СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ХРОНОКОРРЕКТИРУЮЩЕЙ И АДАПТОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/254 A61K36/185 A61P43/00 

Изобретение относится к фармации и касается создания средства на основе растительных экстрактов, обладающего хронокорректирующей и адаптогенной активностью.

Функциональные сдвиги, возникающие в различных системах организма в связи с нарушением суточного ритма, могут корригироваться с помощью различных фитопрепаратов и других природных биологически активных веществ (продуктов пчеловодства, мумие, препаратов из рогов диких животных и т.п.). Целесообразно применять эти препараты для поддержания нормального состояния и высокой функциональной готовности различных систем организма, во время соревнований, для сохранения нормального состояния основных функциональных систем в экстремальных условиях, а также для устранения возникших негативных сдвигов.

Большое число адаптогенов растительного и животного происхождения (аралия маньчжурская, женьшень обыкновенный, заманиха высокая, кордицепс, левзея сафлоровидная, лимонник китайский, родиола розовая, стеркулия платанолистная, элеутерококк колючий, эхинацея пурпурная, мумие, пантокрин и т.п.) обладают способностью вводить организм в состояние неспецифически повышенной резистентности путем тонизирования ЦНС, нормализуя функцию эндокринной системы, контролируя процесс образования и расхода энергии в исполнительных клетках, влияя на гуморальный и клеточный иммунитет, улучшая функции мембранного аппарата клетки, способствуя антиоксидантному действию в организме, предотвращая гипоксию, улучшая микроциркуляцию сосудов головного мозга и работающих мышц, регулируя течение стрессорных реакций, а также повышая резистентность клеток и организма к повреждающему действию вредных факторов [Горчакова Н.А., Гудивок Я.С., Гунина Л.М. / Фармакология спорта // К.: Олимп. л-ра, 2010, 640 с.].

Поиск новых средств с адаптогенной и хронокорректирующей активностью остается актуальной задачей.

Известны средства растительного происхождения, обладающие адаптогенными свойствами: экстракт бадана и каменного масла, содержащий микроэлементы и минералы в соотношении компонентов, вес.ч., от 1:100 до 20:1, причем количество экстракта бадана составляет 5-500 мг, а каменного масла - 25-500 мг [Патент РФ №2438687, 20.12.2008]; средство, обладающее адаптогенной активностью, содержащее измельченные корни элеутерококка колючего, корни родиолы розовой, корни солодки уральской, побеги черники обыкновенной, траву тимьяна ползучего в определенном соотношении [Патент РФ №2506090, 10.02.2014].

Известно средство для коррекции десинхроноза, представляющее собой сухой водный экстракт надземной части репейничка волосистого (Agrimoniapilosa Ledeb.), полученный путем экстракции надземной части репейничка волосистого [Патент РФ №2493866, 09.08.2011].

Задача изобретения - средство, обладающее хронокорректирующей и адаптогенной активностью.

Поставленная задача решается средством (условное название - Матэл), состоящим из сухих экстрактов элеутерококка и падуба парагвайского (Мате) при соотношении 28,5 к 71,5.

Экстракт элеутерококка сухой представляет собой аморфный порошок от желтого до серовато-желтого и светло-коричневого цвета со специфическим запахом [патент РФ №2057527, 10.04.1996].

Сухой экстракт падуба парагвайского получают способом, описанным в [http://forum.aromarti.ru/showthread.php?t=6336]. Экстракт представляет собой мелкодисперсный гигроскопичный порошок серовато-коричневого цвета, вяжущего вкуса, специфического запаха.

Сухие экстракты после взвешивания смешивают в ступке при соотношении 28,5 к 71,5.

Для доказательства обоснованности предложенного состава авторами проведены серии экспериментов, данные которых подтверждают его выраженную эффективность.

Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, выражается в расширении ассортимента лекарственных средств растительного происхождения для коррекции биологического ритма при десинхронозе с адаптогенным эффектом.

Испытание биологической активности средства по изобретению проводят на белых беспородных крысах и белых беспородных мышах обоих полов массой 180-220 и 20-25 г соответственно. До начала введения исследуемых растворов, в эксперименте лабораторных животных рандомизировали по массе на группы по 10 штук: первая группа - интакт, получала внутрижелудочно растворитель и не подвергалась воздействию светового десинхроноза; вторая группа - контроль, получала внутрижелудочно растворитель и подвергалась световому десинхронозу; третья группа получала внутрижелудочно мелатонин в виде раствора и подвергалась световому десинхронозу; четвертая группа получала внутрижелудочно сухой экстракт падуба парагвайского, растворенный в воде, и подвергалась световому десинхронозу; пятая группа получала внутрижелудочно сухой экстракт элеутерококка, растворенный в воде, и подвергалась световому десинхронозу; шестая группа получала внутрижелудочно исследуемое средство в виде сухих экстрактов падуба парагвайского и элеутерококка колючего, растворенных в воде, и подвергалась световому десинхронозу. Крысам и мышам опытной группы внутрижелудочно с помощью атравматичного зонда вводили расчетную дозу исследуемого средства в виде раствора (в объеме 0,5 и 0,2 мл соответственно) ежедневно в течение 7 дней до начала модельного десинхроноза. Животные контрольной группы получали эквиобъемное количество воды очищенной по аналогичной схеме.

Препаратом сравнения служил раствор мелатонина, т.к. мелатонин используется в качестве регулятора биологических ритмов [Комаров О.М., Рапопорт С.И. Хронобиология и хрономедицина. - М.: Триада-Х, 2000. - 488 с.].

Через 7 суток от начала введения лекарственных средств животных подвергали беспрерывному освещению лампами дневного света в течение 14 дней с продолжением введения препарата. Через 21 день от начала введения средства определяли общую физическую выносливость путем плавания животных в бассейне с грузом, составляющим 7% от массы тела до утомления, критерием которого служило первое погружение животного под воду в течение 10 секунд [Сейфулла Р.Д., Анкудинова И.А., Азизов А.П., Адаптогены и физическая работоспособность. - М., 1997. - 267 с.]. Результаты теста физической выносливости представлены в таблице 1 и 2. После чего крыс и мышей подвергали декапитации для определения массы стресскомпетентных органов. Результаты взвешивания стресскомпетентных органов представлены в таблице 3 и 4.

Многократное введение Матэла оказывало выраженное хронокорректирующее и адаптогенное действие, о чем свидетельствует повышение общей физической работоспособности животных опытной группы: продолжительность плавания группы, получавшей Матэл, у мышей и у крыс увеличилась в два и четыре раза соответственно, по сравнению с данными животных контрольной группы.

Результаты взвешивания стресскомпетентных органов свидетельствуют о положительном влиянии на адаптационные механизмы при моделированном десинхронозе. Таким образом, полученные данные свидетельствуют, что Матэл обладает выраженной адаптогенной активностью, повышая неспецифическую резистентность животных при интенсивной физической нагрузке.

Приведенные выше экспериментальные данные свидетельствуют, что Матэл оказывает хронокорректирующее действие в условиях светового десинхроноза, а также обладает выраженной адаптогенной активностью.

Предложено средство, обладающее хронокорректирующей и адаптогенной активностью, состоящее из смеси растительных экстрактов, содержащей сухой экстракт элеутерококка и сухой экстракт падуба парагвайского при следующем соотношении, вес.ч.: сухой экстракт элеутерококка 28,5 и сухой экстракт падуба парагвайского 71,5. Матэл оказывает хронокорректирующее действие в условиях светового десинхроноза, а также обладает выраженной адаптогенной активностью. 4 табл.

Средство, обладающее хронокорректирующей и адаптогенной активностью, содержащее сухие экстракты элеутерококка и падуба парагвайского при следующем соотношении, вес. ч.:
сухой экстракт элеутерококка 28,5 сухой экстракт падуба парагвайского 71,5