ПОЛОСКА ДЛЯ ОТБЕЛИВАНИЯ ЗУБОВ Российский патент 2016 года по МПК A61K8/02 A61K8/22 A61K8/73 A61K8/81 A61Q11/02 

Уровень техники

Существует потребность в отбеливающих полосках, подходящих для использования в домашних условиях, которые имеют уменьшенное общее содержание пероксида, обеспечивая при этом усиленное отбеливающее действие.

Сущность изобретения

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения относятся к полоскам для отбеливания, которые доставляют твердый пероксидный материал непосредственно к зубам из эксципиентов композиции без значительного разбавления, достигая тем самым усиленного отбеливания при более низком общем содержании пероксида. В некоторых вариантах осуществления полоски содержат адгезивную пленку, которая увлажняется водой или слюной для прилипания к зубам. В других вариантах осуществления полоску применяют таким образом, чтобы отбеливающий ингредиент гарантированно находился непосредственно на зубах (то есть между зубами и адгезивным слоем), что дает возможность пероксиду высвобождаться из гранул посредством быстрого растворения в среде ротовой полости. Отбеливающий ингредиент может быть дополнительно покрыт быстрорастворимым материалом или заключен в матрицу, содержащую быстрорастворимый материал, такой как гидроксипропилметилцеллюлоза, кукурузный крахмал или гуммиарабик.

В некоторых вариантах осуществления полоска дополнительно содержит пергидролазу (например, фермент, способный катализировать реакцию карбоновой кислоты и пероксида водорода с образованием перкислоты) и карбоксильный донор, например, выделенный из карбоновых кислот и ацильных соединений, при этом карбоксильный донор вступает во взаимодействие с источником пероксида в полоске в присутствии пергидролазы с образованием перкислоты, что дополнительно усиливает отбеливающее действие полоски. В других вариантах осуществления полоски содержат пероксидное соединение в гранулированной форме и кетон, подходящий для перорального применения, которые взаимодействуют с получением диоксирана, тем самым усиливая отбеливающее действие полоски.

Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, показывающие предпочтительные варианты осуществления изобретения, предназначены только для иллюстрации и не являются ограничением объема изобретения.

Подробное описание изобретения

Везде в тексте изобретения используемые диапазоны приведены в виде сокращения для описания всех без исключения значений, которые входят в диапазон. Любое входящее в диапазон значение может быть выбрано в качестве предела диапазона.

Все приведенные в описании ссылки включены в настоящее описание посредством ссылки во всей их полноте.

В случае противоречий между определением настоящего описания и определением в цитируемой ссылке следует руководствоваться настоящим описанием.

Примеры вариантов осуществления настоящего изобретения включают, например, полоски для отбеливания зубов и способы отбеливания зубов, такие как:

1. Полоска для отбеливания зубов (полоска 1), содержащая двухстороннюю гидратируемую адгезивную пленку, одна сторона которой несет гранулированный отбеливающий ингредиент, приклеенный на нее в количестве, эффективном для отбеливания зубов, например,

1.1. Полоска 1, дополнительно содержащая защитный слой. В некоторых вариантах осуществления защитный слой регулирует растворение гидратируемой адгезивной пленки.

1.2. Полоска 1 или 1.1, где гранулированный отбеливающий ингредиент покрыт быстрорастворимым материалом или заключен в матрицу, содержащую быстрорастворимый материал, например кукурузный крахмал или гуммиарабик. В некоторых вариантах осуществления матрица растворяется быстрее, чем гидратируемая адгезивная пленка. В некоторых вариантах осуществления матрица растворяется со скоростью, по существу, аналогично скорости растворения гидратируемой адгезивной пленки.

1.3. Любая из указанных выше полосок, где гранулированный отбеливающий ингредиент выбран из твердых пероксидов и твердых доноров пероксида, например, выбран из пероксидных солей или комплексов (например, таких как соли пероксифосфата, пероксикарбоната, пербората, пероксисиликата или персульфата; например, пероксифосфата кальция, пербората натрия, пероксикарбоната натрия, пероксифосфата натрия, пероксидисульфата натрия и персульфата калия); гипохлоритов; пероксида мочевины; полимерных комплексов пероксида водорода, таких как полимерные комплексы пероксида водорода и поливинилпирролидона; пероксида металлов, например, пероксида цинка и пероксида кальция; перкислот, например, 6-фталимидопероксикапроновой кислоты (РАР); и их комбинаций.

1.4. Любая из указанных выше полосок, где гранулированный отбеливающий ингредиент содержит пероксид мочевины.

1.5. Любая из указанных выше полосок, где размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 10 приблизительно до 500 мкм, например, приблизительно от 60 приблизительно до 150 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 15 приблизительно до 450 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 20 приблизительно до 400 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 25 приблизительно до 350 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 30 приблизительно до 300 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 35 приблизительно до 250 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 40 приблизительно до 225 микрон. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 45 приблизительно до 200 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 50 приблизительно до 175 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 55 приблизительно до 160 микрон. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно 65 от приблизительно до 145 микрон. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 70 приблизительно до 140 микрон. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 75 приблизительно до 135 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 80 приблизительно до 125 микрон. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 85 приблизительно до 120 мкм. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 90 приблизительно до 110 микрон. В некоторых вариантах осуществления размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 95 приблизительно до 100 микрон.

1.6. Любая из указанных выше полосок, где содержание гранулированного отбеливающего ингредиента составляет примерно 1,0% или меньше, например, приблизительно от 0,01 приблизительно до 1,0%, например, приблизительно от 0,2 приблизительно до 0,8%, от общей массы гидратируемой адгезивной пленки и приклеенного к ней гранулированного отбеливающего ингредиента.

1.7. Любая из указанных выше полосок, где содержание гранулированного отбеливающего ингредиента составляет примерно 0,1% или меньше, например, приблизительно от 0,01 приблизительно до 0,1%, например, приблизительно от 0,02 приблизительно до 0,08% от общей массы гидратируемой адгезивной пленки и приклеенного к ней гранулированного отбеливающего ингредиента.

1.8. Любая из указанных выше полосок, где количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,001 приблизительно до 1 мг/см², например, приблизительно от 0,001 приблизительно до 0,1 мг/см², например, приблизительно от 0,005 приблизительно до 0,015 мг/см².

1.9. В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,01 приблизительно до 0,75 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,05 приблизительно до 0,7 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,075 приблизительно до 0,65 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,1 приблизительно до 0,6 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,15 приблизительно до 0,55 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,2 приблизительно до 0,5 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,25 приблизительно до 0,45 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,3 приблизительно до 0,4 мг/см².

1.10. В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,005 приблизительно до 0,1 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,0075 приблизительно до 0,095 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,01 приблизительно до 0,09 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,015 приблизительно до 0,085 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,02 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,025 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,03 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,035 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,04 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,045 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,05 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,055 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,06 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,065 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,07 приблизительно до 0,08 мг/см².

1.11. В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,075 приблизительно до 0,08 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно 0,078 мг/см².

1.12. В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,005 приблизительно до 0,25 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,005 приблизительно до 0,1 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,005 приблизительно до 0,075 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,005 приблизительно до 0,05 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,0075 приблизительно до 0,04 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,009 приблизительно до 0,035 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,01 приблизительно до 0,03 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,01 приблизительно до 0,025 мг/см². В некоторых вариантах осуществления количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,01 приблизительно до 0,02 мг/см².

1.13. Любая из указанных выше полосок, дополнительно содержащая (i) пергидролазу (например, фермент, способный катализировать реакцию карбоновой кислоты и пероксида водорода с образованием перкислоты), например, пергидролазу, содержащую каталитическую триаду серин-гистидин-аспартат (Ser-His-Asp), например, полученную из липазы, серин-гидролазы или карбоксил-эстеразы, и (ii) карбоксильный донор, например, выбранный из карбоновых кислот и ацильных соединений, и в указанной полоске при ее использовании пероксид, выделяемый из гранулированного отбеливающего ингредиента, вступает во взаимодействие с карбоксильным донором в присутствии пергидролазы с образованием перкислоты.

1.14. Указанная выше полоска, в которой карбоксильный донор выбран из (i) одной или более C_2-18 карбоновых кислот, например, C_2-6 карбоновых кислот (например, уксусной кислоты), включающих низшие линейные или разветвленные алкилкарбоновые кислоты, необязательно замещенные гидроксилом и/или C_1-4алкоксилом; (ii) одной или более гидролизуемых и подходящих сложных эфиров (например, моно-, ди- и триглицеридов и ацилированных карбогидратов) и (iii) их смесей.

1.15. Указанная выше полоска, в которой карбоксильный донор выбран из 1,2,3-триацетоксипропана (иногда называемого в данном описании триацетином или глицеринтриацетатом) и ацилированных сахаридов, например, ацетилированных сахаридов.

1.16. Любая из указанных выше полосок, содержащая карбоксильный донор, который содержит сложноэфирное соединение, имеющее растворимость в воде при 25°С, по меньшей мере, 5 ч./млн (частей на миллион).

1.17. Любая из указанных выше полосок, содержащая подходящий для перорального применения кетон, например, соединение C_3-8алкилкетон, например, метилэтилкетон, где во время применения полоски кетон окисляется до соответствующего диоксирана.

1.18. Любая из указанных выше полосок, которая содержит перкислоту или которая образует перкислоту при применении, например, где перкислота выбрана из перуксусной кислоты или фталимидопероксикапроновой кислоты (РАР).

1.19. Любая из указанных выше полосок, где ингредиенты присутствуют в количествах, достаточных, чтобы при смешивании получить отбеливающий агент в количестве и концентрации, эффективной для отбеливания зубов.

1.20. Любая из указанных выше полосок, где гидратируемая адгезивная пленка содержит один или более водорастворимых полимеров, выбранных из гидрофильных целлюлозных эфиров (например, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы), поливинилацетатов, карбомеров (например, карбопола 971P), полисахаридных смол (например, ксантановой смолы), модифицированных пищевых крахмалов, желатина (например, желатина животного или рыбного происхождения), поперечно-сшитых карбоксивиниловых сополимеров, поперечно-сшитых поливинилпирролидонов, полиэтиленоксида (известного как полиокс), полиакриловых кислот и полиакрилатов, поливиниловых спиртов, альгината, казеина, пуллулана и их комбинаций.

1.21. Любая из указанных выше полосок, где гидратируемая адгезивная пленка содержит один или более водорастворимых полимеров, выбранных из гидрофильных целлюлозных эфиров (например, гидроксипропилметилцеллюлозы), поливинилацетатов и карбомеров (например, карбопола 971P), и их комбинаций.

1.22. Любая из указанных выше полосок, где гидратируемая адгезивная пленка содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMC), поливинилацетаты (ПВА) и карбомеры, например, в сухом массовом соотношении 10-20 НРМС:2-10 ПВА:1 карбомер.

1.23. Любая из указанных выше полосок, где гидратируемая адгезивная пленка дополнительно содержит пластификатор, например пропиленгликоль.

1.24. Любая из указанных выше полосок, где первую сторону гидратируемой адгезивной пленки перед применением покрывают защитным слоем.

1.25. Любая из указанных выше полосок, где гидратируемая адгезивная пленка перед применением по существу является сухой.

1.26. Любая из указанных выше полосок, где толщина гидратируемой адгезивной пленки составляет приблизительно от 0,5 приблизительно до 15 мил, где 1 мил=0,001 дюйма.

1.27. Любая из указанных выше полосок, приблизительные габаритные размеры которой составляют примерно от 3 примерно до 9 см в длину Х, примерно от 0,5 примерно до 2,5 см в ширину Х, толщиной примерно от 0,5 примерно до 15 мм, например, полоска, которая имеет площадь поверхности одной стороны приблизительно от 5 приблизительно до 15 см², например, приблизительно от 10 приблизительно до 12 см².

1.28. Любая из указанных выше полосок, приблизительные габаритные размеры которой составляют примерно от 5 примерно до 7 см в длину Х, примерно от 1,5 примерно до 2,5 см в ширину Х, толщиной примерно от 2 примерно до 7 мм, например, полоска, которая имеет площадь поверхности одной стороны приблизительно от 7,5 приблизительно до 16 см², например, приблизительно от 10 приблизительно до 12 см².

2. Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения относятся к способу отбеливания зубов, включающему накладывание первой стороны полоски, как описано выше, например, полоски 1 и далее, непосредственно на зубы и оставление ее на достаточное время для отбеливания зубов, например, по меньшей мере, на 5 минут, например, на 10-30 минут.

3. Другие варианты осуществления относятся к способу получения полоски для отбеливания зубов, например, описанной выше полоски, соответствующей полоске 1 и далее, включающему предоставление полусухой гидратируемой адгезивной пленки, например, как описано выше, такой как пленка, которая была отлита из воды и не полностью высушена, или пленки, которая была увлажнена добавлением к одной поверхности пленки гранул гранулированного отбеливающего ингредиента, например, как описано выше, и сушку пленки с гранулами, добавленными на одну поверхность.

Например, можно получать полоски, начиная с получения гидратируемой адгезивной пленки стандартными способами и затем добавлять на одну поверхность гранулированный отбеливающий ингредиент. Полоски из гидратируемой адгезивной пленки можно отливать из воды разными способами, известными в данной области техники, например, путем экструзии, или отливать из водной суспензии (например, с уровнем содержания твердых веществ 10-30%) на нагретую ленту, из которой выпаривают воду. Альтернативно, пленку сушат, но затем увлажняют повторно. На поверхность этой пленки можно добавлять гранулы, пока пленка является полусухой, то есть достаточно влажной, чтобы быть липкой, таким образом, гранулы прилипают к поверхности пленки. Кроме того, можно увлажнять сами гранулы для улучшения адгезии, как в качестве основного способа, так и в комбинации с одним из приведенных выше способов. Как только пленка полностью высушена и охлаждена до комнатной температуры, гранулы продолжают прилипать к поверхности пленки. Таким образом, перед применением гидратируемая адгезивная пленка и полоска в целом является по существу сухой. Поскольку пероксид находится только на поверхности пленки, для обеспечения эффективной концентрации на поверхности необходимо относительно небольшое количество гранул. В случае 0,1% эквивалента пероксида водорода в полоске с одним слоем для пленочной основы с площадью поверхности 10 см² и сухой массой 7,75 мг/см² потребуется только приблизительно 0,078 мг отбеливающих гранул.

Под воздействием слюны или других источников воды (например, из умывальника) гранулы становятся активными. Гидратируемая адгезивная пленка также активируется и эффективно прилипает к зубам.

В некоторых вариантах осуществления гидратируемая адгезивная пленка содержит один или более водорастворимых, подходящих для перорального применения полимеров, например, выбранных из гидрофильных целлюлозных эфиров (например, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы), поливинилацетатов, карбомеров (например, карбопола 971P), полисахаридных смол (например, ксантановой смолы), модифицированных пищевых крахмалов, желатина (например, желатина животного или рыбного происхождения), поперечно-сшитых карбоксивиниловых сополимеров, поперечно-сшитых поливинилпирролидонов, полиэтиленоксида (известного как полиокс), полиакриловых кислот и полиакрилатов, поливиниловых спиртов, альгината, казеина, пуллулана и их комбинаций. Рецептуры адгезивного геля для использования с веществами для отбеливания зубов известны в данной области техники, например, описаны в патентах США 7862801; 5746598; 6730316; 7128899. Гидратируемая адгезивная пленка дает возможность отбеливающему агенту оставаться в контакте с зубами в течение длительного периода времени и защищает мягкие ткани.

В случае если используется второй слой пленки (например, носитель или защитный слой) для защиты гидратируемой адгезивной пленки от быстрого разрушения или растворения, носитель или защитный слой может быть изготовлен из текстильных материалов, ткани, деревянного композита, смолы, резины, бумаги, нерастворимых или слаборастворимых производных целлюлозы, таких как этилцеллюлоза и ацетат целлюлозы, из поливинилхлорида, воска, парапленок (Parafilms™), полиэтилена, поливинилового спирта, тефлона™, поливинилхлорида, поливинилацетата и их производных.

Гранулированный отбеливающий ингредиент может представлять собой твердый пероксид или твердый донор пероксида, или другой донор активного кислорода, например, выбранный из пероксидных солей или комплексов (например, таких как соли пероксифосфата, пероксикарбоната, пербората, пероксисиликата, пероксимоносульфата или пероксидисульфата; например, пероксифосфат кальция, перборат натрия, пероксикарбонат натрия, пероксифосфат натрия, пероксилдисульфат натрия и персульфат калия); гипохлоритов; пероксида мочевины; пероксида водорода; полимерных комплексов, таких как полимерные комплексы пероксида водорода и поливинилпирролидона, и пероксида металлов, например, пероксид цинка и пероксида кальция; твердой перкислоты, например, фталимидопероксикапроновой кислоты (PAP); и их комбинаций. В конкретных вариантах гранулированный отбеливающий ингредиент представляет собой пероксид мочевины.

Пероксикарбоновые кислоты ("перкислоты"), полезные в настоящем изобретении, известны как эффективные противомикробные и отбеливающие средства. В патенте США 5302375 на имя Viscio D. описаны пероральные композиции для отбеливания, содержащие перуксусную кислоту, растворенную в наполнителе, при этом перуксусная кислота образуется в наполнителе in situ путем соединения воды, ацетилсалициловой кислоты и водорастворимого перкарбоната щелочного металла. В патенте США 5279816 на имя Church et al. описано применение композиции, содержащей перуксусную кислоту для отбеливания пятен на зубах или измененного цвета зубов. В патентах США 6221341 и 7189385 на имя Montgomery R. описаны пероксикислотные композиции для отбеливания зубов, подходящие для применения в способе отбеливания зубов. Более конкретно, композицию перуксусной кислоты можно получать путем объединения предшественника пероксида водорода, глицеринового эфира уксусной кислоты и воды, с получением перуксусной кислоты посредством химического пергидролиза. Также описаны пергидролазные ферменты, например, в WO 2005/056782.

Многие гидролазы и эстеразы, например, липазы, серин-гидролазы и карбокси-эстеразы, катализируют пергидролиз, обратимое образование перкислоты из карбоновых кислот и пероксида водорода. Пергидролазы, эстеразы и липазы обычно содержат каталитическую триаду, состоящую из серина (Ser), глутамата (GLU) или аспартата (Asp), и гистидина (His). Многие пергидролазы (например, неметаллические галоперидазы) содержат каталитическую триаду Ser-His-Asp и катализируют обратимое образование перкислоты из пероксида водорода и карбоновых кислот.

Без связи с какой-либо теорией считается, что пергидролиз протекает по эстеразоподобному механизму, при этом карбоновая кислота взаимодействует с активной частью серина с образованием промежуточного соединения ацильного фермента, которое затем взаимодействует с пероксидом водорода с образованием перкислоты.

В данной области техники описано множество пергидролаз. Включение в продукт по уходу за телом специфичных вариантов протеаз субтилизина Карлсберга, обладающих пергидролитической активностью, описано в патенте США 7510859 на имя Wieland et al. Пергидролитические ферменты, не относящиеся к специфичным вариантам протеаз, не описаны и отсутствуют какие-либо практические примеры, демонстрирующие ферментативное получение перкислоты в качестве полезного агента для личной гигиены.

Карбоксильные доноры для использования в настоящем изобретении, например, для образования перкислоты при взаимодействии с пероксидом, выбраны из одной или более (i) C_2-18 карбоновых кислот, например, C_2-6 карбоновых кислот (например, уксусной кислоты), включающих низшие линейные или разветвленные алкилкарбоновые кислоты, необязательно замещенные гидроксилом и/или C_1-4алкоксилом; (ii) из гидролизуемых и подходящих сложных эфиров (например, моно-, ди- и триглицеридов и ацилированных сахаридов) и (iii) их смесей. Например, карбоксильные доноры включают 1,2,3-триацетофосфан (иногда называемый в данном описании триацетином или глицеринтриацетатом) и ацилированные сахариды, например, ацетилированные сахариды. В конкретном варианте осуществления сложные эфиры для такого использования могут представлять собой, например, сложные эфиры, растворимые в воде при 25°С в соотношении по меньшей мере 5 ч./млн.

Карбоксильные доноры и/или ферменты необязательно могут быть инкапсулированы. Существуют различные варианты инкапсулирования, хорошо известные в данной области техники, как природные, так и синтетические. Особенно хорошо подходят модифицированные целлюлозы, модифицированные крахмалы и гуммиарабик, поскольку они являются пищевыми, относительно недорогими, быстро растворяются и могут адсорбировать довольно широкий ряд жидких масел.

Все ингредиенты для использования в полосках, описанных в данном описании, должны подходить для перорального применения. Понятие "подходящий для перорального применения", используемое в данном описании, означает ингредиент, который присутствует в полоске, как описано выше, в количестве и в форме, которые не делают полоску опасной для применения в ротовой полости.

Если не указано иное, все показатели в процентах и количествах, приведенные в описании и где-либо в настоящем изобретении, следует понимать как относящиеся к массовым процентам. Приведенные количества показаны в пересчете на активную массу материала.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

Полоску получали, как описанию выше, с образованием гидратируемой адгезивной пленки, и затем, пока пленка сохраняла липкость, на поверхность одной стороны добавляли гранулированный отбеливающий агент, с использованием ингредиентов в таблице 1. Полоска будет медленно разрушаться во рту при наложении, и поэтому не требует удаления.

Таблица 1 Ингредиенты в пленке % масс. сухой пленки Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) 59 Поливинилацетат (ПВА) 30 Карбомер (Carbopol^® 971) 5 Пропиленгликоль 5 Диоксид титана 1 Всего 100

    Ингредиенты в отбеливающих гранулах Концентрация (%) Пероксид мочевины 100

Пример 2

Полоску получали, как описано выше, с образованием гидратируемой адгезивной пленки, и затем, пока пленка сохраняла липкость, на одну стороны добавляли гранулированный отбеливающий агент, и на другую сторону добавляли защитный обращающийся слой, с использованием ингредиентов в таблице 2. Поскольку защитный слой не растворяется, потребитель должен удалить его после истечения достаточного периода, чтобы прошло отбеливание, обычно приблизительно в течение от 10 до 30 минут. Также два слоя можно изготовить одновременно путем экструзии или отливки на основе растворителя, и затем к поверхности гидратируемой адгезивной пленки можно добавлять гранулированный отбеливающий ингредиент.

Таблица 2 Ингредиенты в защитном слое % масс. сухой полоски Этилцеллюлоза 94 Пропиленгликоль 5 Диоксид титана 1     Ингредиенты в гидратируемой адгезивной полоске % сухой полоски Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) 69 Поливинилацетат (ПВА) 15 Карбомер (Carbopol^® 971) 5 Пропиленгликоль 5 Диоксид титана 1 Всего 100    

Ингредиенты в отбеливающих гранулах Концентрация (%) Пероксид мочевины 100

Специалистам в данной области техники будет понятно, что в описанных в данном описании вариантах осуществления можно делать многочисленные изменения и модификации не отходя от сущности изобретения. Предполагается, что все такие изменения входят в объем прилагаемой формулы изобретения.

Группа изобретений относится к области средств для отбеливания зубов, способов их получения и применения. Предлагаемая полоска для отбеливания зубов содержит гидратируемую адгезивную пленку с первой стороной и второй стороной, при этом первая сторона имеет гранулированный отбеливающий ингредиент, приклеенный на нее в количестве, эффективном для отбеливания зубов, где полоска для отбеливания зубов дополнительно содержит защитный слой, который регулирует растворение гидратируемой адгезивной пленки. Причем гидратируемая адгезивная пленка содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС), поливинилацетаты (ПВА) и карбомер в сухом массовом соотношении НРМС:ПВА:карбомер, составляющем 10-20:2-10:1, а гранулированный отбеливающий ингредиент выбран из твердых пероксидов, твердых пероксидных солей или комплексов; и содержание гранулированного отбеливающего ингредиента составляет 0,01-1,0% от общей массы гидратируемой адгезивной пленки и приклеенного к ней гранулированного отбеливающего ингредиента. Способ отбеливания зубов включает накладывание указанной полоски непосредственно на зубы и оставление ее на период времени, достаточный для отбеливания зубов. Способ получения полоски включает получение полусухой гидратируемой адгезивной пленки с добавлением к одной поверхности пленки гранул гранулированного отбеливающего ингредиента и сушку пленки таким образом, чтобы гранулы прилипали к поверхности пленки. Группа изобретений обеспечивает эффективное отбеливание зубов при относительно низком общем содержании пероксида. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

1. Полоска для отбеливания зубов, содержащая гидратируемую адгезивную пленку с первой стороной и второй стороной, при этом первая сторона имеет гранулированный отбеливающий ингредиент, приклеенный на нее в количестве, эффективном для отбеливания зубов, где полоска для отбеливания зубов дополнительно содержит защитный слой, который регулирует растворение гидратируемой адгезивной пленки; и
где гранулированный отбеливающий ингредиент выбран из твердых пероксидов, твердых пероксидных солей или комплексов;
где гидратируемая адгезивная пленка содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС), поливинилацетаты (ПВА) и карбомер в сухом массовом соотношении НРМС:ПВА:карбомер, составляющем 10-20:2-10:1; и
где содержание гранулированного отбеливающего ингредиента составляет 0,01-1,0% от общей массы гидратируемой адгезивной пленки и приклеенного к ней гранулированного отбеливающего ингредиента.

2. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где гранулированный отбеливающий ингредиент покрыт быстрорастворимым материалом или включен в матрицу, содержащую быстрорастворимый материал.

3. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где твердые пероксиды, твердые пероксидные соли или комплексы выбраны из солей пероксифосфата, пероксикарбоната, пербората, пероксисиликата, персульфата, пероксифосфата кальция, пербората натрия, пероксикарбоната натрия, пероксифосфата натрия, пероксидисульфата натрия, персульфата калия, гипохлорита, пероксида мочевины, полимерных комплексов пероксида водорода, полимерных комплексов пероксида водорода и поливинилпирролидона, пероксидов металлов, пероксида цинка, пероксида кальция, перкислоты, фталимидопероксикапроновой кислоты (РАР) и их комбинаций.

4. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где твердый пероксид представляет собой пероксид мочевины.

5. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где размер частиц (D50) гранулированного отбеливающего ингредиента составляет приблизительно от 10 приблизительно до 500 мкм.

6. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где содержание гранулированного отбеливающего ингредиента составляет от 0,02 до 0,08% от общей массы гидратируемой адгезивной пленки и приклеенного к ней гранулированного отбеливающего ингредиента.

7. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где количество гранулированного отбеливающего ингредиента на первой стороне гидратируемой адгезивной пленки составляет от 0,001 до 1 мг/см².

8. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, дополнительно содержащая (i) пергидролазу и (ii) донор карбоксильных групп, где при применении происходит высвобождение пероксида при взаимодействии гранулированного отбеливающего ингредиента с карбоксильным донором в присутствии пергидролазы с образованием перкислоты.

9. Полоска для отбеливания зубов по п. 8, где донор карбоксильных групп выбран из (i) одной или более C₂-₁₈ карбоновых кислот, необязательно замещенных гидроксилом и/или C₁-₄алкоксилом; (ii) одного или более гидролизуемых и подходящих сложных эфиров указанных кислот и (iii) их смесей.

10. Полоска для отбеливания зубов по п. 8, где донор карбоксильных групп представляет собой 1,2,3-триацетоксипропан.

11. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, дополнительно содержащая подходящий для перорального применения кетон, где во время применения полоски кетон окисляется до соответствующего диоксирана.

12. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, которая содержит перкислоту или которая образует перкислоту при применении.

13. Полоска для отбеливания зубов по п. 8, где ингредиенты присутствуют в количествах, достаточных, чтобы при смешивании получить отбеливающий агент в количестве и концентрации, эффективных для отбеливания зубов.

14. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, где гидратируемая адгезивная пленка дополнительно содержит пластификатор.

15. Полоска для отбеливания зубов по п. 1, дополнительно содержащая пропиленгликоль.

16. Способ отбеливания зубов, включающий накладывание полоски по пп. 1-15 непосредственно на зубы и оставление ее на период времени, достаточный для отбеливания зубов.

17. Способ получения полоски по пп. 1-15, включающий получение полусухой гидратируемой адгезивной пленки с добавлением к одной поверхности пленки гранул гранулированного отбеливающего ингредиента и сушку пленки таким образом, чтобы гранулы прилипали к поверхности пленки.