АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2016 года по МПК A61K31/787 A61K33/40 A61P31/02 

Изобретение относится к области антисептических средств и может быть использовано в медицине и ветеринарии в качестве кожного антисептика для обработки рук и кожных покровов пациентов или персонала больниц и клиник, а также поверхностей тела в области операционного и инъекционного поля.

Известен препарат Хлоргексидин [-1,6-Ди-(пара-хлорфенил-гуанидо)-гексан] (Chlorhexidinum), который выпускается в виде биглюконата (Chlorhexidini bigluconas) (Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2005 - С. 1289).

Хлоргексидин является одним из наиболее активных местных антисептических средств. В химическом отношении является дихлорсодержащим производным бигуанида. Хлоргексидин характеризуется бактерицидным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Недостатком данного препарата является отсутствие противовирусного и противогрибкового действия, активности в отношении кислотоустойчивых форм бактерий и микробных спор, высокая токсичность, возможные местные реакции, возникающие при обработке, а также постоянно увеличивающееся количество устойчивых к нему штаммов микроорганизмов.

Известен препарат йода со спиртом этиловым - раствор йода спиртового 5%, следующего состава: йода 5 г, калия йодида 2 г, воды и спирта 95% поровну до 100 мл, применяемый наружно как антисептическое средство при воспалительных заболеваниях кожи, а также для обработки операционного поля (Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2000 - Т. 2. - С. 156).

Недостатком данного препарата является дубящее и раздражающее действие на ткани организма, а также развитие гиперчувствительности. Кроме того, настойку йода нельзя наносить непосредственно на раневую поверхность и слизистые оболочки, поскольку содержащийся в растворе свободный йод оказывает раздражающее действие, что может привести к развитию некроза поврежденных тканей. Кроме того, после удаления летучих компонентов на коже не остается защитного покрытия.

Известен препарат - раствор перекиси водорода, применяемый наружно как антисептическое средство для первичной обработки поверхностных загрязненных ран (Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2000 - Т.2. - С. 376) 3%-ный раствор перекиси водорода обладает бактерицидным свойством, а 6%-ный раствор - спороцидным.

Недостатком данного препарата является быстрое разложение и потеря активности под действием света, нагревании, взаимодействии с окисляющими или восстанавливающими веществами. Кроме того, перекись водорода может оказывать раздражающее действие при попадании на кожу и слизистые оболочки.

Наиболее близким к предлагаемому препарату является антисептическое средство, содержащее полидиметилдиаллиламмоний хлорид в качестве активного вещества, тетра-N-бутиламмоний гидроксид гидрат в качестве активатора и водный раствор аммиака в качестве основы. Средство хорошо действует на микобактерии туберкулеза и находит применение в медицине (Авторское свидетельство СССР № 1069820, кл. A61L 2/16, опубл. 1984).

Недостатком данного антисептического средства является отсутствие фунгицидных свойств, нестабильность бактерицидного действия при хранении, относительно невысокая общая бактерицидная активность.

Технической задачей является создание полимерного антисептического средства, обладающего широким спектром антимикробной, противогрибковой и противовирусной активности.

Технический результат достигается тем, что в качестве антимикробного агента широкого спектра действия используется наноструктурированный полимер - полиазолидинаммоний, модифицированный гидрат-ионами иода,неограниченно растворимый в воде, и перекись водорода в качестве катализатора, а в качестве растворителя - дистиллированная вода при следующем соотношении компонентов,мас. %

Полиазолидинаммоний модифицированный гидрат-ионами йода 15-25 Перекись водорода 1-10 Дистиллированная вода (рН - 5-6) остальное

Общий принцип приготовления антисептического средства: к раствору полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, добавляется раствор перекиси водорода, а в качестве растворителя вводится дистиллированная вода. Все компоненты смешиваются в течение 10 минут и получается антисептическое средство.

Антисептическое средство готовится следующим образом:

Пример 1. Для приготовления антисептического средства, обладающего максимальной эффективностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в 800 г дистиллированной воды растворяют 190 г полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, и 10 г перекиси водорода.

Пример 2. Для приготовления антисептического средства, обладающего максимальной эффективностью в отношении грибов, в 750 г дистиллированной воды растворяют 150 г полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, и 100 г перекиси водорода.

Пример 3. Для приготовления антисептического средства, обладающего максимальной эффективностью в отношении вирусов, в 650 г дистиллированной воды растворяют 250 г полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, и 100 г перекиси водорода.

Введение в состав препарата перекиси водорода в качестве катализатора приводит к разрыву связей в полимерной цепочке и активации гидрат-ионов йода, что способствует повышению антимикробной активности.

Полиазолидинаммоний, модифицированный гидрат ионами йода, в отличие от полидиметилдиаллиламмония хлорида обладает более широким спектром антимикробной активности. Содержание в его составе гидрат-ионов йода значительно расширяет спектр антимикробного действия, а активация полиазолидинаммония, модифицированного гидрат ионами йода, раствором перекиси водорода повышает антимикробную активность антисептического средства.

Антисептическое средство согласно предлагаемому изобретению относится к полимерным катионоактивным водорастворимым веществам, содержащим гидрат-ионы йода в полимерной макроцепи. Наличие большого положительного заряда, наличие гидрат-ионов йода и хлора, определенное строение и структура молекулы полимера полиазолидинаммония, в совокупности обусловливают высокую антимикробную активность препарата.

Результаты токсикологических исследований данного антисептического препарата на биотест-объектах Daphnia magna Straus (БК_10-48=1000-3,2; БК_0-48=1000-3,2) и белых лабораторных мышах (LD₅₀ - не выявлено; LD₀=2000 мг/кг м.т.) позволили отнести его к IV классу токсичности.

Исследования антимикробных свойств методом серийных разведений показали, что данное антисептическое средство обладает высокой активностью в отношении стандартных и клинических штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, микроскопических грибов. Для обоснования количественного и качественного состава заявленного вещества проведены лабораторные испытания, результаты которых представлены в таблице 1.

Из таблицы 1 видно, что в антисептическом средстве наиболее эффективным является содержание полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, от 15 до 25%, а раствора перекиси водорода от 1 до 10%. Более высокие концентрации полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, не проявляют антимикробной активности, что связано с особенностями строения молекулы полимера.

В концентрированном растворе выше 25% полимерное соединение представляет собой плотную глобулу, в которой все активные центры находятся в связанном виде. При снижении концентрации полимера от 25% и ниже глобулы полимера разворачиваются, в результате происходит освобождение активных центров.

Уменьшение концентрации полиазолидинаммония, модифицированного гидрат-ионами йода, ниже 15% приводит к потере широкого спектра антимикробной активности антисептического средства.

Наиболее эффективная активация активных центров полимера в составе антисептического средства происходит при содержании раствора перекиси водорода от 1 до 10%. Снижение концентрации раствора перекиси водорода от 0,9% и ниже приводит к снижению активности антисептического средства и уменьшению его спектра действия. Повышение концентрации раствора перекиси водорода выше 10% достоверно не влияет на антимикробную активность предлагаемого антисептического средства.

Полиазолидинаммоний, модифицированный гидрат-ионами йода, обладает выраженной антимикробной активностью в отношении стандартных и клинических штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, микроскопических грибов.

Изобретение относится к медицине и представляет собой антисептическое средство, включающее полиазолидинаммоний, модифицированный гидрат-ионами йода в количестве 15-25 мас.%, перекись водорода в количестве 1-10 мас.% и дистиллированную воду - остальное. Технический результат заключается в создании антисептического средства, обладающего широким спектром антимикробной, противогрибковой и противовирусной активности. 1 табл., 3 пр.

Антисептическое средство, отличающееся тем, что в качестве антимикробного полимерного агента используется полиазолидинаммоний, модифицированный гидрат-ионами йода, активированный перекисью водорода, а в качестве растворителя - дистиллированная вода при следующем соотношении компонент, мас. %:
Полиазолидинаммоний модифицированный гидрат-ионами йода 15-25 Перекись водорода 1-10 Дистиллированная вода остальное