СРЕДСТВО "РЕКТОФИТ 1" Российский патент 2012 года по МПК A61K36/72 A61K36/61 A61K36/185 A61K36/15 A61K36/14 A61K36/53 A61K36/66 A61K35/64 A61P15/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию фармацевтических препаратов на растительной основе для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии.

Лекарственные растения в гинекологии и проктологии используются в виде определенных лекарственных форм: настоев, отваров, настоек, мазей, суппозиториев и т.д. Ректальная терапия находит все большее применение в медицинской практике. Достоинством ректального введения лекарственных веществ является то, что вещества, всасываясь, поступают непосредственно в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт и печеночный барьер.

В настоящее время предложено много средств для использования в данных областях медицины. Однако среди них практически отсутствуют средства с комплексом фармакологических свойств, обуславливающим возможность многопланового использования, в том числе, при неясной этиологии указанных заболеваний.

Из патента РФ №2144898 известны ректальные и вагинальные свечи, содержащие человеческий рекомбинантный интерферон α-2, антиокислители - витамин С, α-токоферол (Е), витамин А, гиалуроновую кислоту и основу.

Однако применение α-интерферона, получаемого из донорской крови, в связи с возможностью заражения СПИДом через препарат, привело к ограничению использования и вызвало необходимость создания рекомбинатного интерферона α-2. Использование же этой формы препарата выявило такие побочные действия, как повышение температуры тела, миалгии, головные боли, тошноту, рвоту, анемию, лейкопению, диарею и т.д.

Введение дополнительных ингредиентов не вызывает полного исключения неблагоприятных побочных воздействий. Кроме того, использование гиалуроновой кислоты (содержание ее в препарате колеблется от 1 до 2%), выделяемой из таких природных источников, как пупочные канатики новорожденных или синовиальная жидкость, вновь возвращает к опасности заражения СПИДом.

Известны также суппозитории для лечения урологических, проктологических и гинекологических заболеваний (патент RU 2146920, кл. A61K 9/02, 35/64, A61P 43/00). Этот препарат получен на основе продуктов пчеловодства (мед, маточное молочко, прополис, перга) и жировой основы. Использование этих суппозиториев приводило к улучшению общего состояния пациентов, снижению нейропсихических нарушений и угнетению воспалительного процесса. Однако процент больных со значительным улучшением урологических, гинекологических и проктологических воспалительных заболеваний даже при длительном использовании суппозиториев (более 30 дней) оставался невысоким.

Известно "Средство "Абисил-1", обладающее противовоспалительной, антибактериальной и ранозаживляющей активностью (RU 2054945, кл. A61K 35/78). Этот лекарственный препарат рекомендован для наружного применения (Рег. Удостоверение 95/351/6 и ФС 42-3869-99). Недостатком известного раствора, полученного на основе лекарственной субстанции "Абисил", является неудобным при использовании в проктологии, гинекологии и урологии (микроклизмы, микротампоны), а также невозможность точного дозирования действующего вещества и, как следствие, непредсказуемость максимальной фармакологической активности.

Наиболее близким техническим решением являются суппозитории ректальные, обладающие антимикробным и противовоспалительным действием на основе эвкалимина (патент RU 2102977). Эвкалимин получают из листьев и побегов эвкалипта прутовидного. Эвкалимин, в частности, является суммарным препаратом терпеноидных альдегидофенолов формулы C₂₃H₃₀O₅ или C₂₈H₃₈O₅. Известно, что антимикробная, антивирусная и противовоспалительная активность этих соединений, встречающихся во многих представителях семейства миртовых, очень низкая (Современная фитотерапия, София, 1988 г., с.221-222). Препараты, полученные на основе экстрактов эвкалипта, нашли в основном применение в качестве вспомогательных средств или при комбинированной терапии.

Задачей настоящего изобретения является создание новой поликомпонентной лекарственной формы в форме ректальных или вагинальных суппозиториев, обладающих противовоспалительным действием, используемых в гинекологии и андрологии.

Технический результат заключается в том, что они пригодны как для локального применения, так и для воздействия на организм в целом, для профилактики и/или лечения целого ряда заболеваний и патологических состояний в области гинекологии, урологии и проктологии.

Средство, для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии на 1 свечу массой 2,0 г содержит:

Экстракт прополиса спиртовой 0,03-0,05 г Экстракт травы кипрея узколистного спиртовой 0,03-0,05 г Эфирное масло пихты обыкновенной 0,02-0,05 мл Эфирное масло можжевельника обыкновенного 0,02-0,025 мл Эфирное масло чайного дерева 0,01-0,02 мл Эфирное масло эвкалипта прутовидного 0,02-0,025 мл Эфирное масло кипариса аризонского 0,02-0,025 мл Эфирное масло лаванды узколистной 0,02-0,025 мл Экстракт травы маклейи мелкоплодной спиртовой 0,1-0,15 мл Масло облепиховое 0,05-0,1 г Бетулинол (порошок) 0,025-0,05 г Основа до 2 г

Средство может быть выполнено в форме ректальных или вагинальных свечей.

В качестве основы оно содержит пальмовое масла Paker21 с эмульгатором Рикэн ДМГ тип П(В).

Средство готовят следующим образом:

прополис измельчают на мелкие кусочки и заливают 96% спиртом на 3-5 дней, далее прополис смешивают с расплавленным на водяной бане пальмовым маслом Paker21 и эмульгатором Рикэн ДМГ тип П(В), затем при постоянном перемешивании полученной смеси на водяной бане отгоняют спирт, далее полученную смесь разбавляют пальмовым маслом Paker-21 из расчета 0,1 г - 0,05 г прополиса на 1 суппозиторий, смесь доводят до температуры 35-36 градусов и вводят эфирные масла растений, экстракт травы маклейи мелкоплодной спиртовой, масло облепиховое и бетулинол (порошок), после чего весь объем с введенными компонентами перемешивают и с помощью дозатора заливают в формы, изготовленные из пищевой фольги массой 2 г.

Средство было апробировано на добровольцах.

Пример. Больной Н., 62 лет., житель Минска, офицер в отставке. Болеет хроническим простатитом около 7 лет. Проходил неоднократное амбулаторное и стационарное лечение в урологическом отделении Окружного военного госпиталя. Получал многочисленные антибиотические, сульфаниламидные и нитрофурановые препараты внутрь, различные общеукрепляющие средства, физиотерапевтические процедуры, массаж, местное лечение. Эффективность терапии, как правило, составляла около 4 месяцев, после чего возникали боли в лобковой области, при дефекации и мочеиспускании. Живет половой жизнью регулярно. Половой контакт также прошел неоднократное лечение в гинекологическом отделении по месту жительства, однако специфических возбудителей практически не обнаруживалось. На фоне длительного процесса у больного развилась неврастения 2 ст. (консультирован неврологом), дисбактериоз 3 ст. (консультирован инфекционистом). Назначены суппозитории №1 по 1 шт вечером в течение 2 месяцев. Клинические проявления исчезли через 4 недели. Размеры увеличенной предстательной железы нормализовались через 7 недель. Обследование осадка мочи и сока предстательной железы не выявило воспалительного процесса. Уровень ПСА до лечения - 41 ед; после лечения 2,2 ед.

Полученные результаты позволяют утверждать, что предлагаемые свечи с комплексом прополиса и лекарственных растений обладают отчетливым противовоспалительным действием, они пригодны как для локального применения, так и для воздействия на организм в целом, для профилактики и/или лечения целого ряда заболеваний и патологических состояний в области гинекологии, урологии и проктологии.

Более того, в суппозиториях с такой средой, созданной эфирными маслами, размножение бактерий практически исключено. В свечах отсутствуют консерванты, их функцию выполняют эфирные масла, поэтому срок их годности - один-два года при температуре хранения 5-10 градусов Цельсия.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию фармацевтических препаратов на растительной основе для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии. Средство для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии на 1 свечу массой 2,0 г содержит: экстракт прополиса спиртовой 0,03-0,05 г; экстракт травы кипрея узколистного спиртовой 0,03-0,05 г; эфирное масло пихты обыкновенной 0,02-0,05 мл; эфирное масло можжевельника обыкновенного 0,02-0,025 мл; эфирное масло чайного дерева 0,01-0,02 мл; эфирное масло эвкалипта прутовидного 0,02-0,025 мл; эфирное масло кипариса аризонского 0,02-0,025 мл; эфирное масло лаванды узколистной 0,02-0,025 мл; экстракт травы маклейи мелкоплодной спиртовой 0,1-0,15 мл; масло облепиховое 0,05-0,1 г; бетулинол (порошок) 0,025-0,05 г; основа до 2 г. Свечи пригодны как для локального применения, так и для воздействия на организм в целом, для профилактики и/или лечения целого ряда заболеваний и патологических состояний в области гинекологии, урологии и проктологии. 2 з.п. ф-лы, 1 пр.

1. Средство для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии, включающее эфирное масло эвкалипта прутовидного и основу для свечей, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит экстракт прополиса спиртовой, экстракт травы кипрея узколистного спиртовой, эфирное масло пихты обыкновенной, эфирное масло можжевельника обыкновенного, эфирное масло чайного дерева, эфирное масло кипариса аризонского, эфирное масло лаванды узколистной, экстракт травы маклеи мелкоплодной спиртовой, масло облепиховое, бетулинол (порошок) на 1 свечу массой 2,0 г:
экстракт прополиса спиртовой 0,03-0,05 г экстракт травы кипрея узколистного спиртовой 0,03-0,05 г эфирное масло пихты обыкновенной 0,02-0,05 мл эфирное масло можжевельника обыкновенного 0,02-0,025 мл эфирное масло чайного дерева 0,01-0,02 мл эфирное масло эвкалипта прутовидного 0,02-0,025 мл эфирное масло кипариса аризонского 0,02-0,025 мл эфирное масло лаванды узколистной 0,02-0,025 мл экстракт травы маклеи мелкоплодной спиртовой 0,1-0,15 мл масло облепиховое 0,05-0,1 г бетулинол (порошок) 0,025-0,05 г основа до 2,0 г

2. Средство по п.1 выполнено в форме ректальных или вагинальных свечей.

3. Средство по п.1, где в качестве основы оно содержит пальмовое масло Paker21 с эмульгатором Рикэн ДМГ тип П(В).