СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ АНТИОКСИДАНТА С ОБОЛОЧКОЙ ИЗ АЛЬГИНАТА НАТРИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/352 A61K9/50 A61K47/36 A61J3/07 B01J13/02 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. РФ 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. РФ 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009 предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул антиоксиданта альгинатом натрия, обладающих супрамолекулярными свойствами, отличающийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - антиоксидант при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением ацетона и карбинола в качестве осадителей, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием ацетона и карбинола в качестве осадителей, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и антиоксиданта - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул солей в альгинате натрия.

На фиг. 1 представлена самоорганизация микрокапсул кверцетина в альгинате натрия.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул кверцетина в альгинате натрия

100 мг кверцетина растворяют в 1 мл метилкарбинола и диспергируют полученную смесь в раствор альгината натрия в ацетоне, содержащий указанного 300 мг полимера в г присутствии 0,01 препарата E472c при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 2 мл карбинола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов

Из порошка микрокапсул, полученных по методикам, описанным в примерах 1 и 2, были приготовлены водные растворы концентрациями 1%, 0,5%, 0,25%, 0,125% и т.д. путем разбавления раствора в два раза. Капля каждого из приготовленных растворов помещалась на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводилась конфокальная сканирующая микроскопия.

Таким образом, получены микрокапсулы кверцитина с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин. Образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий, и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные на фиг. 1 структуры являются упорядоченными, значит, они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированный жирорастворимой полимерной оболочкой кверцетин обладает супрамолекулярными свойствами.

Изобретение относится к способу получения микрокапсул антиоксиданта с оболочкой из альгината натрия. В качестве указанного антиоксиданта используют кверцетин, который растворяют в метилкарбиноле и диспергируют полученную смесь в раствор альгината натрия в ацетоне в присутствии препарата Е472с при перемешивании, затем приливают карбинол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул кверцетина с увеличением выхода по массе. 1 ил., 2 пр.

Способ получения микрокапсул антиоксиданта с оболочкой из альгината натрия, характеризующийся тем, что 100 мг кверцетина растворяют в 1 мл метилкарбинола и диспергируют полученную смесь в раствор альгината натрия в ацетоне, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/с, после приливают 2 мл карбинола и 1 мл воды, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.