КОМПОЗИЦИЯ ЛОСЬОНА ДЛЯ ПЕРСОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2012 года по МПК A61K8/34 A61K8/891 A61K8/892 A61K8/894 A61Q19/00 

Область, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к эмульсионным композициям для персонального ухода, которые можно использовать в качестве смазывающих средств для персонального применения перед половым сношением или во время него, а также в качестве массажных или увлажняющих композиций.

Предшествующий уровень техники

В последние годы смазывающие композиции для персонального применения все больше использовались с целью обеспечения более комфортных интимных отношений и содействия парам в повышении активности интимных отношений, включая половое сношение. Недавно в продажу поступили лубриканты для персонального применения, которые оказывают согревающее действие и не раздражают ткани, и они использовались не только для обеспечения смазки для предоставления возможности комфортного полового сношения, но для обогащения связанного с ним опыта. Они также использовались в качестве массажных композиций для содействия парам при интимном контакте и настройки на интимные отношения.

Хотя согревающие свойства лубрикантов для персонального применения, таких как продукты, описанные в патенте США № 7005408, являются позитивными и желательными, большинство согревающих лубрикантов для персонального применения представляют собой прозрачные гели или жидкости. Поскольку феномен согревания связан с воздействием окружающей влаги по существу на безводную композицию, эти продукты почти полностью составлены из одной фазы, которая является по существу растворимой в воде.

Многие традиционные композиции для кожного массажа представляют собой масляные продукты. Они содействуют распределению масел в коже индивидуума, получающего массаж, с тем, чтобы облегчить процесс массирования. Они могут также быть представлены в форме лосьонов или эмульсий, которые содержат как водную, так и масляную фазы.

Лосьоны для тела и массажные лосьоны на эмульсионной основе образуют огромный сегмент рынка средств для ухода за кожей и персонального ухода. Хотя количество таких продуктов достаточно большое, они в первую очередь предназначены для функции в качестве увлажнителей. Они не предназначены и не разработаны для применения в качестве лубрикантов. Поскольку эти эмульсии в большей части содержат водную фазу, они первоначально холодные при прикосновении и достаточно некомфортные при первом нанесении на кожу. Кроме того, многие содержат эмульгирующие агенты, которые могут вызвать раздражение ткани слизистых оболочек, и поэтому были бы нецелесообразными или безопасными для применения в качестве «персональных» или влагалищных лубрикантов.

Ввиду того, что кремовые лосьоны на эмульсионной основе считаются эстетически удовлетворительными, то желательно, чтобы была создана массажная/персональная лубрикантная композиция, которая представлена в форме лосьона или эмульсии и не будет иметь недостатков ощущения холода при первоначальном нанесении.

Неожиданно авторы изобретения обнаружили, что композиции, которые могут использоваться в качестве как массажных лосьонов, так и персональных лубрикантов, могут быть представлены в форме эмульсий.

Краткое описание сущности изобретения

Настоящее изобретение относится к лосьонным эмульсионным композициям, которые могут согреваться после контакта с окружающей влагой и могут наноситься в качестве лубрикантов на кожу индивидуума.

Используемый в настоящем описании термин «эмульсия» означает жидкость, состоящую из микроскопически однородной смеси по меньшей мере двух нормально смешиваемых жидких фаз, в которых одна жидкость образует мелкие капельки, суспендированные в другой жидкости. Фаза, в которой суспендированы капельки, именуется «непрерывной» фазой. Фаза, которая образует мелкие капельки, именуется «дисперсной» фазой. «Масло» определяется как жидкость, не смешиваемая с водой, в целом горючая и растворимая в простом эфире. Масла могут включать и материалы на углеводородной основе, а также материалы на основе силикона.

Композиции по настоящему изобретению представляют собой предпочтительно эмульсионные композиции, содержащие по меньшей мере две фазы, по меньшей мере одну непрерывную фазу и по меньшей мере одну дисперсную фазу. По меньшей мере в первой фазе эмульсии, композиции содержат по существу безводную композицию, содержащую по меньшей мере один полиол. По меньшей мере во второй фазе эмульсии композиции содержат масло.

Когда эмульсионные композиции по настоящему изобретению наносят топически на кожу или ткань слизистых оболочек индивидуума, они могут у индивидуума, которому они нанесены, создать такое ощущение, как согревание. Неожиданно, они не только существуют в форме эмульсии, но они обладают очень выраженным смазывающим эффектом и согреваются после нанесения на кожу или слизистую оболочку. Композиции по настоящему изобретению имеют смазывающую способность, по данным измерения способом, изложенным в патенте США № 5885591, по меньшей мере примерно 33.

Изобретение, кроме того, направлено на композиции, такие как эмульсии гликоля в масле, имеющие дисперсную фазу, диспергированную в непрерывной масляной фазе. Непрерывная масляная фаза эмульсии гликоля в силиконе содержит линейный силиконовый полиэфир и комбинацию силиконовых жидкостей и/или силиконовых эластомеров. Непрерывная масляная фаза эмульсии гликоля в силиконе может включать один или несколько растворителей, таких как октаметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан, додекаметилциклогексасилоксан, гексаметилдисилоксан, октаметилтрисилоксан, декаметилтетрасилоксан, додекаметилпентасилоксан, тетрадекаметилгексасилоксан и гексадекаметилгептасилоксан.

Эти и другие признаки изобретения станут очевидны при рассмотрении подробного описания.

Подробное описание предпочтительных вариантов осуществления

Композиции в соответствии с настоящим изобретением содержат полиол по меньшей мере в одной фазе эмульсии.

Предпочтительно, композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один полиол. Предпочтительно, полиол представляет собой многоатомный спирт, а более предпочтительно, композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере два многоатомных спирта. Могут также использоваться простые полиэтиленгликолевые (далее именуемые “PEG”) эфиры, включая простые PEG эфиры пропиленгликоля, стеарата пропиленгликоля, олеата пропиленгликоля и кокоата пропиленгликоля и им подобные. Конкретные примеры таких PEG эфиров включают PEG-25 стеарата пропиленгликоля, PEG-55 олеата пропиленгликоля и им подобные. Предпочтительно, по меньшей мере один из многоатомных спиртов композиций по настоящему изобретению представляет собой полиалкиленгликоли или другие соединения, выбранные из следующей группы: глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, гексаленгликоль или полиэтиленгликоль различной молекулярной массы и им подобные и/или их комбинацию. Более предпочтительно, композиции по настоящему изобретению содержат полиэтиленгликоль; наиболее предпочтительно, полиэтиленгликоль может быть выбран из следующей группы: полиэтиленгликоль 400 или полиэтиленгликоль 300. Может также использоваться полиэтиленгликоль с различными молекулярными массами. Могут также использоваться PEGилированные соединения, такие как пептид или производные пептида, полученные посредством реакций PEGилирования. Кроме того, могут использоваться блок-сополимеры PEG, такие как (этиленгликоль)-блок-поли(пропиленгликоль)-блок-(полиэтиленглкиоль), поли(этиленгликоль-ран-пропиленгликоль) и им подобные.

Композиции по настоящему изобретению должны содержать многоатомные спирты в количестве от примерно 70% до примерно 98 мас.% композиции.

Термин «по существу безводная» означает, что соответствующая фаза композиции по настоящему изобретению содержит менее чем примерно 20 мас.% воды. Более предпочтительно, композиции по настоящему изобретению содержат менее чем примерно 15 мас.% воды или менее чем примерно 10 мас.% воды. Наиболее предпочтительно, по существу безводная фаза композиции по настоящему изобретению содержит менее чем примерно 5 мас.% воды.

Предпочтительно, по существу безводная фаза композиций по настоящему изобретению содержит по меньшей мере два полиола. Более предпочтительно, первый такой полиол должен быть выбран из глицерина и пропиленгликоля, а второй такой полиол должен представлять собой полиэтиленгликоль. Наиболее предпочтительно, по существу безводная фаза композиций по настоящему изобретению должна содержать пропиленгликоль и полиэтиленгликоль 400. Композиции, представленные в патенте США № 7005408, могут использоваться в по существу безводных фазах композиций по настоящему изобретению, и они включены в настоящее описание путем ссылки. Полиол может использоваться или в непрерывной, или в дисперсной фазе и все же должен действовать для вызова согревания после топического нанесения на ткань индивидуума.

Предпочтительно, отношение масла к воде в эмульсии масла в воде по настоящему изобретению таково, что когда вода находится в непрерывной фазе, она составляет гораздо более высокую концентрацию по сравнению с масляной частью эмульсии. Более предпочтительно, в композициях масла в воде по настоящему изобретению, они должны содержать от примерно 20 до примерно 40% масла и от примерно 60 до примерно 80% воды. В эмульсии воды в масле действительно обратное соотношение.

Тип эмульсионной композиции по настоящему изобретению (т.е. то, является ли она эмульсией масла в воде или воды в масле) также зависит от гидрофильного-липофильного баланса (“HLB”) эмульгирующего поверхностно-активного вещества, используемого в композициях по настоящему изобретению. Для эмульсии масла в воде, HLB поверхностно-активного вещества составляет предпочтительно от примерно 8 до примерно 16. Например, HLB Tween 60 (полисорбат 60) составляет приблизительно 15 и может (как могут и подобные эмульгирующие агенты) использоваться в эмульсиях масла в воде в целях эмульгирования и стабилизации. Для эмульсии воды в масле композиция должна содержать поверхностно-активное вещество (также известное как эмульгирующий агент), имеющее HLB от примерно 3,5 до примерно 8.

Предпочтительно, масляная фаза композиций по настоящему изобретению, которая составляет композиции масла в воде или воды в масле (в отличие от композиций гликоля в силиконе), должна содержать масляные или «мягчительные» ингредиенты, а также эмульгирующие агенты. Такие композиции предпочтительно содержат от примерно 2% до примерно 50% мягчительных средств. Используемый в настоящем описании термин «мягчительные средства» относится к материалам, используемым для предотвращения или облегчения сухости, а также для защиты кожи. Известно и может использоваться в настоящем изобретении широкое разнообразие растворимых мягчительных агентов. В Международном словаре и руководстве по косметическим ингредиентам Wenninger and McEwen, pp.1656-61, 1626, and 1654-55 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 7^th Edition, 1997) (в дальнейшем "INCI Handbook") содержатся многочисленные примеры подходящих материалов.

Топические композиции, используемые в настоящем изобретении, предпочтительно составляются в виде эмульсий. Если носитель представляет собой эмульсию, то от примерно 1% до примерно 10% (предпочтительно, от примерно 2% до примерно 5%) носителя должны быть изготовлены из одного или нескольких эмульгаторов. Эмульгаторы могут быть неионными, анионными или катионными. Подходящие эмульгаторы можно найти, например, в руководстве INCI Handbook, pp. 1673-1686.

Лосьоны и кремы могут также составляться в виде эмульсии. Обычно такие лосьоны предпочтительно содержат примерно от 0,5% до примерно 5% эмульгатора (эмульгаторов). Такие кремы должны обычно содержать от примерно 1% до примерно 20% (предпочтительно, от примерно 5% до примерно 10%) эмульгатора (эмульгаторов); от примерно 20% до примерно 80% (предпочтительно, от 30% до примерно 70%) воды (композиций масла в воде или воды в масле); и от примерно 1% до примерно 10% (предпочтительно, от примерно 2% до примерно 5%) эмульгатора (эмульгаторов).

Однофазные эмульсионные препараты для ухода за кожей, такие как лосьоны и кремы типа масла-в-воде и воды-в-масле, хорошо известны в области косметики и используются в обсуждаемом изобретении. Многофазные эмульсионные композиции, такие как эмульсии типа воды-в-масле-в-воде, также используются в обсуждаемом изобретении. В целом, такие однофазные или многофазные эмульсии содержат воду, мягчительные агенты и эмульгаторы в качестве существенных ингредиентов.

Масляные ингредиенты, которые могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению, предпочтительно включают следующие ингредиенты: жирные спирты, сложные глицериловые эфиры и неводные поверхностно-активные жидкости, которые могут служить в качестве эмульгаторов. Масляные ингредиенты могут в случае композиций гликоля в силиконе включать жидкости на основе силикона.

Жирные спирты могут предпочтительно включаться в композиции по настоящему изобретению. Жирные спирты представляют собой имеющие высокую молекулярную массу, нелетучие, первичные спирты, имеющие общую формулу: RCH₂OH, где R представляет собой С_8-20 алкил. Они могут быть получены из натуральных жиров и масел восстановлением группировки СООН-жирной кислоты в функциональную гидроксильную группу. Альтернативно, идентичные или аналогично структурированные жирные спирты могут быть получены в соответствии с обычными синтетическими способами, известными в данной области. Подходящие жирные спирты включают без ограничения бегениловый спирт, С_9-11 спирты, С_12-13 спирты, С_12-15 спирты, С_12-16 спирты, С_14-15 спирты, каприловый спирт, цетеариловый спирт, кокосовый спирт, дециловый спирт, изоцетиловый спирт, изостеариловый спирт, лауриловый спирт, олеиловый спирт, спирт пальмовой косточки, стеариловый спирт, цетиловый спирт, талловый спирт, тридециловый спирт или миристиловый спирт. Предпочтительно, масляная фаза композиций по настоящему изобретению содержит жирные спирты, имеющие углеродную цепь от примерно 18 до примерно 20, и более предпочтительно, имеющие углеродную цепь, содержащую примерно 18 атомов углерода, такие как стеариловый спирт.

Сложные глицериловые эфиры могут быть также предпочтительно включены в композиции в соответствии с настоящим изобретением. Они содержат подгруппу сложных эфиров, которые представляют собой прежде всего моно-, ди-глицериды или триглицериды жирных кислот, модифицированные взаимодействием с другими спиртами, и им подобные. Предпочтительные сложные глицериловые эфиры представляют собой моно- и диглицериды. Подходящие сложные глицериловые эфиры и их производные включают без ограничения ацетилированный гидрированный талловый глицерид, глицерилбегенат, глицерилкапрат, глицерилкаприлпат, глицерилкаприлат/капрат, глицерилдилаурат, глицерилдиолеат, глицерилэрукат, глицерилгидроксистеарат, глицерилизостеарат, глицерилланолат, глицериллаурат, глицериллинолеат, глицерилолеат, глицерилстеарат, глицерилмиристат, глицерилдистеарат и их смеси. Более предпочтительно, в композициях по настоящему изобретению используется глицерилстеарат.

Дополнительные ингредиенты могут добавляться к эмульсиям масла воде в качестве стабилизаторов эмульсии. Такие стабилизаторы эмульсии могут также добавляться к композициям гликоля в силиконе по настоящему изобретению. Например, производные целлюлозы, включая целлюлозные полимеры, такие как гидроксиалкилцеллюлозы, могут действовать в качестве стабилизаторов эмульсии и предпочтительно находятся в гликолевой фазе эмульсии.

Предпочтительно, такие целлюлозные полимеры включают карбоксиметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу. Однако предпочтительный стабилизирующий эмульсию агент представляет собой гидроксипропилцеллюлозу. Другой возможный стабилизирующий эмульсию агент представляет собой поперечно сшитый полимер на основе кислоты, такой как карбопол. Карбопол может присутствовать в композициях масла в воде по настоящему изобретению в количестве от примерно 0,2% до примерно 2% мас.% композиции.

Подходящие типы неводных поверхностно-активных жидкостей, которые можно использовать для образования масляной фазы лубрикантных-массажных композиций для персонального применения по настоящему изобретению включают алкоксилированные спирты, блок сополимеры этиленоксида (ЕО)-пропиленоксида (РО), амиды полигидроксижирных кислот, алкилполисахариды и и подобные. Такие обычно жидкие поверхностно-активные вещества представляют собой соединения, имеющие гидрофильный-липофильный баланс (“HLB”) в диапазоне от примерно 10 до примерно 16. “HLB” определяется как мера степени, в которой соединение является гидрофильным или липофильным, как определяется расчетом величин для различных областей молекулы. Наиболее предпочтительным из поверхностно-активных жидкостей является сорбитанмоностеарат полиэтиленгликоля, другие поверхностно-активные вещества, имеющие HLB от примерно 12 до примерно 15, и другие поверхностно-активные вещества, имеющие HLB примерно 15.

В одном предпочтительном варианте композиций по настоящему изобретению безводная фаза полиола присутствует в композиции в качестве непрерывной фазы эмульсии, а масляная фаза присутствует в композиции в качестве дисперсной фазы.

Более предпочтительно, при этом подходе, «водная» или по существу безводная фаза полиола, содержащая от примерно 10 до примерно 15% воды, используется в качестве водной фазы эмульсии, и фаза полиола, кроме того, содержит от примерно 70 до примерно 80% комбинации полиолов. Более предпочтительно, в фазе полиола должна присутствовать комбинация пропиленгликоля и полиэтиленгликоля в соотношении от примерно 1 до примерно 3. Предпочтительно «масляная» или липофильная фаза эмульсии должна содержать от примерно 5 до примерно 10% стеарилового спирта и от примерно 1 до примерно 5% глицерилстеарата в качестве масляной фазы эмульсии, от примерно 1 до примерно 3% сорбитанмоностеартата полиэтиленгликоля используется в качестве эмульгатора, от примерно 0,1% до примерно 2% одного карбопола или в комбинации с от примерно 0,1 до примерно 2% гидроксиэтилцеллюлозы могут использоваться в качестве стабилизаторов эмульсии. К ним может добавляться от 0,5 до 5% силиконовой жидкости (критическая температура растворения 350°C), в качестве лубриканта, и от 0,1% до 0,5% бензойной кислоты в качестве консерванта. Непрерывной фазой этих эмульсий является вода, комбинация пропиленгликоля и полиэтиленгликоля, а дисперсной или прерывистой фазой является масляная фаза, содержащая стеариловый спирт и глицерилстеарат. Эмульгатором предпочтительно является Полисорбат 60.

Настоящее изобретение также относится к композициям и способам включения согревающих ингредиентов в эмульсии гликоля в силиконовом масле. В частности, изобретение включает применение в целом линейного полиэфира силикона в качестве силиконового эмульгатора, в комбинации с другими силиконами и согревающими ингредиентами для получения безводного согревающего лосьона. Следующие разделы относятся к более конкретному описанию предпочтительных композиций, относящихся к эмульсии гликоля в силиконовом масле по настоящему изобретению.

Линейный (т.е. непоперечно сшитый полиэфир силикона)

Линейный (т.е. непоперечно сшитый полиэфир силикона), используемый для получения композиций в соответствии с настоящим изобретением, является в целом диспергируемым в масляной фазе. Он может иметь разветвленную структуру, где звенья полиоксиэтилена или сополимера полиоксиэтилена-полиоксипропилена привиты на основную цепь силоксана, или полиэфир силикона может иметь структуру блок-сополимера АВА, где А представляет собой полиэфирную часть, а В - силоксановую часть структуры АВА.

Непоперечно сшитые полиэфиры силикона, подходящие для использования в настоящем изобретении, имеют формулу MD_0-1000D'_1-100M, наиболее предпочтительно, формулу MD_0-500D'_1-50M, где М представляет собой монофункциональное звено R₃SiO_1/2, D представляет собой дифункциональное звено R₂SiO_2/2, D' представляет собой дифункциональное звено RR'SiO_2/2. В этих формулах R представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или арильную группу, а R' представляет собой фрагмент, содержащий оксиалкилен. Группы R' могут содержать только оксиэтиленовые (ЕО) звенья; комбинацию звеньев оксиэтилена (ЕО) и оксипропилена (РО); или комбинацию звеньев оксиэтилена (ЕО), единиц оксипропилена (РО) и звеньев оксибутилена (ВО). Предпочтительные группы R' включают звенья оксиалкилена в приблизительном соотношении ЕО_3-100РО_0-100, наиболее предпочтительно, в соотношении ЕО_3-30РО_1-30.

Фрагменты R' обычно включают двухвалентный радикал, такой как -C_mH_2n-, где m=2-8 для соединения оксиалкиленовой части R' с основной цепью силоксана. Такие фрагменты также содержат концевой радиал для оксиалкиленовой части R', такой как водород, гидроксил, алкильная, арильная, алкоки или ацетокси группа.

Непоперечно сшитые полиэфиры силикона, подходящие для использования в настоящем изобретении, могут также быть того типа, который имеет формулу M'D_10-1000D'_0-1000M', наиболее предпочтительно, формулу M'D_10-500D'_0-50M', где M' представляет собой монофункциональное звено R₂R'SiO_1/2, D представляет собой дифункциональное звено R₂SiO_2/2, и D' представляет собой монофункциональное звено RR'SiO_2/2. В этих формулах R может представлять собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или арильную группу, и R' представляет собой фрагмент, содержащий оксиалкилен. Как отмечено ранее, группы R' обычно содержат только оксиэтиленовые (ЕО) звенья или комбинации оксиэтиленовых (ЕО) и оксипропиленовых (РО) звеньев. Такие группы R' включают эти оксиалкиленовые звенья в соотношении ЕО_3-100РО_0-100, наиболее предпочтительно, ЕО_3-30РО_1-30.

Как также отмечено ранее, фрагменты R' обычно включают двухвалентный радикал -C_mH_2n-, где m=2-8 для соединения оксиалкиленовой части R' с основной цепью силоксана. Кроме того, фрагмент R' содержит концевой радикал для оксиалкиленовых частей R', таких как водород, гидроксил, алкильная, арильная, алкоки- или ацетоксигруппа.

Кроме того, непоперечно сшитые полиэфиры силикона, используемые в настоящем изобретении, могут иметь формулу M'D_0-1000D'_0-100 D”_1-1,00M, где D” представляет собой дифункциональное звено R₂R”SiO_2/2, и R” представляет собой алкильную группу, содержащую 1-40 атомов углерода. M, D, D' и R представляют собой такие, как определено выше.

В таблице 1 показаны некоторые репрезентативные, т.е. непоперечно сшитые полиэфиры силикона, соответствующие этим формулам, которые могут использоваться при получении эмульсий в соответствии с изобретением.

Таблица 1
Номинальная линейная силиконовая структура линейного, т.е. непоперечно сшитого полиэфира силикона   Полиэфир   AMD_8,6D'_3,6M, где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₂OH   BMD₁₀₈D'₁₀M, где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₀(PO)₄OH   CM'D'₇₅M', где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₈(PO)₁₈OAc   DM'D'₅₀M', где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₈(PO)OH   EM'D'₁₃M', где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₂OH   PMD₂₂D'₂M, где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₂(PO)₁₂OH   GMD₃₉₆D'₄M, где R представляет собой -CH₃, и R' представляет собой -(CH₂)₃(EO)₁₈(PO)₁₈OH  

Летучий силикон, т.е. растворитель

Растворитель, используемый в настоящем изобретении, представляет собой летучий силикон, в целом силиконовое масло с низкой молекулярной массой, а наиболее типично циклический алкилсилоксан формулы (R'”₂SiO)_d или линейный алкилсилоксан формулы R'”₃SiO(R'”₂SiO)_eSiR'”₃, в которой R'” представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, d=3-6 и e=0-5. Однако наиболее предпочтительными являются летучие циклические метилсилоксаны формулы {(CH₃)₂SiO}_d и летучие линейные метилсилоксаны формулы (CH₃)₃SiO{(CH₃)₂SiO}_eSi(CH₃)₃, в которой, соответственно, d=3-6 и е=0-5. Предпочтительно, летучий метилсилоксан имеет точку кипения менее чем 250°C и вязкость 0,65-5,0 сантистокс (мм²/с).

Некоторые репрезентативные линейные летучие метилсилоксаны представляют собой гексаметилдисилоксан (ММ) с точкой кипения 100°C, вязкостью 0,65 мм²/с и формулой Me₃SiOSiMe₃; октаметилтрисилоксан (MDM) с точкой кипения 152°C, вязкостью 1,04 мм²/с и формулой Me₃SiOMe₂SiOSiMe₃; декаметилтетрасилоксан (MD₂M) с точкой кипения 194°C, вязкостью 1,53 мм²/с и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₂SiMe₃; додекаметилпентасилоксан (MD₃M) с точкой кипения 229°C, вязкостью 2,06 мм²/с и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₃SiMe₃; тетрадекаметилгексасилоксан (MD₄M) с точкой кипения 245°C, вязкостью 2,63 мм²/с и формулой Me₃SiO(Me₃SiO)₄SiMe₃; и гексадекаметилгептасилоксан (MD₅M) с точкой кипения 270°C, вязкостью 3,24 мм²/с и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₅SiMe₃. Me в этих и следующих формулах представляет собой метильную группу СН₃.

Некоторые репрезентативные циклические метилсилоксаны представляют собой гексаметилциклотрисилоксан (D₃), твердое вещество при комнатной температуре с точкой кипения 134°C и формулой (Me₂SiO)₃; октаметилциклотетрасилоксан (D₄) с точкой кипения 176°C, вязкостью 2,3 мм²/с и формулой (Me₂SiO)₄; декаметилциклопентасилоксан (D₅) с точкой кипения 210°C, вязкостью 3,87 мм²/с и формулой (Me₂SiO)₅; и додекаметилциклогексасилоксан (D₆) с точкой кипения 245°C, вязкостью 6,62 мм²/с и формулой (Me₂SiO)₆.

Нелетучие силиконовые жидкости:

Нелетучие силиконовые жидкости по настоящему изобретению могут включать те, которые соответствуют формуле:

R1.sub.3 SiO(R1sub.2SiO)n (R1R2SiO)n SiR1sub.3

R1 ₃ SiO(R1 ₂ SiO)n (R1R2SiO)m SiR1 ₃

где n и m имеют величину для обеспечения вязкости полимеров в диапазоне от примерно 100 до 1000 сантистокс (мм²/сек).

R1 и R2 представляют собой алкильные радикалы из 1-20 атомов углерода или арильную группу, такую как фенил. Обычно величина n составляет примерно 80-375. Иллюстративные полисилоксаны представляют собой полидиметилсилоксан, полидиэтилсилоксан, полиметилэтилсилоксан, полиметилфенилсилоксан и полидифенилсилоксан.

Эти материалы линейного силикона могут в целом иметь величины вязкости от 5 сантистокс или 10 сантистокс, но более чем примерно 100000 сантистокс, но предпочтительно в диапазоне от 20 сантистокс до 12500 сст, по данным измерения в окружающих условиях. Конкретные неограничивающие примеры подходящих нелетучих силиконовых жидкостей включают силиконовые жидкости Dow Corning Q7-9120 (Dimethicone NF).

Силиконовая смола

Силиконовая смола, используемая в композициях гликоля в силиконе по настоящему изобретению, представляет собой полимер с высокой молекулярной массой, типичнее всего функциональный полимер силанол, но включая также полидиметилсилоксановые смолы. Такие смолы известны в данной области и имеются в продаже от таких производителей как Dow Corning Corporation, Misland, Mich. Такие материалы имеют структуру, в целом соответствующую формуле:

R1.sub.1 R2.sub.2 SiO(R1.sub.2SiO)n R2R3SiO)n SiR2sub.2(R1)sub1. R1 ₁ R2 ₂ SiO(R1 ₂ SiO)n (R2R3SiO)m SiR2 ₂ (R1),

в которой n и m представляют собой целые числа от 5000 до 50000, предпочтительно, от 10000 до 50000. R1 представляет собой -ОН; алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, такую как метил, этил или пропил; арильную группу, такую как фенил или ксенил; алкарильную группу, такую как толил или ксилил; или аралкильную группу, такую как бензил, фенилэтил или 2-фенилпропил. R2 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, такую как метил, этил или пропил; арильную группу, такую как фенил или ксенил; алкарильную группу, такую как толил или ксилил; или аралкильную группу, такую как бензил, фенилэтил, или 2-фенилпропил. Могут также использоваться силиконовые смолы, в которых R1 представляет собой алкенильную группу, такую как винил. Однако наиболее предпочтительными являются силиконовые смолы, в которых R1 представляет собой -ОН, а R2 представляет собой метил; и силиконовые смолы, в которых и R1, и R2 представляют собой метил.

α,ω-диеновый поперечно сшитый силиконовый эластомер

Используемый в настоящем описании термин «α,ω-диеновый поперечно сшитый силиконовый эластомер» предназначен для обозначения α,ω-диеновых поперечно сшитых силиконовых эластомеров, не имеющих оксиалкиленовых звеньев в их структуре. Они в целом именовались в данной области не эмульгирующими силиконовыми эластомерами, что означает отсутствие полиоксиалкиленовых звеньев. Или же, α,ω-диеновые поперечно сшитые силиконовые эластомеры, подходящие для использования в соответствии с настоящим изобретением, представляют собой композиции, описанные в патенте США № 5654362 (5 августа 1997 г).

Как детально описано в патенте '362, α,ω-диеновые поперечно сшитые силиконовые эластомеры получают взаимодействием (А) содержащего ≡Si-H полисилоксана формулы R₃SiO(R'₂SiO)_a(R”HSiO)_bSiR₃, и необязательно содержащего ≡Si-H полисилоксана формулы HR₂SiO(R'₂SiO)_cSiR₂H или формулы HR₂SiO(R'₂SiO)_a(R”HSiO)_bSiR₂H, где R, R' и R” представляют собой алкильные группы с 1-6 атомами углерода; а=0-250; b=1-250; и с=0-250; с (В) альфа,омега-диеном формулы СН₂=СН(СН₂)_хСН=СН₂, где х=1-20. Реакция проводится в присутствии платинового катализатора и в присутствии (С) силиконового масла с низкой молекулярной массой или другого растворителя. Реакционная система является неводной, в отличие от реакционной системы, используемой для получения порошков силиконового каучука.

Полидиорганосилоксановые смолы хорошо известны в данной области, выпускаются промышленностью и имеют величины вязкости более чем 1000000 сст при 25°С, предпочтительно, более чем 5000000 сст при 25°С.

Композиции в соответствии с изобретением могут быть получены механически, и это просто включает смешивание вместе масляной фазы и водной фазы и гомогенизацию смеси фаз с использованием лабораторного гомогенизатора или другого устройства для осуществления энергичного перемешивания.

Дополнительные косметически активные агенты

В одном варианте осуществления, композиции в соответствии с настоящим изобретением могут дополнительно содержать один или более дополнительных косметически активных агентов, а также указанные выше компоненты. Под «косметически активным агентом» подразумевается соединение, которое может представлять собой синтетическое соединение или соединение, очищенное или концентрированное из натурального источника, или натуральный экстракт, содержащий смесь соединений, которые оказывают косметический или терапевтический эффект на ткань, включая без ограничения: противомикробные средства, такие как средства против дрожжевых грибков, противогрибковые и антибактериальные средства, противовоспалительные средства, средства против старения, противопаразитарные средства, наружные анальгетики, антиоксиданты, кератолитические средства, детергенты/поверхностно-активные вещества, увлажнители, питательные вещества, витамины, минералы, энергетические усилители, уплотнители, агенты для улучшения состояния кожи или слизистых оболочек и средства, придающие приятный запах, такие как агенты, маскирующие запах и изменяющие рН.

В одном варианте осуществления косметически активный агент может быть выбран без ограничения из группы, состоящей из гидроксикислот, бензоилпероксида, D-пантенола, оксилметоксициннимата, диоксида титана, октилсалицилата, гомосалата, авобензона, каротеноидов, акцепторов свободных радикалов, спиновых ловушек, ретиноидов, таких как ретиноевая кислота (третиноин) и ретиноидные предшественники, такие как ретинол и ретинилпальмитат, витаминов, таких как витамин Е (альфа-, бета- или дельта- токоферолы и/или их смеси), керамидов, полиненасыщенных жирных кислот, незаменимых жирных кислот, ферментов, ингибиторов ферментов, минералов, гормонов, таких как прогестероны, стероиды, такие как гидрокортизон, 2-диметиламиноэтанол, солей металлов (включая без ограничения железо или цинк), таких как хлорид меди, пептидов, содержащих медь, таких как Cu:Gly-His-Lys, кофермента Q10, аминокислот, витаминов, ацетил-кофермента А, ниацина, рибофлавина, тиамина, рибозы, транспортеров электродов, таких как NADH и FADH2, растительных экстрактов, таких как истинное алоэ, гванола и соя, и их производных и смесей. Косметически активный агент будет предпочтительно присутствовать в композиции по изобретению в количестве от примерно 0,001 до примерно 20 мас.% композиции, более предпочтительно, от примерно 0,005 до примерно 10%, а наиболее предпочтительно, от примерно 0,01 до примерно 5%.

Примеры витаминов, которые могут являться ингредиентами композиций по настоящему изобретению, включают без ограничения витамин А, витамины В, такие как витамин В3, витамин В5 и витамин В12, витамин С, витамин К, витамин Е, такой как альфа, гамма или дельта-токоферол, и их производные и смеси (такие как соли и сложные эфиры).

Примеры антиоксидантов, которые могут использоваться в композициях и способах по настоящему изобретению, включают без ограничения растворимые в воде антиоксиданты, такие как сульфгидрильные соединения и их производные (например, метабисульфит натрия и N-ацетил-цистеин), липоевая кислота и дигидролипоевая кислота, ресвератрол, лактоферрин и аскорбиновая кислота и производные аскорбиновой кислоты (например, аскорбилпальмитат и аскорбилполипептид). Растворимые в масле антиоксиданты, подходящие для использования в композициях по настоящему изобретению включают без ограничения бутилированные гидрокситолуол, ретиноиды (например, ретинол и ретинилпальмитат), различные типы токоферолов (например, альфа-, гамма- и дельта-токоферолы и их сложные эфиры, такие как ацетат) и их смеси, токотриенолы и убихинон. Натуральные экстракты, содержащие антиоксиданты, подходящие для использования в композициях по настоящему изобретению, включают без ограничения экстракты, содержащие флавоноиды, изофлавоноиды и их производные, такие как генистеин и диадзеин (например, такой как экстракты сои и клевера, экстракты, содержащие ресвератрол и ему подобные. Примеры таких натуральных экстрактов включают семена винограда, зеленый чай, сосновую кору и прополис.

Композиции по настоящему изобретению могут также включать хелатообразующие агенты (например, этилендиаминтетрауксусную кислоту) и консерванты (например, парабены). Примеры подходящих консервантов и хелатообразующих агентов перечислены на стр. 1626 и 1654-55 руководства INCI Handbook. Кроме того, местные композиции, используемые в настоящем изобретении, могут содержать обычные косметические адъюванты, такие как красители, вещества, делающие материалы непрозрачными (например, диоксид титана), пигменты и отдушки.

ПРИМЕРЫ

Пример 1: Эмульсии масла в воде

Эмульсии масла в воде в соответствии с настоящим изобретением могут быть получены следующим образом: компоненты масляной фазы (т.е. стеариловый спирт, глицерилстеар2ат и силиконовая жидкость) добавляют в сосуд для смешивания в приведенном порядке и объединяют при умеренном перемешивании при нагревании до 45-65°C. Компоненты водной фазы (т.е. пропиленгликоль, цетилгидроксиэтилцеллюлоза, очищенная вода, консервант, эмульгатор, полиэтиленгликоль 400 и карбопол) добавляют в отдельный сосуд для смешивания в указанном порядке и объединяют при умеренном перемешивании при нагревании до от примерно 45 до примерно 65°C. Затем масляную фазу добавляют к водной фазе при достаточном смешивании и сдвиге для полного ее включения в водную фазу и формирования эмульсии масла в воде, имеющей по существу однородный вид. Затем добавляют регулятор pH, который равномерно распределяется по всей эмульсии.

Примеры композиций масла в воде в соответствии с настоящим изобретением следующие:

Пример 1А:

Ингредиент мас.%/мас. Полиэтиленгликоль 400 50,00 Пропиленгликоль 25,25 Эмульгатор 3,00 Стеариловый спирт 7,00 Глицерилстеарат 1,00 Силиконовая жидкость (350 сСт) 0,50 Карбопол 0,125 Регулятор pH 0,025 Консервант 0,20 Очищенная вода 12,90 Всего 100,00

Пример 1В:

Ингредиент мас.%/мас. Полиэтиленгликоль 400 50,00 Пропиленгликоль 25,15 Эмульгатор 3,00 Стеариловый спирт 7,00 Глицерилстеарат 1,00 Силиконовая жидкость (350 сСт) 0,50 Карбопол 0,125 Цетилгидроксиэтилцеллюлоза 0,10 Регулятор pH 0,025 Консервант 0,20 Очищенная вода 12,90 Всего 100,00

Пример 2: Эмульсии гликоля в силиконе

Эмульсии гликоля в силиконе могут быть получены следующим образом: компоненты силиконовой фазы (т.е. силиконовые жидкости, смесь диметиконола, силикон в циклопентасилоксане и смесь силиконового эластомера) добавляют в сосуд для смешивания в указанном порядке и объединяют при умеренном перемешивании. Компоненты гликолевой фазы (т.е. пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 400, гидроксипропилцеллюлоза, карбопол и антиоксидант) добавляют в отдельный сосуд для смешивания и объединяют при умеренном перемешивании. Затем гликолевую фазу добавляют к силиконовой фазе со скоростью добавления, которая достаточно медленная для обеспечения возможности полного включения гликолевой фазы в силиконовую фазу и формирования эмульсии гликоля в силиконе, имеющей по существу однородный вид.

Примеры эмульсий гликоля в силиконе следующие:

Пример 2А:

Ингредиент мас.%/мас. Полиэтиленгликоль 400 20,20 Пропиленгликоль 50,80 Силиконовые жидкости (20 сСт, 350 сСт) От 1,6 до 5,6 Смесь диметиконола 2,50 Силиконовый полиэфир в циклопентасилоксане 20,30 Смесь силиконового эластомера 1,60 Молочная кислота 1,50 Соль 0,20 Всего 100,00

Пример 2В:

Ингредиент мас.%/мас. Полиэтиленгликоль 400 22,90 Пропиленгликоль 52,50 Силиконовые жидкости (20 сСт, 350 сСт) От 1,00 до 2,50 Смесь диметиконола 0,90 Силиконовый полиэфир в циклопентасилоксане 20,30 Смесь силиконового эластомера 0,50 Гидроксипропилцеллюлоза 0,30 Карбополь 0,125 Антиоксидант 0,10 Всего 100,00

Пример 2С:

Ингредиент мас.%/мас. Полиэтиленгликоль 400 21,95 Пропиленгликоль 50,36 Силиконовые жидкости (20, 1000 сСт) От 1,33 до 4,9 Смесь диметиконола 2,10 Силиконовый полиэфир в циклопентасилоксане 20,30 Гидроксипропилцеллюлоза 0,29 Антиоксидант 0,10 Всего 100,00

Пример 3: Генерирование тепла с использованием согревающих композиций по настоящему изобретению

Композиции, представленные выше в примерах 1 и 2, испытывали для определения того, генерировали ли они тепло после нанесения на кожу. Способ испытания, описанный в примере 3 патента США № 7005408, использовали для определения ожидаемого подъема температуры при объединении с водой. Данные, представленные в таблице 2, были получены смешиванием 20 мл каждой из композиций примеров с 20 мл воды. Определяли исходную температуру каждой (композиции и воды) и рассчитывали среднюю величину двух значений температуры. Затем к композициям добавляли воду. После добавления воды, смесь смешивали в течение двух минут и регистрировали фактическую температуру. Затем среднюю температуру вычитали из фактической температуры, получая «подъем температуры».

Были получены результаты, представленные ниже в таблице 2, демонстрирующие, что следовало ожидать, что композиции по настоящему изобретению будут генерировать тепло после нанесения на кожу и контакта с окружающей влагой.

Таблица 2
Генерирование тепла с использованием композиций примеров 1 и 2 (подъем температуры при смешивании с водой) Название продукта Температура продукта (°F) Температура воды (°F) Средняя ожидаемая температура (°F) Фактическая температура (°F) Подъем температуры (°F) (ожидаемая минус фактическая) Композиции эмульсии масла в воде Пример 1А 75,3 (24,05°C) 72,3 (22,4°C) 73,8 (22,95°C) 90,0 (32,2°C) 16,2 (-8,8°C) Пример 1В 80,0 (26,7°C) 73,2 (22,9°C) 76,6 (24,4°C) 9,0 (32,8°C) 14,4 (-9,76°C) Композиции эмульсии гликоля в силиконе Пример 2А 77,5 (25,3°C) 73,0 (22,8°C) 75,3 (24,05°C) 89,0 (31,7°C) 13,7 (-10,2°C) Пример 2В 77,7 (25,4°C) 70,9 (21,6°C) 74,3 (23,4°C) 90,5 (32,5°C) 16,2 (-8,8°C) Пример 2С 78,5 (25,85°C) 69,0 (20,6°C) 73,8 (22,95°C) 87,5 (30,85°C) 13,7 (-10,2°C)

Настоящее изобретение относится к лубрикантной композиции в форме эмульсии гликоля в силиконе, включающей дисперсную безводную фазу с менее 20 мас.% воды, которая дополнительно содержит один полиол, одну соль и один совместный эмульгатор, диспергированную в непрерывной масляной фазе, которая содержит линейный силиконовый полиэфир и силиконовые жидкости, причем указанные фазы смешаны и гомогенизированы. Указанный линейный силиконовый полиэфир имеет структуру разветвленного типа, где полиоксиэтиленовое звено или звено сополимера полиоксиэтилена-полиоксипропилена привиты на силоксановую основную цепь, или блок-сополимерную структуру АВА, где А представляет собой полиэфирную часть, а В представляет собой силоксановую часть структуры АВА. Заявленная композиция обладает выраженным смазывающим эффектом и способна согреваться при контакте с окружающей влагой. 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

1. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе, содержащая дисперсную по существу безводную фазу, диспергированную в непрерывной масляной фазе, причем указанные фазы смешаны и гомогенизированы, причем дисперсная по существу безводная фаза содержит менее 20 мас.% воды, причем непрерывная масляная фаза содержит линейный силиконовый полиэфир, причем линейный силиконовый полиэфир имеет структуру разветвленного типа, где полиоксиэтиленовое звено или звено сополимера полиоксиэтилена-полиоксипропилена привиты на силоксановую основную цепь, или линейный силиконовый полиэфир имеет блок-сополимерную структуру АВА, где А представляет собой полиэфирную часть, а В представляет собой силоксановую часть структуры АВА;
причем непрерывная масляная фаза дополнительно содержит силиконовые жидкости; и причем дисперсная по существу безводная композиция дополнительно содержит по меньшей мере один полиол, по меньшей мере одну соль и по меньшей мере один совместный эмульгатор.

2. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе по п.1, в которой непрерывная масляная фаза гликоля в силиконовой эмульсии содержит приблизительно 1,8-3,5 мас.% линейного силиконового полиэфира, приблизительно 18-27% летучего силиконового растворителя, причем указанный летучий силиконовый растворитель включает летучий циклический алкилсилоксан формулы (R'''₂SiO)_d или летучий линейный алкилсилоксан формулы R'''₃SiO(R'''₂SiO)_eSiR'''₃, в которой R''' представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, d=3-6 и e=0-5.

3. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе по п.1, в которой дисперсная по существу безводная фаза содержит менее чем приблизительно 5 мас.% воды от массы композиции.

4. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе по п.3, в которой летучий силиконовый растворитель выбран из группы, состоящей из гексаметилциклотрисилоксана, октаметилциклотетрасилоксана, декаметилциклопентасилоксана, додекаметилциклогексасилоксана, гексаметилдисилоксана, октаметилтрисилоксана, декаметилтетрасилоксана, додекаметилпентасилоксана, тетрадекаметилгексасилоксана и гексадекаметилгептасилоксана.

5. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе по п.1, в которой указанный линейный силиконовый полиэфир выбран из группы, состоящей из (i) летучих полидиметилтрисилоксанов, выбранных из группы, состоящей из гексаметилдисилоксана, октаметилтрисилоксана и декаметилциклопентасилоксана, (ii) нелетучих полидиметилтрисилоксанов, имеющие вязкость от примерно 5 до примерно 30000 сантистокс (мм²/с), и (iii) силиконовых смол, и их смесей.

6. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе по п.1, в которой указанная эмульсия дополнительно содержит силиконовые смолы и/или не эмульгирующий α,ω-диеновый поперечно сшитый силиконовый эластомер, имеющий не-оксиалкиленовые звенья, или их комбинации.

7. Лубрикантная композиция в форме эмульсии гликоля в силиконе по п.6, в которой силиконовые жидкости и/или силиконовые смолы и/или не эмульгирующие α,ω-диеновые поперечно сшитые силиконовые эластомеры составляют приблизительно 2-10% от массы композиции.