КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ И СПОСОБ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ Российский патент 2014 года по МПК A01N57/14 A01N37/46 A01N37/38 A01P3/00 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композиции для борьбы с болезнями растений и к способу борьбы с болезнями растений.

Уровень техники

α-замещенные соединения фенилуксусной кислоты, толклофос-метил, металаксил и мефеноксам являются общеизвестными в качестве активных ингредиентов агентов для борьбы с болезнями растений (см., например, патентный документ 1 и непатентный документ 1). Тем не менее, все еще сохраняется потребность в более активных агентах для борьбы с болезнями растений.

Патентный документ 1: WO 95/27693

Непатентный документ 1: "The Pesticide Manual - 14th edition", BCPC, ISBN: 1901396142

Описание изобретения

Задачи, которые решает настоящее изобретение

Задачей настоящего изобретения является обеспечение композиции для борьбы с болезнями растений и способа борьбы с болезнями растений, обладающих превосходным контролирующим действием на болезни растений, и так далее.

Средства решения задач

Настоящее изобретение предоставляет композицию для борьбы с болезнями растений и способ борьбы с болезнями растений, обладающую улучшенным контролирующим действием на болезни растений, посредством комбинации соединения, представленного следующей формулой (1), с определенным гермицидно-активным соединением.

В частности, настоящее изобретение включает следующее.

[1] Композицию для борьбы с болезнями растений, содержащую в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1):

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу, и X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу;

и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама;

[2] композицию по пункту [1], в которой массовое отношение соединения, представленного формулой (1), по меньшей мере к одному соединению, выбранному из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, составляет от 0,0125:1 до 500:1;

[3] агент для обработки семян, содержащий соединение, представленное формулой (1), по пункту [1] и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, в качестве активных ингредиентов;

[4] семена растений, протравленные эффективным количеством соединения, представленного формулой (1), по пункту [1] и по меньшей мере одного соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама;

[5] способ борьбы с болезнями растений, включающий нанесение на растения или на участок, где растение получает возможность для роста, эффективного количества соединения, представленного формулой (1), по пункту [1] и по меньшей мере одного соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама; и

[6] комбинированное применение для борьбы с болезнями растений кислотного соединения, представленного формулой (1), по пункту [1] и по меньшей мере одного соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама; и так далее.

Преимущества изобретения

Композиция согласно настоящему изобретению демонстрирует превосходное контролирующее действие на болезни растений.

Наилучший способ осуществления изобретения

Описывается соединение, представленное формулой (1), для использования в композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению.

Примеры соединения, представленного формулой (1), включают следующие соединения.

Соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу в формуле (1);

соединение, где X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу и X² представляет собой метоксигруппу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу и X² представляет собой метиламиногруппу в формуле (1);

соединение, где X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

соединение, где X³ представляет собой фенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метоксигруппу и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1);

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу и X³ представляет собой фенильную группу в формуле (1); и

соединение, где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу, и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу в формуле (1).

Далее показаны конкретные примеры соединения, представленного формулой (1).

В соединении, представленном формулой (1), X¹, X², X³ являются одной из комбинаций заместителей, показанных в таблице 1.

Таблица 1 X ¹ X ² X ³ CH₃ OCH₃ Ph CH₃ OCH₃ 2-CH₃Ph CH₃ OCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph CH₃ NHCH₃ Ph CH₃ NHCH₃ 2-CH₃Ph CH₃ NHCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph CHF₂ OCH₃ Ph CHF₂ OCH₃ 2-CH₃Ph CHF₂ OCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph CHF₂ NHCH₃ Ph CHF₂ NHCH₃ 2-CH₃Ph CHF₂ NHCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph C₂H₅ OCH₃ Ph C₂H₅ OCH₃ 2-CH₃Ph C₂H₅ OCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph C₂H₅ NHCH₃ Ph C₂H₅ NHCH₃ 2-CH₃Ph C₂H₅ NHCH₃ 2,5-(CH₃)₂Ph

Соединение, представленное формулой (1), может иметь изомеры, такие как стереоизомеры, такие как оптические изомеры на основе асимметричных атомов углерода, и таутомеры, и любой изомер может содержаться и использоваться сам по себе или в смеси при любом отношении изомеров в настоящем изобретении.

Соединение, представленное формулой (1), может находиться в форме сольвата (например, гидрата), и его можно использовать в форме сольвата в настоящем изобретении.

Соединение, представленное формулой (1), может находиться в кристаллической форме и/или аморфной форме, и его можно использовать в настоящем изобретении в любой форме.

Соединение, представленное формулой (1), представляет собой соединение, описанное в WO95/27693. Эти соединения могут быть синтезированы, например, с помощью способа, описанного в указанной публикации.

Далее, гермицидно активное соединение для использования в композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению в комбинации с соединением, представленным формулой (1), представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама. Все гермицидно активные соединения, включенные в такую группу, являются хорошо известными соединениями, как описано в "The Pesticide Manual - 14th edition", BCPC, ISBN:1901396142, pp.1043, 678, 679. Эти соединения могут быть получены от коммерческих агентов или получены с использованием хорошо известных способов.

В композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению массовое отношение соединения, представленного формулой (1), к соединению(ям), выбранному(ым) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, как правило, находится в диапазоне от 0,0125:1 до 500:1, предпочтительно от 0,025:1 до 100:1. В дополнение к этому, когда композицию используют в виде мелкодисперсного порошка, диапазон от 0,025:1 до 40:1 является более предпочтительным, и когда ее используют в качестве агента для обработки семян, диапазон от 0,25:1 до 100:1 является более предпочтительным.

Композиция для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению может представлять собой простую смесь соединения, представленного формулой (1), и соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама. Альтернативно, композицию для борьбы с болезнями растений, как правило, получают путем смешивания соединения, представленного формулой (1), и соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, с инертным носителем и добавления к смеси поверхностно-активного вещества и других вспомогательных веществ, по потребности, так что смесь может быть приготовлена в виде агента на масляной основе, эмульсии, текучего агента, смачиваемого порошка, гранулированного смачиваемого порошка, порошкообразного агента, гранулированного агента и так далее. Композиция для контроля, содержащая соединение(ия), приведенное(ые) выше, может быть использована в качестве агента для обработки семян по настоящему изобретению как таковая или добавлена вместе с другими инертными ингредиентами.

В композиции для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению общее количество соединения, представленного формулой (1), и соединения(ий), выбранного(ых) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, как правило, находится в пределах от 0,1 до 99% масс., предпочтительно, от 0,2 до 90% масс.

Примеры твердого носителя, используемого в препарате, включают мелкодисперсные порошки или гранулы, такие как минералы, такие как каолиновая глина, аттапульгитовая глина, бентонит, монтмориллонит, кислая белая глина, пирофиллит, тальк, диатомовая земля и кальцит; природные органические материалы, такие как порошок стеблей кукурузы и порошок ореховой скорлупы; синтетические органические материалы, такие как мочевина; соли, такие как карбонат кальция и сульфат аммония; синтетические неорганические материалы, такие как синтетический гидратированный оксид кремния; и в качестве жидкого носителя ароматические углеводороды, такие как ксилол, алкилбензол и метилнафталин; спирты, такие как 2-пропанол, этиленгликоль, пропиленгликоль и простой моноэтиловый эфир этиленгликоля; кетоны, такие как ацетон, циклогексанон и изофорон; растительное масло, такое как соевое масло и хлопковое масло; алифатические углеводороды нефти, сложные эфиры, диметилсульфоксид, ацетонитрил и воду.

Примеры поверхностно-активного вещества включают анионные поверхностно-активные вещества, такие как соли сложных алкилсульфатных эфиров, алкиларилсульфонатные соли, диалкилсульфосукцинатные соли, соли простых полиоксиэтиленалкилариловых эфиров и сложных фосфатных эфиров, лигносульфонатные соли и поликонденсаты нафталинсульфонатов и формальдегида; и неионные поверхностно-активные вещества, такие как простые полиоксиэтиленалкилариловые эфиры, блок-сополимеры полиоксиэтилена и алкилполиоксипропилена и сложные сорбитановые эфиры жирных кислот, и катионные поверхностно-активные вещества, такие как соли алкилтриметиламмония.

Примеры других вспомогательных агентов в препаратах включают водорастворимые полимеры, такие как поливиниловый спирт и поливинилпирролидон, полисахариды, такие как аравийская камедь, альгиновую кислоту и ее соль, CMC (карбоксиметилцеллюлозу), ксантановую смолу, неорганические материалы, такие как силикат алюминия-магния и золь оксида алюминия, консерванты, окрашивающие агенты и стабилизирующие агенты, такие как PAP (кислый фосфатизопропил) и BHT.

Композиция для борьбы с болезнями растений согласно настоящему изобретению является эффективной для следующих болезней растений.

Болезни риса: вредитель (Magnaporthe grisea), пятнистость листьев Helminthosporium (Cochliobolus miyabeanus), ризоктониоз (Rhizoctonia solani) и гиббереллез риса (Gibberella fujikuroi).

Болезни пшеницы: настоящая мучнистая роса (Erysiphe graminis), фузариоз (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ржавчина (Puccinia striiformis, P. graminis, P. recondita), снежная плесень (Micronectriella nivale), тифулез (Typhula sp.), пыльная летучая головня пшеницы (Ustilago tritici), твердая головня пшеницы (Tilletia caries), глазковая пятнистость (Pseudocercosporella herpotrichoides), пятнистость листьев (Mycosphaerella graminicola), септориоз колосковой чешуи пшеницы (Stagonospora nodorum) и желтая пятнистость (Pyrenophora tritici-repentis).

Болезни ячменя: настоящая мучнистая роса (Erysiphe graminis), фузариоз (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ржавчина (Puccinia striiformis, P. graminis, P. hordei), пыльная летучая головня пшеницы (Ustilago nuda), омертвение (Rhynchosporium secalis), сетчатая пятнистость (Pyrenophora teres), гельминтоспориоз (Cochliobolus sativus), полосатость листьев (Pyrenophora graminea) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни кукурузы: ржавчина (Ustilago maydis), бурая пятнистость (Cochliobolus heterostrophus), глеоцеркоспороз (Gloeocercospora sorghi), американская ржавчина (Puccinia polysora), серая пятнистость листьев (Cercospora zeae-maydis) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни цитрусовых: меланоз (Diaporthe citri), парша (Elsinoe fawcetti), плесневидная гниль (Penicillium digitatum, P. italicum) и бурая пятнистость (Phytophthora parasitica, Phytophthora citrophthora).

Болезни яблок: мониальная гниль (Monilinia mali), некроз (Valsa ceratosperma), настоящая мучнистая роса (Podosphaera leucotricha), альтернариоз листьев (Alternaria alternata apple pathotype), парша (Venturia inaequalis), горькая гниль (Colletotrichum acutatum), гниль корневой шейки (Phytophtora cactorum), пятнистость (Diplocarpon mali) и кольцевой бактериоз (Botryosphaeria berengeriana).

Болезни груши: парша (Venturia nashicola, V. pirina), черная пятнистость (Alternaria alternata Japanese pear pathotype), ржавчина (Gymnosporangium haraeanum) и фитофторозная гниль плодов (Phytophtora cactorum).

Болезни персиков: бурая пятнистость (Monilinia fructicola), парша (Cladosporium carpophilum) и фомопсисная гниль (Phomopsis sp.).

Болезни винограда: антракноз (Elsinoe ampelina), гломереллезная гниль ягод винограда (Glomerella cingulata), настоящая мучнистая роса (Uncinula necator), ржавчина (Phakopsora ampelopsidis), черная гниль (Guignardia bidwellii) и ложная мучнистая роса (Plasmopara viticola).

Болезни японской хурмы: антракноз (Glomeosporium kaki) и пятнистость листьев (Cercospora kaki, Mycosphaerella nawae).

Болезни тыквы: антракноз (Colletotrichum lagenarium), настоящая мучнистая роса (Sphaerotheca fuliginea), черная микосфереллезная гниль тыквенных (Mycosphaerella melonis), фузариоз (Fusarium oxysporum), ложная мучнистая роса (Pseudoperonospora cubensis), фитофторозная гниль (Phytophthora sp.) и "черная ножка" (Pythium sp.).

Болезни томатов: бурая пятнистость пасленовых (Alternaria solani), плесень листвы (Cladosporium fulvum) и фитофтороз пасленовых (Phytophthora infestans).

Болезни баклажанов: бурая пятнистость (Phomopsis vexans) и настоящая мучнистая роса (Erysiphe cichoracearum).

Болезни крестоцветных овощных культур: альтернариозная пятнистость листьев (Alternaria japonica), белая пятнистость листьев (Cercosporella brassicae), кила крестоцветных (Plasmodiophora brassicae) и ложная мучнистая роса (Peronospora parasitica).

Болезни лука-батуна: ржавчина (Puccinia allii) и ложная мучнистая роса (Peronospora destructor).

Болезни сои: пурпурный церкоспороз семян (Cercospora kikuchii), пятнистый антракноз (Elsinoe glycines), бактериальный ожог стеблей и бобов (Diaporthe phaseolorum var. sojae), септориозная бурая пятнистость (Septoria glycines), кольцевая пятнистость листьев (Cercospora sojina), ржавчина (Phakopsora pachyrhizi), бурая гниль стебля (Phytophthora sojae) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни фасоли: антракноз (Colletotrichum lindemthianum).

Болезни арахиса: пятнистость листьев (Cercospora personata), бурая пятнистость листьев (Cercospora arachidicola) и американская склероциальная гниль (Sclerotium rolfsii).

Болезни гороха огородного: настоящая мучнистая роса (Erysiphe pisi) и фузариоз корней (Fusarium solani f. sp. pisi).

Болезни картофеля: бурая пятнистость пасленовых (Alternaria solani), фитофтороз пасленовых (Phytophthora infestans), розовая гниль (Phytophthora erythroseptica), порошистая парша картофеля (Spongospora subterranean f. sp. subterranea) и ризоктониоз картофеля (Rhizoctonia solani).

Болезни клубники: настоящая мучнистая роса (Sphaerotheca humuli) и антракноз (Glomerella cingulata).

Болезни чая: экзобазидиоз (Exobasidium reticulatum), белая парша (Elsinoe leucospila), серая пятнистость листьев чая (Pestalotiopsis sp.) и антракноз (Colletotrichum theae-sinensis).

Болезни табака: бурая пятнистость (Alternaria longipes), настоящая мучнистая роса (Erysiphe cichoracearum), антракноз (Colletotrichum tabacum), ложная мучнистая роса (Peronospora tabacina) и "черная ножка" табака (Phytophthora nicotianae).

Болезни рапса: склероциальная гниль (Sclerotinia sclerotiorum) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни хлопка: ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни сахарной свеклы: церкоспороз листьев (Cercospora beticola), пятнистость листьев (Thanatephorus cucumeris), "черная ножка" (Thanatephorus cucumeris) и корнеед (Aphanomyces cochlioides).

Болезни розы: черная пятнистость (Diplocarpon rosae), настоящая мучнистая роса (Sphaerotheca pannosa) и ложная мучнистая роса (Peronospora sparsa).

Болезни хризантем и сложноцветных растений: ложная мучнистая роса (Bremia lactucae), пятнистость листьев (Septoria chrysanthemi-indici) и белая ржавчина (Puccinia horiana).

Болезни различных групп: болезни, вызываемые Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulare, Pythium ultimum), серая плесень (Botrytis cinerea) и склероциальная гниль (Sclerotinia sclerotiorum).

Болезни редьки японской: альтернариоз листьев (Alternaria brassicicola).

Болезни газонной травы: бурая пятнистость (Sclerotinia homeocarpa и ризоктониоз (Rhizoctonia solani).

Болезни бананов: сигатока банана (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola).

Болезни подсолнечника: ложная мучнистая роса (Plasmopara halstedii).

Болезни семян или болезни на ранних стадиях роста различных растений, вызываемых Aspergillus spp., Penicillium genus, Fusarium genus, Gibberella genus, Tricoderma genus, Thielaviopsis genus, Rhizopus genus, Mucor genus, Corticium genus, Phoma genus, Rhizoctonia genus и Diplodia genus.

Вирусные болезни различных растений, вызываемых Polymixa genus или Olpidium genus, и так далее.

Болезни растений могут контролироваться посредством нанесения эффективного количества соединения, представленного формулой (1), и соединения(ий), выбранного(ых) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, на патогены растений или на места, где патогены растений обитают, или на места (растения, почву), где патогены растений могут обитать.

Болезни растений могут контролироваться посредством нанесения эффективного количества соединения, представленного формулой (1), и соединения(ий) выбранного(ых) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, на растения или на места, где растение получает возможность для роста. В качестве растения, которое является объектом для нанесения, могут быть включены черенки и листья растения, семена растения, луковицы растения. В данном описании луковица означает луковицу, клубнелуковицу, корневище, стволовой клубень, корневой клубень и ризофор.

Когда обработку осуществляют для борьбы с болезнями растений, на растение или на почву, где растение получает возможность для роста, соединение, представленное формулой (1), и соединение(ия), выбранное(ые) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, могут наноситься отдельно в течение одного и того же периода, но их, как правило, наносят в виде композиции для борьбы с болезнями растений по настоящему изобретению, с точки зрения простоты нанесения.

Способ борьбы по настоящему изобретению включает обработку черенков и листьев растения, обработку места, где растение получает возможность для роста, такого как почва, обработку семян, такую как стерилизация семян/нанесение покрытия на семена, и обработку клубней, таких как посадочный материал картофеля.

В качестве обработки почвы в способе борьбы по настоящему изобретению может быть включено, например, распыление на почве, смешивание с почвой, вливание жидкого агента в почву (ирригация жидкого агента, инжектирование в почву, накапывание жидкого агента), и примеры мест, которые должны обрабатываться, включают ямку для посадки, бороздку, периферию ямки для посадки, периферию бороздки для посадки, полную поверхность области роста, части между почвой и растениями, области между корнями, область под стволом, главную бороздку, почву для выращивания, коробку для выращивания рассады, поддон для выращивания рассады, грядку с рассадой. Обработка может быть осуществлена до внесения семян, во время внесения семян, непосредственно после внесения семян, во время периода роста рассады, перед высаживанием рассады, во время высаживания рассады и во время роста после высаживания рассады. При обработке почвы, рассмотренной выше, активные ингредиенты могут быть нанесены на растения одновременно, или на почву можно наносить твердое удобрение, такое как пастообразное удобрение, содержащее активные ингредиенты. Активные ингредиенты могут быть смешаны с жидкостью для дождевании и могут, например, инжектироваться в устройство для дождевания (в ирригационную трубу, ирригационный шланг, разбрызгиватель и тому подобное), подмешиваться в жидкость, протекающую между бороздками, или подмешиваться в водную культурную среду. Альтернативно, жидкость для дождевания и активные ингредиенты могут быть смешаны заблаговременно и использованы, например, для обработки с помощью соответствующего способа дождевания, включая способы дождевания, приведенные выше, и другие способы, такие как разбрызгивание и полив.

Обработка семян в способе контроля по настоящему изобретению представляет собой, например, способ обработки семян, луковиц или подобного, которые должны быть подвергнуты защите от болезней растений, с помощью композиции для борьбы с болезнями растений по настоящему изобретению, и ее конкретные примеры включают обработку распылением, при которой суспензию композиции для борьбы с болезнями растений по настоящему изобретению диспергируют и распыляют на поверхность семян или поверхность луковиц; обработку распределением, при которой смачиваемый порошок, эмульсию, текучий агент или подобное с композицией для борьбы с болезнями растений по настоящему изобретению, как таковые или с добавлением небольшого количества воды, наносят на поверхность семян или на поверхность луковиц; обработку погружением, при которой семена погружают в раствор композиции для борьбы с болезнями растений по настоящему изобретению в течение определенного периода времени; обработку с нанесением пленки покрытий и обработку с нанесением покрытий из гранул.

Когда растения или почва для выращивания растений обрабатывается соединением, представленным формулой (1), и соединением(ми), выбранным(ми) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, количество материала для обработки может изменяться в зависимости от вида растения, которое должно обрабатываться, вида и частоты появления болезней, которые должны контролироваться, от формы препарата, периода обработки, климатических условий и так далее, но общее количество соединения, представленного формулой (1), и соединения(ий), выбранного(ых) из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама (далее обозначено как количество активных ингредиентов), на 10000 м² составляет, как правило, от 1 до 5000 г и предпочтительно от 2 до 200 г.

Эмульсию, смачиваемый порошок, текучий агент или подобное, как правило, разбавляют водой и затем разбрызгивают для обработки. В этом случае, концентрация активных ингредиентов, как правило, находится в пределах от 0,0001 до 3% масс. и предпочтительно, от 0,0005 до 1% масс. Порошкообразный агент, гранулированный агент или подобное, как правило, используют для обработки без разбавления.

При обработке семян количество наносимых активных ингредиентов, как правило, находится в пределах от 0,001 до 20 г, предпочтительно, от 0,01 до 5 г на 1 кг семян.

Способ борьбы по настоящему изобретению может применяться на сельскохозяйственных землях, таких как поля, рисовые поля, газоны и фруктовые сады, или на несельскохозяйственных землях.

Настоящее изобретение может быть использовано для борьбы с болезнями на сельскохозяйственных землях для культивирования следующих "растений" и тому подобное, без отрицательного воздействия на растения и так далее.

Примеры сельскохозяйственных культур являются следующими:

сельскохозяйственные культуры: кукуруза, рис, пшеница, ячмень, рожь, овес, сорго, хлопок, соя, арахис, гречиха, свекла, рапс, подсолнечник, сахарный тростник, табак и тому подобное;

овощные культуры: пасленовые овощные культуры (баклажан, томат, душистый перец, перец, картофель и тому подобное), тыквенные овощные культуры (огурец, тыква, цукини, арбуз, дыня, кабачок и тому подобное), крестоцветные овощные культуры (редька японская, белый турнепс, хрен, кольраби, китайская капуста, капуста, горчица сизая, брокколи, цветная капуста и тому подобное), сложноцветные овощные культуры (лопух, маргаритка, артишок, салат-латук и тому подобное), лилейные овощные культуры (зеленый лук, лук, чеснок и аспарагус), зонтичные овощные культуры (морковь, петрушка, сельдерей, пастернак и тому подобное), маревые овощные культуры (шпинат, листовая свекла и тому подобное), яснотковые овощные культуры (перилла многолетняя, мята, базилик и тому подобное), клубника, сладкий картофель, диоскорея японская, колоказия и тому подобное,

цветы,

декоративно-лиственные растения,

газонные травы,

фрукты: косточковые фрукты (яблоки, груша, японская груша, китайская айва, айва и тому подобное), косточковые фрукты (персик, слива, нектарин, слива японская, вишня, абрикос, чернослив и тому подобное), цитрусовые фрукты (японский мандарин, апельсин, лимон, лайм, грейпфрут и тому подобное), орехи (каштан, грецкий орех, фундук, миндаль, фисташки, орехи кешью, орехи макадамия и тому подобное), ягоды (черника, клюква, ежевика, малина и тому подобное), виноград, японская хурма, олива, японская слива, банан, кофе, финик лесной, кокос и тому подобное,

деревья, иные, чем фруктовые деревья; чай, шелковица, цветущие растения, придорожные деревья (ясень, береза, кизиловое дерево, эвкалипт, гинкго билоба, сирень, клен, дуб, тополь, багряник обыкновенный, ликвидамбар формозский, платан, дзелькова, японская туя, ельник, болиголов, можжевельник, сосна, ель и тис остроконечный) и тому подобное.

Приведенные выше "растения" включают растения, которым устойчивость к ингибиторам HPPD, таким как изоксафлутол, к ингибиторам ALS, таким как имазетапир или тифенсульфурон-метил, к ингибиторам синтетазы EPSP, таким как глифосат, к ингибиторам глютамин синтетазы, таким как глюкофосинат, к ингибиторам ацетил-CoA карбоксилазы, таким как сетоксидим, к ингибиторам PPO, таким как флюмиоксазин, и к гербицидам, таким как бромоксинил, дикамба, 2,4-D, и тому подобное, придается с помощью классического способа скрещивания или технологии генной инженерии.

Примеры "растения", которому устойчивость придается с помощью классического способа скрещивания, включают рапс, пшеницу, подсолнечник и рис, устойчивый к гербицидам, ингибирующим имидазолиноновую ALS, таким как имазетапир, которые уже коммерчески доступны под названием продукта Clearfield (зарегистрированное торговое название). Подобным образом, имеется соя, которой устойчивость к гербицидам, ингибирующим ALS сульфонилмочевины, таким как тифенсульфурон-метил, придается с помощью классического способа скрещивания, которая уже является коммерчески доступной под названием продукта соя STS. Подобным образом, примеры, которым устойчивость к ингибиторам ацетил-CoA карбоксилазы, таким как трионоксим или гербициды на основе арилоксифеноксипропионовой кислоты, придается с помощью классического способа скрещивания, включают кукурузу SR. Растения, котором придается устойчивость к ингибиторам ацетил-СоА карбоксилазы, описаны в Proceedings of National Academy of Sciences of United States of America (Proc. Natl. Acad. Sci. USA), vol. 87, pp. 7175-7179 (1990). Разновидность ацетил-СоА карбоксилазы, стойкой к ингибитору ацетил-CoA карбоксилазы, описывается в Weed Science, vol. 53, pp. 728-746 (2005), и растение, стойкое к ингибиторам ацетил-СоА карбоксилазы, может генерироваться посредством введения гена такого варианта ацетил-СоА карбоксилазы в растение с помощью технологии генной инженерии или посредством введения варианта, придающего устойчивость, в ацетил-СоА карбоксилазу растения. Кроме того, растения, стойкие к ингибиторам ацетил-СоА карбоксилазы или к ингибиторам ALS, или к чему-либо подобному, могут генерироваться посредством введения сайт-направленного варианта замещения аминокислот в ген ацетил-СоА карбоксилазы или в ген ALS растения посредством введения нуклеиновой кислоты, в которую вводится вариант замещения оснований, представленный Chimeraplasty Technique (Gura T. 1999. Repairing Genome's Spelling Mistakes. Science 285: 316-318), в клетку растения.

Примеры растения, которому устойчивость придается посредством технологий генной инженерии, включают кукурузу, сою, хлопок, рапс, сахарную свеклу, стойкие к глифосату, которые уже коммерчески доступны под названием продуктов RoundupReady (зарегистрированное торговое название), AgrisureGT, и тому подобное. Подобным образом, имеется кукуруза, соя, хлопок и рапс, которые сделаны стойкими к глюфосинату посредством технологии генной инженерии, это - вид, который уже коммерчески доступен под названием продукта LibertyLink (зарегистрированное торговое название). Хлопок, сделанный стойким к бромоксинилу посредством технологии генной инженерии, уже коммерчески доступен под названием продукта BXN, подобным же образом.

Приведенные выше "растения" включают сельскохозяйственные культуры, полученные с помощью генной инженерии, с использованием таких технологий генной инженерии, которые способны, например, синтезировать селективные токсины, как известно в роде Bacillus.

Примеры токсинов, экспрессируемых в таких сельскохозяйственных культурах, полученных с помощью генной инженерии, включают: инсектицидные белки, полученные из Bacillus cereus или Bacillus popilliae; δ-эндотоксины, такие как Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1 или Cry9C, полученные из Bacillus thuringiensis; инсектицидные белки, такие как VIPl, VIP2, VIP3 или VIP3A; инсектицидные белки, полученные из нематод; токсины, генерируемые животными, такие как токсин скорпиона, токсин паука, токсин пчелы, или специфичные к насекомым нейротоксины; токсины плесневых грибов; растительный лектин; агглютинин; ингибиторы протеаз, такие как ингибитор трипсина, ингибитор серинпротеаз, ингибитор пататина, цистатина или папаина; белки, дезактивирующие рибосомы (RIP), такие как лицин, RIP кукурузы, абрин, люффин, сапорин или бриодин; ферменты, метаболизирующие стероиды, такие как 3-гидроксистероид оксидаза, экдистероид-UDP-глюкозилтрансфераза или холестериноксидаза; ингибитор экдизона; редуктазу HMG-COA; ингибиторы ионных каналов, такие как ингибитор натриевых каналов или ингибитор кальциевых каналов; эстеразу ювенильного гормона; рецептор диуретического гормона; стильбенсинтазу; бибензилсинтазу; хитиназу и глюканазу.

Кроме того, токсины, экспрессируемые в таких сельскохозяйственных культурах, полученных с помощью генной инженерии, также включают: гибридные токсины белков δ-эндотоксинов, таких как Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1, Cry9C, Cry34Ab или Cry35Ab, и инсектицидные белки, такие как VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; токсины с частичными делециями и модифицированные токсины. Такие гибридные токсины продуцируются из нового сочетания различных доменов таких белков, с использованием технологии генной инженерии. В качестве токсина с частичными делециями известен Cry1Ab, содержащий делецию части последовательности аминокислот. Модифицированный токсин продуцируется посредством замещения одной или множества аминокислот природных токсинов.

Примеры таких токсинов и растений, полученных с помощью генной инженерии, способных синтезировать такие токсины, описаны в EP-A-0374753, WO 93/07278, WO 95/34656, EP-A-0427529, EP-A-451878, WO 03/052073, и тому подобное.

Токсины, содержащиеся в таких растениях, полученных с помощью генной инженерии, способны придавать растениям устойчивость, в частности к насекомым-вредителям растений, принадлежащим к Coleoptera, Hemiptera, Diptera, Lepidoptera и Nematodes.

Кроме того, растения, полученные с помощью генной инженерии, которые содержат один или множество генов устойчивости к насекомым-вредителям и которые экспрессируют один или множество токсинов, уже известны, и некоторые из таких растений, полученных с помощью генной инженерии, уже имеются на рынке. Примеры таких растений, полученных с помощью генной инженерии, включают YieldGard (зарегистрированное торговое название) (разновидность кукурузы для экспрессирования токсина Cry1Ab), YieldGard Rootworm (зарегистрированное торговое название) (разновидность кукурузы для экспрессирования токсина Cry3Bb1), YieldGard Plus (зарегистрированное торговое название) (разновидность кукурузы для экспрессирования токсинов Cry1Ab и Cry3Bb1), Herculex I (зарегистрированное торговое название) (разновидность кукурузы для экспрессирования фосфинотрицин N-ацетилтрансферазы (PAT) для придания стойкости к токсину Cry1Fa2 и глюфосинату), NuCOTN33B (зарегистрированное торговое название) (разновидность хлопка для экспрессирования токсина CrylAc), Bollgard I (зарегистрированное торговое название) (разновидность хлопка для экспрессирования токсина CrylAc), Bollgard II (зарегистрированное торговое название) (разновидность хлопка для экспрессирования токсинов Cry1Ac и Cry2Ab), VIPCOT (зарегистрированное торговое название) (разновидность хлопка для экспрессирования токсина VIP), NewLeaf (зарегистрированное торговое название) (разновидность картофеля для экспрессирования токсина Cry3A), NatureGard (зарегистрированное торговое название) Agrisure (зарегистрированное торговое название) GT Advantage (свойства стойкости к глифосфату GA21), Agrisure (зарегистрированное торговое название) CB Advantage (свойства стойкости к мотыльку кукурузному Bt11 (CB)) и Protecta (зарегистрированное торговое название).

Приведенные выше "растения" также включают сельскохозяйственные культуры, полученные с использованием технологии генной инженерии, которые обладают способностью генерировать антипатогенные вещества, имеющие селективное действие.

В качестве таких антипатогенных веществ известны белок PR и тому подобное, (PRP, EP-A-0392225). Такие антипатогенные вещества и сельскохозяйственные культуры, полученные с помощью генной инженерии, которые их генерируют, описаны в EP-A-0392225, WO 95/33818, EP-A-0353191, и тому подобное.

Примеры таких антипатогенных веществ, экспрессируемых в сельскохозяйственных культурах, полученных с помощью генной инженерии, включают: ингибиторы ионных каналов, такие как ингибитор натриевых каналов или ингибитор кальциевых каналов (известны токсины KP1, KP4 и KP6 и тому подобное, которые продуцируются вирусом); стильбенсинтазу; бибензилсинтазу; хитиназу; глюканазу; белок PR и антипатогенные вещества, генерируемые микроорганизмами, такие как пептидный антибиотик, антибиотик, имеющий гетерокольцо, белковый фактор, связанный со устойчивостью к болезням растений (который называется геном стойкости к болезням растений и описывается в WO 03/000906). Эти антипатогенные вещества и растения, полученные с помощью генной инженерии, продуцирующие такие вещества, описаны в EP-A-0392225, WO95/33818, EP-A-0353191 и тому подобное.

"Растения", приведенные выше, включают растения, которым преимущественные характеристики, такие как характеристики улучшенного содержания ингредиентов масел или характеристики улучшенного содержания аминокислот, придаются посредством технологии генной инженерии. Их примеры включают VISTIVE (зарегистрированное торговое название), сою с низким содержанием линоленовых кислот, которая имеет низкое содержание линоленовых кислот, или кукурузу с высоким содержанием лизина (с высоким содержанием масла) (кукурузу с повышенным содержанием лизина или масла).

Также включены комбинированные разновидности, в которых объединяется множество преимущественных характеристик, таких как классические гербицидные характеристики, приведенные выше, или гены толерантности к гербицидам, гены устойчивости к вредным насекомым, гены продуцирования антипатогенных веществ, характеристики улучшенного содержания ингредиентов масел или характеристики улучшенного содержания аминокислот.

Примеры болезней, для которых ожидается высокое контролирующее действие, среди указанных выше, включают ризоктониоз (Rhizoctonia solani) пшеницы, кукурузы, риса, сои, хлопка, рапса, сахарной свеклы и газонной травы, ризоктониоз и "черную ножку" пшеницы, ячменя, кукурузы, риса, сорго, сои, хлопка, рапса, сахарной свеклы и газонной травы, вызываемых Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulare, Pythium ultimum), болезни семян и болезней на ранней стадии роста пшеницы, кукурузы, хлопка, сои, рапса и газонной травы, вызываемых Fusarium spp., снежную плесень (Microdochium nivale), ризоктониоз (Rhizoctonia solani), фузариоз (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale) и глазковую пятнистость (Pseudocercosporella herpotrichoides) пшеницы, болезни цитрусовых: меланоз (Diaporthe citri) и парша (Elsinoe fawcetti), пурпурный церкоспосроз семян (Cercospora kikuchii), ржавчину (Phakopsora pachyrhizi) и бурую гниль стебля (Phytophthora sojae) сои, "черную ножку" (Phytophthora nicotianae) табака, ризоктониоз (Rhizoctonia solani) хлопка, ризоктониоз (Rhizoctonia solani) и склероциальную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) рапса, антракноз (Elsinoe ampelina), гломереллезную гниль ягод винограда (Glomerella cingulata), настоящую мучнистую росу (Uncinula necator), черную гниль (Guignardia bidwellii) и серую плесень (Botrytis cinerea) винограда, бурую пятнистость (Sclerotinia homeocarpa) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani) газонной травы, паршу (Venturia nashicola, V. pirina) груши, монильную гниль (Monilinia mali), парша (Venturia inaequalis), настоящую мучнистую росу (Podosphaera leucotricha), пятнистость (Diplocarpon mali) и кольцевой бактериоз (Botryosphaeria berengeriana) яблок, бурую пятнистость (Monilinia fructicola) и фомопсиозную гниль (Phomopsis sp.) персиков, раннюю пятнистость листьев (Cercospora arachidicola) арахиса, серую пятнистость листьев чая (Pestalotiopsis sp.) и антракноз (Colletotrichum theae-sinensis) чая, церкосопрозную пятнистость листьев (Cercospora beticola), пятнистость листьев (Thanatephorus cucumeris), "черную ножку" (Thanatephorus cucumeris) и афаномицетную "черную ножку" (Aphanomyces cochlioides) сахарной свеклы, сигатока (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola) банана, вредителей (Magnaporthe grisea) и болезнь "баканаэ" риса (Gibberella fujikuroi), ризоктониоз (Rhizoctonia solani) тыквы, ложную мучнистую росу (Plasmopara halstedii) подсолнечника, фитофтороз пасленовых (Phytophthora infestans) и ризоктониоз картофеля (Rhizoctonia solani), бурую пятнистость (Sclerotinia homeocarpa) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani) газонной травы, серую плесень (Botrytis cinerea) и склероциальную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) других сельскохозяйственных культур.

Примеры болезней, для которых ожидается особенно высокое контролирующее действие, среди указанных выше, включают ризоктониоз (Rhizoctonia solani) пшеницы, кукурузы, риса, сои, хлопка, рапса, сахарной свеклы и газонной травы, ризоктониоз и "черную ножку" пшеницы, ячменя, кукурузы, риса, сорго, сои, хлопка, рапса, сахарной свеклы и газонной травы, вызываемую Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulare, Pythium ultimum), болезни семян и болезни на ранних стадиях роста пшеницы, кукурузы, хлопка, сои, рапса и газонной травы, вызываемые Fusarium spp., бурую гниль стебля (Phytophthora sojae) сои, "черную ножку" табака (Phytophthora nicotianae) табака, ложную мучнистую росу (Plasmopara halstedii) подсолнечника, фитофтороз пасленовых (Phytophthora infestans) и ризоктониоз картофеля, бурую пятнистость (Sclerotinia homeocarpa) и ризоктониоз (Rhizoctonia solani) газонной травы, Aphanomyces "черную ножку" (Aphanomyces cochlioides) сахарной свеклы, серую плесень (Botrytis cinerea) и склероциальную гниль (Sclerotinia sclerotiorum) других сельскохозяйственных культур.

Примеры

Далее, настоящее изобретение будет описано более подробно с помощью примеров препаратов, примеров обработки семян и примеров исследования. Однако настоящее изобретение не ограничивается следующими ниже примерами. В следующих ниже примерах части представляют собой массовые части, если конкретно не указано иное.

Соединение (1a) представляет собой соединение, представленное формулой (1), где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу, и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу, и соединение имеет стерическую структуру R типа в соответствии с правилом Кана-Ингольда-Прелога, и оно представлено следующей формулой (1a):

Соединение (1b) представляет собой соединение, представленное формулой (1), где X¹ представляет собой метильную группу, X² представляет собой метиламиногруппу, и X³ представляет собой 2,5-диметилфенильную группу, и соединение представляет собой рацемическую смесь, и оно представлено следующей формулой (1b):

Пример препарата 1

2,5 Части соединения (1a) или соединения (1b), 1,25 части толклофос-метила, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей кальция додецилбензолсульфоната и 76,25 части ксилола полностью перемешивают, с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 2

5 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей металаксила, 35 частей смеси белой сажи и аммониевой соли сульфата простого полиоксиэтиленалкилового эфира (массовое отношение 1:1) и 55 частей воды смешивают, и смесь подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения, с получением соответствующих текучих агентов.

Пример препарата 3

5 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 10 частей мефеноксама, 1,5 части триолеата сорбитана и 28,5 части водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смешивают, и смесь подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения. Затем к ней дополнительно добавляют 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы, и к полученной смеси добавляют 0,1 части силиката алюминия-магния и 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают путем размешивания, с получением соответствующих текучих агентов.

Пример препарата 4

5 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей толклофос-метила, 1,5 части триолеата сорбитана и 23,5 части водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смешивают, и смесь подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения. Затем к полученной смеси добавляют 40 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия-магния, и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают путем размешивания, с получением соответствующих текучих препаратов.

Пример препарата 5

40 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей металаксила, 5 частей пропиленгликоля (производимого Nacalai Tesque), 5 частей SoprophorFLK (производимого Rhodia Nikka), 0,2 части анти-формы C эмульсии (производимой Dow Corning), 0,3 части прокселя GXL (производимого Arch Chemicals) и 49,5 части воды после ионного обмена смешивают, с получением объемной суспензии. 150 частей стеклянных шариков (диаметр=1 мм) помещают в 100 частей суспензии, и суспензию перемалывают в течение 2 часов, охлаждая в то же время с помощью охлаждающей воды. После перемалывания, полученную смесь фильтруют для удаления стеклянных шариков и получают соответствующий текучий препарат.

Пример препарата 6

50 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 0,5 части мефеноксама, 38,5 частей каолиновой глины NN (производимой Takehara Chemical Industrial), 10 частей MorwetD425 и 1 часть MorwerEFW (производимого Akzo Nobel Corp.) смешивают, с получением премикса AI. Полученный премикс перемалывают с помощью струйной мельницы, с получением соответствующих порошков.

Пример препарата 7

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 4 части толклофос-метила, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части кальция лигнинсульфоната, 30 частей бентонита и 62 части каолиновой глины полностью перемалывают и смешивают, и полученную смесь добавляют в воду и полностью перемешивают, и затем подвергают гранулированию и сушке, с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 8

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 40 частей металаксила, 3 части кальция лигнинсульфоната, 2 части натрия лаурилсульфата и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью перемалывают и смешивают, с получением смачиваемых порошков.

Пример препарата 9

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 2 части мефеноксама, 85 частей каолиновой глины и 12 частей талька полностью перемалывают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 10

2 Части соединения (1a) или соединения (1b), 0,25 части толклофос-метила, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей кальция додецилбензолсульфоната и 77,75 частей ксилола полностью перемешивают, с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 11

10 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 2,5 части металаксила, 1,5 части триолеата сорбитана, 30 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения. Затем 46 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия-магния, добавляют к диспергированному раствору и дополнительно добавляют к нему 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают путем размешивания, с получением соответствующих текучих агентов.

Пример препарата 12

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей мефеноксама, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части кальция лигнинсульфоната, 30 частей бентонита и 47 частей каолиновой глины перемалывают и смешивают, полученную смесь добавляют в воду и полностью перемешивают, затем подвергают гранулированию и сушке, с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 13

40 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 1 часть толклофос-метила, 3 части кальция лигнинсульфоната, 2 части натрия лаурилсульфата и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью перемалывают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 14

2,5 Части соединения (1a) или соединения (1b), 1,25 части металаксила, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей кальция додецилбензолсульфоната и 76,25 частей ксилола полностью перемешивают, с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 15

5 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей мефеноксама, 35 частей смеси белой сажи и аммониевой соль сульфата простого полиоксиэтиленалкилового эфира (массовое отношение 1:1) и 55 частей воды смешивают, и смесь подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения, с получением соответствующих текучих агентов.

Пример препарата 16

5 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 10 частей толклофос-метила, 1,5 части триолеата сорбитана и 28,5 части водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смешивают, и смесь подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения. Затем 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия-магния, добавляют к полученной смеси и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают путем размешивания, с получением соответствующих текучих агентов.

Пример препарата 17

5 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей металаксила, 1,5 частей триолеата сорбитана и 28,5 части водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, смешивают, и смесь подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения. Затем 45 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия-магния, добавляют к полученной смеси и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают путем размешивания, с получением соответствующих текучих препаратов.

Пример препарата 18

40 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 5 частей мефеноксама, 5 частей пропиленгликоля (производимого Nacalai Tesque), 5 частей SoprophorFLK (производимого Rhodia Nikka), 0,2 части эмульсии анти-формы C (производимого Dow Corning), 0,3 части пропокселя GXL (производимого Arch Chemicals) и 49,5 части воды после ионного обмена смешивают, с получением объемной суспензии. 150 частей стеклянных шариков (диаметр=1 мм) помещают в 100 частей суспензии, и суспензию перемалывают в течение 2 часов, охлаждая в то же время с помощью охлаждающей воды. После перемалывания, полученную смесь фильтруют для удаления стеклянных шариков и получают соответствующие текучие препараты.

Пример препарата 19a

50 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 0,5 части толклофос-метила, 38,5 частей каолиновой глины NN (производимой Takehara Chemical Industrial), 10 частей MorwetD425 и 1 часть MorwerEFW (производимого Akzo Nobel Corp.) смешивают с получением премикса AI. Полученный премикс перемалывают с помощью струйной мельницы, с получением соответствующих порошков.

Пример препарата 19b

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 4 части металаксила, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части кальция лигнинсульфоната, 30 частей бентонита и 62 части каолиновой глины полностью перемалывают и смешивают, полученную смесь добавляют в воду и полностью перемешивают, затем подвергают гранулированию и сушке, с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 20

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 40 частей мефеноксама, 3 части кальция лигнинсульфоната, 2 части натрия лаурилсульфата и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью перемалывают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 21

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 2 части толклофос-метила, 87 частей каолиновой глины и 10 частей талька полностью перемалывают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример препарата 22

2 Части соединения (1a) или соединения (1b), 0,25 части металаксила, 14 частей простого полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, 6 частей кальция додецилбензолсульфоната и 77,75 частей ксилола полностью перемешивают, с получением соответствующих эмульсий.

Пример препарата 23

10 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 2,5 части мефеноксама, 1,5 части триолеата сорбитана, 30 частей водного раствора, содержащего 2 части поливинилового спирта, подвергают мелкодисперсному измельчению в соответствии со способом влажного измельчения. Затем к диспергированному раствору добавляют 46 частей водного раствора, содержащего 0,05 части ксантановой смолы и 0,1 части силиката алюминия-магния, и дополнительно добавляют к ней 10 частей пропиленгликоля. Полученную смесь перемешивают путем размешивания, с получением соответствующих текучих агентов.

Пример препарата 24

1 Часть соединения (1a) или соединения (1b), 20 частей толклофос-метила, 1 часть синтетического гидратированного оксида кремния, 2 части кальция лигнинсульфоната, 30 частей бентонита и 46 частей каолиновой глины перемалывают и смешивают, полученную смесь добавляют в воду и полностью перемешивают, затем подвергают гранулированию и сушке, с получением соответствующих гранул.

Пример препарата 25

40 Частей соединения (1a) или соединения (1b), 1 часть металаксила, 3 части кальция лигнинсульфоната, 2 части натрия лаурилсульфата и 54 части синтетического гидратированного оксида кремния полностью перемалывают и смешивают, с получением соответствующих смачиваемых порошков.

Пример обработки семян 1

Эмульсию, полученную как в примере препарата 1, используют для обработки распределением в количестве 500 мл на 100 кг высушенных семян сорго с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 2

Текучий препарат, приготовленный как в примере препарата 16, используют для обработки распределением в количестве 50 мл на 10 кг высушенных семян рапса с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 3

Текучий препарат, приготовленный как в примере препарата 17, используют для обработки распределением в количестве 40 мл на 10 кг высушенных семян кукурузы с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 4

5 Частей текучего агента, приготовленного как в примере препарата 18, 5 частей пигмента BPD6135 (производимого Sun Chemical) и 35 частей воды смешивают для препарата смеси. Смесь используют для обработки распределением в количестве 60 мл на 10 кг высушенных семян риса с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 5

Порошкообразный агент, приготовленный как в примере препарата 19a, используют для обработки с нанесением порошкового покрытия в количестве 50 г на 10 кг высушенных семян кукурузы с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 6

Эмульсию, полученную как в примере препарата 22, используют для обработки распределением в количестве 500 мл на 100 кг высушенных семян сахарной свеклы с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 7

Текучий препарат, приготовленный как в примере препарата 23, используют для обработки распределением в количестве 50 мл на 10 кг высушенных семян сои с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 8

Гранулированный агент, приготовленный как в примере препарата 24, используют для обработки распределением в количестве 50 мл на 10 кг высушенных семян пшеницы с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 9

5 Частей смачиваемого порошка, приготовленного как в примере препарата 25, 5 частей пигмента BPD6135 (производимого Sun Chemical) и 35 частей воды смешивают, полученную смесь используют для обработки распределением в количестве 70 мл на 10 кг посадочного материала картофеля с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян.

Пример обработки семян 10

Смачиваемый порошок, приготовленный как в примере препарата 20, используют для обработки с нанесением порошкового покрытия в количестве 40 г на 10 кг высушенных семян хлопка, с получением обработанных семян.

Пример исследования 1

Ацетоновый раствор соединения (1b) и ацетоновый раствор толклофос-метила смешивают с получением жидких смесей, содержащих соединение (1b) и толклофос-метил при заданной концентрации. Полученные жидкие смеси используют для обработки распределением семян огурцов (Sagamihanjiro) с использованием роторной машины для обработки семян (семяочистительная машина, производимая Hans-Ulrich Hege GmbH), с получением обработанных семян. Обработанные семена оставляют, не прикасаясь, в течение ночи, и затем высевают на почву, которая заполняет пластиковый горшок, и покрывают почвой, содержащей Rhizoctonia solani, патоген ризоктониоза огурца, который культивируется в среде из отрубей. Они получают возможность для роста в теплице при дождевании, количество не проросших семян проверяют на седьмой день после посева и вычисляют частоту возникновения болезней с помощью Уравнения 3. Величину контроля вычисляют с помощью Уравнения 1 на основе частоты возникновения болезни. Частота возникновения болезни также проверяется в случае, в котором растения не обрабатываются агентом, для вычисления величины контроля.

Для сравнения, жидкое соединение (1b) и жидкий толклофос-метил соответственно при заданной концентрации приготавливают как указанный выше ацетоновый раствор и подвергают таким же исследованиям.

Результаты показаны в таблице 2.

"Уравнение 1"

Величина контроля=100(A-B)/A

A: Частота возникновения болезней растений на необработанной площади

B: Частота возникновения болезней растений на обработанной площади

Как правило, величина контроля, ожидаемая для случая, в котором два данных вида соединений активных ингредиентов смешиваются и используются для обработки, так называемая ожидаемая величина контроля, вычисляется из следующего уравнения Колби.

"Уравнение 2"

E=X+Y-(X×Y)/100

X: Величина контроля (%), когда активный ингредиент, соединение A используют для обработки при M г на гектар или при M г на 100 кг семян

Y: Величина контроля (%), когда активный ингредиент соединение B используют для обработки при N г на гектар или при N г на 100 кг семян

E: Ожидаемая величина контроля (%) для случая, в котором соединение активного ингредиента при M г на 100 кг семян и соединение активного ингредиента B при N г на 100 кг семян смешиваются и используются для обработки (далее указывается как "ожидаемая величина контроля")

"Синергическое действие"=(реальная величина контроля)×100/(ожидаемая величина контроля)

"Уравнение 3"

Частота возникновения болезней=(количество непроросших семян)×100/(количество высеянных семян в целом)

Таблица 2 Соединение (1b) Толклофос-метил Реальная величина контроля Ожидаемая величина контроля Синергическое действие (%) 1 г/100 кг-семян 10 г/100 кг-семян 96 87 110,3 1 г/100 кг-семян 0 г/100 кг-семян 30 - - 0 г/100 кг-семян 10 г/100 кг-семян 57 - -

Пример исследования 2

Пластиковый горшок заполняют песчаной почвой. Газонную траву (bentgrass penncross) высевают и дают ей возможность для роста в теплице в течение 3 недель. Смачиваемый порошок соединения (1b) и смачиваемый порошок толклофос-метила (Grancer Wattable Powder, производимый Nihon Green & Garden Corporation) соответственно разбавляют водой и затем перемешивают в танке, с получением перемешанной в танке жидкости, содержащей соединение (1b) и толклофос-метил при заданной концентрации. Перемешанные в танке жидкости наносят на листву так, чтобы они могли достаточно хорошо прилипнуть к листьям указанной выше газонной травы. Затем растения сушат на воздухе. После того как растения высыхают на воздухе, Sclerotinia homeocarpa, патоген бурой пятнистости газонной травы, который культивируют в среде из отрубей, распыляют над растениями, которые должны обрабатываться сверху. Затем растения помещают в теплицу при 19°C-23°C при высокой влажности на 14 дней и затем проверяют контрольное действие. Отношение площади болезни растений в горшке, над которой распыляются агенты, определяется как частота возникновения болезни во время проверки, и таким образом определяют величину контроля, вычисляемую с помощью Уравнения 1 на основе частоты возникновения болезней. Для вычисления величины контроля, частота возникновения болезней определяется также в случае, в котором растения не обрабатываются агентом.

Для сравнения, соответствующие смачиваемые порошки, описанные выше, разбавляют водой при заданной концентрации с получением жидкого соединения (1b) и жидкого толклофос-метила соответственно, и они подвергаются таким же исследованиям.

Результаты показаны в таблице 3.

Таблица 3 Соединение (1b) Толклофос-метил Реальная величина контроля (%) Ожидаемая величина контроля (%) Синергическое действие (%) 150 г/га 600 г/га 100 86,7 115,4 150 г/га 150 г/га 100 81,5 122,7 150 г/га 37,5 г/га 98,7 71,3 138,6 150 г/га 0 г/га 67,2 - - 0 г/га 600 г/га 59,3 - - 0 г/га 150 г/га 43,7 - - 0 г/га 37,5 г/га 12,4 - -

Пример исследования 3

Пластиковый горшок заполняют песчаной почвой. Газонную траву (bentgrass penncross) высевают и дают ей возможность для роста в теплице в течение 3 недель. Смачиваемый порошок соединения (1b) и смачиваемый порошок толклофос-метила (Grancer Wattable Powder, производимый Nihon Green & Garden Corporation) соответственно разбавляют водой и затем перемешивают в танке с получением перемешиваемой в танке жидкости, содержащей соединение (1b) и толклофос-метил при заданной концентрации. Перемешиваемые в танке жидкости наносят на листву так, чтобы они могли достаточно хорошо прилипнуть к листьям указанной выше газонной травы. Затем растения сушат на воздухе. После того как растения высыхают на воздухе, Rhizoctonia solani, патоген бурой пятнистости газонной травы, который культивируется в среде из отрубей, распыляют над растениями, которые должны обрабатываться, сверху. Затем, растения помещают в теплицу при 19°C-23°C при высокой влажности на 14 дней и затем проверяют контрольное действие. Отношение площади болезни растений в горшке, над которой распыляют агенты, определяют как частоту возникновения болезней во время проверки, и величину контроля вычисляют с помощью Уравнения 1 на основе частоты возникновения болезней, определенной таким образом. Для вычисления величины контроля, частоту возникновения болезней определяют также в случае, в котором растения не обрабатывают агентом.

Для сравнения, соответствующие смачиваемые порошки, описанные выше, разбавляют водой при заданной концентрации с получением жидкого соединения (1b) и жидкого толклофос-метила соответственно, и они подвергаются таким же исследованиям.

Результаты показаны в таблице 4

Таблица 4 Соединение (1b) Толклофос-метил Реальная величина контроля Ожидаемая величина контроля Синергическое действие (%) 37,5 г/га 37,5 г/га 90 61,5 146,3 9,4 г/га 37,5 г/га 80 51 156,7 37,5 г/га 0 г/га 45 - - 9,4 г/га 0 г/га 30 - - 0 г/га 37,5 г/га 30 - -

Пример исследования 4

Ацетоновый раствор соединения (1b) и ацетоновый раствор металаксила смешивают, с получением жидких смесей, содержащих соединение (1b) и металаксил при заданной концентрации. Эти смешанные жидкости прилипают на поверхности семян огурцов (Sagamihanjiro), с получением обработанных семян. Обработанные семена оставляют, не прикасаясь, в течение ночи и затем высевают на почву, которой заполняют пластиковый горшок, и покрывают почвой, содержащей Pythium irregulare, патоген ризоктониоза огурцов, который культивируют в среде из отрубей. Они получают возможность для роста в теплице, при дождевании, количество непроросших семян проверяют на седьмой день после посева и частоту возникновения болезней вычисляют с помощью Уравнения 3. Величину контроля вычисляют с помощью Уравнения 1 на основе частоты возникновения болезней. Для вычисления величины контроля, частота возникновения болезней определяется также в случае, когда растения не обрабатывают агентом.

Для сравнения, жидкое соединение (1b) и жидкий металаксил соответственно приготавливают при заданной концентрации, как указанный выше ацетоновый раствор, и подвергают таким же исследованиям.

Результаты показаны в таблице 5.

Таблица 5 Соединение (1b) Металаксил Реальная величина контроля Ожидаемая величина контроля Синергическое действие (%) 0,005 г/100 кг-семян 0,0025 г/100 кг-семян 62 37 182 0,005 г/100 кг-семян 0,0012 г/100 кг-семян 62 49 143 0,005 г/100 кг-семян 0 г/100 кг-семян 25 - - 0 г/100 кг-семян 0,0025 г/100 кг-семян 12,5 - - 0 г/100 кг-семян 0,00125 г/100 кг-семян 25 - -

Пример исследования 5

Ацетоновый раствор соединения (1b) и ацетоновый раствор мефеноксама смешивают, с получением жидких смесей, содержащих соединение (1b) и мефеноксам при заданной концентрации. Эти смешанные жидкости прилипают на поверхности семян огурцов (Sagamihanjiro), с получением обработанных семян. Обработанные семена оставляют, не прикасаясь, в течение ночи, затем высевают на почву, которой заполняют пластиковый горшок, и покрывают почвой, содержащей Pythium irregulare, патоген ризоктониоза огурцов, который культивируют в среде из отрубей. Они получают возможность для роста в теплице, при дождевании, количество непроросших семян проверяют на седьмой день после посева и частоту возникновения болезней вычисляют с помощью Уравнения 3. Величину контроля вычисляют с помощью Уравнения 1 на основе частоты возникновения болезней. Для вычисления величины контроля, частота возникновения болезней определяется также в случае, когда растения не обрабатывают агентом.

Для сравнения, жидкое соединение (1b) и жидкий мефеноксам соответственно приготавливают при заданной концентрации, как указанный выше ацетоновый раствор, и подвергают таким же исследованиям.

Результаты показаны в таблице 6.

Таблица 6 Соединение (1b) Мефеноксам Реальная величина контроля Ожидаемая величина контроля Синергическое действие (%) 0,005 г/100 кг-семян 0,005 г/100 кг-семян 75 63 120 0,005 г/100 кг-семян 0,00125 г/100 кг-семян 63 44 143 0,005 г/100 кг-семян 0 г/100 кг-семян 25 - - 0 г/100 кг-семян 0,005 г/100 кг-семян 50 - - 0 г/100 кг-семян 0,00125 г/100 кг-семян 25 - -

Промышленное применение

Согласно настоящему изобретению может быть предоставлена композиция для борьбы с болезнями растений, обладающая высокой активностью, и способ эффективной борьбы с болезнями растений, и так далее.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Композиция для борьбы с болезнями растений содержит в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1):

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу, и X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу, и, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама. Массовое отношение соединения, представленного формулой (1), по меньшей мере, к одному соединению, выбранному из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, находится в пределах от 0,0125:1 до 500:1. Семена растений обрабатывают эффективным количеством указанной композиции. Наносят эффективное количество соединения, представленного формулой (1), и, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, на растения или участок, где растение получает возможность для роста. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы. 5 н.п. ф-лы, 6 табл., 5 пр.

1. Композиция для борьбы с болезнями растений, содержащая в качестве активных ингредиентов соединение, представленное формулой (1):

где X¹ представляет собой метильную группу, дифторметильную группу или этильную группу; X² представляет собой метоксигруппу или метиламиногруппу, и X³ представляет собой фенильную группу, 2-метилфенильную группу или 2,5-диметилфенильную группу,
в которой массовое отношение соединения, представленного формулой (1), по меньшей мере, к одному соединению, выбранному из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, находится в пределах от 0,0125:1 до 500:1;
и, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама.

2. Агент для обработки семян, содержащий композицию по п.1.

3. Семена растений, обработанные эффективным количеством композиции по п.1.

4. Способ борьбы с болезнями растений, включающий нанесение эффективных количеств соединения, представленного формулой (1), по п.1 и, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, на растения или участок, где растение получает возможность для роста.

5. Комбинированное применение соединения, представленного формулой (1), по п.1 и, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, для борьбы с болезнями растений,
где массовое отношение соединения, представленного формулой (1), по меньшей мере, к одному соединению, выбранному из группы, состоящей из толклофос-метила, металаксила и мефеноксама, находится в пределах от 0,0125:1 до 500:1.