КОСМЕТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ УХОДА ЗА СОБОЙ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СОЛИ ДИГИДРОКСИПРОПИЛТРИ (C-CАЛКИЛ) АММОНИЯ Российский патент 2010 года по МПК A61K8/41 A61Q19/00 

Изобретение касается композиций, предназначенных для ухода за собой, обеспечивающих увлажнение как при высокой, так и при низкой относительной влажности окружающей среды.

Сухость кожи в различной степени представляет собой проблему для большинства людей. Состояние сухости особенно проявляется зимой. Продукты, предназначенные для ухода за собой, такие как кремы/лосьоны для кожи, шампуни/кондиционеры, туалетные палочки/гели для душа и антиперспиранты/дезодоранты обычно готовят с по меньшей мере одним веществом, направленным против сухости кожи. Симптомы сухости, такие как зуд, шелушение и неприятный зрительно внешний вид кожи, могут быть до некоторой степени модулированы.

Существует три класса веществ, используемых для решения этой проблемы. Окклюзивы, такие как вазелиновое или силиконовое масла, служат для того, чтобы ингибировать потери натуральной влаги. Они образуют барьер между эпидермисом и окружающей средой. Другим подходом к решению данной проблемы является использование кератолитических агентов для повышения скорости отслоения рогового слоя эпидермиса. Альфа-гидроксикислоты являются наиболее распространенными агентами для достижения отслоения рогового слоя эпидермиса.

Третьим подходом к решению проблемы, связанной с сухостью кожи, является местное нанесение увлажнителей. Для этой цели обычно используются гидроксилированные мономерные и полимерные органические вещества. Глицерин является одним из наиболее эффективных увлажнителей.

Существует ряд недостатков в действии известных увлажнителей. Даже лучшие из них, такие как глицерин, необходимо вводить в рецептуру в относительно высоких концентрациях, чтобы достичь хорошего увлажнения. Во-вторых, известные увлажнители хорошо действуют при высокой относительной влажности окружающей среды, однако, вряд ли какое-либо из этих веществ обеспечивает эффективность при низкой относительной влажности (т.е. при влажности ниже 20% при 20°С). Средняя относительная влажность воздуха во время зимы в таких областях, как северо-восток США, составляет 13%. Совершенно очевидно, что существует реальная потребность в улучшенном способе увлажнения.

Сообщалось, что увлажняющий агент Honeyquat 50 с названием по INCI "Hydroxypropyltrimonium Honey", является более лучшим увлажнителем, чем глицерин (См. брошюру Arch/Brooks под названием "Cosmetic Ingredients & Ideas®" Issue No. 2, August 2001). Honeyquat 50 описан, в качестве продукта реакции боковых гидроксильных групп (на дисахариде) "легкого" деодорированного меда с производным хлоргидрокситриметиламмония. Несмотря на то, что это вещество имеет превосходную гигроскопичность, однако, все еще остается необходимость в решении проблемы увлажнения при низкой относительной влажности.

Соответственно, настоящее изобретение стремится выявить увлажняющие агенты, которые работоспособны не только при высокой, но и при низкой относительной влажности, для применения в продуктах, предназначенных для ухода за собой.

Предложен способ увлажнения кожи согласно пункту 1 прилагаемой формулы изобретения.

В настоящее время было обнаружено, что соли гидроксипропилтри(С₁-С₃алкил)аммония являются превосходными увлажняющими агентами, обеспечивающими увлажнение как при высокой, так и при низкой относительной влажности окружающей среды. Эти соли могут быть получены различными синтетическими способами, наиболее предпочтительно гидролизом солей хлоргидроксипропилтри(С₁-С₃алкил)аммония. Наиболее предпочтительным веществом является хлорид 1,2-дигидроксипропилтримония, где С₁-С₃алкилом является метильная группа. Количество соли может находиться в интервале от 0,1 до 30%, предпочтительно от 0,5 до 20%, оптимально от 1% до 12% от массы композиции.

Обычно С₁-С₃алкильным составляющим кватернизированной аммонийной (кват) группы должны быть метил, этил, н-пропил, изопропил или гидроксиэтил или их смеси. Наиболее предпочтительной является триметиламммонийная группа, известная по номенклатуре INCI как "тримониевая" группа. В четвертичной аммониевой соли может быть использован любой анион. Анион может быть органическим или неорганическим при условии, что вещество является косметически приемлемым. Типичными неорганическими анионами являются галогениды, сульфаты, фосфаты, нитраты и бораты. Наиболее предпочтительным являются галогениды, особенно хлорид. Органические анионные противоионы включают метосульфат, толуилсульфат, ацетат, цитрат, тартрат, лактат, глюконат и бензолсульфонат.

Под термином "композиция, предназначенная для ухода за собой" подразумевается любое вещество, наносимое на тело человека для улучшения внешнего вида, очистки, борьбы с запахом или общей эстетики. Неограничивающие примеры композиций, предназначенных для ухода за собой, включают остающиеся на коже лосьоны и кремы, гели для душа, туалетные стержни, антиперспиранты, дезодоранты, продукты для ухода за зубами, кремы для бритья, депилятории, губные помады, основы под макияж, тени, лосьоны для загара без солнца и солнцезащитные лосьоны.

Композиции по изобретению могут также включать косметически приемлемый носитель. Количество носителя может находиться в интервале от 1 до 99,9%, предпочтительно от 70 до 95%, оптимально от 80 до 90% от массы композиции. В число используемых носителей входят вода, смягчающие средства, жирные кислоты, жирные спирты, загустители и их комбинации. Носитель может быть водным, безводным или эмульсией. Предпочтительно композиции являются водными, в особенности различными эмульсиями воды и масла, такими как В/М или М/В, или тройная В/М/В. Вода, если она имеется, может содержаться в количестве в интервале от 5 до 95%, предпочтительно от 20 до 70%, оптимально от 35 до 60% от массы композиции.

Умягчительные материалы могут служить косметически приемлемыми носителями. Они могут быть в виде силиконовых масел, натуральных или синтетических сложных эфиров и углеводородов. Количество смягчающих средств может находиться в интервале примерно от 0,1 до 95%, предпочтительно от 1 до 50% от массы композиции.

Силиконовые масла могут быть разделены на летучие и нелетучие разновидности. Термин "летучие", как он использован в данном описании, относится к тем материалам, которые имеют измеримое давление паров при температуре окружающей среды. Летучие силиконовые масла предпочтительно выбирают из циклических (циклометикон) или линейных полидиметилсилоксанов, содержащих от 3 до 9, предпочтительно от 4 до 5 атомов кремния.

Используемые в качестве смягчающих средств нелетучие силиконовые масла включают полиалкилсилоксаны, полиалкиларилсилоксаны и полиэфирсилоксановые сополимеры. По существу нелетучие полиалкилсилоксаны, используемые в данном описании, включают например, полидиметилсилоксаны с вязкостью от 5×10^-6 до 0,1 м²/с при 25°С. В число предпочтительных нелетучих смягчающих средств, используемых в настоящих композициях, входят полидиметилсилоксаны с вязкостью от 1×10^-5 до 4×10^-4 м²/с при 25°С.

Другим классом нелетучих силиконов являются эмульсионные и неэмульсионные силиконовые эластомеры. Представителями этой категории являются кросс-полимер диметикон/винилдиметикона, доступный под марками Dow Corning 9040, General Electric SFE 839 и Shin-Etsu KSG-18. Могут быть использованы также силиконовые воски, такие как Silwax WS-L (лаурат сополиола диметикона).

В число эфирных смягчающих средств входят:

(а) Алкиловые эфиры насыщенных жирных кислот, имеющих от 10 до 24 атомов углерода. Примеры их включают бегенилнеопентаноат, изононилизононаноат, изопропилмиристат и октилстеарат.

(b) Сложно-простые эфиры, такие как эфиры жирных кислот и этоксилированных насыщенных жирных спиртов.

(c) Сложные эфиры многоатомных спиртов, такие как моно- и диэфиры этиленгликоля и жирных кислот, моно- и диэфиры диэтиленгликоля и жирных кислот, моно- и диэфиры полиэтиленгликоля (200-6000) и жирных кислот, моно- и диэфиры пропиленгликоля и жирных кислот, моностеарат полипропиленгликоля 2000, моностеарат этоксилированного пропиленгликоля, моно- и диэфиры глицерина и жирных кислот, полиглицериновые эфиры жирных полиэфиров, моностеарат этоксилированного глицерина, моностеарат 1,3-бутиленгликоля, дистеарат 1,3-бутиленгликоля, эфир полиэтоксилированного полиспирта и жирной кислоты, эфиры сорбитана и жирных кислот и эфиры полиоксиэтилированного сорбитана и жирных кислот. Особо предпочтительными являются пентаэритритольные, триметилолпропановые и неопентенилгликолевые эфиры спиртов С₁-С₃₀.

(d) Эфиры восков, таких как пчелиный воск, спермацетовый воск и трибегениновый воск.

(e) Эфиры сахаров и жирных кислот, такие как полибегенат сахарозы и эфир сахарозы и поликислот масла хлопковых семян.

Основой натуральных эфирных смягчающих средств являются, главным образом, моно-, ди- и триглицериды. Представительные глицериды включают масло семян подсолнечника, масло хлопковых семян, масло бурачника, масло семян бурачника, масло примулы, касторовое и гидрированное касторовое масла, масло рисовых отрубей, соевое масло, оливковое масло, сафлоровое масло, масло ши, масло жожоба и их комбинации. Смягчающие средства животного происхождения представлены ланолиновым маслом и производными ланолина. Количество натуральных эфиров может находиться в интервале от 0,1 до 20% от массы композиций.

Углеводороды, являющиеся подходящими косметически приемлемыми носителями, включают петролатум, минеральное масло, изопарафины С₁₁-С₁₃, полибутены и, в особенности, изогексадекан, имеющийся в продаже как Permethyl 101F от Presperse Inc.

Жирные кислоты, имеющие от 10 до 30 атомов углерода, также могут быть подходящими в качестве косметически приемлемых носителей. Примерами этой категории являются пеларгоновая, лауриловая, миристиновая, пальмитиновая, стеариновая, изостеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, гидроксистеариновая и бегеновая кислоты.

Жирные спирты с 10-30 атомами углерода являются другой используемой категорией косметически приемлемых носителей. Примерами этой категории являются стеариловый спирт, лауриловый спирт, миристиловый спирт, олеиловый спирт и цетиловый спирт.

Загустители могут быть использованы как часть косметически приемлемого носителя композиций по настоящему изобретению. Типичные загустители включают сшитые акрилаты (например, Carbopol 982®), гидрофобно-модифицированные акрилаты (например, Carbopol 1382®), полиакриламиды (например, Sepigel 305®), полимеры и сополимеры акрилоилметилпропансульфоновой кислоты/соли (например, Aristoflex HMB® и AVC®), производные целлюлозы и природные смолы. Среди используемых производных целлюлозы имеются натрийкарбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилметоцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, этилцеллюлоза и гидроксиметилцеллюлоза. Природные смолы, пригодные для настоящего изобретения, включают гуар, ксантан, склероций, карагенан, пектин и комбинации этих смол. Неорганические вещества также могут быть использованы в качестве загустителей, особенно глины, такие как бентониты и гекториты, возогнанный диоксид кремния, тальк, карбонат кальция и силикаты, такие как силикат магния-алюминия (Veegum®). Количество загустителя может находиться в интервале от 0,0001 до 10%, обычно от 0,001 до 1%, оптимально от 0,01 до 0,5% от массы композиции.

В настоящем изобретении могут использоваться вспомогательные увлажнители. Ими обычно являются вещества типа многоатомных спиртов. Типичные многоатомные спирты включают глицерин, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль, сорбит, гидроксипропилсорбит, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, изопренгликоль, 1,2,6-гексантриол, этоксилированный глицерин, пропоксилированный глицерин и их смеси. Количество вспомогательного увлажнителя может находиться в интервале примерно от 0,5 до 50%, предпочтительно от 1 до 15% от массы композиции.

Композиции продуктов, предназначенных для ухода за собой по настоящему изобретению, могут быть в любой форме. Эти формы могут включать лосьоны, кремы, композиции для роликовых аппликаторов, палочки, муссы, аэрозольные и неаэрозольные спреи и нанесенные на материю (например, нетканый текстиль) композиции.

В композициях по настоящему изобретению могут также присутствовать поверхностно-активные вещества. Суммарная концентрация поверхностно-активных веществ, если таковые присутствуют, может находиться в интервале от 0,1 до 90%, предпочтительно от 1 до 40%, оптимально от 1 до 20% от массы композиции, и высокозависима от типа продукта, предназначенного для ухода за собой. Поверхностно-активное вещество может быть выбрано из группы, состоящей из анионных, неионных, катионных и амфотерных агентов. Особо предпочтительными неионными поверхностно-активными веществами являются поверхностно-активные вещества из гидрофобных спирта или кислоты С₁₀-С₂₀, конденсированных с 2-100 молями этиленоксида или 2-20 молями пропиленоксида на моль гидрофобного соединения; алкилфенолы С₂-С₁₀, конденсированные с 2-20 молями алкиленоксида; моно- и диэфиры жирных кислот и этиленгликоля; моноглицериды жирных кислот; сорбитан жирных моно- и дикислот С₈-С₂₀; и полиоксиэтиленсорбитан, а также их комбинации. Алкилполигликозиды и сахариды жирных амидов (например, метилглюконамиды) и триалкиламиноксиды также являются подходящими неионными поверхностно-активными веществами.

Предпочтительные анионные поверхностно-активные вещества включают мыло, простые алкиловые эфиры сульфатов и сульфонатов, алкилсульфаты и сульфонаты, алкилбензолсульфонаты, алкил- и диалкисульфосукцинаты, С₈-С₂₀ацилизетианаты, простые С₈-С₂₀алкиловые эфиры фосфатов, С₈-С₂₀саркозинаты, С₈-С₂₀ациллактилаты, сульфоацетаты и их комбинации.

Полезные амфотерные поверхностно-активные вещества включают кокоамидопропилбетаин, С₁₂-С₂₀триалкилбетаины, лауроамфоацетат натрия и лауродиамфоацетат натрия.

В композиции по настоящему изобретению могут быть включены также солнцезащитные агенты. Особо предпочтительными являются такие вещества, как этилгексил-п-метоксициннамат (Parsol MCX®), авобензол (Parsol 1789®) и бензофенон-3 (известный также как оксибензон). Могут быть применены неорганические солнцезащитные агенты, такие как мелкодисперсный диоксид титана и оксид цинка. Количество солнцезащитных агентов, когда они присутствуют, может обычно варьироваться от 0,1 до 30 %, предпочтительно от 2 до 20%, оптимально от 4 до 10% от массы композиции.

Антиперспиранты и дезодорирующие композиции по настоящему изобретению обычно должны содержать вяжущие агенты. Примеры включают хлорид алюминия, хлоргидрекс алюминия, хлоргидрексглицин алюминия-циркония, сульфат алюминия, сульфат цинка, хлоргидроглицинат циркония и алюминия, гидроксихлорид циркония, лактат циркония и алюминия, феносульфонат цинка и их комбинации. Количество вяжущих агентов может находиться в интервале примерно от 0,5 до 50% от массы композиции.

Продукты, предназначенные для ухода за зубами, приготовленные согласно настоящему изобретению, обычно должны содержать источник фтора для предотвращения кариеса зубов. Типичные антикариесные агенты включают фторид натрия, фторид олова и монофторфосфат натрия. Количества указанных веществ должно определяться количеством высвобождаемого фторида, которое должно находиться в интервале примерно от 500 до примерно 8800 ч./млн от композиции. Другие компоненты зубных порошков или паст могут включать десенсибилизирующие агенты, такие как нитрат калия и нитрат стронция, подсластители, такие как сахарин натрия, аспартам, сукралоза и ацесульфам натрия. Загустители, замутнители, абразивы и красители также обычно должны присутствовать.

Для защиты от развития потенциально вредных микроорганизмов при желании в композиции средств, предназначенных для ухода за собой по данному изобретению, могут быть введены консерванты. Особо предпочтительными консервантами являются феноксиэтанол, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолидинил, мочевина, диметилолдиметилгидантоин, соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), дегидроацетат натрия, метилхлоризотиазолинон, метилизотиазолинон, йодпропинбутилкарбамат и бензиловый спирт. Консерванты необходимо выбирать с учетом применения композиции и возможной несовместимости между консервантами и другими ингредиентами. Консерванты предпочтительно используют в количестве, находящемся в интервале от 0,0001% до 2% от массы композиции.

Композиции по настоящему изобретению могут включать витамины. Примерами витаминов являются витамин А (ретинол), витамин В₂, витамин В₃ (ниацинамид), витамин В₆, витамин С, витамин Е, фолиевая кислота и биотин. Могут быть использованы также производные витаминов. Например, производные витамина С включают аскорбилтетраизопальмитат, аскорбилфосфат магния и аскорбилгликозид. Производные витамина Е включают токоферилацетат, токоферилпальмитат и токофериллинолеат. Могут также быть использованы DL-пантенол и его производные. Суммарное количество витаминов, когда они присутствуют в композиции, согласно настоящему изобретению, может находиться в интервале от 0,001 до 10%, предпочтительно от 0,01% до 1%, оптимально от 0,1 до 0,5% от массы композиции.

Другим типом используемых веществ могут быть ферменты, такие как амилазы, оксидазы, протеазы, липазы, целлюлазы, эластазы и их комбинации. Особо предпочтительной является супероксиддисмутаза, поставляемая на рынок как Biocell SOD компанией Brooks Company, USA.

В композиции по изобретению могут быть включены осветляющие кожу соединения. Примерами таких веществ являются экстракт плаценты, молочная кислота, ниацинамид, арбутин, койевая кислота, феруловая кислота, резорцин и производные, включая 4-замещенные резорцины, и их комбинации. Количество указанных агентов может находиться в интервале от 0,1 до 0%, предпочтительно от 0,5 до 2% от массы композиции.

Могут присутствовать промоторы отшелушивания. Примерами являются альфа-гидроксикарбоновые кислоты и бета-гидроксикарбоновые кислоты. Подразумевается, что термин "кислота" включает не только свободную кислоту, но также и ее соли, С₁-С₃₀алкиловые или ариловые эфиры и лактоны, полученные удалением воды до образования циклических или линейных лактонных структур. Представительными кислотами являются гликолевая, молочная и яблочная кислоты. Салициловая кислота является представителем бета-гидроксикарбоновых кислот. Количество указанных веществ, если они присутствуют, может находиться в интервале от 0,01 до 15% от массы композиции.

В композиции по данному изобретению могут быть, необязательно, включены различные растительные экстракты. Экстракты могут быть или водорастворимыми, или водонерастворимыми, несомыми растворителем, который, соответственно, является гидрофильным или гидрофобным. Вода и этанол являются предпочтительными растворителями экстрактов. Примеры экстрактов включают экстракты из зеленого чая, ромашки, лакрицы, алое вера, виноградных косточек, цитруса уншуи, ивовой коры, шалфея, тимьяна и розмарина.

Могут быть включены также такие вещества, как липоевая кислота, ретинокситриметилсилан (доступный от Clariant Corp. под торговой маркой Silicare 1M-75), дегидроэпиандростерон (DHEA) и их комбинации. Могут быть использованы также церамиды (включая церамид 1, церамид 3, церамид 3В и церамид 6), а также псевдоцерамиды. Количество указанных веществ может находиться в интервале от 0,000001 до 10%, предпочтительно от 0,0001 до 1% от массы композиции.

Красители, замутнители и абразивы также могут быть включены в композиции по настоящему изобретению. Каждое из указанных веществ может находиться в интервале от 0,05 до 5%, предпочтительно от 0,1 до 3% от массы композиции.

Композиции настоящего изобретения могут быть необязательно включены в нерастворимый субстрат для применения на коже, например, такой как субстрат в форме для обработки вытиранием.

Для хранения и доставки композиций для ухода за собой может быть использовано широкое множество упаковок. Упаковка часто зависит от типа конечного применения при уходе за собой. Например, для остающихся на коже лосьонов и кремов, шампуней, кондиционеров для волос и гелей для душа обычно используют пластиковые контейнеры с закрытым крышкой отверстием на выдающем конце. Типичными крышками являются навинчивающиеся колпачки, неаэрозольные насосы и поворотно-накидные шарнирные крышки. Упаковки для антиперспирантов, дезодорантов и депиляториев могут включать контейнер с шариком роликового аппликатура на выдающем конце. Альтернативно, указанные типы продуктов для ухода за собой могут поставляться в виде состоящих из композиции палочек в контейнере с тянуще-толкающим механизмом, где палочка движется на подставке по направлению к выдающему отверстию. Металлические баллончики, заполненные под давлением пропеллентом и имеющие распылительное сопло, служат упаковкой для антиперспирантов, кремов для бритья и других распыляемых продуктов для ухода за собой. Туалетные бруски могут иметь упаковку, созданную упаковочной машиной из целлюлозы или пластика или находиться внутри картонной коробки, дополнительно охваченной термоусадочной пластиковой пленкой.

Другим аспектом композиций по данному изобретению может быть включение инструкций, прикрепленных или иным образом присоединенных к упаковке. Инструкции указывают покупателю на наружное применение композиции на кожу, волосы или слизистую рта. Инструкцию обычно печатают на самой упаковке, но иногда отдельно напечатанная вставка может использоваться для того, чтобы предоставить инструкцию. Обычный текст включает фразы типа "нанести тонкий слой на подмышки", "регулярно наносить на руки", "нанести на влажные волосы, вспенить и смыть", "очистить кожу" и "накачать небольшое количество на ладони ваших рук".

Термин "содержащий" не является ограничивающим в отношении любых позднее заявленных элементов, а скорее охватывает незаявленные элементы большей и меньшей функциональной важности. Другими словами, перечисленные стадии, элементы или опции не обязаны быть исчерпывающими. Когда бы ни были использованы слова "включающий" или "имеющий", предполагается, что эти термины эквивалентны термину "содержащий", как он определен выше.

Следующие примеры более полно поясняют осуществление данного изобретения. Все части, проценты и соотношения здесь и в прилагаемой формуле изобретения являются массовыми, если не указано иное.

Пример 1

Представительная композиция для ухода за собой по настоящему изобретению в форме косметического лосьона охарактеризована в таблице I.

Таблица I Ингредиент мас.% Фаза А Вода баланс Динатрий EDTA 0,05 Метилпарабен 0,15 Силикат магний-алюминия 0,60 Триэтаноламин 1,20 Хлорид дигидроксипропилтримония 1,00 Фаза В Ксантановая смола 0,20 Natrosol® 250HHR (этилцеллюлоза) 0,50 Бутиленгликоль 3,00 Глицерин 2,00 Фаза С Стералоиллактилат натрия 0,10 Глицерилмоностеарат 1,50 Стеариловый спирт 1,50 Изостеарилпальмитат 3,00 Силиконовая жидкость 1,00 Холестерин 0,25 Сорбитанстеарат 1,00 Бутилированный гидрокситолуол 0,05 Витамин Е ацетат 0,01 Стеарат ПЭГ-100 2,00 Стеариновая кислота 3,00 Пропилпарабен 0,10 Parsol MCX® 2,00 Триглицерид каприл/капроновой кислоты 0,50 Гидроксикаприловая кислота 0,01 С_12-15алкилоктаноат 3,00 Фаза D Витамин А пальмитат 0,10 Бисаболол 0,01 Витамин А ацетат -,01 Отдушка 0,03 Ретинол 50С 0,02 Сопряженная линолевая кислота 0,50

Пример 2

Местная жидкая основа для макияжа вода-в-масле согласно изобретению описана в таблице II ниже.

Таблица II Ингредиент мас.% Фаза А Циклометикон 9,25 Олеилолеат 2,00 Сополиол диметикона 20,00 Фаза В Тальк 3,38 Пигмент (оксиды железа) 10,51 Spheron™ L-1500 (диоксид кремния) 0,50 Фаза С Синтетический воск Durachem™ 0602 0,10 Арахидилбегенат 0,30 Фаза D Циклометикон 1,00 Тригидроксистеарин 0,30 Фаза Е Laureth-7 0,50 Пропилпарабен 0,25 Фаза F Отдушка 0,05 Фаза G Вода Баланс Хлорид дигидроксипропилтримония 3,00 Метилпарабен 0,12 Пропиленгликоль 8,00 Ниацинамид 4,00 Глицерин 3,00 Хлорид натрия 2,00 Дегидроацетат натрия 0,30

Пример 3

Здесь приведен пример крема для кожи, в который введена четвертичная аммониевая соль по настоящему изобретению.

Таблица III Ингредиент мас.% Глицерин 6,93 Ниацинамид 5,00 Хлорид дигидроксипропилтримония 5,00 Dermethyl™ 101A¹ 3,00 Sepigel™ 305² 2,50 Q2-1403³ 2,00 Льняное масло 1,33 Arlatone™ 2121⁴ 1,00 Цетиловый спирт СО-1695 0,72 Коттонат SEFA⁵ 0,67 Токоферилацетат 0,50 Пантенол 0,50 Стеариловый спирт 0,48 Диоксид титана 0,40 Динатрий EDTA 0,10 Glydant™ Plus⁶ 0,10 Стеарат ПЭГ-100 0,10 Стеариновая кислота 0,10 Очищенная вода баланс ¹ Изогексадекан (Presperse Inc., South Plainfield, NJ)
² Полиакриламид (и) С_13-14изопарафин (и) Laureth-7 (Seppic Corp., Fairfield, NJ)
³ Диметикон (и) диметиконол (Dow Corning Corp., Midland, MI)
⁴ Сорбитан моностеарат и сукрококоат (ICI Americas Inc., Wilmington, DE)
⁵ Эфир сахарозы и жирной кислоты
⁶ ДМДМгидантоин (и) йодпропинилбутилкарбамат (Lonza Inc/, Fairlawn, NJ).

Пример 4

Примером другой косметической композиции с введением четвертичной аммониевой соли по настоящему изобретению является состав, представленный в таблице IV.

Таблица IV Ингредиент мас.% Полисиликон-11 29 Циклометикон 59 Петролатум 11 Хлорид дигидроксипропилтримония 0,2 Сополиол диметикона 0,5 Масло семян подсолнечника 0,3

Пример 5

Относительно безводная композиция и введение четвертичной аммониевой соли по настоящему изобретению показаны в таблице V.

Таблица V Ингредиент мас.% Циклометикон 80,65 Диметикон 9,60 Сквалан 6,00 Изостеариновая кислота 1,90 Масло семян бурачника 0,90 Хлорид дигидроксипропилтримония 0,50 Ретинилпальмитат 0,25 Церамид 6 0,10 Токоферол 0,10

Пример 6

Пенящееся средство для очистки в аэрозольной упаковке с четвертичной аммониевой солью, пригодной для настоящего изобретения, описано в таблице VI.

Таблица VI Ингредиент мас.% Масло семян подсолнечника 20,00 Малеинированное соевое масло 5,00 Силиконуретан 1,00 Полиглицеро-4-олеат 1,00 Натрийсульфонат олефинов С14-16 15,00 Лаурилсульфат натрия (25% активного вещества) 15,00 Кокоамидопропилбетаин 15,00 DC 1784® (силиконовая эмульсия, 50%) 5,00 Поликватерниум-11 1,00 Хлорид дигидроксипропилтримония 1,00 Вода баланс

Пример 7

Одноразовое гигиеническое полотенце описано согласно настоящему изобретению. Готовили нетканое полотенце из 70/30 полиэфира/вискозы с массой 1,8 г и размерами 15 см×15 см. Указанное полотенце пропитывали композицией с солью четвертичного аммония, описанной в таблице VII ниже.

Таблица VII Ингредиент мас.% Хлорид дигидроксипропилтримония 7,50 Глицерин 2,00 Гексиленгликоль 2,00 Динатрийкаприламфодиацетат 1,00 Глюконолактон 0,90 Силиконовая микроэмульсия 0,85 Лещина вирджинская 0,50 ПЭГ-40 гидрированное касторовое масло 0,50 Отдушка 0,20 Витамин Е ацетат 0,001 Вода баланс

Пример 8

Кусок туалетного мыла, иллюстрирующий настоящее изобретение, описан в таблице VIII.

Таблица VIII Ингредиент мас.% Натриевое мыло (85/15 талловое/кокосовое) 77,77 Хлорид дигидроксипропилтримония 3,50 Глицерин 2,50 Хлорид натрия 0,77 Диоксид титана 0,40 Отдушка 1,50 Динатрий-EDTA 0,02 Этидронат натрия 0,02 Люминофор 0,024 Вода баланс

Пример 9

Данный пример иллюстрирует форму антиперспиранта/дезодоранта, куда введены увлажняющие агенты согласно настоящему изобретению.

Таблица Х Ингредиент мас.% Циклопентасилоксан 44 Диметикон 20 Глицинат трихлоргидрекса алюминий-циркония 15 Хлорид дигидроксопропилтримония 5,0 Триглицерид кислот С_18-36 5,0 Микрокристаллический воск 3,0 Глицерин 3,0 Диоксид кремния 2,5 Кросс-полимер диметикона 1,0 Отдушка 0,5 Динатрий-EDTA 0,4 Бутилированный гидрокситолуол 0,3 Лимонная кислота 0,3

Пример 10

Зубная паста согласно настоящему изобретению может быть приготовлена из ингредиентов, перечисленных в таблице XI.

Таблица XI Ингредиент мас.% Zeodent 115® 20,00 Глицерин 18,00 Ксантановая смола 7,00 Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 0,50 Бикарбонат натрия 2,50 Хлорид дигидроксипропилтримония 2,00 Лаурилсульфат натрия 1,50 Фторид натрия 1,10 Сахарин натрия 0,40 Диоксид титана 1,00 Pluronic F-127® 2,00 FD&C Blue No. 1 3,30 Ментол 0,80 Нитрат калия 5,00 Вода баланс

Пример 11

Этот пример представляет результаты испытаний эффективности увлажнения. Эти испытания включали оценку на свином эпидермисе, используемом в качестве модели кожи человека. Описание проборов и методики приведено ниже.

Климатические микровесы (модель MB-300W, VTI Corp., 2708W 84^th Street, Hialeah, FL. 33016) программировали так, чтобы измерять изменения массы свиной кожи как функцию относительной летучести при постоянных температуре и потоке воздуха. Свиную кожу оценивали до и после обработки водными растворами увлажняющих агентов для того, чтобы определить поглощение и удерживание влаги.

Приготовление образцов проводили следующим образом:

1. Вырезали срезы эпидермиса свиной кожи приблизительно 4 см×1 см.

2. Кожу промывали 10% раствором детергента и сушили в эксикаторе до постоянной массы. Это представляло необработанный материал.

3. Кожу замачивали в 1 мас.% водном растворе испытуемого образца в течение 15 минут, избыточную жидкость промокали и кожу сушили до постоянной массы в эксикаторе. Это представляло обработанный материал.

Последовательность условий для микровесов была следующей:

1. 30 минут при относительной влажности 0% (чтобы гарантировать, что образец высушен).

2. 90 минут при относительной влажности 80% (определяет количество принятой воды).

3. 90 минут при относительной влажности 20% (определяет количество удержанной воды).

Эксперименты проводили следующим образом:

1. Массу фрагмента необработанной кожи непрерывно регистрировали на протяжении цикла.

2. Фрагмент необработанной кожи обрабатывали испытуемым образцом.

3. Массу фрагмента обработанной кожи непрерывно регистрировали на протяжении цикла.

4. Обработка данных состояла из расчета процента изменения массы от начальной массы для необработанного и обработанного фрагментов кожи.

5. Приведенными данными была разность между каждым обработанным фрагментом и соответствующим ему необработанным фрагментом. Результаты приведены в таблице XII.

Таблица XII Образец* Относительная влажность от 0 до 80% Относительная влажность от 0 до 80 и до 20% Хлорид дигидроксипропилтримония 2,20 3,50 Honeyquat® 0,31 0,70 Мед 0,24 0,02 Quat® 188 0,21 0,10 Глицерин 0,21 0,10 * Все образцы испытывали при 1% активного вещества в водном растворе. Данные представляют разность масс обработанная кожа минус необработанная кожа.

Из результатов видно, что хлорид дигидроксипропилтримония был не только эффективен для увлажнения при относительно высокой влажности, но и исключителен при относительно низкой влажности. Это отличается от Quat® 188 (хлорид хлоргидроксипропилтримония), который почти не показал увлажняющую активность. Эти результаты были особенно значимыми по отношению к глицерину, который обычно используют для целей увлажнения в косметических рецептурах.

Пример 12

В данном примере подробно описан синтез хлорида 2,3-дигидроксипропилтриметиламмония (названный в таблице XII хлоридом дигидроксипропилтримония). В 125 мл колбу Эрленмейера загружали 16,7 мл (53 ммоль) хлорида 3-хлор-2-гидроксипропилтриметиламмония (примененного в виде 60% вещества в воде, известного как Quat® 1880). Колбу оборудовали капельной воронкой и стержневой мешалкой. Раствор гидроксида натрия (55 мл, 55,0 ммоль) загружали в колбу через капельную воронку с такой скоростью, чтобы поддерживать комнатную температуру (~20°С) реакционной массы. После завершения добавления раствор перемешивали в условиях окружающей среды в течение примерно 12 часов, затем нагревали при 50°С в течение двух часов.

За ходом реакции следили тонкослойной хроматографией (ТСХ). Капли продукта наносили на пластину силикагеля 2,5×7,6 см рядом с исходным веществом и элюировали смесью бутанол:уксусная кислота:вода (4:2:2) в течение приблизительно 50 минут. Визуализацию проводили нингидриновым красителем и подогревом на горячей плите.

Раствор неочищенного продукта сначала подкисляли до рН 7 и затем концентрировали для удаления воды. К неочищенному продукту при перемешивании добавляли этанол (200 мл). После отстаивания хлорид натрия осаждался, и его отфильтровывали в вакууме. Фильтрат концентрировали в вакууме на приборе Rotavap® с последующей дополнительной сушкой в глубоком вакууме (0,05 мм Hg). Получали мутный гель с выход конечного продукта 97%. Анализ ТСХ показал главное пятно при R_f=0,27.

Проводили анализ конечного продукта протонным ЯМР при 60 мГц (D₂O w/TSP). Спектр подтвердил структуру конечного продукта. Масс-спектральный анализ методом положительного иона показал М⁺ 134 (минус хлор).

Изобретение относится к косметической промышленности. Композиция предназначена для ухода за собой, которая включает соль дигидроксипропилтри(С₁-С₃алкил)аммония в носителе. Композиция упакована для доставки потребителю и включает напечатанную на упаковке или прикрепленную к упаковке инструкцию, указывающую на местное применение композиции на кожу, волосы или слизистую оболочку рта. Предпочтительно используемой солью является хлорид дигидроксипропилтримония. Соль действует как увлажняющий агент для увлажнения как при высокой, так и при низкой относительной влажности окружающей среды. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 табл.

1. Способ увлажнения кожи, включающий местное нанесение на кожу композиции, предназначенной для ухода за собой, содержащей от 1 до 12 мас.%, соли дигидроксипропилтри (С₁-С₃алкил) аммония в косметически приемлемом носителе.

2. Способ по п.1, где солью является хлорид дигидроксипропилтримония.

3. Применение соли дигидроксипропилтри (С₁-С₃алкил) аммония в качестве увлажняющего кожу агента.

4. Применение по п.3, где солью является хлорид дигидроксипропилтримония.

5. Способ по п.1, где соль присутствует в количестве от 1,5 до 12% от массы композиции.