КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДОСТАВКИ УДЕРЖИВАЕМОГО УГЛЕВОДОМ АКТИВНОГО АГЕНТА И ИЗДЕЛИЯ, В КОТОРЫХ ОНА ПРИМЕНЯЕТСЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K9/70 A61K31/04 A61K47/38 A61K47/36 A61P17/00 

Уровень техники

В течение многих лет применяются очищающие хозяйственные продукты и средства личной гигиены. Однако в последние годы потребители начали предъявлять больше требований к хозяйственным продуктам и средствам личной гигиены. Например, на потребительском рынке появилась новая тенденция, когда потребители выражают растущее требование в отношении "натуральных" продуктов. Потребители намерены платить более высокую цену за эти природные соединения, но поиск природных компонентов, которые являются безопасными, эффективными и стабильными, представляет проблему. Кроме того, потребители желают продукты, которые выполняют больше функций, таких как очищение или дезинфекция, лучше или более эффективно.

В настоящее время одним подобным природным активным агентом, который идентифицирован для предоставления подобного действия, является тимол, который является активным составляющим тимьяна. Тимьян содержит высокую концентрацию летучего масла. Основным компонентом этого масла является тимол. Тимол, монотерпенфенольное производное цимола, экстрагируют из употребляемого в приготовлении пищи растения тимьяна в виде вещества белого цвета с приятным ароматным запахом и сильными антисептическими свойствами. Высокая противомикробная активность и источники этого соединения делают его идеальным для применений в качестве дезинфицирующего средства.

Тимол представляет собой зарегистрированное в ЕРА дезинфицирующее средство и применяется с различными потребительскими продуктами. Его также обычно применяют для лечения грибковых инфекций, таких как эпидермофития стопы. Тимол является эффективным противомикробным агентом с доказанной эффективностью против дрожжей, плесени и микобактерий.

Однако наряду со всеми его положительными свойствами существует проблема, связанная с тимолом и другими активными агентами. Многие активные агенты, такие как тимол, являются чрезвычайно летучими соединениями, которые трудно стабилизировать и которые имеют тенденцию мгновенно испаряться или улетучиваться из подложки и теряют эффективность с течением времени. Применение летучих активных агентов на сухой салфетке обычно не показывает эффективности, так как активный агент улетучивается из подложки и становится недоступен для эффективного действия.

Следовательно, существует потребность в композиции для доставки, которая будет стабилизировать летучие активные агенты и обеспечивать возможность их введения. Также существует потребность в получении подложки с введенной в нее композицией для доставки в целях обеспечения благоприятного эффекта летучих активных агентов.

Сущность изобретения

В целом, настоящая заявка раскрывает композиции и подложки для перенесения летучего активного агента на поверхность. Композиция для доставки активного агента включает углеводную матрицу, летучий активный агент, включенный в углеводную матрицу, и высвобождающий агент, включенный в углеводную матрицу.

Летучий активный агент может быть выбран из дезинфицирующих средств, противомикробных средств, антипролиферативных агентов и противовоспалительных агентов. Желательно, чтобы летучим активным агентом являлся тимол. Активный агент может присутствовать в количестве от около 0,05 мас.% от композиции для доставки до около 5 мас.% от композиции для доставки.

Углеводная матрица может быть образована из простого или сложного углевода, выбранного из глюкозы, фруктозы, сахарозы, лактозы, мальтозы, изомальтозы, кукурузного сиропа и их смесей.

Высвобождающий агент может представлять собой газ, выбранный из диоксида углерода, оксида азота или азота. Альтернативно, высвобождающий агент представляет собой инициируемый высвобождающий агент, выбранный из лимонной кислоты и бикарбоната, который инициируется водой с получением газа. Высвобождающий агент дает знак потребителям посредством потрескивания, пощелкивания, хлопка, покалывания или ощущения щекотки, которые подтверждают, что продукт работает. Высвобождающий агент может присутствовать в количестве от 0,1 до 20 см³ газа на грамм углеводной матрицы. Желательно, чтобы высвобождающий агент присутствовал в количестве от около 1 до 10 см³.

Желательно, чтобы композиция для доставки была составлена внутри безводного носителя.

Композиция для доставки может дополнительно содержать агент для управления инициацией, выбранный из камедей, целлюлоз, крахмалов, глин, агентов на основе акрилатов, коллоидов, жирных кислот и их солей, жирных спиртов, жирных сложных эфиров, масел, природных восков, синтетических восков, силиконовых восков, силиконовых сшитых полимеров или пчелиного воска и их смесей.

Композиция для доставки может также включать краситель, заключенный внутри углеводной матрицы, причем краситель выбирают из разрешенных FD&C/D&C пигментов, красок, лаков и природных красителей и экстрактов для предоставления дополнительного визуального сигнала пользователю.

Композиция для доставки может дополнительно содержать благоприятный для кожи агент, выбранный из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, вещества на основе четвертичного аммония, твердой частицы, модификатора реологии, гигроскопического вещества, увлажнителя, пленкообразователя, модификатора скольжения, модификатора поверхности, средства защиты кожи, солнцезащитного фильтра и их комбинаций.

Композиция для доставки может также присутствовать на, по существу, сухой подложке для доставки активного агента. Сухая подложка может быть выбрана из косметической салфетки, туалетной бумаги, бумажного полотенца или обеденной салфетки.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Приведенные выше аспекты и другие признаки, объекты и преимущества настоящего изобретения станут более понятными посредством последующего описания, прилагаемой формулы изобретения и сопроводительных чертежей, на которых:

Фиг.1 является видом в перспективе одного варианта выполнения продукта сухой подложки, полученного с композицией для доставки, описанной в настоящей заявке.

Фиг.2 является видом в разрезе продукта сухой подложки, проиллюстрированного на Фиг.1.

Фиг.3 является видом в разрезе еще одного варианта выполнения продукта сухой подложки, полученного с композицией для доставки, описанной в настоящей заявке.

Фиг.4 является видом в перспективе одного варианта выполнения продукта спирально скрученного бумажного полотенца с композицией для доставки, описанной в настоящем изобретении.

Повторяющееся применение ссылочных символов в описании и чертежах предназначено для представления одинаковых или аналогичных признаков или элементов изобретения в различных вариантах выполнения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

Специалист в данной области техники должен понимать, что настоящее обсуждение представляет собой описание только примерных вариантов выполнения и не предназначено в качестве ограничения более широких объектов настоящего изобретения, причем более широкие объекты выполняются в примерной конструкции.

В целом, в настоящем изобретении раскрыты композиции для доставки и подложки для перенесения летучего активного агента на поверхность. Для достижения доставки летучего компонента композиция для доставки может содержать углеводную матрицу и летучий компонент, включенный в углеводную матрицу для стабилизации летучего компонента в течение продолжительных периодов времени. Композиция для доставки дополнительно содержит самогенерирующийся высвобождающий агент для высвобождения летучего компонента к загрязненной поверхности при добавлении инициирующего агента.

Готовая к работе композиция для доставки содержит углеводную матрицу, эффективное количество по меньшей мере одного активного агента и эффективное количество по меньшей мере одного высвобождающего агента. Углеводная матрица будет растворяться при добавлении к инициирующему агенту, такому как вода, спирт, гликоли, такие как пропилен, бутилен, глицерин, и производные гликолей, такие как метилглюцет-10, метилглюцет-20, для инициирования и высвобождения высвобождающего агента, который, в свою очередь, будет распылять эффективное количество активного агента на желательной области поверхности или кожи.

Обычно углеводную матрицу получают из простого или сложного сахара или другого углевода. Разнообразные примеры углеводов для применения с композицией для доставки включают, но не ограничиваются лишь ими, глюкозу, фруктозу, сахарозу, лактозу, мальтозу, изомальтозу, кукурузный сироп и их смеси. Углеводная матрица имеет способность захватывать, инкапсулировать и/или стабилизировать активный агент в течение продолжительных периодов времени таким образом, чтобы он был активным при высвобождении из матрицы. Для инициирования высвобождения содержимого углеводной матрицы должен присутствовать инициирующий агент. Например, углеводная матрица растворяется в инициирующем агенте, таком как вода, с высвобождением своего содержимого.

Обычно композиции для доставки содержат простой или сложный сахар или другой углевод, создающий углеводную матрицу, в количестве от около 40 мас.% от композиции для доставки до около 99,9 мас.% от композиции для доставки, более предпочтительно от около 75 мас.% от композиции для доставки до около 99,9 мас.% от композиции для доставки и более предпочтительно от около 90 мас.% от композиции для доставки до около 99 мас.% от композиции для доставки.

Как описано выше, углеводная матрица инкапсулирует летучий активный агент. В примерных вариантах выполнения изобретения активные агенты, расположенные внутри углеводной матрицы, представляют собой дезинфицирующие средства, противомикробные средства, антипролиферативные агенты, противовоспалительные агенты, которые могут быть направлены для борьбы с бактериями, вирусами и/или грибками, или на лечение другого медицинского состояния. Подходящие летучие активные агенты включают, но не ограничиваются лишь ими, эфирные масла, спирты и ретиноиды.

Желательно, чтобы активный агент мог представлять собой эфирное масло, полученное из 100% природных жиров, и масла, которые получают из природных растительных источников. Подходящие природные жиры или масла могут включать лимонное масло, оливковое масло, масло авокадо, абрикосовое масло, масло бабассу, масло бораго, масло камелии, масло канолы, касторовое масло, кокосовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, масло вечерней примулы, масло зеленого чая, гидрированное хлопковое масло, гидрированное пальмоядровое масло, масло жожоба, малеинизированное соевое масло, масло пенника лугового, пальмоядровое масло, арахисовое масло, рапсовое масло, масло виноградных зерен, сафлоровое масло, миндальное масло, талловое масло, лауриновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновую кислоту, линолевую кислоту, стеариловый спирт, лауриловый спирт, миристиловый спирт, бегениловый спирт, масло шиповника, масло календулы, масло ромашки, эвкалиптовое масло, можжевеловое масло, сандаловое масло, масло чайного дерева, подсолнечное масло, соевое масло, тимьяновое масло, мятное масло, кудрявомятное масло, масло базилика, анисовое масло, ментол, камфору, терпентинное масло, иланг-иланговое масло, розмариновое масло, лавандовое масло, сандаловое масло, коричное масло, майорановое масло, каяпутовое масло, лемонграссовое масло, апельсиновое масло, виноградное масло, лимонное масло, фенхелевое масло, имбирное масло, майорановое масло, хвойное масло, гвоздичное масло, масло орегано, масло розового дерева, масло мускатного шалфея, петрушечное масло, мирровое масло, масло полыни, масло бузины, кедровое масло и их комбинации.

Более предпочтительно активный агент может являться летучим дезинфицирующим средством, тимолом. Тимол представляет собой эффективный противомикробный агент с доказанной эффективностью против дрожжей, плесени и микобактерий.

Другие активные агенты, которые также могут быть пригодными для применения с агентом для доставки, включают, но не ограничиваются ими, a-пинен, b-пинен, сабинен, мирцен, a-фелландрен, a-терпинен, лимонен, 1,8-цинеол, y-терпинен, p-цимен, терпинолен, линалоол, терпинен-4-ол, а-терпинеол, карвон, мирцен, кариофиллен, ментол, цитронеллаль, геранилацетат, нерол, гераниол, нераль, цитраль и их комбинации.

Эффективное количество активного агента должно быть количеством, необходимым в композиции для получения желательного конечного благоприятного эффекта при доставке на поверхность. Обычно композиции для доставки содержат активный агент в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 5,0 мас.% от композиции для доставки, более предпочтительно от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 4,0 мас.% от композиции для доставки и более обычно от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 3,0 мас.% от композиции для доставки.

Как описано выше, композиция дополнительно содержит высвобождающий агент для высвобождения летучего активного агента к загрязненной поверхности при добавлении инициирующего агента. Высвобождающий агент представляет собой ингредиент, который имеет способность распылять, высвобождать, вытеснять и/или распределять активный агент из матрицы при растворении вещества матрицы в воде. Посредством распыления активного агента из матрицы высвобождающий агент увеличивает область кожи или поверхности, которую обрабатывают активным агентом.

Высвобождающий агент может быть самогенерирующимся и может принимать форму газа, как, например, диоксид углерода, оксид азота, азот, воздух или другие улавливаемые газы, которые заключены внутри углеводной матрицы. Газы предпочтительно, по существу, не взаимодействуют с углеводной матрицей. При инициировании инкапсулированной углеводной матрицы высвобождается высвобождающий агент, вызывая сверкающее, хлопающее действие. Появление трещин, треска, хлопка, покалывания или ощущения щекотки подтверждает, что продукт работает путем обеспечения сигнала потребителям.

Альтернативно, высвобождающий агент может быть инициирующим агентом, который будет производить газ при осуществлении контакта с инициирующим агентом. Например, неограничивающими примерами высвобождающего агента могут являться лимонная кислота или бикарбонат натрия. Когда высвобождающий агент, лимонная кислота или бикарбонат натрия входят в контакт с водой в качестве инициирующего агента, высвобождающий агент будет взаимодействовать с водой и образовывать газ.

Обычно композиции для доставки содержат высвобождающий агент в количестве от около 0,1 до 20 см³ газа на грамм углеводной матрицы. Желательно, чтобы высвобождающий агент присутствовал в количестве от около 1 до 10 см³.

Для получения примерной композиции для доставки сахар нагревают с получением расплавленной суспензии сахара, при этом в закрытую систему добавляют активный агент, тимол. Затем раствор сахара/активного агента охлаждают и, когда он становится охлажденным, в суспензию замешивают высвобождающий агент, диоксид углерода, чтобы он стал захваченным газом внутри матрицы. Как только конечный продукт охлаждается, он появляется в виде кристаллического порошка, который содержит захваченный газ и активный агент. Этот порошок можно вытряхнуть на поверхность кожи или рабочий стол и увлажнить.

При инициации кристаллической композиции для доставки сахар плавится и высвобождает высвобождающий агент, диоксид углерода. Высвобождение высвобождающего агента распыляет активный агент на поверхность кожи или рабочий стол. Кроме распыления активного агента, высвобождающий агент служит также ощутимым преимуществом в том, что он предоставляет сигнал пользователю посредством появления трещин, потрескивания, хлопка, покалывания или ощущения щекотки, что обеспечивает подтверждение того, что продукт работает.

Композиция для доставки также может включать краситель, захваченный внутри углеводной матрицы. Краситель может включать, но не ограничивается лишь ими, разрешенные FD&C/D&C пигменты, красители или лаки. Краситель может также включать, но не ограничивается лишь ими, природные красители и экстракты, такие как экстракт грецкого ореха, экстракт цикория, экстракт свеклы, кармин и хну. При добавлении воды сахарная матрица растворяется, высвобождая краситель и высвобождающий агент, чтобы обеспечить как визуальный (краситель), так и сенсорный (трещины, хлопок, ощущения щекотки) сигнал пользователю.

Композиция для доставки также может содержать агент управления инициацией для управления скоростью, с которой растворяется средство для доставки, или управления скоростью, с которой высвобождающий агент и активный агент высвобождаются из композиции для доставки. Агенты управления инициацией могут включать, но не ограничиваются лишь ими, агент управления инициацией, выбранный из камедей, целлюлозы, крахмалов, глин, агентов на основе акрилатов, коллоидных частиц (белая сажа, гелеобразный кремнезем), жирных кислот и их солей, жирных спиртов, жирных сложных эфиров, масел, природных восков (растительные производные), синтетических восков (производные нефти), восков на основе силикона, сшитых полимеров на основе силикона или пчелиного воска, так, чтобы по существу сгустить композицию для доставки, и высвобождающий агент, активный агент и краситель стали в достаточной мере суспендированы по всей углеводной матрице. Агент управления инициации действует для замедления высвобождения композиции при применении воды в качестве инициирующего агента.

В эту композицию можно вводить разнообразные другие агенты для облегчения процесса высвобождения, процесса преобразования, стабильности композиции и т.д., и эти разнообразные другие агенты являются известными в данной области.

Например, для облегчения более быстрого использования активного агента пользователем можно применять ускоритель, дающий возможность активному агенту проникать быстрее через кожу. Подходящие ускорители включают, но не ограничиваются лишь ими, гликоли, такие как пропилен, бутилен, гексилен, пентилен, каприлил и т.п; производные гликолей, такие как этоксидигликоль, этилгексилглицерин, глицерилкаприлат, глицерилкапрат; диметилизосорбид и их комбинации.

Эффективное количество ускорителя должно быть количеством, необходимым внутри композиции для получения желательного конечного благоприятного эффекта посредством облегчения более быстрого использования пользователем активного агента так, чтобы дать возможность активному агенту проникать через кожу быстрее. Обычно композиции для доставки содержат ускоритель в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 10,0 мас.% от композиции для доставки, более обычно от около 0,1 мас.% от композиции для доставки до около 10,0 от мас.% композиции для доставки.

Другой подходящий агент (агенты) смогут обеспечить более легкое дозирование очень небольшого количества активных агентов на продукте, когда композицию помещают на продукт в ходе преобразования.

Композицию для доставки можно составить с одним или более традиционными фармацевтически приемлемыми и совместимыми материалами-носителями для образования композиции для доставки для личной гигиены. Композиция для доставки для средств личной гигиены может принимать различные формы, включая без ограничения водные растворы, гели, бальзамы, лосьоны, суспензии, кремы, молочко, мази, растирания, спреи, пены, твердые стики, аэрозоли и подобные. Носитель предпочтительно является безводным так, чтобы в носителе присутствовало обычно менее чем 15% воды, более обычно менее чем 10% воды и даже более обычно менее чем 5% воды. Применение безводного носителя позволяет избежать активацию инициируемой водой матрицы и высвобождения активных агентов или высвобождающих агентов, заключенных в ней. Безводный носитель может включать, но не ограничивается лишь ими, один или смеси следующих типов ингредиентов: жирные кислоты, жирные спирты, поверхностно-активные вещества, смягчители, увлажнители, гигроскопические вещества, природные масла (растительные производные), синтетические масла (производные нефти), силиконовые масла, косметические масла-смягчители (включая сложные эфиры, простые эфиры, углеводы и т.д.), как описано ниже.

Примеры таких подходящих агентов включают смягчители, стерины или производные стеринов, природные и синтетические жиры или масла, усилители вязкости, модификаторы реологии, полиолы, поверхностно-активные вещества, спирты, сложные эфиры, силиконы, глины, крахмал, целлюлозу, твердые частицы, увлажнители, пленкообразователи, модификаторы скольжения, модификаторы поверхности, средства защиты кожи, гигроскопические вещества, солнцезащитные фильтры и подобные.

Таким образом, композиции для доставки могут дополнительно при необходимости включать один или более смягчителей, которые обычно действуют для смягчения, успокаивания или иного рода смазки и/или увлажнения кожи. Подходящие смягчители, которые можно ввести в композиции, включают масла, такие как масла на основе нефти, природные масла, вазелин, минеральные масла, алкилдиметиконы, алкилметиконы, сополиолы алкилдиметиконов, фенилсиликоны, алкилтриметилсиланы, диметикон, сшитые полимеры диметиконов, циклометикон, ланолин и его производные, сложные эфиры глицерина и производные, сложные эфиры пропиленгликоля и производные, алкоксилированные карбоновые кислоты, алкоксилированные спирты и их комбинации.

В качестве смягчителей также можно подходящим образом применять простые эфиры, такие как эвкалиптол, цетерарилглюкозид, простой диметилизосорбиновый полиглицерил-3-цетиловый эфир, полиглицерил-3-децилтетрадеканол, простой пропиленгликольмиристиловый эфир и их комбинации.

Композиция для доставки может включать один или более смягчителей в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 70 мас.% от композиции для доставки, более желательно от около 0,05 мас.% от композиции для доставки до около 50 мас.% от композиции для доставки и даже более желательно от около 0,10 мас.% от композиции для доставки до около 40 мас.% от композиции для доставки. В случаях, в которых композицию применяют в комбинации с влажной салфеткой, композиция может включать смягчитель в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 20 мас.% от композиции для доставки, более желательно от около 0,05 мас.% от композиции для доставки до около 10 мас.% от композиции для доставки и более обычно от около 0,1 мас.% от композиции для доставки до около 5,0 мас.% от композиции для доставки.

При необходимости можно добавлять один или более усилителей вязкости к композиции для средств личной гигиены для увеличения вязкости в целях помощи в стабилизации композиции так, чтобы при введении композиции в продукт для личной гигиены посредством этого снижалась миграция композиции и улучшался перенос на кожу. Подходящие усилители вязкости включают полиолефиновые смолы, липофильные/масляные загустители, полиэтилен, диоксид кремния, силилат диоксида кремния, метилсилилат диоксида кремния, коллоидный диоксид кремния, цетилгидроксиэтилцеллюлозу, другие органически модифицированные типы целлюлозы, сополимер PVP и декана, сшитый полимер PVM/MA и декадиена, сополимер PVP и эйкозена, сополимер PVP и гексадекана, глины, карбомеры, загустители на основе акрилатов, загустители на основе поверхностно-активных веществ и их комбинации.

Композиция для доставки может желательно включать один или более усилителей вязкости в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 25 мас.% от композиции для доставки, более желательно от около 0,05 мас.% от композиции для доставки до около 10 мас.% от композиции для доставки и даже более желательно от около 0,1 мас.% от композиции для доставки до около 5 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки может при необходимости дополнительно содержать модификаторы реологии. Модификаторы реологии могут способствовать увеличению вязкости расплава композиции так, чтобы композиция легко оставалась на поверхности продукта для личной гигиены.

Подходящие модификаторы реологии включают комбинации альфа-олефинов и стирола отдельно или в комбинации с минеральным маслом или вазелином, комбинации бифункциональных альфа-олефинов и стирола отдельно или в комбинации с минеральным маслом или вазелином, комбинации альфа-олефинов и изобутена и стирола отдельно или в комбинации с минеральным маслом или вазелином, сополимеры этилена, пропилена и стирола отдельно или в комбинации с минеральным маслом или вазелином, сополимеры бутилена, этилена и стирола отдельно или в комбинации с минеральным маслом или вазелином, сополимеры этилена и винилацетата, полиэтиленполиизобутилены, полиизобутены, полиизобутилен, пальмитат декстрина, этилгексаноат пальмитат декстрина, стеароилинулин, бентонит стеаралконий, дистеардимониум гекторит и стеаралконий гекторит, сополимеры стирола, бутадиена и стирола, сополимеры стирола, изопрена и стирола, сополимеры стиролэтилена и бутиленстирола, сополимеры стиролэтилена и пропиленстирола, n-полимеры стирола и бутадиена, n-полимеры стирола и изопрена, сополимеры стирола и бутадиена и сополимеры стиролэтилена и пропилена и их комбинации. В особенности желательными усилителями реологии являются такие как минеральное масло и сополимеры этилена, пропилена и стирола и минеральное масло и сополимеры бутилена, этилена и стирола.

Композиция для доставки может подходящим образом включать один или более модификаторов реологии в количестве от около 0,1 мас.% от композиции для доставки до около 5 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки может при необходимости дополнительно содержать гигроскопические вещества. Примеры подходящих гигроскопических веществ включают глицерин, производные глицерина, гиалуронат натрия, бетаин, аминокислоты, глюкозаминглюканы, мед, сорбит, гликоли, полиолы, сахара, гидрированные гидролизаты крахмала, соли PCA, молочную кислоту, лактаты и мочевину. Особенно предпочтительным гигроскопическим веществом является глицерин. Композиция для доставки может подходящим образом включать одно или более гигроскопических веществ в количестве от около 0,05 мас.% от композиции для доставки до около 25 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки по настоящему изобретению может при необходимости дополнительно содержать пленкообразователи. Примеры подходящих пленкообразователей включают производные ланолина (например, ацетилированные ланолины), пережиренные масла, циклометикон, циклопентасилоксан, диметикон, синтетические и биологические полимеры, белки, вещества на основе четвертичного аммония, крахмалы, камеди, производные целлюлозы, полисахариды, альбумин, производные акрилатов, производные IPDI и т.п. Композиция по настоящему изобретению может подходящим образом включать один или более пленкообразователей в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 20 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки может при необходимости дополнительно содержать модификаторы скольжения. Примеры подходящих модификаторов скольжения включают оксихлорид висмута, оксид железа, слюду, поверхностно обработанную слюду, ZnO, ZrO₂, диоксид кремния, силиат диоксида кремния, коллоидный диоксид кремния, аттапульгит, сепиолит, крахмалы (например, кукурузный, тапиоковый, рисовый), производные целлюлозы, нейлон-12, нейлон-6, полиэтилен, тальк, стирол, полистирол, полипропилен, сополимер этилена и акриловой кислоты, акрилаты, сополимеры акрилатов (сшитый полимер метилметакрилата), серицит, диоксид титана, оксид алюминия, силиконовую смолу, сульфат бария, карбонат кальция, ацетат целлюлозы, полиметилметакрилат, полиметилсилсеквиоксан, тальк, тетрафторэтилен, шелковый порошок, нитрид бора, лауроиллизин, синтетические масла, природные масла, сложные эфиры, силиконы, гликоли и т.п. Композиция по настоящему изобретению может подходящим образом включать один или более модификаторов скольжения в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 20 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки может также дополнительно содержать модификаторы поверхности. Примеры подходящих модификаторов поверхности включают силиконы, материалы на основе кватерния, порошки, соли, пептиды, полимеры, глины и сложные глицериловые эфиры. Композиция по настоящему изобретению может подходящим образом включать один или более модификаторов поверхности в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 20 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки может также дополнительно содержать средства защиты кожи. Примеры подходящих средств защиты кожи включают ингредиенты, приведенные в монографии SP (21 CFR раздел 347). Подходящие средства защиты кожи и количества включают такие, которые изложены в монографии SP, подраздел В - Active ingredients Sec 347.10: (а) Аллантоин, 0,5 до 2%, (b) Гель гидроксида алюминия, 0,15 до 5%, (с) Каламин, 1 до 25%, (d) Масло какао, 50 до 100%; (е) Рыбий жир, 5 до 13,56%, в соответствии с 347.20 (а) (1) или (а) (2) при условии, что на продукте помечено, что количество, применяемое в 24-часовой период, не превышает 10000 U.S.Р. единиц витамина А и 400 U.S.P. единиц холекальциферола, (f) Коллоиное толокно, минимум 0,007%, минимум 0,003% в комбинации с минеральным маслом в соответствии с § 347.20(а) (4), (g) Диметикон, 1 до 30%, (h) Глицерин, 20 до 45%, (i) Твердый жир, 50 до 100%, (j) Каолин, 4 до 20%, (k) Ланолин 12,5 до 50%, (l) Минеральное масло, 50 до 100%, 30 до 35% в комбинации с коллоидальным толокном в соответствии с § 347.20 (а) (4), (m) Вазелин, 30 до 100%, (о) Бикарбонат натрия, (q) Локальный крахмал, 10 до 98%, (r) Медицинский вазелин, 30 до 100%, (s) Ацетат цинка, 0,1 до 2%, (t) Карбонат цинка, 0,2 до 2%, (u) Оксид цинка, 1 до 25%.

Композиция для доставки может также дополнительно содержать солнцезащитные фильтры. Примеры подходящих солнцезащитных фильтров включают аминобензойную кислоту, авобензон, циноксат, диоксибензон, гомосалат, ментилантранилат, октокрилен, октиноксат, октисалат, оксибензон, падимат О, фенилбензимидазолсульфоновую кислоту, сулисобензон, диоксид титана, троламинсалицилат, оксид цинка и их комбинации. Другие подходящие солнцезащитные фильтры и количества включают такие, которые одобрены FDA, как описано в Монографии конечных лечебных продуктов, отпускаемых без рецепта, в отношении солнцезащитных фильтров (Федеральная регистрация, 1999:64:27666-27693), включенной в настоящий документ посредством ссылки, а также разрешенные Европейским Сообществом солнцезащитные фильтры и количества.

Композиция для доставки может также дополнительно содержать вещества на основе четвертичного аммония. Примеры подходящих веществ на основе четвертичного аммония включают поликватерний-7, поликватерний-10, хлорид бензалкония, бегентримония метосульфат, хлорид цетримония, кокамидопропил pg-димония хлорид, гуар гидроксипропилтримония хлорид, изостеарамидопропилморфолина лактат, поликватерниум-33, поликватерниум-60, поликватерниум-79, гекторит кватерниум-18, кватерниум-79 гидролизованный шелк, кватерниум-79 гидролизованный соевый белок, этосульфат амидопропилэтилдимония семян рапса, силикон кватерниум-7, хлорид стеаралкония, хлорид пальмитамидопропилтримония, бутилгликозиды, хлорид гидроксипропилтримония, хлорид гидроксипропилдецилглюкозидов лаурдимония и т.п. Композиция по настоящему изобретению может подходящим образом включать один или более четвертичных веществ в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 20 мас.% от композиции для доставки.

Композиция для доставки может при необходимости дополнительно содержать поверхностно-активные вещества. Примеры подходящих дополнительных поверхностно-активных веществ включают, например, анионные поверхностно-активные вещества, катионные поверхностно-активные вещества, амфотерные поверхностно-активные вещества, цвиттерионные поверхностно-активные вещества, неионогенные поверхностно-активные вещества и их комбинации. Конкретные примеры подходящих поверхностно-активных веществ известны в данной области и включают такие, которые являются подходящими для введения в композиции для личной гигиены и салфетки. Композиция по настоящему изобретению может подходящим образом включать одно или более поверхностно-активных веществ в количестве от около 0,01 мас.% композиции для доставки до около 20 мас.% композиции для доставки.

Композиция для доставки может также дополнительно содержать дополнительные эмульгаторы. Как упоминалось выше, в композиции могут действовать как эмульгаторы природные жирные кислоты, сложные эфиры и спирты и их производные и их комбинации. При необходимости композиция может содержать дополнительный эмульгатор, отличающийся от природных жирных кислот, сложных эфиров и спиртов и их производных и их комбинаций. Примеры подходящих эмульгаторов включают неионогенные, такие как полисорбат 20, полисорбат 80, анионные, такие как фосфат DEA, катионные, такие как метосульфат бегентримония, и подобные. Композиция по настоящему изобретению может подходящим образом включать один или более дополнительных эмульгаторов в количестве от около 0,01 мас.% композиции для доставки до около 20 мас.% композиции для доставки.

Композиция для доставки может дополнительно включать вспомогательные компоненты, традиционно находящиеся в фармацевтических композициях в их установленной в данной области форме и в их установленных в данной области количествах. Например, композиции могут содержать дополнительные совместимые фармацевтически активные средства для комбинированной терапии, такие как противомикробные средства, антиоксиданты, противопаразитарные агенты, противозудные средства, противогрибковые средства, антисептические активные средства, биологические активные средства, вяжущие вещества, кератолитические активы, местные анестетики, агенты от укусов насекомых, агенты от покраснения, успокаивающие кожу агенты и их комбинации. Другие подходящие добавки, которые можно включать в композиции по настоящему изобретению, включают красители, дезодоранты, ароматизирующие вещества, ароматы, эмульгаторы, противовспенивающие агенты, смазки, природные увлажняющие агенты, агенты для кондиционирования кожи, агенты, защищающие кожу, и другие благоприятные для кожи агенты (например, экстракты, такие как алоэ вера, и агенты от старения, такие как пептиды), растворители, солюбилизирующие агенты, суспендирующие агенты, смачивающие вещества, гигроскопические вещества, консерванты, регуляторы рН, буферные агенты, красители и/или пигменты и их комбинации.

Композиция для доставки может также применяться в комбинации с продуктом, таким как продукт личной гигиены. Более конкретно можно ввести в композицию летучий компонент захваченный углеводом, который можно включить в подложку или нанести на нее, такую как подложка в виде салфетки, абсорбирующая подложка, подложка в виде ткани или одежды, или тканевая подложка, наряду с другими. Например, композиции можно ввести в продукты личной гигиены, такие как салфетки, абсорбирующие изделия, полотенца, одежда и подобные. Более конкретно, композицию, содержащую летучий компонент, захваченный углеводом, можно ввести в салфетки, такие как влажные салфетки, сухие салфетки, салфетки для рук, салфетки для лица, косметические салфетки и тому подобное, или абсорбирующие изделия, такие как бумажные полотенца, подгузники, обучающие трусы, продукты для взрослых людей с недержанием, женские гигиенические изделия и подобные. При необходимости летучий компонент, захваченный углеводом, может быть нанесен на сухую подложку. Сухую подложку можно получить посредством нанесения композиции, содержащей летучий компонент, захваченный углеводом, по настоящему изобретению на подложку в виде салфетки любым подходящим образом (например, распылением, пропитыванием и т.д.). Композиция может содержать 100% летучего компонента, захваченного углеводом, или, альтернативно, компонент может присутствовать в композиции в комбинации с носителем и/или другим благоприятным для кожи агентом, как описано здесь. В вариантах выполнения, где композиция, применяемая для получения сухой салфетки, содержит воду или влагу, готовая обработанная подложка затем высушивается так, чтобы салфетка имела менее чем около 10 мас.% содержания влаги в подложке, и получают сухую салфетку. Обработанную подложку затем можно высушить любым способом, известным для специалистов в данной области, включая, например, применение конвекционных печей, терморадиационных источников, микроволновых печей, печей с принудительной конвекцией и нагретых валков или камер или их комбинаций.

Как применяется взаимозаменяемо здесь, термины "сухая подложка" и "по существу сухая подложка" обозначают салфетку, которая имеет менее чем около 10 мас.% содержания влаги в подложке. Конкретно, "сухая подложка" может быть косметической салфеткой, банным полотенцем, бумажным полотенцем, обеденной салфеткой или тому подобным. Тканевые продукты по настоящему изобретению могут быть однослойными, двухслойными, трехслойными или более. Во всех случаях композицию наносят на одну или обе внешние поверхности продукта, после чего продукт высушивают. Композицию можно нанести после того, как слои соберут вместе или до их сборки. Отдельные слои могут быть слоистыми или смешанными (гомогенными), крепированными или не крепированными, прессованными просушенными или влажно-прессованными. Альтернативно материалы, подходящие для подложки в виде салфеток, хорошо известны специалистам в данной области техники, и их обычно получают из волокнистого материала, который может быть или тканым, или нетканым. Например, подходящие материалы для применения в салфетках могут включать нетканые волокнистые материалы, которые включают литые из расплава, коформные, пневмоуложенные, материалы из связанного кардочесанного полотна, гидроспутанные материалы и их комбинации. Подобные материалы могут состоять из синтетических или природных волокон или их комбинаций. Обычно салфетки по настоящему изобретению характеризуются базисной массой от около 25 граммов на квадратный метр до около 120 граммов на квадратный метр и желательно от около 40 граммов на квадратный метр до около 90 граммов на квадратный метр.

Конкретно, композиция для доставки может присутствовать на внешней поверхности тканевого продукта 10, как показано на Фиг.1. Альтернативно, композицию для доставки можно ввести в тканевый продукт таким образом, чтобы по существу ничего из композиции для доставки не присутствовало бы на внешних поверхностях. Например, со ссылкой на Фиг.2, показан тканевый продукт 20, который состоит из первого тканевого полотна 22, наслоенного на второе тканевое полотно 24. Как показано, между первым тканевым полотном 22 и вторым тканевым полотном 24 располагается композиция 26 для доставки, полученная в соответствии с настоящим изобретением. Посредством расположения композиции 26 для доставки между тканевыми полотнами по существу предотвращается перенос композиции для доставки на кожу пользователя. Однако когда тканевый продукт 20 удерживается рядом с кожей, влага от кожи будет абсорбироваться композицией 26 для доставки через тканевые полотна, таким образом, расплавляя углеводную матрицу и выделяя активный агент. Присутствие влаги будет инициировать доставку в композиции для доставки 26, обеспечивая активированное воздействие активного агента на кожу пользователя.

В одном конкретном варианте выполнения продукт является косметической салфеткой, содержащей три или более слоев, два внешних слоя и один или более внутренних слоев. Композицию для доставки наносят по меньшей мере на один из одного или более внутренних слоев. В другом варианте выполнения тканевый продукт является косметической салфеткой, содержащей два слоя, содержащих две обращенные наружу поверхности и две противоположно расположенные внутренние поверхности. Композицию для доставки наносят на одну или обе противоположно расположенные внутренние поверхности. В другом варианте выполнения продукт представляет собой многослойный тканевый продукт, где композицию для доставки наносят выборочно на внутреннюю часть многослойного продукта так, чтобы свести к минимуму закупоривание.

Таким образом, можно нанести другие благоприятные композиции на внешнюю поверхность тканевого продукта и применять в связи с композицией для доставки 26. Например, в одном варианте выполнения по меньшей мере на одной внешней поверхности тканевого изделия может присутствовать лосьон, который предназначен для увлажнения кожи, и он может работать в сочетании с композицией для доставки. Таким образом, тканевый продукт 20 может не только предоставить пользователю активный агент, но также может перенести увлажнитель на кожу.

Кроме лосьонов, на внешнюю поверхность также можно нанести любую другую подходящую композицию. Например, в одном варианте выполнения на внешних поверхностях тканевого продукта могут присутствовать различные смягчающие агенты. Один пример смягчающего агента может содержать полисилоксан.

Кроме двухслойного продукта, как показано на Фиг.2, другие тканевые продукты, которые можно получить в соответствии с настоящим раскрытием, могут включать более чем два слоя. Например, на Фиг.3 иллюстрируется 3-слойный тканевый продукт 30. Как показано, тканевый продукт 30 включает среднее тканевое полотно 34, наслоенное на внешние тканевые полотна 32 и 36. В соответствии с настоящим раскрытием композиция для доставки располагается между первым тканевым полотном 32 и средним тканевым полотном 34. Композиция 40 для доставки также располагается между средним тканевым полотном 34 и вторым внешним тканевым полотном 36.

В альтернативном варианте выполнения композиция для доставки по настоящему изобретению также может присутствовать на одной или более внешних поверхностях продукта на основе сухой подложки. Например, со ссылкой на Фиг.4, в одном варианте выполнения композицию для доставки можно нанести на внешнюю поверхность продукта 50 на основе бумажного полотенца. Как показано, продукт 50 на основе бумажного полотенца содержит спирально скрученный продукт, содержащий отдельные тканевые слои 52, разделенные линиями 54 перфорации. Тканевые слои могут включать первую внешнюю поверхность 56 и вторую внешнюю поверхность 58. Каждый тканевый слой может содержать однослойный продукт или многослойный продукт. В соответствии с настоящим раскрытием композиция для доставки может присутствовать на первой внешней поверхности 56, на второй внешней поверхности 58 или на обеих внешних поверхностях.

Нанесение композиции для доставки на продукт на основе бумажного полотенца, как показано на Фиг.4, может обеспечивать различные неожиданные благоприятные эффекты и преимущества. Таким образом, внутри бумажного полотенца сохраняется дезинфицирующее средство, позволяющее потребителю дезинфицировать поверхность от вредных микроорганизмов. Кроме того, более близкое к натуральному химическое соединение, такое как тимол, воспринимается потребителями как более безопасное и благоприятное для окружающей среды.

Сухая подложка может содержать композицию в загруженном количестве композиции от около 40 мас.% от обработанной подложки до около 250 мас.% от обработанной подложки, более предпочтительно от около 75 мас.% от обработанной подложки до около 150 мас.% от обработанной подложки и более предпочтительно около 100 мас.% от обработанной подложки.

При увлажнении по существу сухой подложки или при контакте с водой, как, например, на влажном рабочем столе или коже, композиция, содержащая летучий компонент, захваченный углеводом, растворяется с высвобождением высвобождающего агента и активного агента.

Альтернативно, композиция, содержащая летучий компонент, захваченный углеводом, представляет собой жидкую композицию, которую можно использовать в комбинации с подложкой в виде салфетки, с образованием влажной салфетки, или может быть увлажняющей композицией для применения в комбинации с дисперсной влажной салфеткой.

Другие модификации и варианты согласно настоящему изобретению могут быть осуществлены на практике специалистами в данной области техники без отступления от сущности и объема настоящего изобретения, которое более конкретно изложено в прилагаемой формуле изобретения. Следует понимать, что различные варианты выполнения могут быть взаимозаменяемыми в целом или отчасти. В случае несоответствий или противоречий между включенными ссылками и этой заявкой, информация, присутствующая в этой заявке, должна превалировать. Предшествующее описание дополняется примерами для того, чтобы дать возможность специалисту в данной области техники осуществлять заявленное изобретение, но не следует рассматривать данные примеры как ограничивающее объем изобретения, который определяется формулой изобретения и всеми его эквивалентами.

ПРИМЕРЫ

Сравнительные примеры: Тимол, введенный непосредственно на подложку

В этом эксперименте тимол смешивали со спиртом и помещали на коформную подложку. Полученную в результате салфетку тестировали на зону ингибирования, и обнаружено, что она является нестабильной в течение длительных периодов времени.

Получали и взвешивали пять участков коформного материала приблизительно 17 см на 17 см для определения количества тимола, необходимого для загрузки тимола при массовом проценте, равном 0,3%, 0,6% и 1,0%. Определенное количество тимола для предоставления тимола в качестве процентного содержания помещали в избыток (39,0 грамм) этанола для растворения. Коформные подложки помещали в пластиковый пакет и добавляли смесь этанола и тимола. Применяя цилиндрическую стеклянную банку, вращающуюся на внешней стороне герметичного пластикового пакета, листы вращали для равномерного прохождения жидкости через коформные квадраты.

Затем коформную подложку удаляли из пакета и помещали в вытяжной шкаф, чтобы дать возможность этанолу испариться. Оставшиеся сухие листы, содержащие тимол, удаляли из шкафа через один час и помещали в сухой пластиковый пакет. Образцы выдерживали 7 дней и тестировали на антибактериальную активность.

Для определения антибактериальной активности образцов после 7 дней применяли тест встряхиваемой колбы ASTM E2149-01 "Стандартный тестовый способ определения противомикробной активности иммобилизованных противомикробных агентов в условиях динамического контакта". Приблизительно 1 грамм образцов, обработанных тимолом, и необработанных коформных подложек помещали в отдельные колбы с крышкой, содержащие приблизительно 10⁵ КОЕ Staphylococcus aureus (АТСС #6538) в забуференном фосфатом физиологическом растворе. Колбы встряхивали при максимальной скорости в ручном встряхивателе в течение 1 часа. Как можно видеть ниже в Таблице 1, антибактериальную активность определяли согласно протоколу ASTM. Никакого значительного снижения для любых обработанных тимолом и необработанных образцов не наблюдали. Активный агент тимол улетучивался из образца за 7-дневный период.

Таблица 1 Log₁₀ снижение Staphylococcus aureus (АТСС #6538) после воздействия образца в течение от 1 часа до 7 дней по ASTM E2149-01 % тимола, добавленный к образцу Log₁₀ снижение бактерий Тимол 1% Нет снижения Тимол 0,6% Нет снижения Тимол 0,3% Нет снижения Тимол 0,0% Нет снижения

Для дополнительной демонстрации того, что образцы с тимолом, введенным непосредственно на подложку, теряют всю эффективность, также выполняли тестирование зоны ингибирования. Образцы, полученные выше, разрезали на круглые участки диаметром 10 мм материала, обработанного тимолом, и необработанного материала. Эти образцы помещали на образец со свежим посевом Staphylococcus aureus на триптиказо-соевом агаре. После 24 часов инкубации при 37°С чашки измеряли на зоны ингибирования, окружающие образцы. Для вычисления зоны ингибирования исследуемый материал приводили в контакт с известной популяцией исследуемых микроорганизмов в чашке с агаром в течение установленного периода времени. По окончании времени контакта измеряли площадь образования ингибированной колонии вокруг исследуемого материала. Размер этой области без роста являлся мерой утечки противомикробного агента из тестируемого материала. В этой методике исследуемый материал разрезали на небольшие диски и помещали в чашку из агара, равномерно распределяя исследуемый микроорганизм. Чашки инкубировали в течение 24 часов в идеальных условиях роста. После инкубации измеряли диаметр круга без роста вокруг диска. Зону ингибирования регистрировали как разницу между диаметром диска образца и средним значением диаметров зон без роста.

Материалы и Реагенты

- Микроорганизмы: замороженная хранимая культура Staphylococcus aureus (ATCC 6538).

- Чашки из агара Мюллера-Хинтона (МНА) или эквивалентная среда в чашках. Получают, следуя указаниям изготовителя. Хранят при 4±2°С. Альтернативно можно использовать предварительно полученные чашки.

- Среда Мюллера-Хинтона (МНА) или эквивалентные жидкие среды. Получают, следуя указаниям изготовителя. Хранили при 4±2°С. Альтернативно можно использовать предварительно полученные чашки.

- Стерильные ватные валики или эквивалентные им.

- Стерильные пинцеты.

Положительный контрольный диск: диски, восприимчивые к ваноцимицину (6 мм), 30 мкг/диск (BD and Company; Sparks, Maryland).

- Тестируемый материал, разрезанный на 8 мм диски.

- Штангенциркуль или другое измерительное устройство.

- Другое дополнительное лабораторное оборудование.

Получение

Установки оборудования

1. Пометить чашки со средой для выращивания соответствующим образом для кодировки тестирования.

2. При необходимости стерилизовать диски с исследуемым материалом ультрафиолетовым излучением в ламинарном шкафе в течение 15 минут (обе стороны диска).

Инокулят

1. Провести соответствующие измерения для гарантии чистоты культуры.

2. Staphylococcus aureus (ATCC 6538) инокулируют из суточной чашки или МНВ в стерильную МНВ емкостью 5 мл в инкубаторе с температурой 35°С в течение 18-24 часов.

3. Затем суточную культуру регулируют с применением МНВ до 0,5 стандартов McFarland по сульфату бария (1×10⁸ КОЕ/мл) или приблизительно 0,15 OD с помощью 0,2 см толщины светопоглощающего слоя при 660 нанометров.

4. Отбрасывают клеточную суспензию, если она не используется в течение 30 до 60 минут после приготовления.

Методика биоанализа зоны ингибирования

1. Предварительно нагреть до комнатной температуры чашки МНА. Количество чашек, требуемое на штамм, будет зависеть от количества исследуемых материалов, которые нужно исследовать, и их ожидаемых диаметров зон ингибирования; диски следует поместить на чашки так, чтобы зоны ингибирования не перекрывались.

2. Поверхность чашек должна быть сухой. Если она не сухая, высушить чашки (с помощью открывания крышек) в 35°С инкубаторе в течение 20-30 минут непосредственно перед инокуляцией. На поверхности агара или на крышках чашек не должно быть видимых капель влаги при их инокуляции.

3. Смочить валик со стерильным аппликатором в стандартизованной клеточной суспензии и отжать любой избыток влаги посредством вращения валика по отношению к стеклу над жидкостью в пробирке. Инокулировать всю поверхность каждой чашки, инокулируя поверхность полностью в трех различных направлениях для обеспечения однородного роста.

Рекомендуется, чтобы для этой процедуры применялись ватные валики с деревянными ручками. Валики, изготовленные из синтетических материалов, не впитывают достаточное количество суспензии для инокуляции всей поверхности чашки. Валики с пластмассовыми ручками изгибаются при отжимании избытка суспензии и могут разбрызгивать жидкость из пробирки.

4. При необходимости повторить стадию 10.3 для инокуляции дополнительных чашек.

5. Выдержать инокулированные чашки при комнатной температуре в течение 10-15 минут, чтобы дать возможность среде абсорбировать влагу из инокулята.

6. Наложить диски из тестируемого материала на поверхность инокулированной среды с помощью стерильных пинцетов и закрыть их для гарантии, что они находятся в полном контакте с поверхностью агара. На каждой чашке необходимо применять положительный контроль (диск с ванкомицином) и отрицательный контроль (непокрытый диск).

7. Перевернуть инокулированные чашки и выдержать их при 35°С в течение 18-24 часов.

8. Осмотреть чашки с задней стороны, оцениваемой по отношению к черному фону, и осветить с помощью отраженного света. С помощью штангенциркуля измерить диаметр каждой зоны ингибирования до ближайшего целого миллиметра.

Вычисление

Зона ингибирования = диаметр области без роста - диаметр диска

Как можно видеть ниже в Таблице 1, не наблюдалось никакого значительного снижения для обработанных тимолом или необработанных образцов. Активный агент тимол улетучивался из образцов, включающих тимол, за 7-дневный период, теряя всю эффективность.

Таблица 2 Результаты зоны ингибирования 7-дневного образца с Staphylococcus aureus в чашках (АТСС #6538) % тимола, добавленный к образцу Наблюдаемая зона ингибирования (мм) Тимол 1% 0 мм Тимол 0,6% 0 мм Тимол 0,3% 0 мм Тимол 0,0% 0 мм

Примеры

Следующие неограничивающие примеры предоставлены для дополнительной иллюстрации композиции для доставки.

Сначала создавали примерные Композиции 1 и 2 для доставки. Смесь сахарозы плавили на плитке с получением углеводной матрицы. К расплавленной сахарозе добавляли активный агент для обеспечения 2% загрузки тимола. После того как смесь расплавится, проводили анализ для определения количества тимола, удержанного внутри сахарозы. Композиция 1 для доставки содержала приблизительно 0,72 мас.% тимола и Композиция 2 для доставки содержала приблизительно 0,74 мас.% тимола. Обе Композиции 1 и 2 для доставки помещали в лунку в среде с чашкой, инокулированной Staphylococcus aureus (ATCC #6538), и измеряли зону ингибирования для каждого образца, как описано выше. Результаты можно найти ниже в Таблице 3.

Дополнительно создавали примерные Композиции 3 и 4 для доставки. Смесь сахарозы плавили на плитке с получением углеводной матрицы. К расплавленной сахарозе добавляли активный агент для обеспечения 2% загрузки тимола. Затем в смесь вводили высвобождающий агент, диоксид углерода. После того как смесь отвердевала, проводили анализ для определения количества тимола, удержанного внутри сахарозы. Композиция 3 для доставки содержала приблизительно 1,9 мас.% тимола и Композиция 4 для доставки содержала приблизительно 1,89 мас.% тимола. Обе Композиции 3 и 4 для доставки помещали в лунку в среде с чашкой, инокулированной Staphylococcus aureus (ATCC #6538), и измеряли зону ингибирования для каждого образца, как описано выше. Результаты можно найти ниже в Таблице 3.

Окончательно получали 99% порошок тимола для установления его зоны ингибирования без сахарной матрицы. Различные количества порошка тимола помещали в лунку в среде с чашкой, инокулированной Staphylococcus aureus (ATCC #6538), и измеряли зону ингибирования для каждого образца, как описано выше. Результаты можно найти ниже в Таблице 3.

Таблица 3 Результаты зоны ингибирования для образцов композиций для доставки по сравнению с тимолом 99% чистоты Тип Масса (граммы) Зона (мм) Композиция 1 для доставки 0,1498 8 Композиция 2 для доставки 0,1591 9 Композиция 3 для доставки 0,1574 14 Композиция 4 для доставки 0,1506 13 Тимол 99% чистоты 0,0045 12 Тимол 99% чистоты 0,0018 10 Тимол 99% чистоты 0,0789 12 Тимол 99% чистоты 0,0353 13 Тимол 99% чистоты 0,1609 15

Как можно видеть из результатов выше в Таблице 3, порошок 99% тимола (очищенный) имел зону ингибирования, равную 10-15 мм, через 1 день. Это соответствует Композициям 1-2 для доставки и Композициям 3-4 для доставки, которые имели зону ингибирования, равную 8-9 мм и 13-14 мм соответственно. Инкапсулирование тимола в углеводной матрице сохраняет активность тимола для дезинфекции поверхностей.

Как приведено выше, Композиции 3 и 4 для доставки, содержащие углеводную матрицу, инкапсулирующую как активный агент, тимол, так и диоксид углерода, имели зону ингибирования, равную 13-14 мм. Это является более сходным с зоной ингибирования для чистого тимола. Добавление высвобождающего агента к композиции для доставки предоставляло намного большую зону ингибирования, чем отмечено в случае только тимола, захваченного сахаром. Это увеличило область зоны ингибирования композиции для доставки приблизительно на 50%. Высвобождающий агент содействует распылению и распределению дезинфицирующего средства на намного большей области и приводит к намного большей зоне ингибирования для активного агента.

Обладая подробным раскрытием, становится очевидным, что возможны модификации и варианты без отступления от объема раскрытия, определенного в прилагаемой формуле изобретения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой подложку для доставки активного агента, имеющую содержание влаги менее 10 мас.%, включающую подложку и композицию для доставки, содержащую углеводную матрицу, летучий активный агент, включенный в углеводную матрицу, и высвобождающий агент, включенный в углеводную матрицу, причем высвобождающий агент представляет собой газ, выбранный из диоксида углерода, окиси азота, воздуха, сульфида водорода и азота, или инициируемый высвобождающий агент, выбранный из лимонной кислоты и бикарбоната, которые инициируются водой с образованием газа. Изобретение обеспечивает стабилизацию летучего агента углеводной матрицей и повышение эффективной области нанесения летучего активного агента. 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.

1. Подложка для доставки активного агента, имеющая содержание влаги менее 10 мас.%, включающая:
подложку и
композицию для доставки, содержащую:
- углеводную матрицу;
- летучий активный агент, включенный в углеводную матрицу; и
- высвобождающий агент, включенный в углеводную матрицу,
причем высвобождающий агент представляет собой газ, выбранный из диоксида углерода, оксида азота, воздуха, сульфида водорода и азота, или инициируемый высвобождающий агент, выбранный из лимонной кислоты и бикарбоната, которые инициируются водой с образованием газа.

2. Подложка по п.1, в которой летучий активный агент выбирается из эфирных масел, дезинфицирующих средств, противомикробных средств, антипролиферативных агентов и противовоспалительных агентов.

3. Подложка по п.1, в которой летучим активным агентом является тимол.

4. Подложка по п.1, в которой углеводная матрица образуется из простого или сложного углевода, выбранного из глюкозы, фруктозы, сахарозы, лактозы, мальтозы, изомальтозы, кукурузного сиропа и их смесей.

5. Подложка по п.1, в которой композиция для доставки присутствует в безводном носителе.

6. Подложка по п.1, в которой композиция для доставки дополнительно содержит агент управления инициацией, выбранный из камедей, целлюлоз, крахмалов, глин, агентов на основе акрилатов, коллоидов, жирных кислот и их солей, жирных спиртов, жирных сложных эфиров, масел, природных восков, синтетических восков, силиконовых восков, силиконовых сшитых полимеров или пчелиного воска и их смесей.

7. Подложка по п.1, в которой композиция для доставки дополнительно содержит краситель, включенный в углеводную матрицу, причем краситель выбирается из разрешенных FD&C/D&C пигментов, красителей и лаков и природных красителей и экстрактов.

8. Подложка по п.1, в которой композиция для доставки дополнительно содержит ускоритель, выбранный из гликолей, производных гликолей, диметилизосорбида и их комбинаций.

9. Подложка по п.1, в которой активный агент присутствует в количестве от около 0,01 мас.% от композиции для доставки до около 10 мас.% от композиции для доставки.

10. Подложка по п.1, в которой высвобождающий агент представляет собой газ и присутствует в количестве от около 0,1 до 20 см³ газа на грамм углеводной матрицы.

11. Подложка по п.1, в которой композиция для доставки дополнительно содержит благоприятный для кожи агент, выбранный из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, вещества на основе четвертичного аммония, твердой частицы, модификатора реологии, гигроскопического вещества, увлажнителя, пленкообразователя, модификатора скольжения, модификатора поверхности, средства защиты кожи, солнцезащитного фильтра и их комбинаций.