СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНКАПСУЛИРОВАННОГО АНТИСЕПТИКА-СТИМУЛЯТОРА А.В. ДОРОГОВА (АСД 2 ФРАКЦИЯ) Российский патент 2015 года по МПК A61K9/50 A61K9/52 A61K35/12 B01J13/06 

В патенте РФ №2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В патенте №2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009 предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким является способ, по патенту №2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4: 1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком способа является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача изобретения - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Технический результат - получение инкапсулированного антисептика-стимулятора А.В. Дорогова (АСД 2 фракция).

Решение технической задачи достигается способом получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой АСД 2 фракция, в качестве оболочки микрокапсул используют каппа-каррагинан, а в качестве ядра - АСД 2 фракция при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением серного эфира в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием серного эфира в качестве осадителя, а также использование каппа-карагинана в качестве оболочки частиц и АСД 2 фракция - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого способа является получение микрокапсул АСД 2 фракция в оболочке каппа-карагинане.

АСД 2 фракция представляет собой тканевый препарат животного происхождения. В своем составе содержит соединения с активной сульфгидрильной группой, производные алифатических аминов, карбоновые кислоты, алифатические и циклические углеводороды, производные амидов и воду. АСД-2 при пероральном применении оказывает активизирующее действие на ЦНС и вегетативную нервную систему, стимулирует моторную деятельность желудочно-кишечного тракта, секрецию пищеварительных желез, повышает активность пищеварительных и тканевых ферментов, улучшает проникновение ионов Na+ и К+ через клеточные мембраны, способствует нормализации процессов пищеварения, усвоению питательных веществ и повышению естественной резистентности организма. При наружном применении препарат стимулирует активность ретикулоэндотелиальной системы, нормализует трофику и ускоряет регенерацию поврежденных тканей, обладает выраженным антисептическим и противовоспалительным действием.

На фиг.1 представлены микрокапсулы АСД 2 фракция в каппа-каррагинане (соотношение 1:3) а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул АСД 2 фракция в каппа-каррагинане

100 мг АСД 2 фракция растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в раствор каррагинана в этаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 2 мл серного эфира и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2 Получение микрокапсул АСД 2 фракция в каппа-каррагинане

100 мг АСД 2 фракция растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в раствор каррагинана в этаноле, содержащий указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 2 мл серного эфира и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,188 г порошка микрокапсул. Выход составил 94%.

Таким образом, получены микрокапсулы АСД 2 фракция с высоким выходом.

Изобретение относится к области производства лекарственных средств, а именно представляет собой процесс получения микрокапсул антисептика-стимулятора А.В. Дорогова (АСД 2 фракция). Процесс микрокапсулирования представляет метод осаждения нерастворителем, при котором в качестве оболочки микрокапсул используютется каппа-каррагинан, а в качестве ядра - АСД 2 фракция. При реализации изобретения обеспечивается упрощение и ускорение процесса мирокапсулирования, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе)! ил.,2 пр.

Способ получения частиц инкапсулированного антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется каррагинан, который осаждают из раствора в этаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления серного эфира в качестве осадителя, при этом сушку частиц проводят при комнатной температуре.