КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ НАРУЖНОГО СОГРЕВАЮЩЕГО И ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО СРЕДСТВА Российский патент 2016 года по МПК A61K33/44 A61K9/70 A61P19/00 A61P21/00 A61P29/00 

Изобретение относится к медицине, конкретно - к лечебным средствам наружного применения, и может быть использовано для производства пластырей или повязок, предназначенных для снятия или уменьшения болевых ощущений при мышечных и суставных болях различного происхождения.

В настоящее время для местного обезболивания широко используются пластыри, содержащие в качестве активных компонентов анальгетики химического происхождения, например пластырь «Версатис», или нестероидные противовоспалительные препараты, например пластырь «Вольтарен». Известно, что эти пластыри обладают нежелательными побочными действиями и имеют широкий круг ограничений по применению. Традиционно для обезболивания используют пластыри, содержащие раздражающие вещества природного происхождения, под действием которых происходит местное разогревание кожи и интенсификация кровообращения. Например, в патенте [RU 2031648 C1, опубл. 27.03.1995] описан пластырь, оказывающий отвлекающее, обезболивающее и бальнеологическое действие, содержащий раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в рассоле бишофита, поверх которого расположен горчичный порошок. Описан перцовый пластырь, состоящий из нанесенной на ткань лейкомассы и перцовой массы, содержащей в своем составе густой экстракт стручкового перца, густой экстракт красавки, ланолина безводного, масла вазелинового, клеящего вещества и других составных частей [RU 2133115 C1, опубл. 20.07.1999]. Применение таких пластырей с сильным раздражающим действием связано с дискомфортными ощущениями для пациентов и возможностью появления дерматитов и ожогов кожных покровов.

Возможность получения наружных обезболивающих средств, лишенных описанных недостатков, связана с использованием минерала шунгит. Из материалов, размещенных на сайте электронной библиотеки КарНЦ РАН, следует, что шунгиты представляют собой фуллереноподобную некристаллическую форму природного неграфитирующегося углерода. Кроме углерода в состав шунгитов входят также оксид кремния (до 30 и более %), оксиды титана, алюминия, марганца, железа и других элементов. Там же сообщается об уникальных бактерицидных свойствах шунгитов - настои воды на шунгите и шунгитовые пасты обладают лекарственными свойствами, характеризуются выраженным противоаллергическим, противозудным и противовоспалительным действием.

Лечебные свойства минерала шунгит применяют в настоящее время для улучшения качества питьевой воды («шунгитовая» вода), а также в составе косметических и лечебно-профилактических средств. Известен способ лечения и профилактики заболеваний опорно-двигательного аппарата и ряда других патологий [RU 2224527 C1, опубл. 27.02.2004], включающий применение изделия, представляющего собой многосекционную матерчатую упаковку, равномерно заполненную шунгитом или смесью шунгита с природным цеолитом с размером частиц 4-8 мм. По утверждению автора, болевые ощущения снимаются благодаря физиотерапевтическому воздействию на больные места человека и за счет рефлекторного пассивного массажа при контакте изделия с кожей человека. В полезной модели [RU 103732 U1, опубл. 27.04.11] устранены некоторые потребительские недостатки описанного выше изделия (аппликатора), связанные с возможностью проникновения частиц шунгита за пределы изделия и его контактом непосредственно с кожей. Однако невозможность контакта с кожей можно рассматривать, скорее, как недостаток предложенного аппликатора, поскольку при этом создается барьер для непосредственного воздействия на организм уникального природного водорастворимого органоминерального комплекса компонентов, входящих в состав шунгита. В изобретении [RU 2118522 C1, опубл. 10.09.1998], принятом за прототип, описано согревающее лечебное средство, представляющее собой измельченную шунгитовую породу с размером фракции менее 500 мк, помещенную в матерчатый хлопчатобумажный мешочек. Разогревающий эффект мелкодисперсного шунгита авторы объясняют тем, что глобулярный углерод в виде мелкой пыли выделяется из массы породы и проникает на внешнюю поверхность кожи человека. При этом шунгит, обладая хорошей проводимостью и определенным положительным потенциалом, при контакте с телом человека образует электрохимическую пару (разность потенциалов). Совместное действие глобулярного углерода и электрохимической пары шунгит/тело приводит в течение некоторого времени к глубинному разогреву локального участка тела человека в месте контакта. Однако разогревающее и лечебное действие этого средства недостаточно высоки, поскольку оно не обеспечивает условия для максимально эффективного взаимодействия активных компонентов минерала с поверхностными слоями кожных покровов.

Задачей настоящего изобретения является создание композиции на основе шунгита, характеризующейся сильным согревающим и обезболивающим действием, …пригодной для приготовления пластырей.

Поставленная задача решается предлагаемой композицией, включающей микропорошок минерала шунгит с размером фракции менее 500 мк, отличающейся тем, что она дополнительно содержит диметилсульфоксид, иминодиуксусную кислоту, гидрофильное связующее и воду при следующем соотношении компонентов (масс. %):

Микропорошок минерала шунгит - 18,0÷21,0

Диметилсульфоксид - 12,0÷15,0

Иминодиуксусная кислота - 2,0÷3,0

Гидрофильное связующее - 17,0÷22,0

Вода - до 100,

причем, размер частиц микропорошка минерала шунгит не превышает 300 мк.

Увеличение эффективности проникновения компонентов уникального органоминерального комплекса шунгитовой породы через кожные покровы в заявляемом составе достигается за счет присутствия в композиции активных добавок - очищенного диметилсульфоксида в сочетании с иминодиуксусной кислотой. Известно, что диметилсульфоксид, являясь прекрасным растворителем для широкого круга соединений различной химической природы, не только сам обладает выраженными противовоспалительным, антисептическим, обезболивающим и фибринолитическим действиями, но и способствует облегчению трансдермального переноса действующих веществ.

Иминодиуксусная кислота является мягким комплексоном и хорошим ингибитором солеотложения, применяется в производстве лекарственных, парфюмерных и косметических средств, биологически активных добавок. Присутствие этих компонентов в указанных соотношениях в составе заявляемой композиции является существенным условием, обеспечивающим эффективное извлечение активных компонентов из минерала и их проникновение через кожные покровы.

Гидрофильное связующее в составе композиции улучшает адгезию с кожей, а также придает композиции пластичность, необходимую для формирования пластырной массы, используемой при приготовлении пластырей. В качестве гидрофильного связующего могут быть использованы поливиниловый спирт, агар-агар и другие водонабухающие полимеры, в частности использованный нами желатин в комбинации с крахмалом, выполняющим функцию «умягчителя» желатина. Эти компоненты доступны, нетоксичны, широко применяются в пищевой промышленности, косметологии, медицине. Количественное соотношение крахмала и желатина выбирают эмпирически. Содержание крахмала в количестве 2÷4% от массы желатина, как правило, достаточно, чтобы получить пластырную массу нужной консистенции и с приемлемыми пластическими свойствами.

Использование мелкодисперсного порошка минерала шунгит с размером частиц не более 300 мк способствует эффективному извлечению активных компонентов из минерала, при этом непосредственный контакт средства с кожей не вызывает у человека дискомфорта, который может ощущаться при использовании шунгита более грубого помола. Чем мельче помол, тем выше эффективность извлечения активных компонентов, однако получение более мелких фракций связано с повышением стоимости продукта, что не всегда оправдано. На практике с точки зрения соотношения между стоимостью и лечебным эффектом готового средства целесообразно использовать микропорошок шунгита с размером частиц в интервале 200÷300 мк. При осуществлении изобретения в описанном ниже примере нами использован микропорошок шунгита с размером частиц в интервале 200÷270 мк.

Весовые соотношения компонентов, входящих в состав композиции, количественные интервалы, в которых каждый компонент может присутствовать в составе композиции, а также степень дисперсности микропорошка шунгита найдены экспериментально и в сочетании позволяют решить поставленную задачу - получить композицию, характеризующуюся выраженным согревающим и обезболивающим эффектом и пригодную для использования в качестве пластырной массы.

Ниже приведен пример, иллюстрирующий частный случай осуществления изобретения, но не охватывающий всех возможных вариантов его практической реализации.

Пищевой желатин в количестве 50 г засыпают при перемешивании в 100 г дистиллированной воды. После набухания в течение 30-40 минут смесь нагревают до получения жидкой гомогенной системы, а затем охлаждают до температуры 25-30°C. При комнатной температуре в полученный коллоид добавляют при перемешивании последовательно 10 г 10%-ного крахмального клейстера, 30 г аптечного препарата «Димексид» (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения, 99% Татхимфармпрепараты), 50 г мелкодисперсного (фракция 200÷270 мк) микропорошка шунгита (Зажогинское месторождение), 5 г иминодиуксусной кислоты (марка Ч, Универхим, г. Челябинск). Полученная композиция представляет собой гидрофильную массу, в которой в качестве действующего начала равномерно распределен микропорошок шунгита в комбинации с активными добавками.

Предлагаемая композиция может быть использована в составе пластыря или повязки, обеспечивающих непосредственный контакт активных компонентов с кожей. Для приготовления пластыря полученную вязкую массу распределяют слоем толщиной 1-1,5 мм на подложке (полимерная пленка, бумага, нетканый материал с нанесенным на нее предварительно клеевым слоем), а затем, если необходимо, подсушивают потоком теплого воздуха до эластичного состояния.

Образцы полученного таким способом пластыря на подложке из нетканого материала испытаны на пяти добровольцах, страдающих заболеваниями суставов. Пластырь, по размеру и форме соответствовавший болезненному участку, оставляли на поверхности кожи на 12 часов. При этом все испытуемые ощущали в месте наложения пластыря мягкое комфортное тепло и уменьшение или полное исчезновение болезненных ощущений. Пластырь легко снимается с кожи, не вызывает ее раздражения, остающийся на коже темный след легко удаляется теплой водой.

Изобретение относится к медицине и касается композиции для наружного согревающего и обезболивающего средства, включающей (мас.%):

Микропорошок минерала шунгит с размером частиц не более 300 мкм - 18,0÷21,0

Диметилсульфоксид - 12,0÷15,0

Иминодиуксусная кислота - 2,0÷3,0

Гидрофильное связующее - 17,0÷22,0

Вода - до 100.

В качестве гидрофильного связующего может быть использован желатин с добавкой крахмала в количестве 2,0÷4,0% от массы желатина. Изобретение обеспечивает композицию, пригодную для приготовления пластырей или повязок, предназначенных для уменьшения болевых ощущений при мышечных и суставных болях различного происхождения. 4 з.п. ф-лы.

1. Композиция для наружного согревающего и обезболивающего средства, включающая микропорошок минерала шунгит с размером фракции менее 500 мкм, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит диметилсульфоксид, иминодиуксусную кислоту, гидрофильное связующее и воду при следующем соотношении компонентов (мас.%):
Микропорошок минерала шунгит - 18,0÷21,0
Диметилсульфоксид - 12,0÷15,0
Иминодиуксусная кислота - 2,0÷3,0
Гидрофильное связующее - 17,0÷22,0
Вода - до 100,
причем размер частиц микропорошка минерала шунгит не превышает 300 мкм.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что размер частиц микропорошка минерала шунгит составляет 200÷270 мкм.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве гидрофильного связующего используют желатин с добавкой крахмала в количестве 2,0÷4,0% от массы желатина.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она проявляет согревающее и обезболивающее действие.

5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она предназначена для приготовления пластыря.