СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИОКСИДАНТНЫМ, ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМ, АНТИДИАБЕТИЧЕСКИМ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЯМИ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/185 A61K36/736 A61K31/375 A61K33/00 A61K47/04 A61K9/08 A61P39/06 A61P35/00 A61P37/02 A61P31/04 A61P3/10 

Изобретение относится к медицине, предназначено для лечения и профилактики вторичных иммунодефицитных состояний и как общеукрепляющее, антидиабетическое, антибактериальное средство и может быть использовано в фармацевтической и пищевой промышленности.

Известно антиоксидантное, противоопухолевое средство, содержащее каротолин, представляющее собой масляную вытяжку из мякоти плодов шиповника и растительное масло (Патент RU №2007176, опубликовано 15.02.1994).

Недостатком данного средства является его невысокая эффективность при лечении онкологических больных и больных с иммунодефицитами.

Также известно средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием («Олексин») в виде водного экстракта из листьев персика (Патент RU №2132197, опубликовано 27.06.1999).

Недостатком данного средства является узкая сфера применения и то, что для защиты от бактериальных загрязнений он содержит этиловый спирт, который противопоказан детям, беременным женщинам и людям, прошедшим лечение от алкогольной и наркотической зависимости. Кроме того, использование этилового спирта запрещено в биологически активных препаратах документом Роспотребнадзора.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является средство, выпускаемое под маркой «Сафол» (ТУ 9185-001-35198576; Сертификат соответствия № РОСС RU.АИ55.H00774, срок действия с 25.02.2015 по 24.02.2018). Это средство содержит очищенный концентрированный водный экстракт из листьев персика и аскорбиновую кислоту (витамин С). Это довольно эффективное средство. Может применяться детьми и беременными женщинами. Однако требуется некоторое повышение его эффективности в области противоопухолевой, иммуномодулирующей, антидиабетической и антибактериальной активностями.

Технической задачей предлагаемого изобретения является повышение противоопухолевой, иммуномодулирующей, антидиабетической и антибактериальной активностей и усиление его действия при одновременном сохранении возможности применения его детьми, беременными женщинами и людьми, прошедшими лечение от алкогольной и наркотической зависимости.

Для решения поставленной задачи предлагается средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, иммуномодулирующим, антидиабетическим и антибактериальным действиями, содержащее водный экстракт из листьев персика и аскорбиновую кислоту, при этом новым является то, что оно дополнительно содержит водный экстракт из листьев березы и микроэлемент хром трехвалентный, при следующем соотношении, мас. %:

водный экстракт из листьев персика   (в пересчете на сухие вещества) 8-12 водный экстракт из листьев березы   (в пересчете на сухие вещества) 8-12 аскорбиновая кислота 1-5 микроэлемент хром трехвалентный 0,01-0,05 вода остальное

Предлагаемое средство получают следующим образом.

Пример: Берут сухие листья персика 2,5 кг, сухие листья березы 2,5 кг и добавляют к ним 50 л (50 кг) воды дистиллированной. Смесь вываривают 2 часа при температуре +95 - +100°С и сливают первичный экстракт. К оставшейся смеси листьев добавляют 20 л (20 кг) воды дистиллированной и вываривают еще 3 часа, получая вторичный экстракт. Затем полученные первичный и вторичный экстракты объединяют и выпаривают при температуре +95 - +100°С до объема 3 л. С учетом плотности масса полученного концентрата равна 3,6 кг. Полученный концентрированный экстракт выстаивают в холодильнике при температуре +2 - +3°С не менее 48 часов. Затем отделяют центрифугированием образовавшийся осадок. Масса осадка 0,08 кг. В центрифугат добавляют 0,153 кг водного раствора, содержащего 0,03 кг аскорбиновой кислоты и 0,003 кг пиколината хрома (в этом количестве содержится 0,3 г микроэлемента хрома трехвалентного). Приготовленное средство перемешивают и разливают во флаконы. В результате получили средство, содержащее, мас. %:

водный экстракт из листьев персика   (в пересчете на сухие вещества) 8,4 водный экстракт из листьев березы   (в пересчете на сухие вещества) 8,2 аскорбиновая кислота 1,0 микроэлемент хром трехвалентный 0,01 вода 82,39

0,5 мл, т.е. 10 капель, приготовленного средства содержит 50 мкг (0,01 мас. %) хрома трехвалентного, что соответствует адекватному уровню, рекомендуемому для данного микроэлемента.

Рекомендуемый верхний допустимый уровень потребления хрома трехвалентного - 250 мкг, что соответствует 0,05 мас. % в данном средстве.

Листья персика содержат значительное количество различных групп полезных веществ, но главным компонентом является группа фенольных соединений, проявляющих антиоксидантную активность: кумарины, дубильные вещества, флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты (хлорогеновая и кофеиновая), сапонины и фенолгликозиды (нарингенин и персикозид).

В листьях березы обнаружены дубильные вещества, витамины С, РР, растительные гликозиды, каротин, эфирные масла, но самую эффективную группу представляют, как и в листьях персика, фенольные соединения, проявляющие антиоксидантную активность.

Листья персика и березы сочетаются по данным веществам и обеспечивают однонаправленное действие на все проявляемые лечебные эффекты, что позволяет усилить действие средства полученного с их использованием.

Применение биологически активных компонентов способствует расширению спектра лечебного действия нового средства. Например, аскорбиновая кислота усиливает антиоксидантное действие флавоноидов персика, микроэлемент трехвалентный хром служит для усиления антидиабетические свойств веществ листьев березы.

Изучение биологических свойств показало, что комплексный водный экстракт из листьев персика и листьев березы не обладает токсичностью, мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью, не проявляет аллергенных свойств, т.е. он является безвредным средством и может быть рекомендован для длительного, ежедневного использования.

Для приготовления заявленного средства в качестве продуцентов трехвалентного хрома были использованы следующие вещества: хлорид хрома (III), сульфат хрома (III), пиколинат хрома (III). Согласно Единым санитарно-эпидемиологическим и гигиеническим требованиям к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контроля) (разработаны в целях реализации положений Соглашения таможенного союза по санитарным мерам от 11.12.2009, в соответствии с Решением Межгосударственного совета Евразийского экономического сообщества (высшего органа таможенного союза) на уровне глав правительств от 11.12.2009 №28), указанные вещества рекомендованы для использования при производстве пищевых продуктов (см. Приложение 11 к указанному Соглашению таможенного союза от 11.12.2009).

Заявляемое средство стимулирует все звенья иммунитета: повышает фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов, усиливает выработку антител (таблицы 1 и 2).

Обладая выраженной антиоксидантной активностью и иммуностимулирующими свойствами, предлагаемое средство осуществляет противоопухолевую защиту организма.

Исследования на лабораторных животных показали, что профилактическое введение предлагаемого средства в течение 10 дней до прививки опухоли (аденокарциномы молочной железы) приводило к последующему торможению роста опухоли, а у части животных опухолевый процесс совсем не развивался, тогда как в контрольной группе опухоль развивалась практически у всех животных (фиг. 1). На фиг. 1 приведены данные по торможению роста аденокарциномы молочной железы Са-755 при профилактическом введении предлагаемого средства (А) и аналога Олексина (Б) в течение 10 дней до прививки опухоли.

Выраженная антибактериальная активность березы обуславливает микробиологическую чистоту предлагаемого средства (таблица 3).

Главным критерием включения в заявляемое средство микроэлемента хрома трехвалентного является усиление его антидиабетической активности, т.к. (по данным «Атласа диабета IDF» шестое издание) (см. www.idf.org.), в России выявлено 7 млн. человек в возрасте от 20 до 79 лет с сахарным диабетом, а число невыявленных носителей этого заболевания превышает 2 млн. Таким образом, требуется постоянная профилактика, что будет возможным при постоянном приеме заявляемого средства.

В проведенных испытаниях женщины-добровольцы получали заявляемое средство в течение 10 дней ежедневно по 10 капель 3 раза в день до еды. Другие лекарственные средства в этот период ими не применялись (в том числе и принимаемые ими до этого антидиабетическиие таблетки). Все женщины в период испытаний и после испытаний чувствовали себя удовлетворительно.

Ежедневно производили анализ крови на содержание сахара (таблица 4).

Как видно из таблицы 4, содержание сахара в крови у испытуемых в период приема антидиабетических таблеток и в период приема предлагаемого средства находится на одном уровне. В период испытаний ни у одной женщины не возникло состояние, требующее использование антидиабетических таблеток. Полученные результаты указывают на возможность отмены антидиабетических таблеток при использовании предлагаемого средства. Это важно, поскольку длительное применение антидиабетических таблеток приводит к необходимости инсулинотерапии (т.е. необходимости инъекций инсулина).

Таким образом, предлагаемое средство, содержащее в своем составе водный экстракт из листьев персика, водный экстракт из листьев березы, биологически активный компонент - аскорбиновую кислоту, и микроэлемент хром трехвалентный, обладает противоопухолевой, иммуномодулирующей, антибактериальной и антидиабетической активностями, не оказывает (в отличии от синтетических лекарственных препаратов) отрицательных побочных действий и может быть рекомендовано для длительного постоянного применения всеми слоями населения (в том числе детям и беременным женщинам).

Предлагаемое средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, иммуномодулирующим, антидиабетическим и антибактериальным действиями, относится к медицине. Средство содержит водный экстракт из растительного сырья. В качестве сырья используют листья персика и листья березы. Кроме того, средство содержит аскорбиновую кислоту и микроэлемент хром трехвалентный в количествах, указанных в формуле изобретения. Средство по изобретению расширяет ассортимент лекарственных средств, не оказывает отрицательных побочных действий и может быть рекомендовано для длительного постоянного использования. 1 ил., 4 табл.

Средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, иммуномодулирующим, антидиабетическим и антибактериальным действиями, содержащее водный экстракт из листьев персика и аскорбиновую кислоту, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит водный экстракт из листьев березы и микроэлемент хром трехвалентный, при следующем соотношении, мас. %:
водный экстракт из листьев персика   (в пересчете на сухие вещества) 8-12 водный экстракт из листьев березы   (в пересчете на сухие вещества) 8-12 аскорбиновая кислота 1-5 микроэлемент хром трехвалентный 0,01-0,05 вода остальное