СМАЗЫВАЮЩИЙ СОСТАВ ДЛЯ ИНДИВИДУАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2012 года по МПК A61K9/00 A61P15/00 

Настоящее изобретение касается, в основном, смазывающих веществ, особенно, но не исключительно, смазывающих веществ индивидуального применения, в частности смазывающих веществ, обладающих охлаждающим эффектом при использовании, и способа их получения.

Смазывающие вещества индивидуального применения являются специальными смазывающими веществами, которые используются для уменьшения трения с тканями тела. В частности, смазывающие вещества индивидуального применения могут быть использованы для обеспечения смазывания, или скольжения, в процессе половой активности. Например, смазывающие вещества индивидуального применения могут использоваться для усиления наслаждения или для уменьшения болевых ощущений при половом акте, а также могут использоваться для уменьшения вагинальной сухости. В медицине смазывающие вещества индивидуального применения могут использоваться для гинекологических осмотров и подобных процедур.

Существует широкое разнообразие смазывающих веществ для индивидуального применения. Такие смазывающие вещества для индивидуального применения, в основном, действуют, поставляя воду на поверхность тела в гелеобразной или вязкой форме, включающей водорастворимый полимер, такой как водорастворимые производные целлюлозы или другие водорастворимые полимеры, такие как поливинилпирролидон, поливиниловый спирт и им подобные. Нанесенные на поверхность тела эти гелеобразные или вязкие системы удерживают воду на поверхности тела, на которую они нанесены, и вода обеспечивает скольжение. Один или более увлажнителей могут быть добавлены для облегчения удерживания воды на поверхности тела, повышая, таким образом, степень смазывания (т.е. смазывающую способность состава) и/или увеличивая время, в течение которого сохраняется смазка (т.е. долговечность смазывающей способности).

В последние годы все возрастающей популярностью становится добавление различных активных ингредиентов в смазывающие составы для индивидуального применения для, например, усиления чувства, доставляющего удовольствие при сексуальной активности и/или для повышения сексуального возбуждения. Смазывающие вещества для индивидуального применения, содержащие такие активные ингредиенты, разрабатываются для того, чтобы вызвать физиологические или физические изменения в той зоне, на которую они наносятся. Например, смазывающие составы для индивидуального применения могут включать охлаждающие или согревающие соединения.

WO 2007/136586, например, касается композиций личной гигиены, содержащих гликолевый эфир политриметилена. В частности, раскрыты смазывающие композиции для индивидуального применения. Такие композиции оказывают согревающее действие. Известно, что ощущение теплоты, производимое такими композициями, действует успокаивающе на кожу или слизистые оболочки, на которые они нанесены.

Точно также US 6673844 касается согревающих композиций. Такие композиции включают один или более согревающих соединений, обычно ваниллил. Охлаждающие агенты также включаются, и отмечено, что комбинация охлаждающего агента и согревающего агента дает синергический улучшенный разогревающий эффект; здесь не существует руководства относительно усиления холодящего ощущения. Предложен ряд подходящих охлаждающих агентов; наиболее предпочтительными являются 3-(1-ментокси)пропан-1,2-диол и 3-(ментокси)-2-метилпропан-1,2-диол.

В контексте смазывающих веществ для индивидуального применения охлаждающие агенты вводятся для усиления желаемых чувственных ощущений. Это объясняется, в основном, химической реакцией охлаждающих соединений на нервные окончания, ответственные за ощущение холода, в большей степени, чем из-за соматического падения температуры на поверхности тела (такой, например, которая вызывается скрытой теплотой парообразования). В частности, смазывающие составы для индивидуального применения, включающие охлаждающие соединения или охладители, оказывают охлаждающее или возбуждающее ощущение при использовании, и считается, что они обладают стимулирующими воздействиями, которые повышают чувственное восприятие женщины и мужчины и/или способствуют ему.

На сегодняшний день охлаждающие агенты, которые применяются в составе смазывающих веществ для сексуального контакта, включают ментол, ментонглицеринацеталь и ментиллактат. Однако ментол является наиболее общепризнанным охлаждающим агентом, применяемым в смазывающих составах индивидуального применения. На данный момент почти все охлаждающие смазывающие составы для индивидуального применения включают ментол, часто в качестве единственного охлаждающего агента. Однако ментол может присутствовать в сочетании с другими охлаждающими агентами, и этими дополнительными охлаждающими агентами обычно являются производные ментола или ментила.

Например, в US 6673844, который обсуждался выше, в качестве отвечающего требованиям охлаждающего агента приводится ментол; не существует предположений, что следует избегать использования ментола. WO 2006/092074 касается соединений, которые обладают охлаждающими свойствами, и раскрываются соединения, обладающие особенно сильным охлаждающим воздействием, и приводится их использование в продуктах, которые наносятся в полости рта или на кожу для получения охлаждающего эффекта. Примеры таких соединений включают N-бензоксазол-4-ил-3-пара-ментанкарбоксамид; N-бензоксазол-6-ил-3-пара-ментанкарбоксамид и N-4-(оксазол-5-ил)фенил-3-пара-ментанкарбоксамид. Жидкости для полоскания рта и зубные пасты, содержащие такие соединения, известны, но не существует ни раскрытий, касающихся смазывающих составов индивидуального применения, ни каких-либо идей, что такие соединения являются в действительности подходящими для использовании в смазывающих составах индивидуального применения. При этом, хотя известно, что такие соединения обладают более сильным охлаждающим воздействием, чем ментол, WO 2006/092074 не указывает и не предлагает избегать использования ментола.

Ментол обладает рядом отрицательных свойств. В зависимости от концентрации ментола к его недостаткам можно отнести: сильный мятный запах, который некоторые пользователи находят неприятным, ощущение маслянистости; возможность возникновения раздражения (включая раздражение слизистых оболочек); возможность возникновения ожогов при более высоких концентрациях; и высокая летучесть (которая приводит к раздражению глаз при использовании некоторых лосьонов после бритья). Высокая летучесть ментола приводит также к испарению охлаждающего агента из состава, включающего ментол, поэтому функциональность теряется со временем. Кроме того, высокая концентрация ментола, которая может иметь место, например, в результате выделения ментола из состава несущей среды, может привести к локализованному ожогу. Многие из этих недостатков, таких как потенциальная способность ментола вызывать ожоги и раздражение, являются особенно нежелательными в контексте смазывающих веществ для интимного применения, которые в основном наносятся на особенно чувствительные участки тела. Найдено, что такие недостатки в разной степени присущи многим обычно используемым “ментокси”-охлаждающим агентам, которые также используются в охлаждающих смазывающих составах для индивидуального применения, часто в сочетании с ментолом.

Дополнительные недостатки ментола включают кристаллизацию при пониженной температуре. Кристаллизация ментола в смазывающем составе приводит к помутнению состава или даже к образованию гранул, ощутимых при нанесении, что является нежелательным для многих пользователей.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что многие из имеющихся в настоящее время на рынке продуктов содержат недопустимо высокую дозировку ментола, ту дозировку, которая может вызвать раздражение. И в то же время при снижении концентрации ментола, способной снизить раздражение, до приемлемой степени, авторы обнаружили, что очень низкая дозировка ментола, необходимая для минимизации раздражения, также приводит к снижению функциональности ментола. В результате в продуктах, имеющих в составе низкий уровень ментола, отсутствуют достоинства, воспринимаемые пользователем, такие как холодящее и возбуждающее ощущения, и поэтому они не дают желаемые чувственные характеристики при использовании.

Таким образом, проблемы, связанные с использованием ментола, не могут быть устранены просто снижением концентрации используемого ментола, так как обнаружено, что продукты с низким содержанием ментола неэффективны.

Однако несмотря на многие недостатки ментол выбирали в течение длительного времени в качестве охлаждающего агента в смазывающих составах индивидуального применения, даже в концентрациях, способных вызывать раздражение.

Теперь признано, что существует необходимость поиска альтернативного охлаждающего агента для смазывающего состава индивидуального применения, и разработаны составы, которые минимизировали проблемы, обнаруженные в составах известного уровня техники.

В наиболее общем виде настоящее изобретение касается охлаждающих смазывающих составов, практически не содержащих ментола. Предпочтительно, чтобы состав совершенно не содержал ментола.

Настоящее изобретение также предоставляет смазывающий состав индивидуального применения, включающий охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид. Может использоваться любой циклический карбоксамид, который действует как охлаждающий агент. Предпочтительно циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид.

Кроме того, предоставлен смазывающий состав индивидуального применения, включающий циклический карбоксамид и второй охлаждающий агент. Предпочтительно циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид. Может использоваться любой отвечающий требованиям второй охлаждающий агент. Предпочтительными вторыми охлаждающими агентами могут быть ментиллактат, ментонглицеринацеталь, ментоксипропандиол и изопулегол. Наиболее предпочтительно смазывающий состав индивидуального применения включает циклический карбоксамид, которым является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид, и второй охлаждающий агент, которым является ментиллактат, ментонглицеринацеталь, ментоксипропандиол, изопулегол или любой другой отвечающий требованиям охлаждающий агент.

В других вариантах воплощения изобретения предоставлен смазывающий состав индивидуального применения, включающий охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид, причем состав практически свободен от ментола. Предпочтительно состав полностью свободен от ментола.

Предоставлен также смазывающий состав индивидуального применения, включающий охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид, и второй охлаждающий агент, причем состав практически свободен от ментола. Предпочтительно состав является свободным от ментола. Может использоваться любой отвечающий требованиям циклический карбоксамид, действующий как охлаждающий агент. Предпочтительно циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид. Может использоваться любой отвечающий требованиям второй охлаждающий агент. Могут использоваться один или более вторых охлаждающих агентов. Вторым охлаждающим агентом, отвечающим требованиям, является, например, ментиллактат, ментонглицеринацеталь, ментоксипропандиол и изопулегол. Наиболее предпочтительно смазывающий состав индивидуального применения содержит циклический карбоксамид, которым является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид, и второй охлаждающий агент, которым является ментиллактат, ментонглицеринацеталь, ментоксипропандиол или изопулегол, и состав является практически свободным от ментола.

Предпочтительно общая концентрация охлаждающего агента в составе составляет от 0,01 до 1,5 мас.% от общей массы состава. Под выражением “Общая концентрация охлаждающего агента” понимается концентрация циклического карбоксамида и любого второго охлаждающего агента, который присутствует в составе.

В предпочтительном варианте осуществления состав включает циклический карбоксамид в концентрации 0,016-0,020 мас.% от общей массы состава. В особенно предпочтительном варианте осуществления состав включает N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид, концентрация которого составляет 0,016-0,020 мас.% от общей массы состава.

В весьма предпочтительном аспекте составы изобретения являются водными. Водные составы являются особенно предпочтительными потому, что они совместимы со всеми типами кондомов, включая кондомы из натуральной латексной резины, синтетического полиизопрена и полиуретана.

Кроме того, состав дополнительно включает один или более загущающих полимеров. Предпочтительно загущающие полимеры включают в качестве неограничивающих примеров карбомеры; целлюлозы, такие как гидроксипропилцеллюлоза и гидроксиэтилцеллюлоза; и полиакрилаты, такие как глицерилполиакрилат. Гидроксиэтилцеллюлоза является особенно предпочтительным загущающим полимером.

Кроме того, составы дополнительно могут включать консерванты. Отвечающие требованиям консерванты включают антимикробные консерванты, такие как парабены, сорбиновая кислота, феноксиэтанол, бензойная кислота и бензоат натрия. Особенно предпочтительным консервантом является бензойная кислота.

Предпочтительно составы дополнительно включают один или более регуляторов рН. Соответственно регулятор рН выбирается для обеспечения совместимости с загущающим полимером. Отвечающие требованиям регуляторы рН включают в качестве неограничивающих примеров органические кислоты и органические основания. Например, предпочтительные регуляторы рН включают органические кислоты, такие как лимонная кислота, и основания, такие как триэтаноламин и аминометилпропанол.

Составы необязательно дополнительно включают подслащивающий агент. Натриевая соль сахарина является предпочтительным подслащивающим агентом.

В предпочтительном варианте настоящее изобретение предлагает также водный смазывающий состав индивидуального применения, включающий растворитель, загущающий полимер, охлаждающий агент, которым является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид, и необязательно второй охлаждающий агент, причем состав не содержит ментол. Необязательным вторым охлаждающим агентом может быть любой отвечающий требованиям охлаждающий агент, такой, например, как ментиллактат, ментонглицеринацеталь, ментоксипропандиол или изопулегол.

Настоящее изобретение предоставляет также применение в смазывающем составе индивидуального применения циклического карбоксамида в качестве охлаждающего агента. Предпочтительно циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид. Необязательно смазывающий состав индивидуального применения содержит второй охлаждающий агент.

Предлагается способ получения смазывающих веществ индивидуального применения, включающий смешивание всех компонентов состава, как, в основном, описывается в данном документе.

В другом аспекте изобретение предлагает способ получения смазывающего вещества индивидуального применения, включающий смешивание растворителя, загущающего полимера и охлаждающего агента, которым является циклический карбоксамид.

Кроме того, также предлагается способ получения смазывающего вещества индивидуального применения, который включает смешивание растворителя, загущающего полимера, консерванта, регулятора рН и охлаждающего агента, которым является циклический карбоксамид.

Дополнительно способ получения включает добавление в состав увлажнителя. Необязательно способ дополнительно включает введение в состав второго охлаждающего агента. Предпочтительно необязательным вторым охлаждающим агентом является изопулегол. Необязательно способ дополнительно включает введение в состав подсластителя.

Составы, представленные в настоящем изобретении, являются свободными от ментола. Соответственно, эти составы имеют значительные преимущества перед имеющимися в настоящее время смазывающими составами с охлаждающим эффектом, которые практически без исключения включают ментол, поскольку составы, приведенные в настоящем изобретении, лишены всех недостатков, возникающих при использовании ментола. Составы, представленные в данном документе, являются практически не вызывающими раздражение, ожогов и не являются цитотоксичными.

N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид (WS-3) не кристаллизуется при низкой температуре, и авторами изобретения было обнаружено, что в противоположность составам, содержащим ментол, составы, содержащие N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид, не становятся мутными после выдержки при низкой температуре или хранении при низкой температуре.

Кроме того, N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид обладает более низкой летучестью по сравнению с ментолом, поэтому составы, приведенные в настоящем изобретении, лишены проблем, связанных с потерей охлаждающего агента, которые были выявлены для охлаждающих смазывающих составов индивидуального применения на основе ментола. При хранении предпочтительного состава смазывающего вещества в течение 3 месяцев при 40°С не обнаружено потерь N-этил-пара-ментан-3-карбоксамида, в то время как хранение подобных составов, содержащих ментол, в течение 3 месяцев при 40°С выявило значительное снижение оставшегося ментола до уровня около 50%.

Составы данного изобретения включают охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид вместо ментола, который в настоящее время является излюбленным охлаждающим агентом для смазывающих веществ индивидуального применения. Необязательно составы могут дополнительно включать один или более других охлаждающих агентов.

Может быть использован любой отвечающий требованиям циклический карбоксамид, обладающий охлаждающей способностью. Используемый здесь термин “циклический карбоксамид” относится, в частности, к циклическим соединениям, основой которых является циклическая структура ментола (показанная ниже), но имеющая связь углерод-углерод (С-С) в 3-м положении кольца вместо связи углерод-кислород (С-О), которая обнаружена в ментоле и в различных ментокси-охлаждающих агентах, таких как ментонглицеринацеталь, ментиллактат и ментоксипропан-1,2-диол.

N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид (WS-3) является особенно предпочтительным циклическим карбоксамидом.

N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид до сих пор использовался, главным образом, для пероральных, медицинских и кондитерских продуктов, таких как жевательные резинки, освежающие дыхание. Авторами изобретения обнаружено, что N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид обеспечивает очень хороший охлаждающий эффект. Авторами обнаружено, что N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид является, в целом, более совершенным охлаждающим агентом, чем те, которые использовались ранее в смазывающих составах индивидуального применения (т.е. ментол, ментонглицеринацеталь и им подобные). Например, как указано в таблице 1, было обнаружено, что N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид имеет более высокую относительную охлаждающую способность по сравнению со всеми ментокси- охлаждающими агентами.

Таблица 1 Охлаждающий агент Структура Охлаждающая способность относительно ментола Ментоксипропан-1,2-диол Ментокси 15,8-39,5 Изопулегол Ментокси 25 Ментонлактат Ментокси 41 Ментиллактат Ментокси 43 WS-23 Линейный карбоксамид 75 Ментол Ментокси 100 WS-3 Циклический карбоксамид 150

Кроме того, авторы изобретения обнаружили, что N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид не имеет побочного летучего эффекта ментола и обеспечивает ровное постепенное охлаждающее ощущение, которое было отмечено пользователями смазывающего вещества индивидуального применения как особенно приятное.

В ходе предварительных испытаний авторы изобретения выяснили, что составы обладают приятным на ощупь смазывающим действием, которое было отмечено как шелковистое, гладкое, жирное на ощупь; и оставляет приятное ощущение при использовании. Составы были, в основном, очень хорошо восприняты пользователями по сравнению с другими имеющимися в наличии смазывающими составами индивидуального применения.

Существенно, что N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид не обладает ни одним из таких недостатков ментола, как способность вызывать раздражение и ожоги. Авторами изобретения было обнаружено, что смазывающие составы индивидуального применения, включающие N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид, являются по существу нецитотоксичными и не вызывают раздражения, зуда или ожога.

Любое подходящее количество циклического карбоксамида может быть использовано. Предпочтительное количество циклического карбоксамида составляет от 0,01 до 1,5 мас.% от общей массы состава, более предпочтительное от 0,01 до 0,3 мас.%. Любое подходящее количество N-этил-пара-ментан-3-карбоксамида может быть использовано. Предпочтительное количество N-этил-пара-ментан-3-карбоксамида составляет от 0,01 до 1,5 мас.% от общей массы состава, более предпочтительное от 0,01 до 0,30 мас.%. В наиболее предпочтительных вариантах воплощения изобретения составы включают N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид в количестве от 0,016 до 0,020 мас.% от общей массы состава.

Необязательно составы включают один или более вторых охлаждающих агентов в дополнение к N-этил-пара-ментан-3-карбоксамиду. Любой отвечающий требованиям второй охлаждающий агент, не являющийся ментолом, может быть использован в составе. Предпочтительно вторым охлаждающим агентом является охлаждающее соединение, в котором нет каких-либо недостатков, присущих ментолу (таких как потенциальная возможность вызывать раздражение и ожоги и т.д.). Может быть использовано любое подходящее количество второго охлаждающего агента, которое будет очевидно квалифицированному специалисту.

Например, отвечающие требованиям дополнительные охлаждающие агенты включают в качестве неограничивающих примеров ментиллактат, ментонглицеринацеталь, ментоксипропандиол и изопулегол. Под изопулеголом имеется ввиду, в частности, (-)-изопулегол, или 2-изопропенил-5-метилциклогексанол:

(-)-Изопулегол имеется в продаже под названием Coolact P™ Takasago International.

Смазывающие составы для индивидуального применения соответственно включают растворитель. Может быть использован любой отвечающий требованиям растворитель. Отвечающие требованиям растворители включают в качестве неограничивающих примеров воду, глицерин и полиэтиленгликоль, в чистом виде или в комбинации. Однако особенно предпочтительно, чтобы составы являлись водными составами. Таким образом, вода является особенно предпочтительным растворителем. Растворитель может необязательно содержать воду в комбинации с дополнительными ингредиентами, такими как, например, глицерин и/или пропиленгликоль.

Соответственно, составы включают один или более загущающих полимеров. Под термином «загущающий полимер» понимается введение в состав любого полимера, который служит для повышения вязкости состава. Может быть использован любой отвечающий требованиям загущающий полимер. Например, отвечающие требованиям загущающие полимеры включают в качестве неограничивающих примеров один или более карбомеров; производные целлюлозы, такие, например, как гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксиэтилцеллюлоза; и полиакрилаты, такие как глицерилполиакрилат. Глицерилполиакрилат коммерчески доступен в качестве компонента, например, композиций Lubragel™. Соответственно, составы могут включать загущающий полимер, которым является глицерилполиакрилат в форме композиции Lubragel™. Авторами изобретения обнаружено, что Lubragel™ II XD (который продается United Guardin, Inc) обеспечивает исключительно хорошую смазывающую способность, особенно после разбавления. Соответственно из имеющихся в продаже композиций Lubragels™ наиболее предпочтительным является композиция Lubragel™ II XD.

Lubragel™ II XD (United Guardin, Inc) имеет следующий состав:

Ингредиент Количество (мас.%) Вода 40-50 Глицерин 40-40 Глицерилполиакрилат 1-5 Метилпарабен 0,045-0,055 Пропилпарабен 0,027-0,033

Как очевидно квалифицированному специалисту, состав может включать один или более загущающих полимеров. Например, два или более загущающих полимера могут быть использованы в комбинации для достижения требуемой вязкости и смазывающей способности состава.

Особенно предпочтительным загущающим полимером является гидроксиэтилцеллюлоза. Отвечающим требованиям является состав Natrosol™ 250 HHX (который продается Hercules, Inc).

Загущающий полимер может быть включен в состав в любом подходящем количестве. Предпочтительные количества загущающего полимера составляют от приблизительно 1,0 мас.% до приблизительно 3,0 мас.%, более предпочтительно от приблизительно 1,5 мас.% до приблизительно 2,5 мас.%, наиболее предпочтительно около 2,0 мас.% В наиболее предпочтительных вариантах изобретения загущающим полимером является гидроксиэтилцеллюлоза в количестве около 2,0 мас.%.

Необязательно составы могут дополнительно включать увлажнители. Увлажнители, в основном, включаются в смазывающие составы для индивидуального применения для того, чтобы улучшить смазывающую способность состава и/или увеличить долговечность смазывающей способности при использовании с помощью удержания влаги загущающим полимером. Термин «увлажнитель», использующийся здесь, включает любое соединение или вещество, которое в процессе использования помогает сохранять воду с помощью загущающего полимера. Может быть использован любой отвечающий требованиям увлажнитель, который будет очевидным для квалифицированного специалиста. Например, отвечающие требованиям увлажнители включают в качестве неограничивающих примеров глицерин; многоатомные спирты (полиолы), такие как, например, сорбит и маннит; и гликоли, такие как, например, полиэтиленгликоль и пропиленгликоль. Предпочтительным увлажнителем является пропиленгликоль. Любое подходящее количество увлажнителя, которое будет очевидным для квалифицированного специалиста в свете обычно применяемой практики составления смазывающих составов индивидуального применения, может быть использовано. Предпочтительно увлажнитель присутствует в количестве от приблизительно 5 мас.% до приблизительно 20 мас.% (по массе общего состава), в более предпочтительном варианте увлажнитель присутствует в количестве от приблизительно 5 мас.% до приблизительно 15 мас.%, в наиболее предпочтительном варианте увлажнитель присутствует в количестве 10 мас.%. В особенно предпочтительных вариантах воплощения состав включает приблизительно 10 мас.% пропиленгликоля.

Состав необязательно включает регулятор pH. Любой отвечающий требованиям регулятор pH может быть использован. Соответственно выбирается регулятор pH, который должен быть совместим с загущающим полимером. Предпочтительные регуляторы pH включают органические кислоты и органические основания. Например, предпочтительные регуляторы pH включают гидроокись натрия, лимонную кислоту, триэтаноламин и аминометилпропанол. В особенно предпочтительных вариантах воплощения регулятором pH является гидроокись натрия. Регулятор рН добавляется, предпочтительно, в количестве, необходимом для поддержания значения рН в диапазоне, пригодном для нанесения на зону половых органов человека. Например, рН корректируется соответственно от значения приблизительно 3,8 до значения приблизительно 4,8.

Дополнительно составы соответственно включают консерванты, такие как противомикробные и/или противогрибковые консерванты. Могут быть использованы любые отвечающие требованиям консерванты. Однако предпочтительные консерванты включают парабены, сорбиновую кислоту, феноксиэтанол, бензоат натрия и подобные соединения. Необязательно могут быть использованы смеси двух или более консервантов. Особенно предпочтительным консервантом является бензойная кислота. Консервант может присутствовать в любом подходящем количестве. Предпочтительное количество составляет от 0,1 до приблизительно 0,2% по массе общего состава. Особенно предпочтительное количество составляет приблизительно 0,15 мас.%. В наиболее предпочтительных вариантах воплощения состав включает 0,10 мас.% бензойной кислоты.

Составы необязательно включают подсластитель. Любой отвечающий требованиям подсластитель может быть использован в соответствии с общей практикой разработки рецептуры. Предпочтительные подсластители включают, например, сахарины, такие как натриевая соль сахарина; фруктоза; и сорбит. Особенно предпочтительным подсластителем является натриевая соль сахарина.

Предпочтительные составы включают следующие ингредиенты количествах, входящих в указанный интервал.

Таблица 2 Ингредиент Предпочтительное количество (мас.%) Растворитель 75-90 Увлажнитель 5-20 Загуститель 1,5-2,5 Циклический карбоксамид 0,01-1,5 Регулятор рН Для получения конечного значения рН от рН 3,8 до рН 4,8 Консервант 0,1-0,2 Подсластитель 0,05-0,10

Может быть использован любой отвечающий требованиям циклический карбоксамид. Особенно предпочтительным является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид. Растворителем может быть любой отвечающий требованиям растворитель. Вода является особенно предпочтительным растворителем. Необязательно растворитель может включать воду в сочетании с пропиленгликолем и/или глицерином. Любой увлажнитель, отвечающий требованиям, может быть использован. Предпочтительные увлажнители включают глицерин; полиолы, такие как сорбит и маннит; полиэтиленгликоль и пропиленгликоль. Любой отвечающий требованиям загуститель может быть использован. Предпочтительные загустители включают карбомеры; производные целлюлозы, такие как гидроксиэтилцеллюлоза и глицерилполиакрилат, например, в виде композиции Lubragel™. Для того чтобы достичь требуемое конечное значение рН состава, может быть использован любой регулятор рН. Подходящее значение рН составляет от приблизительного значения рН 3,8 до приблизительного значения рН 4,8. Подходящие регуляторы рН включают органические кислоты и органические основания. Может быть использован любой подходящий консервант, который будет очевидным для квалифицированного специалиста. Предпочтительные консерванты включают парабены, сорбиновую кислоту, феноксиэтанол, бензойную кислоту и бензоат натрия. В качестве подсластителя может быть любой подходящий подсластитель. Подходящие подсластители включают в качестве неограничивающих примеров сахарины, такие как натриевая соль сахарина; фруктозу; и сорбит.

Состав необязательно включает один или более вторых охлаждающих агентов наряду с циклическим карбоксамидом. Может быть использован любой отвечающий требованиям второй охлаждающий агент. Однако особенно подходящими вторыми охлаждающими агентами являются ментиллактат, ментонглицеринацеталь, изопулегол и ментоксипропандиол.

Как правило, составы изобретения могут быть получены путем простого смешивания выбранных ингредиентов. Например, на различных стадиях смешивания может быть использована гомогенизация.

Основной состав, например, может быть получен с использованием способа, включающего смешивание растворителя, загущающего полимера и охлаждающего агента, которым является циклический карбоксамид. Необязательно могут быть введены дополнительные ингредиенты.

В предпочтительном варианте способ получения включает смешивание растворителя, загущающего полимера, консерванта, регулятора рН и охлаждающего агента, которым является циклический карбоксамид. Необязательно способ получения дополнительно включает стадию введения увлажнителя. Необязательно способ получения также включает дополнительно введение подсластителя. Предпочтительный процесс изготовления включает стадии предоставления растворителя, которым предпочтительно является вода, добавление увлажнителя и консерванта к растворителю и смешивание до гомогенности; введение регулятора рН; введение загущающего полимера; смешивание до гомогенности; введение охлаждающего агента - циклического карбоксамида, которым предпочтительно является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид; необязательно введение подсластителя; смешивание и регулировка рН. Соответственно рН корректируется до значения от 3,8 до 4,8. Как очевидно для квалифицированного специалиста, смешивание может быть выполнено в любом подходящем резервуаре, таком как смеситель. Предпочтительно регулятор рН вводится в виде раствора в подходящем растворителе.

Следующий пример предназначается для иллюстрации изобретения.

Пример 1

Особенно предпочтительный состав включает:

Функция ингредиента Ингредиент Количество (мас.%) Растворитель Вода 87,225 Увлажнитель Пропиленгликоль 10,000 Загуститель Гидроксиэтилцеллюлоза 2,000 Охлаждающий агент N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид 0,016-0,020 Регулятор рН Гидроокись натрия 0,025 Консервант Бензойная кислота 0,100

Состав был получен в соответствии со следующим способом получения, который проиллюстрирован на фиг.1. Вода подается в смеситель. Пропиленгликоль и бензойная кислота подготавливаются как первая предварительно приготовленная смесь, и первая предварительно приготовленная смесь добавляется в смеситель. Резервуар первой предварительно приготовленной смеси промывается водой, которая добавляется в смеситель. Составляющие, находящиеся в смесителе, гомогенизируются до получения однородной смеси. Гидроокись натрия и вода смешиваются, образуя вторую предварительно приготовленную смесь. Вторая предварительно приготовленная смесь добавляется в смеситель, содержимое смесителя подвергается гомогенизации до однородности. Гидроксиэтилцеллюлоза вводится в смеситель медленно при перемешивании, до исчезновения в смеси комочков. N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид добавляется с последующим добавлением сахарина натрия, предпочтительно в виде раствора. От общей массы объем смеси перемешивается и подвергается рециркуляции до однородности, и отбирают пробу для подтверждения того, что значение рН составляет от 3,8 до 4,8. Если требуется, значение рН корректируется введением дополнительного количества гидроокиси натрия.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности и касается смазывающего состава для индивидуального применения, который включает охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид, и предпочтительно, в большей степени или полностью, является свободным от ментола. Смазывающий состав оказывает охлаждающее действие и не обладает раздражающим действием на кожу и слизистые оболочки. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 1 пр.

1. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте, который включает охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид.

2. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.1, который является в большей степени свободным от ментола.

3. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.2, который является полностью свободным от ментола.

4. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по любому из пп.1-3, где циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид.

5. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.1, который дополнительно включает второй охлаждающий агент.

6. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.5, где второй охлаждающий агент выбирается из ментиллактата, ментонглицеринацеталя, ментоксипропандиола и изопулегола.

7. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.6, который включает охлаждающий агент, которым является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид и второй охлаждающий агент, выбранный из ментиллактата, ментонглицеринацеталя, ментоксипропандиола и изопулегола.

8. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.1, где общая концентрация охлаждающего агента составляет от 0,01 до 1,5 мас.% от общей массы состава.

9. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.8, где концентрация циклического карбоксамида составляет от 0,01 до 0,3 мас.% от общей массы состава.

10. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.9, где концентрация циклического карбоксамида составляет от 0,016 до 0,020 мас.% от общей массы состава.

11. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.10, где циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид.

12. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.1, который является водным составом.

13. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.12, который включает растворитель, включающий воду необязательно в сочетании с глицерином и/или пропиленгликолем.

14. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.1, дополнительно включающий один или более ингредиентов, выбранных из одного или более загущающих полимеров, одного или более увлажнителей; одного или более консервантов; одного или более регуляторов рН и одного или более подсластителей.

15. Смазывающий состав для индивидуального применения при сексуальном контакте по п.14, который включает охлаждающий агент, которым является циклический карбоксамид, загуститель, консервант, регулятор рН и растворитель.

16. Применение циклического карбоксамида в качестве охлаждающего агента в смазывающем составе для индивидуального применения при сексуальном контакте.

17. Применение по п.16, где циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид.

18. Способ получения смазывающего состава для индивидуального применения при сексуальном контакте, который включает смешивание одного или более растворителей; одного или более загустителей; одного или более консервантов; одного или более регуляторов рН; и охлаждающего агента, которым является циклический карбоксамид, и, необязательно, добавление в состав одного или более увлажнителей, второго охлаждающего агента и подсластителя.

19. Способ по п.18, где в состав добавляют увлажнитель, подсластитель и второй охлаждающий агент.

20. Способ по п.18, который включает предоставление растворителя; добавление увлажнителя и консерванта к растворителю и смешивание до гомогенности; добавление регулятора рН, добавление загустителя, смешивание до гомогенности; добавление охлаждающего агента, которым является циклический карбоксамид; необязательно добавление подсластителя; смешивание; и регулирование рН.

21. Способ по любому из пп.18-20, где циклическим карбоксамидом является N-этил-пара-ментан-3-карбоксамид.