ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ АЛЬФА-АЛКОКСИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И НЕОНИКОТИНОИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОТРАВЛИВАНИЯ СЕМЯН И СПОСОБ БОРЬБЫ С СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫМИ ВРЕДИТЕЛЯМИ (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2014 года по МПК A01N51/00 A01N37/38 A01N25/00 A01N25/14 A01N25/04 A01P3/00 A01P7/04 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями и к способу борьбы с сельскохозяйственными вредителями.

Предшествующий уровень

Производные α-замещенной фенилуксусной кислоты общеизвестны в качестве активного ингредиента фунгицида (например, см. патентный документ 1).

Патентный документ 1: Международная публикация WO 95/27693.

Описание изобретения

Задачи, решаемые настоящим изобретением

Задачей настоящего изобретения является обеспечение композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями, проявляющей превосходный контролирующий эффект, и способа борьбы с сельскохозяйственными вредителями.

Средства для решения задач

Настоящее изобретение относится к композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями и к способу борьбы с сельскохозяйственными вредителями, в котором контролирующий эффект для сельскохозяйственных вредителей улучшен использованием производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного следующей формулой (1), среди производных α-замещенной фенилуксусной кислоты, вместе с неоникотиноидным соединением, представленным следующей формулой (2).

Таким образом, настоящее изобретение предоставляет следующее.

[1] Композицию для борьбы с сельскохозяйственными вредителями, содержащей в качестве активных ингредиентов производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1):

где Х¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; Х² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу; Х³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу;

и неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2):

где А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, 2-хлор-5-тиазолильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу или тетрагидрофуран-3-ильную группу; Z представляет собой метильную группу, группу NHR², группу N(CH₃)R² или группу SR²; R¹ представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; R² представляет собой атом водорода или метильную группу; или R¹ и R² вместе могут образовывать группу СН₂СН₂ или группу СН₂ОСН₂; Х представляет собой атом азота или группу СН; и Y представляет собой цианогруппу или нитрогруппу.

[2] Композицию для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно [1], где неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), выбрано из группы, состоящей из клотианидина, имидаклоприда и тиаметоксама.

[3] Композицию для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно [1] или [2], где массовое отношение производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), к неоникотиноидному соединению, представленному формулой (2), принимает значения в интервале от 0,0125:1 до 500:1.

[4] Способ борьбы с сельскохозяйственными вредителями, включающий применение эффективного количества производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по пункту [1] и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по пункту [1] к сельскохозяйственным вредителям или к месту, где вредители обитают.

[5] Способ борьбы с сельскохозяйственными вредителями, включающий применение эффективного количества производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по пункту [1] и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по пункту [1] к растению или месту, где растению предоставлена возможность расти.

[6] Средство для протравливания семян, содержащее производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), по пункту [1] и неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), по пункту [1] в качестве активных ингредиентов.

[7] Семена растений, протравленные эффективным количеством производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по пункту [1] и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по пункту [1].

[8] Комбинированное применение производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по пункту [1] и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по пункту [1] для борьбы с сельскохозяйственными вредителями.

Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению проявляет превосходный эффект против сельскохозяйственных вредителей.

Наилучший способ осуществления изобретения

Описано производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), для применения в композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению.

Примеры производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), включают следующие соединения:

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу и Х² представляет собой метоксигруппу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу и Х² представляет собой метиламиногруппу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х³ представляет собой фенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу, Х² представляет собой метоксигруппу и Х³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу, Х² представляет собой метиламиногруппу и Х³ представляет собой фенильную группу в формуле (1); и

производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, в котором Х¹ представляет собой метильную группу, Х² представляет собой метиламиногруппу и Х³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1).

Далее, показаны конкретные примеры производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1).

В производном α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленном формулой (1), Х¹, Х², Х³ являются одной из комбинаций заместителей, показанных в таблице 1.

Таблица 1 Х ¹ Х ² Х ³ СН₃
СН₃
СН₃
СН₃
СН₃
СН₃
CHF₂
CHF₂
CHF₂
CHF₂
CHF₂
CHF₂
C₂H₅
C₂H₅
C₂H₅
C₂H₅
C₂H₅
C₂H₅ ОСН₃
ОСН₃
ОСН₃
NHCH₃
NHCH₃
NHCH₃
ОСН₃
ОСН₃
ОСН₃
NHCH₃
NHCH₃
NHCH₃
ОСН₃
ОСН₃
ОСН₃
NHCH₃
NHCH₃
NHCH₃ Ph
2-CH₃Ph
2,5-(CH₃)₂Ph
Ph
2-CH₃Ph
2,5-(CH₃)₂Ph
Ph
2-CH₃Ph
2,5-(CH₃)₂Ph
Ph
2-CH₃Ph
2,5-(CH₃)₂Ph
Ph
2-CH₃Ph
2,5-(CH₃)₂Ph
Ph
2-CH₃Ph
2,5-(CH₃)₂Ph

Производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), может иметь изомеры, такие как стереоизомеры, а именно оптические изомеры на основе асимметрических атомов углерода и таутомеры, и любой изомер может содержаться и использоваться самостоятельно или в смеси при любом соотношении изомеров в настоящем изобретении.

Производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), может быть в форме сольвата (например, гидрата) и оно может использоваться в виде сольвата в настоящем изобретении.

Производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), может быть в виде кристаллической формы и/или аморфной формы, и оно может использоваться в любой форме в настоящем изобретении.

Производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), является соединением, описанным в публикации WO 95/27693. Данные соединения могут быть синтезированы, например, способом, описанным в данной публикации.

Далее, описано неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), для применения в композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению вместе с производным α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленным формулой (1).

Неоникотиноидное соединение является соединением, представленным формулой (2):

где А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, 2-хлор-5-тиазолильную группу; тетрагидрофуран-2-ильную группу или тетрагидрофуран-3-ильную группу; Z представляет собой метильную группу, группу NHR², группу N(CH₃)R² или группу SR²; R¹ представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; R² представляет собой атом водорода или метильную группу; или R¹ и R² вместе могут образовывать группу СН₂СН₂ или группу СН₂ОСН₂; Х представляет собой атом азота или группу СН; и Y представляет собой цианогруппу или нитрогруппу.

Конкретные примеры неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), включают:

соединение, в котором А представляет собой 2-хлор-5-тиазолильную группу, Z представляет собой группу NHCH₃, R¹ представляет собой атом водорода, X представляет собой атом азота, и Y представляет собой нитрогруппу (общепринятое название: клотианидин),

соединение, в котором А представляет собой 2-хлор-5-тиазолильную группу, Z представляет собой группу N(CH₃)R², R¹ и R² вместе образуют группу СН₂ОСН₂, X представляет собой атом азота, и Y представляет собой нитрогруппу (общепринятое название: тиаметоксам),

соединение, в котором А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, Z представляет собой группу NHR², R¹ и R² вместе образуют группу СН₂СН₂, X представляет собой атом азота, и Y представляет собой нитрогруппу (общепринятое название: имидаклоприд),

соединение, в котором А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, Z представляет собой группу N(СН₃)R², R¹ представляет собой этильную группу, R² представляет собой атом водорода, Х представляет собой группу СН, и Y представляет собой нитрогруппу (общепринятое название: нитенпирам),

соединение, в котором А представляет собой тетрагидрофуран-3-ильную группу, Z представляет собой группу N(СН₃)R², R¹ представляет собой атом водорода, R² представляет собой атом водорода, Х представляет собой атом азота, и Y представляет собой нитрогруппу (общепринятое название: динотефуран),

соединение, в котором А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, Z представляет собой метильную группу, R¹ представляет собой метильную группу, X представляет собой атом азота, и Y представляет собой цианогруппу (общепринятое название: ацетамиприд),

соединение, в котором А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, Z представляет собой группу SR², R¹ и R² вместе образуют группу СН₂СН₂, X представляет собой атом азота, и Y представляет собой цианогруппу (общепринятое название: тиаклоприд).

Из приведенных соединений клотианидин, тиаметоксам и имидаклоприд являются предпочтительными, и клотианидин более предпочтительным.

Неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), является хорошо известным соединением и описано, например, в “The Pesticide Manual”, 14^th edition, опубликованном British Crop Protection Council, ISBN 1901396142, pp. 209, 598, 1022. Данные соединения могут быть получены от коммерческих агентств или получены хорошо известными способами.

В композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению массовое отношение производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), например, соединения (1а) или (1b), приведенные ниже, к никотиноидному соединению, представленному формулой (2), например, к любому одному из клотианидина, тиаметоксама и имидаклоприда, обычно принимает значения в интервале от 0,0125:1 до 500:1, предпочтительно от 0,025:1 до 100:1. Кроме того, при использовании в качестве образующего дуст порошка более предпочтительным является интервал от 0,025:1 до 40:1, и при использовании в качестве средства для протравливания семян более предпочтительным является интервал от 0,25:1 до 100:1.

Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению может быть простой смесью производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), и никотиноидного соединения, представленного формулой (2), но обычно производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), и никотиноидное соединение, представленное формулой (2), смешивают с инертным носителем вместе с ПАВ и другими адъювантами по необходимости таким образом, чтобы смесь была образована в виде масляного средства, эмульсии, текучего средства, смачиваемого порошка, гранулированного смачиваемого порошка, порошкообразного средства, гранулированного средства и т.д. Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями, приведенная выше, может быть использована в качестве средства настоящего изобретения для обработки семян как таковая или с добавлением других инертных ингредиентов.

Общее количество производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), и никотиноидного соединения, представленного формулой (2), в композиции для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению обычно принимает значения в интервале от 0,1 до 90% масс., предпочтительно от 0,2 до 90% масс.

Примеры твердого носителя, используемого в композиции, включают тонкоразмолотые порошки или гранулы, а именно минералы, такие как каолиновая глина, аттапульгитная глина, бентонит, монтмориллонит, кислая белая глина, пирофиллит, тальк, диатомовая земля и кальцит; природные органические продукты, такие как порошок из кукурузного стержня и порошок из скорлупы орехов; синтетические органические продукты, такие как мочевина; соли, такие как карбонат кальция и сульфат аммония; синтетические неорганические продукты, такие как синтетический гидратированный оксид кремния; и в качестве жидкого носителя ароматические углеводороды, такие как ксилол, алкилбензол и метилнафталин; спирты, такие как 2-пропанол, этиленгликоль, пропиленгликоль и простой моноэтиловый эфир этиленгликоля; кетоны, такие как ацетон, циклогексанон и изофорон; растительное масло, такое как соевое масло и масло из семян хлопчатника; нефтяные алифатические углеводороды, сложные эфиры, диметилсульфоксид, ацетонитрил и воду.

Примеры ПАВ включают анионогенные ПАВ, такие как алкилсульфатные сложноэфирные соли, алкиларилсульфонатные соли, диалкилсульфосукцинатные соли, соли сложного фосфатного эфира, полиоксиэтиленалкиларилового эфира, лигносульфонатные соли и поликонденсаты нафталинсульфоната с формальдегидом; неионогенные ПАВ, такие как простые полиоксиэтиленалкилариловые эфиры, блок-сополимеры полиоксиэтилена и алкилполиоксипропилена и сложные эфиры жирных кислот и сорбитана, и катионогенные ПАВ, такие как соли алкилтриметиламмония.

Примеры других вспомогательных средств для композиции включают водорастворимые полимеры, такие как поливиниловый спирт и поливинилпирролидон, полисахариды, такие как аравийская камедь, альгиновая кислота и ее соли, СМС (карбоксиметилцеллюлоза), ксантановая смола, неорганические продукты, такие как силикат алюминия-магния и золь оксида алюминия, консерванты, красители и стабилизаторы, такие как РАР (кислый изопропилфосфат) и ВТН.

Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению может защищать растение от повреждения сельскохозяйственными вредителями, которые поедают или высасывают сок из приведенных ниже растений и вызывают другие повреждения у растений (например, вредные членистоногие, такие как вредные насекомые и вредные клещи). Примеры сельскохозяйственных вредителей, на которые композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению проявляет контролирующее действие, включают следующие виды:

из отряда полужесткокрылых (Hemiptera): прыгающие на растениях мелкие беспозвоночные, такие как мелкая коричневая дельфацида (Laodelphax striatellus), коричневая рисовая цикадка (Nilaparvata lugens) и белоспинная рисовая цикадка (Sogatella furcifera); цикадки, такие как зеленая рисовая цикадка (Nephotettix cincticeps) и зеленая рисовая цикадка (Nephotettix virescens); тли, такие как хлопковая тля (Aphis gossypii), зеленая персиковая тля (Myzus persicae), капустная тля (Brevicoryne brassicae), картофельная тля (Macrosiphum euphorbiae), тля (Aulacorthum solani), черемухо-овсяная тля (Rhopalosiphum padi) и тропическая цитрусовая тля (Toxoptera citricidus); клопы, такие как зеленый клоп (Nezara antennata), фасолевый клоп (Riptortus clavetus), рисовый клоп (Leptocorisa chinensis), белопятнистый колючий клоп (Eysarcoris parvus), мраморный клоп (Halyomorpha mista) и луговой клоп (Lygus lineolaris); белокрылки, такие как тепличная белокрылка (Trialeurodes vaporariorum), табачная белокрылка (Bemisia tabaci) и магнолиевая белокрылка (Bemisia argentifolii); щитовки, такие как красная померанцевая щитовка (Aonidiella aurantii), калифорнийская щитовка (Comstockaspis perniciosa), белая цитрусовая щитовка (Unaspis citri), рубиновая ложнощитовка (Ceroplastes rubens) и австралийский желобчатый червец (Icerya purchasi); клопы-кружевницы; листоблошки;

из отряда чешуекрылых (Lepidoptera): огневки, такие как рисовая стеблевая огневка (Chilo suppressalis), стеблевая огневка (Tryporyza incertulas), рисовая огневка (Chaphalocrocis medinalis), хлопковая огневка (Notarcha derogata), южная амбарная огневка (Plodia interpunctella), кукурузный мотылек (Ostrinia furnacalis), кукурузный стеблевой мотылек (Ostrinia nubilalis), капустная огневка (Hellula undalis) и огневка (Pediasia teterrellus); совки, такие как совка литура (Spodoptera litura), карадрина (Spodoptera exigua), рисовая совка (Pseudaletia separata), капустная совка (Mamestra brassicae), совка ипсилон (Agrotis ipsilon), совка (Plusia nigrisigna), Thoricoplusia spp., Heliothis spp. и Helicoverpa spp.; белянки (Pteridae), такие как репница (Pieris rapae); листовертки, такие как Adoxophyes spp., восточная персиковая плодожорка (Grapholita molesta), соевая плодожорка (Leguminivora glycinivorella), фасолевая огневка (Matsumuraeses azukivora), сетчатая листовертка (Adoxophyes orana fasciata), малая чайная листовертка (Adoxophyes sp.), восточная чайная листовертка (Homona magnanima), яблонная листовертка (Archips fuscocupreanus), и яблонная плодожорка (Cydia pomonella); пестрянки, такие как чайная листовертка (Caloptilia theivora) и яблонная моль-минер (Phyllonorycter ringoneella); бабочки с гусеницами-вредителями плодов, такие как персиковая плодожорка (Carposina niponensis); минирующие моли, такие как Lyonetia spp.; волнянки, такие как Lymantria spp. и Euproctis spp.; горностаевые моли, такие как капустная серпокрылая моль (Plutella xylostella); выемчатокрылые моли, такие как розовый коробочный червь хлопчатника (Pectinophora gossypiella) и картофельная минирующая моль (Phthorimaea operculella); медведицы, такие как американская белая бабочка (Hyphantria cunea); настоящие моли, такие как шубная моль (Tinea translucent) и платяная моль (Tineola biselliella);

из отряда пузыреногих (Thysanoptera): трипсы, такие как западный цветочный трипс (Frankliniella occidentalis), трипс (Thrips par(l?)mi), чилийский желтый чайный трипс (Scirtothrips dorsalis), табачный трипс (Trips tabaci), разноядный трипс (Frankliniella intonsa), табачный трипс (Frankliniella fusca);

из отряда двукрылых (Diptera): минирующие мушки, такие как комнатная муха (Musca domestica), обыкновенный комар (Culex pipiens pallens), слепень (Tabanus trigonus), личинка луковой мухи (Hylemya antigua), личинка ростковой мухи (Hylemya platura), малярийный комар (Anopheles sinensis), рисовый минер (Agromyza oryzae), ячменный минер (Hydrellia griseola), личинка злаковой зеленоглазки (Chlorops oryzae), американская клеверная моль-минер (Liriomysa trifolii); дынная муха (Dacus cucurbitae), плодовая средиземноморская муха (Ceratitis capitata);

из отряда жесткокрылых (Coleoptera): двадцатипяти-пятнистая божья коровка (Epilachna vigintioctopunctata), тыквенный листоед (Aulacophora femoralis), полосатый жук-блошка (Phyllotreta striolata), рисовый листоед (Oulema oryzae), рисовый долгоносик (Echinocnemus squameus), рисовый водяной долгоносик (Lissorhoptrus oryzophilus), хлопковый долгоносик (Anthonomus grandis), китайская бобовая зерновка (Callosobruchus chinensis), долгоносик (Sphenophorus venatus), японский хрущик (Popillia japonica), медяной хрущик (Anomala cuprea), длинноусые блошки (Diabrotica spp.), колорадский жук (Leptinotarsa decemlineata), жуки-щелкуны (Agriotes spp.), табачный жук (Lasioderma serricorne), жук-кожеед (Anthrenus verbasci), каштановый хрущак (Tribolium castaneum), темно-бурый жук-древогрыз (Lyctus brunneus), бело-пятнистый длиннорогий жук (Anaplophora malasiaca), сосновый лубоед (Tomicus piniperda);

из отряда прямокрылых (Orthoptera): перелетная саранча (Locusta migratoria), африканская медведка (Gryllotalpa africana), рисовая кобылка (Oxya yezoensis), японская кобылка (Oxya japonica);

из отряда перепончато-крылых (Hymenoptera): рапсовый пилильщик (Athalia rosae), муравей-листорез (Acromyrmex spp.), муравей Рихтера (Solenopsis spp.);

из отряда тараканов (Blattaria): рыжий таракан (Blattella germanica), дымчатый таракан (Periplaneta fuliginosa), американский таракан (Periplaneta americana), коричневый таракан (Periplaneta brunnea) и черный таракан (Blatta orientalis);

из отряда клещей (Acarina): паутинные клещики, такие как паутинный двупятнистый клещик (Tetranychus urticae), красный цитрусовый клещик (Panonychus citri) и Oligonychus spp.; галловые клещи, такие как розовый цитрусовый клещ (Aculops pelekassi); тарзонемидные клещи, такие как оранжерейный прозрачный клещ (Polyphagotarsonemus latus); ложные паутинные клещи; павлиньи клещи; мучные клещи, такие как удлиненный гнилостный клещ (Tyrophagus putrescentiae); домашние пылевые клещи, такие как американский домашний пылевой клещ (Dermatophagoides farinae), европейский домашний пылевой клещ (Dermatophagoides ptrenyssnus); хищные клещи, такие как Chleyletus eruditus, Chleyletus malaccensis, Chleyletus moorei;

нематоды: рисовая белокончиковая нематода (Aphelenchoides besseyi), нематода клубничных бутонов (Nothotylenchus acris).

Примеры вредителей, на которые ожидается высокое контролирующее воздействие настоящего изобретения, включают тлей, трипсов, минеров, волосатиков, колорадского жука, японского хрущика, медяного хрущика, хлопкового долгоносика, рисового водяного долгоносика, табачного трипса, длинноусых блошек, капустную серпокрылую моль, зеленую гусеницу и соевую плодожорку.

Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями согласно настоящему изобретению является эффективной против вредителей, вызывающих болезни растений, таких как указано ниже (в скобках указан возбудитель).

Болезни риса: пирикуляриоз (Magnaporthe grisea), гельминтоспориозная пятнистость (Cochliobolus miyabeanus), ризоктониоз (Rhizoctonia solani) и баканаэ (Gibberella fujikuroi).

Болезни пшеницы: мучнистая роса (Erysiphe graminis), фузариоз (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ржавчина (Puccinia striiformis, P. graminis, P. recognita), снежная плесень (Micronectriella nivale), тифулез (Typhula sp.), пыльная головня (Ustilago tritici), мокрая головня (Tilletia caries), глазковая пятнистость стеблей (Pseudocercosporella herpotrichoides), микосфереллез (Mycosphaerella graminicola), септориоз (Stagonospora nodorum) и желтая пятнистость (Pyrenophora tritici-repentis).

Болезни ячменя: мучнистая роса (Erysiphe graminis), фузариоз (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ржавчина (Puccinia striiformis, P. graminis, P. hordei), пыльная головня (Ustilago nuda), ринхоспориоз (Rhynchosporium secalis), сетчатая пятнистость (Pyrenophora teres), темно-бурая пятнистость (Cochliobolus sativus), полосатая пятнистость (Pyrenophora graminea) и рирокториозное полегание (Rhizoctonia solani).

Болезни кукурузы: головня (Ustilago maydis), бурая пятнистость (Cochliobolus heterostrophus), глеоцеркоспороз (Gloeocercospora sorghi), южная ржавчина (Puccinia polysora), серая пятнистость (Cercospora zeae-maydis) и ризоктониозное полегание (Rhizoctonia solani).

Болезни цитрусовых растений: меланоз листьев и побегов (Diaporthe citri), бородавчатость (плодов, листьев и ветвей) (Elsinoe fawcetti), гниль (Penicillium digitatum, P. italicum), фитофтороз (Phytophthora parasitica, Phytophthora citrophthora).

Болезни яблони: монилиоз (Monilinia mali), рак (Valsa ceratosperma), мучнистая роса (Podosphaera leucotricha), альтернариозная пятнистость (яблоневый патотип Alternaria alternata), парша (Venturia inaequalis), горькая гниль плодов (Colletotrichum acutatum), гниль плодов (Phytophthora cactorum), пятнистость (Diplocarpon mali) и гниль (Botryosphaeria berengeriana).

Болезни груши: парша (Venturia nashicola, V. pirina), парша (японский грушевый патотип Alternaria alternata), ржавчина (Gymnosporangium haraeanum) и фитофторозная гниль плодов (Phytophthora cactorum).

Болезни обыкновенного персика: бурая гниль (Monilinia fructicola), парша (Cladosporium carpophilum) и гниль (Phomopsis sp.).

Болезни винограда/виноградной лозы: антракноз (Elsinoe ampelina), гломереллезная гниль ягод (Glomerella cingulata), мучнистая роса (Uncinula necator), ржавчина (Phakospora ampelopsidis), черная гниль плодов (Guignardia bidwellii) и ложная мучнистая роса (Plasmopara viticola).

Болезни японской хурмы: антракноз (Gloeosporium kaki) и церкоспороз (Cercospora kaki, Mycosphaerella nawae).

Болезни тыквы: антракноз (Colletotrichum lagenarium), мучнистая роса (Sphaerotheca fuliginea), черная микосферллезная гниль (Mycosphaerella melonis), фузариозное увядание (Fusarium oxysporum), ложная мучнистая роса (Pseudoperonospora cubensis), фитофторозная гниль (Phytophthora sp.) и “черная ножка” (Pythium sp.).

Болезни томата: бурая альтернариозная пятнистость (Alternaria solani), кладоспориоз (Cladosporium fulvum), фитофтороз (Phytophthora infestans).

Болезни баклажана: бурая пятнистость (Phomopsis vexans) и мучнистая роса (Erysiphe cichoracearum).

Болезни крестоцветных овощных растений: альтернариоз (Alternaria japonica), церкоспореллез (Cercosporella brassicae), кила (Plasmodiophora brassicae) и ложная мучнистая роса (Peronospora parasitica).

Болезни лука-батуна: ржавчина (Puccinia allii) и ложная мучнистая роса (Peronospora destructor).

Болезни сои: пурпурный церкоспороз семян (Cercospora kikuchii), парша (Elsinoe glycines), ожог стручка и стебля (Diaporte phaseolorum var. sojae), ржавый септориоз (Septoria glycines), церкоспороз листьев (Cercospora sojina), ржавчина (Phakopsora pachyrhizi), бурая гниль стеблей (Phytophthora sojae) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни обыкновенной фасоли: антракноз (Colletotrichum lindemthianum).

Болезни земляного ореха: церкоспороз листьев (Cercospora personata), бурая пятнистость (Cercospora arachidicola) и южная склероциальная гниль (Sclerotium rolfsii).

Болезни огородного гороха: мучнистая роса (Erysiphe pisi) и гниль корней (Fusarium solani f. sp. pisi).

Болезни картофеля: альтернариоз (Alternaria solani), фитофтороз (Phytophthora infestans), розовая гниль плодов (Phytophthora erythroseptica) и порошистая парша (Spondospora subterranean f. sp. subterranea).

Болезни земляники: мучнистая роса (Sphaerotheca humuli) и антракноз (Glomerella cingulata).

Болезни чайного куста: экзобазидиоз (Exobasidium reticulatum), белая парша (Elsioe leucospila), ожог (Pestalotiopsis sp.) и антракноз (Colletotrichum theae-sinensis).

Болезни табака: бурая пятнистость (Alternaria longipes), мучнистая роса (Erysiphe cichoracearum), антракноз (Colletotrichum tabacum), ложная мучнистая роса (Peronospora tabacina) и фитофтороз (Phytophthora nicotinae).

Болезни семенного рапса: склероциальная гниль (Sclerotinia sclerotiorum) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни хлопчатника: гниль корней всходов (Rhizoctonia solani).

Болезни сахарной свеклы: церкоспороз (Cercospora beticola), пятнистость (Thanatephorus cucumeris), гниль корней (Thanatephorus cucumeris) и афаноминозная гниль корнеплодов (Aphanomyces cochlioides).

Болезни розы: черная пятнистость (Diplocarpon rosae), мучнистая роса (Sphaerotheca pannosa) и ложная мучнистая роса (Peronospora sparsa).

Болезни хризантем и астр: ложная мучнистая роса (Bremia lactucae), пятнистость (Septoria chrysanthemi-indici) и белая ржавчина (Puccinia horiana).

Болезни различных групп: болезни, вызываемые видами Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulate, Pythium ultimum), серая гниль (Botrytis cinerea) и склеротиниоз (Sclerotinia sclerotiorum).

Болезнь японского хрена: альтернариоз (Alternaria brassicicola).

Болезни газонной травы: склеротиниозная пятнистость (Sclerotinia homeocarpa) и бурая пятнистость и ризоктониозная пятнистость (Rhizoctonia solani).

Болезнь банана: сигатока (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicosa).

Болезнь подсолнечника: ложная мучнистая роса (Plasmopara halstedii).

Болезни семян или болезни на ранних стадиях роста различных растений, вызываемые бактериями рода Aspergilus, рода Penicillium, рода Fusarium, рода Giberella, рода Tricoderma, рода Thielaviopsis, рода Rhizopus, рода Mucor, рода Corticium, рода Phoma, рода Rhizoctonia и рода Diplodia.

Вирусные болезни различных растений, опосредуемые родом Polymixa или родом Olpidium, и т.д.

В случае обработки разбрызгиванием ожидается сильный контролирующий эффект в особенности для болезней растений, из числа перечисленных выше, которые встречаются в пшенице, цитрусовых, сое, обыкновенной фасоли, хлопчатнике, рапсе, виноградной лозе, газонной траве, груше, персике, яблоне, земляном орехе, чайном кусте, сахарной свекле, банане, рисе или тыкве. Примеры болезней растений, из числа перечисленных выше, встречаемых в данных растениях, на которые ожидается особо сильный контролирующий эффект, включают снежную плесень (Microdochium nivale), ризоктониозное полегание (Rhizoctonia solani), фузариоз (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), глазковую пятнистость стеблей (Pseudocercosporella herpotrichoides) пшеницы, болезни цитрусовых растений: меланоз листьев и побегов (Diaporthe citri), бородавчатость (плодов, листьев и ветвей) (Elsinoe fawcetti), пурпурный церкоспороз семян (Cercospora kikuchii), ржавчину (Phakopsora pachyrhizi) сои, гниль корней всходов хлопчатника (Rhizoctonia solani), ризоктониозное полегание (Rhizoctonia solani), склероциальную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) семенного рапса, антракноз (Elsinoe ampelina), гломереллезную гниль ягод (Glomerella cingulata), мучнистую росу (Uncinula necator), черную гниль плодов (Guignardia bidwellii) винограда, серую гниль (Botrytis cinerea), склеротиниозную пятнистость (Sclerotinia homeocarpa), ризоктониозную пятнистость (Rhizoctonia solani) газонной травы, паршу (Venturia nashicola, V. pirina) груши, монилиоз (Monilinia mali), паршу (Venturia inaequalis), мучнистую росу (Podosphaera leucotricha), пятнистость (Diplocarpon mali), гниль (Botryosphaeria berengeriana) яблони, бурую гниль (Monilinia fructicola), гниль (Phomopsis sp.) персика, церкоспороз листьев (Cercospora personata) земляного ореха, ожог (Pestalotiopsis sp.), антракноз (Colletotrichum theae-sinensis) чайного куста, церкоспороз (Cercospora beticola), пятнистость (Thanatephorus cucumeris), гниль корней (Thanatephorus cucumeris) сахарной свеклы, сигатоку (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicosa) банана, пирикуляриоз (Magnaporthe grisea), баканаэ (Gibberella fujikuroi) риса, ризоктониоз (Rhizoctonia solani) семейства тыквенных, серую гниль (Botrytis cinerea), склеротиниозную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) различных групп.

В случае протравливания семян ожидается сильный контролирующий эффект в особенности для болезней растений, из числа перечисленных выше, которые встречаются в кукурузе, сорго, рисе, семенном рапсе, сое, картофеле, сахарной свекле, хлопчатнике. Среди болезней растений, встречающихся в данных растениях, болезни растений, по которым ожидаются особенно высокие эффекты, включают ризоктониозное полегание, болезни, вызываемые видами Pythium spp., и болезни, вызываемые видами Fusarium spp.

С сельскохозяйственными вредителями можно бороться путем применения эффективного количества производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), к вредителям или к месту, где обитают вредители, или к месту (растению, почве), где вредители могут обитать.

С сельскохозяйственными вредителями можно бороться путем нанесения эффективного количества производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), на растение или место, где у растения есть возможность для роста. В качестве растения, которое является объектом нанесения, могут быть использованы стебель и листья растения, семя растения, луковицы растения. В данном случае, луковица представляет собой луковицу, клубнелуковицу, ризому, стеблевой клубень, корневой клубень и ризофор.

Когда применение выполняют на вредителях, растении или почве, где у растения есть возможность для роста, производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), и неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), могут быть нанесены раздельно в одно и то же время, но они обычно наносятся в виде композиции для борьбы с вредителями по настоящему изобретению с точки зрения простоты применения.

Способ борьбы по настоящему изобретению включает обработку стебля и листьев растения, обработку места, где растению предоставлена возможность для роста, такого как почва, обработку семян, а именно стерилизацию семян/покрытие семян оболочкой, и обработку луковицы, а именно посадочного материала картофеля.

В качестве обработки стебля и листьев растения в способе борьбы по настоящему изобретению, особенно может быть включено, например, нанесение на поверхность растения, а именно опрыскивание стебля и листьев и опрыскивание ствола.

В качестве обработки почвы в способе борьбы по настоящему изобретению могут быть включены, например, разбрызгивание по почве, смешивание с почвой, перфузия жидкого средства в почву (полив жидким средством, инъекция в почву, капание жидкого средства), и примеры места, предназначенного для обработки, включают посадочную лунку, борозду, периферию посадочной лунки, периферию посадочной борозды, сплошную поверхность площади произрастания, части между почвой и растением, площадь между корнями, участок ниже ствола, главную борозду, почву для возделывания, ящик для выращивания рассады, лоток для выращивания рассады, слой заделки семян. Обработка может выполняться перед посевом, во время посева, сразу после посева, в течение периода выращивания рассады, перед осемененной посадкой, во время осемененной посадки и вегетационного периода после осемененной посадки. При приведенной выше обработке почвы активные ингредиенты можно наносить на растение в одно и то же время, или твердый навоз, такой как пастообразный навоз, содержащий активные ингредиенты, можно вносить в почву. Активные ингредиенты могут быть смешаны с поливной жидкостью и могут быть введены, например, в устройства для орошения (труба для орошения, оросительный трубопровод, разбрызгиватель и т.д.), примешаны в жидкую массу при затоплении между бороздами или примешаны в водную культуральную среду. Альтернативно, поливная жидкость и активные ингредиенты могут быть смешаны заранее и использованы, например, для обработки соответствующим способом орошения, включающим указанный выше способ орошения и другие способы, а именно разбрызгивание и затопление.

Обработка зерна в способе борьбы по настоящему изобретению представляет собой способ обработки семени, луковицы и подобного, предназначенного для защиты от сельскохозяйственных вредителей, композицией для борьбы с вредителями по настоящему изобретению, и конкретные примеры включают обработку разбрызгиванием, при которой суспензию композиции для борьбы с вредителями по настоящему изобретению тонко измельчают и наносят опрыскиванием на поверхность семян или поверхность луковицы; обработку намазыванием, при которой смачиваемый порошок, эмульсию, текучее средство или подобное из композиции для борьбы с вредителями по настоящему изобретению само по себе или с добавлением небольшого количества воды наносят на поверхность семян или поверхность луковиц; обработку погружением, при которой семя погружают в раствор композиции для борьбы с вредителями по настоящему изобретению на определенный период времени; обработка с пленочным покрытием и обработка с покрытием гранул.

Когда растение или почву для выращивания растения обрабатывают производным α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленным формулой (1), и неоникотиноидным соединением, представленным формулой (2), количество для обработки может меняться в зависимости от вида растения, предназначенного для обработки, вида и встречаемости вредителей, предназначенных для борьбы, формы препарата, времени обработки, состояния климата и так далее, но общее количество производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2) (называемое ниже как количество активных ингредиентов) на 10000 м² обычно принимает значения от 1 до 5000 г и предпочтительно от 2 до 200 г.

Эмульсию, смачиваемый порошок, текучее средство или тому подобное обычно разбавляют водой и затем разбрызгивают в течение обработки. В данном случае, концентрация активных ингредиентов обычно принимает значения в интервале от 0,0001 до 3% масс. и предпочтительно от 0,0005 до 1% масс. Порошок, гранулы или тому подобное обычно используют в течение отработки без разбавления.

При обработке семян, количество используемых активных ингредиентов обычно принимает значения в интервале от 0,001 до 20 г, предпочтительно от 0,01 до 5 г на 1 кг семян.

Способ борьбы по настоящему изобретению может быть использован на сельскохозяйственных землях, таких как поля, рисовые поля, газоны и плодовые сады, или на несельскохозяйственных землях.

Настоящее изобретение может быть использовано для борьбы с болезнями на сельскохозяйственных землях при возделывании следующего ниже “растения” и подобного без влияния на растение вредным образом и так далее.

Примеры сельскохозяйственных культур представляют собой следующее:

сельскохозяйственные культуры: кукуруза, рис, пшеница, ячмень, рожь, овес, сорго, хлопчатник, соя, земляной орех, гречиха, свекла, рапс, подсолнечник, сахарный тростник, табак и т.д.;

овощные культуры: пасленовые овощные культуры (баклажан, томат, гвоздичный перец, перец, картофель и т.д.), тыквенные овощные растения (огурец, обыкновенная тыква, цукини, столовый арбуз, дыня, крупноплодная столовая тыква и т.д.), крестоцветные овощные культуры (японский хрен, брюква, обыкновенный хрен, кольраби, китайская капуста, капуста, сарепская горчица, брокколи, цветная капуста и т.д.), астровые овощные культуры (съедобный лопух, съедобная хризантема, артишок, латук и т.д.), лилейные овощные культуры (лук на зелень, лук, чеснок и аспарагус), зонтичные овощные культуры (морковь, петрушка, сельдерей, пастернак и т.д.), маревые овощные культуры (шпинат, мангольд и т.д.), губоцветные овощные культуры (Perilla frutescens, мята, базилик и т.д.), земляника, батат, Dioscorea japonica, колоказия и т.д.;

цветочные растения,

декоративно-лиственные растения,

газонные травы,

плодовые культуры: семечковые плодовые культуры (яблоня, груша, японская груша, китайская айва, айва и т.д.), косточковые сочные плодовые культуры (персик, слива, нектарин, Prunus mume, вишня, абрикос, домашняя слива и т.д.), цитрусовые плодовые культуры (Citrus unshiu, апельсин, лимон, лайм, грейпфрут и т.д.), ореховые растения (каштаны, лесные орехи, лещины, миндаль, фисташка, кешью-орехи, макадамия-орехи и т.д.), ягодные растения (черника, клюква, ежевика, малина), виноградная лоза, хурма, маслина, японская слива, банан, кофейное дерево, финиковая пальма, кокосовые пальмы и т.д.,

деревья, иные чем плодовые деревья; чайный куст, шелковица, цветущее растение, придорожные деревья (ясень, береза, кизил, эвкалипт, двухлопастный гингко, сирень, клен, дуб, тополь, иудино дерево, формозский ликвидамбар (Liquidambar formosana), платан, дзелькова, японская туя, пихта, тсуга, можжевельник, сосна, ель и остроконечный тис (Taxus cuspidate) и т.д.

Приведенные выше “растения” включают растения, которым классическим методом селекции или методом генной инженерии придана устойчивость к HPPD-ингибиторам, таким как изоксафлутол, ALS-ингибиторам, таким как имазетапир или тифенсульфурон-метил, EPSP-ингибиторам, таким как глифосат, ингибиторам глутаминсинтетазы, таким как глуфосинат, ингибиторам ацетил-СоА-карбоксилазы, таким как сетоксидим, РРО-ингибиторам, таким как флумиоксазин, и гербицидам, таким как бромоксинил, дикамба, 2,4-D и т.д.

Примеры “растения”, на котором классическим методом селекции создана устойчивость, включают рапс, пшеницу, рис, устойчивые к имидазолиноновым гербицидам, ингибирующим ALS, таким как имазетапир, которые коммерчески доступны под названием продукта Clearfield (зарегистрированная торговая марка). Аналогично, имеется соя, на которой классическим методом селекции создана устойчивость к гербицидам класса сульфонилмочевины, ингибирующим ALS, таким как тифенсульфурон-метил, которая коммерчески доступна под названием продукта STS-соя. Аналогично, примеры, на которых классическим методом селекции создана устойчивость к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы, таким как гербициды класса трионоксимов или арилоксифеноксипропионовых кислот, включают SR-кукурузу. Растение, которому придана устойчивость к ингибиторам ацетил-СоА-карбоксилазы, описано в издании Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки (Proc. Natl. Acad. Sci. USA), nol. 87, pp. 7175-7179 (1990). Изменчивость устойчивости ацетил-CoA-карбоксилазы к ингибитору ацетил-CoA-карбоксилазы опубликована в Weed Science, vol. 53, pp. 728-746 (2005), и устойчивость растения к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы может быть получена введением гена такой изменчивости ацетил-CoA-карбоксилазы в растение с помощью методов генной инженерии, или введением изменчивости, придающей устойчивость, в ацетил-CoA-карбоксилазу растения. Кроме того, растения, устойчивые к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы или к ингибиторам ALS или подобные, могут быть получены введением изменчивости сайт-направленного аминокислотного замещения в ген ацетил-CoA-карбоксилазы или в ген ALS растения введением нуклеиновой кислоты, в которую введено изменение основного замещения по метододам химерапластики (Gura T. 1999. Repairing the Genome's Spelling Mistakes. Science 285: 316-318) в растительную клетку.

Примеры растения, на которых методом генной инженерии создана устойчивость к глифосату, включают кукурузу, сою, хлопчатник, рапс, сахарную свеклу, и этот тип уже коммерчески доступен под названием продукта RoundupReady (зарегистрированная торговая марка), AgrisureGT и т.д. Аналогично, имеются кукуруза, соя, хлопчатник, рапс, которые методом генной инженерии сделаны устойчивыми к глуфосинату, тип, который коммерчески доступен под названием продукта LybertyLink (зарегистрированная торговая марка). Хлопчатник с устойчивостью к бромоксинилу, созданный методом генной инженерии, также коммерчески доступен под названием продукта BXN.

Приведенные выше “растения” включают генетически сконструированные культуры, созданные использованием таких методов генной инженерии, которые, например, способны синтезировать селективные токсины, известные для рода Bacillus.

Примеры токсинов, экспрессируемых в таких генетически сконструированных культурах, включают: инсектицидные белки, получаемые из Bacillus cereus или Bacillus popilliae; δ-эндотоксины, такие как Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, CryFa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1 или Cry9C, полученные из Bacillus thuringiensis; инсектицидные белки, такие как VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; инсектицидные белки, полученные из нематод; токсины, генерируемые животными, такие как токсин скорпиона, токсин паука, токсин пчелы или нейротоксины специфических насекомых; токсины плесневых грибов; растительный лектин; агглютинин; ингибиторы протеазы, такие как трипсиновый ингибитор, ингибитор серинпротеазы, пататин, цистатин или ингибитор папаина; рибосом-инактивирующие белки (RIP), такие как лицин, RIP кукурузы, арбин, луффин, сапорин или бриодин; стероид-метаболизирующие ферменты, такие как 3-гидроксистероидоксидаза, экдистероид-UDP-глюкозилтрансфераза или холестеролоксидаза; экдизоновый ингибитор; HMG-COA редуктазу; ингибиторы ионных каналов, такие как ингибитор натриевых каналов или ингибитор кальциевых каналов; эстеразу ювенильного гормона; рецептор диуретического гормона; стильбенсинтазу; бибензилсинтазу; хитиназу; и глюканазу.

Кроме того, токсины, экспрессируемые в таких генетически сконструированных культурах, включают: гибридные токсины δ-эндотоксиновых белков, а именно Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, CryFa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1, Cry9C, Cry34Ab или Cry35Ab, и инсектицидные белки, такие как VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; частично элиминированные токсины; и модифицированные токсины. Такие гибридные токсины получены из новой комбинации различных доменов таких белков с применением методов генной инженерии. В качестве частично элиминированного токсина известен Cry1Ab, включающий делецию части аминокислотной последовательности. Модифицированный токсин получен замещением одной или многих аминокислот природных токсинов.

Примеры таких токсинов и генетически сконструированных растений, способных к синтезу таких токсинов, описаны в ЕР-А-0374753, WO 93/07278, WO 95/34656, EP-0427529, EP-A-451878, WO 03/03/052073 и т.д.

Токсины, содержащиеся в таких генетически сконструированных растениях, способны придавать растениям устойчивость особенно к насекомым-вредителям, относящимся к отрядам жесткокрылых, полужесткокрылых, двукрылых, чешуекрылых и нематодам.

Кроме того, генетически сконструированные растения, которые содержат один или несколько генов устойчивости к насекомым-вредителям и которые экспрессируют один или несколько токсинов, уже были известны, и некоторые из таких генетически сконструированных растений уже были на рынке. Примеры таких генетически сконструированных растений включают YieldGard (зарегистрированная торговая марка) (разновидность кукурузы для экспрессии токсина Cry1Ab), YieldGard Rootworm (зарегистрированная торговая марка) (разновидность кукурузы для экспрессии токсина Cry3Bb1), YieldGard Plus (зарегистрированная торговая марка) (разновидность кукурузы для экспрессии токсинов Cry1Ab и Cry3Bb1), Herculex I (зарегистрированная торговая марка) (разновидность кукурузы для экспрессии фосфинотрицин-N-ацетилтрансферазы (РАТ), чтобы придавать устойчивость к токсину CrylFa2 и глуфосинату), NuCOTN33B (зарегистрированная торговая марка) (разновидность хлопчатника для экспрессии Cry1Ac), Bollgard I (зарегистрированная торговая марка) (разновидность хлопчатника для экспрессии токсина Cry1Ac), Bollgard II (зарегистрированная торговая марка) (разновидность хлопчатника для экспрессии токсинов Cry1Ac и Cry2Ab), VIPCOT (зарегистрированная торговая марка) (разновидность хлопчатника для экспрессии токсина VIP), NewLeaf (зарегистрированная торговая марка) (разновидность картофеля для экспрессии токсина Cry3A), NatureGard (зарегистрированная торговая марка) Agrisure (зарегистрированная торговая марка) GT Advantage (линия GA21, устойчивая к глифосату), Agrisure (зарегистрированная торговая марка) СВ Advantage (линия Bt11, устойчивая к кукурузному мотыльку (CB)) и Protecta (зарегистрированная торговая марка).

Приведенные выше “растения” также включают культуры, созданные при использовании методов генной инженерии, которые способны генерировать антипатогенные вещества, проявляющие селективное действие.

PR белок и тому подобное были известны в качестве таких антипатогенных веществ (PRP, EP-A-0392225). Такие антипатогенные вещества и генетически сконструированные культуры, которые генерируют их, описаны в ЕР-А-0392225, WO 95/33818, EP-A-0353191, и т.д.

Примеры таких антипатогенных веществ, экспрессированных в генетически сконструированных культурах, включают: ингибиторы ионных каналов, такие как ингибитор натриевых каналов и ингибитор кальциевых каналов (токсины КР1, КР4 и КР6 и т.д., которые продуцируются вирусами, были известны); стильбенсинтазу; бибензилсинтазу; хитиназу; глюканазу; белок PR; и антипатогенные вещества, генерируемые микроорганизмами, такие как пептидный антибиотик, антибиотик, имеющий гетероцикл, протеиновый фактор, связанный с устойчивостью к болезням растений (который назван геном устойчивости к болезни растения и описан в WO 03/000906). Такие антипатогенные вещества и генетически сконструированные растения описаны в ЕР-А-0392225, WO95/33818, EP-A-0353191 и т.д.

Приведенное выше “растение” включает растения, которым полезные свойства, такие как свойства, улучшенные в ингредиентах масляных наполнителей, или свойства, проявляющиеся в повышенном содержании аминокислот, были приданы методолами генной инженерии. Их примеры включают VISTIVE (зарегистрированная торговая марка) (низколиноленовая соя, имеющая сниженное линоленовое содержание) или высоколизиновая кукуруза (высокомаслянистая) кукуруза (кукуруза с повышенным содержанием лизина или масла).

Кроме того, также включена масса разновидностей, в которых объединено множество полезных свойств, таких как классические гербицидные свойства, приведенные выше, или гены устойчивости к гербицидам, инсектицидные гены устойчивости к вредным насекомым, гены, продуцирующие антипатогенные вещества, свойства, улучшенные в ингредиентах масляных наполнителей, или свойства, проявляющиеся в повышенном содержании аминокислот.

Примеры

Далее, настоящее изобретение более конкретно будет описано с помощью примеров композиций, примеров композиций для протравливания семян и тест-примеров. Однако настоящее изобретение не ограничено следующими примерами. В следующих примерах часть представляет собой часть масс, если особо не указано иное.

Соединение (1а) является производным α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленным формулой (1), где Х¹ означает метильную группу, и Х³ означает 2,5-диметилфенильную группу, и соединение имеет стерическую структуру типа R согласно правилу Кан-Ингольд-Прелога и изображено следующей формулой (1а).

Соединение (1b) является производным α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленным формулой (1), где Х¹ означает метильную группу, Х² означает метиламинную групп, и Х³ означает 2,5-диметилфенильную группу, и соединение представляет собой рацемическое образование и изображено следующей формулой (1b).

Пример композиции 1

2,5 частей соединения (1а) или соединения (1b), 1,25 частей клотианидина, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей додецилбензолсульфоната кальция и 76,25 частей ксилола смешивают полностью, с получением соответствующих эмульсий.

Пример композиции 2

5 частей соединения (1а) или соединения (1b), 5 частей клотианидина, 35 частей смеси белой сажи и сульфатаммониевой соли полиоксиэтиленалкилового эфира (массовое отношение 1:1) и 55 частей воды смешивают, и полученную смесь подвергают тонкому измельчению по влажному способу размола, с получением соответствующих текучих средств.

Пример композиции 3

5 частей соединения (1а) или соединения (1b), 10 частей имидаклоприда, 1,5 частей сорбитантриолеата и 28,5 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смешивают, и полученную смесь подвергают тонкому измельчению по влажному способу размола. Затем к полученной смеси добавляют 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия магния, и к содержимому затем добавляют 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают при перемешивании, с получением соответствующих текучих композиций.

Пример композиции 4

5 частей соединения (1а) или соединения (1b), 20 частей тиаметоксама, 1,5 частей сорбитантриолеата и 28,5 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смешивают, и полученную смесь подвергают тонкому измельчению по влажному способу размола. Затем к полученной смеси добавляют 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия магния, и к содержимому затем добавляют 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают при перемешивании, с получением соответствующих текучих средств.

Пример композиции 5

40 частей соединения (1а) или соединения (1b), 5 частей имидаклоприда, 5 частей пропиленгликоля (произведенного фирмой Nacalai Tesque), 5 частей сопрофора FLK (произведенного фирмой Rhodia Nikka), 0,2 части противопенной С эмульсии (произведенной фирмой Dow Corning), 0,3 части проксела GXL (произведенного фирмой Arch Chemicals) и 49,5 частей ионообменной воды смешивают, с получением объемной взвеси. 150 частей стеклянных шариков (диаметром 1 мм) помещают в 100 частей данной взвеси, и суспензию измельчают в течение 2 часов с одновременным охлаждением холодной водой. После измельчения полученную смесь фильтруют для удаления стеклянных шариков и получают соответствующие текучие композиции.

Пример композиции 6

50 частей соединения (1а) или соединения (1b), 0,5 части тиаметоксама, 38,5 частей NN каолиновой глины (произведенной фирмой Takehara Chemical Industrial), 10 частей MorwetD425 и 1,5 части MorwetEFW (произведенного фирмой Akzo Nobel Corp.) смешивают с получением AI премикса. Полученный премикс размельчают струйной мельницей, с получением соответствующих порошков.

Пример композиции 7

1 часть соединения (1а) или соединения (1b), 4 части клотианидина, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части лигнинсульфоната кальция, 30 частей бентонита и 62 части каолиновой глины полностью измельчают и смешивают, полученную смесь разбавляют водой и полностью замешивают, затем подвергают гранулированию и сушке, с получением соответствующих гранул.

Пример композиции 8

1 часть соединения (1а) или соединения (1b), 40 частей тиаметоксама, 3 части лигнинсульфоната кальция, 2 части лаурилсульфата натрия и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния, полностью измельчают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример композиции 9

1 часть соединения (1а) или соединения (1b), 2 части имидаклоприда, 85 частей каолиновой глины и 10 частей талька полностью измельчают и смешивают, с получением соответствующих порошков.

Пример композиции 10

2 части соединения (1а) или соединения (1b), 0,25 части имидаклоприда, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей додецилбензолсульфоната кальция и 77,75 частей ксилола полностью смешивают, с получением соответствующих эмульсий.

Пример композиции 11

10 частей соединения (1а) или соединения (1b), 2,5 части имидаклоприда, 1,5 части сорбитантриолеата, 30 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, подвергают тонкому измельчению по влажному способу размола. Затем к полученной смеси добавляют 47,5 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия магния, и затем к содержимому добавляют 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают при перемешивании, с получением соответствующих текучих средств.

Пример композиции 12

1 часть соединения (1а) или соединения (1b), 20 частей клотианидина, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части лигнинсульфоната кальция, 30 частей бентонита и 47 частей каолиновой глины измельчают и смешивают, и полученную смесь разбавляют водой и полностью замешивают, затем подвергают гранулированию и сушке, с получением соответствующих гранул.

Пример композиции 13

40 частей соединения (1а) или соединения (1b), 1 часть тиаметоксама, 3 части лигнинсульфоната кальция, 2 части лаурилсульфата натрия и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью измельчают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример 1 протравливания семян

Эмульсию, полученную, как в примере композиции 1, используют для поверхностного нанесения в количестве 500 мл на 100 кг сухих семян сорго, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 2 протравливания семян

Текучую композицию, полученную, как в примере композиции 2, используют для поверхностного нанесения в количестве 50 мл на 10 кг сухих семян рапса, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 3 протравливания семян

Текучую композицию, полученную, как в примере композиции 3, используют для поверхностного нанесения в количестве 40 мл на 10 кг сухих семян кукурузы, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 4 протравливания семян

5 частей текучей композиции, приготовленной, как в примере композиции 4, 5 частей пигмента BPD6135 (произведенного фирмой Sun Chemical) и 35 частей воды объединяют для получения смеси. Полученную смесь используют для поверхностного нанесения в количестве 60 мл на 10 кг сухих семян риса, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 5 протравливания семян

Порошкообразное средство, полученное, как в примере композиции 5, используют для дражирования с помощью порошков в количестве 50 г на 10 кг сухих семян кукурузы, с получением протравленных семян.

Пример 6 протравливания семян

Эмульсию, полученную в примере композиции 1, используют для поверхностного нанесения в количестве 500 мл на 100 кг сухих семян сахарной свеклы, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 7 протравливания семян

Текучую композицию, полученную, как в примере композиции 2, используют для поверхностного нанесения в количестве 50 мл на 10 кг сухих семян сои, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 8 протравливания семян

Текучую композицию, полученную, как в примере композиции 3, используют для поверхностного нанесения в количестве 50 мл на 10 кг сухих семян пшеницы, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример 9 протравливания семян

5 частей текучей композиции, приготовленной как, в примере композиции 4, 5 частей пигмента BPD6135 (произведенного фирмой Sun Chemical) и 35 частей воды смешивают и полученную смесь используют для поверхностного нанесения в количестве 70 мл на 10 кг кусочков клубней картофеля, используя роторную машину для протравливания семян (протравливатель семян, произведенный фирмой Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленного посадочного материала.

Пример 10 протравливания семян

Порошкообразное средство, полученное, как в примере композиции 5, используют для дражирования с помощью порошков в количестве 40 г на 10 кг сухих семян хлопчатника, с получением протравленных семян.

Тест-пример 1

Пластмассовый горшок заполняли песчаной почвой, затем высевали огурец (сорт: Sagamihanjiro). Огурцу давали расти в теплице в течение 12 суток. Смачиваемый порошок соединения (1b) и смачиваемый порошок клотианида, соответственно, разбавляли водой и затем смешивали в баке, с получением смешанных в баке жидкостей, содержащих соединение (1b) и клотианидин в предварительно определенной концентрации. Смешанные в баке жидкости наносили на листья, чтобы они могли достаточно прилипнуть к листьям указанных выше огуречных растений. После завершения лиственного нанесения, растения сохли на воздухе. Затем PDA питательную среду, содержащую споры Botrytis cinerea, помещали на лиственную поверхность огуречных растений. Их выдерживали при 12°С при высокой влажности в течение 6 суток после инокуляции и затем проверяли эффект воздействия.

В качестве сравнения, соответствующие смачиваемые порошки, описанные выше, разбавляли водой в предварительно определенной концентрации, с получением соединения (1b) и клотианидина в жидком виде, соответственно, и их подвергали аналогичному тесту по борьбе с болезнью.

Кроме того, также проверяли заболеваемость огуречных растений в случае отсутствия обработки средством, чтобы рассчитать величину воздействия.

Во время исследования использовали следующие индексы оценки. Заболеваемость рассчитывали по уравнению 1 и величину контроля (воздействия) (%) рассчитывали по уравнению 2, основанном на заболеваемости.

В результате был получен хороший эффект.

Индекс оценки

0: диаметр пятнистости: 0 мм

1: диаметр пятнистости: 1-5 мм

2: диаметр пятнистости: 5-10 мм

3: диаметр пятнистости: 10-15 мм

4: диаметр пятнистости: 15-20 мм

5: диаметр пятнистости: >20 мм

“Уравнение 1”

Заболеваемость=∑(индекс оценки проверенных листьев)×100/(число общих проверенных листьев)

“Уравнение 2”

Величина контроля=100(А-В)/А

А: заболеваемость растения на необработанной площади

В: заболеваемость растения на обработанной площади

Обычно ожидаемую величину воздействия для случая, где два вида соединений в качестве активных ингредиентов смешаны и использованы для обработки, так называемое математическое ожидание значения воздействия, вычисляют из следующего расчетного уравнения Колби:

“Уравнение 3”

Е=X+Y-(X×Y)/100

X: величина контроля (%), когда соединение А в качестве активного ингредиента использовано для обработки в М ч/млн

Y: величина контроля (%), когда соединение B в качестве активного ингредиента использовано для обработки в N ч/млн

E: ожидаемая величина контроля (%) для случая, где соединение А в качестве активного ингредиента в М ч/млн и соединение B в качестве активного ингредиента в N ч/млн смешаны и использованы для обработки (математическое ожидание значения контроля)

“Синергический эффект”=(фактическая величина контроля)×100/(математическое ожидание значения контроля)

Таблица 2 Соединение (1b) Клотианидин Диаметр пятнистости Величина контроля 12,5 ч/млн 100 ч/млн 9,0 мм 67,7%

Тест-пример 2

Сою высевают в полиэтиленовую чашку и оставляют ее для культивирования до стадии первого настоящего листа и дают возможность примерно 20 вредителям Aulacorthum solani Kaltenbach паразитировать на листе. Смачиваемый порошок соединения (1а) или соединения (1b) и смачиваемый порошок клотианидина, соответственно, разбавляют водой и затем смешивают в баке, с получением смешанных в баке жидкостей, содержащих соединение (1а) и клотианидин или соединение (1b) и клотианидин в предварительно определенной концентрации. Спустя одни сутки, смешанный раствор, указанный выше, наносят опрыскиванием на сою в соотношении 20 мл/чашка. Число Aulacorthum solani Kaltenbach считают на шестые сутки после опрыскивания и определяют величину контроля с помощью следующего уравнения:

Величина контроля (%)={1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100

Здесь символы в выражении представляют собой следующие значения:

Cb: число клопов перед обработкой в необработанной площади

Cai: число клопов во время наблюдения в необработанной площади

Tb: число клопов перед обработкой в обработанной площади

Tai: число клопов во время наблюдения в обработанной площади

На обработанной площади получен более высокий контролирующий эффект по сравнению с необработанной площадью.

Тест-пример 3

Протравленные средством семена кукурузы подготавливают по методике примера 5 для протравливания семян, высевают в полиэтиленовую чашку и оставляют для культивирования до стадии третьего листа и дают возможность примерно 20 вредителям Rhopalosiphum padi паразитировать на растении. Число Rhopalosiphum padi считают на шестые сутки, после того как они оставлены на листе, и определяют величину контроля с помощью следующего уравнения:

Величина контроля (%)={1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100

Здесь символы в выражении представляют собой следующие значения:

Cb: число клопов перед обработкой в необработанной площади

Cai: число клопов во время наблюдения в необработанной площади

Tb: число клопов перед обработкой в обработанной площади

Tai: число клопов во время наблюдения в обработанной площади

На обработанной площади получен более высокий контролирующий эффект по сравнению с необработанной площадью.

Тест-пример 4

Ацетоновый раствор соединения (1b) и ацетоновый раствор клотианидина смешивали, с получением смешанных жидкостей, содержащих соединение (1b) и клотианидин в предварительно определенной концентрации. Полученным смешанным жидкостям давали возможность прилипнуть к поверхности семян огуречных растений (сорт: Sagamihanjiro), с получением протравленных семян. Протравленные семена оставляли нетронутыми в течение ночи, затем высевали на почву, которая наполняла пластмассовый горшок, и покрывали почвой, которая была смешана со средними отрубями, на которой возбудителю Rhizoctonia solani была предоставлена возможность для роста. Семенам давали произрастать в теплице с одновременным поливом и считали количество неперспективных семян на седьмые сутки после посева и вычисляли заболеваемость по уравнению 4. Величину контроля вычисляли по уравнению 2 на основе заболеваемости. Заболеваемость также проверяли в случае семян без обработки средством, для вычисления величины контроля.

Кроме того, для сравнения были получены семена, обработанные либо ацетоновым раствором соединения (1b), либо клотианидина в предварительно определенной концентрации, и проведены аналогичные тесты с применением данных семян.

Результаты показаны в таблице 3.

“Уравнение 4”

Заболеваемость=(число неперспективных семян)×100/(число общих посеянных семян)

Таблица 3 Соединение (1b) Клотианидин Величина фактического контроля Ожидаемая величина контроля Синергический эффект 10 г/100 кг семян 200 г/100 кг семян 70% 39% 179% 0 г/100 кг семян 200 г/100 кг семян 4% - - 10 г/100 кг семян 0 г/100 кг семян 35% - -

Промышленная применимость

Согласно настоящему изобретению, могут быть предложены композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями, обладающая высокой активностью, и способ эффективной борьбы с сельскохозяйственными вредителями.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями содержит в качестве активных ингредиентов производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1):

где Х¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; Х² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу; Х³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу;

и неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2):

где А представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, 2-хлор-5-тиазолильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу или тетрагидрофуран-3-ильную группу; Z представляет собой метильную группу, группу NHR², группу N(CH₃)R² или группу SR²; R¹ представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; R² представляет собой атом водорода или метильную группу; или R¹ и R² вместе могут образовывать группу СН₂СН₂ или группу СН₂ОСН₂; Х представляет собой атом азота или группу СН; и Y представляет собой цианогруппу или нитрогруппу. Композицию применяют к вредителям или к месту, где они обитают, к растению или к месту, где оно растет. Композицию можно применять в виде комбинации активных ингредиентов. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы с вредителями. 5 н. и 2 з.п.ф-лы, 3 табл., 4 пр.

1. Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями, содержащая в качестве активных ингредиентов производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1):

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу; X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу;
и неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2):

где A представляет собой 6-хлор-3-пиридильную группу, 2-хлор-5-тиазолильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу или тетрагидрофуран-3-ильную группу; Z представляет собой метильную группу, группу NHR², группу N(CH₃)R² или группу SR²; R¹ представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; R² представляет собой атом водорода или метильную группу; или R¹ и R² вместе могут образовывать группу CH₂CH₂ или группу CH₂OCH₂; X представляет собой атом азота или группу CH; и Y представляет собой цианогруппу или нитрогруппу.

2. Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями по п.1, в которой неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), выбрано из группы, состоящей из клотианидина, имидаклоприда и тиаметоксама.

3. Композиция для борьбы с сельскохозяйственными вредителями по п.1 или 2, в которой массовое отношение производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), к неоникотиноидному соединению, представленному формулой (2), принимает значения в интервале от 0,0125:1 до 500:1.

4. Способ борьбы с сельскохозяйственными вредителями, включающий применение эффективного количества производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по п.1 и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по п.1 к сельскохозяйственным вредителям или к месту, где вредители обитают.

5. Способ борьбы с сельскохозяйственными вредителями, включающий применение эффективного количества производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по п.1 и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по п.1 к растению или месту, где растению предоставлена возможность расти.

6. Средство для протравливания семян, содержащее производное α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленное формулой (1), по п.1 и неоникотиноидное соединение, представленное формулой (2), по п.1 в качестве активных ингредиентов.

7. Комбинированное применение производного α-алкоксифенилуксусной кислоты, представленного формулой (1), по п.1 и неоникотиноидного соединения, представленного формулой (2), по п.1 для борьбы с сельскохозяйственными вредителями.