ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА Российский патент 2010 года по МПК C07D265/14 C07D265/36 C07D279/16 C07D413/12 C07D417/12 A61K31/535 A61K31/54 A61P3/00 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R⁷)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R⁸R⁹)-; Х представляет собой О, S, SO, SO₂ или N(R¹⁰); Y представляет собой -C(R¹¹R¹²)-, -С(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)-, C(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)-, -C(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)C(R¹⁷R¹⁸)- или -C(R¹¹)=C(R¹²)-; R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH₂-C(O); R⁶ представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

1. Соединения формулы (I)

в которой V представляет собой -C(R⁷)-;
W представляет собой одинарную связь или -C(R⁸R⁹)-;
Х представляет собой О, S, SO, SO₂ или N(R¹⁰);
Y представляет собой -C(R¹¹R¹²)-, -C(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)-, C(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)-, -С(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)C(R¹⁷R¹⁸)- или-C(R¹¹)=C(R¹²)-;
R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH₂-C(O);
R⁶ представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН;
R⁷ представляет собой водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкоксигруппу, гидроксигруппу или гидрокси(низш.)алкил;
R⁸ и R⁹ представляют собой водород;
R¹⁰ представляет собой водород;
R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга представляют собой водород, фенильную группу, СООН, С(O)O-(низш.)алкил
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.

2. Соединения по п.1, в которых R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или фенил.

3. Соединения по п.1, в которых W представляет собой одинарную связь.

4. Соединения по п.1, в которых Х представляет собой О, S, SO₂ или N(R¹⁰), и R¹⁰ имеет значения, определенные в п.1.

5. Соединения по п.1, в которых Y представляет собой -C(R¹¹R¹²)- или
-С(R¹¹R¹²)С(R¹³R¹⁴)-, и R¹¹, R¹², R¹³ и R¹⁴ имеют значения, определенные в п.1.

6. Соединения по п.1, в которых R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген или (низш.)алкоксигруппу.

7. Соединения по п.1, в которых R¹ представляет собой (низш.)алкоксигруппу.

8. Соединения по п.1, в которых R¹ представляет собой метоксигруппу.

9. Соединения по п.1, в которых R², R³ и R⁵ представляют собой водород.

10. Соединения по п.1, в которых R⁴ представляет собой галоген.

11. Соединения по п.1, в которых R⁴ представляет собой хлор.

12. Соединения по п.1, в которых R⁶ представляет собой фенильную группу, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом указанная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила.

13. Соединения по п.1, в которых R⁶ представляет собой фенильную, пиридинильную, пиразолилильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила и 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила.

14. Соединения по п.1, в которых R⁶ представляет собой фенильную, пиридинильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила и СООН.

15. Соединения по п.1, в которых R⁶ представляет собой 4-карбоксифенил, 3-фтор-4-карбоксифенил, 3-хлор-4-карбоксифенил, 2-карбоксипиридин-5-ил, 4-карбоксиметилфенил, 4-карбоксиметилтиазол-2-ил или 2-карбоксиметилтиазол-4-ил.

16. Соединения по п.1, в которых R⁷ представляет собой водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу или фтор(низш.)алкоксигруппу.

17. Соединения по п.1, в которых R⁷ представляет собой водород или галоген.

18. Соединения по п.1, в которых R⁷ представляет собой водород или фтор.

19. Соединения по п.1, в которых R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или фенил.

20. Соединения по п.1, в которых R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ представляют собой водород.

21. Соединения по п.1, в которых R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ представляют собой водород, СООН или С(O)O-(низш.)алкил.

22. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из 4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-метоксибензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-метилбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-3-метилбензойной кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
[4-(1Н-Тетразол-5-ил)фенил]амида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
[4-(5-Оксо-4,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил)фенил]амида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3-Фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Фтор-2-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Трифторметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(3-трифторметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(3-фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(5-фтор-2-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3-Карбамоилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
6-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}никотиновой кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
Фениламида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
Пиридин-3-ил амида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2-фенил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[9-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[9-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[6-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазоцин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[6-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазоцин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-трифторметил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метокси-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метокси-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[7-Хлор-3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[8-Хлор-4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(4-фторфенил)амида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-4-окса-1,5-диазанафталин-7-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Фениламида 1-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-4-окса-1,5-диазанафталин-7-карбоновой кислоты,
Фениламида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-6ензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Фениламида 4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2Н-бензо[d][l,3]оксазин-7-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

23. Соединения по любому из пп.1-22, выбранные из группы, состоящей из
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

24. Соединения по любому из пп.1-22, выбранные из группы, состоящей из
2-Хлор-5-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-5-ил)уксусной кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-5-карбоновой кислоты,
(3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
3-(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)пропионовой кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-5-метилтиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиразол-1-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-цианобензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(2-метокси-5-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[4-(Толуол-3-сульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензоооксазол-5-карбонил]амино}пиразол-1-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-фенилкарбамоил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-фенилкарбамоил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(2-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(2-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(3-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(3-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(4-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты и
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(4-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

25. Соединения по любому из пп.1-22, выбранные из группы, состоящей из
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью L-CPT1, содержащая соединение по любому из пп.1-25 и фармацевтически приемлемый носители и/или адъювант и предназначенная для лечения и/или профилактики заболеваний, выбранных из группы, включающей гипергликемию, ослабленную толерантность к глюкозе, диабет и связанные с ним патологии, инсулиннезависимый сахарный диабет, ожирение, гипертензию, синдром инсулинорезистентности, метаболический синдром, гиперлипидемию, гиперхлолестеринемию, ожирение печени, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца и почечную недостаточность.

27. Соединения по любому из пп.1-25 для применения в качестве терапевтически активных соединений для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых ингибиторами СРТ1, выбранных из группы, включающей гипергликемию, ослабленную толерантность к глюкозе, диабет и связанные с ним патологии, инсулиннезависимый сахарный диабет, ожирение, гипертензию, синдром инсулинорезистентности, метаболический синдром, гиперлипидемию, гиперхлолестеринемию, ожирение печени, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца и почечную недостаточность.