КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ И СПОСОБ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ Российский патент 2014 года по МПК A01N37/38 A01N43/653 A01N55/00 A01P3/00 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к композиции для борьбы с болезнями растений и к способу борьбы с болезнями растений.

Предшествующий уровень техники

α-Замещенные соединения фенилуксусной кислоты (см., например, патентный документ 1) и соединения азола (см., например, непатентный документ 1) общеизвестны в качестве активных ингредиентов средств для борьбы с болезнями растений. Тем не менее, существует постоянная потребность в более высокоактивных средствах для борьбы с болезнями растений.

Патентный документ 1: WO 95/27693.

Непатентный документ 1: «The Pesticide Manual-14th edition», опубликованный BCPC, ISBN: 1901396142.

Описание изобретения

Задачи, подлежащие решению посредством изобретения

Целью настоящего изобретения является предоставление композиции для борьбы с болезнями растений и способа борьбы с болезнями растений, обладающего превосходным действием в отношении борьбы с болезнями растений и т.д.

Средства решения задач

Настоящее изобретение относится к композиции для борьбы с болезнями растений и способу борьбы с болезнями растений, обладающему улучшенным действием в отношении борьбы с болезнями растений посредством комбинации соединения, представленного ниже следующей формулой (1), с определенным соединением азола.

В частности, настоящее изобретение включает следующее:

[1] композицию для борьбы с болезнями растений, содержащую в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1)

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу; и X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу;

и по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола;

[2] композицию по п.[1], где соединение азола представляет собой по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, дифеноконазола, флуквинконазола, ипконазола, протиоконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола;

[3] композицию по п.[1] или [2], которая имеет массовое соотношение соединения, представленного формулой (1), и по меньшей мере одного соединения азола, находящееся в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1;

[4] обработку семян средством, содержащим в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1), по п.[1] и по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола;

[5] протравливание семян растений эффективным количеством соединения, представленного формулой (1), по п.[1] и по меньшей мере одного соединения азола, выбранного из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола;

[6] способ борьбы с болезнями растений, включающий нанесение на растения или участки, где растения выращивают, эффективного количества соединения, представленного формулой (1), по п.[1] и по меньшей мере одного соединения азола, выбранного из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола; и

[7] комбинированное применение для борьбы с болезнями растений соединения, представленного формулой (1), по п.[1] и по меньшей мере одного соединения азола, выбранного из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола;

и т.д.

Преимущество изобретения

Композиция согласно настоящему изобретению проявляет превосходное действие в отношении борьбы с болезнями растений.

Наилучший способ осуществления изобретения

Описано соединение, представленное формулой (1), для применения в композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению.

Примеры соединения, представленного формулой (1), включают следующие ниже соединения:

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу в формуле (1);

соединение, где X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу и X² представляет собой метоксигруппу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу и X² представляет собой метиламиногруппу в формуле (1);

соединение, где X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

соединение, где X³ представляет собой фенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метоксигруппу и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу и X³ представляет собой фенильную группу в формуле (1); и

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1).

Далее показаны конкретные примеры соединения, представленного формулой (1).

В соединении, представленном формулой (1), X¹, X², X³ являются одной из комбинаций заместителей, показанных в таблице 1.

Таблица 1 X¹ X² X³ CH₃ OCH₃ Ph CH₃ OCH₃ 2-CH₃Ph CH₃ OCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph CH₃ NHCH₃ Ph CH₃ NHCH₃ 2-CH₃Ph CH₃ NHCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph CHF₂ OCH₃ Ph CHF₂ OCH₃ 2-CH₃Ph CHF₂ OCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph CHF₂ NHCH₃ Ph CHF₂ NHCH₃ 2-CH₃Ph CHF₂ NHCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph C₂H₅ OCH₃ Ph C₂H₅ OCH₃ 2-CH₃Ph C₂H₅ OCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph C₂H₅ NHCH₃ Ph C₂H₅ NHCH₃ 2-CH₃Ph C₂H₅ NHCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph

Соединение, представленное формулой (1), может иметь изомеры, такие как стереоизомеры, такие как оптические изомеры на основе асимметричных атомов углерода, и таутомеры, и любой изомер может в настоящем изобретении находиться в любом соотношении изомеров и применяться отдельно или в смеси.

Соединение, представленное формулой (1), может находиться в виде сольвата (например, гидрата), и его можно использовать в виде сольвата в настоящем изобретении.

Соединение, представленное формулой (1), может находиться в кристаллической форме и/или аморфной форме, и его можно использовать в любой форме в настоящем изобретении.

Соединение, представленное формулой (1), является соединением, описанным в WO 95/27693. Данные соединения можно синтезировать, например, способом, описанным в указанной публикации.

Далее соединение азола для применения в композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению в комбинации с соединением, представленным формулой (1), представляет собой по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола. Все из соединений азола, включенных в данную группу, являются хорошо известными соединениями, такими как описано в «The Pesticide Manual - 14th edition», опубликованном BCPC, ISBN:1901396142, стр. 121, 263, 323, 430, 503, 566, 596, 613, 736, 895, 953, 1007, 1088 и 689. Такие соединения могут быть получены через торговых представителей или получены, используя хорошо известные способы. Соединение азола предпочтительно представляет собой бромуконазол, дифеноконазол, флуквинконазол, ипконазол, протиоконазол, тетраконазол, тритиконазол и метконазол.

В композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению массовое соотношение соединения, представленного формулой (1), и соединения азола, например, любого из бромуконазола, дифеноконазола, флуквинконазола, ипконазола, протиоконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола, обычно находится в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1, предпочтительно от 0,025:1 до 100:1. Кроме того, при применении в виде порошка для опыления диапазон от 0,025:1 до 40:1 является более предпочтительным и при применении в качестве средства для протравливания семян диапазон от 0,25:1 до 100:1 является более предпочтительным.

Композиция для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению может представлять собой простую смесь соединения, представленного формулой (1), и соединения азола. Альтернативно композицию для борьбы с болезнями растений обычно получают, смешивая соединение, представленное формулой (1), и соединение азола с инертным наполнителем и добавляя к смеси поверхностно-активное вещество и другие вспомогательные вещества по мере необходимости, таким образом, чтобы смесь можно было составить в виде масляного средства, эмульсии, сыпучего средства, смачиваемого порошка, гранулированного смачиваемого порошка, порошкового средства, гранулированного средства и т.д. Композицию для борьбы с болезнями растений, приведенную выше, можно использовать в качестве средства для протравливания семян согласно настоящему изобретению как таковую или дополненную другими инертными ингредиентами.

В композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению общее количество соединения, представленного формулой (1), и соединения азола, например, любого из бромуконазола, дифеноконазола, флуквинконазола, ипконазола, протиоконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола, обычно находится в диапазоне от 0,1 до 99% масс., предпочтительно, от 0,2 до 90% масс.

Примеры твердого носителя, используемого в препарате, включают: порошки тонкого измельчения или гранулы, такие как минералы, такие как каолиновая глина, аттапульгитовая глина, бентонит, монтмориллонит, кислая белая глина, пирофиллит, тальк, диатомовая земля и кальцит; природные органические вещества, такие как порошок из оси сложного колоса зерновых и порошок из скорлупы грецкого ореха; синтетические органические вещества, такие как мочевина; соли, такие как карбонат кальция и сульфат аммония; синтетические неорганические вещества, такие как синтетический гидратированный оксид кремния; и в качестве жидкого носителя ароматические углеводороды, такие как ксилол, алкилбензол и метилнафталин; спирты, такие как 2-пропанол, этиленгликоль, пропиленгликоль и моноэтиловый эфир этиленгликоля; кетоны, такие как ацетон, циклогексанон и изофорон; растительное масло, такое как соевое масло и хлопковое масло; нефтяные алифатические углеводороды, сложные эфиры, диметилсульфоксид, ацетонитрил и вода.

Примеры поверхностно-активного вещества включают анионогенные поверхностно-активные вещества, такие как соли сложных алкилсульфатных эфиров, соли алкиларилсульфонатов, соли диалкилсульфосукцината, соли сложного фосфатного эфира полиоксиэтиленалкиларилового эфира, соли лигносульфоната и продукты поликонденсации нафталинсульфонатформальдегидов; и неионогенные поверхностно-активные вещества, такие как алкилариловые эфиры полиоксиэтилена, блок-сополимеры полиоксиэтилена и алкилполиоксипропилена и сложные эфиры сорбитана и жирной кислоты, и катионогенные поверхностно-активные вещества, такие как соли алкилтриметиламмония.

Примеры других вспомогательных средств в препарате включают водорастворимые полимеры, такие как поливиниловый спирт и поливинилпирролидон, полисахариды, такие как аравийская камедь, альгиновая кислота и их соль, CMC (карбоксиметилцеллюлоза), ксантановая камедь, неорганические вещества, такие как алюмосиликат магния и соль оксида алюминия, консерванты, красители и стабилизирующие вещества, такие как PAP (кислый фосфат изопропила) и BHT.

Композиция для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению эффективна для следующих ниже болезней растений.

Болезни риса: «брунозе» риса (Magnaporthe grisea), гельминтоспориоз листьев (Cochliobolus miyabeanus), заболевание эпидермиса (Rhizoctonia solani) и фузариоз (Gibberella fujikuroi).

Болезни пшеницы: настоящая мучнистая роса (Erysiphe graminis), фузариозная гниль (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ржавчина (Puccinia striiformis, P. graminis, P. recondita), розовая снежная плесень (Micronectriella nivale), тифулез снежный (Typhula sp.), пыльная головня (Ustilago tritici), мокрая головня (Tilletia caries), глазковая пятнистость (Pseudocercosporella herpotrichoides), пятнистость листьев (Mycosphaerella graminicola), септориоз колосковой чешуи пшеницы (Stagonospora nodorum) и жёлтая пятнистость (Pyrenophora tritici-repentis).

Болезни ячменя: настоящая мучнистая роса (Erysiphe graminis), фузариозная гниль (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ржавчина (Puccinia striiformis, P. graminis, P. hordei), пыльная головня ячменя (Ustilago nuda), омертвение (Rhynchosporium secalis), сетчатая пятнистость (Pyrenophora teres), гельминтоспориозная пятнистость (Cochliobolus sativus), полосатость листьев (Pyrenophora graminea) и ризоктониозная черная ножка (Rhizoctonia solani).

Болезни кукурузы: головня (Ustilago maydis), бурая пятнистость (Cochliobolus heterostrophus), медно-красная пятнистость (Gloeocercospora sorghi), южная ржавчина (Puccinia polysora), серая пятнистость листьев (Cercospora zeae-maydis) и ризоктониозная черная ножка (Rhizoctonia solani).

Болезни цитрусовых: меланоз (Diaporthe citri), парша (Elsinoe fawcetti), плесневая гниль (Penicillium digitatum, P. italicum) и бурая гниль (Phytophthora parasitica, Phytophthora citrophthora).

Болезни яблони: монилиальная гниль (Monilinia mali), рак (Valsa ceratosperma), настоящая мучнистая роса (Podosphaera leucotricha), альтернариоз листьев (патотин яблони Alternaria alternata), парша (Venturia inaequalis), горькая гниль (Colletotrichum acutatum), фитофторозная гниль (Phytophtora cactorum), крапчатость (Diplocarpon mali) и кольцевая гниль (Botryosphaeria berengeriana).

Болезни груши: парша (Venturia nashicola, V. pirina), черная пятнистость (патотип песчаной груши Alternaria alternata), ржавчина (Gymnosporangium haraeanum) и фитофторозная плодовая гниль (Phytophtora cactorum);

Болезни персика: бурая гниль (Monilinia fructicola), парша (Cladosporium carpophilum) и фомопсисная гниль (Phomopsis sp.).

Болезни винограда: антракноз (Elsinoe ampelina), гломереллёзная гниль (Glomerella cingulata), настоящая мучнистая роса (Uncinula necator), ржавчина (Phakopsora ampelopsidis), черная гниль (Guignardia bidwellii) и пероноспороз (Plasmopara viticola).

Болезни хурмы японской: антракноз (Gloeosporium kaki) и пятнистость листьев (Cercospora kaki, Mycosphaerella nawae).

Болезни тыквенных культур: антракноз (Colletotrichum lagenarium), настоящая мучнистая роса (Sphaerotheca fuliginea), чёрная микосфереллёзная гниль (Mycosphaerella melonis), фузариозный вилт (Fusarium oxysporum), пероноспороз (Pseudoperonospora cubensis), фитофторозная гниль (Phytophthora sp.), черная ножка (Pythium sp.) и ризоктониозная черная ножка (Rhizoctonia solani).

Болезни томатов: бурая пятнистость (Alternaria solani), бурая пятнистость листьев (Cladosporium fulvum) и фитофтороз (Phytophthora infestans).

Болезни баклажанов: бурая пятнистость (Phomopsis vexans) и настоящая мучнистая роса (Erysiphe cichoracearum).

Болезни крестоцветных овощных культур: альтернариоз листьев (Alternaria japonica), белая пятнистость (Cercosporella brassicae), кила крестоцветных (Plasmodiophora brassicae) и пероноспороз (Peronospora parasitica).

Болезни лука-батуна: ржавчина (Puccinia allii) и пероноспороз (Peronospora destructor).

Болезни сои: пурпурная окраска семян (Cercospora kikuchii), сфацеломная масса (Elsinoe glycines), гниль бобов и стеблей (Diaporthe phaseolorum var. sojae), септориозная бурая пятнистость (Septoria glycines), селенофомозная пятнистость листьев (Cercospora sojina), ржавчина (Phakopsora pachyrhizi), бурая гниль стеблей сои (Phytophthora sojae) и ризоктониозная черная ножка (Rhizoctonia solani).

Болезни фасоли многоцветковой: антракноз (Colletotrichum lindemthianum).

Болезни арахиса: пятнистость листьев (Cercospora personata), бурая пятнистость листьев (Cercospora arachidicola) и южная склероциальная гниль (Sclerotium rolfsii).

Болезни огородного гороха: настоящая мучнистая роса (Erysiphe pisi) и корневая гниль (Fusarium solani f. sp. pisi).

Болезни картофеля: альтернариоз (Alternaria solani), фитофторозная гниль пасленовых (Phytophthora infestans), розовая гниль (Phytophthora erythroseptica) и порошистая парша (Spongospora subterranean f. sp. subterranea).

Болезни земляники: настоящая мучнистая роса (Sphaerotheca humuli) и антракноз (Glomerella cingulata).

Болезни чайного куста: мяслянистая пятнистость (Exobasidium reticulatum), белая парша (Elsinoe leucospila), серая пятнистость листьев чая (Pestalotiopsis sp.) и антракноз (Colletotrichum theae-sinensis).

Болезни табака: бурая пятнистость (Alternaria longipes), настоящая мучнистая роса (Erysiphe cichoracearum), антракноз (Colletotrichum tabacum), пероноспороз (Peronospora tabacina) и чёрная ножка (Phytophthora nicotianae).

Болезни рапса: склероциальная гниль (Sclerotinia sclerotiorum) и ризоктониозная черная ножка (Rhizoctonia solani).

Болезни хлопка: ризоктониозная черная ножка (Rhizoctonia solani).

Болезни сахарной свеклы: церкоспорозная пятнистость листьев (Cercospora beticola), пятнистость листьев (Thanatephorus cucumeris), корневая гниль (Thanatephorus cucumeris) и афаномицетная корневая гниль (Aphanomyces cochlioides).

Болезни розы: черная пятнистость (Diplocarpon rosae), настоящая мучнистая роса (Sphaerotheca pannosa) и пероноспороз (Peronospora sparsa).

Болезни хризантем и астровых растений: пероноспороз (Bremia lactucae), пятнистость листьев (Septoria chrysanthemi-indici) и белая ржавчина (Puccinia horiana).

Болезни различных групп: болезни, вызванные Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulare, Pythium ultimum), серая гниль (Botrytis cinerea) и склеротиниоз (Sclerotinia sclerotiorum).

Болезни дайкона: альтернариоз листьев (Alternaria brassicicola).

Болезни газонной травы: пятнистость в виде бляшек (Sclerotinia homeocarpa), бурая пятнистость и крупная пятнистость (Rhizoctonia solani).

Болезни банана: сигатока (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola).

Болезни подсолнечника: пероноспороз (Plasmopara halstedii).

Болезни семян или болезни на ранних стадиях роста различных растений, вызванные бактериями рода Aspergillus, рода Penicillium, рода Fusarium, рода Gibberella, рода Tricoderma, рода Thielaviopsis, рода Rhizopus, рода Mucor, рода Corticium, рода Phoma, рода Rhizoctonia и рода Diplodia.

Вирусные болезни различных растений, опосредованные родом Polymixa или родом Olpidium и т.д.

С болезнями растений можно бороться, применяя эффективное количество соединения, представленного формулой (1), и соединения(ий) азола в отношении болезнетворных микроорганизмов растений или среды, где болезнетворные микроорганизмы растений обитают, или среды (растение, почва), где болезнетворные микроорганизмы растений могут обитать.

С болезнями растений можно бороться, применяя эффективное количество соединения, представленного формулой (1), и соединения(ий) азола в отношении растения или участка, где растению обеспечивается рост. В качестве растения, которое является объектом нанесения, можно включить стебель и листья растений, семена растений, луковицы растений. В настоящем описании луковицы означают луковицу, клубнелуковицу, корневище, корневой отпрыск, клубень и ризофор.

Когда нанесение осуществляют в отношении болезней растений, растения или почвы, где обеспечивается рост растений, соединение, представленное формулой (1), и соединение(ия) азола можно наносить отдельно в один и тот же период времени, но, как правило, их наносят в виде композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению с точки зрения простоты применения.

Способ борьбы согласно настоящему изобретению относится к обработке стебля и листьев растений, обработке участка, где обеспечивается рост растения, такого как почва, протравливанию семян, такому как стерилизация семян/дражирование семян, и обработке луковиц, таких как клубни семенного картофеля.

В качестве обработки стебля и листьев растения в способе борьбы согласно настоящему изобретению, в частности, например, можно включить нанесение на поверхность растения, такое как распыление на стебель и листья и распыление на ствол.

В качестве обработки почвы в способе борьбы согласно настоящему изобретению можно включить, например, распыление на почву, смешивание с почвой, опрыскивание жидкостью с препаратом почвы (орошение жидкостью с препаратом, впрыскивание в почву, раскапывание жидкости с препаратом), и примеры участка, который необходимо обработать, включают лунку для посадки, борозду, участок, окружающий лунку для посадки, участок, окружающий борозду для посадки, всю поверхность зоны выращивания, участки между почвой и растением, зону между корнями, зону ниже ствола, основную борозду, почву для выращивания, ящик для выращивания рассады, лоток для выращивания рассады, рассадник. Обработку можно проводить до высевания семян, во время высевания семян, сразу же после высевания семян, во время периода выращивания сеянцев, до устойчивого роста, во время устойчивого роста и во время роста после устойчивого роста. При обработке почвы, приведенной выше, активные ингредиенты можно наносить на растения в одно и то же время или можно вносить в почву твердые органические удобрения, такие как пастообразный навоз, содержащий активные ингредиенты. Активные ингредиенты можно смешивать с жидкостью для орошения и, например, можно вводить в устройства для орошения (труба для полива, оросительный трубопровод, дождевальная машина и так далее), смешивать с жидкостью для обводнения участков между борозд, или смешивать с водной средой для культивирования. Альтернативно, жидкость для орошения и активные ингредиенты можно смешивать заблаговременно и, например, использовать для обработки при помощи соответствующего способа орошения, включая способ орошения, приведенный выше, и другие способы, такие как дождевание и обводнение.

Протравливание семян в способе борьбы согласно настоящему изобретению представляет собой, например, способ для протравливания семян, луковиц или подобного, которые необходимо защитить от болезней растений, при помощи композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению, и его конкретные примеры включают: обработку разбрызгиванием, при которой суспензию композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению тонко измельчают и разбрызгивают на поверхность семян или поверхность луковицы; обработку обмазыванием, при которой композицию для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению в виде смачиваемого порошка, эмульсии, жидкотекучего средства или подобного наносят на поверхность семян или поверхность луковицы как таковую или смешанную с небольшим количеством воды; обработку погружением, при которой семена погружают в раствор композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению в течение определенного периода времени; обработку с нанесением пленочного покрытия и обработку дражированием.

Когда растение или почву для роста растения обрабатывают соединением, представленным формулой (1), и соединением азола, например, любым из бромуконазола, дифеноконазола, флуквинконазола, ипконазола, протиоконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола, количество для обработки можно менять в зависимости от типа растения, которое необходимо обработать, типа и частоты встречаемости болезни, с которой необходимо бороться, формы препарата, периода обработки, климатических условий и так далее, но общее количество соединения, представленного формулой (1), и соединения азола (далее обозначаемое как количество активных ингредиентов) на 10000 м² обычно составляет от 1 до 5000 г и, предпочтительно, от 2 до 200 г.

Эмульсию, смачиваемый порошок, жидкотекучее средство или тому подобное обычно разбавляют водой и затем орошают дождеванием для обработки. В данном случае концентрация активных ингредиентов обычно находится в диапазоне от 0,0001 до 3% масс. и предпочтительно от 0,0005 до 1% масс. Порошковое вещество, гранулированное средство или тому подобное обычно используют для обработки без разбавления.

При обработке семян количество наносимых активных ингредиентов обычно находится в диапазоне от 0,001 до 20 г, предпочтительно от 0,01 до 5 г на 1 кг семян.

Способ борьбы согласно настоящему изобретению можно использовать на сельскохозяйственных землях, таких как поля, затопляемые рисовые поля, газоны и фруктовые сады, или на несельскохозяйственных землях. Настоящее изобретение можно использовать для борьбы с болезнями на сельскохозяйственных землях для выращивания следующих ниже «растений» и подобного без нежелательного воздействия на растение и т.д.

Примеры сельскохозяйственных культур приведены ниже:

зерновые культуры: кукуруза, рис, пшеница, ячмень, рожь, овес, сорго, хлопок, соя, арахис, гречиха, свекла, рапс, подсолнечник, сахарный тростник, табак и так далее;

овощные культуры: пасленовые культуры (баклажан, помидор, перец гвоздичный, перец, картофель и так далее), бахчевые культуры (огурец, тыква, цуккини, арбуз, дыня, тыква и так далее), культуры семейства крестоцветных (дайкон, белая репа, хрен, кольраби, китайская капуста, капуста, сизая горчица, брокколи, цветная капуста и так далее), культуры семейства астровых (лопух, дикая астра, артишок, салат-латук и так далее), культуры семейства лилейных (зеленый лук, лук, чеснок и спаржа), культуры семейства зонтичных (морковь, петрушка, сельдерей, пастернак и так далее), культуры семейства маревых (шпинат, швейцарский мангольд и так далее), культуры семейства яснотковых (перилла кустарниковая, мята, базилик и так далее), земляника, батат, диоскорея японская, колоказия и так далее,

цветы,

декоративно-лиственные растения,

дернообразующие травы,

фрукты: семечковые (яблони, груши, груша песчаная, китайская айва, айва и так далее), косточковые мясистые фрукты (персик, слива, нектарин, слива муме, вишня, абрикос, слива домашняя и так далее), цитрусовые (мандарин уншиу, апельсин, лимон, лайм, грейпфрут и так далее), орехи (каштан, грецкие орехи, фундук, миндаль, фисташки, орехи кешью, орехи макадамии и так далее), ягоды (черника, клюква, ежевика, малина и так далее), виноград, хурма восточная, оливковое дерево, японская слива, банан, кофе, финиковая пальма, кокосы и так далее,

деревья, не относящиеся к фруктовым деревьям; чайный кустарник, тутовое дерево, цветущее растение, придорожные деревья (ясень, береза, кизил, эвкалипт, гинко билоба, сирень, клен, дуб, тополь, осина, ликвидамбар формозский, платан, дзелькова, японская туя, пихтовые деревья, болиголов, можжевельник, сосна, ель и тис остроконечный) и т.д.

Указанные выше «растения» включают растения, которым придали устойчивость к ингибиторам HPPD, таким как изоксафлютол, ингибиторам ALS, таким как имазетапир или тифенсульфурон-метил, ингибиторам EPSP-синтетазы, таким как глифосат, ингибиторам глутаминсинтетазы, таким как глуфосинат, ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы, таким как сетоксидим, ингибиторам PPO, таким как флумиоксазин, и к гербицидам, таким как бромоксинил, дикамба, 2,4-D и так далее, посредством способа классической селекции или технологии генной инженерии.

Примеры «растений», которым придали устойчивость посредством способа классической селекции, включают рапс, пшеницу, подсолнечник и рис, устойчивый к гербицидам имидазолинонового ряда, ингибирующим ALS, таким как имазетапир, который уже коммерчески доступен под названием Clearfield (зарегистрированная торговая марка). Подобным образом, существуют соевые, которым устойчивость к гербицидам сульфонилкарбамидного ряда, ингибирующим ALS, таким как тифенсульфурон-метил, придали посредством способа классической селекции, которые уже коммерчески доступны под названием соевый STS. Подобным образом, примеры, которым устойчивость к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы, таким как гербициды на основе оксима триона или арилоксифеноксипропионовой кислоты, придали посредством способа классической селекции, включают SR-кукурузу. Растение, которому придали устойчивость к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы, описано в журнале Соединенных Штатов Америки Proceedings of the National Academy of Sciences (Proc. Natl. Acad. Sci. USA), vol. 87, pp. 7175-7179 (1990). Об изменениях ацетил-CoA-карбоксилазы, устойчивой к ингибитору ацетил-Co-карбоксилазы, сообщают в Weed Science, vol. 53, pp. 728-746 (2005), и растение, устойчивое к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы, можно получить, встраивая ген такого варианта ацетил-CoA-карбоксилазы в растение посредством технологии генной инженерии или встраивая вариант, придающий устойчивость, в ацетил-CoA-карбоксилазу растения. Более того, растения, устойчивые к ингибиторам ацетил-CoA-карбоксилазы или к ингибиторам ALS или тому подобное, можно получить, встраивая вариант с направленной заменой аминокислоты в ген ацетил-CoA-карбоксилазы или в ген ALS растения, путем встраивания нуклеиновой кислоты, в которую будут встраивать вариант с заменой основания, представляющего собой методику химерапластики (Gura T. 1999. Repairing the Genome's Spelling Mistakes. Science 285: 316-318), в растительную клетку.

Примеры растений, которым придали устойчивость при помощи технологии генной инженерии, включают кукурузу, сою, хлопок, рапс, сахарную свеклу, устойчивую к глифосату, которые уже коммерчески доступны под названием RoundupReady (зарегистрированная торговая марка), AgrisureGT и т.д. Подобным образом, существует кукуруза, соя, хлопок и рапс, которые сделали устойчивыми к глуфосинату при помощи технологии генной инженерии, сорт, который уже коммерчески доступен под названием LibertyLink (зарегистрированная торговая марка). Хлопок, полученный устойчивым к бромоксинилу при помощи технологии генной инженерии, уже также коммерчески доступен под названием BXN.

Указанные выше «растения» включают генетически модифицированные сельскохозяйственные культуры, полученные при использовании таких методов генной инженерии, которые, например, способны синтезировать селективные токсины, как известно для рода Bacillus.

Примеры токсинов, экспрессирующихся в таких генетически модифицированных сельскохозяйственных культурах, включают: инсектицидные белки, получаемые из Bacillus cereus или Bacillus popilliae; δ-эндотоксины, такие как Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1 или Cry9C, получаемые из Bacillus thuringiensis; инсектицидные белки, такие как VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; инсектицидный белки, получаемые из нематод; токсины, продуцируемые животными, такие как токсин скорпиона, токсин паука, токсин пчелы или специфичные для насекомых нейротоксины; токсины плесневых грибов; растительный лектин; агглютинин; ингибиторы протеазы, такие как ингибитор трипсина, ингибитор сериновой протеазы, пататин, цистатин или ингибитор папаина; инактивирующие рибосомы белки (RIP), такие как лицин, RIP кукурузы, абрин, луффин, сапорин или бриодин; метаболизирующие стероиды ферменты, такие как 3-гидроксистероидоксидаза, экдистероид-UDP-глюкозилтрансфераза или холестериноксидаза; ингибитор экдизона; HMG-COA-редуктаза; ингибиторы ионных каналов, такие как ингибитор натриевых каналов или ингибитор кальциевых каналов; эстераза ювенильного гормона; рецептор диуретического гормона; стильбенсинтаза; бибензилсинтаза; хитиназа; и глюканаза.

Кроме того, токсины, экспрессирующиеся в таких генетически модифицированных сельскохозяйственных культурах, также включают: гибридные токсины белков δ-эндотоксинов, такие как Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1, Cry9C, Cry34Ab или Cry35Ab, и инсектицидных белков, таких как VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; токсины с частичными делециями; и модифицированные токсины. Такие гибридные токсины получают из новой комбинации различных доменов таких белков, используя технологию генной инженерии. В качестве токсина с частичными делециями известен Cry1Ab, несущий делецию части аминокислотной последовательности. Модифицированный токсин получают заменой одной или нескольких аминокислот природных токсинов.

Примеры растений и генетически модифицированных растений, способных синтезировать такие токсины, описаны в EP-A-0374753, WO 93/07278, WO 95/34656, EP-A-0427529, EP-A-451878, WO 03/052073 и т.д.

Токсины, содержащиеся в таких генетически модифицированных растениях, способны придать растениям устойчивость, особенно к вредным насекомым, принадлежащим к жесткокрылым, полужесткокрылым клопам, двукрылым, чешуекрылым и нематодам.

Кроме того, генетически модифицированные растения, которые содержат один или несколько инсектицидных устойчивых к вредным насекомым генов и которые экспрессируют один или несколько токсинов, уже известны и некоторые из таких генетически модифицированных растений уже находятся в продаже. Примеры таких генетически модифицированных растений включают YieldGard (зарегистрированная торговая марка) (сорт кукурузы для экспрессии токсина Cry1Ab), YieldGard Rootworm (зарегистрированная торговая марка) (сорт кукурузы для экспрессии токсина Cry3Bb1), YieldGard Plus (зарегистрированная торговая марка) (сорт кукурузы для экспрессии токсинов Cry1Ab и Cry3Bb1), Herculex I (зарегистрированная торговая марка) (сорт кукурузы для экспрессии фосфинотрицин-N-ацетилтрансферазы (PAT), чтобы придать устойчивость к токсину Cry1Fa2 и глуфосинату), NuCOTN33B (зарегистрированная торговая марка) (сорт хлопка для экспрессии токсина Cry1Ac), Bollgard I (зарегистрированная торговая марка) (сорт хлопка для экспрессии токсина Cry1Ac toxin), Bollgard II (зарегистрированная торговая марка) (сорт хлопка для экспрессии токсинов Cry1Ac и Cry2Ab), VIPCOT (зарегистрированная торговая марка) (сорт хлопка для экспрессии токсина VIP), NewLeaf (зарегистрированная торговая марка) (сорт картофеля для экспрессии токсина Cry3A), NatureGard (зарегистрированная торговая марка), Agrisure (зарегистрированная торговая марка), GT Advantage (признак GA21 устойчивости к глифосату), Agrisure (зарегистрированная торговая марка), CB Advantage (признак Bt11 кукурузного мотылька (CB)) и Protecta (зарегистрированная торговая марка).

Указанные выше «растения» также включают сельскохозяйственные культуры, полученные с использованием технологии генной инженерии, которые обладают способностью продуцировать антипатогенные вещества, обладающие селективным действием.

Белок PR и тому подобное известен в качестве таких антипатогенных веществ (PRP, EP-A-0392225). Антипатогенные вещества и генетически модифицированные сельскохозяйственные культуры, которые их продуцируют, описаны в EP-A-0392225, WO 95/33818, EP-A-0353191 и т.д.

Примеры таких антипатогенных веществ, экспрессирующихся в генетически модифицированных сельскохозяйственных культурах, включают: ингибиторы ионных каналов, такие как ингибитор натриевых каналов или ингибитор кальциевых каналов (известны токсины KP1, KP4 и KP6 и т.д., которые продуцируются вирусами); стильбенсинтазу; бибензилсинтазу; хитиназу; глюканазу белок PR; и антипатогенные вещества, продуцируемые микроорганизмами, такие как пептидный антибиотик, антибиотик, содержащий гетерокольцо, белковый фактор, ассоциированный с устойчивостью к болезням растений (который называется геном устойчивости к болезням растений и описан в WO 03/000906). Данные антипатогенные вещества и генетически модифицированные растения, продуцирующие такие вещества, описаны в EP-A-0392225, WO 95/33818, EP-A-0353191 и т.д.

Указанное выше «растение» включает растения, которым при помощи технологии генной инженерии придали благоприятные свойства, такие как свойства, улучшенные в отношении ингредиентов жирных веществ или свойства, имеющие улучшенный аминокислотный состав. Их примеры включают низколиноленовую сою VISTIVE (зарегистрированная торговая марка), обладающую пониженным содержанием линоленовых кислот, или высоколизиновая (высокожирная) кукуруза (кукуруза с повышенным содержанием лизина или жира).

Кроме того, также включен набор сортов, в которых комбинируют множество благоприятных свойств, таких как классические гербицидные свойства, приведенные выше, или гены устойчивости к гербицидам, инсектицидные гены устойчивости к вредным насекомым, гены, продуцирующие антипатогенные вещества, свойства, улучшенные в отношении ингредиентов жирных веществ, или свойства, обладающие улучшенным содержанием аминокислот.

В случае обработки разбрызгиванием ожидают усиленное действие в отношении борьбы с болезнями, особенно с болезнями растений, которые встречаются у пшеницы, цитрусовых, сои, фасоли, хлопка, рапса, винограда, газонной травы, груши, персика, яблони, арахиса, чайного куста, сахарной свеклы, банана, риса или горлянки среди упомянутого выше. Примеры, в отношении которых ожидают особенно сильный эффект согласно настоящему изобретению в отношении болезней растений среди болезней, которые встречаются у данных растений, включают снежную розовую плесень (Microdochium nivale), ризоктониозную черную ножку (Rhizoctonia solani), фузариозную гниль (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale) и глазковую пятнистость (Pseudocercosporella herpotrichoides) пшеницы, болезни цитрусовых: меланоз (Diaporthe citri) и парша (Elsinoe fawcetti), пурпурную окраску семян (Cercospora kikuchii), ржавчину (Phakopsora pachyrhizi) сои, ризоктониозную черную ножку (Rhizoctonia solani) хлопка, ризоктониозную черную ножку (Rhizoctonia solani) и склероциальную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) рапса, антракноз (Elsinoe ampelina), гломереллезную гниль (Glomerella cingulata), настоящую мучнистую росу (Uncinula necator), черную гниль (Guignardia bidwellii) и серую плесень (Botrytis cinerea) винограда, пятнистость в виде бляшек (Sclerotinia homeocarpa) и бурую пятнистость (Rhizoctonia solani) газонной травы, паршу (Venturia nashicola, V. pirina) груши, монилиальную гниль (Monilinia mali), паршу (Venturia inaequalis), настоящую мучнистую росу (Podosphaera leucotricha), пятнистость (Diplocarpon mali) и кольцевую гниль (Botryosphaeria berengeriana) яблони, бурую гниль (Monilinia fructicola) и фомопсисную гниль (Phomopsis sp.) персика, раннюю пятнистость листьев (Cercospora arachidicola) арахиса, серую пятнистость листьев (Pestalotiopsis sp.) и антракноз (Colletotrichum theae-sinensis) чайного куста, церкоспориозную пятнистость листьев (Cercospora beticola), пятнистость листьев (Thanatephorus cucumeris) и корневую гниль (Thanatephorus cucumeris) сахарной свеклы, сигатоку (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola) банана, «брунозе» (Magnaporthe grisea) и гиббереллёз (Gibberella fujikuroi) риса, ризоктониозную черную ножку (Rhizoctonia solani) горлянки, серую плесень (Botrytis cinerea) и склероциальную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) других сельскохозяйственных культур.

В случае протравливания семян усиленное действие в отношении борьбы с болезнями ожидают, в особенности в отношении болезней растений, которые встречаются у кукурузы, сорго, риса, рапса, сои, картофеля, сахарной свеклы, хлопка среди указанных выше. Среди болезней растений, встречающихся у данных растений, болезни растений, в отношении которых ожидают особенно сильные эффекты, включают ризоктониозную черную ножку, болезни, вызываемые Pythium spp., и болезни, вызываемые Fusarium spp.

Примеры

Далее настоящее изобретение будет более подробно описано посредством примеров препаратов, примеров препаратов для протравливания семян и тестовых примеров. Тем не менее, настоящее изобретение не ограничено следующими ниже примерами. В следующих ниже примерах части представляют собой массовые части, если особо не указано иное.

Соединение (1a) представляет собой соединение, представленное формулой (1), где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу, и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу, и данное соединение имеет стерическую структуру R-типа согласно правилу Кана-Ингольда-Прелонга и представлено следующей формулой (1a):

Соединение (1b) представляет собой соединение, представленное формулой (1), где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу, и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу, и данное соединение представляет собой рацемическое тело и представлено следующей формулой (1b):

Пример препарата 1

2,5 части соединения (1a) или соединения (1b), 1,25 части бромуконазола, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей додецилбензолсульфоната кальция и 76,25 частей ксилона полностью перемешивают с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 2

Смешивают 5 частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей дифеноконазола, 35 частей смеси белой сажи и аммониевой соли полиоксиэтиленалкилэфирсульфата (массовое соотношение 1:1) и 55 частей воды и смесь подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения с получением соответствующих жидкотекучих средств.

Пример препарата 3

Смешивают 5 частей соединения (1a) или соединения (1b), 10 частей флуквинконазола, 1,5 частей сорбитана триолеата и 28,5 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта и смесь подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения. Затем 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 частей ксантановой камеди и 0,1 частей алюмосиликата магния, добавляют к полученной смеси и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают взбалтыванием с получением соответствующих жидкотекучих веществ.

Пример препарата 4

Смешивают 5 частей соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей протиоконазола, 1,5 частей сорбитана триолеата и 28,5 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта и смесь подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения. Затем 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 частей ксантановой камеди и 0,1 частей алюмосиликата магния, добавляют к полученной смеси и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают взбалтыванием с получением соответствующих жидкотекучих препаратов.

Пример препарата 5

40 частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей тетраконазола, 5 частей пропиленгликоля (производимого Nacalai Tesque), 5 частей SoprophorFLK (производимого Rhodia Nikka), 0,2 частей эмульсии антиформа C (производимой Dow Corning), 0,3 частей proxel GXL (производимого Arch Chemicals) и 49,5 частей ионообменной воды смешивают с получением большого количества взвеси. 150 частей стеклянных бусинок (диаметр=1 мм) помещают в 100 частей взвеси и взвесь измельчают в течение 2 часов при охлаждении холодной водой. После измельчения полученный продукт фильтруют для удаления стеклянных бусинок и получают соответствующие жидкотекучие вещества.

Пример препарата 6

50 частей соединения (1a) или соединения (1b), 0,5 частей тритиконазола, 38,5 частей каолиновой глины NN (производимой Takehara Chemical Industrial), 10 частей MorwetD425 и 1,5 части MorwerEFW (производимых Akzo Nobel Corp.) смешивают с получением предварительно приготовленной смеси AI. Предварительно полученную смесь измельчают на вихревой мельнице с получением соответствующих порошков.

Пример препарата 7

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 4 части бромуконазола, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части лигнинсульфоната кальция, 30 частей бентонита и 62 частей каолиновой глины полностью измельчают и смешивают, к полученной смеси добавляют воду, полностью смешивают и затем подвергают грануляции и сушке с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 8

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 40 частей дифеноконазола, 3 части лигнинсульфоната кальция, 2 части лаурилсульфата натрия и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью измельчают и смешивают с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 9

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 2 части флуквинконазола, 85 частей каолиновой глины и 10 частей талька полностью измельчают и смешивают с получением соответствующих порошков.

Пример препарата 10

2 части соединения (1a) или соединения (1b), 0,25 частей протиоконазола, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей додецилбензолсульфоната кальция и 77,75 частей ксилола полностью перемешивают с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 11

10 частей соединения (1a) или соединения (1b), 2,5 части тетраконазола, 1,5 части сорбитана триолеата, 30 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения. Затем 47,5 частей водного раствора, содержащего 0,05 частей ксантановой камеди и 0,1 части алюмосиликата магния, добавляют к измельченному раствору и дополнительно добавляют к нему 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают взбалтыванием с получением соответствующих жидкотекучих веществ.

Пример препарата 12

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей тритиконазола, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части лигнинсульфоната кальция, 30 частей бентонита и 47 частей каолиновой глины измельчают и перемешивают, к полученной смеси добавляют воду и полностью смешивают, затем подвергают грануляции и сушке с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 13

40 частей соединения (1a) или соединения (1b), 1 часть ипконазола, 3 части лигнинсульфоната кальция, 2 части лаурилсульфата натрия и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью измельчают и перемешивают с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 14

2,5 части соединения (1a) или соединения (1b), 1,25 частей метконазола, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей додецилбензолсульфоната кальция и 76,25 частей ксилона полностью перемешивают с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 15

Смешивают 5 частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей ипконазола, 35 частей смеси белой сажи и аммониевой соли полиоксиэтиленалкилэфирсульфата (массовое соотношение 1:1) и 55 частей воды, смесь подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения с получением соответствующих жидкотекучих средств.

Пример препарата 16

Смешивают 5 частей соединения (1a) или соединения (1b), 10 частей метконазола, 1,5 части сорбитана триолеата и 28,5 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смесь подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения. Затем 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 частей ксантановой камеди и 0,1 частей алюмосиликата магния, добавляют к полученной смеси и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают взбалтыванием с получением соответствующих жидкотекучих веществ.

Пример препарата 17

Смешивают 5 частей соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей ипконазола, 1,5 частей сорбитана триолеата и 28,5 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смесь подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения. Затем 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 частей ксантановой камеди и 0,1 частей алюмосиликата магния, добавляют к полученной смеси и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают взбалтыванием с получением соответствующих жидкотекучих препаратов.

Пример препарата 18

40 частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей метконазола, 5 частей пропиленгликоля (производимого Nacalai Tesque), 5 частей SoprophorFLK (производимого Rhodia Nikka), 0,2 части эмульсии антиформа C (производимой Dow Corning), 0,3 частей proxel GXL (производимого Arch Chemicals) и 49,5 частей ионообменной воды смешивают с получением большого количества взвеси. 150 частей стеклянных бусинок (диаметр=1 мм) помещают в 100 частей взвеси и взвесь измельчают в течение 2 часов при охлаждении холодной водой. После измельчения полученный продукт фильтруют для удаления стеклянных бусинок и получают соответствующие жидкотекучие вещества.

Пример препарата 19a

50 частей соединения (1a) или соединения (1b), 0,5 части ипконазола, 38,5 частей каолиновой глины NN (производимой Takehara Chemical Industrial), 10 частей MorwetD425 и 1,5 части MorwerEFW (производимых Akzo Nobel Corp.) смешивают с получением предварительно приготовленной смеси AI. Предварительно полученную смесь измельчают на вихревой мельнице с получением соответствующих порошков.

Пример препарата 19b

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 4 части метконазола, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части лигнинсульфоната кальция, 30 частей бентонита и 62 части каолиновой глины полностью измельчают и перемешивают, к полученной смеси добавляют воду и полностью смешивают, затем подвергают грануляции и сушке с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 20

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 40 частей ипконазола, 3 части лигнинсульфоната кальция, 2 части лаурилсульфата натрия и 54 частей синтетического гидратированного оксида кремния полностью измельчают и перемешивают с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 21

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 2 части метконазола, 85 частей каолиновой глины и 10 частей талька полностью измельчают и перемешивают с получением соответствующих порошков.

Пример препарата 22

2 части соединения (1a) или соединения (1b), 0,25 части ипконазола, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей додецилбензолсульфоната кальция и 77,75 частей ксилола полностью перемешивают с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 23

10 частей соединения (1a) или соединения (1b), 2,5 части метконазола, 1,5 части сорбитана триолеата, 30 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, подвергают тонкому измельчению согласно способу мокрого измельчения. Затем 47,5 частей водного раствора, содержащего 0,05 частей ксантановой камеди и 0,1 части алюмосиликата магния, добавляют к перемешанному раствору и дополнительно добавляют к нему 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь смешивают взбалтыванием с получением соответствующих жидкотекучих веществ.

Пример препарата 24

1 часть соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей ипконазола, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части лигнинсульфоната кальция, 30 частей бентонита и 47 частей каолиновой глины измельчают и перемешивают, к полученной смеси добавляют воду и полностью смешивают, затем подвергают грануляции и сушке с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 25

40 частей соединения (1a) или соединения (1b), 1 часть метконазола, 3 части лигнинсульфоната кальция, 2 части лаурилсульфата натрия и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью измельчают и перемешивают с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример протравливания семян 1

Эмульсию, полученную в примере препарата 1, используют для обработки обмазыванием в количестве 500 мл на 100 кг высушенных семян сорго, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 2

Жидкотекучее вещество, полученное в примере препарата 16, используют для обработки обмазыванием в количестве 50 мл на 10 кг высушенных семян рапса, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 3

Жидкотекучее вещество, полученное в примере препарата 17, применяют для обработки обмазыванием в количестве 40 мл на 10 кг высушенных семян кукурузы, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 4

5 частей жидкотекучего средства, полученного, как в примере препарата 18, 5 частей красителя BPD6135 (производимого Sun Chemical) и 35 частей воды смешивают, с получением смеси. Смесь используют для обработки обмазыванием в количестве 60 мл на 10 кг высушенных семян риса, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 5

Порошковое вещество, полученное в примере препарата 19a, используют для обработки с нанесением порошка в количестве 50 г на 10 кг высушенных семян кукурузы, с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 6

Эмульсию, полученную в примере препарата 22, используют для обработки обмазыванием в количестве 500 мл на 100 кг высушенных семян сахарной свеклы, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 7

Жидкотекучее вещество, полученное в примере препарата 23, используют для обработки обмазыванием в количестве 50 мл на 10 кг высушенных семян сои, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 8

Гранулированное средство, полученное в примере препарата 24, используют для обработки обмазыванием в количестве 50 мл на 10 кг высушенных семян пшеницы, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 9

Смешивают 5 частей смачиваемого порошка, полученного, как в примере препарата 25, 5 частей красителя BPD6135 (производимого Sun Chemical) и 35 частей воды, полученную смесь используют для обработки обмазыванием в количестве 70 мл на 10 кг частей клубней картофеля, используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян.

Пример протравливания семян 10

Смачиваемый порошок, полученный, как в примере препарата 20, используют для обработки с нанесением порошка в количестве 40 г на 10 кг высушенных семян хлопка, с получением протравленных семян.

Тестовый пример 1

Пластмассовый горшок заполняли песчаной почвой и затем высевали в него огурец (Sagamihanjiro). Огурец выращивали в теплице в течение 12 дней. Смачиваемый порошок соединения (1b) и коммерчески доступный препарат метконазола (Caramba (зарегистрированная торговая марка), производимый BASF), соответственно, растворяли в воде, затем перемешивали в резервуаре с получением перемешанных в резервуаре жидкостей, содержащих соединение (1b) и метконазол в предварительно определенной концентрации. Перемешанные в резервуаре жидкости использовали для некорневого внесения таким образом, чтобы они могли в достаточной степени удерживаться на листьях указанных выше растений огурца. После завершения некорневого внесения растения сушили на воздухе. Затем питательную среду PDA, содержащую споры Botrytis cinerea, патогена серой плесени огурца, наносили на поверхность листьев растений огурца. Их наносили при 12°C при высокой влажности в течение 6 дней после инокуляции и затем проверяли действие в отношении борьбы с болезнями. Диаметр инфицированной области у растений, на которые разбрызгивали препарат, определяли как случаи возникновения заболевания за время проверки и контрольное значение вычисляли по уравнению 1 (см. далее) на основе случаев возникновения заболевания, определенных таким образом.

Для сравнения, соответствующие смачиваемые порошки, описанные выше, разбавляли водой в предварительно определенной концентрации с получением жидкости соединения (1b) и жидкости метконазола, соответственно, и их подвергали такому же тестированию в отношении борьбы с болезнями. Кроме того, чтобы вычислить контрольное значение, случаи возникновения заболевания также определяли в случае, при котором растения не обрабатывали препаратом.

Результаты показаны в таблице 2.

«Уравнение 1»

Контрольное значение=100(A-B)/A,

где A - случаи возникновения заболевания у растений или на площади посадки на необработанной площади;

B - случаи возникновения заболевания у растений или на площади посадки на обработанной площади.

Как правило, контрольное значение, ожидаемое в случае, когда данные два вида соединений активных ингредиентов смешивают и используют для обработки, так называемое ожидаемое контрольное значение, вычисляют по следующему уравнению для расчетов Колби:

«Уравнение 2»

E=X+Y-(X×Y)/100,

где X - контрольное значение (%), когда активный ингредиент соединение A используют для обработки в M ч./млн, в M г на 100 кг семян или в M г на 1 гектар;

Y - контрольное значение (%), когда активный ингредиент соединение B используют для обработки в N ч./млн, в N г на 100 кг семян или в N г на 1 гектар;

E - контрольное значение (%), ожидаемое для случаев, при которых активный ингредиент соединение A в M ч./млн, в M г на 100 кг семян или в M г на 1 гектар и активный ингредиент соединение B в N ч./млн, в N г на 100 кг семян или в N г на 1 гектар смешивают и используют для обработки (далее обозначаемое как «ожидаемое контрольное значение»)

«Синергическое действие (%)»=(действительное контрольное значение)×100/(ожидаемое контрольное значение).

Таблица 2 Соединение (1b) Метконазол Действительное контрольное значение Ожидаемое контрольное значение Синергический эффект (%) 0,2 ч./млн 0,8 ч./млн 33 23 144 0,2 ч./млн 0 ч./млн 16 - - 0 ч./млн 0,8 ч./млн 8 - -

Тестовый пример 2

Готовили перемешанные жидкости, содержащие ацетоновый раствор соединения (1b) и ацетоновый раствор метконазола. Полученные перемешанные растворы использовали для обработки обмазыванием семян огурца (Sagamihanjiro), используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семеян. Протравленные семена оставляли нетронутыми в течение ночи и затем засевали в почву, заполняющую пластмассовый горшок, и насыпали сверху почву, содержащую Rhizoctonia solani, патоген черной ножки огурца, который культивировали в опилочной среде. Их выращивали в теплице при орошении и некоторое количество непроросших семян проверяли на седьмой день после высевания и случаи возникновения заболевания вычисляли по уравнению 3. Контрольное значение вычисляли по указанному выше уравнению 1, основанному на случаях возникновения заболевания. Для сравнения, готовили ацетоновые растворы, содержащие соединение (1b) и метконазол, соответственно, в предварительно определенной концентрации и подвергали их такому же тестированию.

Результаты показаны в таблице 3.

«Уравнение 3»

Случай возникновения заболевания=(количество непроросших семян)×100/(общее количество высеянных семян).

Таблица 3 Соединение (1b) Метконазол Действительное контрольное значение Ожидаемое контрольное значение Синергический эффект (%) 1 г/100 кг-семян 1 г/100 кг-семян 83 69 120 1 г/100 кг-семян 0 г/100 кг-семян 30 - - 0 г/100 кг-семян 1 г/100 кг-семян 39 - -

Тестовый пример 3

Пластмассовый горшок заполняли песчаной почвой и затем высеивали огурец (Sagamihanjiro). Огурец выращивали в теплице в течение 12 дней. Смачиваемый порошок соединения (1b) и коммерчески доступного препарата ипконазола (смачиваемый порошок Techlead, производимый Kureha Corporation), соответственно, разбавляли водой и затем перемешивали в резервуаре, с получением перемешанных в резервуаре жидкостей, содержащих соединение (1b) и ипконазол в предварительно определенной концентрации. Перемешанные в резервуаре жидкости использовали для некорневого внесения таким образом, чтобы они могли в достаточной степени удерживаться на листьях указанных выше растений огурцов. После завершения некорневого внесения растения сушили на воздухе. Затем питательную среду PDA, содержащую споры Botrytis cinerea, патогена серой плесени огурца, наносили на поверхность листьев растений огурца. Их наносили при 12°C при высокой влажности в течение 6 дней после инокуляции и затем проверяли действие в отношении борьбы с болезнями. Диаметр инфицированной области у растений, на которые разбрызгивали препарат, определяли как случаи возникновения заболевания за время проверки и контрольное значение вычисляли по приведенному выше уравнению 1, на основе случаев возникновения заболевания, определенных таким образом.

Для сравнения, соответствующие смачиваемые порошки, описанные выше, растворяли в воде в предварительно определенной концентрации, с получением жидкости соединения (1b) и жидкости ипконазола, соответственно, и их подвергали такому же тестированию в отношении борьбы с болезнями. Кроме того, чтобы вычислить контрольное значение, случаи возникновения заболевания также определяли в случае, при котором растения не обрабатывали препаратом.

Результаты показаны в таблице 4.

Таблица 4 Соединение (1b) Ипконазол Действительное контрольное значение Ожидаемое контрольное значение Синергический эффект (%) 0,2 ч./млн 3,1 ч./млн 29 20 147 0,2 ч./млн 0 ч./млн 8 - - 0 ч./млн 3,1 ч./млн 13 - -

Тестовый пример 4

Ацетоновый раствор соединения (1b) и ацетоновый раствор ипконазола смешивали, с получением перемешанных жидкостей, содержащих соединение (1b) и ипконазол в предварительно определенной концентрации. Перемешанные растворы использовали для обработки обмазыванием семян огурца (Sagamihanjiro), используя ротационную машину для протравливания семян (протравливатель семян, производимый Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением протравленных семян. Протравленные семена оставляли нетронутыми в течение ночи и затем засевали в почву, заполняющую пластмассовый горшок, и насыпали сверху почву, содержащую Rhizoctonia solani, патоген черной ножки огурца, который культивировали в опилочной среде. Их выращивали в теплице при орошении, некоторое количество непроросших семян проверяли на седьмой день после высевания и случаи возникновения заболевания вычисляли по указанному выше уравнению 3. Контрольное значение вычисляли по указанному выше уравнению 1 на основе случаев возникновения заболевания. Для того чтобы вычислить контрольное значение, случаи возникновения заболевания также определяли в случае, при котором растение не обрабатывали препаратом.

Для сравнения, готовили ацетоновые растворы, содержащие соединение (1b) и ипконазол, соответственно, в предварительно определенной концентрации и подвергали их такому же тестированию.

Таблица 5 Соединение (1b) Ипконазол Действительное контрольное значение Ожидаемое контрольное значение Синергический эффект (%) 1 г/100 кг-семян 1 г/100 кг-семян 74 61 122 1 г/100 кг-семян 0 г/100 кг-семян 30 - - 0 г/100 кг-семян 1 г/100 кг-семян 30 - -

Тестовый пример 5

Пластмассовый горшок заполняли песчаной почвой и затем высеивали на газон (Bent grass Penncross). Газон выращивали в теплице в течение 20 дней. Смачиваемый порошок соединения (1b) и коммерчески доступный препарат метконазола (Caramba (зарегистрированная торговая марка), производимый BASF), соответственно, растворяли в воде и затем перемешивали в резервуаре, с получением перемешанных в резервуаре жидкостей, содержащих соединение (1b) и метконазол в предварительно определенной концентрации. Перемешанные в резервуаре жидкости использовали для некорневого внесения таким образом, чтобы они могли в достаточной степени удерживаться на листьях указанной выше газонной травы. После завершения некорневого внесения растения сушили на воздухе. Затем опилочную среду, содержащую мицелий Rhizoctonia solani, патогена бурой пятнистости газонной травы, разбрызгивали по площади посадки. Их наносили при 12-23°C при высокой влажности в течение 10 дней после инокуляции и затем проверяли эффект относительно борьбы с болезнями. Диаметр инфицированной области по площади посадки, на которую разбрызгивали препарат, определяли как случаи возникновения заболевания за время проверки, а контрольное значение вычисляли по указанному выше уравнению 1, на основе случаев возникновения заболевания, определенных таким образом.

Для сравнения, соответствующие смачиваемые порошки, описанные выше, разбавляли водой в предварительно определенной концентрации, с получением жидкости соединения (1b) и жидкости метконазола, соответственно, и их подвергали такому же тестированию в отношении борьбы с болезнями. Кроме того, чтобы вычислить контрольное значение, случаи возникновения заболевания также определяли в случае, при котором растения не обрабатывали препаратом.

Результаты показаны в таблице 6.

Таблица 6 Соединение (1b) Метконазол Действительное контрольное значение Ожидаемое контрольное значение Синергический эффект (%) 600 г/га 37.5 г/га 100 73 136 600 г/га 9.4 г/га 100 73 136 600 г/га 0 г/га 88 - - 0 г/га 37.5 г/га 63 - - 0 г/га 9.4 г/га 63 - -

Промышленная применимость

Согласно настоящему изобретению могут быть предложены композиция для борьбы с болезнями растений, обладающая высокой активностью, и способ эффективной борьбы с болезнями растений.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Композиция для борьбы с болезнями растений содержит в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1):

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу; и X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу; и по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола. Массовое соотношение соединения, представленного формулой (1), и по меньшей мере одного соединения азола, находится в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1. Средство для протравливания семян содержит указанную композицию. Осуществляют нанесение на растение или участок, где растение выращивают, эффективного количества указанной композиции. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.

1. Композиция для борьбы с болезнями растений, содержащая в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1):

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу; и X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу;
и по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола,
где массовое соотношение соединения, представленного формулой (1), и по меньшей мере одного соединения азола, находится в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1.

2. Композиция по п.1, где соединение азола представляет собой по меньшей мере одно соединение азола, выбранное из группы, состоящей из бромуконазола, дифеноконазола, флуквинконазола, ипконазола, протиоконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола.

3. Средство для протравливания семян, содержащее композицию по п.1.

4. Семя растения, протравленное эффективным количеством композиции по п.1.

5. Способ для борьбы с болезнями растений, включающий нанесение на растение или участок, где растение выращивают, эффективного количества соединения, представленного формулой (1) по п.1 и по меньшей мере одного соединения азола, выбранного из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола,
где массовое соотношение соединения, представленного формулой (1), и по меньшей мере одного соединения азола, находится в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1.

6. Комбинированное применение для борьбы с болезнями растений соединения, представленного формулой (1) по п.1 и по меньшей мере одного соединения азола, выбранного из группы, состоящей из бромуконазола, ципроконазола, дифеноконазола, фенбуконазола, флуквинконазола, гексаконазола, имибенконазола, ипконазола, миклобутанила, протиоконазола, симеконазола, тетраконазола, тритиконазола и метконазола,
где массовое соотношение соединения, представленного формулой (1), и по меньшей мере одного соединения азола, находится в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1.