Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к области ароматизирующих веществ и душистых веществ (отдушек) и к новым композициям, содержащим лактатные эфиры, причем указанные композиции обладают противомикробной активностью.
Уровень техники
В косметических изделиях и в фармацевтической и пищевой промышленности имеется постоянная потребность в агентах, обладающих противомикробными свойствами, в частности агентах для предохранения от порчи продуктов, которые в противном случае являются скоропортящимися (таких как, например, косметические изделия, фармацевтические продукты или пищевые продукты), но также для непосредственного подавления микроорганизмов в косметических или терапевтических изделиях, которые могут в противном случае оказывать вредное влияние на тело человека или животного. Ссылку можно сделать посредством указания примеров микроорганизмов, которые могут вызвать появление запаха тела, угрей, микозов или подобных нарушений.
В технических областях, относящихся к большому числу активных противомикробных соединений, их действительно уже применяют, но, тем не менее, продолжают искать альтернативы, которые были бы способны проводить целевые специфические подавления и/или уменьшать токсикологические побочные действия. В данном контексте, однако, следует отметить, что при разработке альтернативных агентов, обладающих противомикробным и, в частности, предохраняющим действием, вещества, применяемые в косметических изделиях, фармацевтических и/или пищевых продуктах должны быть
• токсикологически приемлемыми
• легко переносимыми кожей
• стабильными (в особенности в общепринятых косметических и/или фармацевтических препаратах)
• не дорогими (например, для их получения следует применять стандартные способы и/или исходить при их получении из стандартных исходных веществ)
• легко вводимыми в препарат (т.е. предпочтительно являются жидкостью) и не должны быть вредными для конечного продукта
• приятными на вкус и запах, чтобы их можно было смешивать с другими вкусовыми ароматизирующими веществами и душистыми веществами без значительного изменения их чувствительных характеристик.
Кроме того, они должны иметь характеристики противомикробной активности, которые удовлетворяют другим критериям. Они должны
• обеспечивать широкий спектр противомикробной активности против грамположительных и грамотрицательных бактерий, дрожжей и плесневых грибов
• проявлять особенно сильную активность против плесневого гриба A. Brasiliensis
• быть активными в различных косметических изделиях при различных значениях рН.
Из многочисленных публикаций в данной области известно, что в продаже имеются различные типы продуктов, которые являются активными против микроорганизмов. Однако имеется мало идентифицированных соединений или смесей соединений, которые обеспечивают широкий спектр предохраняющей (антисептической) эффективности косметических продуктов.
Например, Natsch оценивал комбинации ароматических спиртов и бензальдегидов, которые способны предохранять косметические изделия от различных бактерий, дрожжей и плесневых грибов. Однако описанные в настоящем контексте лактатные эфиры не являются частью этого изобретения (WO 2007 071089 A1, GIVAUDAN).
В заявке на патент США 2006/110415 А1 (BIODERM RESEARCH) описывается применение композиций для местного применения, включающих в себя эфиры гидроксикислот, для доставки, с глубокой пенетрацией, полезных косметических и фармацевтических агентов. Для этой цели описывается применение различных лактатных эфиров, например, бутил-, пентил- или бензиллактата. В заявке на патент США не указываются никакие комбинации с молекулами других вкусовых ароматизирующих веществ и душистых веществ, которые описываются в настоящем описании.
Kawasaki описывает подобную йогурту вкусовую ароматизирующую композицию, содержащую бензиллактат (JP 2006/124490). Эти вкусовые ароматизирующие средства не содержат комбинации бензиллактата с такими ароматическими спиртами, альдегидами или кислотами, которые заявлены в настоящем описании.
Granett описывает препараты, способные отпугивать различных насекомых. Бензиллактат присутствует среди веществ, содержащихся в таких препаратах. Никакие комбинации с молекулами вкусовых ароматизирующих веществ и душистых веществ, которые описываются в настоящем описании, не указываются в публикации Granett (заявка на патент США 2274267 А, NATIONAL CARBON).
В заявке на патент США 2006 067990А1 (Kimberly-Clark Worldwide, Inc.) описывается применение абсорбентных изделий, которые ингибируют продуцирования экзо-белка грамположительными бактериями, показанное на примере S. аureus. Показано, что бензиллактат является одним из соединений, которые являются активными в этом изобретении. Никакие комбинации с молекулами вкусовых ароматизирующих веществ и душистых веществ, которые указываются в настоящем описании, не указываются в этой заявке на патент США.
В заявке на патент США 2006 067991А1 (Kimberly-Clark Worldwide, Inc.) описывается применение неабсорбентных изделий, которые ингибируют продуцирование экзо-белка грамположительными бактериями, показанное на примере S. Aureus. Показано, что бензиллактат является одним из соединений, которые являются активными в этом изобретении. Никакие комбинации с молекулами вкусовых ароматизирующих веществ и душистых веществ, которые описываются в настоящем описании, не указываются в этой заявке на патент США.
Поиск подходящих (активных) веществ, которые обладают одним или несколькими указанными свойствами до адекватной степени, трудно проводить специалисту в данной области, поскольку не имеется ясной зависимости между химической структурой вещества, с одной стороны, и биологической активностью против некоторых микроорганизмов (бактерий, дрожжей, плесневых грибов, малых эукариотов), с другой стороны. Это делает тестирование веществ в лабораторных экспериментах обязательным. Кроме того, противомикробное действие в косметическом препарате нельзя устанавливать из стандартных тестов для противомикробного скрининга, таких как эксперименты с ингибированием роста, описываемых, например, в DIN 58940 или ISO 20776. Многие противомикробные вещества, охарактеризованные низкими минимальными ингибирующими концентрациями (MICs), нуждаются в проведении более усовершенствованных и применимых анализов. Для сохранности продукта следует применять очень трудоемкий и затратный по времени “тест контрольного заражения” согласно ISO 11930, European Pharmacopoeia 7-5.1.3 или United States Pharmacopoeia 35. Кроме того, не имеется предсказуемой связи между химической структурой и другими физико-химическими параметрами, соответствующими области косметических средств, т.е. токсикологической приемлемостью, кожной переносимостью, стабильностью и технологическими свойствами и запахом и вкусом вещества.
Таким образом, при разрешении проблемы, лежащей в основе настоящего изобретения, были разработаны новые противомикробные агенты и комбинации, которые удовлетворяют комплексному профилю, который объясняется выше, и являются особенно активными при низких концентрациях против целого ряда различных микроорганизмов.
Описание изобретения
Задачей настоящего изобретения является композиция, предпочтительно противомикробная композиция, содержащая
(а) по меньшей мере один лактатный эфир формулы (I)
в которой R представляет собой водород или неразветвленный или разветвленный С1-С10-алкил, который необязательно замещен гидрокси или метокси, или С1-С4-алкилом, или неразветвленный или разветвленный С1-С10-алкокси, который необязательно замещен гидрокси или метокси, или С1-С4-алкилом, или неразветвленный или разветвленный С1-С10-алкенил, который необязательно замещен гидрокси или метокси, или С1-С4-алкилом, или С3-С10-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или метокси, или С1-С4-алкилом, или С3-С10-циклоалкенил, который необязательно замещен гидрокси или метокси, или С1-С4-алкилом, или бензил, или его косметически или фармацевтически приемлемую соль
и
(b1) по меньшей мере одно производное бензальдегида формулы (II)
в которой R1 и R2 представляют собой водород, метил, гидрокси или метокси, или его фармацевтически приемлемую соль,
и/или
(b2) по меньшей мере один ароматический спирт формулы (IIIa) и/или (IIIb)
в которой n равно 1, 2 или 3, или его фармацевтически приемлемую соль,
в которой n равно 1, 2 или 3, или его фармацевтически приемлемую соль,
и/или
(b3) по меньшей мере одну ароматическую кислоту формулы (IV)
в которой R1 и R2 независимо представляют собой Н, метил, гидрокси или метокси, или ее косметически или фармацевтически приемлемую соль.
Композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно включают в себя по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы (а), и по меньшей мере одно-два других соединений, каждое из которых выбрано из группы (b1 и b2) или (b2 и b3), или (b1 и b3).
Композиции предпочтительно не содержат биоциды, перечисляемые в Annex V of Cosmetic Directive, более предпочтительно они не содержат любые парабены или доноры формальдегида.
Неожиданно было обнаружено, что композиции соединений формулы (I) в комбинации с соединениями формулы (II), (III) и/или (IV) согласно изобретению проявляют очень хорошую активность широкого спектра в качестве агентов для предохранения различных препаратов от порчи, вызванной микробами. Кроме того, эти композиции синергически усиливают противомикробные действия по меньшей мере против выбранных микроорганизмов, в частности против таких видов плесневых грибов рода Aspergillus, как Aspergillus brasiliensis, niger, flаvus, fumigatus, а также других микроорганизмов, таких как Candida albicans, Escherichia coli и Staphylococcus aureus. Известно, что борьба с плесневыми грибами является очень трудной вследствие их толерантности при различных значениях рН, температуры, осмотического давления и условий питания, а также их способности сопротивляться действию различных химикатов и разрушать их.
В частности, было обнаружено, что смеси согласно изобретению можно применять в качестве противомикробно активной смеси соединений, в частности для сохранения в противном случае скоропортящихся изделий.
Более конкретно, было обнаружено, что синергически активные смеси согласно изобретению обладают эффективным действием против Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium xerosis, Brevibacterium epidermidis, Propionibacterium acnes и против видов Trichophyton и Epidermophyton, так что их можно применять в качестве средств для обработки подмышки и стопы или для борьбы с запахом подмышки и стопы или в общем с запахом тела, в качестве агентов для борьбы с угрями, в качестве агентов против перхоти и для лечения микоза, в частности дерматомикоза.
Лактатные эфиры
Лактатные эфиры согласно настоящему изобретению (группа а) являются известными соединениями, которые можно получать обычными методами органической химии. Должно быть понятно, что R могут иметь цепь разной длины и могут быть алифатическими и ароматическими.
Соединение предпочтительно выбирают из группы, состоящей из
или их смесей. Поскольку данное определение относится к косметически или фармацевтически приемлемым солям указанных лактатных эфиров, это означает, что эти соли можно безопасно применять для фармацевтических целей. Это не означает, что настоящее изобретение или любой его аспект ограничивают применением соединения формулы (I) или соответствующей смеси для фармацевтических целей. Обычно, если соль можно применять для фармацевтических целей, ее можно точно также применять для косметических целей или в пищевых продуктах или напитках. В частности, натриевые и калиевые и аммониевые соли соединений формулы (I) рассматривают в качестве (фармацевтически) приемлемых солей. Оказывается, что в некоторых случаях применение соответствующего ионного соединения или сольвата-носителя превосходит применение немодифицированных лактатных эфиров. (Фармацевтически) приемлемые соли (и соответствующие сольваты) соединений формулы (I) можно получать стандартными процедурами. В дальнейшем любое упоминание соединения формулы (I) или соответствующей смеси, определяемой выше, следует понимать как содержащее дополнительное упоминание их соответствующих (фармацевтически) приемлемых солей.
Имеет также смысл указать, что, хотя специалисты в данной области техники уже описали противомикробные свойства ароматических альдегидов, например, бензальдегида, 4-гидроксибензальдегида, 4-метоксибензальдегида, ароматических спиртов, например, бензилового спирта, 2-фенилэтилового спирта, 3-фенилпропанола, 2-феноксиэтанола, и ароматических кислот, например, бензойной кислоты, 4-гидроксибензойной кислоты, 4-метоксибензойной кислоты, до настоящего времени не было указано, что смеси лактатных эфиров обладают значительно улучшенным противомикробным действием (по меньшей мере против выбранных микроорганизмов) по сравнению с индивидуальными эфирами. Поэтому особенно неожиданным было открытие, что смеси согласно данному изобретению проявляют высокую синергическую активность и при обработке плесневых грибов Aspergillus значительно превосходят по действию индивидуально дозированные соединения формулы (I) или индивидуально дозированные соединения формулы (II), (III) или (IV) при одинаковой концентрации, в частности в отношении уменьшения числа микробов и скорости уменьшения числа микробов.
В предпочтительной смеси соединения формулы (I) применяют в количестве 0,05-1% масс. в сочетании с 0,05-0,5% масс. соединений формулы (II), (III) или (IV).
Производные бензальдегида
Производные бензальдегида, образующие группу (b1), представлены соединениями формулы (II)
в которой R1 и R2 независимо представляют собой Н, метил, гидрокси или метокси или R1 и R2 образуют заместитель 3,4-метилендиокси, или их фармацевтически приемлемыми солями. Предпочтительные примеры включают в себя соединения формулы (II), в которой, если R1 представляет собой водород, тогда R2 выбран из метила, гидрокси и метокси, или в которой, если R1 представляет собой гидрокси, тогда R2 выбран из водорода, гидрокси и метокси.
Предпочтительные примеры включают в себя также 4-метилбензальдегид, гелиотропин, ванилин, 4-гидроксибензальдегид, 3-гидроксибензальдегид, 4-метоксибензальдегид, 3-метоксибензальдегид, 2-гидроксибензальдегид, 3-гидрокси-4-метоксибензальдегид, 3,5-дигидроксибензальдегид, 4-гидрокси-2-метоксибензальдегид или их смеси.
Ароматические спирты
Подходящие ароматические спирты (группа b2) следующей формулы (IIIa) или (IIIb)
в которой n равно 1, 2 или 3, включают в себя, например, феноксиметанол, феноксипропанол и особенно феноксиэтанол.
Ароматические кислоты
Подходящие ароматические кислоты (группа b3) следующей формулы (IV)
в которой R1 и R2 независимо представляют собой водород, метил, гидрокси или метокси, включают в себя 2-метилбензойную кислоту, 3-метилбензойную кислоту, 4-метилбензойную кислоту, 2-гидроксибензойную кислоту, 3-гидроксибензойную кислоту, 4-гидроксибензойную кислоту, 2-метоксибензойную кислоту, 3-метоксибензойную кислоту, 4-метоксибензойную кислоту и, например, их натриевые, калиевые, аммониевые, алкиламмониевые и глюкаммониевые соли.
Противомикробные композиции могут содержать соединение (а) и сумму соединений (b1+b2+b3) в массовом отношении, которое находится в диапазоне от 99:1 до 1:99, предпочтительно от приблизительно 90:10 до приблизительно 10:90, более предпочтительно от приблизительно 75:25 до приблизительно 35:75 и наиболее предпочтительно от приблизительно 60:40 до приблизительно 40:60.
Каждый из компонентов композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно присутствует в количестве по меньшей мере 500 м.д. и более предпочтительно по меньшей мере 750 м.д. и наиболее предпочтительно по меньшей мере 900 м.д..
Косметические композиции или композиции для личной гигиены
Другая задача настоящего изобретения включает в себя косметическую композицию или композицию для личной гигиены, содержащую указанные противомикробные композиции. Косметическая композиция или композиция для личной гигиены может представлять собой, например, изделие для (косметического) ухода за кожей, (косметического) ухода за волосами и/или (косметического) ухода при загаре или парфюмерную композицию, такую как, например, косметический крем, лосьон, спрей, эмульсию, мазь, гель или пену. Типичными примерами являются кремы для кожи и шампуни для волос, средства от пота и мыла.
Противомикробную композицию можно добавлять к указанной косметической композиции или композиции для личной гигиены в количестве от приблизительно 0,05 до приблизительно 2% масс., предпочтительно в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 1,5% масс. и более предпочтительно в количестве от приблизительно 0,75 до приблизительно 1% масс. - вычислено на основе всей композиции.
Препараты согласно изобретению могут содержать абразивы, агенты против угрей, агенты против старения кожи, противоцеллюлитные агенты, противоперхотные агенты, противовоспалительные агенты, агенты, предотвращающие раздражение, агенты, подавляющие раздражение, антиоксиданты, вяжущие средства, агенты, подавляющие потоотделение, антисептические агенты, антистатики, связующие вещества, буферы, вещества-носители, хелатирующие агенты, стимуляторы клеток, очищающие агенты, агенты для (косметического) ухода, средства для удаления волос, поверхностно-активные вещества, дезодорирующие агенты, антиперспиранты, умягчители, эмульгаторы, ферменты, эфирные масла, волокна, пленкообразующие агенты, фиксаторы, пенообразующие агенты, стабилизаторы пены, вещества для предотвращения вспенивания, усилители пены, желирующие компоненты, гелеобразующие агенты, средства для (косметического) ухода за волосами, средства для укладки волос, средства для выпрямления волос, агенты, отдающие влагу, увлажняющие компоненты, удерживающие влагу вещества, отбеливающие агенты, придающие прочность агенты, удаляющие пятна агенты, оптически отбеливающие агенты, пропитывающие агенты, отталкивающие грязь агенты, уменьшающие трение агенты, смазывающие вещества, увлажняющие кремы, мази, вещества, делающие состав непрозрачным, пластификаторы, укрывистые компоненты, полирующий компонент, компоненты, придающие блеск, полимеры, порошки, белки, повторно замасливающие агенты, шлифующие агенты, силиконы, смягчающие кожу агенты, очищающие кожу агенты, агенты для (косметического) ухода за кожей, агенты для лечения кожи, агенты для отбеливания кожи, агенты для защиты кожи, агенты для смягчения кожи, агенты для содействия росту волос, охлаждающие агенты, охлаждающие кожу агенты, нагревающие агенты, нагревающие кожу агенты, стабилизаторы, УФ-поглощающие агенты, УФ-фильтры, моющие средства, кондиционирующие ткань агенты, суспендирующие агенты, агенты, способствующие загару кожи, загустители, витамины, масла, воски, жиры, фосфолипиды, насыщенные жирные кислоты, моно- или полиненасыщенные жирные кислоты, α-гидроксикислоты, полигидроксижирные кислоты, разжижители, красители, цветозащитные агенты, пигменты, средства против коррозии, ароматизирующие агенты, вкусовые ароматизирующие вещества, отдушки, полиолы, поверхностно-активные вещества, электролиты, органические растворители или производные силиконов и тому подобное в качестве дополнительных вспомогательных веществ и добавок.
Поверхностно-активные вещества
Предпочтительными вспомогательными веществами и добавками являются анионогенные и/или амфотерные или цвиттерионные поверхностно-активные вещества. Типичными примерами анионогенных поверхностно-активных веществ являются мыла, алкилбензолсульфонаты, алкансульфонаты, олефинсульфонаты, сульфонаты алкилэфиров, сульфонаты эфиров глицерина, метил(сложный эфир)сульфонаты, сульфожирные кислоты, алкилсульфаты, сульфаты эфиров жирных спиртов, сульфаты эфиров глицерина, сульфаты эфиров жирных кислот, сульфаты гидроксисмешанных эфиров, сульфаты (эфиров) моноглицеридов, сульфаты (эфиров)амидов жирных кислот, моно- и диалкилсульфосукцинаты, моно- и диалкил-сульфосукцинаматы, сульфотриглицериды, амидомыла, эфиры карбоновые кислоты и их соли, изетионаты жирных кислот, саркозинаты жирных кислот, тауриды жирных кислот, N-ациламинокислоты, такие как, например ациллактилаты, ацилтартраты, ацилглутаматы и ациласпартаты, сульфаты алкилолигоглюкозидов, продукты конденсации белков и жирных кислот (конкретно растительные продукты на основе пшеницы) и алкилэфирфосфаты. Если анионогенные поверхностно-активные вещества содержат цепи эфиров полигликолей, они могут иметь обычное распределение гомологов, хотя они предпочтительно имеют распределение гомологов в узком диапазоне. Типичными примерами амфотерных или цвиттерионных поверхностно-активных веществ являются алкилбетаины, алкиламидобетаины, аминопропионаты, аминоглицинаты, имидазолиниевые бетаины и сульфобетаины. Все указанные поверхностно-активные вещества являются известными соединениями. Информацию по их структуре и получению можно найти в соответствующих обзорных работах, см., например, J. Falbe (ed.), “Surfactants in Consumer Products”, Springer Verlag, Berlin, 1987, pages 54 to 124 или J. Falbe (ed.) “Katalysatoren, Tenside und Mineraloladditive (Catalysts, Surfactants and Mineral Oil Additives)”, Thieme Verlag, Stuttgart, 1978, pages 123-217. Процентное содержание поверхностно-активных веществ в препаратах может быть от 0,1 до 10% масс. и предпочтительно от 0,5 до 5% масс., в расчете на массу препарата.
Масляные части эмульсий
Подходящими маслами, которые образуют составные части эмульсий масла в воде (О/W), являются, например, спирты Guerbet на основе жирных спиртов, имеющих 6-18, предпочтительно 8-10 атомов углерода, эфиры неразветвленных С6-С22-жирных кислот с неразветвленными или разветвленными С6-С22-жирными спиртами или эфиры разветвленных С6-С13-карбоновых кислот с неразветвленными или разветвленными С6-С22-жирными спиртами, такие как, например, миристилмиристат, миристилпальмитат, миристилстеарат, миристилизостеарат, миристилолеат, миристилбегенат, миристилэрукат, цетилмиристат, целитпальмитат, цетилстеарат, цетилизостеарат, цетилолеат, цетилбегенат, цетилэрукат, стеарилмиристат, стеарилпальмитат, стеарилстеарат, стеарилизостеарат, стеарилолеат, стеарилбегенат, стеарилэрукат, изостеарилмиристат, изостеарилпальмитат, изостеарилстеарат, изостеарилизостеарат, изостеарилолеат, изостеарилбегенат, изостеарилолеат, олеилмиристат, олеилпальмитат, олеилстеарат, олеилизостеарат, олеилолеат, олеилбегенат, олеилэрукат, бегенилмиристат, бегенилпальмитат, бегенилстеарат, бегенилизостеарат, бегенилолеат, бегенилбегенат, бегенилэрукат, эруцилмиристат, эруцилпальмитат, эруцилстеарат, эруцилизостеарат, эруцилолеат, эруцилбегенат и эруцилэрукат. Подходящими являются также эфиры неразветвленных С6-С22-жирных кислот с разветвленными спиртами, в частности с 2-этилгексанолом, эфиры С18-С38-алкилгидроксикарбоновых кислот с неразветвленными или разветвленными С6-С22-жирными спиртами, в частности диоктилмалеат, эфиры неразветвленных или разветвленных жирных кислот с многоатомными спиртами (такими как, например, пропиленгликоль, димердиол или тримертриол) и/или спирты Guerbet, триглицериды на основе С6-С10-жирных кислот, смеси жидких моно-/ди-/триглицеридов на основе С6-С18-жирных кислот, эфиры С6-С22-жирных спиртов и/или спиртов Guerbet с ароматическими карбоновыми кислотами, в частности бензойной кислотой, эфиры С2-С22-дикарбоновых кислот с неразветвленными или разветвленными спиртами, имеющими 1-22 атомов углерода, или полиолами, имеюшими 2-10 атомов углерода и 2-6 гидроксильных групп, растительные масла, разветвленные первичные спирты, замещенные циклогексаны, карбонаты неразветвленных и разветвленных С6-С22-жирных спиртов, такие как, например, дикаприлилкарбонат (Cetiol® CC), карбонаты Guerbet на основе жирных спиртов, имеющих 6-18, предпочтительно 8-10 атомов углерода, эфиры бензойной кислоты с неразветвленными или разветвленными С6-С22-спиртами (например, Finsolv® TN), неразветвленные или разветвленные симметричные или несимметричные диалкиловые простые эфиры, имеющие 6-22 атомов углерода в алкильной группе, такие как, например, дикаприлиловый эфир (Cetiol® OE), продукты с разрывом кольца эпоксидированных эфиров жирных кислот с полиолами, силиконовые масла (циклометиконы, силиконы сортов метикона и т.д.) и/или алифатические или нафталиновые углеводороды, такие как, например, сквалан, сквален или диалкилциклогексаны.
Эмульгаторы
В препараты можно также добавлять в качестве эмульгаторов другие поверхностно-активные вещества, включающие себя, например,
• продукты присоединения 2-30 моль оксида этилена и/или 0-5 моль оксида пропилена к неразветвленным С8-С22-жирным спиртам, С12-С22-жирным кислотам и алкилфенолам, содержащим 8-15 атомов углерода в алкильной группе;
• сложные моноэфиры и диэфиры С12/18-жирных кислот с продуктами присоединения 1-30 моль оксида этилена к глицерину;
• сложные моно- и диэфиры глицерина и моно- и диэфиры сорбитана и насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, содержащих 6-22 атомов углерода, и их продукты присоединения оксида этилена;
• продукты присоединения 15-60 моль оксида этилена к касторовому маслу и/или гидрогенизированному касторовому маслу;
• сложные эфиры полиолов, в частности сложные эфиры полиглицерина, такие как, например, полирицинолеат полиглицерина, поли-2-гидроксистеарат полиглицерина или димерат изостеарата полиглицерина. Подходящими являются также смеси соединений из нескольких таких классов;
• продукты присоединения 2-15 моль оксида этилена к касторовому маслу и/или гидрогенизированному касторовому маслу;
• неполные сложные эфиры на основе неразветвленных, разветвленных, ненасыщенных или насыщенных С6/22жирных кислот, рицинолеиновой кислоты и 12-гидроксистеариновой кислоты и глицерина, полиглицерина, пентаэритрита, дипентаэритрита, спиртов ряда сахаров (например, сорбита), алкилглюкозидов (например, метилглюкозида, бутилглюкозида, лаурилглюкозида) и полиглюкозидов (например, целлюлозы);
• моно-, ди- и триалкилфосфаты и моно-, ди- и/или- три-ПЭГ-алкилфосфаты и их соли;
• спирты воска шерсти
• сополимеры полисилоксана/полиалкилового простого полиэфира и соответствующих производных;
• смешанные сложные эфиры пентаэритрита, жирных кислот, лимонной кислоты и жирных спиртов и/или смешанные эфиры С6-22-жирных кислот, метилглюкозы и полиолов, предпочтительно глицерина или полиглицерина;
• полиалкиленгликоли и
• карбонат глицерина.
Продукты присоединения оксида этилена и/или оксида пропилена к жирным спиртам, жирным кислотам, моно- и диэфирам глицерина и моно- и диэфирам сорбитана с жирными кислотами или касторовому маслу являются известными коммерчески доступными продуктами. Они являются смесями гомологов, средняя степень алкоксилирования которых соответствует отношению между количествами оксида этилена и/или оксида пропилена и субстрата, с которым проводят реакцию присоединения. Моноэфиры и диэфиры С12/18-жирных кислот продуктов присоединения оксида этилена к глицерину известны в качестве усилителей липидного слоя для косметических средств. Предпочтительные эмульгаторы описываются более подробно следующим образом.
Неполные глицериды. Типичными примерами подходящих неполных глицеридов являются моноглицерид гидроксистеариновой кислоты, диглицерид гидроксистеариновой кислоты, моноглицерид изостеариновой кислоты, диглицерид изостеариновой кислоты, моноглицерид олеиновой кислоты, диглицерид олеиновой кислоты, моноглицерид рицинолеиновой кислоты, диглицерид рицинолеиновой кислоты, моноглицерид линолевой кислоты, диглицерид линолевой кислоты, моноглицерид линолеиновой кислоты, диглицерид линолеиновой кислоты, моноглицерид эруковой кислоты, диглицерид эруковой кислоты, моноглицерид винной кислоты, диглицерид винной кислоты, моноглицерид лимонной кислоты, диглицерил лимонной кислоты, моноглицерил яблочной кислоты, диглицерид яблочной кислоты и их технические смеси, которые все же могут содержать небольшие количества триглицерида из способа получения. Подходящими являются также продукты присоединения 1-30 и предпочтительно 5-10 моль оксида этилена к указанным неполным глицеридам.
Сложные эфиры сорбитана. Подходящими сложными эфирами сорбитана являются моноизостеарат сорбитана, сесквиизостеарат сорбитана, диизостеарат сорбитана, триизостеарат сорбитана, моноолеат сорбитана, сесквиолеат сорбитана, диолеат сорбитана, триолеат сорбитана, моноэрукат сорбитана, сесквиэрукат сорбитана, диэрукат сорбитана, триэрукат сорбитана, монорицинолеат сорбитана, сесквирицинолеат сорбитана, дирицинолеат сорбитана, трицицинолеат сорбитана, моногидроксистеарат сорбитана, сесквигидроксистеарат сорбитана, дигидроксистеарат сорбитана, тригидроксистеарат сорбитана, монотартрат сорбитана, сесквитартрат сорбитана, дитартрат сорбитана, тритартрат сорбитана, моноцитрат сорбитана, сесквицитрат сорбитана, дицитрат сорбитана, трицитрат сорбитана, мономалеат сорбитана, сесквималеат сорбитана, дималеат сорбитана, трималеат сорбитана и их технические смеси. Подходящими являются также продукты присоединения 1-30 и предпочтительно 5-10 моль оксида этилена к указанным сложным эфирам сорбитана.
Сложные эфиры полиглицерина. Типичными примерами подходящих сложных эфиров полиглицерина являются полиглицерил-2-диполигидроксистеарат (Dehymuls® PGPH), полиглицерин-3-диизостеарат (Lameform® TGI), полиглицерил-4-изостеарат (Isolan® GI 34), полиглицерил-3-олеат, диизостеароилполиглицерил-2-диизостеарат (Isolan® PDI), дистеарат полиглицерил-3-метилглюкозы (Tego Care® 450), полиглицерил-3-замещенный пчелиный воск (Cera Bellina®), Полиглицерил-4-капрат (капрат полиглицерина Т2010/90), полиглицерил-3-цетиловый эфир (Chimexane® NL), полиглицерил-3-дистеарат (Сremophor® GS 32) и полиглицерилполирицинолеат (Admul® WOL 1403), полиглицерилдимератизостеарат и их смеси. Примерами других подходящих сложных эфиров полиолов являются моно-, ди- и триэфиры триметилолпропана или пентаэритрита с лауриновой кислотой, кокожирной кислотой, жирными кислотами таллового жира, пальмитиновой кислотой, стеариновой кислотой, олеиновой кислотой, бегеновой кислотой и т.д., необязательно подвергнутых реакции с 1-30 моль оксида этилена.
Анионогенные эмульгаторы. Типичными анионогенными поверхностно-активными веществами являются алифатические С12-22-жирные кислоты, такие как, например, пальмитиновая кислота, стеариновая кислота или бегеновая кислота, и С12-22-дикарбоновые кислоты, такие как, например, азелаиновая кислота или себациновая кислота.
Амфотерные эмульгаторы. Другими подходящими эмульгаторами являются амфотерные или цвиттерионные поверхностно-активные вещества. Цвиттерионными поверхностно-активными веществами являются поверхностно-активные вещества, которые содержат в молекуле по меньшей мере одну четвертичную аммониевую группу и по меньшей мере одну карбоксилатную и одну сульфонатную группу. Особенно подходящими цвиттерионными поверхностно-активными веществами являются так называемые бетаины, такие как глицинаты N-алкил-N,N-диметиламмония, например, глицинат кокоалкилдиметиламмония, глицинаты N-ациламинопропил-N,N-диметиламмония, например глицинат кокоациламинопропилдиметиламмония, и 2-алкил-3-карбоксиметил-3-гидроксиэтилимидазолины, содержащие 8-18 атомов углерода в алкильной или ацильной группе, и кокоациламиноэтилгидроксиэтилкарбоксиметилглицинат. Производное амида жирной кислоты, известное под названием CTFA кокоамидопропилбетаин, является особенно предпочтительным. Амфолитические поверхностно-активные вещества также являются полходящими эмульгаторами. Амфолитические поверхностно-активные вещества являются поверхностно-активными веществами, которые помимо С8/18-алкильной или ацильной группы содержат в молекуле по меньшей мере одну свободную аминогруппу и по меньшей мере одну группу -СООН или -SO3H и которые способны образовывать внутренние соли. Примерами подходящих амфолитических поверхностно-активных веществ являются N-алкилглицины, N-алкиламинопропионовые кислоты, N-алкиламиномасляные кислоты, N-алкиламинодипропионовые кислоты, N-гидроксиэтил-N-алкиламидопропилглицины, N-алкилтаурины, N-алкилсаркозины, 2-алкиламинопропионовые кислоты и алкиламиноуксусные кислоты, содержащие приблизительно 8-18 атомов углерода в алкильной группе. Особенно предпочтительными амфолитическими поверхностно-активными веществами являются N-кокоалкиламинопропионат, кокоациламиноэтиламинопропионат и С12/18-ацилсаркозин.
Пережиривающие агенты и показатели консистенции.
Пережиривающие агенты можно выбрать из таких веществ, как, например, ланолин и лецитин, а также полиэтоксилированные или ацилированные производные ланолина и лецитина, эфиры полиолов и жирных кислот, моноглицериды и алканоламиды жирных кислот, причем алканоламиды жирных кислот служат также в качестве стабилизаторов пены.
Применяемыми показателями консистенции являются в основном жирные спирты или гидроксижирные спирты, содержащие 12-22 и предпочтительно 16-18 атомов углерода, а также неполные глицериды, жирные кислоты или гидроксижирные кислоты. Предпочтительно применяют комбинацию указанных веществ с алкилолигоглюкозидами и/или N-метилглюкамидами жирных кислот с такой же длиной цепи и/или поли-12-гидроксистеараты полиглицерина.
Загущающие агенты и реологические добавки
Подходящими загустителями являются полимерные загустители, такие как загустители типа аэросил® (гидрофильные диоксиды кремния), полисахариды, особенно ксантановая камедь, гуар-гуар, агар-агар, альгинаты и тилозы, карбоксиметилцеллюлоза и гидроксиэтилцеллюлоза, а также имеющие относительно высокую молекулярную массу моноэфиры и диэфиры полиэтиленгликоля с жирными кислотами, полиакрилаты (например, карбополы® [Goodrich] или синталены® [sigma]), полиакриламиды, поливиниловый спирт и поливинилпирролидон, поверхностно-активные вещества, такие как, например, глицериды этоксилированных жирных кислот, эфиры жирных кислот с полиолами, например, пентаэритритом или триметилолпропаном, этоксилаты жирных кислот узкого диапазона (молекулярных масс) и электролиты, такие как хлорид натрия и хлорид аммония.
Полимеры
Подходящими катионными полимерами являются, например, катионные производные целлюлозы, такие как, например, кватернизованная гидроксиэтилцеллюлоза, получаемая от Amerchol под названием полимер JR 400®, катионный крахмал, сополимеры диаллиламмониевых солей и акриламидов, кватернизованные полимеры винилпирролидона/винилимидазола, такие как, например, лувикват® (BASF), продукты конденсации полигликолей и аминов, кватернизованные коллагеновые полипептиды, такие как, например, лаурилдимонийгидроксипропилзамещенный гидролизованный коллаген (ламекват® L, Grunau), кватернизованные полипептиды пшеницы, полиэтиленимины, катионные силиконовые полимеры, такие как, например, амодиметикон, сополимеры адипиновой кислоты и диметиламиногидроксипропилдиэтилентриамина (картаретин®, Sandoz), сополимеры акриловой кислоты с хлоридом диметилдиаллиламмония (меркват® 550, Chemviron), полиаминополиамиды и их сшитые водорастворимые полимеры, катионные производные хитины, такие как, например, кватернизованный хитозан, необязательно с микрокристаллическим распределением, продукты конденсации дигалогеналкилов, например, дибромбутана, с бисдиалкиламинами, например, бисдиметиламино-1,3-пропаном, катионная гуаровая камедь, такая как, например, гуар® CBS, гуар® C-17, гуар® C-16 Celanese, полимеры четвертичных аммониевых солей, такие как, например, мирапол® A-15, AD-1, мирапол® AZ-1 от Miranol и различные поличетвертичные сединения (например, 6, 7, 32 или 37), которые можно найти на рынке под торговым названием реокар® CC или ультрагель® 300.
Подходящими анионными, цвиттерионными, амфотерными и неионными полимерами являются, например, сополимеры винилацетата/кротоновой кислоты, сополимеры винилпирролидона/винилакрилата, сополимеры винилацетата/бутилмалеата/изоборнилакрилата, сополимеры метилвинилового простого эфира/малеинового ангидрида и их эфиры, несшитые и сшитые полиолом полиакриловые кислоты, сополимеры хлорида акриламидопропилтриметиламмония/акрилата, сополимеры октилакриламида/метилметакрилата/трет-бутиламиноэтилметакрилата/2-гидроксипропилметакрилата, поливинилпирролидон, сополимеры винилпирролидона/винилацетата, терполимеры винилпирролидона/диметиламиноэтилметакрилата/винилкапролактама и необязательно дериватизированные простые эфиры целлюлозы и силиконы.
Воски, придающие перламутровый оттенок
Подходящими восками, придающими перламутровый оттенок, являются, например, сложные эфиры алкиленгликолей, особенно дистеарат этиленгликоля; алканоламиды жирных кислот, особенно диэтаноламид кокожирной кислоты; неполные глицериды, особенно моноглицерид стеариновой кислоты; эфиры многоосновных, необязательно гидроксизамещенных карбоновых кислот с жирными спиртами, содержащими 6-22 атома углерода, особенно эфиры с длинной цепью винной кислоты; соединения жирного ряда, такие как, например, жирные спирты, жирные кетоны, жирные альдегиды, жирные простые эфиры и карбонаты жирных спиртов, которые содержат всего по меньшей мере 24 атома углерода, особенно лаурон и дистеариловый эфир; жирные кислоты, такие как стеариновая кислота, гидроксистеариновая кислота или бегеновая кислота; продукты реакции с разорванным кольцом эпоксидов олефинов, содержащих 12-22 атома углерода, с жирными спиртами, содержащими 12-22 атомов углерода, и/или полиолами, содержащими 2-15 атомов углерода и 2-10 гидроксильных групп, и их смеси.
Силиконы
Подходящими силиконовыми соединениями являются, например, диметилполисилоксаны, метилфенилполисилоксаны, циклические силиконы и модифицированные аминогруппой, жирной кислотой, спиртом, простым полиэфиром, эпоксигруппой, фтором, гликозидом и/или алкилом силиконовые соединения, которые могут быть как жидкими, так и подобными смоле соединениями при комнатной температуре. Другими подходящими силиконовыми соединениями являются симетиконы, которые являются смесями диметиконов со средней длиной цепи из 200-300 звеньев диметилсилоксана и гидрированных силикатов. Детализированный обзор подходящих летучих силиконов можно найти в публикации TODD ET AL. IN COSM. TOIL. 91, 27 (1976).
Воски и стабилизаторы
Помимо применяемых природных масел, в препаратах могут присутствовать также воски, особенно природные воски, такие как, например, канделильский воск, карнаубский воск, японский воск, воск травы эспарто, лубяной воск, воск guaruma, воск рисового масла, воск сахарного тростника, воск ouricury, монтан-воск, пчелиный воск, воск шеллака, спермацет, ланолин (шерстяной воск), копчиковый воск, церезин, озокерит (горный воск), петролатум, парафиновые воски и микрокристаллические воски; химически модифицированные воски (твердые воски), такие как, например, сложноэфирные монтан-воски, воски sasol, гидрированные воски жожоба и синтетические воски, такие как, например, полиалкиленовые воски и полиэтиленгликолевые воски.
В качестве стабилизаторов можно применять соли металлов жирных кислот, такие как, например, стеарат или рицинолеат магния, алюминия и/или цинка.
Основные факторы защиты от солнца
Основными факторами защиты от солнца в контексте настоящего изобретения являются, например, органические вещества (фильтры света), которые являются жидкими или кристаллическими при комнатной температуре и которые способны поглощать ультрафиолетовое излучение и высвобождать поглощенную энергию, в форме длинноволнового излучения, например, тепла.
Составы согласно изобретению преимущественно содержат по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра А и/или по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра В, и/или широкополосный фильтр, и/или по меньшей мере один неорганический пигмент. Составы согласно настоящему изобретению предпочтительно содержат по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра В или широкополосный фильтр, более конкретно, предпочтительно по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра А и по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра В.
Предпочтительные косметические составы, предпочтительно составы для местного применения согласно настоящему изобретению, содержат один, два, три или более факторов защиты от солнца, выбранных из группы, состоящей из 4-аминобензойной кислоты и ее производных, производных салициловой кислоты, производных бензофенона, производных дибензоилметана, дифенилакрилатов, 3-имидазол-4-илакриловой кислоты и ее эфиров, производных бензофурана, производных бензилиденмалоната, полимерных поглотителей УФ-лучей, содержащих один или несколько кремнийорганических радикалов, производных коричной кислоты, производных камфоры, производных трианилино-симм-триазина, производных 2-гидроксифенилбензотриазола, производных фенилбензимидазолскльфоновой кислоты и их солей, метиловых эфиров антраниловой кислоты, производных бензтриазола и производных индола.
Кроме этого, выгодным является сочетание соединений формулы (I) с активными ингредиентами, которые проникают в кожу и защищают внутри клетки кожи от вызванного солнечными лучами повреждения и уменьшают уровень матричных металлопротеаз кожи. Предпочтительные соответствующие ингредиенты, так называемые антагонисты рецепторов арилуглеводородов, описываются в WO 2007/128723, включенной в контекст в качестве ссылки. Предпочтительным ингредиентом является 2-бензилиден-5,6-диметокси-3,3-диметилиндан-1-он.
УФ-фильтры, указанные ниже, которые можно применять в контексте настоящего изобретения, являются предпочтительными, но, конечно, не ограничиваются указанными.
УФ-фильтры, которые предпочтительно применяют, выбирают из группы, состоящей из
• п-аминобензойной кислоты
• сложного этилового эфира п-аминобензойной кислоты, этоксилированного (25 моль) (название INC: ПЭГ-25 РАВА)
• сложного 2-этилгексилового эфира п-диметиламинобензойной кислоты
• сложного этилового эфира п-аминобензойной кислоты, N-пропоксилированной (2 моль)
• сложного эфира п-аминобензойной кислоты с глицерином
• сложного гомоментилового эфира салициловой кислоты (гомосалаты) (нео гелиопан® HMS)
• сложного 2-этилгексилового эфира салициловой кислоты (нео гелиопан® OS)
• салицилата триэтаноламина
• 4-изопропилбензилсалицилата
• сложного ментилового эфира антраниловой кислоты (нео гелиопан® MA)
• сложного этилового эфира диизопропилкоричной кислоты
• сложного 2-этилгексилового эфира п-метоксикоричной кислоты (нео гелиопан® AV)
• сложного метилового эфира диизопропилкоричной кислоты
• сложного изоамилового эфира п-метоксикоричной кислоты (нео гелиопан® Е 1000)
• соли диэтаноламина с п-метоксикоричной кислотой
• сложного изопропилового эфира п-метоксикоричной кислоты
• 2-фенилбензимидазолсульфоновой кислоты и ее солей (нео гелиопан® гидро)
• метилсульфата 3-(4'-триметиламмоний)бензилиденборан-2-она
• бета-имидазол-4(5)-акриловой кислоты (урокановой кислоты)
• 3-(4'-сульфо)бензилиденборнан-2-она и его солей
• 3-(4'-метилбензилиден)-D,L-камфоры (нео гелиопан® МВС)
• 3-бензилиден-D,L-камфоры
• полимера N-[(2 и 4)-[2-(оксоборн-3-илиден)метил]бензил]акриламида
• 4,4'-[(6-[4-(1,1-диметил)аминокарбонил)фениламино]-1,3,5-триазин-2,4-диил)диимино]бис(бензойной кислоты 2-этилгексилового эфира) (увасорб® HEB)
• бензилиденмалонатполисилоксана (парсол® SLX)
• диметоксициннамата глицерилэтилгексаноата
• салицилата дипропиленгликоля
• трис-(2-этилгексил)-4,4',4''-(1,3,5-триазин-2,4,6-триилтриимино)трибензоата (=2,4,6-трианилино-(п-карбо-2'-этилгексил)-1'-окси)-1,3,5-триазина) (увинул® T150).
Широкополосные фильтры, которые предпочтительно сочетают с одним или несколькими соединениями формулы (I) в препарате настоящего изобретения, выбирают из группы, состоящей из
• 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилата (нео гелиопан® 303)
• этил-2-циано-3,3'-дифенилакрилата
• 2-гидрокси-4-метоксибензофенона (нео гелиопана ВВ)
• 2-гидрокси-4-метоксибензофенон-5-сульфоновой кислоты
• дигидрокси-4-метоксибензофенона
• 2,4-дигидроксибензофенона
• тетрагидроксибензофенона
• 2,2'-дигидрокси-4,4'-диметоксибензофенона
• 2-гидрокси-4-н-октоксибензофенона
• 2-гидрокси-4-метокси-4'-метилбензофенона
• гидроксиметоксибензофенонсульфоната натрия
• динатриевой соли 2,2'-дигидрокси-4,4'-диметокси-5,5'-дисульфобензофенона
• 2-(2Н-бензотриазол-2-ил)-4-метил-6-(2-метил-3-(1,3,3,3-тетраметил-1-(триметилсилил)окси)дисилоксианил)пропил)фенола мексорил®XL)
• 2,2'-метиленбис-(6-(2Н-бензотриазол-2-ил)-4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенола) (тиносорб®М)
• 2,4-бис-[4-(2-этилгексилокси)-2-гидроксифенил)-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{(4-(2-этилгексилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина (тиносорб®S)
• натриевой соли 2,4-бис-[{(4-(3-сульфонато)-2-гидроксипропилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{(3-(2-пропилокси)-2-гидроксипропилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{4-(2-этилгексилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-[4-(2-метоксиэтилкарбонил)фениламино]-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{4-(3-(2-пропилокси)-2-гидроксипропилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-[4-(2-этилкарбоксил)фениламино]-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{4-(2-этилгексилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(1-метилпиррол-2-ил)-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{4-трис(триметилсилоксисилилпропилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{4-(2''-метилпропенилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина
• 2,4-бис-[{4-(1',1',1',3',5',5',5'-гептаметилсилокси-2''-метилпропилокси)-2-гидрокси}фенил]-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина.
Композиции могут содержать дополнительный обычный детергент и ингредиенты очищающей композиции, такие как фильтры ультрафиолетовых лучей спектра А, фильтры, которые предпочтительно сочетают с одним или несколькими соединениями формулы (I) в препарате согласно настоящему изобретению, выбирают из группы, состоящей из
• 4-изопропилдибензоилметана
• терефталилидендиборнансульфоновой кислоты и ее солей (мексорил®SX)
• 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана (авобензона)/(нео гелиопана®357)
• динатриевой соли фениленбисбензимидазилтетрасульфоновой кислоты (нео гелиопан®АР)
• мононатриевой соли 2,2'-(1,4-фенилен)-бис-(1Н-бензимидазол-4,6-дисульфоновой кислоты)
• гексилового эфира 2-(4-диметиламино-2-гидроксибензоил)бензойной кислоты (увинил® A плюс)
• инданиленовых соединений согласно DE 10055940 А1 (=WO 2002 038537 A1).
Композиции могут содержать дополнительный обычный детергент и ингредиенты очищающей композиции, такие как УФ-фильтры, которые более предпочтительно сочетают с одним или несколькими соединениями формулы (I) при получении согласно настоящему изобретению и которые выбирают из группы, состоящей из
• п-аминобензойной кислоты
• метилсульфата 3-(4'-триметиламмоний)бензилиденборнан-2-она
• сложного гомоментилового эфира салициловой кислоты (нео гелиопан®HMS)
• 2-гидрокси-4-метоксибензофенона неоO гелиопан®ВВ)
• 2-фенилбензимидазолсульфоновой кислоты (нео гелиопан®гидро)
• терефталилидендиборнансульфоновой кислоты и ее солей (мексорил®SX)
• 4-трет-бутил-4'-метоксибензоилметана (нео гелиопан®357)
• 3-(4'-сульфо)бензилиденборнан-2-она и ее солей
• 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилата (нео гелиопан®303)
• полимера N-[(2 и 4)-[2-(оксоборн-3-илиден)метил]бензил]акриламида
• сложного 2-этилгексилового эфира п-метоксикоричной кислоты (нео гелиопан®Аv)
• этоксилированного (25 моль) сложного этилового эфира п-аминобензойной кислоты (название INCI: ПЭГ-25 РАВА)
• сложного изоамилового эфира п-метоксикоричной кислоты (нео гелиопан®Е1000)
• 2,4,6-трианилино-(п-карбо-2'-этилгексил-1'-окси)-1,3,5-триазина (увинул®T150)
• 2-(2Н-бензотриазол-2-ил)-4-метил-6-(2-метил-3-(1,3,3,3-тетраметил-1-(триметилсилил)окси)дисилоксианил)пропил)фенола (мексорил®XL)
• ди-2-этилгексилового эфира 4,4'-[(6-[4-(1,1-диметил)аминокарбонил)фениламино)-1,3,5-триазин-2,4-диил)диимино]дибензойной кислоты (увасорб HEB)
• 3-(4'-метилбензилиден)-D,L-камфоры (нео гелиопан®МВС)
• 3-бензилиденкамфоры
• сложного 2-этилгексилового эфира салициловой кислоты (нео гелиопан®OS)
• сложного 2-этилгексилового эфира 4-диметиламинобензойной кислоты (падимат O)
• гидрокси-4-метоксибензофенон-5-сульфоновой кислоты и ее соли Na
• 2,2'-метиленбис-(6-(2Н-бензотриазол-2-ил)-4-1,1,3,3-тетраметилбутил)фенола) (тиносорб®M
• динатриевой соли фениленбис-бензимидазолилтетрасульфоновой кислоты (нео гелиопан®АР)
• 2,4-бис-[{4-(2-этилгексилокси)-2-гидрокси}фенил}-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазина (тиносорб®S)
• бензилиденмалонатполисилоксана (парчол®SL)
• ментилантранилата (нео гелиопан®МА)
• сложного гексилового эфира 2-(4-диэтиламино-2-гидроксибензоил)бензойной кислоты (увинил® A Plus)
• инданилиденовых соединений согласно DE 10055940 (=WO 02/38537)
Подходящие основные, а также второстепенные солнцезащитные факторы указываются в WO 2005 123101 А1. Эти препараты преимущественно содержат по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра А и/или по меньшей мере один фильтр ультрафиолетовых лучей спектра В, и/или по меньшей мере один неорганический пигмент. Препараты по данной заявке могут присутствовать в различных формах, таких как формы, обычно применяемые для препаратов для защиты от солнца. Таким образом, они могут быть в форме раствора, эмульсии типа вода в масле (W/O) или типа масло в воде (O/W), или многофазной эмульсии, например, типа вода в масле в воде (W/O/W), геля, гидродисперсии, твердой косметической палочки или же аэрозоля.
В следующем предпочтительном варианте осуществления препарат согласно изобретению содержит такое общее количество солнцезащитных средств, т.е. в частности УФ-фильтров и/или неорганических пигментов (УФ-фильтрующих пигментов), чтобы препарат согласно изобретению имел фактор защиты от света более или равное 2 (предпочтительно более или равное 5). Такие препараты согласно изобретению являются особенно подходящими для защиты кожи и волос.
Вспомогательные солнцезащитные факторы
Помимо группы основных солнцезащитных факторов, указанных выше, можно также применять вспомогательные солнцезащитные факторы антиоксидантного типа. Вспомогательные солнцезащитные факторы антиоксидантного типа прерывают цепь фотохимической реакции, которая инициируется, когда УФ-лучи проникают в кожу. Типичными примерами таких факторов являются аминокислоты (например, глицин, гистидин, тирозин, триптофан) и их производные, имидазолы (например, урокановая кислота) и их производные, пептиды, такие как D,L-карнозин, D-карнозин, L-карнозин и их производные (например, ансерин), каротиноиды, каротины (например, альфа-каротин, бета-каротин, ликопен) и их производные, хлорогеновая кислота и ее производные, липоновая кислота и ее производные (например, дигидролипоновая кислота), ауротиоглюкоза, пропилтиоурацил и другие тиолы (например, тиоредоксин, глутатион, цистеин, цистин, цистамин и их гликозиловые, N-ацетиловые, метиловые, этиловые, пропиловые амиловые, бутиловые и лауриловые, пальмитоиловые, олеиловые, альфа-линолеиловые, холестериловые и глицериловые сложные эфиры) и их соли, дилаурилтиодипропионат, дистеарилтиодипропионат, тиодипропионовую кислоту и их производные (сложные эфиры, простые эфиры, пептиды, липиды, нуклеотиды, нуклеозиды и соли) и сульфоксиминовые соединения (например, бутионинсульфоксимины, гомоцистеинсульфоксимин, бутионинсульфоны, пента-, гекса- и гептатионинсульфоксимин) в очень малых совместимых дозах, а также хелатообразующие средства (для металлов) (например, альфа-гидроксижирные кислоты, пальмитиновую кислоту, фитиновую кислоту, лактоферрин), альфа-гидроксикислоты (например, лимонную кислоту, молочную кислоту, яблочную кислоту), гуминовую кислоту, желчную кислоту, экстракты желчи, билирубин, биливердин, ЭДТА, ЭГТА и их производные, ненасыщенные жирные кислоты и их производные (например, линолевую кислоту, олеиновую кислоту), фолиевую кислоту и ее производные, убихинон и убихинол и их производные, витамин С и его производные (например, аскорбилпальмитат, аскорбилфосфат Mg, аскорбилацетат), токоферолы и их производные (например ацетат витамина Е), витамин А и его производные (пальмитат витамина А) и кониферилбензоат бензоиновой смолы, рутиновую кислоту и ее производные, гликозилрутин, феруловую кислоту, фурфурилиденглюцит, карнозин, бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол, кислоту нордигидро гваяковой смолы, нордигидро гуайаретовую кислоту, тригидроксибутирофенон, мочевую кислоту и их производные, маннозу и ее производные, супероксиддисмутазу, диоксид титана (например, дисперсии в этаноле), цинк и его соединения (например, ZnO, ZnSO4), селен и его соединения (например, селеновое соединение метионина), стильбены и их производные (например, оксид стильбена, транс-оксид стильбена) и производные этих активных веществ, подходящие для целей изобретения (соли, сложные эфиры, простые эфиры, сахара, нуклеотиды, нуклеозиды, пептиды и липиды).
Подходящими неорганическими вспомогательными светозащитными пигментами являются тонкодиспергированные оксиды металлов и соли металлов, которые указываются также в WO 2005 123101 A1. Общее количество неорганических пигментов, в частности гидрофобных неорганических микропигментов, в готовом косметическом препарате согласно настоящему изобретению преимущественно составляет от 0,1 до 30% масс., предпочтительно 0,5-10,0% масс., в каждом случае в расчете на общую массу препарата.
Можно также предпочтительно применять (микро)частицы УФ-фильтров и неорганических пигментов , которые могут быть необязательно гидрофобными, такие как оксиды титана (TiO2), цинка (ZnO), железа (Fe2O3), циркония (ZrO2), кремния (SiO2), марганца (например, MnO), алюминия (Al2O3), церия (например, Ce2O3) и/или их смеси.
Активные ингредиенты, модулирующие пигментацию кожи и/или волос
Предпочтительные активные ингредиенты для осветления кожи и/или волос выбирают из группы, состоящей из койевой кислоты (5-гидрокси-2-гидроксиметил-4-пиранона), производных койевой кислоты, предпочтительно дипальмитата койевой кислоты, арбутина, аскорбиновой кислоты, производных аскорбиновой кислоты, предпочтительно аскорбилфосфата магния, гидрохинона, производных гидрохинона, резорцина, производных резорцина, предпочтительно 4-алкилрезорцинов и 4-(1-фенилэтил)-1,3-дигидроксибензола (фенилэтилрезорцина), циклогексилкарбаматов (предпочтительно одного или нескольких циклогексилкарбаматов, описанных в WO 2010/122178 и WO 2010/097480), серасодержащих молекул, предпочтительно глутатиона или цистеина, альфа-гидроксикислот (предпочтительно лимонной кислоты, яблочной кислоты) их солей и эфиров, N-ацетилтирозина и его производных, ундеценоилфенилаланина, глюконовой кислоты, производных хромона, предпочтительно алоезина, флавоноидов, 1-аминоэтилфосфиновой кислоты, производных тиомочевины, эллаговой кислоты, никотинамида (ниацинамида), солей цинка, предпочтительно хлорида цинка или глюконата цинка, туйаплицина и его производных, тритерпенов, предпочтительно маслиновой кислоты, стеринов, предпочтительно эргостерина, бензофуранонов, предпочтительно сенквинолида, винилгуякола, этилгуякола, дионовых кислот, предпочтительно октодецендионовой кислоты и/или азелаиновой кислоты, ингибиторов синтеза оксида азота, предпочтительно L-нитроаргинина и его производных, 2,7-динитроиндазола или тиоцитруллина, соединений, образующих хелаты с металлами (предпочтительно альфа-гидроксижирных кислот, фитиновой кислоты, гуминовой кислоты, желчной кислоты, экстрактов желчи, ЭДТА, ЭГТА и их производных), ретиноидов, соевого молока и его экстракта, ингибиторов серинпротеазы или липоевой кислоты или других синтетических или природных активных ингредиентов для осветления кожи и волос, последние предпочтительно применяют в форме экстракта из растений, предпочтительно экстракта толокнянки обыкновенной, экстракта риса, экстракта папайи, экстракта куркумы длинной, экстракта шелковицы, экстракта хикамы, экстракта сыти круглой, экстракта корней лакричника или компонентов, концентрированных или выделенных из них, предпочтительно глабридина или ликохалкона А, экстракта артокарпуса, экстракта щавеля и видов палочника, экстрактов видов сосны (pinus), экстрактов видов винограда vitis или производных стильбена, выделенных или концентрированных из них, экстракта камнеломки, экстракта скутеллерии, экстракта винограда и/или экстракта микроводорослей, в особенности экстракта водорослей с недостатком азота.
Предпочтительными осветляющими волосы агентами в качестве компонента (b) являются койевая кислота и фенилэтилрезорцин в качестве ингибиторов тирозиназы, бета- и альфа-арбутин, гидрохинон, никотинамид, дионовая кислота, аскорбилфосфат Mg и витамин С и его производные, экстракт шелковицы, экстракт хикамы, экстракт папайи, экстракт куркумы длинной, экстракт сыти круглой, экстракт солодки (содержащий глицирризин), альфа-гидроксикислоты, 4-алкилрезорцины, 4-гидроксианизол. Такие средства для осветления волос является предпочтительными вследствие их очень хорошей активности, в особенности в комбинации с склареолидом согласно настоящему изобретению. Кроме этого, указанные предпочтительные средства для осветления волос, являются легкодоступными.
Подходящими активными ингредиентами препаратов для осветления волос и отбеливания кожи в этом отношении являются субстраты или аналоги субстратов тирозиназы, такие как L-тирозин, N-ацетилтирозин, L-DOPA или L-дигидроксифенилаланин, ксантиновые алкалоиды, такие как кофеин, теобромин и теофиллин и их производные, пропиомеланокортиновые пептиды, такие как АСТН, адьфа-MSH, их пептидные аналоги и другие вещества, которые связываются с меланокортиновым рецептором, пептиды, такие как Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, Lys-Ile-Gly-Arg-Lys или Leu-Ile-Gly-Lys, пурины, пиримидины, фолиевая кислота, соли меди, такие как глюконат, хлорид или пирролидонат меди, 1,3,4-оксадиазол-2-тиолы, такие как 5-пиразин-2-ил-1,3,4-оксадиазол-2-тиол, куркумин, диглицинат цинка (Zn(Gly)2), комплексы бикарбоната марганца(II) (“псевдокат-алазы”), описываемые, например, в ЕР 0584178, тетразамещенные производные циклогексена, описываемые, например, в WO 2005/032501, изопреноиды, описываемые в WO 2005/102252 и в WO 2006/010661, производные меланина, такие как меласин-100 и меланЗе, диацилглицерины, алифатические или циклические диолы, псоралены, простагландины и их аналоги, активаторы аденилатциклазы и соединения, которые активируют перенос меланосом к кератиноцитам, такие как серинпротеазы и агонисты PAR-2-рецептора, экстракты растений и части растений вида хризантем, виды кровохлебки, экстракты ореха, экстракты аннато, экстракты ревеня, экстракты микроводорослей, в частности isochrysis galbana, трегалоза, эритрулоза и дигидроксиацетон. Можно также применять флаваноиды, которые вызывают оттеночное окрашивание кожи и волос или окрашивают их в коричневый цвет (например, кварцетин, рамнетин, каемпферол, физетин, генистеин, дайдзеин, хризин и апигенин, эпикатехин, диосмин и диосметин, морин, кверцитрин, нарингенин, гесперидин, флоридин и флоретин).
Количество вышеуказанных примеров дополнительных активных ингредиентов для модуляции пигментации кожи и волос (одного или нескольких соединений) в продуктах согласно изобретению тогда предпочтительно составляет 0,00001-30% масс., предпочтительно 0,0001-20% масс., особенно предпочтительно 0,001-5% масс., в расчете на общую массу препарата.
Средства, активные от старения
В контексте изобретения средствами, активными от старения, или биогенными средствами являются, например, антиоксиданты, ингибиторы матричной металлопротеиназы (ММР), агенты, увлажняющие кожу, стимуляторы гликозамингликана, противовоспалительные агенты, антагонисты TRPV1 и растительные экстракты.
Антиоксиданты. Подходящие антиоксиданты включают в себя аминокислоты (предпочтительно глицин, гистидин, тирозин, триптофан) и их производные, имидазолы (предпочтительно урокаиновую кислоту и ее производные, пептиды, предпочтительно D,L-карнозин, D-карнозин, L-карнозин и их производные (предпочтительно ансерин), карнитин, креатин, матрикиновые пептиды (предпочтительно лизил-треонил-треонил-лизил-серин) и пальмитоилированные пентапептиды, каротиноиды, каротины (предпочтительно альфа-каротин, бета-каротин, ликопен) и их производные, липоевую кислоту и ее производные (предпочтительно дигидролипоевую кислоту), ауротиоглюкозу, пропилтиоурацил и другие тиолы (предпочтительно тиоредоксин, глутатион, цистеин, цистин, цистамин и их гликозиловые, N-ацетиловые, метиловые, этиловые, пропиловые, амиловые, бутиловые и лауриловые, пальмитоиловые, олеиловые, гамма-линолеиловые, холестериловые, глицериловые и олигоглицериловые сложные эфиры) и их соли, дилаурилтиодипропионат, дистеарилтиодипропионат, тиодипропионовую кислоту и ее производные (предпочтительно сложные эфиры, простые эфиры, пептиды, липиды, нуклеотиды, нуклеозиды и соли) и сульфоксиминовые соединения (предпочтительно бутионинсульфоксимины, гомоцистеинсульфоксимин, бутионинсульфоны, пента-, гекса-, гептатионинсульфоксимин) в очень низких переносимых дозах (например, от пмоль до мкмоль/кг), а также хелатообразующие агенты (с металлами) (предпочтительно альфа-гидроксижирные кислоты, пальмитиновую кислоту, фитиновую кислоту, лактоферрин, альфа-гидроксикислоты (предпочтительно лимонную кислоту, молочную кислоту, яблочную кислоу), гуминовую кислоту, желчную кислоту, экстракты желчи, таннины, билирубин, биливердин, ЭДТА, ЭГТА и их производные), ненасыщенные жирные кислоты и их производные (предпочтительно гамма-линоленовую кислоту, линолеиновую кислоту, олеиновую кислоту), фолиевую кислоту и их производные, убихинон и его производные, убихинол и его производные, витамин С и его производные (предпочтительно аскорбилпальмитат, аскорбилфосфат Mg, аскорбилацетат, аскорбилглюкозид), токоферолы и их производные (предпочтительно ацетат витамина Е), витамин А и его производные (пальмитат витамина А) и кониферилбензоат бензойной смолы, рутиновую кислоту и ее производные, флаваноиды и их гликозилированные предшественники, в частности кверцетин и его производные, предпочтительно альфа-глюкозилрутин, розмариновую кислоту, карнозол, карнозоловую кислоту, ресвератрол, кофеиновую кислоту и ее производные, синаповую кислоту и ее производные, феруловую кислоту и ее производные, куркуминоиды, хлорогеновую кислоту и ее производные, ретиноиды, предпочтительно ретинилпальмитат, ретинол или третиноин, урсоловую кислоту, левулиновую кислоту, бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол, нордигидрогвайаретовую кислоту, тригидроксибутирофенон, мочевую кислоту и ее производные, маннозу и ее производные, цинк и его соединения (предпочтительно ZnO, ZnSO4), селен и его соединения (предпочтительно селенметионин), супероксиддисмутазу, стильбены и их производные (предпочтительно оксид стильбена, оксид транс-стильбена) и производные (соли, сложные эфиры, простые эфиры, сахара, нуклеотиды, нуклеозиды, пептиды и липиды) этих указанных активных ингредиентов, которые являются подходящими согласно настоящему изобретению, или экстракты или части растений, обладающих антиоксидантным действием, предпочтительно зеленого чая, ройбуш, чай медового дерева, винограда, розмарина, шалфея, мелиссы, тимьяна, лаванды колосковой, маслины европейской, овса, какао, имбиря, женьшеня, солодки, жимолости, софоры японской, пуэрии дольчатой, сосны, цитруса, филлантуса эмблики или зверобоя пронзеннолистного, семян винограда, проростков пшеницы, филлантуса эмблики, коферменты, предпочтительно кофермент Q10, пластохинон и менахинон. Предпочтительные антиоксиданты выбирают из группы, состоящей из витамина А и его производных, витамина С и его производных, токоферола и его производных, предпочтительно токоферилацетата и убихинона.
Если в качестве антиоксиданта(ов) применяют витамин Е и/или его производные, их подходящие концентрации выбирают из диапазона от приблизительно 0,001 до приблизительно 20% масс. в расчете на общую массу препарата. Если в качестве антиоксиданта(ов) применяют витамин А или производные витамина А, или каротины или их производные, их подходящие концентрации выбирают из диапазона от приблизительно 0,001 до приблизительно 10% масс. в расчете на общую массу препарата.
Ингибиторы матричных металлопротеиназ (ММРI). Композиции предпочтительные содержат ингибиторы матричных металлопротеиназ, особенно ингибиторы, ингибирующие матричные металлопротеиназы ферментативным расщеплением коллагена и выбранные из группы, состоящей из урсоловой кислоты, ретинилпальмитата, пропилгаллата, прекоценов, 6-гидрокси-7-метокси-2,2-диметил-1(2Н)-бензопирана, 3,4-дигидро-6-гидрокси-7-метокси-2,2-диметил-1(2Н)-бензопирана, гидрохлорида бензамидина, ингибиторы цистеинпротеиназы: N-этилмалеимид и эпсилон-амино-н-капроновая кислота, ингибиторы серинпротеазы: фенилметилсульфонилфторид, коллхибин (компании Pentapharm; INCI: гидролизованный белок риса), оенотерол (компании Soliance; INCI: пропиленгликоль, вода, экстракт корней ослинника двулетнего, эллаговая кислота и эллагитаннины, например, из помеграната), фосфорамидон, хинокитол, ЭДТА, галардин, эквиСтат (компании Collaborative Group; экстракт яблочного фрукта, экстракт семян сои, урсоловая кислота, изофлаваноны сои и белки сои), экстракты шалфея, MDI (компании Atrium; INCI: гликозаминогликаны), фермискин (компании Silab/Mawi; INCI: вода и экстракт шиитаке), актимп 1.9.3 (компании Expanscience/Rahn; INCI: гидролизованный белок люпина), lipobelle soyaglicon (компании Mibelle; INCI: спирт, полисорбат 80, лецитин и изофлавоны сои), экстракты из зеленого и черного чая и экстрактов других растений, которые перечисляются в WO 02 069992 А1 (см. ее таблицы 1-12, включенные в контекст в качестве ссылки), белки или гликопротеины из сои, гидролизованные белки из риса, гороха или люпина, растительные экстракты, которые ингибируют ММР, предпочтительно экстракты из грибов шиитаке, экстракты из листьев растений семейства розоцветных, подсемейства розановые, особенно экстрактов листьев ежевики (предпочтительно, как описано в WO 2005 123101 А, включенной в контекст в качестве ссылки), как, например, СимМатрикс (компании Symrise, INCI: мальтодкстрин, экстракт листьев ежевики кустистой (ежевики). Предпочтительные активные компоненты выбирают из группы, состоящей из ретинилпальмитата, урсоловой кислоты, экстрактов из листьев растений семейства розоцветных, подсемейства розановые, генистеина и дайдзеина.
Увлажняющие кожу агенты. Предпочтительные увлажняющие кожу агенты выбирают из группы, состоящей из алкандиолов или алкантриолов, содержащих 3-12 атомов углерода, предпочтительно С3-С10-алкандиолов и С3-С10-алкантриолов. Более предпочтительно увлажняющие кожу агенты выбирают из группы, состоящей из глицерина, 1,2-пропиленгликоля, 1,2-бутиленгликоля, 1,3-бутиленгликоля, 1,2-пентандиола, 1,2-гександиола, 1,2-октандиола и 1,2-декандиола.
Стимуляторы гликозаминогликана. Предпочтительные композиции содержат вещества, стимулирующие синтез гликозаминогликана, выбранные из группы, состоящей из гуалуроновой кислоты и ее производных или солей, Subliskin (Sederma, INCI: фильтрат фермента sinorhizobium meliloti, цетилгидроксиэтилцеллюлоза, лецитин), Hyalufix (BASF, INCI: вода, бутиленгликоль, экстракт листьев альпиния галанга, ксантановая камедь, триглицерид каприловой кислоты/каприновой кислоты), Stimulhyal (Soliance, IBCI: кетоглюконат кальция), син-гликана (DSM, INCI: трифторацетат тетрадециламинобутироилвалиламинобутирилмочевины, глицерин, хлорида магния), калпариан (Biotech Marine), DC Upregulex (характерные косметические ингредиенты, INCI: вода, бутиленгликоль, фосфолипиды, гидролизованный серицин), глюкозамина, N-ацетилглюкозамина, ретиноидов, предпочтительно ретинола и витамина А, экстракта плодов лопуха большого, экстракта мушмулы японской, генкванина, N-метил-L-серина, (-)-альфа-бисаболола или синтетического альфа-бисаболола, такого как, например, драгосантол и драгосантол 100 от Symrise, овсяного глюкана, экстракта эхинацеи пурпурной и гидролизата соевого белка. Предпочтительные активные компоненты выбирают из группы, состоящей из гуалуроновой кислоты и ее производных или солей, ретинола и его производных, (-)-альфа-бисаболола или синтетического альфа-бисаболола, такого как, например драгосантол и драгосантол 100 от Symrise, овсяного глюкана, экстракта эхинацеи пурпурной, фильтрата фермента Sinorhizobium Meliloti, кетоглюконата кальция, экстракта листьев альпиния галанга и тетрафторацетата тетрадециламинобутироилвалиламинобутирилмочевины.
Противовоспалительные агенты. Композиции могут содержать также противовоспалительные и/или уменьшающие красноту и/или зуд ингредиенты, в частности стероидные вещества кортикостероидного типа, выбранные из группы, состоящей из гидрокортизона, дексаметазона, фосфата дексаметазона, метилпреднизолона или кортизона, которые преимущественно применяют в качестве противовоспалительно активных ингредиентов или активных ингредиентов для ослабления красноты и зуда, причем список таких ингредиентов можно расширить добавлением других стероидных противовоспалительных средств. Можно также применять нестероидные противовоспалительные средства. Примерами, которые можно указать в контексте, являются оксикамы, такие как пироксикам или теноксикам; салицилаты, такие как аспирин, дисалцид, солприн или фендосал; производные уксусной кислоты, такие как диклофенак, фенклофенак, индометацин, сулиндак, толметин или клинданак; фенаматы, такие как мефенамик, меклофенамик, флуфенамик или нифлумик; производные пропионовой кислоты, такие как ибупрофен, напроксен, беноксапрофен, или пиразолы, такие как фенилбутазон, оксифенилбутазон, фебразон или азапропазон. Производные антраниловой кислоты, в частности авенантрамиды, описанные в WO 2004 047833 А1, являются предпочтительными противозудными ингредиентами в композиции согласно настоящему изобретению.
Применимыми являются также природные вещества или существующие в природе противовоспалительные смеси веществ или смеси веществ, которые уменьшают покраснение и/или зуд, в частности экстракты или части ромашки, алоэ вера, растения вида коммифоры, вида марены, ивы, ивы травянистой, овса, календулы, арники, зверобоя пронзеннолистного, жимолости, розмарина, страстоцвета мясо-красного, гамамелиса, имбиря лекарственного или эхинацеи; предпочтительно выбранные из группы, состоящей из экстрактов или частей ромашки алоэ вера, овса, календулы, арники, жимолости, розмарина, гамамелиса, имбиря лекарственного или эхинацеи, и/или чистых веществ, предпочтительно альфа-бисаболола, апигенина, апигенин-7-глюкозида, гингеролов, шогаолов, гингердиолов, дегидрогингердионов, парадолов, природных или существующих в природе авенантрамидов, предпочтительно траниласта, авенантрамида А, авенантрамида В, авенантрамида С, неприродных или не существующих в природе авенантрамидов, предпочтительно дигидроавенантрамида D, дигидроавенантрамида Е, авенантрамида D, авенантрамида Е, авенантрамида F, босвелловой кислоты, фитостеринов, глицирризина, глабридина и ликочалкона А; предпочтительно выбанные из группы, состоящей из альфа-бисабола, природных авенантрамидов, неприродных авенантрамидов, предпочтительно дегидроавенантрамида D (описываемого в WO 2004 047833 А1), босвелловой кислоты, фитостеринов, глицирризина и ликочалкона А и/или аллантоина, пантенола, ланолина, (псевдо)церамидов [предпочтительно церамида 2, гидроксипропилбиспальмитамида МЕА, цетилоксипропилглицерилметоксипропилмиристамида, N-(1-гексадеканоил)-4-гидрокси)-L-пролина (1-гексадецилового) эфира, гидроксиэтилпальмитилоксигидроксипропилпальмитамида], гликосфинголипидов, фитостеринов, хитозана, маннозы, лактозы и β-глюканов, в особенности 1,3-1,4-β-глюкана из овса.
Когда бисаболол применяют в настоящем изобретении, он может быть природного или синтетического происхождения и предпочтительно является “альфа-бисабололом”. Применяемым бисабололом предпочтительно является синтетически полученный или природный (-)-альфа-бисаболол и/или синтетическая смесь изомеров альфа-бисабалола. Если применяют природный (-)-альфа-бисабалол, его можно также применять в виде компонента эфирного масла или экстракта растения или его фракции, например, в виде компонента (фракций) масла или экстрактов купавки или виролы (в частности Vanillosmopsis erythropappa или Vanillosmopsis arborea). Синтетический альфа-бисаболол доступен, например, под названием “драгосантол” от Symrise.
В случае применения экстракта имбиря лекарственного в настоящем изобретении, предпочтительно применяют экстракты свежих или высушенных корней имбиря, которые получают экстракцией корней метанолом, этанолом, изопропанолом, ацетоном, этилацетатом, диоксидом углерода (СО2), гексаном, метиленхлоридом, хлороформом или другими растворителями или смесями растворителей со сравнимой полярностью. Экстракты характеризуются присутствием активных, уменьшающих раздражение кожи количеств компонентов, таких как, например, гингеролы, шогаолы, гингердиолы, дегидрогингердионы и/или парадолы.
Антагонисты TRPV1. Предпочтительными подходящими соединениями, которые уменьшают гиперчувствительность нервов кожи на основе их действия в качестве антагонистов TRPV1, включают в себя, например, транс-4-трет-бутилциклогексанол, описываемый в WO 2009 087242 А1, или модуляторов TRPV1, опосредованных активацией µ-рецептора, например, ацетилтетрапептид-15.
Агенты, вызывающие шелушение кожи. Композиции могут содержать также агенты, вызывающие шелушение кожи (компонент b5), в количествах от приблизительно 0,1 до приблизительно 30% масс., предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 15% масс., особенно предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 10% масс. в расчете на общую массу препарата. Должно быть понятно, что выражение “агент, вызывающий шелушение кожи”, означает любое соединение, способное действовать
• либо непосредственно на шелушение промотированием шелушения, такое как β-гидроксикислоты, в частности салициловая кислота и ее производные (включая н-октаноилсалициловую кислоту); α-гидроксикислоты, такие как гликолевая кислота, лимонная, молочная, винная, яблочная или миндальная кислота; мочевина; гентизиновая кислота; олигофукозы; коричная кислота; экстракты софоры японской; резвератрол и некоторые производные жасминовой кислоты;
• либо на ферменты, принимающие участие в шелушении или разложении корнеодезмосом, гликозидазы, химотриптативный фермент рогового слоя эпидермиса (SCCE) или другие протеазы (трипсин, подобный химотрипсину). Можно указать агенты, хелатирующие неорганические соли: ЭДТА; N-ацил-N,N',N'-этилендиаминтриуксусную кислоту; аминосульфоновые кислоты и в частности (N-2-гидроксиэтилпиперазин-N-2-этан)сульфоновая кислота (HTPES); производные 2-оксотиазолидин-4-карбоновую кислоту (процистеин); производные альфа-аминокислот глицинового типа (описываемые в ЕР-0852949, и метилглициндиацетат натрия, продаваемый BASF под фирменным названием ТРИЛОН M); мед; производные сахаров, такие как О-октаноил-6-D-мальтоза и N-ацетилглюкозамин; экстракты каштана, такие как экстракты, продаваемые компанией SILAB под названием рековерин®, экстракты опунции распротертой, такие как экстракты, продаваемые под названием эксфолактив® компанией SILAB, или фитосфингозин SLC® (фитосфингозин, привитый сополимеризацией с салициловой кислотой), продаваемый компанией Degussa.
Вызывающие шелушение агенты, подходящие для изобрения, можно выбрать в частности из группы, содержащей сульфоновые кислоты, соединения, образующие хелаты с кальцием, α-гидроксикислоты, такие как гликолевая, лимонная, молочная, винная, яблочная или миндальная кислоты; аскорбиновая кислота и ее производные, такие как аскорбилглюкозид и аскорбилфосфат магния; никотинамид; мочевина; (N-2-гидроксиэтилпиперазин-N-2-этан)сульфоновая кислота (HEPES), β-гидроксикислоты, такие как салициловая кислота и ее производные, ретиноиды, такие как ретинол и его сложные эфиры, ретиналь, ретиноевая кислота и ее производные, соединения, описанные в документах FR 2570377 A1, EP 0199636 A1, EP 0325540 A1, EP 0402072 A1, экстракты каштана или опунции, в частности продаваемые SILAB; восстанавливающие соединения, такие как цистеин или предшественники цистеина.
Вызывающими шелушение агентами, которые можно применять, являются также никотиновая кислота и ее эфиры и никотинамид, называемые также витамином В3 или витамином РР, и аскорбиновая кислота и ее предшественники, описываемые в частности в заявке EP 1529522 A1.
Противоцеллюлитные агенты. Противоцеллюлитные агенты и липолитические агенты предпочтительно выбирают из группы, состоящей агентов, описанных в WO 2007/077541, и агонистов бета-адренергических рецепторов, таких как синефрин и его производные и циклогексилкарбаматы, описываемые в WO 2010/097479. Агенты, повышающие или усиливающие активность противоцеллюлитных агентов, в частности агенты, которые стимулируют и/или деполяризуют С-нервные волокна, предпочтительно выбирают из группы, состоящей из капсаицина и его производных, ваниллилнониламида и его производных, L-карнитина, кофермента А, изофлавоноидов, экстрактов сои, экстрактов ананаса и конъюгированной линолевой кислоты.
Агенты, усиливающие образование жира. Препараты и продукты согласно настоящему изобретению могут содержать также один или несколько агентов, усиливающих образование жира, и/или липогенных агентов, а также агенты, усиливающие или стимулирующие активность агентов, усиливающих образование жира. Агентом, усиливающим образование жира, является, например, гидроксиметоксифенилпропилметилметоксибензофуран (фирменное название: Sym3D®).
Активаторы (стимуляторы) или замедлители роста волос
Препараты и продукты согласно настоящему изобретению могут содержать также один или несколько активаторов роста волос, т.е. агенты, которые стимулируют рост волос. Активаторы роста волос предпочтительно выбирают из группы, состоящей из производных пиримидина, таких как 3-оксид 2,4-диаминопиримидина (аминексил), 3-оксида 2,4-диамино-6-пиперидинопиримидина (миноксидил) и их производных, 6-амино-1,2-дигидро-1-гидрокси-2-имино-4-пиперидинопиримидина и его производных, ксантиновых алкалоидов, таких как кофеин, теобромин и теофиллин, и их производных, кверцетина и его производных, дигидрокверцетина (факсифолин) и его производных, открывателей калиевых каналов, антиандрогенных агентов, синтетических или природных ингибиторов 5-редуктазы, эфиров никотиновой кислоты, таких как токоферилникотинат, бензилникотинат и С1-С6-алкилникотинат, белков, таких как, например, трипептид Lys-Pro-Val, дифенципрен, гормонов, финастерида, дитастерида, флутамида, бикалутамида, производных прегнана, прогестерона и его производных, ацетата ципротерона, спиронолактона и других диуретиков, ингибиторов кальциневрина, таких как FK506 (такролимус, фуйимицин), и его производных, циклоспорина А и его производных, цинка или солей цинка, полифенолов, процианидинов, проантоцианидов, фитостеринов, таких как, например, бета-ситостерин, биотина, эвгенола, (±)-бета-цитронеллола, пантенола, гликогена, например из мидий, экстрактов из микроорганизмов, водорослей, растений и частей растений, например, рода одуванчиков лекарственных (леонтодона или тараксакума), ортосифона, прутняка, кофейного дерева, гуараны, теобромы, азиазарума, тыквы или стифнолобия, серенои (со пальметто), софоры узколистной, сливы африканской, проса обыкновенного, клопогона кистевидного, сои культурной, гвоздики, скумпии кожевенной, гибискус китайский, камелии китайской, падуба парагвайского, золотистой водоросли, солодки, винограда, яблок, ячменя или хмелей, и/или гидролизатов риса или пшеницы.
Альтернативно, препараты и продукты согласно настоящему изобретению могут содержать один или несколько замедлителей роста волос (описываемых выше), т.е. агентов для уменьшения или предотвращения роста волос. Замедлители роста волос предпочтительно выбирают из группы, состоящей из активина, производных активина или агонистов активина, ингибиторов орнитиндекарбоксилазы, таких как альфа-дифторметилорнитин или пентациклические тритерпены, подобные, например, урсоловой кислоте, бетулину, бетулиновой кислоте, олеаноловой кислоте и их производным, ингибиторов 5-альфа-редуктазы, антагонистов рецептора андрогена, ингибиторов S-аденозилметиониндекарбоксилазы, ингибиторов гамма-глутамилтранспептидазы, ингибиторов трансглутаминазы, полученных из сои ингибиторов серинпротеазы, экстрактов из микроорганизмов, водорослей, различных микроводорослей или растений и частей растений, например, семейств бобовых, пасленовых, мятликовых, ластовненых или тыквенных, родов хондруса, глойопельтиса, церамиума, дурвеллеи, сои культурной, кровохлебки лекарственной, ноготки, гамамелиса вирджинского, арники горной, ивы белой, зверобоя продырявленного или джимнемы лесной.
Охлаждающие агенты
Композиции могут содержать также одно или несколько веществ с физиологическим охлаждающим действием (охлаждающих агентов), которые предпочтительно выбирают в настоящей заявке из следующего списка: ментола и производных ментола (например, L-ментола, D-ментола, рацемического ментола, изоментола, неоизоментола, неоментола), ментиловых простых эфиров (например, (l-ментокси-1,2-пропандиола, (l-ментокси-2-метил-1,2-пропандиола, l-ментилметилового эфира), ментиловых сложных эфиров (например, ментилформиата, ментилацетата, ментилизобутирата, ментиллактатов, L-ментил-L-лактата, L-метил-D-лактата, ментил-(2-метокси)ацетата, ментил-(2-метоксиэтокси)ацетата, ментилпироглутамата), ментилкарбонатов (например, ментилпропиленгликолькарбоната, ментилэтиленгликолькарбоната, ментилглицеринкарбоната или их смесей), сложных полуэфиров ментола с дикарбоновой кислотой или их производных (например, мономентилсукцината, мономентилглутарата, мономентилмалоната, N,N-(диметил)амида О-ментилового эфира янтарной кислоты, амида О-ментилового эфира янтарной кислоты), амидов ментанкарбоновых кислот (в данном случае предпочтительно N-этиламида ментанкарбоновой кислоты [WS3] или Nα-(ментанкарбонил)глицинэтилового эфира [WS5], описываемого в US 4150052, N-(4-цианофенил)амида ментанкарбоновой кислоты или N-(4-цианометилфенил)амида ментанкарбоновой кислоты, описываемой в WO 2005 049553 A1, N-(алкоксиалкил)амидов ментанкарбоновой кислоты, ментона и производных ментона (например, кеталя L-ментона и глицерина), производных 2,3-диметил-2-(2-изопропил)масляной кислоты (например, N-метиламида 2,3-диметил-2-(2-пропил)масляной кислоты [WS23], изопулегола или его сложных эфиров, (l-(-)-изопулегола, ацетата l-(-)-изопулегола), производных ментана (например, п-ментан-3,8-диола), кубебола или синтетических или природных смесей, содержащих кубебол, пирролидоновых производных циклоалкилдионовых производных (например, 3-метил-2-(1-пирролидинил)-2-циклопентен-1-она) или тетрагидропиримидин-2-она (например, ицилина или родственных соединений, описываемых в WO 2004/036840), дополнительных карбоксамидов (например, N-(2-пиридин-2-ил)этил)-3-п-ментанкарбоксамида или родственных соединений), (1R,2S,5R)-N-(4-метоксифенил)-5-метил-2-(1-изопропил)циклогексанкарбоксамида [WS12], оксаматов (предпочтительно оксаматов, описанных в ЕР 2033688 А2).
Противомикробные агенты
Подходящими противомикробными агентами являются по существу все вещества, эффективные против грамположительных бактерий, такие как, например, 4-гидроксибенойная кислота и ее соли и эфиры, N-(4-хлорфенил)-N'-(3,4-дихлорфенилмочевина, 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир (триклозан), 4-хлор-3,5-диметилфенол, 2,2'-метиленбис-(6-бром-4-хлорфенол), 3-метил-4-(1-метилэтил)фенол, 2-бензил-4-хлорфенол, 3-(4-хлорфенокси)-1,2-пропандиол, 3-иод-2-пропинилбутилкарбамат, хлоргексидин, 3,4,4'-трихлоркарбанилид (ТТС), антибактериальные душистые вещества, тимол, тимьяновое масло, эвгенол, гвоздичное масло, ментол, мятное масло, фарнезол, феноксиэтанол, монокапрат глицерина, монокаприлат глицерина, монолаурат глицерина (GML), монокапрат диглицерина (DMC), N-алкиламида салициловой кислоты, такие как, например, н-октилсалициламид или н-децилсалициламид.
Ингибиторы ферментов
Подходящими ингибиторами ферментов являются, например, ингибиторы эстеразы. Такими ингибиторами предпочтительно являются триалкилцитраты, такие как триметилцитрат, трипропилцитрат, триизопропилцитрат, трибутилцитрат и особенно триэтилцитрат (гидаген САТ). Такие вещества ингибируют активность фермента, тем самым уменьшая образование запаха. Другими веществами, которые являются подходящими ингибиторами эстеразы, являются сульфаты или фосфаты стеринов, такими как, например, сульфат или фосфат ланостерина, холестерина, кампестерина, стигмастерина и ситостерина, дикарбоновые кислоты и их эфиры, такие как, например, глутаровая кислота, моноэтилглутарат, диэтилглутарат, адипиновая кислота, моноэтиладипат, диэтиладипат, малоновая кислота и диэтилмалонат, гидроксикарбоновые кислоты и их эфиры, такие как, например, лимонная кислота, яблочная кислота, винная кислота или диэтилтартрат, и глицинат цинка.
Поглотители запаха и агенты, активные как антиперспиранты
Подходящими поглотителями запаха являются вещества, которые способны поглощать и в значительной степени сдерживать образующие запах соединения. Они снижают парциальное давление индивидуальных компонентов, таким образом также снижая скорость их диффузии. Важно, что отдушки должны оставаться незатронутыми в этом процессе. Поглотители запаха не являются эффективными против бактерий. Они содержат, например, в качестве основного компонента комплексную цинковую соль рецинолеиновой кислоты или специфические отдушки в значительной степени с нейтральным запахом, которые известны специалисту в области “фиксаторов”, такие как, например, экстракты лабданума или стиракса, или некоторые производные абиетиновой кислоты. Агентами, маскирующими запах, являются отдушки или масла для парфюмерного производства, которые помимо их функции в качестве агентов, маскирующих запах, придают дезодорантам их соответствующую ноту отдушки. Маслами для парфюмерного производства, которые можно указать, являются, например, смеси природных и синтетических отдушек. Природные отдушки являются экстрактами из цветов, стеблей и листьев, плодов, кожуры плодов, корней, древесины, травянистых растений и злаков, хвои и веток и смол и бальзамов. Подходящими являются также животные продуты, такие как, например, циветта и бобровая струя. Типичными синтетическими соединениями-отдушками являются продукты типа сложного эфира, простого эфира, альдегида, кетона, спирта и углеводорода. Соединениями-отдушками типа сложных эфиров являются, например, бензилацетат, п-трет-бутилциклогексилацетат, линалилацетат, фенилэтилацетат, линалилбензоат, бензилформиат, аллилциклогексилпропионат, стираллилпропионат и бензилсалицилат. Простые эфиры включают в себя, например, бензилэтиловый эфир и альдегиды включают в себя, например, неразветвленные алканали, имеющие 8-18 атомов углерода, цитраль, цитронеллаль, цитронеллилоксиацетальдегид, цикламеновый альдегид, гидроксицитронеллаль, лилиаль и боургеональ, кетоны включают в себя, например, иононы и метилцедрилкетон, спирты включают в себя анетол, цитронеллол, эвгенол, изоэвгенол, гераниол, линалоол, фенилэтиловый спирт и терпинеол и углеводроды включают в себя в основном терпены и бальзамы. Однако предпочтение отдается применению смесей различных отдушек, которые вместе обеспечивают приятную ноту аромата. Эфирные масла с относительно низкой летучестью, которые главным образом применяют в качестве ароматных компонентов, также являются подходящими в качестве масел для парфюмерного производства, например, шалфейное масло, ромашковое масло, гвоздичное масло, масло мелиссы, мятное масло, масло из листьев коричного дерева, масло цветов липы, можжевелевое масло, ветиверовое масло, масло олибанума, эссенция гальбанума, масло лабданума и лавандиновое масло. Предпочтение отдается применению бергамотного масла, дигидромирценола, лилиаля, лираля, циронеллола, фенилэтилового спирта, α-гексилкоричного альдегида, гераниола, бензилацетона, цикламенового альдегида, линалоола, бойзамбрена форте, амброксана, индола, гедиона, санделице, лимонного масла, мандаринового масла, апельсинового масла, аллиламилгликолята, цикловерталя, лавандинового масла, масла шалфея мускатного, β-дамаскона, гераниевого масла bourbon, циклогексилсалицилата, Vertofix coeur, изо-F-супер, фиксолида NR, эвернила, иралдеина гамма, фенилуксусной кислоты, геранилацетата, бензилацетата, розеноксида, ромилата, иротила и флорамата по отдельности или в смесях.
Подходящими вяжущими антиперспиратными активными ингредиентами являются главным образом соли алюминия, циркония или цинка. Такими подходящими антиперспирантными активными ингредиентами являются, например, хлорид алюминия, хлоргидрат алюминия, дихлоргидрат алюминия, сесквихлоргидрат алюминия и их комплексные соединения, например, с 1,2-пропиленгликолем, гидроксиаллантоинат алюминия, хлорид-тартрат алюминия, трихлоргидрат алюминия и циркония, тетрахлоргидрат алюминия и циркония, пентахлоргидрат алюминия и циркония и их комплексные соединения, например, с аминокислотами, такими как глицин.
Образующие пленки вещества и противоперхотные компоненты
Стандартными, образующими пленки веществами являются, например, хитозан, микрокристаллический хитозан, кватернизованный хитозан, поливинилпирролидон, сополимеры винилпирролидона/винилацетата, полимеры ряда акриловой кислоты, четвертичные производные целлюлозы, гуалуроновая кислота и ее соли и аналогичные соединения.
Подходящими противоперхотными компонентами являются пироктон оламин (соль 1-гидрокси-4-метил=6-(2,4,4-триметилпентил)-2-(1Н)-пиридинона с моноэтаноламином), байпивал® (климбазол), кетоконазол® (4-ацетил-1-{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксилан-4-илметоксифенил}пиперазин, кетоконазол, элубиол, дисульфид селена, коллоидная сера, моноолеат тиополиэтиленгликольсорбитана, полиэтоксилат тиорицинола, дистиллят сернистой смолы, салициловая кислота (или в комбинации с гексахлорофеном), ундециленовая кислота, соль Na сульфосукцината моноэтаноламида, ламерон® UD (продукт конденсации белка/ундециленовой кислоты), цинкпиритион, алюминийпиритион и магнийпиритион/дипиритионмагнийсульфат.
Носители и гидротропы
Предпочтительные косметические вещества-носители являются твердыми или жидкими при 25°C и 1,013×105 Па (1013 мбар) (включая очень вязкие вещества), как, например, глицерин, 1,2-пропиленгликоль, 1,2-бутиленгликоль, 1,3-пропиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, этанол, вода и смеси одного или нескольких указанных жидких веществ-носителей с водой. Эти препараты согласно изобретению необязательно можно получить с применением консервантов или солюбилизаторов. Другие предпочтительные жидкие вещества-носители, которые могут быть компонентами препарата согласно изобретению, выбирают из группы, состоящей из растительного масла, нейтрального масла и минерального масла.
Предпочтительными твердыми веществами-носителями, которые могут быть компонентами препарата согласно изобретению, являются гидроколлоиды, такие как крахмалы, разложенные крахмалы, химически или физически модифицированные крахмалы, декстрины, (порокошобразные) мальтодекстрины (предпочтительно с величиной эквивалента декстрозы 5-25, предпочтительно 10-20), лактоза, диоксид кремния, глюкоза, модифицированные целлюлозы, аравийская камедь, камедь гхатти (сложный полисахарид), трагакант, камедь карайи, каррагенан, пуллулан, курдиан, ксантановая камедь, геллановая камедь, гауровая камедь, мука сладкого стручка, альгинаты, агар, пектин и инулин и смеси двух или более таких твердых веществ, в особенности мальтодекстрины (предпочтительно с величиной эквивалента декстрозы 15-20), лактоза, диоксид кремния и/или глюкоза.
Кроме того, для улучшения текучести можно применять гидротропы, например, этанол, изопропиловый спирт или полиолы. Подходящие полиолы предпочтительно содержат 2-15 атомов углерода и по меньшей мере две гидроксильные группы. Полиолы могут содержать другие функциональные группы, более конкретно, аминогруппы, или могут быть модифицированы азотом. Типичными примерами их являются
• глицерин;
• алкиленгликоли, такие как, например, этиленгликоль, диэтиленгликоль, пропиленгликоль, бутиленгликоль, гексиленгликоль и полиэтиленгликоли со средней молекулярной массой 100-1000 Дальтон;
• технические смеси олигоглицеринов со степенью самоконденсации 1,5-10, такие как, например, технические смеси диглицеринов с содержанием диглицерина 40-50% масс.;
• метилольные соединения, такие как, в частности, триметилолэтан, триметилолпропан, триметилолбутан, пентаэритрит и дипентаэритрит;
• (низшие алкил)глюкозиды, в частности алкилглкозиды, содержащие 1-8 атомов углерода в алкильной группе, например, метил- и бутилглюкозид;
• спирты ряда сахаров, содержащие 5-12 атомов углерода, например, сорбит или манит;
• сахара, содержащие 5-12 атомов углерода, например глюкоза или сахароза;
• аминосахара, например, глюкамин;
• двухатомные аминоспирты, такие как диэтаноламин или 2-аминопропан-1,3-диол.
Консерванты
Подходящими консервантами являются, например, феноксиэтанол, раствор формальдегида, парабены, пентандиол или сорбиновая кислота и другие классы соединений, перечисленные в приложении 6, части А и В Kosmetikverordnung (“Cosmetics Directive”).
Масла для парфюмерного производства и отдушки
Подходящими маслами для парфюмерного производства являются смеси природных и синтетических душистых веществ. Природные душистые вещества включают в себя экстракты цветков (лилии, лаванды, розы, жасмина, нероли, иланг-иланга), стеблей и листьев (герани, пачули, петигрена), плодов (аниса, кориандра, тмина, можжевельника), кожуры плодов (бергамота, лимона, апельсина), корней (мускатного ореха, дудника, сельдерея, кардамона, костуса), древесины (сосны, сандалового дерева, гваякового дерева, можжевельника, розового дерева), травянистых растений и злаков (полыни, эстрагона, лимонной травы, шалфея, тимьяна), хвои и веток (ели, пихты, сосны, dwarf сосны), смол и бальзамов (гальбанума, элеми, бензоина, мирры, олибанума, опопонакса). Можно также применять животные исходные вещества, например, циветту и бобровую струю. Типичными синтетическими душистыми соединениями являются продукты типа сложного эфира, простого эфира, альдегида, кетона, спирта и углеводорода. Примерами душистых соединений типа сложного эфира являются бензилацетат, феноксиэтилизобутират, п-трет-бутилциклогексилацетат, линалилацетат, диметилбензилкарбинилацетат, фенилэтилацетат, линалилбензоат, бензилформиат, этилметилфенилглицинат, аллилциклогексилпропионат, стираллилпропионат и бензилсалицилат. Простые эфиры включают в себя, например, бензилэтиловый эфир, тогда как альдегиды включают в себя, например, неразветвленные алканали, содержащие 8-18 атомов углерода, цитраль, цитронеллаль, цитронеллилоксиацетальдегид, цикламеновый альдегид, гидроксицитронеллаль, лилиаль и бургеональ. Примерами подходящих кетонов являются нонены, ?-изометилионон и метилцедрилкетон. Подходящими спиртами являются анетол, цитронеллол, эвгенол, изоэвгенол, гераниол, линалоол, фенилэтиловый спирт и терпинол. Углеводороды в основном включают в себя терпены и бальзамы. Однако предпочтительным является применение смесей различных душистых соединений, которые вместе образуют приятный запах. Другими подходящими маслами для парфюмерного производства являются эфирные масла с относительно низкой летучестью, которые главным образом применяют в качестве ароматных компонентов. Примерами являются шалфейное масло, ромашковое масло, гвоздичное масло, масло мелиссы, мятное масло, масло из листьев коричного дерева, масло цветов лаймового дерева, можжевелевое масло, ветиверовое масло, масло олибанума, эссенция гальбанума и лавандиновое масло. Следующие компоненты применяют либо по отдельности, либо в форме смесей: бергамотное масло, дигидромирценол, лилиаль, лираль, цитронеллол, фенилэтиловый спирт, гексилкоричный альдегид, гераниол, бензилацетон, цикламеновый альдегид, линалоол, бойсамбрен форте, амброксан, индол, гедион, санделик, цитрусовое масло, мандариновое масло, апельсиновое масло, аллиламилгликолят, цикловертал, лавандиновое масло, масло шалфея, дамаскон, гераниевое масло бурбон, циклогексилсалицилат, Vertofix Coeur, изо-Е-супер, фиксолид NP, эвернил, иралдеин гамма, фенилуксусная кислота, геранилацетат, бензилацетат, розеноксид, ремиллат, иротил и флорамат.
Красители
Подходящими красителями являются любые из веществ, подходящих и одобренных для косметических целей, перечисляемых, например, в публикации “Kosmetische Farbemittel” of the Farbstoffkomission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, pages 81 to 106. Примеры их включают в себя кошинель красный А (C.I. 16255), патент синий V (C.I. 42051), индиготин (C.I. 73015), хлорофиллин (C.I. 75810), хинолин желтый (C.I. 47005), диоксид титана (C.I. 77891), индантрен синий RS (C.I. 69800) и краплак (C.I. 58000). В качестве люминесцентного красителя может присутствовать также люминол. Подходящими окрашенными пигментами являются, например, диоксид титана, слюда, оксиды железа (например, Fe2O3, Fe3O4, FeO(OH)) и/или оксид олова. Подходящими красителями являются, например, кармин, берлин синий, оксид хрома зеленый, ультрамарин синий и/или марганец фиолетовый.
Препараты
Предпочтительные композиции согласно настоящему изобретению выбирают из группы изделий для лечения, защиты кожи и/или волос, ухода за кожей и/или волосами и очистки кожи и/или волос или изделия для макияжа, предпочтительно изделия, которое оставляют на коже или волосах (это значит, что одно или несколько соединений формулы (I) находятся на коже и/или волосах в течение более продолжительного периода времени по сравнению со средствами для ополаскивания, так что их увлажняющее и/или замедляющее старение, и/или содействующее заживлению ран действие является более резко выраженным).
Изделия согласно изобретению предпочтительно имеют форму эмульсии, например, эмульсии W/O (вода в масле), O/W (масло в воде), W/O/W (вода-в-масле-в-воде), O/W/O (масло-в-воде-в масле), эмульсии PIT, эмульсии Пикеринга, эмульсии с низким содержанием масла, микро- или макроэмульсии, раствора, например в масле (жирных маслах или эфирах жирных кислот, в частности, сложных С2-С30-эфирах С6-С32-жирных кислот) или силиконом масле, дисперсии, суспензии, крема, лосьона или молочка, в зависимости от способа получения и ингредиентов, геля (включая гидрогель, гидродисперсионный гель, олеогель), спрея (например, спрея из пульверизатора или спрея с пропеллентом) или пены, или пропитывающего раствора для косметических салфеток для вытираний, моющего средства, например, мыла, синтетического моющего средства, жидкого средства для мытья, изделия для душа и ванны, средства для ванн (капсулы, масла, таблетки, соли, соли для ванн, мыла и т.д.), изделия с выделением пузырьков газа, изделия для ухода за кожей тела, такого как, например, эмульсия (описываемая выше), мази, пасты, геля (описываемого выше), масла, бальзама, сыворотки, порошка (например, пудры для лица, пудры для тела), (косметической) маски, косметического карандаша, (косметической) палочки, изделия в роликовой упаковке, изделия в аэрозольной упаковке (пенообразующего, непенобразующего или постпенообразующего), дезодоранта и/или антиперспиранта, зубного эликсира, средства для полоскания рта, продукта для (косметического) ухода за ступнями ног (в том числе кератолитического дезодоранта), состава, отпугивающего насекомых, солнцезащитного фильтра, средства, применяемого после загара, средства для бритья, бальзама, применяемого после бритья, лосьона, применяемого до и после бритья, средства для депиляции, средства для ухода за волосами, такого как, например, шампунь (включая шампунь 2-в-1, шампунь против перхоти, детский шампунь, шампунь для сухих волос, концентрированный шампунь), кондиционера, тоника для волос, воды для мытья волос, ополаскивателя для волос, крема для укладки волос, помады, лосьона для перманентной завивки и укладки волос, лака для волос в аэрозольной упаковке, средства для укладки волос (например, геля или воскообразного препарата), агента, придающий гладкость волосам (агента, способствующего распутыванию волос, распрямителя для волос), красителя для волос, такого как, например краситель для временного прямого окрашивания волос, краситель для полупостоянного окрашивания волос, краситель для постоянного окрашивания волос, кондиционера для волос, мусса для волос, изделия для ухода за веками глаз, средства макияжа, средства для удаления макияжа или (косметического) детского изделия.
Препараты согласно изобретению имеют в частности предпочтительно форму эмульсии, в частности форму эмульсии W/O, O/W, W/O/W, O/W/O, эмульсии PIT, эмульсии Пикеринга, эмульсии с низким содержанием масла, микро- или наноэмульсии, геля (включая гидрогель, гидродисперсионный гель, олеогель), раствора, например, в масле (жирных маслах или эфирах жирных кислот, в частности, в сложных С2-С30-эфирах С6-С32-жирных кислот) или силиконовом масле или спрея (например, спрея из пульверизатора или спрея с пропеллентом).
Вспомогательные вещества и добавки можно включать в количествах 5-99% масс., предпочтительно 10-80% масс., в расчете на общую массу препарата, Количества косметических или дерматологических вспомогательных агентов и добавок и отдушки, которые применяют в каждом случае, может легко определить специалист в данной области простым экспериментом и с учетом ошибок, в зависимости от природы конкретного продукта.
Препараты могут содержать также воду в количестве до 99% масс., предпочтительно 5-80% масс., в расчете на общую массу препарата.
Промышленное применение
Настоящее изобретение включает в себя следующие варианты осуществления:
(i) cпособ улучшения противомикробной характеристики косметического изделия или изделия для личной гигиены включением рабочего количества вышеуказанной противомикробной композиции, которую предпочтительно добавляют в количестве от приблизительно 0,05 до приблизительно 2% масс., более предпочтительно в количестве 0,1-1,5% масс. и наиболее предпочтительно в количестве от приблизительно 0,75 до приблизительно 1% масс., и
(ii) применение вышеуказанной противомикробной композиции для улучшения противомикробной характеристики косметического изделия или изделия для личной гигиены, причем указанную противомикробную композицию предпочтительно добавляют в количестве от приблизительно 0,05 до приблизительно 2% масс., более предпочтительно в количестве 0,1-1,5% масс. и наиболее предпочтительно в количестве от приблизительно 0,75 до приблизительно 1% масс.
Синергические противомикробные ароматизирующие и душистые композиции
Исследовали синергическую противомикробную активность приемлемых для косметических изделий лактатных эфиров и других ароматизирующих и душистых ингредиентов против различных микроорганизмов.
Для вычисления синергизма между лактатными эфирами и другими ароматизирующими и душистыми ингредиентами применяли уравнение Кулла1,2
SI=(Cсмесь × РА)/СА+(Ссмесь × Рв)/СВ
в котором
SI представляет собой индекс синергии согласно Куллу1),2)
СА представляет собой результат подсчета клеток для вещества А
СВ представляет собой результат подсчета клеток для вещества В
Ссмесь представляет собой результат подсчета клеток для смеси веществ А и В
РА представляет собой содержание вещества А в смеси
РВ представляет собой содержание вещества В в смеси
Число колоний <10 произвольно устанавливали до 10, чтобы сделать возможным вычисление синергии указанным выше уравнением. Аббревиатура “n.a.” означает неприемлемый.
1Kull F.C., Eismann, P.C., Sylvestrowicz, H.D., and R.L., Mayer (1961). Mixtures of Quaternary Ammonium Compounds and long-chain Fatty Acids as Antifungal Agents, Applied Microbiology 9, 538-541.
2Steinderg, D.C. (2000). Measuring Synergy. Cosmetic & Toiletries 115 (11), 59-62.
ПРИМЕР 1
Результаты действия бутилацетата (BuL) и п-анисового альдегида (AAld) против плесневого гриба A. Brasiliensis показаны в таблице А.
Синергическая активность бутиллактата и п-аниcового альдегида
Индекс синергии SI для комбинации бутилацетата и п-анисового альдегида против A. Brasiliensis, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0001, 0,0024 и 0,0334 для временных точек день 7, 14 и 28, соответственно, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 2
Результаты действия бутиллактата (BuL) и 3-фенилпропанола (РР) против дрожжей С. albicans показаны в таблице B.
Синергическая активность бутиллактата и 3-фенилпропанола
Индекс синергии SI для комбинации бутилацетата и 3-фенилпропанола против С. albicans, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0186 для временной точки день 7, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 3
Результаты действия бутилактата (BuL) и п-анисовой кислоты (AAc) против грамположительной бактерии Е. coli показаны в таблице C.
Синергическая активность бутиллактата и п-аниcовой кислоты
Индекс синергии SI для комбинации бутиллактата и п-анисовой кислоты против E. coli, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0009 для временной точки день 2, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 4
Результаты действия амиллактата (АL) и п-анисового альдегида (AAld) против плесневых грибов A. brasiliensis показаны в таблице D.
Синергическая активность амиллактата и п-анисового альдегида
Индекс синергии SI для комбинации амиллактата и п-анисового альдегида против A. brasiliensis, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0070, 0,0024 и 0,3447 для временных точек день 7, 14 и 28, соответственно, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 5
Результаты действия амиллактата (АL) и 3-фенилпропанола (РР) против грамположительных бактерий S. aureus показаны в таблице E
Синергическая активность амиллактата и 3-фенилпропанола
Индекс синергии SI для комбинации амилацетата и 3-фенилпропанола против S. aureus, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0006 и 0,5625 для временных точек день 2 и 7, соответственно, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 6
Результаты действия амиллактата (АL) и п-анисовой кислоты (AAс) против грамположительной бактерии S. aureus показаны в таблице F.
Синергическая активность амиллактата и п-аниcовой кислоты
Индекс синергии SI для комбинации амиллактата и п-анисовой кислоты против S. aureus, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,00059 для временной точки день 2, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 7
Результаты действия бензиллактата (АL) и п-анисового альдегида (AAld) против плесневых грибов С. brаsiliensis показаны в таблице G.
Синергическая активность бензиллактата и п-анисового альдегида
Индекс синергии SI для комбинации бензилацетата и п-анисового альдегида против A. Brasiliensis, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,1505, 0,0017 и 0,0706 для временных точек день 2, 7 и 14, соответственно, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 8
Результаты действия бензиллактата (ВL) и 3-фенилпропанола (РР) против грамположительных бактерий S. aureus показаны в таблице H
Синергическая активность бензиллактата и 3-фенилпропанола
Индекс синергии SI для комбинации бензиллактата и 3-фенилпропанола против S. aureus, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0049 для временной точки день 2, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕР 9
Результаты действия бензиллактата (АL) и п-анисовой кислоты (AAс) против плесневых грибов С. brаsiliensis показаны в таблице J.
Синергическая активность бензиллактата и п-анисовой кислоты
Индекс синергии SI для комбинации бензилацетата и п-анисовой кислоты против A. Brаsiliensis, вычисленный согласно уравнению Кулла (I), составляет 0,0384, 0,3100 и 0,5878 для временных точек день 2, 14 и 28, соответственно, что указывает на очень сильный синергизм между указанными двумя соединениями.
ПРИМЕРЫ ПРЕПАРАТОВ
Масло для парфюмерного производства Р1 (количества в ‰ масс.)
Масла для парфюмерного производства Р2 (количества в ‰ масс.)
Масла для парфюмерного производства Р3 (количества в ‰ масс.)
Масла для парфюмерного производства Р4 с цветочным запахом (количества в ‰ масс.)
Масла для парфюмерного производства Р1, Р2, Р3 и р4 из указанных выше примеров вводили по отдельности в каждом случае в представленные в контексте препараты.
Жидкое мыло, прозрачное (количества в % масс.)
Олеат калия
Мыло Synder, жидкое (количества в % масс.)
Косметический лосьон для мытья тела (количества в % масс.)
Средство для мытья интимных мест тела (количества в % масс.)
Шампунь (количества в % масс.)
Шампунь 2 в 1 (количества в % масс.)
Противоперхотный шампунь (количества в % масс.)
Кондиционер для волос с кринипаном. Без ополаскивателя (количества в % масс.)
Гель для бритья (количества в % масс.)
Пена для бритья (количества в % масс.)
Крем для удаления волос (количества в % масс.)
Тоник для применения после бритья (количества в % масс.)
Дезодорирующий препарат в шариковой формы (количества в % масс.)
Прозрачный дезодор. антиперспирант шариковой формы (количества в % масс.)
Дезодорирующий карандаш (количества в % масс.)
Циркониевый суспензионный антиперспирантный карандаш (количества в % масс.)
Дезодорирующий препарат в пульверизаторе с СимКлариолом (количества в % масс.)
Антиперспирантные препараты (количества в % масс.)
Лосьон О/W (количества в % масс.)
Лосьон для ухода за телом (количества в % масс.)
Крем (количества в % масс.)
Крем для рук и тела (количества в % масс.)
Крем для лица (количества в % масс.)
Увлажняющий крем для тела (количества в % масс.)
Крем против морщин (количества в % масс.)
Антисептический крем для заживления ран (количества в % масс.)
Состав для умывания лица для лечения угрей (количества в % масс.)
Косметический состав для защиты от солнца (количества в % масс.)
Спрей для косметической защиты от солнца (количества в % масс.)
Солнцезащитный спрей О/W. SPE 15-20 (количества в % масс.)
Солнцезащитный мягкий крем (W/O). SPF (количества в % масс.)
Косметическое солнцезащитное молочко для кожи (W/O)
(Количества в % масс.)
Гель, применяемый после загара (количества в % масс.)
Лосьон, применяемый после загара (количества в % масс.)
Раствор для влажных салфеток (количества в % масс.)
Ароматизатор с привкусом мяты перечной PF1 (количества в ‰ масс.)
Ароматизатор с запахом винтергрена PF2 (количества в % масс.)
Ароматизатор типа изоамилацетата PF3 (количества в ‰ масс.)
Ароматизатор с запахом корицы и с холодящим эффектом PF4 (количества в % масс.)
Зубная паста (количества в % масс.)
Зубная паста с цитратом цинка (количества в % масс.)
Зубной эликсир (количества в % масс.)
Крем-гель для зубов (количества в % масс.)
Крем-гель для зубов против кариеса(количества в % масс.)
Крем-паста для чувствительных зубов (количества в % масс.)
Продукт 2 в 1 крем-пасты и зубного эликсира (количества в % масс.)
Готовый для применения зубной эликсир (количества в % масс.)
Изобретение относится к фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой смесь с улучшенной противомикробной активностью, содержащую по меньшей мере один лактатный эфир, выбранный из бутиллактата, амиллактата и бензиллактата, и п-анисовый альдегид, и/или 3-фенилпропанол, и/или п-анисовую кислоту. Изобретение обеспечивает синергетическую противомикробную активность. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 60 табл., 9 пр.
1. Смесь с улучшенной противомикробной активностью, содержащая
(а) по меньшей мере один лактатный эфир, выбранный из бутиллактата, амиллактата и бензиллактата,
и
(b1) п-анисовый альдегид, и/или
(b2) 3-фенилпропанол, и/или
(b3) п-анисовую кислоту.
2. Смесь по п. 1, в которой массовое отношение между соединением (а) и суммой соединений (b1+b2+b3) находится в диапазоне от 99:1 до 1:99.
3. Косметическая композиция или композиция для личной гигиены, содержащая смесь по п. 1.
4. Композиция по п. 3, в которой указанная смесь по п. 1 присутствует в количестве от 0,05 до 2% масс. - в расчете на суммарную композицию.
5. Композиция по п. 3, где указанная композиция является (косметической) композицией для ухода за кожей, (косметической) композицией для ухода за волосами, (косметической) композицией для ухода при загаре или парфюмерной композицией.
6. Способ улучшения противомикробной характеристики косметической композиции или композиции для личной гигиены включением рабочего количества смеси по п. 1.
7. Способ по п. 6, в котором смесь по п. 1 в количестве 0,05-2% масс. добавляют к косметической композиции или композиции для личной гигиены.
8. Применение смеси по п. 1 для улучшения противомикробной характеристики косметической композиции или композиции для личной гигиены.
9. Применение по п. 8, в котором смесь по п. 1 добавляют в количестве от 0,05 до 2% масс. к указанной косметической композиции или композиции для личной гигиены.
US 2014010902 A1, 09.01.2014 | |||
US 2009082253 A1, 26.03.2009 | |||
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМИКРОБНЫЕ СМЕСИ ЭФИРНЫХ МАСЕЛ ИЛИ ИХ КОМПОНЕНТОВ | 2008 |
|
RU2435566C2 |
US 2014010902 A1, 09.01.2014 | |||
Jennyfer Aldana et al | |||
ANTIMICROBIAL ACTIVITY OF FRACTIONS AND SUBFRACTIONS OF ELAEAGIA UTILIS AGAINST MICROORGANISMS OF IMPORTANCE IN DENTAL CARIES // Acta Odontol | |||
Latinoam | |||
Многоступенчатая активно-реактивная турбина | 1924 |
|
SU2013A1 |
- Vol | |||
Прибор для получения стереоскопических впечатлений от двух изображений различного масштаба | 1917 |
|
SU26A1 |
- P | |||
Счетная таблица | 1919 |
|
SU104A1 |
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМИКРОБНЫЕ СМЕСИ ЭФИРНЫХ МАСЕЛ ИЛИ ИХ КОМПОНЕНТОВ | 2008 |
|
RU2435566C2 |
Авторы
Даты
2019-11-26—Публикация
2015-11-16—Подача