СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА Российский патент 2015 года по МПК A61K31/4184 A61K9/50 A61K47/38 A61J3/07 B01J13/02 

Описание патента на изобретение RU2547558C2

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК А61К 047/02, А61К 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация опубликован, 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация опубликован, 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и четыреххлористого углерода, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - метилкарбинола и четыреххлористого углерода.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в четыреххлористом углероде, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в четыреххлористом углероде, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в четыреххлоритсом углероде, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и четыреххлористого углерода, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Похожие патенты RU2547558C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2547557C2
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2545716C2
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2532409C1
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2544167C2
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
RU2538665C1
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2545747C2
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2544177C2
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2537249C1
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
RU2547556C2
СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА 2013
  • Быковская Екатерина Евгеньевна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2538667C1

Реферат патента 2015 года СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА

Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане, диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и четыреххлористого углерода в присутствии препарата Е472с, приливают метилкарбинол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, а также увеличения выхода по массе. 3 пр.

Формула изобретения RU 2 547 558 C2

Способ инкапсуляции фенбендазола, характеризующийся тем, что 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана или диметилсульфоксида или диметилформамида, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и четыреххлористого углерода в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании, приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2015 года RU2547558C2

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРЕТРОИДНЫЕ ИНСЕКТИЦИДЫ 1997
  • Шестаков К.А.
  • Леви М.И.
  • Крейнгольд С.У.
  • Сизова Г.И.
  • Богданова Е.Н.
RU2134967C1
СОЛОДОВНИК В
Д
"Микрокапсулирование", 1980, стр.136-139
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ 0
  • Марк Вэллас Фогл Джордж Эдвард Мсован
  • Соединенные Штаты Америки
  • Иностранна Фирма
  • Дзи Нэшнл Кэш Реджистер Компанй
  • Соединенные Штаты Америки
SU339029A1

RU 2 547 558 C2

Авторы

Быковская Екатерина Евгеньевна

Кролевец Александр Александрович

Богачев Илья Александрович

Даты

2015-04-10Публикация

2013-07-01Подача