СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ БЕТАИНА Российский патент 2015 года по МПК A61K9/50 A61K35/12 A61K9/52 B01J13/06 

Изобретение относится к области биоинкапсуляции. Ранее были известны способы получения микрокапсул. В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ не применимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения частиц биоинкапсулированного антиоксиданта, обладающих супрамолекулярными свойствами, отличающийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - бетаин при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бутанола и этанола в качестве осадителей, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и бетаин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул бетаина в альгинате натрия.

Экстракт бересты содержит бетаин, который является сырьем для производства биологически активных добавок к пище. Он обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием, подавляя воспаление различного генеза.

Бетаин обладает высокой антимутагенной активностью, понижает количество мутаций в хромосомах и генах, частоту возникновения наследственных изменений; индуцирует продукцию интерферонов, которые позитивно влияют на процессы репарации ДНК. Антиоксидантная активность бетаина связана с непосредственным влиянием на ферменты антиоксидантной защиты, основная функциональная роль которых состоит в разрушении органических перекисей, прежде всего - перекисей липидов, играющих первостепенную роль в нарушении нормального строения биологических мембран.

Бетаин, являясь антигипоксантом, корригирующим метаболизм клеток, способствует уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности. Это соединение обладает гепатопротекторной и детоксицирующей активностью, индуцирует ферменты обезвреживающей системы печени, нормализует желчеотделение, снижает уровень триглицеридов в крови (гиполипидемические свойства).

Иммуномодуляторная активность бетаина проявляется в способности индуцировать выработку эндогенного интерферона в организме, а также повышать клеточный и общий иммунитет, усиливая активность некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности активизируя все показатели фагоцитоза, способность фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки, а также увеличивая количество фагоцитов.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул бетаина в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:3

Суспензию 100 мг порошка бетаина в 1 мл бензола диспергируют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул бетаина в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:1

Суспензию 100 мг порошка бетаина в 1 мл бензола диспергируют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

Изобретение относится в области биоинкапсуляции. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве антиоксиданта бетаина и оболочки микрокапсул альгината натрия, а также использование осадителя - четыреххлористого углерода при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем. 2 пр.

Способ инкапсуляции бетаина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, который осаждают из раствора в бутаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления в качестве осадителя четыреххлористого углерода и при этом сушку частиц проводят при комнатной температуре.