СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ТАНИНА Российский патент 2015 года по МПК A61K31/35 A61K9/50 A61K47/36 A61J3/07 B01J13/02 

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к получению микрокапсул, содержащих танин.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Патенте РФ №2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубл.10.10.1997 г. предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В Патенте РФ №2091071 МПК A61K 35/10 опубл. 27.09.1997 г. предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В Патенте РФ №2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 опубл. 10.01.1998 г. предложена жевательная форма лекарственного препарата с вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В Патенте РФ №2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 опубл. 10.09.2001 г. предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предлагаемый способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В Патенте №2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубл. 27.06.2009 г. предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предлагаемого способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в Патенте РФ 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубл. 27.08.1999 г. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении (2-4):1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции алкалоидов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием хлороформа в качестве осадителя, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альгината натрия в качестве оболочки микрокапсул и танина в качестве их ядра, а также использование хлороформа в качестве осадителя.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул танина в альгинате натрия при 25°C в течение 20 мин. Выход микрокапсул составляет 100%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул танина в соотношении ядро/полимер 1:3

1 г танина суспензируют в 3 мл бензола и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую указанного 3 г полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул танина в соотношении ядро/полимер 1:1

1 г танина суспензируют в 3 мл бензола и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую указанного 3 г полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул танина в соотношении ядро/полимер 1:2

1 г танина суспензируют в 3 мл бензола и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую указанного 2 г полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 3 г белого порошка. Выход составил 100%.

Получены микрокапсулы танина физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием хлороформа в качестве осадителя, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 мин, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической и ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул танина в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению танин суспензируют в бензоле и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Затем добавляют хлороформ. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°С в течение 20 мин. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Способ инкапсуляции танина, характеризующийся тем, что танин суспензируют в бензоле и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек, далее приливают хлороформ, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.