ЖИДКАЯ СМЕСЬ, СОДЕРЖАЩАЯ 4-(3-ЭТОКСИ-4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)БУТАН-2-ОН, НИКОТИНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКУЮ СМЕСЬ Российский патент 2021 года по МПК A61K8/35 A61K8/49 A61Q19/00 A61Q5/00 

Объектом настоящего изобретения является жидкая смесь, содержащая 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он и никотинамидное соединение, а также косметическая композиция, содержащая такую смесь.

4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он (кетоновое соединение) является веществом, представляющим интерес в качестве консерванта для косметических композиций, для защиты композиций от микробного загрязнения, как описано в заявке WO 2011/039445.

Однако при комнатной температуре (23°C) данное соединение находится в форме очень уплотненного аморфного твердого вещества, которое плохо поддается отбору, что усложняет его применение, особенно в случае промышленного производства продуктов, таких как композиции (смеси ингредиентов), содержащие данное соединение. Более того, это соединение является очень умеренно растворимым в воде или в глицерине, или даже в 2-октилдодеканоле, и из документов WO2012/130953 и WO2012/130954 известно, что для растворения этого кетонового соединения и облегчения его применения в композициях, представляющих собой смеси ингредиентов, применяют определенные органические растворители. Для того чтобы растворить кетоновое соединение необходимо, например, применять 1,3-пропандиол, один из наилучших растворителей, при этом в большом количестве относительно количества кетонового соединения, а именно по меньшей мере 40% по весу 1,3-пропандиола на 60% по весу кетонового соединения, т. е. весовое соотношение кетоновое соединение/1,3-пропандиол равняется 1,5. Таким образом, растворение с помощью органического растворителя требует применения больших количеств растворителя относительно количества кетонового соединения, подлежащего растворению. Такое большое количество растворителя накладывает ограничения на промышленное производство продуктов, содержащих кетоновое соединение, растворенное с помощью растворителей: ограничения, касающиеся занимаемого объема (смесь кетонового соединения и растворителя является объемной, и для нее требуются производственные резервуары большего объема), и касающиеся затрат, связанных с применением такого большого количества растворителя.

Поэтому представляется необходимым иметь возможность применять кетоновое соединение более легким путем, чем растворение с помощью органического растворителя. Особенно желательно иметь возможность получить простую жидкую смесь, содержащую кетоновое соединение, которую легко применять, а также которая характеризуется хорошей стабильностью, позволяющей избежать любых явлений перекристаллизации кетонового соединения во время хранения указанной жидкой смеси.

Авторы неожиданно обнаружили, что комбинация 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она с никотинамидным соединением в определенных пропорциях позволяет получить смесь в жидкой форме, в которой кетоновое соединение не кристаллизуется, в частности после хранения в течение по меньшей мере 2 месяцев при комнатной температуре (23°C).

Эта жидкая смесь проста в применении в композициях и, таким образом, облегчает промышленное производство композиций, содержащих кетоновое соединение.

Более конкретно, объектом настоящего изобретения является жидкая смесь, содержащая (или составленная из, или состоящая из) 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он и никотинамидное соединение, в частности присутствующие в таком количестве, что весовое соотношение 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он/никотинамидное соединение находится в диапазоне от 12 до 250.

Другим объектом настоящего изобретения является композиция, в частности косметическая композиция, содержащая в физиологически приемлемой среде указанную смесь, описанную выше.

Дополнительным объектом настоящего изобретения является способ нетерапевтической косметической обработки кератиносодержащих материалов, включающий нанесение вышеописанной композиции на кератиносодержащие материалы. Способ может представлять собой косметический способ ухода за кератиносодержащими материалами, или нанесения макияжа на кератиносодержащие материалы, или их очищения.

4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он представляет собой соединение формулы:

Никотинамидное соединение выбрано из никотинамида (также известного как витамин B3), N,N-диэтилникотинамида, N-пиколилникотинамида и N-аллилникотинамида. Согласно предпочтительному варианту осуществления никотинамидное соединение представляет собой никотинамид.

В смеси в соответствии с настоящим изобретением весовое соотношение 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он/никотинамидное соединение предпочтительно находится в диапазоне от 19 до 220.

Соединение 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он может присутствовать в композиции в соответствии с настоящим изобретением в количестве, находящемся в диапазоне от 0,01% до 5% по весу относительно общего веса композиции, предпочтительно находящемся в диапазоне от 0,01% до 3% по весу и преимущественно находящемся в диапазоне от 0,01% до 2,5% по весу.

Смесь является жидкой и гомогенной, она легко поддается обработке и, как следствие, позволяет легко объединять кетоновое соединение с другими дополнительными ингредиентами с получением композиций, таких как косметические или дерматологические композиции.

Термин «жидкая смесь» предназначен для обозначения текучей смеси, которая течет под своим собственным весом в течение меньше 10 секунд при комнатной температуре (23°C).

Другим объектом настоящего изобретения является способ получения жидкой смеси, включающий стадию смешивания 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она и никотинамидного соединения, нагретых до температуры от 70 до 80°C, затем стадию охлаждения до температуры от 15 до 28°C, в частности от 20 до 25°C (комнатная температура).

Другим объектом настоящего изобретения является композиция, содержащая в физиологически приемлемой среде жидкую смесь, описанную выше.

Выражение «физиологически приемлемая среда» предназначено для обозначения среды, которая является совместимой с кератиносодержащими материалами человека, такими как кожа, кожа головы, волосы и ногти. Указанная среда может содержать один или несколько дополнительных ингредиентов, отличающихся от кетонового соединения и от никотинамидного соединения.

Композиция может содержать по меньшей мере один дополнительный ингредиент, выбранный из воды, масел, полиолов, содержащих от 1 до 10 атомов углерода, гелеобразователей, поверхностно-активных веществ, пленкообразующих полимеров, красителей, ароматизаторов, наполнителей, средств для защиты от УФ-лучей, растительных экстрактов, активных косметических и дерматологических средств и солей.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать водную фазу.

Композиция может содержать воду, которая может присутствовать в количестве, находящемся в диапазоне от 5% до 80% по весу относительно общего веса композиции и предпочтительно находящемся в диапазоне от 35% до 75% по весу.

Композиция также может содержать полиол, который смешивается с водой при комнатной температуре (25°C), в частности выбранный из полиолов, содержащих главным образом от 2 до 10 атомов углерода, предпочтительно содержащих от 2 до 6 атомов углерода, таких как глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол, бутиленгликоль, пентиленгликоль, гексиленгликоль, дипропиленгликоль, диэтиленгликоль или диглицерин.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут находиться в форме эмульсий типа «масло в воде» (O/W), эмульсий типа «вода в масле» (W/O) или множественных эмульсий (трехфазных: W/O/W или O/W/O), масляных растворов, масляных гелей, водных растворов, водных гелей, твердых композиций. Эти композиции получают в соответствии с обычными способами.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут быть более или менее текучими и могут иметь вид белого или цветного крема, мази, молочка, лосьона, сыворотки, пасты или пены. В некоторых случаях их можно наносить на кожу в виде аэрозоля. Они также могут находиться в твердой форме, например в виде карандаша или компактной пудры.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может быть представлена главным образом в виде:

- средства для макияжа, в частности, для нанесения макияжа на кожу лица, тело, или губы, или ресницы;

- геля или лосьона после бритья;

- крема для удаления волос;

- композиции для гигиены тела, такой как гель для душа или шампунь;

- фармацевтической композиции;

- твердой композиции, такой как мыло или брусок очищающего мыла;

- аэрозольной композиции, также содержащей газ-вытеснитель под давлением;

- лосьона для фиксации волос, крема или геля для укладки волос, композиции для окрашивания, лосьона для восстановления волос, композиции для перманентной завивки, лосьона или геля для борьбы с выпадением волос или

- композиции для ухода за кожей или для ее очищения.

Другим объектом настоящего изобретения является способ получения композиции, в частности косметической или дерматологической композиции, включающий:

стадию смешивания 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она и никотинамидного соединения, определенного выше, нагретых до температуры от 70 до 80°C, затем стадию охлаждения до температуры от 15 до 28°C, затем

стадию добавления в ранее полученную смесь одного или нескольких дополнительных ингредиентов, в частности косметических или дерматологических ингредиентов, таких как вышеописанные ингредиенты.

Изобретение проиллюстрировано более подробно в следующем примере. Количества ингредиентов выражены в весовых процентах.

Пример 1. Внешний вид нескольких смесей

Получали 11 смесей 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она (кетонового соединения) и никотинамида в разных соотношениях по весу, описанных в таблице ниже, путем нагревания каждой из смесей до температуры 75°C ± 5°C с последующим охлаждением до комнатной температуры (23°C).

Затем невооруженным глазом оценивали внешний вид смеси в T0, потом смесь оставляли на хранение при комнатной температуре (23°C) в течение 2 месяцев и снова оценивали внешний вид смеси в конце хранения. Отмечали, была ли смесь жидкой и гомогенной, или была ли она негомогенной, с появлением кристаллов.

Получены следующие результаты.

Смесь Композиция на основе кетона (% по весу) Никотинамид
(% по весу) Внешний вид в T0 Внешний вид в T=2 месяца при комнатной T M1 99,5 0,5 жидкость жидкость M2 99 1 жидкость жидкость M3 98 2 жидкость жидкость M4 97 3 жидкость жидкость M5 96 4 жидкость жидкость M6 95 5 жидкость жидкость M7 94 6 жидкость кристаллы M8 93 7 жидкость жидкость M9 92 8 жидкость кристаллы M10 91 9 жидкость кристаллы M11 90 10 жидкость кристаллы

Таким образом, отметили, что смеси M1-M8, содержащие от 0,5 до 7% никотинамида, являются жидкими и гомогенными в T0 и после 2 месяцев хранения при комнатной температуре, тогда как смеси M9-M11, содержащие от 8 до 10% никотинамида, после 2 месяцев хранения при комнатной температуре являются негомогенными (появление кристаллов).

Следовательно, смеси M1-M8 являются пригодными для применения в промышленном производстве композиций, в частности косметических композиций, путем простого добавления в жидкую смесь других компонентов с целью получения конечной необходимой композиции.

Пример 2.

Готовили гель для ухода за лицом, характеризующийся следующей композицией (содержания выражены в процентах по весу):

Акрилат/C₁₀-C₃₀алкил акрилатный кроссполимер (полимер Ultrez 20 Carbopol^® от Noveon) 0,9%

PEG-8 6%

Смесь M6, содержащая 95% по весу 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она и 5% по весу никотинамида 0,53%

Гидроксид натрия 0,35%

Вода в достаточном количестве 100%

Композиция является стабильной и гомогенной.

Настоящее изобретение относится к жидкой смеси, содержащей 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он и никотинамидное соединение, а также к косметической композиции, содержащей такую смесь. Применяется для ухода за кератиносодержащими материалами, нанесения на них макияжа и их очищения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 пр.

1. Жидкая смесь для ухода за кератиносодержащими материалами, и/или нанесения на них макияжа, и/или их очистки, составленная из 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она и никотинамидного соединения, выбранного из никотинамида, N,N-диэтилникотинамида, N-пиколилникотинамида и/или N-аллилникотинамида, причем весовое соотношение 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он/никотинамидное соединение находится в диапазоне от 12 до 250.

2. Смесь по предыдущему пункту, отличающаяся тем, что она содержит 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он и никотинамид в таких количествах, что весовое соотношение 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он/никотинамидное соединение находится в диапазоне от 19 до 220.

3. Смесь по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что никотинамидное соединение представляет собой никотинамид.

4. Способ получения жидкой смеси, включающий стадию смешивания 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она и никотинамидного соединения, выбранного из никотинамида, N,N-диэтилникотинамида, N-пиколилникотинамида и N-аллилникотинамида, нагретых до температуры от 70 до 80°C, затем стадию охлаждения до температуры от 15 до 28°C.

5. Композиция для ухода за кератиносодержащими материалами, и/или нанесения на них макияжа, и/или их очистки, содержащая в физиологически приемлемой среде жидкую смесь 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она и никотинамидного соединения, указанного в любом из пп. 1-3.

6. Композиция по предыдущему пункту, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере один дополнительный ингредиент, выбранный из воды, масел, полиолов, содержащих от 1 до 10 атомов углерода, гелеобразователей, поверхностно-активных веществ, пленкообразующих полимеров, красителей, ароматизаторов, наполнителей, средств для защиты от УФ-лучей, растительных экстрактов, активных косметических и дерматологических средств и солей.

7. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от 0,01 до 5% по весу относительно общего веса композиции, предпочтительно находящемся в диапазоне от 0,01 до 3% по весу и преимущественно находящемся в диапазоне от 0,01 до 2,5% по весу.

8. Способ нетерапевтической косметической обработки для ухода за кератиносодержащими материалами, и/или нанесения на них макияжа, и/или их очистки, включающий нанесение на указанные кератиносодержащие материалы композиции по любому из пп. 5-7.