СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ УНАБИ Российский патент 2015 года по МПК B01J13/04 B01J13/20 A61K9/50 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубл. 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубл. 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом унаби, отличающийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь, а в качестве ядра - унаби при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением четыреххлористого углерода в качестве осадителя, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, а также использование ксантановой камеди в качестве оболочки частиц и унаби - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул унаби в ксантановой камеди.

Унаби или «зизифус» принадлежит к семейству крушиновых. Мякоть плодов зизифуса обладает лекарственными свойствами. Содержащиеся в плодах вещества укрепляют сердечную мышцу, понижают кровяное давление и очень полезны для больных гипертонией. Сейчас плоды унаби применяют как мочегонное средство при почечнокаменной болезни и воспалении мочевого пузыря. Используют их и как тонизирующее средство. Плоды унаби включают в диету при болезнях печени, гипертонии (как понижающее давление и мочегонное средство), заболеваниях органов дыхания (отмечено, что они оказывают смягчающий эффект при бронхитах, трахеитах, заболеваниях горла). Отвар листьев и коры унаби применяется при легочных заболеваниях, а наружно - при кожных.

ПРИМЕР 1 Получение микрокапсул унаби в ксантановой камеди в соотношении ядро:оболочка 1:3

Получают суспензию 1 г порошка унаби в 3 мл изопропанола и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в изопропанола, содержащую 3 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение микрокапсул унаби в ксантановой камеди в соотношении ядро:оболочка 1:1

Получают суспензию 1 г порошка унаби в 3 мл изопропанола и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в изопропанола, содержащую 1 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3 Получение микрокапсул унаби в ксантановой камеди в соотношении ядро:оболочка 3:1

Получают суспензию 3 г порошка унаби в 6 мл изопропанола и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в изопропанола, содержащую 1 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

Препарат Е472с - это сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы ионами натрия.

Изобретение относится к микрокапсулированию водорастворимых препаратов, в частности к инкапсуляции унаби, обладающего лекарственными свойствами. Способ инкапсуляции унаби включает диспергиргирование суспензии порошка унаби в изопропаноле в суспензию ксантановой камеди в изопропаноле в присутствии препарата Е472с и осаждение с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя. Получены микрокапсулы, содержащие унаби в качестве ядра в ксантановой камеди в качестве оболочки при соотношении ядро:оболочка, равном 1:3, 1:1 и 3:1, с выходом 100%. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул при повышении их выхода по массе. 3 пр.

Способ инкапсуляции унаби, характеризующийся тем, что суспензию 1 г порошка унаби в изопропаноле диспергируют в суспензию ксантановой камеди в изопропаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с и перемешивают при 1300 об/сек, далее приливают четыреххлористый углерод в качестве осадителя, выпавший осадок отфильтровывают и сушат с получением микрокапсулы, содержащей унаби в качестве ядра в ксантановой камеди в качестве оболочки, при соотношении ядро:оболочка, равном 1:3, 1:1 или 3:1.