтилвинилсульфид, диэтиламиноэтилвиниловый эфир, аминоэтилвиниловый эфир. 2-пирролидинэтилметакрилат, 3-диметиламиноэтил-2-гидроксипропилакрилат или метакрилат, 2-аминоэтилакрилат или метакрилат, изопропилметакриламид, N-метилакриламид или метакриламид, 2-гидроксиэтилакриламид или метакриламид, 1-метакрилоил-2-гидрокси-3-триметиламмония хлорид или сульфометилат, 2-(1-азиридинил)этилметакрилат и подобные. Полиэтиленненасыщенные мономеры, которые обычно действуют так, как будто они имеют только одну ненасыщенную группу, такие как изопрен, бутадиен и хлоропрен, должны учитываться не как часть содержания полиненасыщенных мономеров, а как часть содержания моноэтиленненасыщенных мономеров.

В одном осуществлении используют два полимеризованных полиненасыщенных мономера. Аллилметакрилаты, полимеризованные с диметакрилатом этиленгликоля, являются особо пригодными для захвата пероксида для образования пероксидного композита. В таком осуществлении двуненасыщенные мономеры действуют также как сшивающие агенты. Такой специфичный продукт полимеризации представляет собой полимерные пористые сферы в виде порошка.

В одном осуществлении настоящего изобретения используемые в нем полимерные частицы готовят способом, включающим

(a) растворение по меньшей мере одного и, предпочтительно, по меньшей мере двух полиненасыщенных мономеров, предпочтительно вместе с эффективным количеством органического инициатора полимеризации, в несмешивающемся с водой растворителе - силиконовой жидкости для получения смеси мономеров;

(b) медленное перемешивание растворенных мономеров и силиконового растворителя;

(c) продолжающееся медленное перемешивание во время полимеризации мономеров в силиконовой жидкости для получения микропористых полимерных микрочастиц и их агломератов; и

(d) отделение полимерных микрочастиц и агломератов от силиконового растворителя для получения микропористых полимерных микрочастиц и агрегатов в форме сфер.

В различных осуществлениях настоящего изобретения сферические агрегаты и сферические агломераты имеют диаметр от менее чем примерно 500 микрон, предпочтительно менее, чем примерно 100 микрон, более предпочтительно менее, чем примерно 80 микрон.

Пористые сшитые полимеры из числа тех, которые используются в настоящем описании, описаны в патентах США 5955552 и 6387995, содержание каждого из которых включено в настоящее описание посредством ссылки. Такие полимеры включают те, которые имеются в продаже как MICROSPONGE® 5640, поставляемый A.P.Pharma, Redwood City, California, USA; POLYTRAP® 6603 и серия POLY-PORE® 200, поставляемые Amcol International Corp., Arlington Heights, Illinois, USA, и серия DSPCS®-12 и серия SPCAT®-12, поставляемые Kobo Products Inc., South Plainfield, New Jersey, USA.

Настоящее изобретение предлагает композиции, включающие носитель, приемлемый для перорального введения. Выбор компонентов конкретного носителя зависит от желаемой формы продукта, такой как зубные пасты, полоскания, порошки, гели, кондитерские изделия и краски. В различных осуществлениях настоящего изобретения носитель содействует прилипанию пероксидных композитов к поверхностям в полости рта, в которую вводят композицию, без сопровождающего использования зубного лотка или подобного устройства.

Материалы, используемые в носителях, включают адгезионные агенты, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные вещества, модуляторы пены, активаторы пероксидов, стабилизаторы пероксидов, абразивы, модификаторы рН, увлажнители, агенты, обеспечивающие приятные ощущения во рту, подсластители, ароматизаторы, красители и их комбинации.

Носитель может включать адгезионный агент, такой как материал или комбинация материалов, улучшающие удерживание пероксидного композита на поверхности полости рта. Такие адгезионные агенты могут включать адгезивы, пленкообразующие материалы, агенты, увеличивающие вязкость, и их комбинации. Примеры материалов включают гидрофильные органические полимеры, гидрофобные органические полимеры, силиконовые основы, кремнеземы и их комбинации. Соответственно, настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, включающие:

(a) пероксидный композит, содержащий пероксидное соединение и пористый сшитый полимер; и

(b) неводный носитель, содержащий адгезионный агент, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из адгезивов, пленкообразующих материалов, агентов, увеличивающих вязкость, и их комбинаций, и предпочтительно включающий материал, выбранный из группы, состоящей из гидрофильных органических полимеров, гидрофобных органических полимеров, силиконовых основ, диоксида кремния и их комбинаций.

В одном осуществлении адгезионный агент содержит пленкообразующий материал.

Гидрофильные органические полимеры, используемые здесь, включают полиэтиленгликоли, неионные полимеры этиленоксида, блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида, полимеры карбоксиметилена, N-винилгетероциклические полимеры и их смеси. Неводные гидрофильные полимеры, используемые в настоящем изобретении, предпочтительно обеспечивают вязкость композиции в интервале между примерно 10000 сП и 600000 сП.

Гидрофильные полимеры включают также полимеры полиэтиленгликолей и этиленоксида, имеющие общую формулу:

HOCH₂(CH₂OCH₂)_nOH,

где n представляет среднее число оксиэтиленовых групп. Полиэтиленгликоли, выпускаемые Dow Chemical (Midland. Michigan, USA), обозначаются номером, таким как 200, 300, 400, 600, 2000, представляющим приблизительный средний молекулярный вес полимера. Полиэтиленгликоли 200, 300, 400 и 600 являются прозрачными вязкими жидкостями при комнатной температуре и являются предпочтительными для использования в настоящем изобретении.

Другие используемые здесь гидрофильные полимеры состоят из водорастворимых неионных блок-сополимеров этиленоксида и пропиленоксида формулы HO(C₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)_cH. Блок-сополимер предпочтительно выбирают (в отношении a, b и с) так, чтобы этиленоксидная составляющая включала от примерно 65 до примерно 75 мас.% от молекулы сополимера и сополимер имел средний молекулярный вес от примерно 2000 до примерно 15000, причем сополимер присутствовал в композиции для ухода за полостью рта в такой концентрации, чтобы композиция была жидкой при комнатной температуре (23°С).

Блок-сополимером, используемым здесь, является Pluraflo L1220, который имеет средний молекулярный вес около 9800. Гидрофильный поли(этиленоксидный) блок составляет в среднем примерно 65% от массы полимера.

Органические полимеры, используемые в качестве агентов, улучшающих адгезию, включают гидрофильные полимеры, такие как карбомеры, такие как полимеры карбоксиметилена, такие как полимеры акриловой кислоты и сополимеры акриловой кислоты. Карбоксиполиметилен является слабо кислотным винильным полимером с активными карбоксильными группами. Одним из таких полимеров является CARBOPOL® 974, выпускаемый фирмой Noveon Inc., Cleveland, Ohio, USA.

N-винилгетероциклические полимеры, используемые здесь, включают те, которые получены из N-винилгетероциклического мономера, предпочтительно включающие N-винилгетероциклические мономеры, имеющие от 3 до 7 атомов в гетероциклическом кольце, включающем карбонильный атом углерода и гетероатом азота, содержащем винильную группу. Предпочтительно кольцо содержит 5 или 6 атомов, включает гетероатомы, такие как сера или кислород, и может быть замещенным или незамещенным. Некоторыми осуществлениями настоящего изобретения являются полимеры специфичных N-винилгетероциклических мономеров, таких как N-винилимиды, для образования поли-N-винилполиимидов и N-виниллактамы для образования поли-N-винилполилактамов, и их смеси. В предпочтительном осуществлении настоящего изобретения полимером является поли-N-винилполи-2-пирролидон. Поли-N-винилполи-2-пирролидон также широко известен как поливинилпирролидон или "ПВП". Полимеры включают растворимые и нерастворимые гомополимерные ПВП. Сополимеры, содержащие ПВП, включают винилпирролидон/винилацетат (известный также как сополивидон, сополивидониум или ВП-ВА) и винилпирролидон/диметиламиноэтилметакрилат. Растворимые ПВП полимеры из числа используемых здесь известны в данной области, включая повидон, поливидон, поливидониум, поли(N-винил-2-пирролидинон), поли(N-винилбутиролактам), поли(1-винил-2-пирролидон) и поли[1-(2-оксо-1-пирролидинил)этилен]. Эти ПВП полимеры не являются в большой степени сшитыми. В различных осуществлениях настоящего изобретения предпочтительным является нерастворимый сшитый полимер. Такие полимеры включают полимеры, обычно называемые в практике поливинилполипирролидоном, сшитым повидоном или сПВП и обозначаются здесь как "сПВП".

Гидрофобные органические материалы, используемые в качестве улучшающих адгезию агентов в практике настоящего изобретения, включают такие гидрофобные материалы, как воски, такие как пчелиный воск, минеральное масло, смеси минерального масла и полиэтилена, жидкий парафин, очищенный жидкий парафин, вазелиновое масло, смеси бутан/этилен/стирольного сополимера (VERSAGEL®, поставляемый Penreco, Houston, Texas, USA), акрилатные и винилацетатные полимеры и сополимеры, полиэтиленовые воски, силиконовые полимеры, которые обсуждаются здесь далее, и сополимеры поливинилпирролидон/винилацетат. В осуществлениях настоящего изобретения, содержащих гидрофобный полимер, он присутствует в соотношении от примерно 1 до примерно 85 мас.% от композиции.

Используемые здесь силиконовые полимеры включают, но не ограничиваются этим, силиконовые клеи, силиконовые эластомеры, силиконовые жидкости, силиконовые смолы, силиконовые основы и их смеси. В одном осуществлении настоящего изобретения носитель содержит композицию чувствительного к давлению адгезива (PSA), включая те, которые хорошо известны в практике. Обычно PSA на основе силиконов получают конденсацией силиконовой смолы и органосилоксана, такого как полидиорганосилоксан. Подходящие силиконовые полимеры включают сополимерный продукт смешения полиорганосилоксана с силанолом на конце цепи, такого как полидиметилсилоксан, с силанолсодержащей силиконовой смолой, в результате чего силанольные группы полидиорганосилоксана подвергаются реакции конденсации с силанольными группами силиконовой смолы так, что полидиорганосилоксан слабо сшивается силиконовой смолой (т.е. цепи полидиорганосилоксана соединяются вместе через молекулы смолы, давая разветвление и укрупнение цепей и/или небольшое количество характерной сетки) для образования чувствительного к давлению силиконового клея. Катализатор (например, щелочное вещество, такое как аммиак, гидроксид аммония или карбонат аммония) может быть смешан с полидиорганосилоксаном с силанолом на конце цепи и силиконовой смолой для того, чтобы ускорить реакцию сшивки. Сополимеризация силиконовой смолы с полидиорганосилоксаном с силанольной группой на конце дает самоклеящуюся и когезивную мягкую эластомерную матрицу. Изменение соотношения силиконовой смолы к полидиорганосилоксану в чувствительном к давлению адгезиве будет изменять липкость композиции для ухода за полостью рта. PSA доступны, например, от Dow-Corning Corporation, Midland, Michigan, USA под названием BIO-PSA. Чувствительный к давлению клей на основе силикона присутствует в жидких отбеливающих композициях по настоящему изобретению в концентрации от примерно 5% до примерно 99%.

Силиконовые основы, используемые здесь, включают полидиорганосилоксаны с высоким молекулярным весом, имеющие вязкость при 25°С от примерно 500000 сСт до примерно 50000000 сСт. Такие силиконовые основы включают полидиорганосилоксаны со средним молекулярным весом выше 500000. Полисилоксановые основы для использования здесь могут быть линейными или циклическими и разветвленными или неразветвленными. Замещения могут иметь любую структуру до тех пор, пока полученные в результате полисилоксаны являются гидрофобными и являются нераздражающими, нетоксичными и не вредными при нанесении в полость рта и являются совместимыми с другими компонентами композиции. Конкретные примеры силоксановых основ включают сополимер полидиметилсилоксан, метилвинилсилоксан, сополимер поли(диметилсилоксан, дифенил, метилвинилсилоксан) и их смеси.

Полисилоксановые жидкости, используемые здесь, включают жидкости с вязкостью при 25°С от примерно 1 сСт до примерно 1000 сСт, необязательно от примерно 2 сСт до примерно 500 сСт, или от примерно 5 сСт до примерно 400 сСт. Полисилоксановые жидкости для использования здесь могут быть линейными или циклическими и могут быть замещены широким кругом заместителей (включая описанные выше). Предпочтительные заместители включают заместители метил, этил и фенил. Подходящие полисилоксановые жидкости включают линейные полисилоксановые полимеры, такие как диметикон, и другие низковязкостные аналоги полисилоксановых материалов, предпочтительно имеющие вязкость при 25°С 200 сСт или менее, и циклометикон и другие циклические силоксаны, имеющие, например, вязкость при 25°С 200 сСт или менее.

Адгезионные агенты включают также неорганические материалы. Такие неорганические материалы включают силиконовые полимеры, такие как аморфные силиконовые соединения, которые действуют как загустители (пирогенный кремнезем CAB-O-SIL®, выпускаемый Cabot Corporation, Boston, Massachusetts, USA и SYLOX® 15, известный также как SYLODENT® 15, поставляемый Davison Chemical Division W.R. Grace & Co., Columbia, Maryland, USA). Предпочтительным адгезионным агентом является Dow Corning Silicone Adhesive 8-7016, поставляемый Dow Corning Corporation.

Загустители из числа используемых здесь включают карбоксивинильные полимеры, каррагенаны (известные также как ирландский мох, и более предпочтительно, йота-каррагенан), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (кармелоза) и их соли (например, натрийкармелоза), натуральные смолы, такие как карайа, ксантан, аравийская камедь и трагакант, коллоидный магнийалюмосиликат, коллоидный диоксид кремния и их смеси. Один или несколько загустителей необязательно присутствуют в суммарном количестве от примерно 0,01% до примерно 15%, например, от примерно 0,1% до примерно 10%, или от примерно 0,2% до примерно 5% от массы композиции.

Модификаторы вязкости из числа используемых здесь включают минеральное масло, жидкий парафин, глины и органомодифицированные глины, диоксид кремния и их смеси. В различных осуществлениях настоящего изобретения такие модификаторы вязкости действуют так, чтобы ингибировать осаждение или разделение ингредиентов или ускорить повторную диспергируемость после перемешивания жидкой композиции. Один или несколько модификаторов вязкости необязательно присутствуют в суммарном количестве от примерно 0,01% до примерно 10%, например, от примерно 0,1% до примерно 5% от массы композиции.

Разбавители из числа используемых здесь включают вещества или комбинации веществ, которые действуют так, чтобы солюбилизировать и/или суспендировать другие компоненты композиции. В различных осуществлениях настоящего изобретения разбавители действуют так, чтобы, например, установить вязкость композиции, необязательно в объединении с модификатором вязкости (как это обсуждается здесь) и другими компонентами композиции. В различных осуществлениях настоящего изобретения композиция является неводной, т.е. не содержит существенных количеств химически несвязанной воды. Разбавители включают глицерин и безводный спирт. Разбавители присутствуют в неводных жидких отбеливающих композициях по настоящему изобретению в количествах от примерно 0,1% до примерно 90%, необязательно в различных осуществлениях настоящего изобретения от примерно 0,5% до примерно 70%, от примерно 0,5% до примерно 50%, от примерно 0,5% до примерно 35%.

Поверхностно-активные вещества из числа используемых здесь включают анионные, неионные и амфотерные поверхностно-активные вещества. Поверхностно-активные вещества могут использоваться, например, для того, чтобы обеспечить повышение стабильности рецептуры и помочь очистке поверхностей полости рта посредством моющего действия, и для того, чтобы дать пену при механическом возбуждении, например, во время чистки щеткой с композицией для чистки зубов по изобретению. Подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают водорастворимые соли С_8-20, алкилсульфатов, сульфонированные моноглицериды жирных кислот С_8-20, саркозинаты, таураты и т.п. Иллюстративными примерами этих и других поверхностно-активных веществ являются лаурилсульфат натрия, натрийсульфонат моноглицеридов кокосового масла, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия и их смеси. Подходящие неионные поверхностно-активные вещества включают полоксамеры, полиоксиэтиленсорбитановые эфиры, этоксилаты жирных кислот, этоксилаты алкилфенолов, оксиды третичных аминов, оксиды третичных фосфинов, диалкилсульфоксиды и т.п. Подходящие амфотерные поверхностно-активные вещества включают производные С_8-20 алифатических вторичных и третичных аминов, имеющие анионную группу, такую как карбоксилат, сульфат, сульфонат, фосфат или фосфонат. Подходящими примерами является кокоамидопропилбетаин. Одно или несколько поверхностно-активных веществ необязательно присутствуют в суммарном количестве от примерно 0,01% до примерно 10%, например, от примерно 0,05% до примерно 5%, или от примерно 0,1% до примерно 2%. Предпочтительно, поверхностно-активное вещество является неионным и совместимым с пероксидными соединениями, таким как полиэтиленоксид. Неионные поверхностно-активные вещества присутствуют в осуществлениях настоящего изобретения в концентрации от примерно 0,01% до примерно 1%.

Модуляторы пены, используемые здесь, включают материалы, действующие так, чтобы увеличить количество, густоту и стабильность пены, образованной композицией (например, композицией для чистки зубов) при механическом возбуждении. Может быть использован любой приемлемый для рта модулятор пены, включая полиэтиленгликоли (ПЭГ), известные также как полиоксиэтилены. Пригодными являются ПЭГ с высоким молекулярным весом, включая имеющие средний молекулярный вес от примерно 200000 до примерно 7000000, например от примерно 500000 до примерно 5000000, или от примерно 1000000 до примерно 2500000. Один или несколько ПЭГ могут необязательно присутствовать в суммарном количестве от примерно 0,1% до примерно 10%, например, от примерно 0,2% до примерно 5%, или от примерно 0,25% до примерно 2%.

Увлажнители, используемые здесь, включают многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит или ПЭГ с низким молекулярным весом. В различных осуществлениях настоящего изобретения увлажнители действуют так, чтобы предотвратить затвердевание пастозных или гелевых композиций при воздействии воздуха. В различных осуществлениях настоящего изобретения увлажнители действуют также как подсластители. Один или несколько увлажнителей необязательно присутствуют в композиции в суммарном количестве от примерно 1% до примерно 50%, например, от примерно 2% до примерно 25%, или от примерно 5% до примерно 15%.

В композиции по настоящему изобретению могут быть введены активаторы пероксидов, такие как бикарбонат натрия, карбонат натрия, глюконат магния. Активатор является относительно неактивным по отношению к пероксидным отбеливающим агентам в неводных жидких композициях.

Модификаторы рН из числа используемых здесь включают подкисляющие агенты для понижения рН, подщелачивающие агенты для повышения рН и буферные агенты для регулирования рН в желаемом интервале. Может быть использован любой приемлемый для перорального введения модификатор рН, включая, без ограничения, карбоновые, фосфорные и сульфониевые кислоты, кислые соли (например, мононатрийцитрат, динатрийцитрат, мононатриймалеат, и т.д.), гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия, карбонаты, такие как карбонат натрия, бикарбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (например, мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, пирофосфатные соли и т.д.), имидазол и их смеси. Один или несколько модификаторов рН необязательно присутствуют в суммарном количестве, эффективном для поддержания композиции в приемлемом для перорального введения интервале рН.

Агенты для создания приятного ощущения во рту включают материалы, которые дают желаемую текстуру или другие ощущения во время использования композиции. Такие агенты включают бикарбонатные соли, и могут быть использованы приемлемые для перорального введения бикарбонаты, включающие, без ограничения, бикарбонаты щелочных металлов, такие как бикарбонаты натрия и калия, бикарбонат аммония и их смеси. Одна или несколько бикарбонатных солей, необязательно, присутствуют в суммарном количестве от 0,1% до примерно 50%, например, от примерно 1% до примерно 20%.

Ароматизаторы из числа используемых здесь включают любой материал или смесь материалов, которые действуют так, чтобы улучшить вкус композиции. Может быть использован любой приемлемый для перорального введения натуральный или синтетический ароматизатор, такой как душистые масла, душистые альдегиды, сложные эфиры, спирты, подобные вещества и их комбинации. Кроме того, ароматизаторы охватывают ингредиенты, которые обеспечивают аромат и/или другие сенсорные ощущения во рту, включая эффекты охлаждения или тепла. Такие ингредиенты включают ментол, ментилацетат, ментиллактат, камфору, эвкалиптовое масло, эвкалиптол, анетол, эвгенол, кассию, оксанон, α-ирисон, пропенилгуайетол, тимол, линалоол, бензальдегид, коричный альдегид, N-этил-п-ментан-3-карбоксамин, N-2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, 3,1-ментоксипропан-1,2-диол, глицерилацеталь коричного альдегида (CGA), метонглицерилацеталь (MGA) и их смеси.

Подсластители из числа используемых здесь включают приемлемые для перорального введения натуральные или синтетические питательные или непитательные подсластители. Такие подсластители включают декстрозу, полидекстрозу, сахарозу, мальтозу, декстрин, сухой инвертный сахар, маннозу, ксилозу, рибозу, фруктозу, левулозу, галактозу, кукурузный сироп (включая кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы и твердых веществ), частично гидролизованный крахмал, гидрированный гидролизат крахмала, сорбит, маннит, ксилит, мальтит, изомальт, аспартам, неотам, сахарин и его соли, сукралозу, интенсивные подсластители на пептидной основе, цикламаты, дигидрохальконы и их смеси.

Красители из числа используемых здесь включают пигменты, краски, лаки и агенты, придающие особый блеск или зеркальность, такие как агенты жемчужного эффекта. Может быть использован любой приемлемый для перорального введения краситель, включая тальк, слюду, карбонат магния, карбонат кальция, силикат магния, магнийалюминиевый силикат, диоксид кремния, диоксид титана, оксид цинка, красный, желтый, коричневый и черный оксиды железа, железисто-аммониевый ферроцианат, марганец фиолетовый, ультрамарин, титанированная слюда, оксихлорид висмута и их смеси.

В одном осуществлении настоящее изобретение предлагает композиции, включающие

(a) от примерно 0,5% до примерно 60% пероксидного композита и

(b) от примерно 0,5% до примерно 60% силиконового клея.

Композиция необязательно дополнительно включает от примерно 1 до примерно 99% силиконовой жидкости. Композиция необязательно дополнительно включает от примерно 1 до примерно 40% гидрофильного полимера, такого как смесь минерального масла и полиэтиленгликоля.

Композиции по настоящему изобретению необязательно включают абразив. В различных осуществлениях настоящего изобретения абразив используют, например, в качестве полирующего агента. Может быть использован любой приемлемый для перорального введения абразив, но тип, тонкость помола (размер частиц) и количество абразива должны быть выбраны так, чтобы поверхность зубной эмали не была излишне стерта при нормальном использовании композиции. Подходящие абразивы включают диоксид кремния, например, в форме силикагеля, гидратированного диоксида кремния или осажденного диоксида кремния, оксид алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция, смолистые абразивы, такие как мочевиноформальдегидные продукты конденсации, и их смеси. Среди нерастворимых фосфатов, используемых в качестве абразивов, имеются ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративными примерами являются дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, β-кальцийпирофосфат, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия.

Композиции по настоящему изобретению могут, необязательно, включать любой другой ингредиент, активный или инертный, желательный для использования в конкретных композициях для ухода за полостью рта, такой как агенты, препятствующие возникновению зубных отложений, антикариесные агенты, источники фторид-иона, источники иона олова, источники иона цинка, противовоспалительные агенты, антибактериальные агенты, антиоксиданты, слюновыделяющие агенты, агенты, освежающие дыхание, агенты, препятствующие образованию бляшек, бактериальные антиадгезионные агенты, десенсибилизаторы, ферменты и агенты, препятствующие отложению зубного камня.

Композиции по настоящему изобретению необязательно включают источник иона фтора, используемый, например, в качестве антикариесного агента. Может быть использован любой приемлемый для перорального введения источник иона фтора, включая фториды калия, натрия и аммония, монофторфосфаты, фторид олова, фторид индия, фториды аминов, такие как олафлур (N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этанол)дигидрофторид) и их смеси. В различных осуществлениях настоящего изобретения используют водорастворимые источники фторид-иона. Один или несколько источников фторид-иона необязательно присутствуют в количестве, обеспечивающем суммарно от примерно 0,0025% до примерно 2%, например, от примерно 0,005% до примерно 1% или от примерно 0,01% до примерно 0,3% фторид-иона.

Композиции по настоящему изобретению готовят любым из множества способов, включающих добавление и смешивание ингредиентов композиции в подходящем аппарате, таком как емкость из нержавеющей стали, снабженная мешалкой. В одном осуществлении настоящего изобретения компоненты композиции добавляют в аппарат с мешалкой в следующем порядке: жидкие ингредиенты, ингредиенты загустителя, пероксидный композит и все ароматизаторы, красители или подсластители. Хотя точный порядок смешивания не задан, в некоторых осуществлениях настоящего изобретения предпочтительно, чтобы пероксидный композит был одним из последних компонентов, добавляемых в многокомпонентную композицию. Затем ингредиенты перемешивают для образования однородной дисперсии/раствора.

Настоящее изобретение предлагает способ отбеливания поверхности зубов с использованием композиций согласно настоящему изобретению. Как рассматривается здесь, "зуб" или "зубы" относится к натуральным зубам, зубным протезам, зубным пластинам, пломбам, колпачкам, коронкам, мостам, зубным имплантатам и т.п. и ко всем другим зубным протезам с твердой поверхностью либо постоянно, либо временно закрепленным в полости рта. Как используется здесь, "отбеливание" относится к изменению внешнего вида зуба, предпочтительно такому, что белизна зуба возрастает. Повышение белизны зубной поверхности может наблюдаться визуально, например, с помощью карт сравнения цвета или эталонов, или измеряться колориметрически с использованием любого подходящего прибора, такого как Minolta Chromameter, например, модель CR-400 (Minolta Corp., Ramsey, NJ). Прибор может быть запрограммирован, например, для определения Hunter Lab величин L*a*b* согласно стандарту, установленному International Committee of Illumination (CIE). Система L*a*b* обеспечивает численное представление трехмерного цветового пространства, где L* представляет ось яркости света, a* представляет ось красный-зеленый и b* представляет ось желтый-голубой. Оси L* и b* обычно более применимы для измерения белизны зубов. Увеличение белизны может быть подсчитано из разностей величин L*, a* и b* до и после обработки или между необработанными и обработанными поверхностями. Используемым параметром является ΔЕ*, рассчитываемый как корень квадратный от суммы квадратов разностей величин L*, a* и b*, используя формулу:

ΔE* = [(ΔL*)2 + (Δa*)2 + (Δb*)2]1/2

Более высокая величина ΔЕ* указывает на более сильное увеличение белизны. В различных осуществлениях настоящего изобретения способ по настоящему изобретению может дать ΔЕ* по меньшей мере около 1 или по меньшей мере около 3, или по меньшей мере около 5.

Соответственно, настоящее изобретение предлагает способы отбеливания поверхности зуба, включающие нанесение на поверхность безопасного и эффективного количества пероксидного композита, содержащего пероксидное соединение и пористый сшитый полимер. Предпочтительно способ включает нанесение композиции по настоящему изобретению, содержащей пероксидный композит и носитель. Как рассматривается здесь, "нанесение" относится к любому способу, которым пероксидный композит вводят в контакт с поверхностью зуба. Такие способы в различных осуществлениях настоящего изобретения включают прямое нанесение композиции такими способами как полоскание, окраска и нанесение кистью. В различных осуществлениях настоящего изобретения нанесение композиции включает использование приспособления для нанесения, которое помогает поддерживать контакт композита с поверхностью зуба в течение достаточного времени, чтобы сделать возможным отбеливание.

В одном предпочтительном осуществлении настоящего изобретения отбеливающую композицию наносят, используя технику "накрашивания". Небольшое устройство для нанесения, такое как кисть или шпатель, покрывают композицией по настоящему изобретению и затем помещают композицию на поверхность зуба. Предпочтительно композицию равномерно распределяют на этой поверхности в достаточном количестве, чтобы доставить отбеливающее количество пероксидного композита.

Настоящее изобретение предлагает также способы осуществления регулируемого высвобождения окисляющих пероксидных веществ на поверхность зубов, включающие контактирование поверхности с пероксидным композитом по настоящему изобретению. Как рассматривается в настоящем описании, такое регулируемое высвобождение в различных осуществлениях настоящего изобретения включает замедленное высвобождение пероксидного композита. Без ограничения механизма, функции и полезности настоящего изобретения в некоторых осуществлениях настоящего изобретения контакт со слюной вызывает медленное высвобождение пероксидного активного агента из матрицы сшитого полимера на местонахождение зуба, на которое нанесена композиция. Медленное высвобождение обеспечивает улучшенное отбеливание, обеспечивая постоянную подачу эффективного количества пероксида в течение продолжительного периода времени. Предпочтительно композиция находится в контакте с поверхностью зуба в течение по меньшей мере 30 секунд, предпочтительно в течение по меньшей мере 1 минуты.

Настоящее изобретение дополнительно поясняется следующими неограничительными примерами.

Пример 1

Композицию по настоящему изобретению готовили, соединяя ингредиенты, показанные в таблице I, ниже.

Таблица I Ингредиент мас.% POLYPORE® E200, микронизированный - 85,7% перекиси водорода 14,00 COP CARBOPOL® 974P 2,00 Полиэтиленгликоль - ПЭГ2М 83,00 Полиэтиленоксид - 99,5% 1,00 Всего 100,00

Композицию наносили на зубы человека, имевшего окрашенные зубы, получая в результате заметное отбеливание. Композиция определена как обеспечивающая величину ΔЕ около 5.

Пример 2

Композицию по настоящему изобретению готовили, соединяя ингредиенты, показанные в таблице II, ниже.

Таблица II Ингредиент мас.% POLYPORE® E200, микронизированный с 85,7% перекиси водорода 15,00 Сополимер винилацетата (PLASDONE®-630) 0,50 PLURAFLOW® (алкоксилатное поверхностно-активное вещество) L4370 (BASF) 79,70 Диоксид кремния 3,50 Безводный спирт 0,50 Сахарин 0,80 Всего 100,00

Пример 3

Композицию по настоящему изобретению готовили, соединяя ингредиенты, показанные в таблице III, ниже.

Таблица III Ингредиент мас.% Формула 1 Формула 2 Формула 3 POLYPORE® E200, микронизированный с 85,7% перекиси водорода 14 18 23,3 Медицинская жидкость DC350 - 10 10 DC 8-7016 Fluid (силиконовый клей) - 30 30 PLASTIGEL® 5 - 42 36,7 COP CARBOPOL® 974P 2 - - Полиэтиленгликоль ПЭГ2М 83 - - Полиэтиленоксид - 99,5% 1 - - Всего 100 100 100

Полученные композиции подвергались ускоренному старению (105°F/120°F) в течение нескольких недель и оставались стабильными при более чем 90% оставшегося пероксида. Для композиции проводили также испытание in vitro на удерживание перекиси водорода. Результаты испытания, представленные в следующей таблице, показывают, что композиция обладает удерживанием перекиси водорода во времени.

Время удерживания (минуты) Удерживаемая Н₂О₂ (%) 0 100 5 - 10 60 20 58 30 51 45 46 60 19

Изобретение относится к медицине и касается композиции для отбеливания зубов, включающей пероксидный композит и носитель, приемлемый для перорального введения. Пероксидный композит содержит пероксидное соединение и пористый сшитый полимер, предпочтительно в форме микропористых частиц. Пероксидное соединение может быть сорбировано на пористом сшитом полимере. Пористый сшитый полимер может содержать полимеризованный полиненасыщенный мономер, выбранный из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей. Носитель может быть неводным и может содержать пленкообразующий материал. Предложены также способы отбеливания зубов композициями для отбеливания зубов. Изобретение обеспечивает способы улучшенного отбеливания поверхности зуба и способы осуществления регулируемого высвобождения окисляющих пероксидных веществ на поверхность зубов. 3 н. и 22 з.п. ф-лы.

1. Композиция для ухода за полостью рта, включающая
(a) пероксидный композит, содержащий пероксидное соединение и пористый сшитый полимер, где указанный сшитый полимер содержит полиненасыщенный мономер, выбранный из группы, состоящей из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей; и
(b) носитель, приемлемый для перорального введения.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, в которой полиненасыщенным мономером является полиметакрилат.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, в которой полимер содержит два полимеризованных полиненасыщенных мономера.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п.3, в которой полимер содержит аллилметакрилаты, полимеризованные с диметакрилатом этиленгликоля.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, в которой сшитый полимер имеет объем пор по БЭТ от примерно 0,1 до примерно 0,3 см³/г.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п.5, в которой сшитый полимер имеет объем пор по БЭТ от примерно 0,14 до примерно 0,16 см³/г.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п.5, в которой пероксидный композит содержит сорбированное пероксидное соединение на уровне от примерно 70 до примерно 90 мас.% пероксидного соединения от сшитого полимера.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, в которой пероксидное соединение содержит перекись водорода.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, в которой носитель является неводным.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п.9, в которой носитель содержит материал, выбранный из группы, состоящей из адгезионных агентов, поверхностно-активных веществ, активаторов пероксидов, растворителей, ароматизаторов, подсластителей, красителей и их смесей.

11. Композиция для ухода за полостью рта по п.10, в которой носитель содержит адгезионный агент, выбранный из группы, состоящей из силиконовых полимеров, восков, минерального масла, жидкого парафина, гидрофильных полимеров, диоксида кремния и их смесей.

12. Композиция для ухода за полостью рта по п.10, в которой носитель содержит гидрофильный полимер, выбранный из группы, состоящей из полиэтиленгликолей, неионных полимеров этиленоксида, блок-сополимеров этиленоксида и пропиленоксида, карбоксиметилэтиленовых полимеров, поливинилпирролидона и их смесей.

13. Композиция для ухода за полостью рта по п.10, в которой носитель содержит силиконовый полимер, выбранный из группы, состоящей из силиконовых адгезивов (или связующих веществ), силиконовых эластомеров, силиконовых жидкостей, силиконовых смол, силиконовых основ и их смесей.

14. Композиция для ухода за полостью рта, включающая
(a) пероксидный композит, содержащий пероксидное соединение и пористый сшитый полимер, где указанный сшитый полимер содержит полиненасыщенный мономер, выбранный из группы, состоящей из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей; и
(b) неводный носитель, включающий пленкообразующий материал.

15. Композиция для ухода за полостью рта по п.14, в которой пленкообразующий материал содержит гидрофильный полимер.

16. Композиция для ухода за полостью рта по п.14, в которой носитель содержит силикон.

17. Композиция для ухода за полостью рта по п.14, в которой пористый сшитый полимер содержит полимеризованный полиненасыщенный мономер, содержащий полиметакрилат.

18. Композиция для ухода за полостью рта по п.14, в которой пероксидный композит содержит сорбированное пероксидное соединение на уровне от примерно 70 до примерно 90 мас.% активного соединения на сшитый полимер.

19. Способ отбеливания поверхности зубов, включающий нанесение на поверхность безопасного и эффективного количества пероксидного композита, содержащего пероксидное соединение и пористый сшитый полимер, где указанный сшитый полимер содержит полиненасыщенный мономер, выбранный из группы, состоящей из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей.

20. Способ по п.19, в котором пористый сшитый полимер содержит полимеризованный полиненасыщенный мономер, содержащий полиметакрилат.

21. Способ по п.19, в котором пероксидный композит содержит сорбированное пероксидное соединение на уровне от примерно 70 до примерно 90 мас.% активного соединения на сшитый полимер.

22. Способ согласно п.19, включающий нанесение пероксидного композита в неводном носителе, дополнительно содержащем материал, выбранный из группы, состоящей из адгезионных агентов, поверхностно-активных веществ, активаторов пероксидов, растворителей, ароматизаторов, подсластителей, красителей и их смесей.

23. Способ по п.22, в котором носитель содержит адгезионный агент, выбранный из группы, состоящей из силиконовых полимеров, восков, минерального масла, жидкого парафина, гидрофильных полимеров, диоксида кремния и их смесей.

24. Способ по п.22, в котором носитель содержит гидрофильный полимер, выбранный из группы, состоящей из полиэтиленгликолей, неионных полимеров этиленоксида, блок-сополимеров этиленоксида и пропиленоксида, карбоксиметиленовых полимеров, поливинилпирролидона и их смесей.

25. Способ по п.22, в котором носитель содержит силиконовый полимер, выбранный из группы, состоящей из силиконовых адгезивов, силиконовых эластомеров, силиконовых жидкостей, силиконовых смол, силиконовых основ и их смесей.