НУКЛЕОЗИДФОСФОРАМИДАТЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ АГЕНТОВ Российский патент 2013 года по МПК C07H19/10 C07H19/20 A61K31/7064 A61K31/7076 A61P31/14 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к изопропиловому эфиру (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты и его стереоизомеру, которые могут использоваться для лечения вирусных инфекций у млекопитающих, способу его получения, композициям на его основе и его использованию для лечения вирусных заболеваний. Предложенный способ включает взаимодействие соединений

и

где X′ представляет собой уходящую группу. Предложено новое эффективное средство для лечения заболеваний, вызванных вирусами гепатита А и С, лихорадки Западного Нила, желтой лихорадки, лихорадки Денге, диареи крупного рогатого скота, Японского энцефалита, риновирусом, полиовирусом, и эффективный способ его получения. 14 н.п. ф-лы, 82 пр., 32 табл.

1. Изопропиловый эфир (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты или его стереоизомер.

2. Антивирусная композиция, содержащая соединение или его стереоизомер по п.1 и фармацевтически приемлемую среду.

3. Композиция для лечения вируса гепатита С, содержащая эффективное количество соединения или его стереоизомера по п.1 и фармацевтически приемлемую среду.

4. Способ лечения субъекта, инфицированного вирусом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения или его стереоизомера по п.1, причем вирус выбран из вируса гепатита С, вируса лихорадки Западного Нила, вируса желтой лихорадки, вируса денге, риновируса, полиовируса, вируса гепатита А, вируса диареи крупного рогатого скота и вируса Японского энцефалита.

5. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита С, у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий:
введение указанному субъекту эффективного количества соединения или его стереоизомера по п.1.

6. Способ получения соединения или его стереоизомера по п.1, включающий:
взаимодействие соединения 4'' с нуклеозидным аналогом 5'


где X' представляет собой уходящую группу.

7. Продукт, содержащий соединение или его стереоизомер по п.1, полученные способом, включающим:
взаимодействие соединения 4'' с нуклеозидным аналогом 5'


где X' представляет собой уходящую группу.

8. (S)-Изопропил-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил)метокси)(фенокси)фосфорил)амино)пропаноат.

9. Антивирусная композиция, содержащая соединение по п.8 и фармацевтически приемлемую среду.

10. Композиция для лечения вируса гепатита С, содержащая эффективное количество соединения по п.8 и фармацевтически приемлемую среду.

11. Способ лечения субъекта, инфицированного вирусом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по п.8, причем вирус выбран из вируса гепатита С, вируса лихорадки Западного Нила, вируса желтой лихорадки, вируса денге, риновируса, полиовируса, вируса гепатита А, вируса диареи крупного рогатого скота и вируса Японского энцефалита.

12. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита С, у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий:
введение указанному субъекту эффективного количества соединения по п.8.

13. Способ получения соединения по п.8, включающий:
взаимодействие соединения 4'' с нуклеозидным аналогом 5'


где X' представляет собой уходящую группу.

14. Продукт, содержащий соединение по п.8, полученное способом, включающим:
взаимодействие соединения 4'' с нуклеозидным аналогом 5'


где X' представляет собой уходящую группу.