ЦИС-2,4,5-ТРИАРИЛИМИДАЗОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Российский патент 2011 года по МПК C07D233/22 C07D233/24 C07D233/26 C07D403/06 C07D401/06 C07D403/12 C07D413/12 C07D417/04 C07D417/14 A61K31/4164 A61K31/4178 A61K31/496 A61P35/00 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к новым производным цис-2,4,5-триарилимидазолина общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где X₁ выбран из группы, состоящей из: низшего алкокси; Х₂ и Х₃ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена, циано, низшего алкила, низшего алкокси, пиперидинила, -NX₄X₅, -SO₂NX₄X₅, -C(O)NX₄X₅, -С(O)Х₆, -SOX₆, -SO₂X₆, -NC(O)-низшего алкокси, -С≡С-Х₇, при условии, что Х₂ и Х₃ оба не представляют собой водород, низший алкил или низший алкокси, при условии, что когда Х₂ или Х₃ представляет собой водород, другой не представляет собой низший алкил, низший алкокси или галоген, при условии, что когда Х₂ представляет собой -NX₄X₅, Х₃ не представляет собой водород, Х₂ и Х₃ могут вместе образовывать кольцо, выбранное из 5-7-членных ненасыщенных колец, которые содержат три гетероатома, выбранный из S, N и О; Х₄ и Х₅ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, низшего алкила, низшего алкокси, низшего алкила, замещенного низшим алкокси, -SO₂-низшего алкила, -С(O)пиперазинил-3-она; Х₆ выбран из группы, состоящей из: низшего алкила, морфолина, пиперидина, пирролидина; X₇ выбран из группы, состоящей из: водорода, низшего алкила, трифторметила; Y₁ и Y₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: галогена; R выбран из группы, состоящей из: низшего алкокси, пиперидинила, замещенного пятичленным гетероциклом, содержащим один гетероатом азота, пиперидинила, замещенного гидрокси, -СН₂ОН или -C(O)NH₂, пиперазинила, замещенного одним или двумя R₁, [1,4]диазепанила, замещенного R₁, R₁ может представлять собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из: оксо, низшего алкила, замещенного одним R₂, -С(O)R₃, -SO₂-низшего алкила, -SO₂-пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила; R₂ выбран из группы, состоящей из: -SO₂-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, -NH-SO₂-низшего алкила, -циано, -C(O)R₄; R₃ выбран из группы, состоящей из: пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкила, замещенного шестичленным гетероциклилом, выбранным из пиперидинила, пиперазинила, 3-оксопиперазинила, морфолинила, С₃-циклоалкила; R₄ выбран из группы, состоящей из: гидрокси, морфолина, пиперидина, 4-ацетилпиперазинила, -NR₅R₆; R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, низшего алкила, низшего алкила, замещенного низшим алкокси или циано, низшего алкокси и С₃-циклоалкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства и к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные цис-2,4,5-триарилимидазолина общей формулы I, которые могут применяться для лечения заболевания, основанного на взаимодействии белка MDM2 с р53-подобным белком, в частности в качестве противоракового средства. 4 н. и 50 з.п. ф-лы.

1. Соединение формулы I:

и его фармацевтически приемлемые соли, где
X₁ выбран из группы, состоящей из:
низшего алкокси;
Х₂ и Х₃ независимо выбраны из группы, состоящей из:
водорода,
галогена,
циано,
низшего алкила,
низшего алкокси,
пиперидинила,
-NX₄X₅,
-SO₂NX₄X₅,
-C(O)NX₄X₅,
-С(O)Х₆,
-SOX₆, -SO₂X₆,
-NC(O)-низшего алкокси,
-C≡C-X₇,
при условии, что X₂ и Х₃ оба не представляют собой водород, низший алкил или низший алкокси,
при условии, что когда Х₂ или Х₃ представляет собой водород, другой не представляет собой низший алкил, низший алкокси или галоген,
при условии, что когда Х₂ представляет собой -NX₄X₅, Х₃ не представляет собой водород,
Х₂ и Х₃ могут вместе образовывать кольцо, выбранное из 5-7-членных ненасыщенных колец, которые содержат три гетероатома, выбранные из S, N и O;
Х₄ и Х₅ независимо выбраны из группы, состоящей из:
водорода,
низшего алкила,
низшего алкокси,
низшего алкила, замещенного низшим алкокси,
-SO₂-низшего алкила,
-С(O)пиперазинил-3-она;
Х₆ выбран из группы, состоящей из:
низшего алкила,
морфолина,
пиперидина,
пирролидина;
Х₇ выбран из группы, состоящей из:
водорода,
низшего алкила,
трифторметила;
Y₁ и Y₂ независимо выбраны из группы, состоящей из:
галогена;
R выбран из группы, состоящей из:
низшего алкокси,
пиперидинила, замещенного пятичленным гетероциклом, содержащим один гетероатом азота,
пиперидинила, замещенного гидрокси, -СН₂ОН или -C(O)NH₂,
пиперазинила, замещенного одним или двумя R₁,
[1,4]диазепанила, замещенного R₁,
R₁ может представлять собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из:
оксо,
низшего алкила, замещенного одним R₂,
-С(O)R₃,
-SO₂-низшего алкила,
-SO₂-пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила;
R₂ выбран из группы, состоящей из:
-SO₂-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси,
-NH-SO₂-низшего алкила,
-циано,
-C(O)R₄;
R₃ выбран из группы, состоящей из:
пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила,
низшего алкила,
низшего алкенила,
низшего алкила, замещенного шестичленным гетероциклилом, выбранным из пиперидинила, пиперазинила, 3-оксопиперазинила, морфолинила,
С₃-циклоалкила;
R₄ выбран из группы, состоящей из:
гидрокси,
морфолина,
пиперидина,
4-ацетилпиперазинила,
-NR₅R₆;
R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из:
водорода,
низшего алкила,
низшего алкила, замещенного низшим алкокси или циано,
низшего алкокси и
С₃-циклоалкила.

2. Соединение формулы I по п.1 и его фармацевтически приемлемые соли, где
X₁ выбран из группы, состоящей из:
низшего алкокси;
X₂ и Х₃ независимо выбраны из группы, состоящей из:
водорода,
галогена,
циано,
низшего алкила,
низшего алкокси,
-NX₄X₅,
-SO₂NX₄X₅,
-C(O)NX₄X₅,
-С(O)Х₆,
-SOX₆, -SO₂X₆,
-NC(O)-низшего алкокси,
-С≡С-Х₇,
при условии, что Х₂ и Х₃ оба не представляют собой водород, низший алкил или низший алкокси,
при условии, что когда Х₂ или Х₃ представляет собой водород, другой не представляет собой низший алкил, низший алкокси или галоген;
при условии, что когда Х₂ представляет собой -NX₄X₅, Х₃ не представляет собой водород,
X₂ и Х₃ могут вместе образовывать кольцо, выбранное из 5-7-членных ненасыщенных колец, которые содержат три гетероатома, выбранные из S, N и O;
Х₄ и Х₅ независимо выбраны из группы, состоящей из:
водорода,
низшего алкила,
низшего алкокси,
низшего алкила, замещенного низшим алкокси;
Х₆ выбран из группы, состоящей из:
низшего алкила,
морфолина,
пиперидина,
пирролидина;
Х₇ выбран из группы, состоящей из:
водорода,
низшего алкила,
трифторметила;
Y₁ и Y₂ независимо выбраны из группы, состоящей из:
галогена;
R выбран из группы, состоящей из:
низшего алкокси,
пиперидинила, замещенного пятичленным гетероциклом, содержащим один гетероатом азота,
пиперидинила, замещенного гидрокси, -СН₂ОН или -C(O)NH₂,
пиперазинила, замещенного одним или двумя R₁,
[1,4]диазепанила, замещенного одним R₁,
R₁ может представлять собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из:
оксо,
низшего алкила, замещенного одним R₂,
-С(O)R₃,
-SO₂-низшего алкила;
R₂ выбран из группы, состоящей из:
-SO₂-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси,
-NH-SO₂-низшего алкила,
-циано,
-C(O)R₄;
R₃ выбран из группы, состоящей из:
пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила,
низшего алкила;
R₄ выбран из группы, состоящей из:
гидрокси,
морфолина,
пиперидина,
-NR₅R₆;
R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из:
водорода,
низшего алкила,
низшего алкила, замещенного низшим алкокси или циано, и
низшего алкокси.

3. Соединение по п.1 или 2, где два атома водорода имидазолинового кольца находятся в цис-конфигурации относительно друг друга.

4. Соединение по п.1 или 2, где Y₁ и Y₂ выбраны из -Cl или -Br.

5. Соединение по п.4, где X₁ представляет собой этокси или изопропокси.

6. Соединение по п.5, где Х₂ представляет собой галоген, циано, -SO₂NX₄X₅, -C(O)NX₄X₅, -С(O)Х₆, -SO₂X₆ или -С≡С-Х₇.

7. Соединение по п.6, где Х₃ представляет собой -SO₂NX₄X₅, -C(O)NX₄X₅ или -SO₂X₆.

8. Соединение по п.7, где R представляет собой пиперазинил, замещенный оксо или низшим алкилом, замещенным R₂, где R₂ представляет собой -SO₂-низший алкил или -C(O)R₄.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этоксибензолсульфонамид;
4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид и
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-диметилбензолсульфонамид.

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)-3-оксопиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-диметилбензолсульфонамид;
5-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-2-метокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-метокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этокси-4-метоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
5-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-метокси-N-диметилбензолсульфонамид;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид и
4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-диметилацетамид;
[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
амид 1-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил и
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил.

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метилбут-2-еноил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-сульфонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-цианоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-((4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-{4-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)ацетил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-3-этоксибензонитрил;
амид 1-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперидин-3-карбоновой кислоты;
4-[(4S,5R)-1-{4-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид и
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил.

13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-гидроксипиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-3-этоксибензонитрил;
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
амид 1-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-диметилбензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метилбут-2-еноил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-диметилбензолсульфонамид и
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-сульфонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид.

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-цианоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-(4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-{4-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)ацетил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метилацетамид;
амид 1-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперидин-3-карбоновой кислоты;
3-[1-{4-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-диметилбензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-гидроксипиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид и
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид.

15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(изобутилметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид;
3-(4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-{4-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)ацетил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-4-этокси-N-изобутил-H-метилбензолсульфонамид;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(изобутилметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид и
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид.

16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(изобутилметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метилацетамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-изобутил-N-метилбензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-бис-(2-метоксиэтил)бензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-бис-(2-метоксиэтил)бензолсульфонамид;
2-{4-[2-{5-[бис-(2-метоксиэтил)сульфамоил]-2-этоксифенил}-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
3-(4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-{4-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)ацетил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-4-этокси-N,N-бис-(2-метоксиэтил)бензолсульфонамид;
2-{4-[2-{5-[бис-(2-метоксиэтил)сульфамоил]-2-этоксифенил}-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид и
2-{4-[2-{5-[бис-(2-метоксиэтил)сульфамоил]-2-этоксифенил}-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метилацетамид.

17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-бис-(2-метоксиэтил)бензолсульфонамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-бис-(2-метоксиэтил)бензолсульфонамид;
4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-он;
{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамид;
{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
4-[2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-2-он;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метилацетамид и
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанон.

18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-ил)метанон;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-метокси-1-метилэтил)бензолсульфонамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-этокси-N-(2-метокси-1-метилэтил)бензолсульфонамид;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(2-метокси-1-метилэтилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамид;
3-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-(2-метокси-1-метилэтил)бензолсульфонамид;
3-(4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-{4-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)ацетил]пиперазин-1-карбонил}-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-4-этокси-N-(2-метокси-1-метилэтил)бензолсульфонамид;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(2-метокси-1-метилэтилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
3-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-(2-метокси-1-метилэтил)бензолсульфонамид;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(2-метокси-1-метилэтилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метилацетамид и
4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-он.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамид;
4-[2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-2-он;
2-(4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
{4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
5-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-2-фтор-N,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-фтор-N,N-диметилбензолсульфонамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этокси-4-фторфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
5-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-фтор-N,N-диметилбензолсульфонамид и
4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(7-этокси-2-метил-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-1λ6-бензо[b][1,4,5]оксатиазепин-8-ил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он.

20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(7-этокси-2-метил-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-1λ6-бензо[b][1,4,5]оксатиазепин-8-ил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(7-этокси-2-метил-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-1λ6-бензо[b][1,4,5]оксатиазепин-8-ил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанон;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этокси-4-фторфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил] пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-фтор-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-фтор-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этокси-N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 4-{4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамида и
4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-5-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он.

21. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-5-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-{4-[4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-5-метансульфонилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-циано-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамид;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-циано-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-циано-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-метоксибензонитрила;
гидрохлорид 5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-2-метоксибензонитрила;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-метоксибензонитрила и
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этокси-4-метоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамида.

22. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-метокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензамида;
гидрохлорид 3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N,N-диметилбензамида;
гидрохлорид 3-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N,N-диметилбензамида;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пирролидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-она и
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(морфолин-4-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона.

23. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-2-фтор-N,N-диметилбензолсульфонамид;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид [(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил] пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид [(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 4-[(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-она;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид [(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 4-[(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-она и
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона.

24. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-она;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-она;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-2-[4-хлор-2-этокси-5-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид 4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида и
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида.

25. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-трет-бутилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-цианометил-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-циклопропилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид и
2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-циано-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид.

26. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксо-[1,4]диазепан-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензонитрил;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-фтор-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-он;
1-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-фтор-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}-[1,4]диазепан-5-он;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-фтор-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-фтор-5-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-она;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(морфолин-4-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-она и
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона.

27. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-2,N-диметилбензолсульфонамид;
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-2,5-диэтоксибензонитрил;
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(5-оксо-[1,4]диазепан-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2,5-диэтоксибензонитрил;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2,5-диэтоксибензонитрила;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2,5-диэтоксибензонитрила;
гидрохлорид 4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)-4-пиперидин-1-илфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-она;
гидрохлорид 1-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)-4-пиперидин-1-илфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}-[1,4]диазепан-5-она;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)-4-пиперидин-1-илфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона и
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)-4-пиперидин-1-илфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона.

28. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид этилового эфира 4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(4-диметиламино-5-диметилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбоновой кислоты;
гидрохлорид 5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-диметиламино-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-диметиламино-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(5-оксо-[1,4]диазепан-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-диметиламино-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-2-диметиламино-4-этокси-N,N-диметилбензолсульфонамида;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этоксибензонитрил;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-изопропил-2-метилбензолсульфонамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-изопропил-2-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметилбензолсульфонамид и
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметилбензолсульфонамид.

29. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-2,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этоксибензонитрил;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этоксибензонитрил;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-диметиламино-4-этоксибензонитрил;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-2-диметиламино-4-этоксибензонитрил;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-изопропил-2-метилбензолсульфонамид;
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он;
1-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-[1,4]диазепан-5-он;
гидрохлорид [(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона и
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона.

30. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид 5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-N-трет-бутил-2-хлор-4-этоксибензолсульфонамида;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этоксибензолсульфонамид;
N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-сульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этоксибензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этоксибензолсульфонамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-сульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-сульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этоксибензолсульфонамид;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-3-этоксибензамид и
N-трет-бутил-4-[(4S,5R)-l-(4-карбамоилметилпиперазин-1-карбонил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксибензамид.

31. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанон;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид;
4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-2-он;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-метилбензолсульфонамид и
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-изопропилбензолсульфонамид.

32. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-изопропилсульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-изопропилсульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этокси-N-изопропилбензолсульфонамид;
N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-метилсульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-метилбензолсульфонамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-метилсульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-метилсульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этокси-N-метилбензолсульфонамид и
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-изопропилбензолсульфонамид.

33. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-2-хлор-4-этокси-N-изопропилбензолсульфонамид;
N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(4-хлор-2-этокси-5-изопропилсульфамоилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-2-хлор-4-этокси-N-изопропилбензолсульфонамид;
N-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-3-этоксифенил}-N-(3-оксопиперазин-1-карбонил)метансульфонамид;
гидрохлорид N-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксифенил)метансульфонамида;
N-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксифенил}-2,2-диметилпропионамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-2-этинил-N,N-диметилбензолсульфонамид;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-этинил-N,N-диметилбензолсульфонамида;
гидрохлорид 5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2-этинил-N,N-диметилбензолсульфонамида и
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(5-диметилсульфамоил-2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамида.

34. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид N-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксифенил)-2,2-диметилпропионамида;
гидрохлорид N-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-диметилкарбамоилметилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-3-этоксифенил}-2,2-диметилпропионамида;
гидрохлорид N-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксифенил)-2,2-диметилпропионамида;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-трет-бутилацетамида;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метилацетамида;
гидрохлорид N-(2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}этил)метансульфонамида;
[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
гидрохлорид [(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
1-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}этанон и
гидрохлорид 3-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}пропионитрила.

35. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид [(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамида;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамида;
гидрохлорид 3-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-этинилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}пропионовой кислоты;
4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-трифторпроп-1-инилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он;
гидрохлорид [(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-трифторпроп-1-инилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-трифторпроп-1-инилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-трифторпроп-1-инилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамида;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид и
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид.

36. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-ил]метанон;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
N-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)этил]метансульфонамид;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метил-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-ил]метанон и
N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид.

37. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метилфенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метилбензолсульфонамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-N-трет-бутил-N-этокси-2-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфониламиноэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метилбензолсульфонамид и
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метилбензолсульфонамид.

38. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метилбензолсульфонамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)-4-метилфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)-4-метилфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)-4-метилфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)-4-метилфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)-4-метилфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)-4-метилфенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-2,N-диметилбензолсульфонамид и
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-метокси-2,N-диметилбензолсульфонамид.

39. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-2,N-диметилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-2,N-диметилбензолсульфонамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид и
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-ил]метанон.

40. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
N-[2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)этил]метансульфонамид;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-ил]метанон;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанон;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамид и
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид.

41. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-4-метокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-2,N-диметокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфониламиноэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметокси-N-метилбензолсульфонамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-2,N-диметокси-N-метилбензолсульфонамид;
4-[(4S,5R)-2-(4-ацетил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-2-он и
гидрохлорид 1-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксифенил)этанона.

42. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
гидрохлорид 2-{4-[(4S,5R)-2-(4-ацетил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-илэтанона;
гидрохлорид 1-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-3-этоксифенил)этанона;
гидрохлорид [(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-(2-этокси-4-трифторпроп-1-инилфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-ил]метанона;
N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид и
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид.

43. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этоксибензолсульфонамид;
3-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-N-трет-бутил-4-этоксибензолсульфонамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфониламиноэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этоксибензолсульфонамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этоксибензолсульфонамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этоксибензолсульфонамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этоксибензолсульфонамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид и
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамид.

44. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-ил]метанон;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
N-[2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)этил]метансульфонамид;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-ил]метанон;
{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанон;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанон и
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-трет-бутилацетамид.

45. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N,N-бис-(2-метоксиэтил)ацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-изопропил-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-цианоэтил)-N-метилацетамид;
2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[2-этокси-5-(метоксиметилсульфамоил)фенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-N-(2-метокси-1-метилэтил)ацетамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-N-метилбензолсульфонамид;
3-[(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-этансульфонилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил]-4-этокси-N-метокси-N-метилбензолсульфонамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфониламиноэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-N-метилбензолсульфонамид и
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-N-метилбензолсульфонамид.

46. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-N-метилбензолсульфонамид;
3-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил}-4-этокси-N-метокси-N-метилбензолсульфонамид;
гидрохлорид {(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[4-(3,3-диметилбут-1-инил)-2-этоксифенил]-4,5-дигидроимидазол-1-ил}-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-ил]метанона;
гидрохлорид 2-(4-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-2-[4-(3,3-диметилбут-1-инил)-2-этоксифенил]-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил}пиперазин-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
N-трет-бутил-2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}ацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метилацетамид;
2-{4-[(4S,5R)-2-(5-трет-бутилсульфамоил-2-этокси-4-метоксифенил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метилацетамид;
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-метансульфонилпропил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метоксибензолсульфонамид и
5-{(4S,5R)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-карбонил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил}-N-трет-бутил-4-этокси-2-метоксибензолсульфонамид.

47. Соединение формулы I по п.1, где
X₁ представляет собой этокси;
Y₁ и Y₂ оба представляют собой -Cl;
R представляет собой пиперазинил, замещенный одним или двумя R₁;
и остальные заместители имеют значения, приведенные в п.1.

48. Соединение по п.2, где
X₁ представляет собой этокси;
Y₁ и Y₂ оба представляют собой -Cl;
R представляет собой пиперазинил, замещенный одним или двумя R₁;
и остальные заместители имеют значения, приведенные в п.2.

49. Соединение по п.48, где
Y₁ и Y₂ оба представляют собой -Cl;
X₁ представляет собой этокси;
X₂ представляет собой галоген, циано, -SO₂NX₄X₅, -C(O)NX₄X₅, -С(O)Х₆, -SO₂X₆, или -С≡С-Х₇;
Х₃ представляет собой -SO₂NX₄X₅, -C(O)NX₄X₅ или -SO₂X₆;
R представляет собой пиперазинил, замещенный одним или двумя R₁;
и остальные заместители имеют значения, приведенные в п.2.

50. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения заболевания, основанного на взаимодействии белка MDM2 с р53-подобным белком, включающая по крайней мере одно соединение формулы I по п.1 или 2, вместе с фармацевтически приемлемыми адъювантами.

51. Соединение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, основанного на взаимодействии белка MDM2 с р53-подобным белком, в частности противоракового лекарственного средства.

52. Применение соединения по п.1 или 2 для изготовления лекарственных средств для лечения клеточных пролиферативных нарушений, основанных на взаимодействии белка MDM2 с р53-подобным белком, в частности твердых опухолей.

53. Применение соединения по п.52 для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения опухолей груди, толстой кишки, легких и простаты.

54. Способ получения соединения формулы I по п.1, где
а) соединение формулы 1:

подвергают реакции с соединением формулы 2:
,
в присутствии катализатора, в частности триметилалюминия, с получением соединения формулы 3:
,
б) указанное соединение формулы 3 затем подвергают реакции в присутствии фосгена и основания, в частности триэтиламина, с получением рацемической смеси соединений формулы "энантиомер-5А" и "энантиомер-5В":
;
в) указанное соединение формулы "энантиомер-5А" выделяют из указанной рацемической смеси хиральной хроматографией и затем подвергают реакции в присутствии амина, замещенного группой R как определено в п.1, с получением соединений формулы I по п.1,
г) указанное соединение формулы I по п.1 выделяют из реакционной смеси и, при необходимости, превращают в его фармацевтически приемлемую соль; и
R, Y₁, Y₂, X₁, Х₂ и Х₃ имеют значения, указанные в п.1; и Z представляет собой низший алкил.