ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕМОДЕКОЗНОГО БЛЕФАРИТА И БЛЕФАРОКОНЪЮНКТИВИТА В ВИДЕ ГЕЛЯ Российский патент 2014 года по МПК A61K9/10 A61K38/21 A61K31/4164 A61K31/69 A61K47/48 A61P27/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может использоваться для лечения блефаритов и блефароконъюнктивитов, вызванных клещом D.folliculorum и D. Brevis.

Демодекозный блефарит и блефароконъюнктивит - широко распространенные во всех климатических зонах земного шара хронические паразитарные заболевания глаз, вызванные клещом Demodex folliculorum и Demodex brevis, при котором воспалительный процесс развивается в сальных и мейбомиевых железах век и волосяных фолликулах кожи человека, вызывая, кроме блефарита блефароконъюктивит, эписклерит, явления демидекоза кожи любой локализации.

В глазной практике для лечения демодекозного блефароконъюнктивита широко применяют цинк-ихтиоловую мазь (Зацепина Н.Д., Майчук Ю.Ф., Семенова Г.Я., Поражение глаз при демодикозе: метод, рекомендации, М., 1983, - с.16; Чуистова И.П., Шеремет Н.А., Ярмак Т.Д., Демодикоз глаз. Офтальмологический журнал, 1985, №4, -с.250-252), 0,75-2% гель или мазь метронидазола (Aronson J.К., Rumsfield J.A., West D.P., Evalution of topical metronidazole gel in acne rosacea. Drug.Int.Clin.Parm. 1987; 21:346-351.1987; Junk A.K., Lucask A., Kampik A. Topical administrations of metronidazole gel as an effective therapy alternative in chronic demodex blepharitis-first report. Rlin. Monatsbl. Augenheilkd, 1998 Jul. 213(1). P.48-50). Однако цинк-ихтиоловая мазь обладает раздражающим и токсико-аллергическим действием, в случаях ее применения нередки рецидивы демодекоза глаз. Кроме того, мазевая основа вызывает дискомфорт в области глаз и заметна в виде жирного слоя на коже век.

Созданы лекарственные препараты, обладающие акарицидным действием (например: RU 2313356, 2007; RU 2146147, 2000; RU 2315614, 2006; RU 2227025. 2004; RU 2247572, 2005).

Однако по литературным данным указанные препараты обладают слабой акарицидной активностью. Также при их применении наблюдаются раздражение глаз, токсико-аллергические реакции, частые рецидивы.

Известны гели и мази для лечения блефарита и блефароконъюнктивита на основе метронидазола (RU 2126668, 1999; RU 2254838, 2005; RU 2192860, 2002).

Указанные средства имеют существенный недостаток - высокую концентрацию метронидазола. Это приводит к побочным эффектам в виде гиперемии и отека кожи век, слизистой конъюктивы, ощущение зуда кожи, дискомфорта и наличие жирного слоя состава на коже.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является гель для лечения демодекозного блефарита и блефароконъюнктивита, содержащий лекарственное средство: терпены и терпеноиды до 19%, флавоноиды до 9%, стероиды до 11%, витамины А и Е до 1%, воска до 60% и фармацевтически приемлемый наполнитель высокомолекулярный полиакрилат поперечно-сшитый, гиалуроновую кислоту, трилон-Б, консервант, ланолин, вазелин, эмульгатор, агрегаты протеогликанов (RU 2313356, 2007).

Однако по литературным данным указанное средство обладает слабой акарицидной активностью. Помимо этого наблюдаются рецидивы и недостаточно быстрый период выздоровления.

Задачей изобретения является получение препарата - геля расширенного спектра действия, не имеющего противопоказаний, для эффективного лечения блефарита и блефароконъюнктивита.

Техническим результатом, на решение которого направлено данное изобретение, является повышение терапевтического эффекта средства за счет освобождения корней ресниц от клеща демодекса, уменьшения зуда и отека век, восстановления трофики век, уменьшения воспалительных реакций, исключения рецидивов и быстрого отрастания ресниц.

Для достижения указанного технического результата фармацевтическая композиция для лечения демодекозного блефарита и блефароконъюнктивита в виде геля, содержащая лекарственное средство и консистентнообразующую основу, согласно изобретению в качестве лекарственного средства она содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, борную кислоту, флуконазол и/или вориконазол в следующем соотношении компонентов, г на 1 мл смеси:

Рекомбинантный интерферон, ME 100-1000000 Метронидазол 0,00001-0,5 Борная кислота 0,00001-0,5 Флуконазол и/или вориконазол 0,00001-0,5 Консистентнообразующая основа Остальное

В качестве консистентнообразующей основы фармацевтическая композиция содержит карбомер или декспантенол, или целлюлозосодержащий компонент.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной фармацевтической композиции для лечения демодекозного блефарита и блефароконъюнктивита в виде геля, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной фармацевтической композиции.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной фармацевтической композиции, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленная фармацевтическая композиция соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленной фармацевтической композиции уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной фармацевтической композиции преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленная фармацевтическая композиция обладает повышенным терапевтическим эффектом за счет освобождения корней ресниц от клеща демодекса, уменьшения зуда и отека век, восстановления трофики век, уменьшения воспалительных реакций, исключения рецидивов и быстрого отрастания ресниц.

Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого технического результата.

Пример 1. Для получения заявленного геля смешивают рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, борную кислоту, флуконазол и вориконазол в равных соотношениях. В качестве консистентнообразующей основы используют карбомер. Указанные компоненты берут в г на 1 мл смеси.

Варианты: 1 2 3 4 Рекомбинантный интерферон, ME 100 1000 10000 10000000 Метронидазол 0,5 0,005 0,0001 0,00001 Борная кислота 0,00001 0,001 0,005 0,5 Флуконазол 0,5 0,001 0,00001 0,05 Консистентнообразующая основа остальное до 1 мл    

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что смешивают рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, флуконазол. А в качестве консистентнообразующей основы - декспантенол.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что смешивают рекомбинантный интерферон-альфа, флуконазол и вориконазол. А в качестве консистентнообразующей основы - целлюлозосодержащий компонент.

Пример 4. Больная Г. 1938 г.р. Диагноз: демодекозный блефароконъюнктивит, неосложненное течение. Исходная акарограмма - 8 клещей на ресницах обоих глаз. Жалуется на зуд и отечность век. Проведено лечение - смазывания краев век препаратом в виде геля по примеру 1. Процедуру повторяли утром и вечером 12 дней. Отмечена хорошая переносимость геля. При исследовании ресниц клещ не обнаружен. После лечения жалоб на зуд и отечность век нет. Ресницы отрастали. Отмечено восстановление трофики век. Рецидивов в течение года не было.

Пример 5. Больной В., 1928 г.р. Диагноз: демодекозный блефароконъюнктивит обоих глаз. Исходная акарограмма - 22 клеща на ресницах обоих глаз. Жалобы на дискомфорт в глазах, чувство жжения. Проведено лечение - смазывания краев век препаратом в виде геля по примеру 2. Процедуру повторяли утром и вечером 15 дней. К концу лечения исчезло чувство жжения и дискомфорта в глазах. При исследовании ресниц после лечения клещ не обнаружен. Жалоб нет. Рецидивов в течение года не было.

Пример 6. Больная Г., 1944 г.р. Диагноз: демодекозный блефарит обоих глаз. Исходная акарограмма - 20 клещей на ресницах обоих глаз. Проведено лечение - смазывания краев век препаратом в виде геля по примеру 3. Процедуру повторяли утром и вечером 14 дней. При исследовании ресниц после лечения клещ не обнаружен. Жалоб нет. Рецидивов в течение года не было.

Таким образом, установлено, что лечение демодекозного блефарита и блефароконъюнктивита заявленным средством в виде геля обладает стойким терапевтическим эффектом по сравнению с прототипом. При его использовании наблюдается быстрое освобождения корней ресниц от клеща демодекса, уменьшение зуда и отека век, восстановление трофики век, уменьшение воспалительных реакций, исключение рецидивов и отрастание ресниц.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения демодекозного блефарита и блефароконъюнктивита, содержащую рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, борную кислоту, флуконазол и/или вориконазол, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в г на 1 мл. Изобретение обеспечивает повышение терапевтического эффекта. 1 з.п. ф-лы, 6 пр.

1. Фармацевтическая композиция для лечения демодекозного блефарита и блефароконъюнктивита в виде геля, содержащая лекарственное средство и консистентнообразующую основу, отличающаяся тем, что в качестве лекарственного средства она содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, борную кислоту, флуконазол и/или вориконазол в следующем соотношении компонентов, г на 1 мл смеси:
Рекомбинантный интерферон, ME 100-1000000 Метронидазол 0,00001-0,5 Борная кислота 0,00001-0,5 Флуконазол и/или вориконазол 0,00001-0,5 Консистентнообразующая основа Остальное

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве консистентнообразующей основы фармацевтическая композиция содержит карбомер, или декспантенол, или целлюлозосодержащий компонент.