Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 319 696

(13)

(51)

МПК

C07D233/22(2006-01-01)

C07D233/36(2006-01-01)

C07D401/06(2006-01-01)

C07D401/12(2006-01-01)

C07D401/14(2006-01-01)

C07D403/06(2006-01-01)

C07D403/12(2006-01-01)

C07D405/12(2006-01-01)

C07D409/12(2006-01-01)

C07D413/12(2006-01-01)

C07D417/12(2006-01-01)

C07D491/10(2006-01-01)

A61K31/4164(2006-01-01)

A61K31/4178(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2006100730/04, 2004-06-08

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-06-08

(22)

дата подачи заявки

2004-06-08

(45)

опубликовано

2008-03-20

(72)

авторы

Хейли Грегори ДжейКон НорманЛю Эмили АйцуньСимонсен Клаус Б.Ву Бинх ТханхУэббер Стивен Эван

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 0220017 А, 14.03.2002SEUNG HOON CHEON et alARCHIVES OF PHARMACAL RESEARCHRU 94031215 A, 20.04.1996.

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ Российский патент 2008 года по МПК C07D233/22 C07D233/36 C07D401/06 C07D401/12 C07D401/14 C07D403/06 C07D403/12 C07D405/12 C07D409/12 C07D413/12 C07D417/12 C07D491/10 A61K31/4164 A61K31/4178 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2319696C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2008 года ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где X₁ и X₂ представляют собой галоген; Х₃ представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из

где R₁ выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH₂, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R₂ выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R₃ выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R₇, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R₄ выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН₂-гетероцикла, СН₂-гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R₈, N-алкила, замещенного C(O)R₁₆, и трифторметила; R₅ выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора, С(S)-N-низшего алкила, C(S)-N-арила, C(O)-R₁₃, SO₂-R₁₄ и низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R₁₅ и C(O)-R₁₆; R₆ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо; R₇ выбран из группы, состоящей из циано, гидрокси, гетероарила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного оксо, и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO₂NH₂, низшего алкокси и гидрокси; R₈ выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH₂ и С(O)-NH-низшего алкила, CH₂-R₉ и CH₂-R₁₀; R₉ выбран из группы, состоящей из NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси; R₁₀ выбран из гетероцикла и гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH₂, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси; R₁₃ выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, гетероцикла, гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила и низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН₂; R₁₄ выбран из группы, состоящей из трифторметила, низшего алкила, арила, замещенного низшим алкилом, NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила, гетероарила, гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом, гетероцикла и гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо; R₁₅ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, N-низшего алкила, SO₂-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, гетероарила и гетероцикла; R₁₆ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкокси, N-низшего алкенила, N-бензилокси, N-низшего алкила, замещенного R₁₈, гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо; R₁₈ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, гетероцикла и гидроксила; также относится к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 46 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 319 696 C2

1. Соединение формулы I

где X₁ и Х₂ представляют собой галоген;

Х₃ представляет собой низший алкокси;

R выбран из группы, состоящей из

и .

где R₁ выбран из группы, состоящей из

N-низшего алкила,

незамещенного гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,

выбранными из группы, состоящей из NH₂, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси;

R₂ выбран из водорода, метила и низшего алкокси;

R₃ выбран из группы, состоящей из

гетероарила,

гетероцикла,

низшего алкила, замещенного R₇,

арила,

низшего алкокси и

низшего алкила;

R₄ выбран из группы, состоящей из

С(O)-низшего алкокси,

низшего алкокси,

СН₂-гетероцикла,

СН₂-гетероцикла, замещенного оксо,

арила,

NH-C(S)-N-низшего алкила,

МН-С(S)-N-арила,

NH-C(O)-R₈,

N-алкила, замещенного C(O)R₁₆, и

трифторметила;

R₅ выбран из группы, состоящей из

оксо,

гетероарила,

арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора,

С(S)-N-низшего алкила,

C(S)-N-арила,

C(O)-R₁₃,

SO₂-R₁₄ и

низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R₁₅ и C(O)-R₁₆;

R₆ выбран из группы, состоящей из

низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом,

низшего алкила, замещенного гетероциклом,

низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо;

R₇ выбран из группы, состоящей из

циано,

гидрокси,

гетероарила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного оксо,

и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO₂NH₂, низшего алкокси и гидрокси;

R₈ выбран из группы, состоящей из

N-низшего алкила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH₂ и С(O)-NH-низшего алкила,

CH₂-R₉ И

CH₂-R₁₀;

R₉ выбран из группы, состоящей из

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси;

R₁₀ выбран из

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH₂, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси;

R₁₃ выбран из группы, состоящей из

гетероарила,

гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными

из

группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,

выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,

С(O)-низшего алкила,

C(O)-NH₂,

C(O)-N-низшего алкила и

низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН₂;

R₁₄ выбран из группы, состоящей из

трифторметила,

низшего алкила,

арила, замещенного низшим алкилом,

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила,

гетероарила,

гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом,

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо;

R₁₅ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

циано,

трифторметила,

N-низшего алкила,

SO₂-низшего алкила,

С(O)-низшего алкила,

гетероарила и

гетероцикла;

R₁₆ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкокси,

N-низшего алкенила,

N-бензилокси,

N-низшего алкила, замещенного R₁₈,

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, С(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо;

R₁₈ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

циано,

трифторметила,

гетероцикла и

гидроксила;

или его фармацевтически приемлемая соль или эфир.

2. Соединение по п.1, где

X₁ и Х₂ представляют собой галоген;

Х₃ представляет собой низший алкокси;

R выбран из группы, состоящей из

где R₁ выбран из группы, состоящей из

N-низшего алкила,

незамещенного гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH₂, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси;

R₂ выбран из водорода и метила;

R₃ выбран из группы, состоящей из

гетероарила,

гетероцикла и

CH₂-R₇;

R₄ выбран из группы, состоящей из

С(O)-низшего алкокси,

СН₂-гетероцикла,

СН₂-гетероцикла, замещенного оксо,

арила,

NH-C(S)-N-низшего алкила,

NH-C(S)-N-низшего и

NH-C(O)-R₈;

R₅ выбран из группы, состоящей из

оксо,

гетероарила,

арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора,

С(S)-N-низшего алкила,

С(S)-N-арила,

C(O)-R₁₃,

SO₂-R₁₄ и

низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R₁₅ и C(O)-R₁₆;

R₆ выбран из группы, состоящей из

низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом,

низшего алкила, замещенного гетероциклом, и

R₇ выбран из группы, состоящей из

циано,

гидрокси,

гетероарила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного оксо,

и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO₂NH₂, низшего алкокси и гидрокси;

R₈ выбран из группы, состоящей из

N-низшего алкила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH₂ и С(O)-NH-низшего алкила,

CH₂-R₉ и

СН₂-R₁₀;

R₉ выбран из группы, состоящей из

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси;

R₁₀ выбран из

гетероцикла и

R₁₃ выбран из группы, состоящей из

гетероарила,

гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,

выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,

С(O)-низшего алкила,

C(O)-NH₂,

С(O)-N-низшего алкила и

R₁₄ выбран из группы, состоящей из

трифторметила,

низшего алкила,

арила, замещенного низшим алкилом,

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и циано, гетероарила,

гетероарила,

замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом,

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо;

R₁₅ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

циано,

трифторметила,

N-низшего алкила,

SO₂-низшего алкила,

С(O)-низшего алкила,

гетероарила и

гетероцикла;

R₁₆ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкокси,

N-бензилокси,

N-низшего алкила, замещенного R₁₈,

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо;

R₁₈ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

циано,

трифторметила,

гетероцикла и

гидроксила;

или его фармацевтически приемлемая соль или эфир.

3. Соединение по п.1, где два атома водорода имидазолинового кольца находятся в цис-конфигурации относительно друг друга.

4. Соединение по п.1, где соединение находится в рацемической форме.

5. Соединение по п.1, где соединение является оптически активным.

6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой изомер.

7. Соединение по п.1, где X₁ и Х₂ оба представляют собой хлор.

8. Соединение по п.1, где Х₃ выбран из этокси и изопропокси.

9. Соединение по п.1, где трифторметильный заместитель находится в параположении в имидазолиновом кольце.

10. Соединение по п.1, где трифторметильный заместитель находится в метаположении в имидазолиновом кольце.

11. Соединение по п.1, где R представляет собой С(O)-фенил-СН₂-R₁.

12. Соединение по п.1, где R представляет собой C(O)-NR₂R₃.

13. Соединение по п.1, где R представляет собой С(O)-пиперидин, замещенный R₄.

14. Соединение по п.1, где R представляет собой С(O)-пиперазин, замещенный R₅.

15. Соединение по п.1, где R представляет собой SO₂-R₆.

16. Соединение по п.1, где оба X₁ и Х₂ представляют собой хлор, Х₃ выбран из этокси и изопропокси, трифторметильная группа находится в параположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперидин, замещенный R₄.

17. Соединение по п.1, где оба X₁ и Х₂ представляют собой хлор, Х₃ выбран из этокси и изопропокси, трифторметильная группа находится в параположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперазин, замещенный R₅.

18. Соединение по п.1, где оба X₁ и Х₂ представляют собой хлор, Х₃ выбран из этокси и изопропокси, трифторметильная группа находится в метаположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперидин, замещенный R₄.

19. Соединение по п.1, где X₁, X₂ представляют собой хлор, Х₃ представляет собой этокси или изопропокси, трифторметильная группа находится в метаположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперазин, замещенный R₅.

20. Соединение по п.1, где R₅ представляет собой низший алкил, замещенный R₁₅.

21. Соединение по п.1, где пиперазин замещен оксо и низшим алкилом, замещенным R₁₅.

22. Соединение по п.1, где R₁₅ выбран из -SO₂-метила, гидрокси и низшего алкокси.

23. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

гидрохлорид 1-бензил-4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-она;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(морфолин-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

гидрохлорид 3-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-пропионитрила;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-метил-ацетамид;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-диметиламино-этанон;

метиламид 4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карботионовой кислоты;

4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбонил}-пиперазин-2-он;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанона и

гидрохлорид 4-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илметил}-пиперазин-2-она.

24. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-{4-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-илметил]-фенил}-метанона;

гидрохлорид 4-{2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-морфолина;

метиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты;

цианометил-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]дец-8-ил)-метанон;

этиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-3-карбоновой кислоты;

[1,3]диоксолан-2-илметил-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(3-гидрокси-пропил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и

[2-(1-метил-пирролидин-2-ил)-этил]-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты.

25. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

(2-пиридин-2-ил-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(фуран-2-илметил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(пиридин-3-илметил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

1-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1,3-дигидро-бензоимидазол-2-он;

метил-(1-метил-пирролидин-3-ил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

этиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-2-карбоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиримидин-2-ил-пиперазин-1-ил)-метанон;

3-метокси-бензиламид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(2-гидрокси-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и

(2-гидрокси-этил)-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты.

26. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

(2-метокси-1-метил-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(1-этил-пирролидин-2-илметил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(2-циано-этил)-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

метил-пиридин-2-ил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

метил-(1-метил-пиперидин-4-ил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

фуран-2-илметил-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(2-гидрокси-бензил)-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

4-сульфамоил-бензиламид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

метокси-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и

(3-имидазол-1-ил-пропил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты.

27. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

метиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-пирролидин-1-ил-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(фуран-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-пиперидин-1-ил-этанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-морфолин-4-ил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-пиперидин-1-ил-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[2-(2-оксо-имидазолидин-1-ил)-этил]-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-дипропиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон.

28. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

6-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-никотинонитрил;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-диметиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиридин-4-илметил-пиперазин-1-ил)-метанон;

этиловый эфир {4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-уксусной кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-этокси-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-диизопропиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-диметиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тетрагидро-фуран-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-дипропиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон и

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-диэтиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон.

29. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-пирролидин-1-ил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-диметил-ацетамид;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-метокси-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-диэтиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(5-трифторметил-пиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-метокси-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-пирролидин-1-ил-этанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(1-метил-пиперидин-3-илметил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тетрагидро-фуран-2-илметил)-пиперазин-1-ил]-метанон и

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-никотинонитрил.

30. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-фенил-пиперидин-1-ил)-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-пиперидин-1-ил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

метиламид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(2-метокси-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(2,3,5,6-тетрагидро-[1,2′]бипиразинил-4-ил)-метанон;

метокси-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

этокси-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

(2,5-диметокси-фенил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-ил-этанон и

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,5-диметокси-фенил)-пиперазин-1-ил]-метанон.

31. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

гидрохлорид 1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-метокси-этанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-фтор-фенил)-пиперазин-1-ил]-метанона;

бис-(2-метокси-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пропил-бензолсульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(5-хлор-1,3-диметил-1Н-пиразол-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1,1-диметил-2-оксо-этиловый эфир уксусной кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(фуран-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон и

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пиридин-4-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон.

32. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-метил-[1,2,3]тиадиазол-5-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,4-диметил-тиазол-5-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,5-диметил-изоксазол-4-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-3-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,5-дихлор-тиофен-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,5-диметил-фуран-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон и

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил)-2-метокси-этанон.

33. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,5-дихлор-тиофен-3-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-тиофен-2-ил-этанон;

1-(4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбонил}-пиперидин-1-ил)-этанон;

диметиламид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(бутан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

метиловый эфир 3-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфонил}-тиофен-2-карбоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(5-хлор-тиофен-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-трифторметансульфонил-пиперазин-1-ил)-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,5-диметил-изоксазол-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон и

4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-1-(2-метокси-этил)-пиперазин-2-он.

34. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

гидрохлорид 4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-1-(2-морфолин-4-ил-этил)-пиперазин-2-она;

амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

метиламид 4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пирролидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пиперидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

изобутил-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

(2-метокси-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

бис-(2-метокси-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

(тетрагидро-фуран-2-илметил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты и

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-гидрокси-пиперидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон.

35. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-{4-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-сульфонил]-пиперазин-1-ил}-метанон;

1-(4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфонил}-пиперазин-1-ил)-этанон;

4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфонил}-пиперазин-2-он;

(2-диметиламино-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;

(2,2,2-трифтор-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

(2-циано-этил)-метил-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,3,3-трифтор-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанона;

гидрохлорид {4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетонитрила и

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-метокси-этил)-пиперазин-1-ил]-метанона.

36. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метил-этил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-этил)-ацетамид;

N-бензилокси-2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1 -карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-метокси-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-этокси-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(5-метил-фуран-2-илметил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(4-трифторметил-пиперидин-1-ил)-этанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пропил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метил-ацетамид и

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метил-ацетамид.

37. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-циано-этил)-N-метил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-цианометил-N-метил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-гидрокси-этил)-N-метил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил)-N-изобутил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-]-N,N-бис-(2-метокси-этил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-тиоморфолин-4-ил-этанон;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-фуран-2-илметил-N-метил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-[1,3]диоксолан-2-илметил-N-метил-ацетамид и

1-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)-2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон.

38. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

диэтиламид 1-({4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил} -ацетил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-циклопропил-ацетамид;

4-({4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-пиперазин-2-он;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2,2,2-трифтор-этил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-диэтил-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метил-аллил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(1-гидроксиметил-3-метил-бутил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперидин-1-ил]-этанон и

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-этанон,

39. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]дец-8-ил)-этанон;

амид1-({4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(тетрагидро-фуран-2-илметил)-ацетамид;

2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(3-гидрокси-пропил)-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-метил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-метокси-1-метил-этил)-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-метокси-этил)-ацетамид;

N-бензилокси-2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-метокси-ацетамид и

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(5-метил-фуран-2-илметил)-ацетамид.

40. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-1-(4-трифторметил-пиперидин-1-ил)-этанон;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-пропил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-метокси-N-метил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино-}-N-(2-циано-этил)-N-метил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-цианометил-N-метил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-1-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этанон;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-гидрокси-этил)-N-метил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-изобутил-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-ацетамид и

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2,2,2-трифтор-этил)-ацетамид.

41. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-метил-аллил)-ацетамид;

2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(1-гидроксиметил-3-метил-бутил)-ацетамид;

гидрохлорид диметиламида 2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этансульфоновой кислоты;

гидрохлорид амида 2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этансульфоновой кислоты;

2-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)-N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(3-оксо-пиперазин-1-ил)-ацетамид;

амид1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илкарбамоил}-метил)-пиперидин-4-карбоновой кислоты;

амид1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илкарбамоил}-метил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;

диэтиламид 1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илкарбамоил}-метил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты и

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-ацетамид.

42. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-[бис-(2-гидрокси-этил)-амино]-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]дец-8-ил)-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-[бис-(2-метокси-этил)-амино]-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-([1,3]диоксолан-2-илметил-метил-амино)-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-метиламино-ацетамид;

N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-диметиламино-ацетамид;

2-амино-N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид;

2-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)-1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон и

4-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперазин-2-он.

43. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

амид 1-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперидин-4-карбоновой кислоты;

амид 1-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;

диэтиламид 1-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(2-диметиламино-этиламино)-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-[метил-(1-метил-пирролидин-3-ил)-амино]-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(2-гидрокси-этиламино)-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-[бис-(2-гидрокси-этил)-амино]-этанон и

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(2-метокси-этиламино)-этанон.

44. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-[бис-(2-метокси-этил)-амино]-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-([1,3]диоксолан-2-илметил-метил-амино)-этанон;

1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-метиламино-этанон;

1-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-метил-тиомочевина;

1-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-фенил-тиомочевина;

фениламид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карботионовой кислоты;

амид1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбонил}-пиперидин-4-карбоновой кислоты;

{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-амид3-оксо-пиперазин-1-карбоновой кислоты;

4-амид1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-амид)пиперидин-1,4-дикарбоновой кислоты и

3-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1,1-диметил-мочевина.

45. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиперазин-1-илметил-пиперидин-1-ил)-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-{4-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-илметил]-фенил}-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-илметил)-фенил]-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-диэтиламинометил-фенил)-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиперазин-1-илметил-фенил)-метанона;

гидрохлорид [4-(4-амино-пиперидин-1-илметил)-фенил]-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-метанона;

гидрохлорид 1-(4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперазин-1-ил)-этанона;

гидрохлорид N-(1-(4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперидин-4-ил)-ацетамида;

гидрохлорид 4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперазин-2-она и

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-гидроксиметил-пиперидин-1-илметил)-фенил]-метанона.

46. Соединение по п.1, выбранное из следующих:

гидрохлорид метилового эфира 1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пирролидин-2-карбоновой кислоты;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-морфолин-4-илметил-фенил)-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-илметил)-фенил]-метанона;

гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-диэтиламинометил-фенил)-метанона;

гидрохлорид 4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперазин-2-она;

[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-морфолин-4-илметил-фенил)-метанон;

гидрохлорид метилового эфира 1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пирролидин-2-карбоновой кислоты;

гидрохлорид 4-{2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-пиперазин-2-она;

гидрохлорид {2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-диэтил-амина и

гидрохлорид 2-(4-{2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-пиперазин-1-ил)-этанола.

47. Соединения по любому одному из пп.1-46, предназначенные для использования в качестве лекарственного средства, обладающего антипролиферативной активностью.

48. Фармацевтическая композиция, обладающая антипролиферативной активностью, которая включает по крайней мере одно соединение, выбранное из соединения формулы I

где X₁ и Х₂ представляют собой галоген;

Х₃ представляет собой низший алкокси;

R выбран из группы, состоящей из

, , , и

где R₁ выбран из группы, состоящей из

N-низшего алкила,

незамещенного гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,

R₂ выбран из водорода, метила и низшего алкокси;

R₃ выбран из группы, состоящей из

гетероарила,

гетероцикла,

низшего алкила, замещенного R₇,

арила,

низшего алкокси и

низшего алкила;

R₄ выбран из группы, состоящей из

С(O)-низшего алкокси,

низшего алкокси,

СН₂-гетероцикла,

СН₂-гетероцикла, замещенного оксо,

арила,

NH-C(S)-N-низшего алкила,

NH-C(S)-N-арила,

NH-C(O)-R₈,

N-алкила, замещенного C(O)R₁₆ и

трифторметила;

R₅ выбран из группы, состоящей из оксо,

гетероарила,

арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора,

С(S)-N-низшего алкила,

C(S)-N-арила,

C(O)-R₁₃,

SO₂-R₁₄ и

низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R₁₅ и C(O)-R₁₆;

R₆ выбран из группы, состоящей из

низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом,

низшего алкила, замещенного гетероциклом,

низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила,

замещенного гидроксилом и оксо;

R₇ выбран из группы, состоящей из

циано,

гидрокси,

гетероарила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного оксо, и

арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO₂NH₂, низшего алкокси и гидрокси;

R₈ выбран из группы, состоящей из

N-низшего алкила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH₂ и С(O)-NH-низшего алкила,

CH₂-R₉ и

CH₂-R₁₀;

R₉ выбран из группы, состоящей из

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси,

С(O)-NH-низшего алкокси,

R₁₀ выбран из

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH₂, низшего алкила, замещенного гидрокси;

R₁₃ выбран из группы, состоящей из

гетероарила,

гетероцикла,

гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,

С(O)-низшего алкила,

C(O)-NH₂,

С(O)-N-низшего алкила и

низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН₃;

R₁₄ выбран из группы, состоящей из

трифторметила,

низшего алкила,

арила, замещенного низшим алкилом,

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила,

гетероарила,

гетероцикла и

гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо;

R₁₅ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

циано,

трифторметила,

N-низшего алкила,

SO₂-низшего алкила,

С(O)-низшего алкила,

гетероарила и,

гетероцикла;

R₁₆ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

NH₂,

N-низшего алкила,

N-низшего алкокси,

N-низшего алкенила,

N-бензилокси,

N-низшего алкила, замещенного R₁₈,

гетероцикла и

R₁₈ выбран из группы, состоящей из

низшего алкокси,

циано,

трифторметила,

гетероцикла и

гидроксила;

или его фармацевтически приемлемой соли или эфира,

и фармацевтически приемлемый носитель.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2319696C2

WO 0220017 А, 14.03.2002
СПОСОБ ПОЛУЧШИЯ ЭШРОАМИДОВ ТИОФОСФОРНОЙ КИСЛОТЫ	1971		SU433682A3
SEUNG HOON CHEON et al
ARCHIVES OF PHARMACAL RESEARCH
Прибор для промывания газов	1922	Блаженнов И.В.	SU20A1
RU 94031215 A, 20.04.1996.

RU 2 319 696 C2

Авторы

Хейли Грегори Джей

Кон Норман

Лю Эмили Айцунь

Симонсен Клаус Б.

Ву Бинх Тханх

Уэббер Стивен Эван

Даты

2008-03-20—Публикация

2004-06-08—Подача

название	год	авторы	номер документа
ЦИС-2,4,5-ТРИАРИЛИМИДАЗОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2006	Фотухи Надер Хейли Грегори Джей Симонсен Клаус Б. Ву Бинх Танх Уэббер Стивен Эван	RU2411238C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА	2006	Биссанц Катерина Грундшобер Кристоф Ратни Хасан Роджерс-Эванс Марк Шнайдер Патрик	RU2422442C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕЖДУ БЕЛКАМИ P53 И MDM2, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ	2006	Дин Циньцзи Грейвс Брэдфорд Джеймс Конг Норман Лю Цзиньцзунь Ловей Аллен Джон Пиццолато Джакомо Робертс Джон Лосон Со Сунсау Ву Бинх Тханх Вовкулич Питер Майкл	RU2442779C2
НОВЫЕ БЕНЗОДИОКСОЛЫ	2003	Аланен Александер Белайхер Конрад Губа Вольфганг Хап Вольфганг Кьюбер Дагмар Любберс Томас Планше Жан-Марк Рожер-Эван Марк Шнайдер Гисберт Цюгге Йохен Роше Оливье	RU2304580C2
ЦИС-ИМИДАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ MDM2	2004	Фотуи Надер Лю Эмили Айцунь Ву Бинх Тханх	RU2354649C2
КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle	2007	Манли Пол У.	RU2481840C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ	2007	Иващенко Андрей Александрович Лавровский Ян Вадимович Лакнер Фред Малярчук Сергей Викторович Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Ткаченко Сергей Евгеньевич Хват Александр Викторович	RU2364597C1
ЦИС-2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2002	Конг Норман Лю Эмили Айцзунь Ву Бинх Тханх	RU2305095C2
НОВЫЕ ЦИС-ИМИДАЗОЛИНЫ	2005	Хейли Грегори Джей Конг Норман Лю Эмили Айцунь Ву Бинх Тханх	RU2408593C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА	2012	Бейкер-Гленн Чарльз Бёрдик Даниэль Джон Чэмберс Марк Чань Брайан К. Чэнь Хуэйфэнь Эстрада Энтони Ганзнер-Тосте Джанет Шор Даниэль Свини Закари Ван Шумэй Чжао Гуйлин	RU2661197C2

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ Российский патент 2008 года по МПК C07D233/22 C07D233/36 C07D401/06 C07D401/12 C07D401/14 C07D403/06 C07D403/12 C07D405/12 C07D409/12 C07D413/12 C07D417/12 C07D491/10 A61K31/4164 A61K31/4178 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2319696C2

Похожие патенты RU2319696C2

Реферат патента 2008 года ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Формула изобретения RU 2 319 696 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2319696C2

RU 2 319 696 C2