АГЕНТ ДЛЯ ОТБЕЛИВАНИЯ КОЖИ Российский патент 2021 года по МПК A61K8/41 A61K8/44 A61Q19/02 

[Область техники]

[0001]

Настоящее изобретение касается агента для отбеливания кожи, обладающего превосходным эффектом отбеливания кожи.

[Уровень техники]

[0002]

Как известно, кожные проявления, вызванные пигментацией, такие как пятна, веснушки, гепатическая хлоазма и меланоз, вызванный лекарством, в дополнение к солнечным ожогам, вызванным действием УФ-света, развиваются, когда производство меланина в пигментных клетках (меланоцитах) увеличивается, и продуцируемые меланиновые пигменты отлагаются в коже из-за неправильного обмена или подобного.

Такое кожное проявление, связанное с пигментацией, легко распознается по внешнему виду и, следовательно, оказывает значительное влияние на впечатление от лица. По этой причине интерес к предупреждению или уменьшению пигментации кожи достаточно велик, особенно среди тех, кто хочет сделать свою кожу красивой, и в последние годы существует большая потребность в агентах для отбеливания кожи и косметике для отбеливания кожи.

[0003]

Аскорбиновая кислота, гидрохинон и т.д. известны в течение длительного времени как отбеливающие агенты для предупреждения или уменьшения пигментации кожи, и препараты наружного применения для кожи, содержащие эти агенты, широко используются для предупреждения или уменьшения пигментации кожи. Кроме того, поскольку недавно был выяснен механизм действия, по которому происходит пигментация, активно проводилась разработка агентов для отбеливания кожи, таких как ингибитор производства меланина, ингибитор тирозиназы, ингибитор экспрессии гена тирозиназы, ингибитор α-MSH, антиоксидант, ингибитор распространения дендритов меланоцитов и ингибитор доставки меланосом от меланоцитов в кератиноциты, на основании механизма действия, отличного от обычных агентов для отбеливания кожи.

Однако до сих пор разработанные агенты для отбеливания кожи не являются полностью удовлетворительными, хотя можно признать определенный эффект отбеливания кожи, или они могут иногда вызывать другой нежелательный эффект (побочный эффект) при концентрации, когда может проявляться эффект отбеливания кожи. Следовательно, существует потребность в новом ингредиенте, который обладает высокой безопасностью и демонстрирует отличный эффект отбеливания кожи, и в настоящее время ведутся его исследование и разработка.

[0004]

Цетраксат или его соль представляет собой соединение, которое является одним из ингредиентов агента для отбеливания кожи, недавно разработанным, который разлагается в процессе метаболизма до транексамовой кислоты (патентный документ 1). Известно, что транексамовая кислота демонстрирует ингибирующее действие на производство простагландина E2, который активирует меланоциты, и ингибирующее действие на тирозиназу, обеспечивая, таким образом, эффект отбеливания кожи. Сообщается, что цетраксат демонстрирует эффект отбеливания кожи посредством активности самого соединения, кроме эффекта отбеливания кожи транексамовой кислоты, которая является метаболитом цетраксата.

[0005]

В связи с этим подтверждено, что производное аминокарбоновой кислоты, описанное в патентном документе 2, обладает противоязвенным действием, и предложено его использование в качестве фармацевтического продукта. Между прочим, структура соединения частично совпадает со структурой транексамовой кислоты.

[Патентная литература]

[0006]

[Патентный документ 1] Выложенная патентная заявка Японии № 2008-110967

[Патентный документ 2] Рассмотренная патентная заявка Японии № 64-4508

[Сущность изобретения]

[Техническакя проблема]

[0007]

Целью настоящего изобретения является создание агента для отбеливания кожи, обладающего высокой безопасностью и превосходным отбеливающим эффектом.

[Решение проблемы]

[0008]

Заявители настоящего изобретения тщательно провели исследования по поиску соединения, обладающего эффектом отбеливания кожи, обнаружив, что производное аминокарбоновой кислоты и его аддитивная соль кислоты, имеющие специфическую структуру, демонстрируют превосходный эффект отбеливания кожи, выполнив тем самым настоящее изобретение.

[0009]

То есть аспектом настоящего изобретения является агент для отбеливания кожи, содержащий соединение, выраженное следующей формулой (1), или его аддитивную соль кислоты.

[0010]

(Где X представляет алкиленовую группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, где атом водорода может быть замещен метильной группой; Y представляет COOR¹ или CH₂OR²; R¹ представляет атом водорода, или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; и R² представляет атом водорода или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода.)

[0011]

Другой аспект настоящего изобретения касается композиции наружного применения для отбеливания кожи, содержащей вышеуказанный отбеливающий агент. Композиция наружного применения для кожи предпочтительно является косметическим средством.

[Полезные эффекты изобретения]

[0012]

Настоящее изобретение касается агента для отбеливания кожи, обладающего превосходным эффектом отбеливания кожи. Кроме того, создана композиция наружного применения для отбеливания кожи, содержащая агент для отбеливания кожи, которая подходит в качестве косметического средства.

[Описание вариантов осуществления]

[0013]

Агент для отбеливания кожи по настоящему изобретению содержит соединение, представленное следующей формулой (1), или его аддитивную соль кислоты.

[0014]

[0015]

В формуле (1) X обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, в которой атом водорода может быть замещен метильной группой. Алкиленовая группа, имеющая от 1 до 2 атомов углерода, представляет собой метиленовую группу и этиленовую группу. X предпочтительно обозначает -CH₂-CH(CH₃)- или -CH₂-CH₂-.

[0016]

В формуле (1) Y обозначает COOR¹ или CH₂OR², R¹ обозначает атом водорода или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, и R² обозначает атом водорода или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода.

[0017]

То есть в случае, где Y обозначает COOR₁, если R¹ обозначает атом водорода, то Y обозначает карбоксильную группу; и если R¹ обозначает необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, Y обозначает сложноэфирную группу. Примеры необязательно разветвленной алкильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода включают метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, изобутильную группу, трет-бутильную группу, н-пентильную группу и н-гексильную группу. С точки зрения, эффекта отбеливания кожи особо предпочтительным R¹ является атом водорода, и если R¹ представляет собой алкильную группу, то боле предпочтительно, чтобы количество атомов углерода в ней было небольшим.

[0018]

Также в случае, где Y обозначает CH₂OR², если R² обозначает атом водорода, то Y обозначает гидроксиметильную группу; и если R² обозначает необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, то Y обозначает сложноэфирную группу. Примеры необязательно разветвленной ацильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, включают формильную группу, ацетильную группу, акрилоильную группу, пропионильную группу, пропиолоильную группу, бутирильную группу, изобутирильную группу, метакрилоильную группу, валерильную группу и капроильную группу. С точки зрения, эффекта отбеливания кожи особо предпочтительным R² является атом водорода, и если R² обозначает ацильную группу, то боле предпочтительно, чтобы количество атомов углерода в ней было небольшим.

[0019]

В формуле (1) конформация 1,4-циклогексиленовой группы может иметь форму кресла и форму ванны. Также две связи могут находиться в цис или транс соотношении. Предпочтительно их транс соотношение с конформацией в форме кресла.

[0020]

Примеры аддитивной соли кислоты соединения, представленного следующей формулой (1) включают соли с неорганической кислотой, органической карбоновой кислотой или органической сульфокислотой. Примеры неорганической кислоты включают соляную кислоту, бромистоводородную кислоту, серную кислоту, азотную кислоту и фосфорную кислоту. Примеры органической карбоновой кислоты включают уксусную кислоту, пропионовую кислоту, малеиновую кислоту, фумаровую кислоту, щавелевую кислоту, лимонную кислоту, масляную кислоту, молочную кислоту и винную кислоту. Примеры органической сульфокислоты включают метансульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, бензолсульфоновую кислотуи пара-толуолсульфоновую кислоту. Среди них предпочтительна соль неорганической кислоты и более предпочтительна соль гидрохлорид.

В качестве активного ингредиента агента для отбеливания кожи по настоящему изобретению можно использовать любое из соединений, выраженных формулой (1), или их аддитивных солей кислот, однако более предпочтительны аддитивные соли кислот.

[0021]

Конкретные примеры соединения, представленного формулой (1), перечислены ниже, но нет нужды говорить, что соединение ими не ограничивается.

2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]уксусная кислота, метил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, этил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, пропил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, бутил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, пентил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, гексил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат;

2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этанол, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилформиат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилацетат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилпропионат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилбутират, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилпентаноат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилгексаноат;

2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионовая кислота, метил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, этил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пропил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, бутил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пентил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, гексил 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат;

2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропанол, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилформиат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилацетат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпропионат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилбутират, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпентаноат, 2-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилгексаноат;

3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионовая кислота (соединение 1), метил 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, этил 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пропил 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, бутил 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пентил 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, гексил 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат (соединение 2);

3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропанол (соединение 3), 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилформиат, 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилацетат, 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпропионат, 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилбутират, 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпентаноат, 3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилгексаноат (соединение 4);

2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропанол, 2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилформиат, 2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилацетат, 2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпропионат, 2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилбутират, 2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропил пентаноат и 2-метил-3-[пара-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилгексаноат (соединение 5).

[0022]

(Соединение 1)

[0023]

(Соединение 2)

[0024]

(Соединение 3)

[0025]

(Соединение 4)

[0026]

(Соединение 5)

[0027]

Соединение, выраженное формулой (1), можно получить посредством синтеза и очистки общеизвестными способами. Например, его можно синтезировать по реакции ацилирования в присутствии кислоты Льюиса аддитивной соли кислоты галогенида аминокарбоновой кислоты, описанной в патентном документе 2, с последующим выделением и очисткой подходящим методом.

[0028]

Так как соединение, выраженное формулой (1), или его аддитивная соль кислоты обладает превосходным эффектом отбеливания кожи, оно представляет собой активный ингредиент агента для отбеливания кожи.

В этом смысле отбеливание кожи означает здесь предупреждение и/или уменьшение пигментации и более конкретно предупреждение и/или уменьшение симптомов пигментации, вызванных увеличением производства, чрезмерным накоплением, неправильным отложением меланина или подобным, таких как пятно, тусклость, веснушки, солнечный ожог или потемнение кожи, вызванное воспалением или раздражением, а также симптомов пигментации, вызванных заболеванием, вызывающим пигментацию, например, меланозом кожи вследствие приема лекарств, например, стероидов.

Хотя механизм действия агента для отбеливания кожи по настоящему изобретению не очень понятен, предполагают, что предупреждение и/или уменьшение пигментации индуцирует эффект ингибирования активности тирозиназы, такой как эффект ингибирования тирозиназы, эффект ингибирования экспрессии гена тирозиназы, эффект ингибирования экспрессии белка тирозиназы или эффект деградации на тирозиназа-ассоциированном белке, эффект ингибирования протонной помпы, эффект ингибирования на доставке меланосом от меланоцитов к кератиноцитам или новый механизм действия.

[0029]

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно понимать, как способ отбеливания кожи или способ предупреждения и/или уменьшения пигментации, включающий применение соединения, выраженного формулой (1), или его аддитивной соли кислоты.

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно понимать, как применение соединения, выраженного формулой (1), его аддитивной соли кислоты для отбеливания кожи или для предупреждения и/или уменьшения пигментации.

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно понимать, как применение соединения, выраженного формулой (1) или его аддитивной соли кислоты с целью получения агента для отбеливания кожи.

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно понимать, как соединение, выраженное формулой (1), или его аддитивную соль кислоты, применяемые для отбеливания кожи или для предупреждения и/или уменьшения пигментации.

[0030]

Структура соединения, выраженного формулой (1), частично совпадает со структурой транексамовой кислоты, однако известно, что соединение не метаболизируется до транексамовой кислоты in vivo. То есть считается, что эффект соединения, представленного формулой (1), по отбеливанию кожи обусловлен механизмом, отличным от механизма действия транексамовой кислоты. Предполагается, что в развитии эффекта участвует, по меньшей мере, структура (4-аминометилциклогексилкарбонил)фенильной группы.

Цетраксат, описанный в патентном документе 1, представляет собой сложноэфирное производное транексамовой кислоты, которое оказывает отбеливающее действие на кожу за счет своей собственной структуры и за счет разрыва сложноэфирной связи при метаболизме до транексамовой кислоты.

[0031]

Транексамовая кислота

[0032]

Цетраксат

[0033]

Агент для отбеливания кожи по настоящему изобретению может содержаться в композиции для отбеливания кожи и особо предпочтительно в композиции наружного применения для кожи, от которой можно ожидать эффекта при чрескожной абсорбции. Не имеется особых ограничений по форме композиции наружного применения для кожи, поскольку ее можно наносить на кожу наружно, и предпочтительные ее примеры включают косметические средства (в том числе квази-лекарства) и лекарственные препараты. Поскольку в отношении соединений, выраженных формулой (1), подтверждена высокая безопасность, их можно постоянно применять в виде косметического средства, которое используется регулярно.

Не имеется особых ограничений по составу композиции наружного применения для кожи, и ее примеры включают препарат лосьона, эмульсионный препарат, такой как молочный лосьон или крем, масляный препарат, гелевый препарат, упаковку и очищающее средство.

[0034]

В случае, где агент для отбеливания кожи по настоящему изобретению смешивают в виде композиции наружного применения для отбеливания кожи, когда его количество по отношению к общему количеству композиции предпочтительно составляет от 0,01% до 20% масс., более предпочтительно от 0,1 до 10% масс. и еще предпочтительнее от 1 до 5% масс., можно легко получить желаемый эффект и гарантировать планируемую эластичность рецептурного препарата.

[0035]

Композиция наружного применения для отбеливания кожи по настоящему изобретению может необязательно содержать ингредиенты, которые обычно должны быть включены в композицию наружного применения для кожи в дополнение к отбеливающему агенту по настоящему изобретению, в такой степени, чтобы не нарушались полезные эффекты изобретения.

Примеры таких ингредиентов включают масло и воск, такие как

масло ореха макадамии, масло авокадо, кукурузное масло, оливковое масло, рапсовое масло, кунжутное масло, касторовое масло, сафлоровое масло, хлопковое масло, масло жожоба, кокосовое масло, пальмовое масло, жидкий ланолин, гидрированное кокосовое масло, гидрированное масло, японский воск, гидрированное касторовое масло, пчелиный воск, канделильский воск, карнаубский воск, воск насекомых, ланолин, восстановленный ланолин, твердый ланолин и воск жожоба; углеводород, такой как жидкий парафин, сквалан, пристан, озокерит, парафин, церезин, петролатум и микрокристаллический воск; высшие жирные кислоты, такие как олеиновая кислота, изостеариновая кислота, лауриновая кислота, миристиновая кислота, пальмитиновая кислота, стеариновая кислота, бегеновая кислота и ундециленовая кислота; высший спирт, такой как цетиловый спирт, стеариловый спирт, изостеариловый спирт, бегениловый спирт, октилдодеканол, миристиловый спирт и цетостеариловый спирт; синтетическое эфирное масло, такое как цетилизооктаноат, изопропилмиристат, гексилдецилизостеарат, диизопропиладипат, ди-2-этилгексил себацинат, цетиллактат, диизостеарилмалат, этиленгликоль ди-2-этилганоексат, неопентилгликольдикапрат, глицерин ди-2-гептилундеканоат, глицерин три-2-этилгексаноат, триметилолпропан три-2-этилгексаноат, триметилолпропантриизостеарат и пентаэритритилтетра-2-этилгексаноат; полисилоксан с открытой цепью, такой как диметилполисилоксан, метилфенилполисилоксан и дифенилполисилоксан; циклический полисилоксан, такой как октаметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан и додекаметилциклогексасилоксан; и масло, типа силиконового масла, в виде модифицированного полисилоксана, такого как амино-модифицированный полисилоксан, полиэфир-модифицированный полисилоксан, алкил-модифицированный полисилоксан и фтор-модифицированный полисилоксан;

[0036]

анионогенное ПАВ, такое как жирнокислотное мыло (лаурат натрия, пальмитат натрия и др.), лаурилсульфат калия и сульфат триэтаноламиналкилового эфира; катионогенное ПАВ, такое как стеарилтриметиламмоний хлорид, бензалконийхлорид и лауриламиноксид; амфотерное ПАВ, такое как амфотерный ПАВ имидазолинового типа (2-кокоил-2-имидазолиний гидроксид-1-карбоксиэтилокси динатриевая соль и др.), ПАВ бетаинового типа (алкилбетаин, амидобетаин, сульфобетаин и др.) и ацилметилтаурин; неионогенное ПАВ, такое как сложный эфир сорбитана и жирной кислоты (сорбитанмоностеарат, сорбитансесквиолеат и т.д.), жирнокислотный эфир глицерина (моностеарат глицерина и т. д.), жирнокислотный эфир пропиленгликоля (пропиленгликольмоностеарат и др.), производное гидрированного касторового масла, простой глицериналкиловый эфир, жирнокислотный эфир ПОЭ-сорбитана (ПОЭ сорбитан моноолеат, полиоксиэтиленсорбитан моностеарат и др.), жирнокислотный эфир ПОЭ-сорбита (ПОЭ сорбитмонолаурат и др.), жирнокислотный эфир ПОЭ-глицерина (ПОЭ глицеринмоностеарат и др.), жирнокислотный эфир ПОЭ (поли(этиленгликоль)моноолеат, ПОЭ дистеарат и др.), ПОЭ алкиловый эфир (ПОЭ 2-октилдодециловый эфир и др.), ПОЭ алкилфениловый эфир (ПОЭ нонилфениловый эфир и др.), Pluronic серия, ПОЭ·ПОП алкиловый эфир (ПОЭ·ПОП 2-децилтетрадециловый эфир и др.), серия Tetronic, ПОЭ касторовое масло или производное гидрированного касторового масла (ПОЭ касторовое масло, ПОЭ гидрированное касторовое масло и др.), жирнокислотный эфир сахарозы и алкилглюкозид; многоатомный спирт, такой как поли(этиленгликоль), глицерин, 1,3-бутиленгликоль, эритритол, сорбитол, ксилит, мальтит, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, диглицерин, изопренгликоль, 1,2-пентандиол, 2,4-гександиол, 1,2-гександиол и 1,2-октандиол;

[0037]

Увлажняющий компонент, такой как натрийпирролидонкарбоксилат, молочная кислота и лактат натрия; порошок, поверхность которого необязательно может быть обработана, например, слюда, тальк, каолин, синтетическая слюда, карбонат кальция, карбонат магния, безводная кремниевая кислота (диоксид кремния), оксид алюминия и сульфат бария; неорганический пигмент, поверхность которого необязательно может быть обработана, например, бенгальский красный, желтый оксид железа, черный оксид железа, оксид кобальта, ультрамарин синий, железо синий, оксид титана и оксид цинка; перламутровый агент, поверхность которого необязательно может быть обработана, например титанированная слюда, хлопья рыбьей чешуи и оксихлорид висмута; органический краситель, который может быть необязательно лаковым, такой как красный № 202, красный № 228, красный № 226, желтый № 4, синий № 404, желтый № 5, красный № 505, красный № 230, красный № 223, оранжевый № 201, красный № 213, желтый № 204, желтый № 203, синий № 1, зеленый № 201, фиолетовый № 201 и красный № 204; органический порошок, такой как порошок полиэтилена, поли(метилметакрилат), порошок нейлона и полиорганосилоксановый эластомер; поглотитель УФ-излучения типа пара-аминобензойной кислоты; поглотитель УФ-излучения типа антраниловой кислоты; поглотитель УФ-излучения типа салициловой кислоты; поглотитель УФ-излучения типа коричной кислоты; поглотитель УФ-излучения типа бензофенона; поглотитель УФ-излучения типа сахара; поглотитель УФ-излучения, такой как 2-(2'-гидрокси-5'-трет-октилфенил)бензотриазол и 4-метокси-4'-трет-бутилдибензоилметан.

[0038]

Низший спирт, такой как этанол и изопропанол; витамин B, витамин A или его производные, витамин B6 или его производные, гидрохлорид витамина B6, трипальмитат витамина B6, диоктаноат витамина B6, витамин B2 или его производные, витамин B12 и витамин B15 или его производные; витамин, витамин E, такой как α-токоферол, β-токоферол, γ-токоферол и ацетат витамина E; другие витамины, такие как витамин D, витамин H, пантотеновая кислота, пантетин и пирролохинолинхинон; противомикробный агент (консервант), такой как метилпарабен, этилпарабен, бутилпарабен и феноксиэтанол; противовоспалительное средство, такое как производное глицирризиновой кислоты, производное глицирретиновой кислоты, производное салициловой кислоты, хинокитиол, оксид цинка и аллантоин; агент, уменьшающий морщины, такой как ретинол, аскорбиновая кислота, токоферол и фарнезилацетат; различные экстракты (например, rора феллодендрона, Coptis Rhizome, корень Lithospermi, корень пиона, трава свертия, береза, шалфей, мушмула, морковь, алоэ, мальва, ирис, виноград, семена коикса, люфа, лилия, шафран, корневище книдиума, имбирь, Hypericum, Ononis, чеснок, стручковый перец, цедра цитрусовой Unshiu, корень ангелики японской, водоросли и др.; активатор, такой как маточное молочко пчел, фотосенсибилизатор и производное холестерина; стимулятор кровообращения, такой как ваниллиламид нониловой кислоты, капсаицин, зингелон и дубильная кислота; антисеборейный агент, такой как сера и тиантол; противовоспалительное средство, такое как транексамовая кислота, тиотаурин и гипотаурин; и водорастворимый полимер, такой как коллаген и гиалуроновая кислота.

[0039]

Также можно подмешать агент для отбеливания кожи, отличный от агента для отбеливания кожи по настоящему изобретению. Его примеры включают алкилрезорцинол, аскорбиновую кислоту и ее производные, экстракт плаценты, экстракты растений, таких как камнеломка и перловая крупа, и арбутин.

[Примеры]

[0040]

Настоящее изобретение будет описано ниже более подробно со ссылкой на конкретные экспериментальные примеры, при условии, что настоящее изобретение не ограничивается следующими аспектами. [0041]

<Тест на эффект отбеливания кожи>

Косметические средства согласно таблице 1 (примеры с 1 по 9, сравнительный пример и справочный пример) получали, соответственно, обычным способом.

В отношении каждой из приготовленных косметических композиций оценивали эффект отбеливания кожи (эффект уменьшения пигментации) по приведенной далее методике. То есть устанавливали всего 8 тестовых участков размером 0,5 см × 0,5 см на средних частях левого и правого плеча каждого из 10 членов группы, которые участвовали в исследовании добровольно. Каждый установленный участок облучали УФ-светом при минимальной эритема-дозе (1 МЭД) один раз в день в течение трех дней подряд, а именно всего три раза. В конце УФ-облучения в первый день испытания (в конце первого облучения) и после этого наносили 50 мкл каждого косметического средства из сравнительного примера и любого из примеров 1-9 или контрольного примера, соответственно, на один участок и остальные семь участков дважды в день в течение 25 дней подряд. Определяли светлость кожи (значение L*) каждого тестового участка через 24 час. после окончания 25-дневного периода нанесения с помощью измерителя цветового различия (CR-300, Konica Minolta Holdings, Inc.). Вычитая значение L* участка, на который наносили косметическое средство из сравнительного примера, из каждого значения L* участков, на которые наносили косметическое средство из примера или справочного примера, рассчитывали разницу в светлости кожи (значение ΔL*). Поскольку значение L* уменьшается по мере того, как степень пигментации становится более серьезной, можно сделать вывод, что пигментация уменьшается, когда значение ΔL* становится выше.

[0042]

Таблица 1

(% масс.) ПОЭ(60) гидрированное касторовое масло 0,1 1,3-Бутандиол 5 Глицерин 2 Полиэтиленгликоль 400 3 1,2-Пентандиол 3 Гидроксид калия 0,005 Метилпарабен 0,2 Соединение в таблице 2 Количество в таблице 2 Вода Остаток

[0043]

Таблица 2

Соединение Содержание
(% масс.) Уменьшение пигментации ΔL* Показатель^# Пример 1 Гидрохлорид соединения 1 1 0,52 AA Пример 2 Соединение 1 3 0,52 AA Пример 3 Соединение 1 1 0,50 AA Пример 4 Соединение 1 0,01 0,47 A Пример 5 Соединение 3 1 0,48 A Пример 6 Соединение 3 0,01 0,45 A Пример 7 Соединение 2 1 0,43 A Пример 8 Соединение 4 1 0,45 A Пример 9 Соединение 5 1 0,42 A Сравнительный пример Нет 0 - - Справочный пример Транексамовая кислота 1 0,40 B

# AA: ΔL*≥0,5%, A: 0,4 <ΔL*<0,5, B: ΔL*≤0,4

[0044]

<Пример получения 1>

Косметический лосьон, который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 3. То есть ингредиенты из A смешивали при комнатной температуре, и ингредиенты из B нагревали при 60°C, соответственно, и смешивали вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая косметический лосьон.

Подтверждено, что этот косметический лосьон при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0045]

Таблица 3

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Ксантановая камедь 0,1 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Вода Остаток B 1,3-Бутиленгликоль 5,0 ПЭГ-60 гидрированное касторовое масло 0,1 Лаурат сахарозы 0,2 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0046]

<Пример получения 2>

Косметический лосьон, который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению получали согласно рецепту, представленному в таблице 4. То есть ингредиенты из A смешивали при комнатной температуре и ингредиенты из B нагревали при 60°C, соответственно, и смешивали вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая косметический лосьон.

Подтверждено, что этот косметический лосьон при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0047]

Таблица 4. Косметический лосьон

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Ксантановая камедь 0,1 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Вода Остаток B 1,3-Бутиленгликоль 5,0 ПЭГ-60 гидрированное касторовое масло 0,2 Лаурат сахарозы 0,2 Глицерин три(2-этилгексаноат) 1,0 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0048]

<Пример получения 3>

Экстракт, который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 5. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая экстракт.

Подтверждено, что эта эссенция при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0049]

Таблица 5

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Арбутин 3,0 Carbomer 0,2 Ксантановая камедь 0,1 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Дикалийглицирризинат 0,1 Вода Остаток B 1,3-Бутиленгликоль 5,0 ПЭГ-60 гидрированное касторовое масло 0,1 Лаурат сахарозы 0,2 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0050]

<Пример получения 4>

Молочный лосьон, который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 6. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая молочный лосьон.

Подтверждено, что этот молочный лосьон при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0051]

Таблица 6. Молочный лосьон

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 5,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,05 Хлорид кальция 0,02 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Арбутин 3,0 Ксантановая камедь 0,05 (Акрилат/(C10-30) алкилакрилат) кроссполимер 0,2 Альгинат пропиленгликоля 0,5 Ферментированный раствор маточного молочка 0,5 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Дикалийглицирризинат 0,1 Вода Остаток B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Воск пчелиный 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Сорбитанстеарат 0,1 ПОЭ (20) сорбитанстеарат 0,1 ПЭГ-25 стеарат 0,1 Стеарат сахарозы 0,1 Стеариновая кислота 0,1 Цетанол 0,5 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0052]

<Пример получения 5>

Крем «масло в воде», который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 7. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем постепенно добавляли B к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая крем «масло в воде».

Подтверждено, что этот крем «масло в воде» при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0053]

Таблица 7. Крем «масло в воде»

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 10,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 2,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,05 (Акрилат/(C10-30)алкилакрилат) кроссполимер 0,2 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Дикалийглицирризинат 0,1 Вода Остаток B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Воск пчелиный 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Сорбитанстеарат 0,5 ПОЭ-20 сорбитанстеарат 0,5 ПЭГ-25 стеарат 0,5 Стеарат сахарозы 0,5 Стеариновая кислота 0,5 Цетанол 1,0 Бехениловый спирт 0,5 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0054]

<Пример получения 6>

Крем «вода в масле», который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению получали согласно рецепту, представленному в таблице 8. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем постепенно добавляли A к B при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая крем «вода в масле».

Подтверждено, что этот крем «вода в масле» при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0055]

Таблица 8. Крем «вода в масле»

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 15,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 2,0 Диглицерин 1,0 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Дикалийглицирризинат 0,1 Вода Остаток B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Воск пчелиный 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Декаметилциклопентасилоксан 27,2 Стеарат сахарозы 0,5 ПЭГ-10 диметикон 4,0 Гекторит диметилдистеариламмония 2,0 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0056]

<Пример получения 7>

Основу «масло в воде», которая представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 9. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая основу «масло в воде».

Подтверждено, что эта основа «масло в воде» при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0057]

Таблица 9. Основа «масло в воде»

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 2,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Триэтаноламин 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,5 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Экстракт семян айвы 2,0 Экстракт золотого шелка 0,5 Экстракт лотоса 0,5 Ферментированный ликер маточного молочка 0,5 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Вода Остаток B Минеральное масло 5,0 Вазелин 1,0 Микрокристаллический воск 1,0 Цетилэтилгексаноат 5,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Гидрированное рапсовое масло 1,0 Воск пчелиный 1,0 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Декаметилциклопентасилоксан 3,0 Сшитый диметикон 0,5 трет-Бутилметоксидибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 1,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Сорбитанизостеарат 1,0 ПЭГ-20 стеарат 0,5 Стеарат сахарозы 0,5 Полиоксиэтиленфитостанол 0,5 Полиоксиэтиленполиглицеринстеариловый эфир 0,5 Стеариновая кислота 1,5 Цетанол 2,0 Бехениловый спирт 1,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный титан 9,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный бенгальский красный 1,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный желтый оксид железа 3,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный черный оксид железа 0,1 Красный № 226 0,01 Сафлоровый красный 0,01 Гардения желтая 0,01 Gem Tone Ruby (производство Engelhard Corp.) 0,2 Timiron Splendid Gold (производство Merck & Co., Inc.) 0,2 Reflecks Pinpoints of Pearl (производство Engelhard Corp.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COLORONA GLITTER Bordeaux (производство Merck & Co., Inc.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный GENESTAR 420 (производство Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COVERLEAF MF (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 Перфтороктилтриэтоксисилан-обработанный COVERLEAF PC1035 (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 METASHINE MT1080KY (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 Тальк 3,0 Мелкодисперсный оксид титана ("MT-100SA", производство Tayca Corporation) 2,0 Мелкодисперсный оксид цинка 1,0 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0059]

<Пример получения 8>

Основу «вода в масле», которая представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 10. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем A постепенно добавляли к B при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая основу «вода в масле».

Подтверждено, что эта основа «вода в масле» при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0060]

Таблица 10. Основа «вода в масле»

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,5 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Вода Остаток B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Воск пчелиный 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 1,0 Декаметилциклопентасилоксан 14,0 Сшитый диметикон 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер 0,5 Триметилсилоксисиликат 0,5 Каприлметикон 0,5 трет-бутилметоксибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 1,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Сорбитанизостеарат 0,5 Стеарат сахарозы 1,0 Полиоксиэтиленполиглицеринстеариловый эфир 0,5 ПЭГ-10 диметикон 3,0 Гекторит диметилдистеариламмония 0,75 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный титан 8,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный бенгальский красный 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный желтый оксид железа 1,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный черный оксид железа 0,1 Красный № 226 0,01 Триэтоксикаприлилсилан-обработанный желтый № 4 0,01 Сафлоровый красный 0,01 Гардения желтая 0,01 Gem Tone Ruby (производство Engelhard Corp.) 0,2 Timiron Splendid Gold (производство Merck & Co., Inc.) 0,2 Reflecks Pinpoints of Pearl (производство Engelhard Corp.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COLORONA GLITTER Bordeaux (производство Merck & Co., Inc.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный GENESTAR 420 (производство Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COVERLEAF MF (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 Перфтороктилтриэтоксисилан-обработанный COVERLEAF PC1035 (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 METASHINE MT1080KY (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 Тальк 3,0 Мелкодисперсный оксид титана("MT-100SA", производство Tayca Corporation) 1,0 Мелкодисперсный оксид цинка 0,5 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0062]

<Пример получения 9>

Солнцезащитный препарат «масло в воде», который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 11. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая солнцезащитный препарат «масло в воде».

Подтверждено, что этот солнцезащитный препарат «масло в воде» при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0063]

Таблица 11. Солнцезащитный препарат «масло в воде»

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 1,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Триэтаноламин 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,05 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,2 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Вода Остаток B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 4,0 Воск пчелиный 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 0,5 Декаметилциклопентасилоксан 3,0 Сшитый диметикон 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер 0,5 трет-Бутилметоксидибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 3,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Сорбитанизостеарат 0,5 ПЭГ-20 стеарат 0,5 Стеарат сахарозы 0,5 Полиоксиэтилен фитостанол 0,5 Полиоксиэтиленполиглицеринстеариловый эфир 0,3 Na кокомоноглицеридсульфат 0,1 Na стеароиллактилат 0,1 ПЭГ-10 диметикон 0,5 Стеариновая кислота 0,5 Цетанол 1,0 Бехениловый спирт 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный титан 1,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный Бенгальский красный 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный желтый оксид железа 0,1 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный черный оксид железа 0,01 Красный № 226 0,01 Триэтоксикаприлилсилан-обработанный желтый № 4 0,01 Сафлоровый красный 0,01 Гардения желтая 0,01 Gem Tone Ruby (производство Engelhard Corp.) 0,1 Timiron Splendid Gold (производство Merck & Co., Inc.) 0,1 Reflecks Pinpoints of Pearl (производство Engelhard Corp.) 0,1 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COLORONA GLITTER Bordeaux (производство Merck & Co., Inc.) 0,1 Триметоксисилилдиметикон-обработанный GENESTAR 420 (производство Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,1 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COVERLEAF MF (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,1 Перфтороктилтриэтоксисилан-обработанный COVERLEAF PC1035 (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,1 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,1 METASHINE MT1080KY (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,1 Тальк 1,0 Метилметакрилат кроссполимер 1,0 Мелкодисперсный оксид титана("M1100SA", производство Tayca Corporation) 6,0 Полиакрилат 0,1 Мелкодисперсный оксид цинка 2,0 Этилгексилглицерин 0,1 Токоферол 0,05 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[0065]

<Пример получения 10>

Солнцезащитный препарат «вода в масле», который представляет собой препарат наружного применения для кожи по настоящему изобретению, получали согласно рецепту, представленному в таблице 12. То есть ингредиенты из A и B нагревали при 80°C, соответственно, и смешивали вместе, затем A постепенно добавляли к B при перемешивании и смесь охлаждали при перемешивании, получая солнцезащитный препарат «вода в масле».

Подтверждено, что этот солнцезащитный препарат «вода в масле» при нанесении на кожу дает эффект отбеливания кожи.

[0066]

Таблица 12 Солнцезащитный препарат «вода в масле»

(% масс.) A Полиэтиленгликоль 0,5 1,3-Бутиленгликоль 5,0 Глицерин 1,0 Пентиленгликоль 2,0 Этанол 1,0 Диглицерин 0,5 Лимонная кислота 0,1 Цитрат натрия 0,1 Гидроксид калия 0,4 Метилпарабен 0,2 Феноксиэтанол 0,2 Пентанатрийпентетат 0,1 Фенилбензимидазолсульфоновая кислота 0,5 Глюкозид аскорбиновой кислоты 2,0 Ксантановая камедь 0,1 Соль гидрохлорид соединения 1 1,0 Вода Остаток B Минеральное масло 1,0 Вазелин 0,5 Микрокристаллический воск 0,5 Цетилэтилгексаноат 1,0 Глицерилтриоктаноат 1,0 Воск пчелиный 0,5 Диметикон 0,5 Метилфенилполисилоксан 1,0 Декаметилциклопентасилоксан 14,0 Сшитый диметикон 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер 0,5 Триметилсилоксисиликат 0,5 Каприлметикон 0,5 трет-бутилметоксибензоилметан 1,0 Этилгексилметоксициннамат 1,0 Глицерилолеат 0,5 Полиглицерилолеат 0,5 Сорбитанизостеарат 0,5 Стеарат сахарозы 1,0 Полиоксиэтиленполиглицеринстеариловый эфир 0,5 ПЭГ-10 диметикон 3,0 Гекторит диметилдистеариламмония 0,75 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный титан 8,0 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный Бенгальский красный 0,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный желтый оксид железа 1,5 (Алкилакрилат/диметикон)сополимер-обработанный и окисленный черный оксид железа 0,1 Красный № 226 0,01 Триэтоксикаприлилсилан-обработанный желтый № 4 0,01 Сафлоровый красный 0,01 Гардения желтая 0,01 Gem Tone Ruby (производство Engelhard Corp.) 0,2 Timiron Splendid Gold (производство Merck & Co., Inc.) 0,2 Reflecks Pinpoints of Pearl (производство Engelhard Corp.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COLORONA GLITTER Bordeaux (производство Merck & Co., Inc.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный GENESTAR 420 (производство Nihon Koken Kogyo Co., Ltd.) 0,2 Триметоксисилилдиметикон-обработанный COVERLEAF MF (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 Перфторгексилэтилтриметоксисилан-обработанный COVERLEAF PC1035 (производство JGC Catalysts and Chemicals Ltd.) 0,2 SILKYFLAKE FTD025FY-F02 (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 METASHINE MT1080KY (производство Nippon Sheet Glass Co., Ltd.) 0,2 Тальк 3,0 Мелкодисперсный оксид титана("MT-100SA", производство Tayca Corporation) 1,0 Мелкодисперсный оксид цинка 0,5 Этилгексилглицерин 0,2 Токоферол 0,1 Отдушка 0,2 Всего 100,0

[Промышленная применимость]

[0068]

Агент для отбеливания кожи по настоящему изобретению демонстрирует превосходный эффект отбеливания кожи и, следовательно, чрезвычайно полезен в промышленности, так что его можно подходящим образом включать в композиции наружного применения для отбеливания кожи.

Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой (1), или его аддитивной соли кислоты для отбеливания кожи. В формуле (1) X обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, где атом водорода может быть замещен метильной группой; Y обозначает COOR¹ или CH₂OR²; R¹ обозначает атом водорода или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R² обозначает атом водорода или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода. Изобретение относится также к применению композиции, содержащей указанное соединение, для наружного нанесения для отбеливания кожи. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 12 табл., 10 пр.

1. Применение соединения, представленного следующей формулой (1), или его аддитивной соли кислоты для отбеливания кожи

,

где X обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, где атом водорода может быть замещен метильной группой; Y обозначает COOR¹ или CH₂OR²; R¹ обозначает атом водорода или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; и R² обозначает атом водорода или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода.

2. Применение композиции для наружного нанесения, содержащей соединение по п. 1, для отбеливания кожи.

3. Применение по п. 2, где композиция для наружного нанесения для кожи представляет собой косметическое средство.