КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ВОДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКУЮ ЦЕЛЛЮЛОЗУ И КАРБОКСИМЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗУ Российский патент 2017 года по МПК A61K8/21 A61K8/25 A61K8/73 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0001] Высоководные зубные пасты желательны, поскольку они могут снижать количество ингредиентов, таких как специальные абразивы на основе диоксида кремния, но они технологически сложны. Когда уровень воды в составе выше 20%, доставка вкусовой добавки и реологический профиль могут стать неприемлемыми, вызывая комментарии типа: «водянистая формула, недостаточно новый аромат, аромат не длится долго» и т.д. Абразивные зубные пасты на основе диоксида кремния вызывают определенные сложности по той причине, что диоксид кремния взаимодействует с водой, обеспечивая объем и консистенцию зубной паста, а вкусовые компоненты могут адсорбироваться или взаимодействовать с диоксидом кремния. Загущающие системы для повышения вязкости при повышенных уровнях воды известны, но могут причинить вред вкусовой добавке и могут не обеспечить требуемую реологию, особенно после выдавливания из тюбика зубной пасты или другого контейнера. Изменение концентрации воды изменяет мицеллу вкусовая добавка/поверхностно-активное вещество, что, в конечном счете, связано с взаимодействием вкусовой добавки с диоксидом кремния и полимерными ингредиентами, такими как природная/синтетическая целлюлоза и каррагинаны, и увлажняющими веществами, а также с изменением реологического профиля зубной пасты.

[0002] Целлюлозные загустители, такие как смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы, как правило, недорогие и используются в рецептурах зубных паст, например, как описано в патенте США заявителей 5601803. Описанные в нем рецептуры сравнительно простые, однако включают отдельную абразивную систему на основе диоксида кремния и увлажняющую систему сорбит/глицерин/полиэтиленгликоль/вода при сравнительно низком содержании воды. Некоторые рецептуры зубных паст со сверхвысоким содержанием воды (>50% воды), включающие микрокристаллическую целлюлозу, описаны в одной из одновременно находящихся на рассмотрении заявок того же заявителя PCT/US11/66093, поданной 20 декабря, 2011.

[0003] Существует потребность в рецептурах высоководных зубных паст, которые были бы и экономически выгодны, и сохраняли требуемую реологию и доставку вкусовой добавки.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

[0004] Авторы настоящего изобретения установили, что включение микрокристаллической целлюлозы в рецептуры высоководных зубных паст значительно улучшает доставку вкусовой добавки и реологический профиль по сравнению с контрольной зубной пастой без микрокристаллической целлюлозы.

[0005] Таким образом, изобретение относится, в первом варианте осуществления, к композициям зубной пасты (композиции 1), включающим по массе

a. 30-50%, например 35-45%, воды;

b. 0,5-1,5% компонента для улучшения доставки вкусовой добавки и реологического профиля, включающего:

b1. 80-90% микрокристаллической целлюлозы и

b2. 10-20% карбоксиметилцеллюлозы или ее соли;

где массовые проценты b1. и b2. приведены из расчета на общую массу компонента; и

c. эффективное количество абразива на основе диоксида кремния, например 10-30%, например 15-25%.

[0006] Композиция 1 может дополнительно включать, например, поверхностно-активные вещества, пенообразующие агенты, витамины, полимеры, ферменты, увлажнители, загустители, противомикробные средства, консерванты, вкусовые добавки, красители и/или их комбинации.

[0007] Свойства таких композиций улучшаются, когда микрокристаллическую целлюлозу сначала диспергируют в воде перед добавлением других ингредиентов. Соответственно, изобретение дополнительно относится к способу получения композиции зубной пасты, композиции 1, включающему диспергирование микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы в воде перед добавлением других ингредиентов, например диспергирование смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавление дополнительного количества карбоксиметилцеллюлозы натрия и других ингредиентов композиции 1, например, где смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия по количеству соответствует 0,7-1,2% конечного продукта.

[0008] Изобретение также относится к способам применения композиции по изобретению, например композиции 1, для чистки зубов, уменьшения налета, устранения гингивита, предотвращения кариеса зубов и образования полостей и снижения дентиновой гиперчувствительности, включающим чистку зубов щеткой с помощью композиции 1.

[0009] Другие области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и представляющие предпочтительный вариант осуществления изобретения, предназначены исключительно для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[0010] Следующее описание предпочтительного варианта (вариантов) осуществления является просто примером по своей природе и никоим образом не предназначено для ограничения изобретения, его применения или использования.

[0011] Таким образом, изобретение относится, в первом варианте осуществления, к композиции зубной пасты (композиции 1), включающей по массе

a. 30-50%, например 35-45%, воды;

b. 0,5-1,5% компонента для улучшения доставки вкусовой добавки и реологического профиля, включающего:

b1. 80%-90% микрокристаллической целлюлозы и

b2. 10%-20% карбоксиметилцеллюлозы или ее соли;

где массовые проценты b1. и b2. приведены из расчета на общую массу компонента; и

c. эффективное количество абразива на основе диоксида кремния, например 10-30%, например около 20%.

Вариант осуществления изобретения включает, но этим не ограничивается:

1.1. Композицию 1, дополнительно содержащую синтетический анионный полимерный поликарбоксилат.

1.2. Вышеуказанную композицию, где анионный полимер представляет собой 1:4-4:1 сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты с другим полимеризуемым этиленненасыщенным мономером.

1.3. Вышеуказанную композицию, где анионный полимер представляет собой сополимер метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид (PVM/MA), имеющий среднюю молекулярную массу (М.М.) приблизительно от 30000 до приблизительно 1000000, например приблизительно от 300000 до приблизительно 800000.

1.4. Любую из вышеуказанных композиций, где анионный полимер составляет около 1-5, например, около 2% масс. композиции.

1.5. Любую из вышеуказанных композиций, где абразивный компонент на основе диоксида кремния включает (a) первую популяцию абразивных частиц на основе диоксида кремния, имеющую d50 менее 5 микрон, например 3-5 микрон, например около 4 микрон, например 3,95 микрон, и (b) вторую популяцию абразивных частиц на основе диоксида кремния, имеющую d50 свыше 8 микрон, например 8-13 микрон, где соотношение первой популяции и второй популяции по массе составляет 1:2-1:4, например, приблизительно 1:3.

1.6. Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую эффективное количество фторида, например, где фторид представляет собой соль, выбираемую из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, фторида амина (например, N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис-(2-этанол)дигидрофторида), фторида аммония, фторида титана, гексафторсульфата и их комбинаций.

1.7. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую L-аргинин в свободной или перорально приемлемой солевой форме, например, в эффективном количестве, например, для снижения дентиновой гиперчувствительности и/или отложения налета, например 1-10%.

1.8. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую буферные вещества, например натрий-фосфатный буфер (например, одноосновный фосфат натрия и динатрийфосфат).

1.9. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую увлажнитель, например, выбираемый из глицерина, сорбита, пропиленгликоля, полиэтиленгликоля, ксилита и их смесей, например, включающую не менее 20%, например 20-40%, например 25-35% ,глицерина.

1.10. Любую из предшествующих композиций, содержащую одно или более поверхностно-активных веществ, например, выбираемых из анионогенных, катионогенных, цвиттерионогенных и неионогенных поверхностно-активных веществ и их смесей, например, включающую анионогенное поверхностно-активное вещество, например поверхностно-активное вещество, выбираемое из лаурилсульфата натрия, лаурилэфирсульфата натрия и их смесей, например, в количестве приблизительно от 0,3% до приблизительно 4,5% масс., например, 1-2% лаурилсульфата натрия (SLS).

1.11. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую модифицирующее вязкость количество одной или более полисахаридных смол, например ксантановой камеди или каррагинана, загустителя на основе диоксида кремния и их комбинаций.

1.12. Любую из предшествующих композиций, включающую полоски или кусочки смолы.

1.13. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую вкусовую добавку, ароматизатор и/или краситель.

1.14. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую эффективное количество одного или более антибактериальных средств, например, содержащую антибактериальное средство, выбираемое из натуральных экстрактов, которые включают, но не ограничиваются ими, экстракты, выделенные из зеленого или оолонг чая, орегано, коптиса, клюквы и других растений семейства вересковых, жимолости, семян винограда, миробалана, розмарина, альбиции Лебекка, мелии, нирури и сосновой коры. Другие натуральные экстракты, которые представляют собой известные антибактериальные средства, перечислены в International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Tenth Ed., 2004, включая следующие экстракты. Виноградные косточки получают из косточек винограда культурного. Миробалан преимущественно экстрагируют из плода бибхитаки. Лист розмарина лекарственного отделяют для получения экстракта розмарина. Экстракт сосновой коры предпочтительно экстрагируют из внешнего слоя (коры) Pinus Pinaster (приморской сосны). Лист альбиции Лебекка (Albizia Lebbek) используют для экстракта. Экстракт внешнего слоя мелии или травянистого растения маргозы (Melia Azadirachta) является известным антибактериальным компонентом. Нирури или экстракт филлантус нирури также является известным антибактериальным экстрактом. Также включают в качестве антибактериальных средств магнолол, тетрагидромагнолол, бутилмагнолол, хонокиол и тетрагидрохонокиол. Экстракты, подходящие для применения по настоящему изобретению, могут быть получены из любой части растения, включая лист, стебель, кору, мякоть плода, семя, мясистую часть, сок, корень и их смеси. Предпочтительно экстракт получать из листа, мякоти плода и семени, более предпочтительно из листа, цветка или коры. Натуральные экстракты, содержащие антибактериальные активные соединения, которые полезны в качестве дополнительного средства от зубного налета, например антибактериальные средства, в композициях для ухода за полостью рта должны быть безопасными и подходящими для применения у млекопитающих.

1.15. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую эффективное количество одного или более антибактериальных средств, которая также включает неионные и анионные средства, известные специалисту в данной области. Примеры неионных средств включают по существу нерастворимые в воде, некатионные антибактериальные средства. Например, такие антибактериальные средства включают алкилфеноксифенол; циклоалкилфеноксифенол; 9,10-дигидрофенантренол; алкилфенол; циклоалкилфенол; фенольное соединение; галогенированный карбанилид; галогенированный салициланилид; эфир бензойной кислоты; галогенированный дифениловый эфир и их смеси. Неионный антибактериальный алкилфеноксифенол, или циклоалкилфеноксифенол, или -9,10-дигидрофенантренол включает некатионный антибактериальный фенол, содержащий, по отношению к гидроксильной группе, алкильную или циклоалкильную группу, предпочтительно трет-бутил (t-бутил), в 2-положении, и заместители в одном или обоих 4- и 5-положениях, одним из которых может быть фенил или 2',3'- и/или 4'-замещенный алкил или циклоалкилфенил, предпочтительно 4'-трет-бутилфенил или фенантрен, содержащий гидроксильный заместитель в 2- или 3-положении и алкильные или циклоалкильные, предпочтительно трет-бутильные, заместители в другом из 2- и 3-положений и по меньшей мере в одном из других колец, и такие соединения описаны в патенте США №5723500, Stringer et al, опубликованном 3 марта 1998. Нерастворимый в воде неионный антибактериальный алкилфенол или циклоалкилфенол включает фенол, содержащий, по отношению к гидроксильной группе, алкильную или циклоалкильную группу, предпочтительно трет-бутил (t-бутил), в 2-положении и заместители в одном или обоих 4- и 5-положениях, одним или обоими из которых может быть алкил или циклоалкил, один предпочтительно представляющий собой трет-бутил, такой как это описано в патенте США №5912274, Stringer et al, опубликованном 15 июня 1999. Фенольные соединения из числа полезных в настоящем изобретении включают фенол и его гомологи, моно- и полиалкил-, и ароматические галогенфенолы, резорцин и его производные, и бисфенольные соединения, такие как описано в патенте США №5368844, Gaffar et al, опубликованном 29 ноября 1994. Некоторые предпочтительные фенольные соединения представляют собой н-гексилрезорцин и 2,2'-метиленбис-(4-хлор-6-бромфенол). Типичные галогенированные карбанилиды, галогенированные салициланилиды и эфиры бензойной кислоты описаны в патенте США №5776435, Gaffar et al, опубликованном 7 июля 1998. Галогенированные карбанилиды включают 3,4,4'-трихлоркарбанилид, 3-трифторметил-4,4'-дихлоркарбанилид и 3,3',4-трихлоркарбанилид. Галогенированные салициланилиды включают 4',5-дибромсалициланилид, 3,4',5-трихлорсалициланилид, 3,4',5-трибромсалициланилид, 2,3,3',5-тетрахлорсалициланилид, 3,3',5-трихлорсалициланилид, 3,5-дибром-3'-трифторметилсалициланилид, 5-н-октаноил-3'-трифторметилсалициланилид, 3,5-дибром-4'-трифторметилсалициланилид, 3,5-дибром-3'-трифторметилсалициланилид (фторофен) и их смеси. Эфиры бензойной кислоты включают метил-п-гидроксибензойный эфир, этил-п-гидроксибензойный эфир, пропил-п-гидроксибензойный эфир и бутил-п-гидроксибензойный эфир. Особенно подходящим неионным антибактериальным средством от зубного налета является простой дифениловый эфир, выбираемый из группы, включающей 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир (триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5'-дибромдифениловый эфир. Триклозан является особенно подходящим для применения в качестве дополнительного антибактериального средства.

1.16. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую эффективное количество одного или более антибактериальных средств, включающих соединение формулы (I)

или его соль, где каждый из R¹ и R² независимо означает (C₁-C₆)алкил или (C₂-C₆)алкенил, и носитель. В некоторых вариантах осуществления композиция представляет собой композицию для ухода за полостью рта, которая содержит антибактериально эффективное количество соединения формулы (I) или его соли и перорально приемлемый носитель. В других вариантах осуществления композиция содержит антибактериально эффективное количество соединения формулы (I) или его соли и дерматологически приемлемый носитель. В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² независимо выбирают из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, трет-бутила, 2-метилбутила, н-пентила, изопентила, трет-пентила и гексила. В других вариантах осуществления R¹ и R² являются одинаковыми и оба означают (C₁-C₆)алкил или (C₂-C₆)алкенил. В конкретном варианте осуществления R¹ и R² оба означают н-пропил и соединение формулы (I) представляет собой соединение (3), имеющее следующую структуру:

1.17. В различных вариантах осуществления дополнительные антибактериальные средства от зубного налета, добавленные к композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, составляют приблизительно от 0,0001% до приблизительно 10%, предпочтительно приблизительно от 0,001% до приблизительно 5%, более предпочтительно приблизительно от 0,01% до приблизительно 3%, в зависимости от концентрации активных соединений и формы композиции зубной пасты.

1.18. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую антибактериально эффективное количество триклозана, например, 0,1-0,5%, например, около 0,3%.

1.19. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую отбеливающее средство, например, выбираемое из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, гипохлоритов и их комбинаций.

1.20. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую пероксид водорода или источник пероксида водорода, например, пероксид мочевины или соль пероксида, или комплекс (например, такой как пероксифосфатные, пероксикарбонатные, перборатные, пероксисиликатные или персульфатные соли; например, пероксифосфат кальция, перборат натрия, пероксид карбоната натрия, пероксифосфат натрия и персульфат калия).

1.21. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую средство, которое нарушает или предотвращает бактериальное связывание, например солброл или хитозан.

1.22. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую источник кальция и фосфата, выбираемый из (i) комплексов кальций-силикатов в аморфной форме, например, фосфосиликаты кальция-натрия и (ii) кальций-белковых комплексов, например, казеинфосфопептид-аморфный фосфат кальция

1.23. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую растворимую соль кальция, например, выбираемую из сульфата кальция, хлорида кальция, нитрата кальция, ацетата кальция, лактата кальция и их комбинаций.

1.24. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую физиологически или перорально приемлемую соль калия, например нитрат калия или хлорид калия, в количестве, эффективном для снижения дентиновой гиперчувствительности.

1.25. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую освежитель дыхания, ароматизатор или вкусовую добавку.

1.26. Любую из предшествующих композиций, эффективную при применении в полости рта, например, при чистке щеткой, для (i) снижения гиперчувствительности зубов, (ii) снижения отложения налета, (iii) снижения или предотвращения деминерализации и усиления реминерализации зубов, (iv) предотвращения образования микробной биопленки в полости рта, (v) снижения или предотвращения гингивита, (vi) усиления заживления открытых поражений кожи или порезов во рту, (vii) снижения уровней образующих кислоту бактерий, (viii) увеличения относительных уровней некариесогенных и/или не образующих налет бактерий, (ix) снижения или предотвращения образования кариеса зубов, (x) снижения, восстановления или предотвращения возникновения прекариозных участков эмали, например, как установлено количественной светоиндуцируемой флуоресценцией (QLF) или электрическим измерением кариеса (ECM), (xi) лечения, ослабления или уменьшения сухости полости рта, (xii) чистки зубов и полости рта, (xiii) уменьшения потертости зубов, (xiv) отбеливания зубов; и/или (xv) укрепления здоровья в целом, включая состояние сердечно-сосудистой системы, например, снижением вероятности системного инфицирования через ткани ротовой полости.

1.27. Композицию, полученную или получаемую комбинированием ингредиентов в порядке, предусмотренном для любой из предшествующих композиций.

1.28. Любую из предшествующих композиций, полученную или получаемую предварительным смешиванием микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы с водой перед комбинированием с другими ингредиентами, например, полученную или получаемую диспергированием смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавлением при перемешивании дополнительного количества карбоксиметилцеллюлозы натрия и других ингредиентов, например, где смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия присутствует в количестве, соответствующем 0,7-1,2% конечного продукта.

1.29. Композицию 1, дополнительно содержащую

e. 25-35% глицерина

f. 1-3% сополимера PVM/MV

g. 0,1-0,5% триклозана.

1.30. Любую из предшествующих композиций, соответственно содержащую любые, некоторые или все нижеследующие ингредиенты, по массе:

Глицерин 25-35%, например, около 30% Вода 30-50%, например 35-45% Сополимер PVM/MA 1-3%, например около 2% Гидроксид натрия 0,1-1%, например около 0,6% Фторид натрия 0,1-0,5%, например около 0,32% Подсластитель, например, сахарин натрия 0,1-1%, например около 0,3% Триклозан 0,1-0,5%, около 0,3% Анионогенное поверхностно-активное вещество,
например, SLS 1-2% Карбоксиметилцеллюлоза 0,5-2, например около 1,1% Каррагинан 0,1-1%, например около 0,5% Абразив на основе диоксида кремния 15-25%, например около 20% Загуститель на основе диоксида кремния 1-5%, например около 3% Диоксид титана 0,1-1%, например около 0,5% Вкусовая добавка 0,5-2% Смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия 0,7-1,2%, например около 1%

[0012] Изобретение также относится к способу получения композиции зубной пасты согласно любой указанной выше и далее композиции 1, включающему диспергирование микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы в воде перед добавлением других ингредиентов, например, диспергирование смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавление при перемешивании дополнительного количества карбоксиметилцеллюлозы натрия и других ингредиентов композиции 1, всех последующих, например, где смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия присутствует в количестве, соответствующем 0,7-1,2% конечного продукта. Изобретение дополнительно относится к продукту, полученному по данному способу.

[0013] Кроме того, изобретение относится к способам применения композиций по изобретению, например, для (i) снижения гиперчувствительности зубов, (ii) снижения отложения налета, (iii) снижения или предотвращения деминерализации и усиления реминерализации зубов, (iv) предотвращения образования микробной биопленки в полости рта, (v) снижения или предотвращения гингивита, (vi) усиления заживления открытых поражений кожи или порезов во рту, (vii) снижения уровней образующих кислоту бактерий, (viii) увеличения относительных уровней некариесогенных и/или не образующих налет бактерий, (ix) снижения или предотвращения образования кариеса зубов, (x) снижения, восстановления или предотвращения возникновения прекариозных участков эмали, например, как установлено количественной светоиндуцируемой флуоресценцией (QLF) или электрическим измерением кариеса (ECM), (xi) лечения, ослабления или уменьшения сухости полости рта, (xii) чистки зубов и полости рта, (xiii) уменьшения потертости зубов, (xiv) отбеливания зубов; и/или (xv) укрепления здоровья в целом, включая состояние сердечно-сосудистой системы, например, снижением вероятности системного инфицирования через ткани ротовой полости, включающим нанесение любой вышеуказанной композиции 1 и всех последующих на полость рта нуждающегося в этом пациента, например, посредством чистки зубов щеткой один или несколько раз в день с помощью композиции 1 и всех последующих. Изобретение дополнительно относится к композиции 1 и всем последующим для применения в любом из этих способов.

[0014] Изобретение дополнительно относится к применению микрокристаллической целлюлозы при получении зубной пасты, содержащей 30-50% воды, например, любой композиции 1 и всех последующих, например, для снижения требуемого количества абразива на основе диоксида кремния, или для применения в любом из вышеуказанных способов. В другом варианте осуществления изобретения зубная паста содержит 35-45% воды. В еще одном варианте осуществления изобретения композиция зубной пасты также содержит глицерин в количестве от 20-40% или 25-35%.

[0015] Микрокристаллическая целлюлоза: Микрокристаллическая целлюлоза доступна из ряда коммерческих источников. В одном из вариантов осуществления микрокристаллическая целлюлоза представлена в виде смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия, например, 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия (например, Avicel® CL611 от FMC BioPolymer - (около 81,2%-88,7% микрокристаллической целлюлозы и около 11,3-18,8% карбоксиметилцеллюлозы натрия) - товаросопроводительная литература для Avicel® CL611 рекомендует начальный уровень использования 2,6%; для Avicel® RC591 уровень использования 1,2%).

[0016] Активные агенты: Эффективная концентрация используемых в описании активных ингредиентов зависит от конкретного агента и применяемой системы доставки. Понятно, что зубная паста, например, обычно будут разбавлять при употреблении водой, тогда как ополаскиватель для рта, как правило, не будет. Таким образом, эффективная концентрация активного агента в зубной пасте обычно будет в 5-15× выше, чем требуется в случае ополаскивателя для рта. Концентрация также будет зависеть от конкретной выбранной соли или полимера. Например, когда активный агент представлен в солевой форме, противоион будет влиять на массу соли, так что, если противоион тяжелее, то больше соли по массе потребуется для обеспечения той же самой концентрации активного иона в конечном продукте. Аргинин, если присутствует, может присутствовать на уровнях, например, приблизительно 0,1-20 мас.% (в пересчете на массу свободного основания), например, приблизительно 1-10 мас.% для зубной пасты широкого потребления или приблизительно 7-20 мас.% для продукции профессионального или лечебно-профилактического назначения. Фторид, если присутствует, может присутствовать на уровнях, например, приблизительно от 25 до приблизительно 25000 ч./млн, например, приблизительно от 750 до приблизительно 2000 ч./млн для зубной пасты широкого потребления, или приблизительно от 2000 до приблизительно 25000 ч./млн для продукции профессионального или лечебно-профилактического назначения. Уровни антибактериальных средств аналогично изменяются, при этом уровни, используемые в зубной пасте, например, приблизительно в 5-15 раз выше, чем используемые в ополаскивателе для рта. Например, зубная паста с триклозаном может содержать около 0,3 мас.% триклозана.

[0017] Источник фторид-ионов: Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать один или более источников фторид-ионов, например, растворимые фторидные соли. Широкий ряд дающих фторид-ионы материалов может быть использован в качестве источников растворимого фторида в рассматриваемых композициях. Примеры подходящих материалов, дающих фторид-ионы, можно найти в патенте США №3535421, Briner et al.; патенте США №4885155, Parran, Jr. et al. и патенте США №3678154, Widder et al. Характерные примеры источников фторид-ионов включают, но не ограничиваются ими, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторид амина, фторид аммония и их комбинации. В некоторых вариантах осуществления источник фторид-ионов включает фторид олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия, а также их смеси. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут также содержать источник фторид-ионов или дающий фтор ингредиент в количествах, достаточных для обеспечения приблизительно от 25 ч./млн до приблизительно 25000 ч./млн фторид-ионов, как правило, по меньшей мере около 500 ч./млн, например, приблизительно от 500 до приблизительно 2000 ч./млн, например, приблизительно от 1000 до приблизительно 1600 ч./млн, например, около 1450 ч./млн. Подходящий уровень фторида будет зависеть от конкретного применения. Зубная паста для широкого потребления будет содержать приблизительно от 1000 до приблизительно 1500 ч./млн, тогда как детская зубная паста содержит несколько меньше. Зубная паста или покрытие для профессионального применения может иметь столь высокое содержание фторида, как приблизительно 5000 или даже 25000 ч./млн фторида. Источники фторид-ионов могут быть добавлены к композиции по изобретению на уровне приблизительно от 0,01 мас.% до приблизительно 10 мас.% в одном из вариантов осуществления или приблизительно от 0,03 мас.% до приблизительно 5 мас.%, и в другом варианте осуществления приблизительно от 0,1 мас.% до приблизительно 1 мас.% от массы композиции в другом варианте осуществления. Массы фторидных солей для обеспечения подходящего уровня фторид-иона очевидно будут меняться в зависимости от массы противоиона в соли.

[0018] Абразивы: Композиции по изобретению, например, композиция 1 и все последующие, включают абразивы на основе диоксида кремния и могут включать дополнительные абразивы, например, абразив на основе фосфата кальция, например, трикальцийфосфат (Ca₃(PO₄)₂), гидроксиапатит (Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂) или дигидрат дикальцийфосфата (CaHPO₄⋅2H₂O, также иногда именуемый в описании как DiCal), или пирофосфат кальция; абразив на основе карбоната кальция или абразивы, такие как метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный глинозем, бентонит или другие кремнистые материалы, или их комбинации.

[0019] Когда компонент абразива на основе диоксида кремния включает (a) первую популяцию частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 менее 5 микрон, например, 3-5 микрон, например, около 4 микрон, например, 3,95 микрон, и (b) вторую популяцию частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 свыше 8 микрон, например, 8-13 микрон, где соотношение первой популяции и второй популяции по массе составляет 1:2-1:4, например, около 1:3, первая популяция может представлять собой, например, диоксид кремния, как описано в патентной заявке Соединенных Штатов 2009/0186090 (содержание которой включено в описание путем ссылки), например, диоксид кремния Sorbosil AC43 от PQ Corp.; и вторая популяция может представлять собой, например, диоксид кремния, как описано в патентной заявке Соединенных Штатов 2012/0100193 (содержание которой включено в описание путем ссылки), например, Sylodent VP5 от W.R.Grace.

[0020] Распределение частиц по размеру может быть измерено с использованием анализатора размеров частиц Malvern, Model Mastersizer 2000 (или сопоставимой модели) (Malvern Instruments, Inc., Southborough, Mass.), где луч гелий-неонового лазера проходит через прозрачную ячейку, которая содержит диоксид кремния, такой как, например, частицы гидрогеля диоксида кремния, суспендированные в водном растворе. Световые лучи, сталкиваясь с частицами, рассеиваются под углами, обратно пропорциональными размеру частиц. Фотодетектор измеряет количество света при некоторых заданных углах. Электрические сигналы, пропорциональные величинам измеренного светового потока, затем обрабатываются микрокомпьютерной системой относительно диаграммы рассеяния, предварительно вычисленной для теоретических частиц, с учетом определения по показателям преломления образца и водного диспергатора, чтобы определить распределение частиц гидрогеля диоксида кремния по размерам, например. Понятно, что другие методы определения размера частиц известны в данной области, и с учетом изложенной в настоящем описании информации квалифицированный специалист разберется, как вычислить медианный размер частиц, средний размер частиц и/или распределение частиц по размерам для частиц диоксида кремния по настоящему изобретению.

[0021] Первая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 менее 5 микрон, обеспечивает частицы, имеющие медианный размер частиц, который не больше, чем средний диаметр дентинного канальца млекопитающих, так что одна или более частиц способна/способны размещаться внутри канальца, тем самым вызывая ослабление или устранение воспринимаемой чувствительности зуба. Частицы могут иметь медианный размер частиц приблизительно от 2 мкм до приблизительно 4 мкм, d10 приблизительно от 0,5 мкм до приблизительно 2 мкм и d90 приблизительно от 5 мкм до приблизительно 10 мкм. Как используется в описании, d10 относится к частицам, имеющим диаметр, который составляет 10% от пороговой величины выборочной совокупности (т.е. 10% популяции равно или меньше величины d10) и d90 относится к частицам, имеющим диаметр, который составляет 90% от пороговой величины выборочной совокупности (т.е. 90% популяции равно или меньше величины d90). В другом аспекте диоксид кремния имеет размер частиц, характеризующийся медианным размером частиц приблизительно от 3 мкм до приблизительно 5 мкм, d10 приблизительно от 1,5 мкм до приблизительно 3 мкм и d90 приблизительно от 6 мкм до приблизительно 11 мкм. В одном из вариантов осуществления первая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния имеет d50 около 3,95 мкм (т.е. 50% популяции частиц диоксида кремния равно или меньше величины d50). В одном из вариантов осуществления первая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния имеет средний размер частиц 2,7-4,0 микрон (как определено с помощью MALVERN MASTERSIZER), остаток на сите +45 мкм, потерю влаги при 105°C, равную 8,0% макс., потерю при прокаливании при 1000°C, равную 14,0% макс. и pH 5,5-7,5 в водной суспензии. В одном из вариантов осуществления эти частицы диоксида кремния имеют пористость приблизительно менее 0,45 см³/г в порах около 600 ангстрем или менее.

[0022] Вторая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 свыше 8 микрон, может в некоторых вариантах осуществления разрушаться или растрескиваться, поскольку композиция для ухода за полостью рта соприкасается с твердыми поверхностями зуба, например, дентином или эмалью, несмотря на наличие сравнительно низкой величины твердости по Айнлехнеру, например, 4-11, и сохранение их целостности при соприкосновении с мягкой тканью, такой как десна, средний размер частиц соединения диоксида кремния может снижаться на 10% или более после касаний твердой поверхности в полости рта. Твердость по Айнлехнеру может быть определена различными способами, известными специалисту в данной области. Например, с помощью Einlehner At-1000 Abrader можно измерить твердость частиц абразива следующим образом: металлическое сито Фурдринье, т.е. медное или латунное, взвешивают и подвергают воздействию суспензии абразива (например, 10% водной суспензии абразива) при заданной частоте вращения. Величину твердости выражают в миллиграммах потери массы проволочного сита Фурдринье на число оборотов, например, на 100000 оборотов. Таким образом, меньшее значение соответствует более твердому материалу. В настоящем изобретении твердость по Айнлехнеру абразива на основе диоксида кремния, применяемого в настоящем изобретении, определяют с использованием латунного сита. 100 г диоксида кремния добавляют к 1 л воды и суспензию вращают при 100000-174000 оборотах.

[0023] Другие используемые в описании полировочные материалы с абразивом на основе диоксида кремния, а также с другими абразивами, обычно имеют средний размер частиц в диапазоне приблизительно от 0,1 до приблизительно 30 микрон, приблизительно от 5 до приблизительно 15 микрон. Абразивы на основе диоксида кремния могут быть из осажденного диоксида кремния или гелей диоксида кремния, таких как ксерогели диоксида кремния, описанные в патенте США №3538230, Pader et al. и патенте США №3862307, Digiulio. Заслуживающие особого внимания ксерогели диоксида кремния поставляются на рынок под торговым наименованием Syloid® от W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Материалы из осажденного диоксида кремния включают материалы, поставляемые J. M. Huber Corp. под торговым наименованием Zeodent®, включая диоксид кремния, имеющий обозначение Zeodent 115 и 119. Эти абразивы на основе диоксида кремния описаны в патенте США №4340583, Wason. В некоторых вариантах осуществления абразивные материалы, полезные в осуществлении на практике композиций для ухода за полостью рта согласно изобретению, включают гели диоксида кремния и осажденный аморфный диоксид кремния, имеющий коэффициент маслоемкости приблизительно менее 100 см³/100 г диоксида кремния и в диапазоне приблизительно от 45 см³/100 г до приблизительно 70 см³/100 г диоксида кремния. Коэффициенты маслоемкости измеряют, используя метод перетирания ASTA Rub-Out Method D281. В некоторых вариантах осуществления диоксиды кремния представляют собой коллоидные частицы, имеющие средний размер частиц приблизительно от 3 микрон до приблизительно 12 микрон и приблизительно от 5 до приблизительно 10 микрон. Абразивы на основе диоксида кремния с низкой маслоемкостью, особенно полезные при практическом осуществлении изобретения, поставляются на рынок под торговым наименованием Sylodent XWA® от Davison Chemical Division of W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203. Sylodent 650 XWA®, гидрогель диоксида кремния, состоящий из частиц коллоидного диоксида кремния с содержанием воды 29 массовых %, имеющих в среднем около 7-10 микрон в диаметре и маслоемкость приблизительно менее 70 см³/100 г диоксида кремния, представляет собой абразив на основе диоксида кремния с низкой маслоемкостью, полезный при практическом осуществлении настоящего изобретения.

[0024] Пенообразующие агенты: Композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут также включать средство для увеличения количества пены, образующейся при чистке щеткой полости рта. Иллюстративные примеры средств, увеличивающих количество пены, включают, но не ограничиваются ими, полиоксиэтилен и некоторые полимеры, включая, но ими не ограничиваясь, альгинатные полимеры. Полиоксиэтилен может увеличивать количество пены и плотность пены, образуемой компонентом-носителем для гигиены полости рта по настоящему изобретению. Полиоксиэтилен также широко известен как полиэтиленгликоль (“PEG”) или полиэтиленоксид. Полиоксиэтилены, подходящие для настоящего изобретения, будут иметь молекулярную массу приблизительно от 200000 до приблизительно 7000000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса составляет приблизительно от 600000 до приблизительно 2000000 и в другом варианте осуществления приблизительно от 800000 до приблизительно 1000000. Polyox® является торговым наименованием высокомолекулярного полиоксиэтилена производства Union Carbide. Полиоксиэтилен может присутствовать в количестве приблизительно от 1% до приблизительно 90%, в одном из вариантов осуществления приблизительно от 5% до приблизительно 50% и в другом варианте осуществления приблизительно от 10% до приблизительно 20% по массе компонента-носителя для гигиены полости рта композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Когда присутствует, количество пенообразующего средства в композиции для ухода за полостью рта (т.е. однократная доза) составляет приблизительно от 0,01 до приблизительно 0,9 массовых %, приблизительно от 0,05 до приблизительно 0,5 массовых %, и в другом варианте осуществления приблизительно от 0,1 до приблизительно 0,2 массовых %.

[0025] Поверхностно-активные вещества: Композиции, применяемые в настоящем изобретении, могут содержать анионогенные поверхностно-активные вещества, например:

i. водорастворимые соли моносульфатов моноглицеридов высших жирных кислот, такие как натриевая соль моносульфатированного моноглицерида жирных кислот гидрированного кокосового масла, такая как N-метил N-кокоилтаурат натрия, кокомоноглицеридсульфат натрия,

ii. высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия,

iii. высшие сульфаты простого алкилового эфира, например, формулы CH₃(CH₂)_mCH₂(OCH₂CH₂)_nOSO₃X, где m равно 6-16, например, 10, n равно 1-6, например, 2, 3 или 4, и X означает Na или K, например, лаурет-2 сульфат натрия (CH₃(CH₂)₁₀CH₂(OCH₂CH₂)₂OSO₃Na).

iv. высшие алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия (лаурилбензолсульфонат натрия)

v. высшие алкилсульфоацетаты, такие как лаурилсульфоацетат натрия (сульфоацетат додецилнатрия), эфиры высших жирных кислот и 1,2-дигидроксипропансульфоната, сульфоколаурат (сульфоацетамид N-2-этиллаурата калия) и лаурилсаркозинат натрия.

[0026] Под «высшим алкилом» понимается, например, C_6-30алкил. В конкретных вариантах осуществления анионогенное поверхностно-активное вещество выбирают из лаурилсульфата натрия и лаурилэфирсульфата натрия. Анионогенное поверхностно-активное вещество может присутствовать в количестве, которое является эффективным, например, >0,01 массового % состава, но не при концентрации, которая будет раздражать ткани ротовой полости, например, <10%, и оптимальные концентрации зависят от конкретного состава и конкретного поверхностно-активного вещества. Например, концентрации, используемые для эликсира для полости рта, обычно составляют порядка одной десятой концентрации, используемой для зубной пасты. В одном из вариантов осуществления анионогенное поверхностно-активное вещество присутствует в зубной пасте в количестве приблизительно от 0,3% до приблизительно 4,5 массовых %, например, около 1,5%. Композиции по изобретению необязательно могут содержать смеси поверхностно-активных веществ, например, включающие анионогенные поверхностно-активные вещества и другие поверхностно-активные вещества, которые могут быть анионогенными, катионогенными, цвиттерионогенными или неионогенными. Как правило, поверхностно-активные вещества являются такими, которые достаточно устойчивы в широком диапазоне pH. Поверхностно-активные вещества описаны более подробно, например, в патенте США №3959458, Agricola et al; патенте США №3937807, Haefele; и патенте США №4051234, Gieske et al. В некоторых вариантах осуществления пригодные для использования в изобретении анионогенные поверхностно-активные вещества включают водорастворимые соли алкилсульфатов, содержащих приблизительно от 10 до приблизительно 18 атомов углерода в алкильном радикале, и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, содержащих приблизительно от 10 до приблизительно 18 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия и сульфонаты моноглицеридов натрия и кокосового масла являются примерами анионогенных поверхностно-активных веществ этого типа. В конкретном варианте осуществления композиция по изобретению, например, композиция 1 и все последующие, содержат лаурилсульфат натрия.

[0027] Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве приблизительно от 0,1% до приблизительно 5,0%, в другом варианте осуществления приблизительно от 0,3% до приблизительно 3,0% и в еще одном варианте осуществления приблизительно от 0,5% до приблизительно 2,0 массовых % от общей массы композиции.

[0028] Вкусовые добавки: Композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут также включать вкусовую добавку. Вкусовые добавки, используемые при практическом осуществлении настоящего изобретения, включают, но не ограничиваются ими, эфирные масла, а также различные вкусовые альдегиды, сложные эфиры, спирты и подобные вещества. Примеры эфирных масел включают масла мяты кудрявой, мяты перечной, винтергреновое, сассафраса, гвоздичное, шалфея, эвкалиптовое, майорановое, корицы, лимонное, лаймовое, грейпфрутовое и апельсиновое. Также полезны такие химические вещества, как ментол, карвон и анетол. В некоторых вариантах осуществления используют масла мяты перечной и мяты кудрявой. Вкусовая добавка может быть включена в композиции для ухода за полостью рта при концентрации приблизительно от 0,1 до приблизительно 5 массовых %, например, приблизительно от 0,5 до приблизительно 1,5 массовых %.

[0029] Полимеры: Композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут также включать дополнительные полимеры для регулирования вязкости состава или для улучшения растворимости других ингредиентов. Такие дополнительные полимеры включают полиэтиленгликоли, полисахариды (например, производные целлюлозы, например, карбоксиметилцеллюлозу, или полисахаридные смолы, например, ксантановую камедь или каррагинан). Кислотные полимеры, например, полиакрилатные гели, могут быть представлены в форме их свободных кислот или частично или полностью нейтрализованных, водорастворимых солей щелочных металлов (например, калия и натрия) или аммония.

[0030] Могут присутствовать загустители на основе диоксида кремния, которые образуют полимерные структуры или гели в водной среде. Следует отметить, что эти загустители на основе диоксида кремния физически и функционально отличаются от дисперсных абразивов на основе диоксида кремния, также присутствующих в композициях, поскольку загустители на основе диоксида являются очень высокодисперсными и обеспечивают минимальное абразивное действие или вовсе не оказывают его. Другими загущающими средствами являются карбоксивиниловые полимеры, каррагинан, гидроксиэтилцеллюлоза и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия и карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза натрия. Природные камеди, такие как карайя, гуммиарабик и трагакантовая камедь, также могут быть включены. Коллоидный алюмосиликат магния также может быть использован в качестве компонента загущающей композиции для дополнительного улучшения текстуры композиции. В некоторых вариантах осуществления используют загущающие средства в количестве приблизительно от 0,5% до приблизительно 5,0 массовых % от общей массы композиции.

[0031] Композиции по изобретению могут включать анионный полимер, например, в количестве приблизительно от 0,05 до приблизительно 5%. Такие вещества известны, как правило, для использования в зубных пастах, хотя не для этого конкретного применения, пригодны для использования в настоящем изобретении, описаны в патентах США №№5188821 и 5192531 и включают синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, такие как 1:4-4:1 сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты с другим полимеризуемым этиленненасыщенным мономером, предпочтительно простой метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид, имеющий молекулярную массу (М.М.) приблизительно от 30000 до приблизительно 1000000, наиболее предпочтительно приблизительно от 300000 до приблизительно 800000. Эти сополимеры доступны, например, в виде Gantrez, например, AN 139 (М.М. 500000), AN 119 (М.М. 250000) и предпочтительно фармацевтической степени чистоты S-97 (М.М. 700000), доступные от ISP Technologies, Inc., Bound Brook, N.J. 08805. Усилители, когда присутствуют, представлены в количествах, находящихся в диапазоне приблизительно от 0,05 до приблизительно 3 массовых %. Другие используемые полимеры включают такие полимеры, как 1:1 сополимеры малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний доступен, например, в виде Monsanto EMA №1103, М.М. 10000, и EMA Grade 61, и 1:1 сополимеры акриловой кислоты с метил- или гидроксиэтилметакрилатом, метил- или этилакрилатом, простым изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном. Подходящими обычно являются полимеризованные олефинненасыщенные или этиленненасыщенные карбоновые кислоты, содержащие активированную углерод-углеродную олефиновую двойную связь и по меньшей мере одну карбоксильную группу, то есть кислота, содержащая олефиновую двойную связь, которая легко функционирует при полимеризации по причине ее наличия в мономерной молекуле либо в альфа-, либо в бета-положении по отношению к карбоксильной группе или в качестве части концевой метиленовой группировки. Иллюстративными примерами таких кислот являются акриловая, метакриловая, этакриловая, альфа-хлоракриловая, кротоновая, бета-акрилоксипропионовая, сорбиновая, альфа-хлорсорбиновая, коричная, бета-стирилакриловая, муконовая, итаконовая, цитраконовая, мезаконовая, глутаконовая, аконитовая, альфа-фенилакриловая, 2-бензилакриловая, 2-циклогексилакриловая, ангеликовая, умбеллиновая, фумаровая, малеиновая кислоты и ангидриды. Другие различные олефиновые мономеры, сополимеризуемые с такими мономерами, имеющими карбоксильную группу, включают винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и тому подобное. Сополимеры содержат достаточное количество карбоксильных солевых групп для водорастворимости. Дополнительный класс полимерных агентов включает композицию, содержащую гомополимеры замещенных акриламидов и/или гомополимеры ненасыщенных сульфоновых кислот и их солей, в частности, где полимеры основаны на ненасыщенных сульфоновых кислотах, выбранных из акриламидоалкансульфоновых кислот, таких как 2-акриламид-2-метилпропансульфоновая кислота, имеющая молекулярную массу приблизительно от 1000 до приблизительно 2000000, описанная в патенте США №4842847, 27 июня 1989, Zahid. Другой полезный класс полимерных агентов включает полиаминокислоты, содержащие пропорциональные соотношения анионогенного поверхностно-активного вещества - активных аминокислот, таких как аспарагиновая кислота, глутаминовая кислота и фосфосерин, например, как описано в патенте США №4866161, Sikes et al.

[0032] Вода: В композициях для ухода за полостью рта по изобретению присутствуют сравнительно высокие уровни воды. Вода, используемая при получении коммерческих композиций для ухода за полостью рта,должна быть деионизированной и не содержащей органические примеси. Количество воды в композициях включает свободную воду, которая добавляется, плюс то количество, которое включено с другими веществами.

[0033] Увлажнители: В некоторых вариантах осуществления композиций для ухода за полостью рта также желательно включать увлажнитель для предупреждения отверждения композиции под воздействием воздуха. Некоторые увлажнители могут также придавать композициям зубной пасты желаемую сладковатость или аромат. Подходящие увлажнители включают съедобные многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, пропиленгликоль, а также другие полиолы и смеси этих увлажнителей. В одном из вариантов осуществления изобретения основным увлажнителем является глицерин, который может присутствовать на уровнях свыше 25%, например 25-35%, около 30%, с 5% или менее других увлажнителей.

[0034] Другие необязательные ингредиенты: В дополнение к вышеуказанным компонентам, варианты осуществления настоящего изобретения могут содержать ряд необязательных ингредиентов зубной пасты, некоторые из которых описаны ниже. Необязательные ингредиенты включают, например, но не ограничиваются ими, адгезивы, вспенивающие агенты, вкусовые добавки, подсластители, дополнительные средства от зубного налета, абразивы и красители. Эти и другие необязательные компоненты дополнительно описаны в патенте США №5004597, Majeti; патенте США №3959458, Agricola et al. и патенте США №3937807, Haefele, которые все включены в описание путем ссылки.

[0035] Как используется в описании, диапазоны представляют собой условное сокращение для описания каждой и всякой величины, находящейся в пределах диапазона. Любая величина в пределах диапазона может быть выбрана в качестве границы диапазона. Кроме того, все приведенные в описании источники тем самым полностью включены в описание путем ссылки. В случае противоречия в определении по настоящему изобретению и тем, что используется в приведенном источнике, настоящее описание имеет преимущественную силу.

[0036] Если не оговорено иное, все проценты и количества, указанные в описании и в другом месте описания, как следует понимать, относятся к массовым процентам. Приведенные количества основаны на активной массе вещества.

[0037] Варианты осуществления настоящего изобретения дополнительно описаны в следующих примерах. Примеры являются просто иллюстративными и ни в коем случае не ограничивают объем описанного и заявленного изобретения.

ПРИМЕРЫ

Пример 1 - испытуемые составы

[0038] Основу зубной пасты составляют приблизительно с 29% глицерина и 37% воды с загущающей системой, состоящей из природной целлюлозы (каррагинана), карбоксиметилцеллюлозы (CMC) и загущающего диоксида кремния. Изучаемые опытные экземпляры получают, добавляя 3 уровня Avicel CL611 к контрольному составу: 0,5%, 0,7% и 1% (Avicel CL611 представляет собой смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия, доступную от FMC Corp.). Конкретные составы представляют собой следующее:

Компонент Традиционный (%) B (%) C (%) Глицерин 29,7 29,7 29,7 Вода 38,83 38,13 37,83 Сополимер PVM/MA 2 2 2 Гидроксид натрия 0,6 0,6 0,6 Фторид натрия 0,32 0,32 0,32 Сахарин натрия 0,3 0,3 0,3 Триклозан 0,3 0,3 0,3 Лаурилсульфат натрия 1,58 1,58 1,58 Карбоксиметилцеллюлоза 1,1 1,1 1,1 Каррагинан 0,5 0,5 0,5 Диоксид кремния - абразив 20 20 20 Диоксид кремния - загуститель 3 3 3 Диоксид титана 0,5 0,5 0,5 Вкусовая добавка 1,27 1,27 1,27 AvicelR CL-611 (около 81,2%-88,7% микрокристаллической целлюлозы и около 11,3-18,8% карбоксиметилцеллюлозы натрия) 0,0 0,7 1,0 Всего 100 100 100

[0039] Абразив на основе диоксида кремния представляет собой смесь 1:3 мелких частиц диоксида кремния (диоксид кремния AC43) и диоксида кремния высокой очистки (Sylodent VP5). Доставка вкусовой добавки оценивается двумя независимыми экспертами по аналогичной шкале в сопоставлении с низководным коммерческим составом, содержащим такую же вкусовую добавку, с приведенными ниже результатами:

Органолептическая оценка: доставка вкусовой добавки из состава зубной пасты

A B C Эксперт 1 неприемлемая приемлемая приемлемая/наиболее предпочтительная Эксперт 2 неприемлемая приемлемая приемлемая/наиболее предпочтительная Вязкость (bku) 43 44 48

[0040] 0,5% Avicel не обеспечивает улучшения вкуса, 0,7% лучше, чем у контроля, и 1% дает существенное улучшение доставки вкусовой добавки. Кроме того, добавление Avicel приводит к более высокой вязкости по сравнению с контролем, а также к более высокой эластичности, приводящей к улучшенному качеству сжатия.

[0041] Предшествующие составы, как описано в патенте США 5601803, включают низководные составы с очень различными увлажняющими системами, например, 12% воды с сорбитом, глицерином и полиэтиленгликолем в сравнении с наличием 39% воды с глицерином и сополимером. Процесс дисперсии смолы, описанный в патенте США 5601803, осуществляют в сорбите или смеси вода/глицерин. Установлено, что намного лучше для высоководных систем диспергировать Avicel только в воде перед добавлением других ингредиентов. Оказывается, что 0,7% является минимальным уровнем для Avicel CL611, необходимым для улучшения доставки вкусовой добавки в изучаемой основе, и 1% составляет оптимальный уровень для получения профиля вкусовой добавки, сопоставимого с низководным составом с тем же уровнем вкусовой добавки.

[0042] Высоководный состав рецептуры C поэтому обеспечивает существенное снижение затрат за счет рецептуры с меньшим содержанием воды и соответственно более высоким содержанием твердых веществ, все же обеспечивая хорошее потребительское качество, вкус и реологию.

Пример 2 - потребительское тестирование

[0043] Для подтверждения потребительского качества и потребительской приемлемости проводят потребительские тесты, сравнивая составы B и C одной и той же коммерческой рецептуры, с одной и той же вкусовой добавкой, но с меньшим количеством воды, более высоким содержанием твердых веществ, включая большее количество абразива, и без микрокристаллической целлюлозы. Домашний тест включает две ячейки: тестирование составов B и C (новые рецептуры) в сравнении с традиционной рецептурой. Все респонденты тестируют 2 продукта (традиционный и новый), каждый в течение 10 дней (в целом 20 дней) вместо своей обычной зубной пасты. Равное число респондентов тестирует каждый продукт 1-ым (50% тестируют в первую очередь традиционный продукт и 50% в первую очередь испытывают новую рецептуру).

[0044] Составы следующие:

Компонент Традиционный (%) B (%) C (%) Глицерин 16 29,7 29,7 Вода 31,8 38,13 37,83 Сополимер PVM/MA 2 2 2 Гидроксид натрия 0,6 0,6 0,6 Фторид натрия 0,32 0,32 0,32 Сахарин натрия 0,3 0,3 0,3 Триклозан 0,3 0,3 0,3 Лаурилсульфат натрия 1,58 1,58 1,58 Карбоксиметилцеллюлоза натрия 0,6 1,1 1,1 Каррагинан 0,2 0,5 0,5 Диоксид кремния - абразив 34 20 20 Диоксид кремния - загуститель 0,0 3 3 Диоксид титана 1,0 0,5 0,5 Вкусовая добавка 1,27 1,27 1,27 Avicel® CL-611 (около 81,2%-88,7% микрокристаллической целлюлозы и около 11,3-18,8% карбоксиметилцеллюлозы натрия) 0,0 0,7 1,0 Сорбит 10 0 0 Всего 100 100 100

Стадия 1 - Набор и расстановка: Набор из онлайн-панели респондентов с проведением опроса онлайн. Респондент получает по почте традиционный состав и новый состав, отчетливо промаркированный ‘испытывать 1-ым’ и ‘испытывать 2-ым’

Стадия 2 - Напоминание, чтобы переключиться на второй продукт: После 10 дней испытания продукта 1-ым повторно связываются с респондентом, чтобы напомнить ему переключиться на второй продукт.

Стадия 3 - Окончательное онлайн напоминание: респондент заполняет заключительный онлайн опросник для сбора предпочтений в отношении 2 испытанных продуктов.

Анкетный опрос-отзыв состоит приблизительно из 20 вопросов, из которых один открытый вопрос.

Типовой состав:

Объем выборки n=200 (на стадии отзыва в каждой из 2 ячеек)

Типовая структура:

Мужчины и женщины

Пол: 70% женщин, 30% мужчин

Возраст 18-65

18-34=50%; 35-65=50%

Свободные квоты на социальный ранг - представитель (50% ABC1/50% C2DE)

Ответственный за покупку зубной пасты для себя (или непосредственно, или по меньшей мере выбирающий бренд)

Ни разу не принимал участие в исследовании по уходу за полостью рта за прошедшие 6 месяцев

Все чистят зубы по меньшей мере два раза в день

Все посещают дантиста по меньшей мере один раз в год

Люди, сами сообщившие о случаях аллергии на средства личной гигиены, и женщины,беременные или кормящие,исключаются.

Области запроса

- полное предпочтение и причины

- предпочтение по признакам

- направленные рейтинги предпочтений

[0045] Новый состав с 1% Avicel является, по меньшей мере по паритету в отношении традиционного коммерческого состава, полностью предпочтительным, хотя на долю 0,7% состава приходится некоторый недостаток, подтверждая начальную оценку экспертами. Оба новых состава по меньшей мере в паритете к традиционному составу по пунктам «имеет вкус, какой вам нравится» и «ощущение чистоты зубов, которое длится», но по последнему признаку новый состав с 1% Avicel значительно выигрывает против традиционного, с потерей пользователей традиционного состава за последние 3 месяца.

[0046] Новый состав с 1% Avicel превосходит 0,7% состав и не имеет никаких недостатков в сравнении с традиционным по отражаемым признакам, например по признакам свежести и чистоты, со значительными выигрышами против традиционного состава по пункту «ощущение чистоты зубов, которое длится», как замечено выше, и по «действительно оставляет Ваши зубы с ощущением чистоты». Он также значительно побеждает в сравнении с традиционным составом по консистенции, текстуре, количеству пены. Он в паритете против традиционного состава по приятному вкусу и аромату во время чистки, силе вкуса и аромата после чистки, длительности вкуса и аромата, сладости, ощущению мяты во рту.

[0047] Как понятно специалисту в данной области, многочисленные изменения и модификации могут быть выполнены по описанным здесь вариантам осуществления без отступления от сущности изобретения. Подразумевается, что все такие изменения находятся в пределах объема прилагаемой формулы изобретения.

Группа изобретений относится к композиции зубной пасты с высоким содержанием воды и способу ее получения. Предлагаемая композиция зубной пасты включает по массе: a) 35-45% воды; b) 0,7-1,2% компонента для улучшения доставки вкусовой добавки и реологического профиля, включающего из расчета на общую массу компонента: 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы или ее соли; c) эффективное количество абразива на основе диоксида кремния - 15-25% от массы композиции; при этом композиция содержит эффективное количество источника фторид-ионов. Способ получения вышеуказанной композиции включает диспергирование смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде с последующим добавлением при перемешивании оставшихся ингредиентов. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 пр.

1. Композиция зубной пасты, включающая по массе

a) 35-45% воды;

b) 0,7-1,2% компонента для улучшения доставки вкусовой добавки и реологического профиля, включающего:

b1) 80-90% микрокристаллической целлюлозы и

b2) 10-20% карбоксиметилцеллюлозы или ее соли;

где массовые проценты b1) и b2) даны из расчета на общую массу компонента;

c) эффективное количество абразива на основе диоксида кремния, где абразивный компонент на основе диоксида кремния составляет 15-25% от композиции; и

при этом композиция содержит эффективное количество источника фторид-ионов.

2. Композиция по п. 1, дополнительно включающая синтетический анионный полимерный поликарбоксилат.

3. Композиция по п. 2, где анионный полимер представляет собой сополимер простой метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид (PVM/MA), имеющий среднюю молекулярную массу (М.М.) приблизительно от 30000 до приблизительно 1000000, и составляет 1-5% от массы композиции.

4. Композиция по любому из пп. 1-3, где абразивный компонент на основе диоксида кремния включает (а) первую популяцию абразивных частиц на основе диоксида кремния, имеющих d50 менее 5 мкм, и (b) вторую популяцию абразивных частиц на основе диоксида кремния, имеющих d50 свыше 8 мкм, где соотношение первой популяции и второй популяции по массе составляет 1:2-1:4.

5. Композиция по любому из пп. 1-3, дополнительно включающая 25-35% увлажнителя.

6. Композиция по любому из пп. 1-3, дополнительно включающая 1-2% лаурилсульфата натрия (SLS).

7. Композиция по любому из пп. 1-3, дополнительно включающая модифицирующее вязкость количество одного или более из перечисленных веществ: ксантановая камедь, каррагинан, загуститель на основе диоксида кремния или их комбинации.

8. Композиция по любому из пп. 1-3, дополнительно включающая антибактериально эффективное количество природного антибактериального экстракта, неионного бактериального средства, триклозана, магнолола, тетрагидромагнолола, бутилмагнолола, хонокиола, тетрагидрохонокиола или их смесей.

9. Композиция по любому из пп. 1-3, полученная или получаемая предварительным перемешиванием микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде перед объединением с другими ингредиентами.

10. Композиция по п. 1, дополнительно включающая

a) 25-35% глицерина в качестве увлажнителя;

b) 1-3% сополимера PVM/MA;

c) 0,1-0,5% триклозана.

11. Способ получения композиции зубной пасты по любому из пп. 1-10, включающий диспергирование смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавление при перемешивании оставшихся ингредиентов.