ИНСЕКТИЦИДНОЕ СИНЕРГЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2015 года по МПК A01N25/02 A01N25/32 A01P7/04 

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к инсектицидным средствам, и представляет собой синергетическую композицию, содержащую высокоэффективный инсектицид из группы фенилпирразолов - фипронил и недорогой малотоксичный инсектоакарицид из группы ФОС - трихлорфон (хлорофос) в соотношении: 1 частей фипронила на 10 частей хлорофоса в растворе смеси высокомолекулярного (этиленгликоль и/или пропиленгликоль) и низкомолекулярного (этиловый, пропиловый и/или изопропиловый) спиртов с добавлением ПАВ.

В настоящее время одной из проблем ветеринарной паразитологии и санитарии является борьба с насекомыми-паразитами сельскохозяйственных животных, в том числе переносчиками различного рода инфекции.

Для борьбы с насекомыми используют инсектицидные препараты различных групп. Одним из самых первых средств, примененных для этих целей, был (1-гидрокси-2,2,2-трихлорэтил)-O,O-диметилфосфонат (хлорофос), среднетоксичный акарицид, проявляющий острое действие на все виды насекомых и клещей [1]. Препарат в отличие от большинства других инсектицидов хорошо растворим в воде и удобен в использовании. На его основе создано большое количество инсектицидных средств в разнообразных препаративных формах [2], однако многолетнее использование хлорофоса привело к значительному повышению устойчивости (резистентности) насекомых к нему [3]. Кроме того, поскольку остатки хлорофоса в продуктах животноводства не допускаются [4], в настоящее время применение препарата на продуктивных сельскохозяйственных животных не рекомендовано.

Решением проблемы может быть создание композиции, содержащей кроме хлорофоса, акарицид из другой химической группы, которая позволила бы резко снизить нормы расхода готового средства по сравнению с использованием чистого хлорофоса. Известно большое количество таких композиций, содержащих в качестве второго компонента активнодействующее вещество (АДВ) из группы синтетических пиретроидов [5], производных карбаминовой кислоты [6], макроциклических лактонов [7] в различных препаративных формах - мази, аэрозоли, растворы, эмульсии.

Известно использование для борьбы с насекомыми препаратов из группы фенилпирразолов, в частности (±)-5-амино-1-(α,α,α-трифтор-2,6-дихлор-n-толил)-4-трифторметилсульфинилпиразол-3-карбонитрил (фипронил) [10]. Однако, несмотря на высокую активность, низкая растворимость фипронила в воде снижает его системное действие. Кроме того, фипронил проявляет высокую токсичность для теплокровных ЛД₅₀ орально - около 100 мг/кг [11, 4], поэтому снижение токсичности готовых инсектицидных композиций является актуальной задачей.

Целью настоящего изобретения является создание синергетической композиции, содержащей высокоэффективный инсектицид из группы фенилпирразолов - фипронил и недорогой малотоксичный инсектоакарицид из группы ФОС - трихлорфон (хлорофос) в виде раствора, содержащего вспомогательные компоненты и способного при смешивании с водой образовывать высокодисперсную эмульсию.

Поставленная цель достигается смешиванием АДВ в соотношении: 1 часть фипронила на 10 частей хлорофоса в растворе смеси высокомолекулярного, например этиленгликоль и/или пропиленгликоль, и низкомолекулярных, например этиловый, пропиловый и/или изопропиловый, спиртов с добавлением ПАВ, например Неонол АФ 9/12, обеспечивающих хорошую эмульгируемость композиции при дальнейшем разведении в воде. При приготовлении рабочих растворов (водных эмульсий) препарата водорастворимый хлорофос переходит в водную фазу, что обеспечивает меньшую токсичность композиции для теплокровных. Смешение двух АДВ с различным механизмом токсического действия позволяет предотвратить быструю выработку резистентности у насекомых к препарату и увеличить его суммарную активность за счет проявления эффекта совместного действия (синергизма), позволяющего в то же время уменьшить норму расхода инсектицида.

Для выявления эффекта синергизма в лабораторных условиях проводили исследования инсектицидной активности ацетоновых растворов фипронила и хлорофоса, а также их смеси на мухах Musca domestica лабораторной популяции «Новосибирск F26» методом дозированного контактирования [12]. Результаты исследований приведены в рисунке 1 и таблице 1.

В результате установлено, что активность фипронила в стандартной диагностической концентрации СК₅₀ примерно в 15 раз выше, чем хлорофоса. Для диагностической концентрации СК₁ активность фипронила по сравнению с хлорофосом выше в 480 раз, а для СК₉₅ - всего лишь в 1,6 раза. Таким образом, изменение соотношения компонентов в сторону уменьшения от заявленного соотношения количества фипронила в смеси приводит к снижению общей биологической активности, а увеличение - к излишнему расходу наиболее токсичного компонента, при этом существенно не повышающего общую инсектицидную эффективность заявляемой композиции. Исходя из вышесказанного было подобрано заявленное соотношение активнодействующих веществ смеси.

Коэффициент совместного действия такой композиции, рассчитанный отношением СД₅₀ смеси к СД₅₀ компонентов, выявленной в эксперименте [13], составляет 18,741, что доказывает потенцирование одного АДВ другим.

На основе фипронила известен ряд композиций, содержащих несколько АДВ. В частности: патент RU 2452180, RU 2442328, RU 2010116086, RU 2011110672, RU 2475024. Но данные составы менее эффективны из-за более слабого потенцирования смеси. Также все вышеперечисленные составы не содержат в качестве дополнительного АДВ недорогой инсектоакарицид из группы ФОС - трихлорфон (хлорофос) и имеют иной компонентный состав.

В патентной и научно-технической литературе не известны технические решения, содержащие признаки, аналогичные заявляемым, т.е. предложение соответствует критерию «новизны». Нами впервые установлено, что добавление хлорофоса к действующему веществу фипронилу в определенном сочетании с поверхностно-активным веществом и растворителем значительно повышает инсектицидную эффективность.

Изобретение иллюстрируется следующими примероми.

Пример 1. Пример изготовления инсектицида в виде эмульгирующегося концентрата при заявляемом соотношении компонентов:

Хлорофос технический в количестве 250 г (в пересчете на чистое АДВ) растворяют в 480 г спирта изопропилового при помешивании и нагреве при температуре не более 40°С. После полного растворения хлорофоса к раствору добавляют 25 г фипронила технического (в пересчете на чистое АДВ); 50 г многоатомного спирта, например этиленгликоль или пропиленгликоль; эмульгатор, например Неонол АФ 9/12, и доводят до массы в 1000 г путем прибавления в смесь минерального, например вазелинового, или натурального, например касторового, рапсового, хлопкового, масла.

Пример 2. Пример изготовления инсектицида в виде раствора для ультрамалообъемного опрыскивания при заявляемом соотношении компонентов:

Хлорофос технический в количестве 250 г (в пересчете на чистое АДВ) растворяют в 480 г спирта изопропилового при помешивании и нагреве при температуре не более 40°С. После полного растворения хлорофоса к раствору добавляют 25 г фипронила технического (в пересчете на чистое АДВ); 100 г многоатомного спирта, например этиленгликоль или пропиленгликоль, и доводят до массы в 1000 г путем прибавления в смесь минерального, например вазелинового, или натурального, например касторового, рапсового, хлопкового, масла.

Источники информации

1. Вашков В.И., Шнайдер Е.В. Хлорофос. - М.: Медгиз, 1962. - 182 с.

2. Червяков Д.К. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. - М.: Колос, 1977. - С. 459-462.

3. Павлов С.Д. О резистентности насекомых комплекса гнус и комнатной мухи к действию современных инсектицидов / С.Д. Павлов, Р.П. Павлова, С.М. Мавлютов // Мат. VII Межрегионального совещания энтомологов Сибири и Дальнего Востока в рамках Сибирской зоологической конференции 20-24 сентября. - Новосибирск, 2006. - С.416-418.

4. Мельников Н.Н., Новожилов К.В., Белан С.Р. Пестициды и регуляторы роста растений. М.: Химия, 1995. - 500 с.

5. Патент РФ 2475024, 12.01.2011.

6. Патент РФ 2452180, 31.08.2010.

7. Патент РФ 2442328, 12.06.2008.

8. Патент РФ 2010116086, 26.09.2007.

9. Патент РФ 2011110672, 21.03.2011.

10. Ильященко В.И. Саркоптоидные клещи (ACARINA: PSOROPTIDAE, SARCORTIDAE), совершенствование методов диагностики и борьбы с ними. Автореф. Дисс. на соиск ст. доктора биол. Наук. - Кустанай, 1992. - 42 с.

11. Туманова Г.С. Безопасное использование макролидов и хлорофоса при лечении демодекоза у собак. Ветеринарная клиника. - 2010. - №10. - С.21-22.

12. Павлов С.Д., Павлова Р.П. Изучение эффективности инсектицидов и резистентности популяций насекомых к их действию методом дозированного контактирования. - Тюмень: Деле, 2007. - 38 с.

13. Павлов С.Д. Методические рекомендации по изучению эффективности репеллентов и инсектицидов в ветеринарии. - М.: Типография ВАСХНИЛ, 1982. - 14 с.

Изобретение относится к инсектицидным средствам. Композиция содержит ФОС и фенилпирразол в виде их раствора в смеси спиртов. В качестве ФОС используют (1-гидрокси-2,2,2-трихлорэтил)-О,О-диметилфосфонат, а в качестве фенилпирразола -(±)-5-амино-1-(α,α,α-трифтор-2,6-дихлор-n-толил)-4-трифторметилсульфинилпирразол-3-карбонитрил в соотношении 10:1. Низкомолекулярные спирты выбраны из этилового, пропилового и/или изопропилового спиртов. Высокомолекулярные - из этиленгликоля и/или пропиленгликоля. Сумма активнодействующих веществ относится к сумме спиртов приблизительно как 1:2. Оптимальное содержание АДВ в композиции составляет 27,5 мас.%. Обеспечивается повышение инсектицидной эффективности. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

1. Инсектицидная композиция, содержащая ФОС и фенилпирразол в виде их раствора в смеси спиртов, отличающаяся тем, что в качестве ФОС используют (1-гидрокси-2,2,2-трихлорэтил)-О,О-диметилфосфонат, а в качестве фенилпирразола -(±)-5-амино-1-(α,α,α-трифтор-2,6-дихлор-n-толил)-4-трифторметилсульфинилпирразол-3-карбонитрил в соотношении 10:1, при этом сумма активнодействующих веществ относится к сумме спиртов приблизительно как 1:2, и оптимальное содержание АДВ в композиции составляет 27,5 мас.%.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве низкомолекулярных спиртов используют этиловый, пропиловый и/или изопропиловый спирты, а в качестве высокомолекулярных - этиленгликоль и/или пропиленгликоль.