АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТИМОЛ И ТОТАРОЛ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/05 A61P31/04 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к антибактериальным композициям.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Борьба с бактериями в продуктах и на поверхностях, на которых используют продукты, является постоянной задачей. Например, E. coli является бактерией, которая вызывает постоянные проблемы. В отличие от грамположительных бактерий, E. coli является грамотрицательной бактерией, содержащей дополнительную наружную мембрану и более значительные количества пептидогликана в стенке клетки. Это делает борьбу с E. coli более затруднительной. Хотя известно, что некоторые материалы обладают определенным антибактериальным воздействием, желательно добиться улучшения качества этих материалов. Одно такое улучшение обеспечит уничтожение бактерий с использованием меньшего количества материала.

В WO 2010/002571 раскрыто лечение галитоза. В WO 2010/010320 раскрыты антимикробные композиции и способы. В WO 2005/073154 раскрыт способ экстракции тотарола. В WO 2010/046238 раскрыта антимикробная композиция.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол. Эта комбинация является синергетической комбинацией этих двух материалов, так что можно использовать меньшее количество любого из них.

Другие области применения настоящего изобретения станут понятны из подробного описания, приведенного ниже в настоящем изобретении. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры относятся к предпочтительным вариантам осуществления настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Приведенное ниже описание предпочтительного варианта (вариантов) осуществления по природе является только типичным.

Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол. Комбинация тимола и тотарола обеспечивает синергетическое воздействие, для которого требуется меньшее количество каждого материала по сравнению со случаем их использования по отдельности. Синергетическое воздействие эффективно по отношению к грамотрицательным бактериям, таким как E. coli, и грамположительным бактериям, таким как S. aureus.

Синергизм обнаруживается, когда фракционная ингибирующая концентрация, которая рассчитана ниже, оказывается меньшей или равной 0,75.

В некоторых вариантах осуществления отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 5:1 до 1:5. В других вариантах осуществления отношение масс составляет от 3,21:1 до 1:3,21 или от 1,56:1 до 1:1,56. В других вариантах осуществления отношение массы тимола к массе тотарола является одним из следующих: 5:1, 1:5, 3,21:1, 1:3,21, 1,56:1, 1:1,56 или 1:1.

В диапазоне от 1,56:1 до 1:1,56 комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению и к грамотрицательным бактериям E. coli, и грамположительным бактериям S. aureus.

В некоторых вариантах осуществления количество тимола в композиции составляет от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1, 0,9, 0,8, 0,7, 0,6, 0,5, 0,4, 0,3, 0,2, или 0,1% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 0,5, 1, 1,5 или 2 масс %. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1% или от 0,0001 до 0,5% в пересчете на массу композиции. В другом варианте осуществления количество составляет 0,5 масс %.

В некоторых вариантах осуществления количество тотарола в композиции составляет от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1, 0,9, 0,8, 0,7, 0,6, 0,5, 0,4, 0,3, 0,2 или 0,1% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 0,5, 1, 1,5 или 2 масс %. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1% или от 0,0001 до 0,5% в пересчете на массу композиции. В другом варианте осуществления количество составляет 0,5 масс %.

Эта антибактериальная комбинация тимола и тотарола применима в композициях для личной гигиены, для ухода за полостью рта и для бытового применения. Примеры композиций для личной гигиены включают, но не ограничиваются только ими, средство для мытья тела/гель для душа, жидкое очищающее средство для рук, кусковое мыло, шампунь, кондиционер, средство от пота/дезодоранты и косметические средства. Примеры композиций для ухода за полостью рта включают, но не ограничиваются только ими, средства для ухода за зубами, зубные пасты, зубные порошки, профилактические пасты, зубные эликсиры, пастилки, камеди, гели, краски, конфеты и очищающие средства для зубов и полости рта. Примеры композиций для бытового применения включают, но не ограничиваются только ими, жидкости для мытья посуды, пасты для мытья посуды, средства для очистки твердых поверхностей, кондиционеры для тканей и моющие средства для стирки.

В некоторых вариантах осуществления тимол и тотарол могут содержаться в средстве для мытья тела/геле для душа, жидком очищающем средстве для рук, или шампуне, где каждая из этих композиций включает поверхностно-активное вещество. Тимол и тотарол также можно включать в мыло (мыло жирной кислоты), которое может находиться в форме кускового мыла.

ПРИМЕРЫ

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК)

Активные вещества в серийных разведениях объединяют с триптиказо-соевым бульоном и бактериями при равной 0,1 оптической плотности бактерий в 96-луночном планшете. Оптическую плотность смеси изменяют через 16-24 ч при 37°C. Увеличение оптической плотности характеризует рост бактерий. Планшет исследуют для определения минимальной концентрации, необходимой для подавления роста бактерий. Значения приводят в ч./млн. Значения МИК определяют для тимола и тотарола по отношению к E. coli и S. aureus. Зависимость доза МИК - ответ определяют так же, как для МИК, однако концентрацию одного активного вещества поддерживают постоянной, а концентрацию другого активного вещества уменьшают с помощью двукратных серийных разведений.

Фракционная ингибирующая концентрация (ФИК)

Значения МИК также определяют для тимола в присутствии тотарола для установления фракционной ингибирующей концентрации (ФИК). В этом расчете учитывается фракционная активность тимола и тотарола при определении МИК.

, так что:

Значение ФИК Эквивалент x≤0,75 Синергизм 0,75<x≤1,3 Аддитивное x≥1,3 Антагонистическое

Таблица 1
Значения МИК и ФИК для тимола и тотарола Активные вещества E. coli S. aureus Тимол 125 ч./млн. 125 ч./млн. Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Смесь (постоянное отношение тимол:тотарол 5:1) 62,5 ч./млн. тимола + 12,5 ч./млн. тотарола 62,5 ч./млн. тимола + 12,5 ч./млн. тотарола Значение ФИК 0,6 0,9   Активные вещества E. coli S. aureus Тимол 125 ч./млн. 125 ч./млн. Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Смесь (отношение тотарол:тимол 5:1) 62,5 ч./млн. тотарола + 12,5 ч./млн. тимола 31,25 ч./млн. тотарола + 6,25 ч./млн. тимола Значение ФИК 0,6 1,05

  Активные вещества E. coli S. aureus Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Смесь (отношение тимол:тотарол 1,56:1) 7,8 ч./млн. тимола + 5 ч./млн. тотарола 7,8 ч./млн. тимола + 5 ч./млн. тотарола Значение ФИК 0,10 0,41   Активные вещества E. coli S. aureus Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Смесь (отношение тотарол:тимол 1,56:1) 7,8 ч./млн. тотарола + 5 ч./млн. тимола 7,8 ч./млн. тотарола + 5 ч./млн. тимола Значение ФИК 0,10 0,41   Активные вещества E. coli S. aureus Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Смесь (отношение тотарол:тимол 3,21:1) 7,8 ч./млн. тимола + 25 ч./млн. тотарола 7,8 ч./млн. тимола + 25 ч./млн. тотарола Значение ФИК 0,26 1,04   Активные вещества E. coli S. aureus Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн. Смесь (отношение тимол:тотарол 3,21:1) 7,8 ч./млн. тотарола + 25 ч./млн. тимола 7,8 ч./млн. тотарола + 25 ч./млн. тимола Значение ФИК 0,26 1,04

Как можно видеть из таблицы, комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению к грамотрицательным бактериям E.coli при отношении от 5:1 до 1:5. Кроме того, при установлении отношения массы тимола к массе тотарола, близкого к 1:1, наблюдается широкий спектр синергетического воздействия и на грамотрицательные, и на грамположительные бактерии.

При использовании в настоящем изобретении диапазоны использованы для краткого описания всех и каждого значений, которые находятся в диапазоне. Любое значение, которое находится в диапазоне, можно выбрать в качестве конца диапазона.

Если не указано иное, выраженные в процентах содержания и количества, приведенные в настоящем изобретении и в описании, являются массовыми содержаниями в процентах. Приведенные количества основаны на массе активного вещества, содержащегося в материале.

Изобретение относится к антибактериальной композиции, содержащей тимол и тотарол, в определенном соотношении. Антибактериальная композиция обеспечивает синергетическое воздействие на грамотрицательные и грамположительные бактерии. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

1. Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол, в которой отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 5:1 до 1:5.

2. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 3,21:1 до 1:3,21.

3. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 1,56:1 до 1:1,56.

4. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой отношение массы тимола к массе тотарола является одним из следующих: 5:1, 1:5, 3,21:1, 1:3,21, 1,56:1 или 1:1,56.

5. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой тимол содержится в количестве, составляющем от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции, необязательно от 0,0001 до 1 мас.% или от 0,0001 до 0,5 мас.%.

6. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой тотарол содержится в количестве, составляющем от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции, необязательно от 0,0001 до 1 мас.% или от 0,0001 до 0,5 мас.%.

7. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению к грамотрицательным бактериям.

8. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению к грамположительным бактериям.

9. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.

10. Композиция по пп. 1-8 в форме кускового мыла.

11. Композиция по п. 9 в форме жидкого очищающего средства.

12. Композиция по пп. 1-8 в форме композиции для ухода за полостью рта.