СРЕДСТВО ДЛЯ УСТРАНЕНИЯ МОРЩИН Российский патент 2020 года по МПК A61K8/34 A61Q19/00 

[Область техники, к которой относится изобретение]

[0001]

Настоящее изобретение относится к средству для разглаживания морщин, которое обладает превосходным эффектом разглаживания морщин.

[Уровень техники изобретения]

[0002]

Морщина - это один из симптомов старения кожи, вызванного собственно старением, стрессом, воздействием ультрафиолетовых лучей и т.п., который оказывает сильное влияние на общее впечатление от лица, поскольку морщина легко заметна. Поэтому интерес к морщинам и способам их разглаживания весьма велик.

[0003]

Обычно для разглаживания морщин применяют увлажняющее средство на основе препарата для кожи для наружного применения, который содержит полимер, обладающий способностью удерживать воду, такой как мукополисахарид или коллаген. Тем не менее, одного его недостаточно для разглаживания морщин в достаточной степени.

Механизм образования морщин сложен, и его трудно воспроизвести экспериментально, поэтому данный механизм до сих пор полностью не выяснен. Тем не менее, в результате проведенных недавно исследований стало ясно, что важным фактором является не только собственно старение, но также высыхание, окисление, гликозилирование, воздействие ультрафиолетовых лучи и т.д. являются теми факторами, которые оказывают сильное влияние на симптомы старения кожи. Более конкретно, такие факторы, как, в особенности, воздействие ультрафиолетовых лучей, вызывают повреждение клеток и тем самым усиливают апоптоз клеток, снижают скорость циркуляции фибриллярного компонента, такого как коллаген, вследствие снижения пролиферативной активности фибробластов, являющихся основными клетками дермы, или ослабляют функцию синтеза коллагена и т.д., приводят к разрушению пучка волокон вследствие увеличения количества воспалительных цитокинов, накопления отработанных веществ в результате ослабления сердечно-сосудистой системы, уменьшения поступления питательных веществ и т.п. В результате, предположительно, упругость кожи теряется, что и приводит к образованию морщин.

[0004]

Поскольку существует множество факторов, которые, как указано выше, сложным образом влияют на механизм образования морщин, для включения в препарат для разглаживания морщин были предложены различные ингредиенты. Например, известно, что ретинол и его метаболит, ретиноевая кислота, аминокислота, такая как аланин и глицин, макромолекула, такая как коллаген и гиалуроновая кислота, аскорбиновая кислота, токоферол и т.п., обладают эффектом разглаживания морщин. Кроме того, сообщалось, что амидное производное транексамовой кислоты также может стимулировать продуцирование сосудистого эндотелиального фактора роста С и может служить активным ингредиентом средства для разглаживания морщин (Патентная литература 1).

Однако эффект разглаживания морщин обычных средств для разглаживания морщин не являлся полностью удовлетворительным или вызывал в некоторых случаях другие нежелательные эффекты (побочные реакции) при концентрациях, эффективных для оказания эффекта разглаживания морщин. Таким образом, существует потребность в новом ингредиенте, который оказывает эффект разглаживания морщин.

[0005]

В связи с этим было подтверждено, что производное глицерина, описанное в Патентной литературе 2, обладает антибактериальным действием, равным или более высоким, чем антибактериальное действие парабена, при этом в значительной степени безопасен, и было предложено использовать его в косметических и моющих средствах.

[Список противопоставленных материалов]

[Патентная литература]

[0006]

[Патентная литература 1] Международная публикация № WO 2009/093534

[Патентная литература 2] Публикация нерассмотренной заявки на патент Японии № 2007-291049.

[Сущность изобретения]

[Техническая проблема]

[0007]

Задачей настоящего изобретения является предоставление средства для разглаживания морщин, обладающего превосходным эффектом разглаживания морщин.

[Решение проблемы]

[0008]

Авторы настоящего изобретения провели интенсивные исследования в поисках соединения, обладающего эффектом разглаживания морщин, и обнаружили, что производное глицерина, имеющее определенную структуру, в высшей степени безопасно для кожи и оказывает превосходное действие против морщин, и тем самым осуществили настоящее изобретение.

[0009]

Таким образом, аспектом настоящего изобретения является средство для разглаживания морщин, содержащее соединение, представленное следующей формулой (1) и/или формулой (2).

[0010]

[Химическая формула 1]

[0011]

[Химическая формула 2]

(В формулах (1) и (2) R и R' независимо обозначают атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, R" обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, а n представляет собой число 0 или 1.)

[0012]

Другим аспектом настоящего изобретения является композиция для кожи для наружного применения, предназначенная для разглаживания морщин, которая содержит средство для разглаживания морщин. Композиция для кожи для наружного применения предпочтительно является косметическим средством.

[Полезные эффекты изобретения]

[0013]

В соответствии с настоящим изобретением, предложено средство для разглаживания морщин, которое в высокой степени безопасно для кожи и обладает превосходным эффектом разглаживания морщин. Кроме того, предложена также предназначенная для разглаживания морщин композиция для кожи для наружного применения, содержащая средство для разглаживания, которая пригодна в качестве косметического средства. Такая композиция для кожи для наружного применения соответствует тенденциям времени, когда ожидают антивозрастного эффекта от действия косметических средств, и она отвечает нуждам потребителей.

[Краткое описание чертежей]

[0014]

[Фигура 1] Фигура 1 представляет собой график, показывающий степень образования морщин по фотографическому рейтингу места нанесения препарата.

[Фигура 2] Фигура 2 представляет собой график, показывающий максимальную глубину максимальной складки при анализе отпечатка места нанесения препарата.

[Фигура 3] Фигура 3 представляет собой график, показывающий содержание влаги в роговом слое эпидермиса в месте нанесения препарата.

[Фигура 4] Фигура 4 представляет собой график, показывающий эластичность рогового слоя эпидермиса в месте нанесения препарата.

[Фигура 5] Фигура 5 представляет собой график, показывающий относительный уровень экспрессии гена гиалуронансинтетазы (HAS1).

[Описание вариантов осуществления настоящего изобретения]

[0015]

Средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению содержит соединение, представленное следующими формулами (1) и/или (2).

[0016]

[Химическая формула 3]

[0017]

[Химическая формула 4]

[0018]

В формулах (1) и (2) R и R' независимо обозначают атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода.

Примеры алкильной группы, имеющей от 1 до 4 атомов углерода, включают метильную группу, этильную группу, пропильную группу, изопропильную группу, бутильную группу, изобутильную группу, втор-бутильную группу и трет-бутильную группу. Среди них, поскольку действие, оказываемое на разглаживание морщин, является хорошим, R и R' независимо, предпочтительно, обозначают атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, более предпочтительно, атом водорода или метильную группу и, еще более предпочтительно, атом водорода. Хотя R и R' могут быть одинаковыми или разными, один из них, предпочтительно, представляет собой атом водорода и, более предпочтительно, оба они представляют собой атом водорода, поскольку в этом случае оказывается хорошее воздействие на разглаживание морщин.

Хотя нет особых ограничений относительно положения, занимаемого заместителями R и R', когда любой один из них является атомом водорода, другой предпочтительно занимает положение 4.

[0019]

В формулах (1) и (2) R" обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода. Примеры алкиленовой группы, имеющей от 1 до 3 атомов углерода, включают метиленовую группу, этиленовую группу, пропиленовую группу и изопропиленовую группу, и среди них предпочтительными являются метиленовая группа и этиленовая группа.

[0020]

В формулах (1) и (2) n обозначает число 0 или 1, и с точки зрения лучшей доступности соединения, значение 0 является предпочтительным.

[0021]

Примеры подобного соединения, представленного формулой (1), включают 3-циклогексилокси-1,2-пропандиол, 3-(2-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-этилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-этилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-этилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2,3-диметилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2,4-диметилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2,5-диметилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2,6-диметилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3,4-диметилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3,5-диметилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-пропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-пропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-пропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-изопропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-изопропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-изопропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-трет-бутилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-трет-бутилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-трет-бутилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-метил-5-изопропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(5-метил-2-изопропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-метилциклогексилметокси)-1,2-пропандиол, 3-(1-циклогексилпропилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-циклогексилпропилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-циклогексилпропилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-циклогексил-1-метилэтокси)-1,2-пропандиол, 3-(2,4-диметилциклогексилметокси)-1,2-пропандиол и 3-(3,5-диметилциклогексилметокси)-1,2-пропандиол.

[0022]

Примеры подобного соединения, представленного формулой (2), включают 2-циклогексилокси-1,3-пропандиол, 2-(2-метилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-метилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-метилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-этилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-этилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-этилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2,3-диметилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2,4-диметилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2,5-диметилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2,6-диметилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3,4-диметилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3,5-диметилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-пропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-пропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-пропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-изопропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-изопропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-изопропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-трет-бутилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-трет-бутилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-трет-бутилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-метил-5-изопропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(5-метил-2-изопропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-метилциклогексилметокси)-1,3-пропандиол, 2-(1-циклогексилпропилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-циклогексилпропилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-циклогексилпропилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-циклогексил-1-метилэтокси)-1,3-пропандиол, 2-(2,4-диметилциклогексилметокси)-1,3-пропандиол и 2-(3,5-диметилциклогексилметокси)-1,3-пропандиол.

[0023]

Среди них 3-циклогексилокси-1,2-пропандиол, 3-(2-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(3-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-изопропилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(2-трет-бутилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-циклогексилметокси-1,2-пропандиол, 3-циклогексилэтокси-1,2-пропандиол, 3-циклогексилокси-1,3-пропандиол, 2-(2-метилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(3-метилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(4-метилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-изопропилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-(2-трет-бутилциклогексилокси)-1,3-пропандиол, 2-циклогексилметокси-1,3-пропандиол и 2-циклогексилэтокси-1,3-пропандиол являются более предпочтительными; 3-циклогексилокси-1,2-пропандиол, 3-(3-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол, 3-(4-метилциклогексилокси)-1,2-пропандиол и 3-циклогексилметокси-1,2-пропандиол являются еще более предпочтительными; а 3-циклогексилокси-1,2-пропандиол (соединение 1) является наиболее предпочтительным.

[0024]

[Химическая формула 5]

3-Циклогексилокси-1,2-пропандиол (соединение 1)

[0025]

Соединение, представленное формулой (1) или (2), может быть получено путем синтеза и очистки обычным способом. Например, оно может быть синтезировано по реакции, описанной в патентной литературе 2 и т.п., и может быть получено с помощью соответствующих методов выделения и очистки.

[0026]

Поскольку соединение, представленное формулой (1) или (2), обладает превосходным эффектом разглаживания морщин, оно является активным ингредиентом средства для разглаживания морщин.

Термин «разглаживание морщин» в данном описании означает, что бороздки кожи становятся неглубокими, тонкими или короткими, и морщины становятся менее заметными.

[0027]

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно принимать как способ борьбы с морщинами, который включает применение соединения, представленного формулами (1) и/или (2).

С другой точки зрения настоящее изобретение можно понимать как применение соединения, представленного формулами (1) и/или (2), для разглаживания морщин.

С другой стороны, настоящее изобретение можно оценивать как применение соединения, представленного формулами (1) и/или (2), для получения средства для разглаживания морщин.

С другой стороны, настоящее изобретение можно оценивать как соединение, представленное формулами (1) и/или (2), которое используют для разглаживания морщин.

[0028]

Как показано в Примере, который будет описан ниже, средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению оказывает воздействие, приводящее к уменьшению глубины, ширины или длины морщины и, в частности, вызывает эффект, который приводит к тому, что менее заметными становятся не только мелкие морщины, вызванные высыханием, но и глубокие морщины, вызванные старением.

Предполагают, что подобный эффект разглаживания морщин возникает благодаря увлажняющему эффекту, вызванному высокой влагопоглощающей способностью структуры глицерина, как показано в описанных ниже примерах испытаний, которую имеет соединение, представленное формулой (1) или (2). Кроме того, поскольку средство для разглаживания морщин, эффективно также и для разглаживания связанных с возрастом морщин, вызванных фактором, отличным от высыхания, то предполагают, что существует механизм разглаживания морщин, при котором содержание влаги в роговом слое эпидермиса и эластичность рогового слоя эпидермиса увеличивается за счет определенного эффекта, оказываемого указанным соединением, такого как эффект, стимулирующий синтез гиалуронана. В примерах испытаний, описанных ниже, было подтверждено, что указанное соединение повышает уровень экспрессии гена гиалуронансинтетазы.

[0029]

Средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению, может содержаться в композиции для разглаживания морщин и, в частности, предпочтительно в композиции для кожи для наружного применения, эффект которой можно ожидать за счет чрескожного всасывания. Не существует особых ограничений, касающихся формы композиции для кожи для наружного применения, при условии, что она может наноситься на кожу наружно, и ее предпочтительные примеры включают косметические средства (включая квази-лекарственные средства) и лекарственные средства. Поскольку была подтверждена высокая безопасность соединений, представленных формулой (1) или (2), они могут в течение длительного времени применяться в той форме косметического средства, которую обычно используют.

Нет особых ограничений в отношении состава композиции для кожи для наружного применения, и его примеры включают состав в виде лосьона, состав в виде эмульсии (типа O/W, типа W/O и т.д.), такой как лосьон-молочко или крем, состав в виде масла, состав в виде геля, состав в виде маски и очищающее средство.

[0030]

В том случае, когда средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению включают в композицию для кожи для наружного применения, предназначенную для разглаживания морщин, когда общее количество соединений, представленных формулами (1) и/или (2) по отношению к совокупному количеству композиции, предпочтительно, равняется от 0,01 до 10% масс. и, более предпочтительно, равняется от 0,1 до 2% масс., желаемый эффект может быть легко достигнут, и может быть обеспечена гибкость рецептуры.

[0031]

Композиция для кожи для наружного применения, предназначенная для разглаживания морщин, по настоящему изобретению может необязательно содержать ингредиенты, которые обычно включаются в композицию для кожи для наружного применения в дополнение к средству для разглаживания морщин по настоящему изобретению, в таком количестве, которое не приводит к ухудшению полезных эффектов настоящего изобретения.

Примеры подобных ингредиентов включают масло и воск, такие как масло макадамии, масло авокадо, кукурузное масло, оливковое масло, рапсовое масло, кунжутное масло, касторовое масло, сафлоровое масло, хлопковое масло, масло жожоба, кокосовое масло, пальмовое масло, жидкий ланолин, гидрированное кокосовое масло, гидрированное масло, масло плодов сумаха, гидрированное касторовое масло, пчелиный воск, канделильский воск, карнаубский воск, воск от насекомых, ланолин, восстановленный ланолин, твердый ланолин и воск жожоба; углеводород, такой как жидкий парафин, сквалан, пристан, озокерит, парафин, церезин, вазелин и микрокристаллический воск; высшая жирная кислота, такая как олеиновая кислота, изостеариновая кислота, лауриновая кислота, миристиновая кислота, пальмитиновая кислота, стеариновая кислота, бегеновая кислота и ундециленовая кислота; высший спирт, такой как цетиловый спирт, стеариловый спирт, изостеариловый спирт, бегениловый спирт, октилдодеканол, миристиловый спирт и цетостеариловый спирт; синтетическое эфирное масло, такое как цетилизооктаноат, изопропилмиристат, гексилдецилизостеарат, диизопропиладипат, ди-2-этилгексилсебацинат, цетиллактат, диизостеарилмалат, ди-2-этилгексаноат этиленгликоля, дикапрат неопентилгликоля, ди-2-гептилундеканоат глицерина, три-2-этилгексаноат глицерина, три-2-этилгексаноат триметилолпропана, триизостеарат триметилолпропана и тетра-2-этилгексаноат пентаэритрита; полисилоксан с открытой цепью, такой как диметилполисилоксан, метилфенилполисилоксан и дифенилполисилоксан; циклический полисилоксан, такой как октаметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан и додекаметилциклогексасилоксан; и масло, подобное силиконовому маслу, в качестве модифицированного полисилоксана, такое как амино-модифицированный полисилоксан, полиэфир-модифицированный полисилоксан, алкил-модифицированный полисилоксан и фтор-модифицированный полисилоксан;

[0032]

Анионное поверхностно-активное вещество, такое как мыло жирной кислоты (лаурат натрия, пальмитат натрия и т.п.), лаурилсульфат калия и алкилэфирсульфат триэтаноламина; катионное поверхностно-активное вещество, такое как хлорид стеарилтриметиламмония, хлорид бензалкония и оксид лауриламина; амфотерное поверхностно-активное вещество, такое как амфотерное поверхностно-активное вещество имидазолинового типа (динатриевая соль гидроксид-1-карбоксиэтилокси 2-кокоил-2-имидазолиния и т.п.), поверхностно-активное вещество бетаинового типа (алкилбетаин, амидобетаин, сульфобетаин и т.п.) и ацилметилтаурин; неионогенное поверхностно-активное вещество, такое как сложный эфир сорбитана и жирной кислоты (моностеарат сорбитана, сесквиолеат сорбитана и т.п.), сложный эфир глицерина и жирной кислоты (моностеарат глицерина и т.п.), сложный эфир пропиленгликоля и жирной кислоты (моностеарат пропиленгликоля и т.п.), гидрированное производное касторового масла, алкиловый эфир глицерина, сложный эфир POE сорбита и жирных кислот (POE сорбитана моноолеат, полиоксиэтиленсорбитана моностеарат и т.п.), сложный эфир POE сорбита и жирной кислоты (монолаурат POE сорбита и т.п.), сложный эфир POE глицерина и жирной кислоты (моноизостеарат POE глицерина и т.п.), сложный эфир POE жирной кислоты (моноолеат полиэтиленгликоля, POE дистеарат и т.п.), POE алкиловый эфир (POE 2-октилдодециловый эфир и т.п.), POE алкилфениловый эфир (POE нонилфениловый эфир и т.п.), серия Pluronic, POE⋅POP алкиловый эфир (POE⋅POP 2-децилтетрадециловый эфир и т.п.), серия Tetronic, POE касторовое масло или производное гидрированного касторового масла (POE касторовое масло, POE гидрированное касторовое масло и т.п.), сложный эфир сахарозы и жирной кислоты и алкилглюкозид; многоатомный спирт, такой как поли(этиленгликоль), глицерин, 1,3-бутиленгликоль, эритрит, сорбит, ксилит, мальтит, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, диглицерин, изопренгликоль, 1,2-пентандиол, 2,4-гександиол, 1,2-гександиол и 1,2-октандиол;

[0033]

Увлажняющий компонент, такой как пирролидонкарбоксилат натрия, молочная кислота и лактат натрия; порошок, поверхность которого необязательно может быть подвергнута обработке, такой как слюда, тальк, каолин, синтетическая слюда, карбонат кальция, карбонат магния, безводная кремниевая кислота (диоксид кремния), оксид алюминия и сульфат бария; неорганический пигмент, поверхность которого необязательно может быть подвергнута обработке, такой как бенгальский красный, желтый оксид железа, черный оксид железа, оксид кобальта, ультрамарин синий, железный синий, оксид титана и оксид цинка; перламутровый агент, поверхность которого необязательно может быть подвергнута обработке, такой как титановая слюда, чешуйки рыбьей чешуи и оксихлорид висмута; органический краситель, который необязательно может быть подвергнут гемолизу, такой как красный № 202, красный № 228, красный № 226, желтый № 4, синий № 404, желтый № 5, красный № 505, красный № 230, красный № 223, оранжевый № 201, красный № 213, желтый № 204, желтый № 203, синий № 1, зеленый № 201, фиолетовый № 201 и красный № 204; органический порошок, такой как полиэтиленовый порошок, поли(метилметакрилат), нейлоновый порошок и органополисилоксановый эластомер; поглотитель ультрафиолетового излучения типа п-аминобензойной кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения типа антраниловой кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения типа салициловой кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения типа коричной кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения бензофенонового типа; поглотитель ультрафиолетового излучения типа сахара; поглотитель ультрафиолетового излучения, такой как 2-(2'-гидрокси-5'-трет-октилфенил)бензотриазол и 4-метокси-4'-трет-бутилдибензоилметан;

[0034]

Низший спирт, такой как этанол и изопропанол; витамин B, такой как витамин A или его производные, витамин B или его производные, витамина B₆ гидрохлорид, витамина B₆ трипальмитат, витамина B₆ диоктаноат, витамин B₂ или его производные, витамин B₁₂ и витамин B₁₅ или их производные; витамин, витамин Е, такой как α-токоферол, β-токоферол, γ-токоферол и ацетат витамина Е; другие витамины, такие как витамин D, витамин H, пантотеновая кислота, пантетин и пирролохинолинхинон; антимикробный агент (консервант), такой как метилпарабен, этилпарабен, бутилпарабен и феноксиэтанол; противовоспалительный агент, такой как производное глицирризиновой кислоты, производное глицирретиновой кислоты, производное салициловой кислоты, хинокитиол, оксид цинка и аллантоин; отбеливающий агент, такой как алкилрезорцин, экстракт плаценты, экстракт камнеломки и арбутин; различные экстракты (например, коры феллодендрона, корневища коптиса, корня литосперума, корня пиона, травы сверции, березы, шалфея, мушмулы, моркови, алоэ, мальвы, ириса, винограда, семян коикса, люффы, лилии, шафрана, жгун-корня, имбиря, зверобоя, стальника, чеснока, паприки, кожуры сатсумы, корня японского дягиля и водорослей и т.п.); активатор, такой как маточное молочко, фотосенсибилизатор и производное холестерина; стимулятор кровообращения, такой как ванилиламид нониловой кислоты, капсаицин, зингелон и дубильная кислота; средство против себореи, такое как сера и тиантол; противовоспалительное средство, такое как транексамовая кислота, тиотаурин и гипотаурин; и водорастворимый полимер, такой как коллаген и гиалуроновая кислота.

[0035]

Кроме того, средства для разглаживания морщин, отличные от средства для разглаживания морщин по настоящему изобретению, могут быть смешаны друг с другом в композиции для наружного применения.

[Пример]

[0036]

Настоящее изобретение будет описано более подробно ниже со ссылкой на конкретные экспериментальные примеры при условии, что настоящее изобретение не ограничено следующими аспектами.

[0037]

<Тест на подтверждение эффекта разглаживания морщин>

Косметические средства по примеру и Сравнительному примеру, описанные в Таблице 1, были приготовлены, соответственно, обычным способом.

В общей сложности 28 здоровых японских женщин в возрасте от 35 до 55 лет с морщинами, имеющими ранг морщин в диапазоне от 2 до 4 (в среднем 3,1), описанный ниже, попросили наносить приготовленное косметическое средство по примеру на половину лица и наносить косметическое средство по Сравнительному примеру на другую половину лица, соответственно, два раза в день в течение 6 недель.

Эффект разглаживания морщин каждого косметического средства оценивали с помощью следующих тестов (1) - (4). Кроме того, в соответствии с тестом (5), наблюдали за появлением побочных эффектов при применении каждого из косметических средств.

[0038]

[Таблица 1]

(% масс.)

Пример Сравнительный пример Соединение 1 0,5 - Этанол 3 3 1,3-Бутиленгликоль 8 8 Метил-п-гидроксибензоат 0,2 0,2 Глицерин 5 5 Полиоксиэтилен гидрированное касторовое масло 0,05 0,05 Лимонная кислота 0,01 0,01 Цитрат натрия 0,1 0,1 Вода баланс баланс

[0039]

(1) Оценка ранга морщин

Левый и правый углы глаз каждого из субъектов сфотографировали с помощью цифровой камеры до применения препарата и по прошествии периода применения препарата. Подбородок и лоб субъекта, сидящего на стуле с осторожно закрытыми глазами, зафиксировали с помощью фиксирующей стойки, и левый и правый углы глаз сфотографировали с внешней стороны по диагонали под углом 45 градусов. Ранг морщин оценивали на основе фотографий в соответствии со следующими критериями, опубликованными в Journal of Japanese Cosmetic Science Society Vol. 30, No. 4, pp. 316-322, и рассчитывали разницу в результатах до применения препарата и после применения препарата в течение 6 недель. Средние значения для всех испытуемых показаны на фигуре 1 для косметического средства по примеру и Сравнительному примеру.

Ранг морщины:

0: Морщина отсутствует.

1: Слегка распознаваемая нечеткая неглубокая морщина.

2: Неявно выраженная различимая мелкая морщина.

3: Распознаваемая явно выраженная мелкая морщина.

4: Незначительная глубокая морщина, едва различимая среди явно выраженных распознаваемых мелких морщин.

5: Распознаваемая незначительная глубокая морщина

6: Распознаваемая явно выраженная глубокая морщина.

7: Распознаваемая заметно-глубокая морщина.

[0040]

(2) Анализ слепков

До применения препарата и по прошествии определенного периода применения препарата делали реплику профиля поверхности кожи в левом и правом углах глаз с помощью средства для копирования (SILFLO; изготовитель Cuderm Corporation) обычным способом и получали слепок. Максимальную глубину самой крупной морщины в полученном слепке измеряли, используя систему анализа двумерных изображений (программное обеспечение Image-Pro Plus v.7; разработчик Media Cybernetics, Inc.) и рассчитывали разницу между значениями до применения препарата и после 6-недельного применения препарата. Средние значения для всех испытуемых показаны на фигуре 2 для косметического средства по примеру и Сравнительному примеру.

[0041]

(3) Определение содержания влаги в роговом слое эпидермиса

Содержание влаги в роговом слое эпидермиса на левой и правой щеках определяли до применения препарата и по прошествии периода применения препарата, используя измерительное устройство для определения содержания влаги в роговом слое эпидермиса (SKICON; изготовитель IBS Ltd.) и рассчитывали разницу между значениями до применения препарата и после 6-недельного применения препарата. Средние значения для всех испытуемых показаны на фигуре 3 для косметического средства по примеру и Сравнительному примеру. Чем больше значение по ординате, тем выше содержание влаги в роговом слое эпидермиса.

[0042]

(4) Определение эластичности рогового слоя эпидермиса

Эластичность рогового слоя эпидермиса на левой и правой щеках измеряли до применения препарата и по прошествии определенного периода применения препарата с помощью измерительного устройства (VENUSTRON; изготовитель Axiom Co., Ltd.) и рассчитывали разницу между значениями до применения препарата и после 6-недельного применения препарата. Средние значения для всех испытуемых показаны на фигуре 4 для косметического средства по примеру и Сравнительному примеру. Меньшее значение по ординате означает более высокую эластичность рогового слоя эпидермиса.

[0043]

В месте нанесения косметического средства из Примера различия между значениями до применения препарата и после 6-недельного применения препарата для оценки ранга морщин, анализа отпечатков, содержания влаги в роговом слое эпидермиса и гибкости рогового слоя эпидермиса были значительно больше, чем в месте применения косметического средства по Сравнительному примеру.

[0044]

(5) Подтверждение возникновения - отсутствия побочных эффектов

До применения препарата и по прошествии определенного периода применения препарата дерматолог устанавливал путем обследования, возникал ли побочный эффект, такой как покраснение на левой и правой щеке испытуемого субъекта, и подтверждал, наблюдалось ли болезненное состояние на коже у испытуемого. В результате ни у одного из испытуемых не наблюдалось никаких побочных эффектов, которые, как считали, были вызваны косметическим средством по примеру или Сравнительному примеру, и не наблюдалось никаких признаков кожных аномалий.

[0045]

<Тест на подтверждение влагопоглощающих свойств>

Соединение 1 точно взвешивали в бюксе с массой 1 г, оставляли в эксикаторе с влажностью 75% (насыщенный водный раствор хлорида натрия) в открытом состоянии и хранили при 25°С. Массу измеряли с момента начала хранения и 30 дней после этого, а коэффициент поглощения влаги определяли по следующей формуле. Результаты показаны в таблице 2.

Коэффициент влагопоглощения (%)=(М3 - М2)/(М2 - М1) × 100

М1: масса бюкса (г)

M2: масса бюкса с образцом в начале хранения (г)

М3: масса бюкса с образцом после хранения (г)

[0046]

[Таблица 2]

Срок хранения 1 день 3 дня 7 дней 14 дней 30 дней Коэффициент влагопоглощения (%) (среднее значение, n=3) 13,2 19,0 20,5 21,0 21,2

[0047]

Соединение 1 впитывало влагу в течение первых 7 дней после начала хранения и тем самым увеличивало массу на 20,5%, после чего увеличение массы замедлялось. Приведенные выше результаты подтвердили способность соединения 1 поглощать влагу.

[0048]

<Тест для подтверждения увеличения экспрессии гена эпидермальной гиалуронансинтетазы>

Образцы эпидермальных кератиноцитов человека (изготовитель Kurabo Industries Ltd.) инокулировали в 24-луночный планшет в количестве 4×10⁴ клеток/лунка и инкубировали в течение ночи при 37°С в среде, содержащей 5% CO₂. Культуральную среду заменяли средой, содержащей 0,2% масс. соединения 1 или глицерина (изготовитель Wako Pure Chemical Industries, Ltd.), и культивировали при 37°С в среде, содержащей 5% CO₂, в течение 24 час.

Используя набор для извлечения мРНК (FastLane Cell SYBR Green Kit, изготовитель Qiagen N.V.), выделяли мРНК обычным способом. С помощью набора qPCR (One Step SYBR PrimeScript RT-PCR Kit II, изготовитель Takara Bio Inc.) анализировали уровень экспрессии гена гиалуронансинтетазы (HAS 1) методом qPCR, используя ACTB в качестве внутреннего стандарта (7500 Real-Time PCR System, изготовитель Applied Biosystems). Анализ данных проводили методом ΔΔCt.

[0049]

Соответствующие значения были рассчитаны по отношению к уровню экспрессии гена в среде, не содержащей Соединение 1 и глицерин (группа без добавления), принятому за единицу. Результаты показаны на Фигуре 5.

[0050]

В группе, в которую было добавлено соединение 1, уровень экспрессии гена гиалуронансинтетазы (HAS 1) в образцах эпидермальных кератиноцитов человека был значительно выше, чем уровень экспрессии в группе без добавления. В группе, в которую был добавлен глицерин, не было значительных различий по сравнению с группой без добавления.

[0051]

<Пример получения 1>

Косметический лосьон, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 3. Так, ингредиенты А смешивались при комнатной температуре, а ингредиенты В нагревались до 60°С, соответственно, и смешивались вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая косметический лосьон.

Было подтверждено, что данный косметический лосьон дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0052]

[Таблица 3]

Таблица 3 Косметический лосьон

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Ксантановая камедь 0,1 Соединение 1 0,5 Вода Баланс B 1,3-Бутиленгликоль 5,0 PEG-60 гидрированное касторовое масло 0,1 Лаурат сахарозы 0,2 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0053]

<Пример получения 2>

Косметический лосьон, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 4. Так, ингредиенты смешивались при комнатной температуре, а ингредиенты В нагревали до 60°С, соответственно, и смешивались вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая косметический лосьон.

Было подтверждено, что данный косметический лосьон дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0054]

[Таблица 4]

Таблица 4 Косметический лосьон

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Ксантановая камедь 0,1 Соединение 1 0,5 Вода Баланс B 1,3-Бутиленгликоль 5,0 PEG-60 гидрированное касторовое масло 0,2 Лаурат сахарозы 0,2 Три(2-этилгексаноат) глицерина 1,0 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0055]

<Пример получения 3>

Эссенция, которая представляла собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, была приготовлена в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 5. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая эссенцию.

Было подтверждено, что данная эссенция дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0056]

[Таблица 5]

Таблица 5 Эссенция

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Арбутин 3,0 Карбомер 0,2 Ксантановая камедь 0,1 Соединение 1 0,5 Дикалия глицирризинат 0,1 Вода Баланс B 1,3-Бутиленгликоль 5,0 PEG-60 гидрированное касторовое масло 0,1 Лаурат сахарозы 0,2 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0057]

<Пример получения 4>

Лосьон-молочко, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 6. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая лосьон-молочко.

Было подтверждено, что данный лосьон-молочко дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0058]

[Таблица 6]

Таблица 6 Лосьон-молочко

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,05 Хлорид кальция 0,02 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Арбутин 3,0 Ксантановая камедь 0,05 Акрилат/(С10-30) алкилакрилат) сшитый полимер 0,2 Альгинат пропиленгликоля 0,5 Обездрожженный ферментный раствор маточного молочка 0,5 Соединение 1 0,5 Дикалия глицирризинат 0,1 Вода Баланс B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Пчелиный воск 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Стеарат сорбитана 0,1 POE-20 стеарат сорбитана 0,1 PEG-25 стеарат 0,1 Стеарат сахарозы 0,1 Стеариновая кислота 0,1 Цетанол 0,5 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0059]

<Пример получения 5>

O/W крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 7. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая O/W крем.

Было подтверждено, что данный O/W крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0060]

[Таблица 7]

Таблица 7 O/W крем

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 2,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Хлорид кальция 0,02 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,05 Акрилат/(С10-30) алкилакрилат) сшитый полимер 0,2 Соединение 1 0,5 Дикалия глицирризинат 0,1 Вода Баланс B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерил триоктаноат 1,0 Пчелиный воск 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Стеарат сорбитана 0,5 POE-20 стеарат сорбитана 0,5 PEG-25 стеарат 0,5 Стеарат сахарозы 0,5 Стеариновая кислота 0,5 Цетанол 1,0 Бегениловый спирт 0,5 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0061]

<Пример получения 6>

W/O крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 8. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем А постепенно добавляли к В при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O крем.

Было подтверждено, что данный W/O крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0062]

[Таблица 8]

Таблица 8 W/O крем

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 15,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 2,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Соединение 1 0,5 Дикалия глицирризинат 0,1 Вода Баланс B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Пчелиный воск 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Декаметилциклопентасилоксан 27,2 Стеарат сахарозы 0,5 PEG-10 диметикон 4,0 Гекторит диметилдистеариламмония 2,0 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0063]

<Пример получения 7>

O/W тональный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 9. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем В постепенно добавляли к А при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O тональный крем.

Было подтверждено, что данный O/W тональный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0064]

[Таблица 9]

Таблица 9 O/W тональный крем

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 2,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Триэтаноламин 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,5 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Экстракт семян айвы 2,0 Золотистый экстракт шелка 0,5 Экстракт лотоса 0,5 Обездрожженный ферментный раствор маточного молочка 0,5 Соединение 1 0,5 Вода Баланс B Минеральное масло 5,0 Вазелин 1,0 Микрокристаллический воск 1,0 Цетилэтилгексаноат 5,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Гидрированное рапсовое масло 1,0 Пчелиный воск 1,0 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Декаметилциклопентасилоксан 3,0 Поперечно-сшитый диметикон 0,5 трет-Бутилметоксидибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 1,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Изостеарат сорбитана 1,0 PEG-20 стеарат 0,5 Стеарат сахарозы 0,5 Полиоксиэтилен фитостанол 0,5 Стеариловый эфир полиоксиэтилен полиглицерина 0,5 Стеариновая кислота 1,5 Цетанол 2,0 Бегениловый спирт 1,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный титан 9,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный бенгальский красный 1,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный желтый оксид железа 3,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный черный оксид железа 0,1 Красный № 226 0,01 Сафлор красный 0,01 Желтый пигмент Gardenia yellow 0,01 Румяна Gem Tone Ruby (изготовитель Engelhard Corp.) 0,2 Перламутр "Золотое сияние") (производитель Merck & Co., Inc.) 0,2 Пигмент Reflecks ʺPinpoints of Pearlʺ (производитель Engelhard Corp.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом пурпурный перламутр COLORONA GLITTER BORDEAUX (изготовитель Merck & Co., Inc.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом GENESTAR 420 (изготовитель Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF MF (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF PC1035 (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 METASHINE MT1080KY (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 Тальк 3,0 Тонкодисперсный оксид титана («MT-100SA», изготовитель Tayca Corporation) 2,0 Тонкодисперсный оксид цинка 1,0 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0065]

<Пример получения 8>

W/O тональный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 10. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем А постепенно добавляли к В при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O тональный крем.

Было подтверждено, что данный W/O тональный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0066]

[Таблица 10]

Таблица 10 W/O тональный крем

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,5 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Соединение 1 0,5 Вода Баланс B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Пчелиный воск 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 1,0 Декаметилциклопентасилоксан 14,0 Поперечно-сшитый диметикон 0,5 (Алкилакрилат/диметикон) сополимер 0,5 Триметилсилоксисиликат 0,5 Каприлилметикон 0,5 трет-Бутилметоксидибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 1,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Изостеарат сорбитана 0,5 Стеарат сахарозы 1,0 Стеариловый эфир полиоксиэтилен полиглицерина 0,5 PEG-10 диметикон 3,0 Гекторит диметилдистеариламмония 0,75 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный титан 8,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный бенгальский красный 0,5 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный желтый оксид железа 1,5 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный черный оксид железа 0,1 Красный № 226 0,01 Обработанный триэтоксикаприлилсиланом пигмент желтый № 4 0,01 Сафлор красный 0,01 Желтый пигмент Gardenia yellow 0,01 Румяна Gem Tone Ruby (изготовитель Engelhard Corp.) 0,2 Перламутр "Золотое сияние") (производитель Merck & Co., Inc.) 0,2 Пигмент Reflecks ʺPinpoints of Pearlʺ (производитель Engelhard Corp.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом пурпурный перламутр COLORONA GLITTER BORDEAUX (изготовитель Merck & Co., Inc.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом GENESTAR 420 (изготовитель Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF MF (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF PC1035 (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 SILKYFLAKE FTD025FY-FOZ (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 METASHINE MT1080KY (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 Тальк 3,0 Тонкодисперсный оксид титана («MT-100SA», изготовитель Tayca Corporation) 1,0 Тонкодисперсный оксид цинка 0,5 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0067]

<Пример получения 9>

O/W солнцезащитный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 11. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая O/W солнцезащитный крем.

Было подтверждено, что данный O/W солнцезащитный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0068]

[Таблица 11]

Таблица 11 O/W солнцезащитный крем

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 1,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Триэтаноламин 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,05 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,2 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Соединение 1 0,5 Вода Баланс B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 4,0 Пчелиный воск 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Декаметилциклопентасилоксан 3,0 Поперечно-сшитый диметикон 0,5 Сополимер (алкилакрилат/диметикон) 0,5 трет-Бутилметоксидибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 3,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Изостеарат сорбитана 0,5 PEG-20 стеарат 0,5 Стеарат сахарозы 0,5 Полиоксиэтилен фитостанол 0,5 Стеариловый эфир полиоксиэтилен полиглицерина 0,3 Кокомоноглицеридсульфат натрия 0,1 Стеароиллактилат натрия 0,1 PEG-10 диметикон 0,5 Стеариновая кислота 0,5 Цетанол 1,0 Бегениловый спирт 0,5 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный титан 1,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный бенгальский красный 0,5 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный желтый оксид железа 0,1 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный черный оксид железа 0,01 Красный № 226 0,01 Обработанный триэтоксикаприлилсиланом желтый № 4 0,01 Сафлор красный 0,01 Желтый пигмент Gardenia yellow 0,01 Румяна Gem Tone Ruby (изготовитель Engelhard Corp.) 0,1 Перламутр "Золотое сияние" (производитель Merck & Co., Inc.) 0,1 Пигмент Reflecks ʺPinpoints of Pearlʺ (производитель Engelhard Corp.) 0,1 Обработанный триметоксисилилдиметиконом пурпурный перламутр COLORONA GLITTER BORDEAUX (изготовитель Merck & Co., Inc.) 0,1 Обработанный триметоксисилилдиметиконом GENESTAR 420 (изготовитель Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,1 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF MF (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,1 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF PC1035 (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,1 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,1 METASHINE MT1080KY (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,1 Тальк 1,0 Поперечно-сшитый метиметакрилатный полимер 1,0 Тонкодисперсный оксид титана («MT-1100SA», изготовитель Tayca Corporation) 6,0 Полиакрилат 0,1 Тонкодисперсный оксид цинка 2,0 Этилгексилглицерин 0,1 Токоферол 0,05 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0069]

<Пример получения 10>

W/O солнцезащитный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 12. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем A постепенно добавляли к B при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O солнцезащитный крем.

Было подтверждено, что данный W/O солнцезащитный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0070]

[Таблица 12]

Таблица 12 W/O солнцезащитный крем

(% масс.)

А Поли(этиленгликоль) 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрия пентетат 0,1 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,5 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Соединение 1 0,5 Вода Баланс B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Пчелиный воск 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 1,0 Декаметилциклопентасилоксан 14,0 Поперечно-сшитый диметикон 0,5 Сополимер (алкилакрилат/диметикон) 0,5 Триметилсилоксисиликат 0,5 Каприлилметикон 0,5 трет-Бутилметоксидибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 1,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Изостеарат сорбитана 0,5 Стеарат сахарозы 1,0 Стеариловый эфир полиоксиэтилен полиглицерина 0,5 PEG-10 диметикон 3,0 Гекторит диметилдистеариламмония 0,75 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный титан 8,0 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный бенгальский красный 0,5 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный желтый оксид железа 1,5 Обработанный сополимером (алкилакрилат/диметикон) и окисленный черный оксид железа 0,1 Красный № 226 0,01 Обработанный триэтоксикаприлилсиланом желтый № 4 0,01 Сафлор красный 0,01 Желтый пигмент Gardenia yellow 0,01 Румяна Gem Tone Ruby (изготовитель Engelhard Corp.) 0,2 Перламутр "Золотое сияние" (производитель Merck & Co., Inc.) 0,2 Пигмент Reflecks ʺPinpoints of Pearlʺ (производитель Engelhard Corp.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом пурпурный перламутр COLORONA GLITTER BORDEAUX (изготовитель Merck & Co., Inc.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом GENESTAR 420 (изготовитель Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF MF (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 Обработанный триметоксисилилдиметиконом COVERLEAF PC1035 (изготовитель JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 METASHINE MT1080KY (изготовитель Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 Тальк 3,0 Тонкодисперсный оксид титана («MT-100SA», изготовитель Tayca Corporation) 1,0 Тонкодисперсный оксид цинка 0,5 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[Применимость в промышленности]

[0071]

Разглаживающее морщины средство по настоящему изобретению обладает высокой безопасностью для кожи и демонстрирует превосходный эффект разглаживания морщин, и поэтому оно весьма пригодно для использования в промышленности, так что его можно соответствующим образом включать в предназначенные для устранения морщин композиции для кожи для наружного применения.

Группа изобретений относится к области косметической промышленности, а именно к применению соединения, представленного следующей формулой (1) и/или формулой (2), в качестве средства для разглаживания морщин:

[химическая формула 1]

,

[химическая формула 2]

, где в формулах (1) и (2) R и R' независимо обозначают атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, R" обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, а n представляет собой число 0 или 1, и также относится к применению композиции для кожи для наружного применения, которая содержит средство для разглаживания морщин. Группа изобретений обеспечивает получение средства для разглаживания морщин, которое в высокой степени безопасно для кожи и обладает превосходным эффектом разглаживания морщин. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 10 пр., 12 табл.

1. Применение соединения, представленного следующей формулой (1) и/или формулой (2), в качестве средства для разглаживания морщин:

[химическая формула 1]

,

[химическая формула 2]

где в формулах (1) и (2) R и R' независимо обозначают атом водорода или алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, R" обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, а n представляет собой число 0 или 1.

2. Применение композиции для кожи для наружного применения, которая содержит средство по п. 1, для разглаживания морщин,

где количество средства по отношению к совокупному количеству композиции равняется от 0,01 до 10% мас.

3. Применение по п. 2, где композиция для кожи для наружного применения является косметическим средством.