СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ АНТИОКСИДАНТОВ, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ Российский патент 2015 года по МПК A61K36/185 A61K47/36 A61K9/50 A61J3/07 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул антиоксидантов, обладающих супрамолекулярными свойствами, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - антиоксидант при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бутанола и этанола в качестве осадителей, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола и этанола в качестве осадителей, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и антиоксиданта - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул антиоксидантов: витаминов C, E и элеутерококка, экстракта женьшеня.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул витамина С в альгинате натрия

100 мг витамина С растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул витамина Е в альгинате натрия

100 мг витамина Е растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул элеутерококка в альгинате натрия

100 мг элеутерококка растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение микрокапсул экстракта женьшеня в альгинате натрия

100 мг экстракта женьшеня растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения микрокапсул антиоксидантов: витаминов С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня. Способ получения микрокапсул антиоксидантов: витаминов С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, при этом витамин С, Е, элеутерококк или экстракт женьшеня растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, затем перемешивают, после приливают этанол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при определенных условиях. Способ позволяет просто и быстро получить микрокапсулы с увеличением выхода по массе. 4 пр.

Способ получения микрокапсул антиоксидантов: витаминов С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, при этом 100 мг витамина С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг альгината натрия в присутствии 0,01 г Е472 с, затем перемешивают при 1300 об/с, после приливают 2 мл этанола и 1 мл воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.