НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2011 года по МПК C07D417/14 C07D405/14 C07D419/14 C07D401/14 A61K31/445 A61P31/04 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I)

где Q означает группу следующей структуры R¹ означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X¹, X², X³, X⁴, X⁵ и X⁶ каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR², R² означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R³ выбран из следующих групп R⁵ означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, на основе этих соединений и к их применению для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций. Технический результат: получены и описаны соединения, которые могут быть полезны в медицине. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

1. Соединения формулы (I)

где Q означает группу следующей структуры:

R¹ означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси,
X¹, X², X³, X⁴, X⁵ и X⁶ каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR²,
R² означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу,
R³ выбран из следующих групп:

R⁵ означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил,
или их фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая композиция.

2. Соединения по п.1, где Q выбран из следующих групп:

3. Соединения по п.1, где R¹ означает метоксигруппу.

4. Соединения по п.1, где R² означает водород или галоген.

5. Соединения по пп.1-4, где В означает группу формулы -CH₂CH(ОН)-,
-CH₂NHCH₂-, -NHCH₂CH₂-, -NH-, -CH₂NHCH₂CH₂-, -СН₂СО- или -NHCH₂-.

6. Соединения по пп.1-5, где Y означает одну из следующих структур:


или или или
или или или
или или или
или или
где X⁷, X⁸ и X⁹ каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR²¹, X¹⁰ и X¹¹ каждый независимо друг от друга означает атом кислорода или серы или группу формулы NR²², о равно 0, 1 или 2, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R²⁰ и R²¹ каждый независимо друг от друга означает водород, галоген, гидрокси, алкил, алкенил, алкинил или гетероалкил и R¹⁹ и R²² каждый независимо друг от друга означает водород, алкил, алкенил, алкинил или гетероалкил.

7. Соединения по пп.1-5, где Y означает одну из следующих структур:
или или
или или
или или
или или

8. Фармацевтические композиции, обладающие антибактериальной активностью, включающие соединение по любому из пп.1-7 и необязательно носители и/или адъюванты.

9. Применение соединения или фармацевтической композиции по пп.1-8 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций.