СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ХЛОРИДА КАЛЬЦИЯ, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ Российский патент 2015 года по МПК A61K9/50 A61K33/14 B01J13/06 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул солей.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4: 1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь, при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолекулярными свойствами, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением этанола и изопропанола в качестве осадителей, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием этанола и изопропанола в качестве осадителей, а также использование каррагинана в качестве оболочки частиц.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул солей в жирорастворимой полимерной оболочке.

На фиг.1 представлена самоорганизация микрокапсул хлорида кальция в каррагинане в концентрации 0,5%: а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

На фиг.2 представлена самоорганизация микрокапсул хлорида кальция в каррагинане в концентрации 0,25%: а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул хлорида кальция в каррагинане

100 мг хлорида кальция растворяют в 1 мл воды и диспергируют полученную смесь в суспензию каррагинана в этанол, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими, глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1200 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2

Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов

Из порошка микрокапсул, полученных по методикам, описанным в примерах 1, 2 были приготовлены водные растворы концентрациями 1%, 0,5%, 0,25%, 0,125% и т.д. путем разбавления раствора в два раза. Капля каждого из приготовленных растворов помещалась на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводилась конфокальная сканирующая микроскопия.

Таким образом, получены микрокапсулы солей железа и цинка с высокими выходами без специального оборудования в течение 10 мин. Образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий, и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные на фиг. 1, 2 структуры являются упорядоченными, значит, они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированный каррагинаном хлорид кальция обладает супрамолекулярными свойствами.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, в частности к способу получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолеклярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающемуся тем, что хлорид кальция растворяют в воде и диспергируют в суспензию каррагинана, используемого в качестве оболочки микрокапсул, в этаноле в присутствии препарата Е472с, далее приливают изопропанол, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Осуществление изобретения позволяет упростить и ускорить процесс получения микрокапсул и увеличения выхода по массе микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем. 2 пр., 12 ил.

Способ получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что хлорид кальция растворяют в воде и диспергируют в суспензию каррагинана, используемого в качестве оболочки микрокапсул, в этаноле в присутствии препарата Е472с, далее приливают изопропанол, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.