Способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция в хитозане Российский патент 2018 года по МПК A61K9/51 A61K35/12 A61K47/36 A61J3/07 B82Y5/00 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул АСД 2 фракция в хитозане.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул активатора-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется хитозан, а в качестве ядра - АСД 2 фракцию при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением бутилхлорида в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутилхлорида в качестве осадителя, а также использование хитозана в качестве оболочки частиц и АСД 2 фракции - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул АСД 2 фракция в оболочке хитозана.

АСД 2 фракция представляет собой тканевый препарат животного происхождения. В своем составе содержит: соединения с активной сульфгидрильной группой, производные алифатических аминов, карбоновые кислоты, алифатические и циклические углеводороды, производные амидов и воду. АСД 2 при пероральном применении оказывает активизирующее действие на ЦНС и вегетативную нервную систему, стимулирует моторную деятельность желудочно-кишечного тракта, секрецию пищеварительных желез, повышает активность пищеварительных и тканевых ферментов, улучшает проникновение ионов Na+ и K+ через клеточные мембраны, способствует нормализации процессов пищеварения, усвоения питательных веществ и повышению естественной резистентности организма. При наружном применении препарат стимулирует активность ретикулоэндотелиальной системы, нормализует трофику и ускоряет регенерацию поврежденных тканей, обладает выраженным антисептическим и противовоспалительным действием.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул АСД 2 фракция в хитозане, соотношение ядро : оболочка 1:3

1 мл АСД 2 фракция диспергируют в суспензию 3 г хитозана в гексане в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул АСД 2 фракция в хитозане, соотношение ядро : оболочка 1:1

1 мл АСД 2 фракция диспергируют в суспензию 1 г хитозана в гексане, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул АСД 2 фракция в хитозане, соотношение ядро : оболочка 3:1

3 мл АСД 2 фракция диспергируют в суспензию 1 г хитозана в гексане в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

Полученные нанокапсулы могут быть использованы в косметике и ветеринарной медицине.

ПРИМЕР 4. Определение размеров нанокапсул методом NTA

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length : Auto, Min Expected Size: Auto.длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора Дорогова 2 фракция (АСД) в оболочке из хитозана. Способ характеризуется тем, что АСД диспергируют в раствор хитозана в гексане в присутствии Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при 1000 об/мин, затем приливают 10 мл бутилхлорида, отфильтровывают выпавший осадок и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро/оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 3:1. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул и может быть использовано в фармацевтической промышленности. 3 ил., 4 пр.

Способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция в хитозане, характеризующийся тем, что АСД диспергируют в раствор хитозана в гексане в присутствии Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при 1000 об/мин, затем приливают 10 мл бутилхлорида, отфильтровывают выпавший осадок и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро/оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 3:1.