СОСТАВ ДЛЯ ГЛУБОКОГО ФТОРИРОВАНИЯ ЗУБОВ Российский патент 2011 года по МПК A61K6/02 A61K6/27 A61K6/83 

Предлагаемый состав относится к медицине, а именно терапевтической стоматологии, и может быть использован для профилактики и лечения кариеса зубов.

Профилактика и лечение начальной стадии кариеса осуществляется с помощью соединений фтора, который чаще всего употребляют в виде солей натрия фторида, калия фторида, кальция фторида.

Согласно современным данным, кариесстатическое действие фторида обеспечивается благодаря его накоплениям в тканях и жидкостях полости рта в виде фторида кальция. При регулярном введении фторида осуществляется пополнение таких запасов в виде глобул микрокристаллов фторида кальция, которые образуются на поверхности зуба.

Исследования позволяют сделать вывод, что фторид, включенный в кристаллическую решетку, представляет собой потенциальный фактор защиты от кариеса [Ю.М.Максимовский. Основы профилактики стоматологических заболеваний. Москва, 2005 г., стр.91].

Фторсодержащий лак является одним из самых распространенных средств местной профилактики кариеса зубов и представляет собой композицию смол, содержащую до 3% фтора.

Известен состав «фторлака», который является комбинированным препаратом, в состав которого входит (из расчета 100 г.): фтористый натрий (5 г ), бальзам пихтовый или бальзам кедровый (40 г ), щеллак (19 г ), хлороформ (12 г ) и спирт этиловый (24 г ) [В.Н.Трезубов, Лекарственные средства, применяемые в стоматологии». Санкт-Петербург, 1995 г., стр.191].

Данный состав оказывает профилактическое действие и используется для профилактики зубов, а как лечебное средство применяется при кариесе в стадии белого пятна и гиперстезии твердых тканей зуба.

Однако известный состав обладает недостатками: окрашивает зубы и фторид натрия находится во взвешанном состоянии с величиной частиц 100-300 нм, нерастворенной малоактивной форме, поэтому состав обладает недостаточной проникающей способностью через твердые ткани зуба, долго сохнет (до 40 мин), при этом образуется пленка толщиной 0,22-0,27 мм.

Задачей разработки предлагаемого состава является повышение эффективности его применения при проведении профилактики и лечения кариеса зубов за счет повышения проникающей способности и активности, а также исключение окрашивания зубов за счет бесцветной композиции.

Поставленная задача решается предлагаемым составом для профилактики и лечения кариеса зубов, содержащим натрия фторид, тройной акрилатно-метакрилатный сополимер, спирт этиловый и воду при следующем соотношении компонентов, масс.%:

Натрия фторид 0,5-0,7 Тройной акрилатно-метакрилатный сополимер 25,0-27,0 Спирт этиловый 62,0-64,0 Вода остальное до 100

В качестве пленкообразователя для такого лака разработан тройной акрилатно-метакрилатный сополимер, растворимый в спиртово-водной среде. Пленка этого сополимера наряду с высокой адгезией к поверхности зуба обладает способностью к водопоглощению, являющемуся необходимым условием для растворения и диссоциации на ионы содержащихся в ней фторсодержащих солей, что обеспечивает миграцию фтора из пленки к поверхности зуба в области кариозного поражения в ионной форме F^-1.

В качестве фторсолей могут быть соли NaF, CaF₂, AgF, KF, которые в воде находятся в диссоциированном состоянии с наноразмерами гидратированных ионов - радиусы F^-1=0,133 нм, Na⁺¹=0,121 нм, что обеспечивает глубокое проникновение ионных наночастиц в зубные ткани, в частности дентинные канальцы, глубокое фторирование. Это позволяет активизировать действие ионов фтора, транспортируя их глубоко в твердые ткани зуба, ускоряя этот процесс и пролонгируя их действия.

Примеры получения сухой пленки тройного акрилатно-метакрилатного сополимера:

Пример 1

В трехгорлую круглодонную колбу на 1 л, снабженную тихоходной лопастной мешалкой, термометром, обратным холодильником и помещенную в водяную баню, последовательно загружают при комнатной температуре 408 г изопропилового спирта (ИПС) квалификации ХЧ или Ч; 173 г н-бутилакрилата (БА) - 73 г 2-гидроксиэтилметакрилата (2-НЕМА, МЭГ); 14 г акриловой кислоты и 54 г, что составляет 1/2 часть от общего количества, 30%-33% медицинской перекиси водорода.

БА и МЭГ перед загрузкой должны быть перегнаны в вакууме. При перемешивании нагревают реакционную массу до 72-47°C и выдерживают ее при этой температуре 14-15 часов. По истечении 14-15 ч через обратный холодильник подается вторая порция 27 г, что составляет 1/4 от общего количества; 30%-33% H₂O₂ и процесс продолжается при температуре в реакционной массе 74-75°C следующие 14 ч.

Через 14-15 ч с момента подачи второй порции H₂O₂ подается третья порция H₂O₂ 27 г, что составляет 1/4 от общего количества. После этого реакционная масса выдерживается при температуре 75-78°C в течение 10 ч, а затем температура поднимается до 80-81°C, при этом должно наблюдаться легкое кипение изопропанола.

Нагревание реакционной массы при 80-81°C продолжается до достижения конверсии мономеров в полимер не менее 98%, которой соответствует сухой остаток не менее 40%.

При достижении требуемой конверсии мономеров сополимер высаждается из изопропанольного раствора дистиллированной водой и сушится в вакууме при температуре 40-50°C до постоянной массы, потеря массы при 105°C должна составлять не более 0,5%.

Пример 2

Пленкообразователь получается сополимеризацией смеси мономеров, состоящей из 87 г н-бутилакрилата; 87 г н-бутилметакрилата; 173 г. 2-гидроксипропилметакрилата и 14 г. акриловой кислоты. Реакция полимеризации должна быть воспроизведена согласно технологическому режиму из примера 1.

Пример 3

Пленкообразователь получается сополимеризацией смеси мономеров, состоящей из 173 г 2-этилгексилакрилата, 173 г 2-гидроксиэтилметакрилата и 14 г метакриловой кислоты. Реакция полимеризации должна быть воспроизведена согласно технологическому режиму из примера 1.

Фторсодержащий гомогенный лак готовится растворением пленкообразователя, полученного по примеру 1-3 и фторсодержащих солей, например NaF, CaF₂, AgF, в водном этаноле.

Сухие пленки, полученные высушиванием растворов пленкообразователя, способны набухать в воде на 15-18% от исходной массы.

Применяют предлагаемый состав путем нанесения его на высушенные зубы тонким слоем, который высыхает в течение 2 мин и удерживается на поверхности зубов более суток. Лак при этом не окрашивает зубы, а образует прозрачную тонкую пленку толщиной 0,07-0,10 мм. Учитывая, что толщина пленок подобного назначения составляет 0,22-0,27 мм, легко подсчитать, что экономическая эффективность применения нашей разработки составляет не менее 150%, это позволяет экономно расходовать материал. Малая толщина пленки делает ее присутствие на поверхности зуба неощутимым для самого пациента и невидимым для окружающих, что в значительной степени повышает качество жизни пациента. Отсутствие светопреломления, соответствующее видимому отсутствию окрашивания обработанной при помощи нашей пленки поверхности зуба, так же способствует повышению уровня комфортности пациента при прохождении курса лечения.

Предлагаемым составом было проведено лечение гиперстезии твердых тканей зубов и кариеса в стадии белого пятна и профилактика кариеса зубов.

При помощи предлагаемого состава пролечено в общей сложности 123 пациента, результаты представлены в таблице.

Таблица.
Сравнительная характеристика кариесстатического действия предлагаемой пленки Показатель Кариес в стадии белого пятна Гиперстезия твердых тканей Профилактика кариеса Кол-во пациентов 31 40 52 Курс лечения или профилактики (дни) 2-3 3-4 2-3 Результаты лечения/ профилактики Полная редукция абс. 31 38 52 % 100 95 100 Частичная редукция абс. - 2 - % - 5 -

Изобретение относится к медицине, а именно терапевтической стоматологии, и касается средств для глубокого фторирования зубов, предназначенных для профилактики и лечения кариеса зубов. Состав для профилактики и лечения кариеса зубов содержит натрия фторид, акрилатно- метакрилатный сополимер, спирт этиловый и воду при определенном соотношении компонентов. При этом используют акрилатно-метакрилатный сополимер, выбранный из сополимера н-бутилакрилата, 2-гидроксиэтилметакрилата и акриловой кислоты, сополимера н-бутилакрилата, н-бутилметакрилата, гидроксипропилметакрилата и акриловой кислоты и сополимера 2-этилгексилакрилата, 2-гидроксиэтилметакрилата и метакриловой кислоты, и обладающий за счет способа его получения свойствами, которые обеспечивают миграцию фторид-ионов из пленки к эмали зуба и проникновение их в зубные ткани. Малая толщина и отсутствие светопреломления пленки, получаемой при высушивании фторсодержащего лака, делает ее присутствие на поверхности зубов не ощутимым для самого пациента и невидимым для окружающих, что в значительной степени повышает качество жизни пациента. 1 табл.

Состав для профилактики и лечения зубов, содержащий натрия фторид, акрилатно-метакрилатный сополимер, выбранный из сополимера н-бутилакрилата, 2-гидроксиэтилметакрилата и акриловой кислоты, сополимера н-бутилакрилата, н-бутилметакрилата, гидроксипропилметакрилата и акриловой кислоты и сополимера 2- этилгексилакрилата, 2-гидроксиэтилметакрилата и метакриловой кислоты, спирт этиловый и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натрия фторид 0,5-0,7 Акрилатно-метакрилатный сополимер 25,0-27,0 Спирт этиловый 62,0-64,0 Вода Остальное до 100,

при этом используют акрилатно-метакрилатный сополимер, получаемый путем нагревания при перемешивании реакционной массы, содержащей мономеры в изопропиловом спирте и 1/2 часть от общего количества используемой 30-33% перекиси водорода, до 72-74°С и выдерживания при этой температуре 14-15 ч, подачи второй порции 30-33% перекиси водорода, составляющей 1/4 от общего количества перекиси водорода, и выдерживания при температуре в реакционной массе 74-75°С следующие 14 ч, подачи третьей порции перекиси водорода, составляющей 1/4 от общего количества перекиси водорода, и выдерживания реакционной массы при температуре 75-78°С в течение 10 ч, затем нагревания реакционной массы до 80-81°С и продолжения процесса до достижения конверсии мономеров в полимер не менее 98%, осаждения сополимера из изопропанольного раствора дистиллированной водой и сушки в вакууме при температуре 40-50°С до постоянной массы.