КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА, СОДЕРЖАЩИЕ ПОЛИФОСФАТ Российский патент 2012 года по МПК A61K8/02 A61K8/24 A61Q11/00 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим водорастворимые длинноцепочечные полифосфатные соли в форме частиц.

Уровень техники

Водорастворимые полифосфаты являются полезными ингредиентами для композиций для ухода за полостью рта, таких как зубные пасты, поскольку они являются эффективными средствами против образования зубного камня. Они, как правило, используются в их солевой форме, в частности как полифосфаты натрия.

В WO 00/32159 и WO 01/34108 раскрыто, что определенные полифосфаты, в частности линейные полифосфаты со средними длинами цепей приблизительно 4 или более, будут снижать окрашивание олова без снижения эффективности олова.

В WO 01/34107 дополнительно раскрыто, что полимерные поверхностно-активные вещества, включая длинноцепочечные линейные полифосфаты, обеспечивают новые поверхностные кондиционирующие реакции на поверхностях в полости рта, таких как зубы и слизистая оболочка. Это приводит к улучшенному очищающему эффекту, полученному с помощью продуктов для ухода за полостью рта или средств для ухода за зубами, содержащих такие агенты.

Следует отметить, что существуют также нерастворимые в воде полифосфаты, которые также используются в композициях для ухода за полостью рта в качестве абразивных веществ; см., например, патенты США 4,272,513 и США 4,780,293.

Для разработчиков рецептур средств для ухода за зубами водорастворимые длинноцепочечные линейные полифосфаты представляют некоторые проблемы, поскольку они чувствительны к гидролизу до ортофосфатных солей, которые не имеют преимуществ длинноцепочечных полифосфатов. Проблема особенно обозначена в присутствии фторид-ионов. Одним решением проблемы является создание двуфазных продуктов, в которых фторид-ионы сохраняются в физически отделенной фазе от полифосфатных солей. Другим решением является приготовление полифосфата в безводном продукте или в продукте только с низким уровнем воды. В таких продуктах полифосфат, типично, находится в форме частиц. Если размер частиц полифосфата является большим, то площадь поверхности является относительно низкой и стойкость к гидролизу может быть приемлемой даже в присутствии некоторого количества воды. Большие частицы могут создать восприятие зернистости потребителями продукции, что приводит даже к пониженному принятию потребителями. С другой стороны, если присутствует слишком много малых частиц, то не только гидролиз, ухудшенный вследствие увеличенной площади поверхности, но и наличие существенных количеств полифосфата в жидком продукте, могут приводить к неприемлемому загустению, особенно, если уже присутствуют высокие количества абразивных веществ в форме частиц в композиции.

В настоящее время было найдено, что путем получения полифосфатной соли с диапазоном конкретных размеров частиц неудовлетворенность относительно зернистости из-за ее использования в средстве для ухода за зубами может быть существенно уменьшена или устранена без стойкости полифосфата в форме частиц к гидролизу, или без продукта реологии, который становится неприемлемым.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к композиции для ухода за зубами, содержащей:

a) полифосфатную соль в форме частиц, при этом полифосфатная соль содержит полифосфатный анион, содержащий, по меньшей мере, 10 фосфатных единиц; и

b) приемлемый для полости рта носитель;

характеризующейся тем, что полифосфатная соль имеет распределение частиц по размерам, в котором менее чем 10% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 160 мкм, и менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 5 мкм. Композиция для ухода за зубами имеет хорошую стойкость и приемлемые вкусовые ощущения.

Изобретение, кроме того, относится к приемлемым для полости рта полифосфатным солям для применения в таких композициях для ухода за зубами.

Детальное описание изобретения

Если не указанно иное, то все проценты и соотношения в данной заявке приведены на массу всей композиции и все измерения сделаны при 25°С.

Термин "приемлемый для полости рта носитель", как используется в данной заявке, включает любые безопасные и эффективные вещества для применения в композициях в соответствии с настоящим изобретением. Такие вещества включают традиционные добавки в композициях для ухода за полостью рта, включая, но не ограничиваясь, источники флорид-ионов, средства против образования зубного камня или зубного налета, средства, уменьшающие чувствительность зубов, средства для отбеливания зубов, такие как источники пероксидов, абразивные вещества, такие как кремнезем, средства растительного происхождения, хелатирующие агенты, буферы, средства против окрашивания, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, ароматизирующую систему, подсластители, красители и их смеси.

Термин "средство для ухода за зубами", как используется в данной заявке, обозначает вещество для очистки зубов, которое является подходящим для нанесения зубной щеткой и споласкивается после использования. Это может быть порошок, паста, гель или жидкий состав, если не определено иное. Композиции для ухода за зубами в данной заявке могут быть одно-, двух- или многофазными композициями. Единственная фаза может содержать жидкий носитель с одной или больше нерастворимыми частицами, такими как зубное абразивное вещество, однородно или равномерно распределенными в нем. Композиции для ухода за зубами в данной заявке предпочтительно имеют форму зубных паст и гелей.

Полифосфатные соли

Композиции для ухода за зубами в соответствии с настоящим изобретением содержат водорастворимую, линейную полифосфатную соль в форме частиц, при этом полифосфатная соль содержит полифосфатный анион, содержащий, по меньшей мере, 10 фосфатных единиц. Полезные уровни полифосфатной соли являются в общем большими чем 1%, предпочтительно составляют от 1,5% до 50%, более предпочтительно от 2% до 20% и наиболее предпочтительно от 5% до 15% от массы композиции для чистки зубов.

Полифосфаты являются коммерчески доступными в виде солей, содержащих полифосфатный анион. Предпочтительно полифосфат является солью щелочного металла или ее смесью, предпочтительнее солью натрия или калия или их смесью и более предпочтительно солью натрия. Полифосфат является широко используемым термином, который относится к полифосфатным анионам, которые были полимеризированы путем дегидратации с получением полимера полифосфатного аниона. Полифосфаты могут существовать в виде линейных или циклических веществ или их смесей. Предпочтительно полифосфаты в данной заявке являются линейными веществами, содержащими только низкие уровни циклических веществ. Полифосфаты также могут характеризоваться средней длиной цепи аниона полимерного аниона. Для целей настоящего изобретения к полифосфатам относятся водорастворимые, линейные полифосфатные соли со средней длиной цепи аниона 10 или более. Предпочтительным является, когда полифосфаты имеют среднюю длину цепи аниона от 10 до 40, предпочтительнее от 15 до 30, более предпочтительно от 18 до 30 и их смеси.

Полифосфаты со средней длиной цепи аниона, большей чем четыре, обычно встречаются в виде стеклообразных материалов. Как определено в данной заявке, "стеклообразный" материал представляет собой материал, который является аморфным. Предпочтительными в настоящем изобретении являются линейные "стеклообразные" полифосфаты, имеющие формулу:

ХО(ХРО₃)_nX,

где X представляет собой натрий, калий или водород, и n в среднем больше чем или равен 10, или их смеси. Такие полифосфаты производит, например, корпорация FMC, которая использует торговые марки Hexaphos (n≈13) и Glass H (n≈21), и Budenheim KG Rheinstrasse 27 Budenheim, Германия под торговой маркой Budit®. Эти полифосфаты могут использоваться сами по себе или в комбинации. Широкий ряд фосфатов и их источников описан в Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 18, Wiley-Interscience Publishers (1996).

Размер частиц полифосфатной соли в соответствии с изобретением может быть измерен любым подходящим методом, способным к получению объемного распределения частиц по размерам. Иллюстративный метод использует анализатор размера частиц Malvern Mastersizer® S, коммерчески доступный от Malvern Instruments Ltd, Worcestershire, WR14 1XZ, UK. Также могут использоваться другие равноценные приборы, способные измерять размер частиц в пределах, по меньшей мере, 0,5-900 мкм. В иллюстративном методе Malvern Mastersizer® S оборудован устройством подачи сухого порошка MS 64 и линзой 300F (в пределах 0,5-900 мкм). Прибор следует приводить в действие, следуя стандартным процедурам Malvern и рекомендациям, как определено в руководстве по эксплуатации оборудования. Mastersizer должен быть включен в течение часа и полная лазерная калибровка и фоновые считывания должны быть осуществлены перед использованием. Используемые экспериментальные параметры установок приведены ниже:

Модель анализа Полидисперсный Установка индикации 3RHA Standard Dry Триггер развертки Установить на внутренний Триггер эксперимента Установить на внутренний Количество образца развертки Установить на 4000 Время образца развертки Установить на 8 сек Количество фона Установить на 2000 Границы затемнения развертки Измерять время простоя на 99 ч 59 мин 59 с Верхняя граница 30% Нижняя граница 3% Запуск Все

Данные измерений считаются приемлемыми, если достаточное количество образца с достаточной скорости подачи было введено механизмом так, чтобы гарантировать затемнение, считанное между 15-20%; подсчет частиц между 3500-4000 и остаток <1,0%.

Фоновые данные должны быть минимизированы, чтобы избежать создания помех для анализа.

Полифосфатные соли согласно одному осуществлению изобретения имеют распределение частиц по размерам такое, что менее чем 10%, предпочтительно менее, чем 5% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 160 мкм. Полифосфатные соли согласно изобретению предпочтительно имеют распределение частиц по размерам такое, что менее чем 20%, предпочтительно менее чем 10%, более предпочтительно менее чем 5% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 140 мкм. В других осуществлениях менее чем 20%, предпочтительно менее чем 10% от объема имеет размер частиц, больший чем 100 мкм. Также, менее чем 40%, предпочтительно менее чем 35% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 20 мкм, и менее чем 20%, предпочтительно менее чем 10% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 5 мкм. В некоторых предпочитаемых осуществлениях менее чем 20%, предпочтительно менее чем 15% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 20 мкм, и предпочтительно менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 30 мкм.

Альтернативно, от 60 до 100%, предпочтительно от 75 до 100%, от объема полифосфатной соли имеет размер частиц в диапазоне от 5 до 140 мкм. В предпочтительных осуществлениях от 60 до 100%, предпочтительно от 70 до 100%, от объема полифосфатной соли имеет размер частиц в диапазоне от 10 до 100 мкм.

Коммерчески доступные пищевые полифосфаты в форме частиц, подходящие для применения в полости рта, обычно содержат пропорционально больше частиц большого размера, чем полифосфаты, подходящие для настоящего изобретения. Распределения частиц по размерам, требуемые в соответствии с настоящим изобретением, могут быть получены с помощью измельчения или просеивания коммерческого источника полифосфата в форме частиц, чтобы исключить большие частицы, а в некоторых случаях меньшие частицы. Если необходимо, различные сорта полифосфата могут быть смешаны вместе для достижения желаемого распределения частиц по размерам.

Растворимость полифосфата в форме частиц составляет предпочтительно, по меньшей мере, 1 г на 100 мл при 25°С, более предпочтительно, по меньшей мере, 5 г, даже более предпочтительно, по меньшей мере, 8 г, кроме того, более предпочтительно, по меньшей мере, 10 г, и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 15 г на 100 мл при 25°С. Предпочтительные полифосфатные соли имеют рН в 1% водном растворе от 5,8 до 6,7.

Другие ингредиенты

Композиции для ухода за зубами в соответствии с настоящим изобретением содержат приемлемый для полости рта носитель, который содержит один или больше совместимых твердых или жидких наполнителей или растворителей, которые являются подходящими для местного введения в полость рта. Под термином "совместимый", как используется в данной заявке, подразумевается, что компоненты композиции способны быть смешанными без взаимодействия до некоторой степени, которая, по существу, снизила бы стабильность и/или эффективность композиции.

Носители или наполнители в соответствии с настоящим изобретением могут включать обычные и стандартные компоненты зубных паст и гелей, как более полно описано далее.

рН композиций в данной заявке обычно будет находиться в диапазоне от 5 до 9,5, более предпочтительно от 5 до 8,5. рН композиции для ухода за зубами измеряют в 3:1 водной суспензии средства для ухода за зубами, т.е. 3 части воды к 1 части средства для ухода за зубами.

Вода обычно используется в качестве материала носителя в композициях для ухода за зубами. Она полезна в качестве технологической добавки, приятна для рта и помогает в быстром пенообразовании зубных паст. Вода может быть добавлена в качестве ингредиента, если она нужна сама по себе, или может присутствовать в качестве носителя в других обычных исходных материалах, таких как сорбитол и лаурилсульфат натрия. Термин "общее количество воды", как используется в данной заявке, обозначает общее количество воды, присутствующее в композиции, добавленное или отдельно, или в качестве растворителя или носителя для других исходных материалов, но исключая воду, которая может присутствовать в качестве воды для кристаллизации в определенных неорганических солях. Несмотря на преимущества, общее количество воды в композициях для ухода за зубами в соответствии с настоящим изобретением обычно должно быть сохранено на низком уровне, чтобы избежать гидролиза полифосфатной соли. Композиции могут быть безводными. Предпочтительными композициями для ухода за зубами в данной заявке являются водные композиции, содержащие от 1% до 20%, предпочтительно от 2% до 10%, более предпочтительно от 2% до 5% общего количества воды.

Другие неводные компоненты зубных паст и гелей обычно включают один или больше компонентов, выбранных из зубного абразивного вещества (от 6% до 50%), поверхностно-активного вещества (от 0,1% до 2,5%), загустителя (от 0,1% до 5%), увлажнителя (от 15% до 45%), ароматизирующего вещества (от 0,04% до 2%), подсластителя (от 0,1% до 3%), красителя (от 0,01% до 0,5%) и воды (от 2% до 45%). Такие зубная паста или зубной гель также могут включать одно или больше противокариесных средств (обычно от 0,05% до 0,25% в виде фторид-иона) и противомикробных средств (от 0,1% до 3%).

Виды приемлемых для полости рта носителей или наполнителей, которые могут быть включены в композиции в соответствии с настоящим изобретением, наряду с конкретными неограничивающими примерами, описаны в следующих параграфах.

Необязательным, но предпочтительным компонентом композиций в данной заявке является увлажнитель. Увлажнитель служит для предотвращения отверждения средства для ухода за зубами под действием воздуха, для того, чтобы средства давали ощущение влажности во рту, и, в случае конкретных увлажнителей, для придания требуемой сладости ароматизатора. Количество увлажнителя, на основе чистого увлажнителя, обычно составляет от 5% до 70%, предпочтительно от 15% до 45% от массы композиции. Приемлемые увлажнители включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбитол, ксилитол, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль и пропиленгликоль, особенно сорбитол и глицерин.

Композиции для ухода за зубами в соответствии с настоящим изобретением обычно также будут включать поверхностно-активное вещество. Типы полезных поверхностно-активных веществ включают анионные, неионные, катионные и бетаиновые поверхностно-активные вещества. Анионные поверхностно-активные вещества могут быть включены для обеспечения чистящих и пенообразующих свойств, и их обычно используют в количестве от 0,1% до 2,5%, предпочтительно от 0,3% до 2,5% и наиболее предпочтительно от 0,5% до 2,0% от массы. Также могут использоваться катионные поверхностно-активные вещества, однако необходимость их применения должна учитывать их совместимость с другими ингредиентами. Они типично будут применяться в количествах, аналогичных количествам дополнительных анионных поверхностно-активных веществ, как, например, бетаиновых поверхностно-активных веществ. Некоторые неионные поверхностно-активные вещества могут быть полезны в, по существу, более высоких количествах, как, например, до 20%, если желательно, чтобы их использовали для получения моделирующего геля.

Анионные поверхностно-активные вещества, полезные в данной заявке, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющие от 10 до 18 атомов углерода в алкильном радикале, и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 10 до 18 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия и моноглицеридсульфонаты натрия кокосового масла являются примерами анионных поверхностно-активных веществ такого типа. Также приемлемыми в данной заявке являются саркозинатные поверхностно-активные вещества, алкилсульфоацетаты, изетионатные поверхностно-активные вещества и тауратные поверхностно-активные вещества, такие как лауроилсаркозинат, миристоилсаркозинат, пальмитоилсаркозинат, стеароилсаркозинат и олеоилсаркозинат. Все вышеизложенные вещества обычно используется в виде их солей со щелочными металлами или аммонием.

Примеры приемлемых неионных поверхностно-активных веществ включают полоксамеры, конденсаты полиэтиленоксида с алкилфенолами, оксиды третичного амина с длинной цепью, оксиды третичного фосфина с длинной цепью, диалкилсульфоксиды с длинной цепью и смеси таких веществ. Приемлемые бетаиновые поверхностно-активные вещества включают кокоамидоэтилбетаин, кокоамидопропилбетаин, лаурамидопропилбетаин и подобные.

Катионные поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, включают производные алифатических соединений четвертичного аммония, имеющие одну длинную алкильную цепь, содержащую от 8 до 18 атомов углерода, такие как хлорид лаурил-триметиламмония; хлорид цетил-пиридиния; бромид цетил-триметиламмония; хлорид ди-изобутилфеноксиэтил-диметилбензиламмония; фторид цетил-пиридиния и т.д. Некоторые из этих катионных поверхностно-активных веществ также могут быть полезны в качестве противомикробных агентов.

При получении зубной пасты или гелей часто необходимо добавлять загуститель или связывающее вещество для обеспечения желаемой консистенции композиции, обеспечения желаемых характеристик высвобождения активного ингредиента при применении, обеспечения стабильности при хранении и обеспечения стойкости композиции и т.д. Загустители могут включать карбоксивинилполимеры, карагенан, неионные производные целлюлозы, такие как гидроксиэтилцеллюлозу, и водорастворимые соли производных целлюлозы, такие как натрийкарбоксиметилцеллюлоза. В данной заявке также могут применяться природные смолы, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, аравийская камедь и трагакантовая камедь. Ксантановая камедь является предпочтительной. Приемлемые количества загустителей могут находиться в диапазоне от 0,1 до 5% и выше при необходимости.

Предпочтительным ингредиентом в данной заявке для средства для ухода за зубами, более особенно зубной пасты, является зубное абразивное вещество. Абразивные вещества служат для полировки зубов и/или удаления поверхностных отложений. Абразивное вещество, рассматриваемое для использования в данной заявке, может быть любым веществом, которое чрезмерно не изнашивает дентин. Приемлемые абразивные вещества включают нерастворимые фосфатные полирующие вещества, включают различные фосфаты кальция, такие как, например, фосфат дикальция, фосфат трикальция, пирофосфат кальция, бетафазный пирофосфат кальция, дигидрат фосфата дикальция, безводный фосфат кальция, нерастворимый метафосфат натрия и т.д. Также приемлемыми являются абразивные вещества на основе мела, такие как карбонаты кальция и магния, кремнеземы, включая ксерогели, гидрогели, аэрогели и преципитаты, оксид алюминия и его гидраты, такие как тригидрат альфа оксида алюминия, алюминосиликаты, такие как кальцинированный силикат алюминия и силикат алюминия, силикаты магния и циркония, такие как трисиликат магния и термореактивные полимеризованные смолы, такие как продукты конденсации мочевины и формальдегида в форме частиц, полиметилметакрилат, порошкообразный полиэтилен и другие вещества, такие как описаны в патенте США №3,070,510, 25 декабря 1962 г. Также могут применяться смеси абразивных веществ. Зубные абразивные вещества на основе кремнезема различных типов являются предпочтительными ввиду их уникальных преимуществ - исключительной чистки зубов и полирующих свойств без чрезмерного истирания зубной эмали или дентина. Абразивные полирующие вещества обычно имеют средний размер частиц в диапазоне от 0,1 до 30 микрон, предпочтительно от 5 до 15 микрон.

Общее количество абразивного вещества в композициях для ухода за зубами в соответствии с настоящим изобретением типично составляет от 6% до 70% от массы; зубные пасты предпочтительно содержат от 10% до 50%, более предпочтительно от 10% до 30% абразивных веществ от массы композиции. При относительно высоких уровнях абразивов, таких как 15% или больше, влияние полифосфатов с малым размером частиц на продукт реологии может быть более выражено.

Другим предпочтительным ингредиентом является водорастворимое фтористое соединение, используемое в количестве, достаточном для предоставления концентрации фторид-иона в композиции в диапазоне от приблизительно 0,01% до 0,35%, предпочтительно от 0,05% до 0,2% от массы, для обеспечения противокариесной эффективности. В качестве источников растворимого фторида в данных композициях может быть использовано широкое разнообразие веществ, дающих фторид-ион. Характерные источники фторид-иона включают фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия и многие другие. Фторид олова и фторид натрия, а также их смеси, являются предпочтительными. Для минимизации гидролиза полифосфата источник фторид-иона может быть сохранен в отдельной фазе, содержащей полифосфатную соль.

Другим необязательным компонентом данных композиций является средство для снижения дентиновой чувствительности для контроля гиперчувствительности, такое как соли калия, кальция, стронция и олова, включая нитрат, хлорид, фторид, фосфаты, пирофосфаты, полифосфат, цитрат, оксалат и сульфат.

Также могут использоваться противомикробные агенты. Такие агенты включают водонерастворимые, некатионные противомикробные средства, такие как галогенированные дифениловые эфиры, особенно триклозан и эфирные масла, такие как тимол.

Водорастворимые противомикробные средства включают соли четвертичного аммония, такие как цетилпиридиний хлорид. Ферменты являются другим видом активных веществ, которые могут использоваться в данных композициях. Полезные ферменты включают ферменты, которые принадлежат к категории протеазы, лизирующих ферментов, ингибиторам матрицы налета и оксидазы. Оксидазы также имеют отбеливающее/очищающее действие, дополнительно к противомикробным свойствам. Такие агенты описаны в патенте США 2,946,725, 26 июля I960 года, Norris et al. и в патенте США 4,051,234, 27 сентября 1977 года, Gieske et al. Предпочтительные противомикробные агенты также включают ионы металлов, такие как ионы олова и цинка. Фторид олова служит в качестве противомикробного агента, а также является и источником фторид-иона.

В данные композиции предпочтительно также включены ароматизаторы и подсластители. Приемлемые ароматизаторы и подсластители хорошо известны из уровня техники. Приемлемые уровни ароматизатора в данных композициях для ухода за полостью рта в данной заявке составляют от 0,1% до 5,0%, более предпочтительно от 0,5% до 1,5% от массы. Типично, ароматизирующее масло будет изготавливаться на отдельной стадии и будет содержать множественные компоненты природного и/или синтетического происхождения, для того, чтобы обеспечить уравновешенный аромат, который приемлем для широкого ряда людей. Компоненты аромата могут быть выбраны из мяты, специи, фрукта, цитруса, травяного, лекарственного и обычных пищевых типов аромата (например, шоколад). Иллюстративные, но неограничивающие, примеры таких компонентов включают углеводороды, как, например, лимонен, кариофиллен, мирцен и гумулен; спирты, такие как ментол, линалоол, 3-деканол и пинокарвеол; кетоны, такие как пиперитон, ментон, спикатон и 1-карвон; альдегиды, такие как ацетальдегид, 3-гексаналь или н-каприловый альдегид; оксиды, такие как ментофуран, оксид пиперитона или арвил ацетат-7,7 оксид; кислоты, такие как уксусная и октановая; и сульфиды, такие как диметилсульфид. Компоненты также включают эфиры, такие как ментилацетат, бензилизобутират и 3-октил ацетат. Компоненты аромата также могут включать эфирные масла, такие как масла перечной мяты из, например, Mentha piperita и Mentha arvensis; масла кудрявой мяты, такие как масла из Mentha cardiaca и Mentha spicata; шалфейное масло, масло петрушки, масло майорана, масло акации, масло из цветов гвоздичного дерева, масло корицы, апельсиновое масло, масло лайма, эвкалиптовое масло и анисовое масло. Другими приемлемыми компонентами являются коричный альдегид, эвгенол, ионон, анетол, эвкалиптол, тимол, метилсалицилат, ванилин, этилванилин и экстракты ванили. Компоненты аромата описаны более детально в Fenaroli's Handbook of Flavor Ingredients, Third Edition, Volumes 1&2, CRC Press, Inc. (1995) and Steffen Arctander's Perfume and Flavour Chemicals, Volumes 1&2, (1969). Физиологическое охлаждающее средство также может быть включено в ароматизирующее масло. Охладитель может быть любым из широкого разнообразия веществ. Такие вещества включают карбоксамиды, ментол, ацетали, кетали, диолы и их смеси. Предпочтительные охладители в данной заявке включают п-ментанкарбоксамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, (коммерчески известный как "WS-3") и их смеси и ментон глицерин ацеталь (коммерчески известный как "MGA"). Дополнительные охладители, приемлемые для настоящего изобретения, раскрыты в WO 97/06695.

Композиции в данной заявке могут дополнительно включать ингредиенты растительного происхождения, такие как экстракты ромашки, дубовой коры, мелиссы, розмарина и шалфея. Эти и некоторые ароматизирующие компоненты, полученные из трав, упомянутые выше (такие как тимол), могут быть включены в количествах, достаточных только для обеспечения вклада в аромат, или они могут быть добавлены в больших количествах, таких как 1% или больше, для того, чтобы обеспечить больший терапевтический эффект.

Подсластители, которые могут быть использованы, включают сахарозу, глюкозу, сахарин, сукралозу, декстрозу, левулезу, лактозу, маннитол, сорбитол, фруктозу, мальтозу, ксилитол, соли сахарина, тауматин, аспартам, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфамы и цикламаты, особенно цикламат натрия, сукралоза и сахарин натрия, и их смеси. Композиция предпочтительно содержит от 0,1% до 3% этих агентов, более предпочтительно от 0,1% до 1%.

Композиции могут дополнительно включать стандартные пигменты, красители и агенты, делающие композицию непрозрачной, такие как двуокись титана. Будет оценено, что отобранные компоненты для композиций должны быть химически и физически совместимыми друг с другом.

Сущность настоящего изобретения будет понята со ссылкой на следующие неограничивающие примеры, в которых Примеры 1-4 являются зубными пастами согласно изобретению и Пример С является сравнительным примером с тем же составом, что и Пример 1, за исключением того, что полифосфат имеет большее распределение частиц по размерам.

  1 2 3 4 С Фторид олова 0,45   0,45   0,45 Монофторофосфат натрия       0,8   Полифосфат натрия¹ 13,00¹ 26,00¹ 14,00² 12,0¹ 13,00³ Кремнезем 25,00 18,15 25,00   25,00 Карбонат кальция       50,0   Пропиленгликоль 7,00 3,00 7,00   7,00 Полиэтиленгликоль 300 7,00   7,00   7,00 Полиэтиленгликоль 600   2,75       Полиэтиленоксид   0,20       Лаурилсульфат натрия, 28% растⁿ. 4,30 8,00 3,40 7,0 4,30 Дигидрат лактата цинка 2,50   2,50   2,50 Трехосновный фосфат натрия, додекагидрат 1,10   1,10 0,3 1,10 Ароматизатор 1,00   0,60 0,9 1,00 Глюконат натрия 0,65   0,65   0,65 Каррагенан 0,60   0,40   0,60 Сахарин натрия 0,50 0,40 0,40 0,25 0,50 Красящий раствор (1%) 0,30   0,30   0,30 Диоксид титана   0,50       Натрий CMC   0,40   0,6   Ксантановая камедь 0,25 0,25 0,25   0,25 Сорбитол       12,0   Вода       до 100%   Глицерин до 100% до 100% до 100%   до 100% ¹ Коммерческая пищевая соль в форме частиц, просеянная для получения распределения частиц по размерам, содержащая менее чем 10% от объема соли частиц размером больше чем 140 мкм, менее чем 3% от объема соли частиц размером больше чем 160 мкм и менее чем 20% от объема соли частиц размером меньше чем 30 мкм. ² Коммерческая пищевая соль в форме частиц, измельченная для получения распределения частиц по размерам, содержащая менее чем 15% от объема соли частиц размером больше чем 100 мкм, менее чем 10% от объема соли частиц размером больше чем 120 мкм, менее чем 30% от объема соли частиц размером меньше чем 20 мкм, и менее чем 10% от объема соли частиц размером меньше чем 5 мкм. ³ Коммерческая пищевая соль в форме частиц, имеющая распределение частиц по размерам, содержащая приблизительно 40% от объема соли частиц размером больше чем 140 мкм, приблизительно 30% от объема соли частиц размером больше чем 160 мкм и менее чем 10% от объема соли частиц размером меньше чем 30 мкм.

Примеры 1 и 3 имели сравнимую гидролитическую стабильность по отношению к Сравнительному Примеру С, но имели улучшенное принятие потребителем в результате значительно уменьшенного восприятия зернистости.

Величины и значения, описанные в данной заявке, не должны быть истолкованы как строго ограниченные приведенными точными численными значениями. Вместо этого, если не указано иное, каждая такая величина предназначена для обозначения как приведенного значения, так и функционально эквивалентного диапазона приблизительно данного значения. Например, размер, описанный как "40 мм", предназначен для обозначения "приблизительно 40 мм".

Группа изобретений относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим водорастворимые длинноцепочечные полифосфатные соли в форме частиц. Предложена композиция для ухода за зубами, содержащая: а) водорастворимую полифосфатную соль в форме частиц, при этом полифосфатная соль содержит полифосфатный анион, содержащий, по меньшей мере, 10 фосфатных единиц; и b) приемлемый для полости рта носитель; причем полифосфатная соль характеризуется распределением частиц по размерам, при котором менее чем 10% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 160 мм, и менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 5 мм. Композиция для чистки зубов имеет хорошую стабильность и приемлемые вкусовые ощущения. Предложена также приемлемая для полости рта водорастворимая полифосфатная соль в форме частиц, содержащая полифосфатный анион, содержащий, по меньшей мере, 10 фосфатных единиц; которая характеризуется распределением частиц по размерам, при этом менее чем 10% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 160 мкм, и менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 5 мкм. Использование полифосфатной соли с указанными характеристиками в композициях для чистки зубов обеспечивает хорошую стабильность и приемлемые вкусовые ощущения композиций. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.

1. Композиция для ухода за зубами, содержащая:
a) водорастворимую полифосфатную соль в форме частиц, при этом полифосфатная соль содержит полифосфатный анион, содержащий, по меньшей мере, 10 фосфатных единиц;
b) приемлемый для полости рта носитель;
отличающаяся тем, что полифосфатная соль характеризуется распределением частиц по размерам, при этом менее чем 10% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 160 мкм, и менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 5 мкм.

2. Композиция для ухода за зубами по п.1, отличающаяся тем, что приготовлена в форме водной зубной пасты или геля, имеющей рН от 5 до 9,5.

3. Композиция для ухода за зубами по п.1, отличающаяся тем, что полифосфатный анион содержит от 18 до 30 фосфатных единиц.

4. Композиция для ухода за зубами по п.2, отличающаяся тем, что содержит от 1% до 20%, предпочтительно от 2% до 10% общего количества воды.

5. Композиция для ухода за зубами по п.4, отличающаяся тем, что содержит достаточное количество источника фторид-ионов, обеспечивая от 0,01% до 0,35% фторид-ионов от массы композиции для ухода за зубами.

6. Композиция для ухода за зубами по п.5, отличающаяся тем, что источник фторид-ионов выбран из фторида натрия, фторида олова и их смесей.

7. Композиция для ухода за зубами по п.1, отличающаяся тем, что менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 120 мкм, и менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 20 мкм.

8. Приемлемая для полости рта водорастворимая полифосфатная соль в форме частиц, содержащая полифосфатный анион, содержащий, по меньшей мере, 10 фосфатных единиц;
отличающаяся тем, что полифосфатная соль характеризуется распределением частиц по размерам, при этом менее чем 10% от объема соли имеет размер частиц, больший чем 160 мкм, и менее чем 20% от объема соли имеет размер частиц, меньший чем 5 мкм.

9. Приемлемая для полости рта водорастворимая полифосфатная соль по п.8, отличающаяся тем, что имеет рН в 1% водном растворе от 5,8 до 6,7.

10. Приемлемая для полости рта водорастворимая полифосфатная соль по п.9, отличающаяся тем, что полифосфатный анион содержит от 18 до 30 фосфатных единиц.