ДВУХФАЗНАЯ КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ 4-(3-АЛКОКСИ-4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)АЛКИЛКЕТОН Российский патент 2023 года по МПК A61K8/34 A61K8/35 A61Q17/00 

Объектом настоящего изобретения является двухфазная композиция, содержащая соединение типа 4-(3-алкокси-4-гидроксифенил)алкилкетона и 1,3-пропандиол.

Композиции, состоящие из двух отдельных фаз, в частности из гидрофильной водной фазы и из масляной фазы, обычно обозначаются термином "двухфазная композиция". Они отличаются от эмульсий тем, что в состоянии покоя две фазы разделены, а не образуют эмульсию друг с другом. Таким образом, в состоянии покоя две фазы разделены одной поверхностью раздела, в то время как в эмульсиях одна из фаз диспергирована в другой в форме множества капель и, следовательно, имеется множество поверхностей раздела, при этом такие поверхности раздела обычно стабилизируются с помощью эмульгирующих поверхностно-активных веществ и/или эмульгирующих полимеров. При применении двухфазной композиции для образования однородной смеси для немедленного применения требуется предварительное перемешивание. Данная смесь должна быть достаточно качественной и стабильной для обеспечения нанесения двух фаз в виде гомогенной смеси, но такой, чтобы в состоянии покоя две фазы быстро разделялись и восстанавливали свое исходное состояние, при этом данное явление более широко известно как "разделение фаз".

4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он (кетоновое соединение) в качестве консерванта для косметических композиций является веществом, обеспечивающим благоприятный эффект, поскольку защищает композиции от микробной контаминации, как описано в заявке на патент WO 2011/039445.

Однако, данное кетоновое соединение обладает очень низкой растворимостью в воде или в глицерине, следовательно, его введение в двухфазную композицию создает проблему в области поверхности раздела, и масляная фаза обладает нежелательным внешним видом, обусловленным наличием мутно-белой окраски.

Следовательно, представляется необходимым обеспечить возможность более простого применения кетонового соединения в двухфазной композиции. Особенно желательным является обеспечение возможности получать двухфазную композицию, имеющую четко выраженную поверхность раздела и также характеризующуюся хорошей противомикробной защитой.

Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что комбинация 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-она с 1,3-пропандиолом позволяет получить удовлетворительную двухфазную композицию. Водная и масляная фазы композиции являются прозрачными, при этом внешний вид не характеризуется неравномерностью окраски или мутностью. Поверхность раздела двухфазной композиции четко выражена, без видимых капель, что делает продукт привлекательным для потребителей. Двухфазная композиция, полученная таким образом, обладает удовлетворительной и соответствующей противомикробной защитой.

Более конкретно, объектом настоящего изобретения является композиция, содержащая водную фазу и масляную фазу, которые являются визуально отдельными и расположенными одна поверх другой, кетоновое соединение формулы (I), как определено ниже, и 1,3-пропандиол.

Дополнительным объектом настоящего изобретения является способ нетерапевтической косметической обработки кератиносодержащих материалов, включающий нанесение вышеописанной композиции на кератиносодержащие материалы. Способ может представлять собой косметический способ ухода за кератиносодержащими материалами или очистки кератиносодержащих материалов.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением содержит по меньшей мере водную фазу и масляную фазу, которые являются визуально отдельными. Эти две фазы являются отдельными, т. е. они визуально расположены одна над другой в состоянии покоя и разделены одной поверхностью раздела. Две фазы могут быть окрашены или не окрашены.

Продолжительность разделения фаз может находиться в диапазоне от 3 до 30 минут, еще лучше от 5 до 25 минут и предпочтительно от 10 до 20 минут.

Поскольку композиция в соответствии с настоящим изобретением предназначена для наружного применения, то она преимущественно содержит физиологически приемлемую среду, т. е. среду, которая совместима с кожей, слизистыми оболочками, волосами и кожей головы.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением содержит кетоновое соединение формулы (I), приведенной ниже:

где

- R1 представляет собой C₂-C₄алкильный радикал,

- R2 представляет собой атом водорода или насыщенный или ненасыщенный линейный или разветвленный радикал на основе C₁-C₄-углеводорода;

- R3 представляет собой насыщенный или ненасыщенный линейный или разветвленный радикал на основе C₁-C₄-углеводорода, необязательно замещенный гидроксильной группой;

- C-X представляет собой C=O.

Предпочтительно в формуле (I)

- R1 представляет собой этильный радикал;

- R2 представляет собой атом водорода;

- R3 представляет собой насыщенный или ненасыщенный линейный или разветвленный радикал на основе C₁-C₄-углеводорода, необязательно замещенный гидроксильной группой;

- C-X представляет собой C=O.

Преимущественно

- R1 представляет собой этильный радикал;

- R2 представляет собой атом водорода;

- R3 представляет собой насыщенный линейный радикал на основе C₁-C₃-углеводорода;

- C-X представляет собой C=O.

В качестве примеров соединений (I) можно упомянуть:

Предпочтительно применяют соединение 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он:

Соединение (I) может присутствовать в композиции в соответствии с настоящим изобретением в количестве, находящемся в диапазоне от 0,01% до 5% по весу относительно общего веса композиции, предпочтительно находящемся в диапазоне от 0,01% до 3% по весу и преимущественно находящемся в диапазоне от 0,01 до 2,5% по весу.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением содержит 1,3-пропандиол, который может присутствовать в количестве, находящемся в диапазоне от 0,1 до 50% по весу относительно общего веса композиции, предпочтительно находящемся в диапазоне от 1 до 20% по весу и преимущественно находящемся в диапазоне от 2 до 10% по весу.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением содержит водную фазу. Преимущественно водная фаза присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от 25% до 95% по весу, предпочтительно от 30% до 90% по весу и преимущественно от 50% до 80% по весу относительно общего веса композиции.

В соответствии с одним вариантом осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением содержит от 20% до 95%, предпочтительно от 25% до 90% и преимущественно от 45% до 80% по весу воды относительно общего веса композиции.

Композиция может также содержать полиол, который является смешиваемым с водой при температуре окружающей среды (25°C), в частности, выбранный из полиолов, имеющих, в частности, от 2 до 6 атомов углерода, таких как глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, пентилeнгликоль и гексиленгликоль.

Смешиваемый с водой полиол может присутствовать в композиции в соответствии с настоящим изобретением в количестве, находящемся в диапазоне от 0,1% до 40% по весу, предпочтительно от 1% до 30% по весу, еще лучше от 2 до 20% по весу и даже еще лучше от 2% до 10% по весу относительно общего веса композиции.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать электролит. Термин "электролит" в настоящем изобретении предназначен для обозначения всех солей и полиионов, в частности, полианионов, которые могут применяться в композиции для наружного применения.

В качестве электролита, который может применяться в композиции в соответствии с настоящим изобретением, можно, в частности, упомянуть соли моно-, ди-, тривалентных металлов и более конкретно соли щелочноземельных металлов, в частности соли кальция, соли щелочных металлов, например соли натрия и калия, и также соли магния, цинка, марганца и алюминия, и их смеси.

Ионы, входящие в состав таких солей, могут быть выбраны, например, из карбонатов, бикарбонатов, сульфатов, фосфатов, сульфонатов, глицерофосфатов, боратов, бромидов, хлоридов, нитратов, ацетатов, гидроксидов и персульфатов.

Могут также применяться соли, которые находятся в виде раствора или воды, содержащей их, и в особенности в виде родниковой или минеральной воды. В целом, минеральная вода пригодна для употребления, что не всегда имеет место в случае родниковой воды. Каждый такой вариант воды содержит среди прочего растворенные минералы и микроэлементы.

Применяемая родниковая вода или минеральная вода может быть выбрана, например, из воды Vittel, воды бассейна Vichy, воды Uriage, воды Roche-Posay, воды Bourboule, воды Enghien-les-Bains, воды Saint Gervais-les-Bains, воды Néris-les-Bains, воды Allevard-les-Bains, воды Digne, воды Maizières, воды Neyrac-les-Bains, воды Lons-le-Saunier, воды Eaux Bonnes, воды Rochefort, воды Saint Christau, воды Fumades, воды Avène и воды Tercis-les-Bains.

Преимущественно электролит выбран из хлорида натрия, хлорида калия и хлорида магния.

Электролит может присутствовать в композиции в количестве, находящемся в диапазоне от 0,05 до 5% по весу, предпочтительно от 0,1 до 3% по весу и преимущественно находящемся в диапазоне от 0,15 до 2% по весу относительно общего веса композиции.

В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения весовое соотношение водной фазы и масляной фазы находится в диапазоне от 10/90 до 90/10, предпочтительно от 25/75 до 90/10, еще более преимущественно от 30/70 до 80/20 и еще лучше от 40/60 до 70/30.

Масляная фаза обычно составляет от 3 до 74% по весу, предпочтительно от 8 до 68% по весу, более преимущественно от 13 до 48% по весу относительно общего веса композиции.

Масляная фаза композиции в соответствии с настоящим изобретением может содержать одно или несколько масел, при этом эти масла могут быть выбраны из масел на основе углеводорода, минеральных, растительных и синтетических масел или в качестве альтернативы силиконовых масел. Она также может содержать жирорастворимые или жиродиспергируемые добавки.

Термин "масло на основе углеводорода" предназначен для обозначения масла, в основном образованного или полностью состоящего из атомов углерода и водорода и возможно атомов кислорода и азота и не содержащего атомов кремния или фтора, при этом оно может содержать сложноэфирные, эфирные, аминные или амидные группы.

Примеры, которые могут упомянуты, масел на основе углеводорода, которые могут применяться в композиции по настоящему изобретению, включают:

- синтетические сложные и простые эфиры, в особенности сложные и простые эфиры жирных кислот, например масла формулы R¹COOR² и R¹OR², где R¹ представляет собой остаток жирной кислоты, содержащий от 8 до 29 атомов углерода, и R² представляет собой разветвленную или неразветвленную цепь на основе углеводорода, содержащую от 3 до 30 атомов углерода; например пурцеллиновое масло, изононилизононаноат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, 2-этилгексилпальмитат, 2-октилдодецилстеарат, 2-октилдодецилэрукат или изостеарилизостеарат; гидроксилированные сложные эфиры, например изостеариллактат, октилгидроксистеарат, октилдодецилгидроксистеарат, диизостeарилмалат, триизоцетилцитрат и гептаноаты, октаноаты и деканоаты жирных алкилов; сложные эфиры полиолов, например пропиленгликольдиоктаноат, неопентилгликоль дигептаноат и диэтиленгликольдиизононанoат; и сложные эфиры пентаэритритола, например, пентаэритритилтетраизостеарат;

- масла на основе углеводорода растительного происхождения, такие как пергидросквален, жидкие триглицериды жирных кислот, содержащие от 4 до 10 атомов углерода, например триглицериды гептановой или октановой кислот, или в качестве альтернативы, например, масло подсолнечника, кукурузное масло, соевое масло, кабачковое масло, виноградное масло, масло кунжутного семени, масло лесного ореха, масло из косточек абрикоса, масло макадамии, масло Joannesia princeps, кориандровое масло, касторовое масло, масло авокадо, триглицериды каприловой/каприновой кислот, масло жожобы, масло из семян дерева ши, масло пенника лугового и аргановое масло;

- летучие или нелетучие линейные или разветвленные углеводороды минерального или синтетического происхождения и их производные, такие как жидкое вазелиновое масло и гидрогенизированный полиизобутилен, такой как масло Parleam; разветвленные C₈-C₁₆алканы или -изоалканы (также известные как изопарафины), изододекан, изодекан, изогексадекан, например изопарафины, реализуемые под торговым наименованием Isopar компанией Exxon Chemical, или масла, реализуемые под торговым наименованием Permethyl компанией Presperse; и их смеси;

- линейные алканы, в особенности растительного происхождения, предпочтительно содержащие от 7 до 14 атомов углерода;

- жирные спирты, которые являются жидкими при температуре окружающей среды, содержащие от 8 до 26 атомов углерода, например октилдодеканол, 2-бутилоктанол, 2-гексилдеканол, 2-ундецилпентадеканол или олеиловый спирт.

Термин "силиконовые масла" предназначен для обозначения масла, содержащего по меньшей мере один атом кремния, и, в частности, содержащего Si-O-группы.

Силиконовое масло(-а) может быть летучим или нелетучим.

Термин "летучий" относится к соединению, которое может испаряться при контакте с кожей в течение менее одного часа при температуре окружающей среды и атмосферном давлении. Летучее масло представляет собой летучее косметическое масло, которое является жидким при температуре окружающей среды, в особенности летучее косметическое масло, давление насыщенного пара которого не равно нулю, при температуре окружающей среды и атмосферном давлении, в частности, давление насыщенного пара которого находится в диапазоне от 0,13 Па до 40000 Па (от 10^-3 до 300 мм рт. ст.), предпочтительно находится в диапазоне от 1,3 Па до 13000 Па (от 0,01 до 100 мм рт. ст.) и преимущественно находится в диапазоне от 1,3 Па до 1300 Па (от 0,01 до 10 мм рт. ст.).

Примеры летучих силиконовых масел, которые могут быть упомянуты, включают: циклополидиметилсилоксаны (название по INCI: циклометикон), такие как циклопентасилоксан, циклогексасилоксан, октaметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан, додекаметилциклогексасилоксан; линейные силиконы, такие как гептаметилгексилтрисилоксан, гептаметилоктилтрисилоксан, гексаметилдисилоксан, октаметилтрисилоксан, декаметилтетрасилоксан и додекаметилпентасилоксан.

Предпочтительно летучее силиконовое масло выбрано из циклопентасилоксана и циклогексасилоксана.

Нелетучие силиконовые масла, которые могут быть упомянуты, включают силиконовые масла, такие как полиметилсилоксаны, в особенности PDMS, и фенилполиметилсилоксаны, такие как фенилтриметиконы, фенилдиметиконы, фенилтриметилсилоксидифенилсилоксаны, дифенилдиметиконы, дифенилметилдифенилтрисилоксаны, 2-фенилэтилтриметилсилоксисиликаты и полиметилфенилсилоксаны; полисилоксаны, модифицированные жирными кислотами, жирными спиртами или полиоксиалкиленами и их смесями.

В соответствии с конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, масло(-а) выбрано(-ы) из масел на основе углеводорода. В соответствии с преимущественным вариантом осуществления масло (-а) выбрано(-ы) из сложных эфиров жирных кислот, таких как изопропилпальмитат и изононилизононанoат, эфиров жирных спиртов, растительных масел, минеральных масел, таких как жидкое вазелиновое масло, жирных спиртов, которые являются жидкими при температуре окружающей среды, и жидких триглицеридов жирных кислот. Предпочтительно масло(-а) выбрано(-ы) из сложных эфиров жирных кислот, таких как изононилизононанoат, растительных масел и жидких триглицеридов жирных кислот.

Масла могут необязательно состоять только из летучих масел.

Преимущественно, если композиция в соответствии с настоящим изобретением находится в состоянии покоя, масляная фаза расположена над водной фазой.

Двухфазная композиция в соответствии с настоящим изобретением может необязательно содержать одно или несколько поверхностно-активных веществ в любой из фаз, в частности, если ее применяют в качестве композиции для снятия макияжа или очистки, поскольку наличие поверхностно-активного вещества позволяет в то же время добиться хорошего результата при снятии макияжа, сделанного с помощью композиций для макияжа. Однако, композиция по настоящему изобретению может также не содержать поверхностно-активного вещества, а если она содержит таковое, количество поверхностно-активного вещества должно являться таким, чтобы в состоянии покоя композиция оставалась в форме двух отдельных фаз и не образовывала эмульсию.

Преимущественно композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать неионогенное поверхностно-активное вещество, предпочтительно поверхностно-активное вещество, отличное от поверхностно-активного вещества на основе силикона.

Неионогенное поверхностно-активное вещество может быть выбрано из

- эфиров жирных C₈-C₃₀-спиртов и сахара, в частности (C₈-C₃₀)алкил(поли)глюкозидов,

- эфиров полиэтиленгликоля, в частности, содержащего от 15 до 25 этиленоксидных звеньев, и сложного эфира жирной C₈-C₃₀-кислоты и глюкозы или метилглюкозы,

- сложных эфиров жирных C₈-C₃₀-кислот и сорбитана,

- полиоксиэтиленированных сложных эфиров жирных C₈-C₃₀-кислот и сорбитана, в особенности содержащих от 2 до 20 моль оксида этилена,

- полиоксиэтиленированных сложных эфиров жирных C₈-C₃₀-кислот и сорбитана, в особенности содержащих от 2 до 20 моль оксида этилена,

- сложных моноэфиров или сложных диэфиров жирных C₈-C₃₀-кислот и глицерина,

- полиглицеринированных сложных эфиров жирных C₈-C₃₀-кислот, в особенности содержащих от 2 до 16 моль глицерина,

- сложных эфиров жирных C₈-C₃₀-кислот и полиэтиленгликоля, в особенности содержащих от 2 до 20 этиленоксидных звеньев,

- сложных эфиров жирных C₈-C₃₀-кислот и глюкозы, или (C₁-C₂)алкилглюкозы, или сахарозы,

- и их смесей.

Предпочтительно неионогенное поверхностно-активное вещество может быть выбрано из (C₈-C₃₀)алкил(поли)глюкозидов.

Неионогенные поверхностно-активные вещества могут также быть выбраны из эфиров жирных C₈-C₃₀-спиртов и сахара, в частности (C₈-C₃₀)алкил(поли)глюкозидов.

Алкил(поли)глюкозид может быть выбран из группы, содержащей соединения, имеющие следующую общую формулу:

R₁O-(G)_a,

где R₁ обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 8 до 30 атомов углерода и предпочтительно от 8 до 24 атомов углерода, группа G обозначает сахар, содержащий от 5 до 6 атомов углерода и a равняется числу, находящемуся в диапазоне от 1 до 10, и их смеси.

Алкил(поли)глюкозид может быть выбран в особенности из группы, содержащей эфиры жирных C₈-C₂₂-спиртов и глюкозы или ксилозы, предпочтительно глюкозы, или смеси таких эфиров.

Звено (или цепь), полученное из жирного спирта из эфиров, может быть выбрано в особенности из звеньев, представляющих собой каприлил, каприл, децил, лаурил, миристил, цетил (или пальмитил), стеарил, октилдодецил, арахидил, бегенил и гексадеканоил, и их смесей, таких как цетеарил.

В конкретном варианте осуществления алкил(поли)глюкозид выбран из каприлил/каприлглюкозида, децилглюкозида, лаурилглюкозида, миристилглюкозида, цетеарилглюкозида, арахидилглюкозида, кокоилглюкозида, октилдодецилглюкозида, каприлил/каприлксилозида, октилдодецилксилозида и их смеси, предпочтительно цетеарилглюкозида и арахидилглюкозида.

Примеры алкил(поли)глюкозидов, которые могут быть упомянуты, включают каприлил/каприлглюкозид, например продукт, реализуемый под названием Oramix CG 110 компанией SEPPIC, децилглюкозид, реализуемый, например, под названиями Plantaren 2000 компанией Henkel, Plantacare 2000 UP компанией Cognis, Mydol 10 компанией Kao или Oramix NS 10 компанией SEPPIC, лаурилглюкозид, реализуемый, например, компанией Henkel под названием Plantaren 1200, кокоглюкозид, реализуемый, например, под названием Plantacare 818 UP компанией Cognis, цетеарилглюкозид, необязательно в виде смеси с цетеариловым спиртом, реализуемый, например, под названием Montanov 68 компанией SEPPIC или под названием Xyliance компанией Soliance, под названием Tego Care CG90 компанией Evonik Goldschmidt и под названием Emulgade KE 3302 компанией Henkel, и также арахидилглюкозид, например в форме смеси арахидилового и бегенилового спиртов с арахидилглюкозидом, реализуемый под названием Montanov 202 компанией SEPPIC, смесь кокоилполиглюкозида с цетиловым и стеариловым спиртами (35/65), реализуемая, например, под названием Montanov 82 компанией SEPPIC, октилдодецилксилозид, реализуемый под названиями Fluidanov 20X или Easynov компанией SEPPIC, миристилглюкозид, и в особенности в форме смеси с миристиловым спиртом, например продукт, реализуемый компанией SEPPIC под названием Montanov 14, смесь (C12-C20)алкилглюкозидов, в особенности в виде смеси с жирными C14-C22-спиртами, например смесь, реализуемая под названием Montanov L компанией SEPPIC, и их смеси.

Эфиры полиэтиленгликоля, в особенности содержащего от 15 до 25 этиленоксидных звеньев, и сложного эфира жирной C8-C30-кислоты и глюкозы или метилглюкозы, могут быть выбраны из

эфира полиэтиленгликоля, содержащего приблизительно 20 моль оксида этилена, и смеси сложного моноэфира метилглюкозы и сложного диэфира каприловой/каприновой кислот (название по INCI: PEG-20 сесквикаприлат/сесквикапрат метилглюкозы);

эфира полиэтиленгликоля, содержащего приблизительно 20 моль оксида этилена, и смеси сложного моноэфира метилглюкозы и сложного диэфира лауриновой кислоты (название по INCI: PEG-20 сесквилаурат метилглюкозы);

эфира полиэтиленгликоля, содержащего приблизительно 20 моль оксида этилена, и смеси сложного моноэфира метилглюкозы и сложного диэфира стеариновой кислоты (название по INCI: PEG-20 сесквистеарат метилглюкозы);

эфира полиэтиленгликоля, содержащего приблизительно 20 моль оксида этилена, и сложного диэфира метилглюкозы и стеариновой кислоты (название по INCI: PEG-20 дистеарат метилглюкозы).

Сложные эфиры жирных C₈-C₃₀-кислот и предпочтительно жирных C₁₂-C₂₂-кислот (в особенности сложные моноэфиры, сложные диэфиры и сложные триэфиры) и сорбитана могут быть выбраны из

сорбитанкаприлата; сорбитанкокоата; сорбитанизостеарата; сорбитанлаурата; сорбитанолеата; сорбитанпальмитата; сорбитанстеарата;

сорбитандиизостеарата; сорбитандиолеата; сорбитандистеарата;

сорбитансесквикаприлата; сорбитансесквиизостеарата; сорбитансесквиолеата; сорбитансесквистеарата;

сорбитантриизостеарата; сорбитантриолеата; сорбитантристеарата.

Полиоксиэтиленированные сложные эфиры жирной C₈-C₃₀-кислоты (предпочтительно жирной C₁₂-C₁₈- кислоты) (в особенности, сложные моноэфиры, сложные диэфиры и сложные триэфиры) и сорбитана, в особенности содержащие от 2 до 20 моль оксида этилена, могут быть выбраны из полиоксиэтиленированных сложных эфиров жирных C₁₂-C₁₈-кислот, в частности лауриновой, миристиновой, цетиловой или стеариновой кислоты, и сорбитана, в особенности содержащих от 2 до 30 моль оксида этилена, таких как следующие:

полиоксиэтиленированный сорбитанмонолаурат (4 OE) (полисорбат-21)

полиоксиэтиленированный сорбитанмонолаурат (20 OE) (полисорбат-20)

полиоксиэтиленированный сорбитанмонопальмитат (20 OE) (полисорбат-40)

полиоксиэтиленированный сорбитанмоностеарат (20 OE) (полисорбат-60)

полиоксиэтиленированный сорбитанмоностеарат (4 OE) (полисорбат-61)

полиоксиэтиленированный сорбитанмоноолеат (20 OE) (полисорбат-80)

полиоксиэтиленированный сорбитанмоноолеат (5 OE) (полисорбат-81)

полиоксиэтиленированный сорбитантристеарат (20 OE) (полисорбат-65)

полиоксиэтиленированный сорбитантриолеат (20 OE) (полисорбат-85).

Полиоксиэтиленированные сложные эфиры жирной C₈-C₃₀-кислоты (предпочтительно жирной C₁₂-C₁₈- кислоты) (в особенности, сложные моноэфиры, сложные диэфиры, сложные триэфиры и сложные тетраэфиры) и сорбитана, в особенности содержащие от 2 до 20 моль оксида этилена, могут быть выбраны из полиоксиэтиленированных сложных эфиров, в особенности содержащих от 2 до 20 моль оксида этилена, жирных C₁₂-C₁₈-кислот, в частности таких как лауриновая, миристиновая, цетиловая или стеариновая кислота, и сорбитана, таких как следующие:

полиоксиэтиленированный сложный эфир с 20 OE сорбитана и кокосовой кислоты (PEG-20 сорбитанкокоат);

полиоксиэтиленированные сложные эфиры (в особенности, содержащие от 2 до 20 OE) сорбитана и изостеариновой кислоты (такие как PEG-2 сорбитанизостеарат; PEG-5 сорбитанизостеарат; PEG-20 сорбитанизостеарат, такие как продукт, реализуемый под названием Nikkol TI 10 V компанией Nikkol);

полиоксиэтиленированные сложные эфиры (в особенности, содержащие от 2 до 20 OE) сорбитана и лауриновой кислоты (такие как PEG-10 сорбитанлаурат);

полиоксиэтиленированные сложные эфиры (в особенности, содержащие от 2 до 20 OE) сорбитана и олеиновой кислоты, содержащие 10 оксиэтиленовых групп (такие как PEG-6 сорбитанолеат; PEG-20 сорбитанолеат);

полиоксиэтиленированные сложные эфиры (в частности, содержащие от 3 до 20 OE) сорбитана и стеариновой кислоты (такие как PEG-3 сорбитанстеарат; PEG-4 сорбитанстеарат; PEG-6 сорбитанстеарат).

Сложные моноэфиры жирной C₈-C₃₀-кислоты (предпочтительно жирной C₁₂-C₁₈-кислоты) и глицерина могут быть выбраны из глицерилкаприлата, глицерилкапрата, глицериллаурата, глицерилмиристата, глицерилпальмитата, глицерилизостеарата (изостеарата Peceol от Gattefossé), глицерилстеарата, глицерилолеата, глицерилкокоата, глицерилбегената (Compritol 888 ATO от Gattefossé), глицериларахидата.

Сложные диэфиры глицерина, такие как глицерилдилаурат, глицерилдимиристат, глицерилдипальмитат, глицерилдиизостеарат, глицерилдистеарат, глицерилдиолеат, глицерилдибегенат, глицерилдиарахидат.

Полиглицеринированные сложные эфиры жирной C₈-C₃₀-кислоты, в особенности содержащие от 2 до 16 моль глицерина, могут быть выбраны из полиглицеринированных сложных эфиров жирных C₁₂-C₁₈-кислот, в частности лауриновой, миристиновой, пальмитиновой, стеариновой или изостеариновой кислоты, в особенности содержащих от 2 до 16 моль глицерина, таких как следующие:

полиглицерил-2-лаурат, полиглицерил-3-лаурат, полиглицерил-4-лаурат, полиглицерил-5-лаурат, полиглицерил-6-лаурат, полиглицерил-10-лаурат;

полиглицерил-2-миристат, полиглицерил-3-миристат, полиглицерил-4-миристат, полиглицерил-5-миристат, полиглицерил-6-миристат, полиглицерил-10-миристат;

полиглицерил-2-пальмитат, полиглицерил-3-пальмитат, полиглицерил-6-пальмитат, полиглицерил-10-пальмитат;

полиглицерил-2-изостеарат, полиглицерил-3-изостеарат, полиглицерил-4-изостеарат, полиглицерил-5-изостеарат, полиглицерил-6-изостеарат, полиглицерил-10-изостеарат;

полиглицерил-2-стеарат, полиглицерил-3-стеарат, полиглицерил-4-стеарат, полиглицерил-5-стеарат, полиглицерил-6-стеарат, полиглицерил-8-стеарат, полиглицерил-10-стеарат.

Сложные эфиры жирной C₈-C₃₀-кислоты (предпочтительно жирной C₁₂-C₁₈-кислоты) и полиэтиленгликоля, в особенности содержащие от 2 до 20 этиленоксидных звеньев, могут быть выбраны из

PEG-8-бегената; PEG-8-каприлата; PEG-8-капрата; PEG-6-каприлата/капрата; PEG-8-каприлата/капрата; PEG-5-кокоата; PEG-8-кокоата; PEG-9-кокоата; PEG-10-кокоата; PEG-15-кокоата; PEG-4-этилгексанoата; PEG-5-этилгексанoата; PEG-13-этилгексанoата; PEG-2-изостеарата; PEG-4-изостеарата; PEG-6-изостеарата; PEG-8-изостеарата; PEG-10-изостеарата; PEG-12-изостеарата; PEG-20-изостеарата; PEG-2-лаурата; PEG-4-лаурата; PEG-6-лаурата; PEG-8-лаурата; PEG-9-лаурата; PEG-10-лаурата; PEG-12-лаурата; PEG-14-лаурата; PEG-20-лаурата; PEG-2-олеата; PEG-4-олеата; PEG-6-олеата; PEG-8-олеата; PEG-10-олеата; PEG-12-олеата; PEG-14-олеата; PEG-16-олеата; PEG-20-олеата; PEG-6-пальмитата; PEG-18-пальмитата; PEG-20-пальмитата; PEG-2-стеарата; PEG-4-стеарата; PEG-6-стеарата; PEG-8-стеарата; PEG-10-стеарата; PEG-14-стеарата; PEG-18-стеарата; PEG-20-стеарата.

Сложные эфиры жирной C₈-C₃₀-кислоты (предпочтительно жирной C₁₂-C₁₈-кислоты) и глюкозы, или (C₁-C₂)алкилглюкозы, или сахарозы могут быть выбраны из пальмитата глюкозы, сесквистеаратов (C₁-C₂)алкилглюкозы, например сесквистеарата метилглюкозы, пальмитатов (C₁-C₂)алкилглюкозы, например пальмитата метилглюкозы или пальмитата этилглюкозы, сложных эфиров жирной кислоты и метилглюкозида и более конкретно сложных диэфиров метилглюкозы и олеиновой кислоты (название по INCI: диолеат метилглюкозы); сложного эфира метилглюкозы и изостеариновой кислоты (название по INCI: изостеарат метилглюкозы); сложного эфира метилглюкозы и лауриновой кислоты (название по INCI: лаурат метилглюкозы); смеси сложного моноэфира и сложного диэфира метилглюкозы и изостеариновой кислоты (название по INCI: сесквиизостеарат метилглюкозы); смеси сложного моноэфира и сложного диэфира метилглюкозы и стеариновой кислоты (название по INCI: сесквистеарат метилглюкозы) и, в частности, продукта, реализуемого под названием Glucate SS компанией Amerchol, и их смесей.

Сложные эфиры сахарозы, которые могут быть упомянуты, включают кокоат сахарозы; дилаурат сахарозы; дистеарат сахарозы; лаурат сахарозы; миристат сахарозы; олеат сахарозы; пальмитат сахарозы и стеарат сахарозы.

Неионогенное поверхностно-активное вещество может присутствовать в композиции в соответствии с настоящим изобретением в количестве, находящемся в диапазоне от 0,1% до 5% по весу, предпочтительно от 0,1% до 3% по весу, даже еще лучше от 0,1 до 1% по весу и даже еще лучше находящемся в диапазоне от 0,1% до 0,5% по весу относительно общего веса композиции.

В частности, неионогенное поверхностно-активное вещество присутствует в таком количестве, чтобы две фазы, водная и масляная, оставались отдельными в состоянии покоя и не смешивались с образованием эмульсии.

Преимущественно композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать никотинамидное соединение.

Никотинамидное соединение может быть выбрано из никотинамида (также известного как витамин B3), N, N-диэтилникотинамида, N-пиколилникотинамида и N-аллилникотинамида. В соответствии с одним предпочтительным вариантом осуществления никотинамидное соединение представляет собой никотинамид.

Никотинамидное соединение может присутствовать в композиции в соответствии с настоящим изобретением в количестве, находящемся в диапазоне от 0,01 до 10% по весу, предпочтительно от 0,05 до 5% по весу и даже еще лучше от 0,2 до 3% по весу относительно общего веса композиции.

Преимущественно композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать ксантиновое соединение формулы (II), приведенной ниже:

(II),

где

R1, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают атом водорода или метильный или этильный радикал, предпочтительно атом водорода или метильный радикал и более преимущественно метильный радикал.

Соединение (I) может представлять собой ксантин (R1=R2=R3=H), кофеин (R1=R2=R3=метил), теобромин (R1=H; R2=R3=метил), теофиллин (R1=R2=метил; R3=H) и параксантин (R1=R3=метил; R2=H).

Преимущественно ксантиновое соединение (II) представляет собой кофеин.

Композиция может содержать смесь никотинамидных соединений и ксантиновых соединений, описанных выше.

Ксантиновое соединение (II) может присутствовать в композиции в соответствии с настоящим изобретением в количестве, находящемся в диапазоне от 0,01 до 10% по весу, предпочтительно от 0,05 до 5% по весу, и даже еще луче от 0,2 до 3% по весу относительно общего веса композиции.

Никотинамидное соединение и/или ксантиновое соединение позволяет(-ют), в частности, получить двухфазную композицию, имеющую в состоянии покоя идеально четко выраженную поверхность раздела.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может также содержать традиционные косметические вспомогательные вещества или добавки, которые будут находиться в одной или другой фазе, в зависимости от их гидрофильной или липофильной природы, например отдушки, консерванты, красители, увлажняющие средства, средства для защиты от УФ-излучения (или солнцезащитные средства), регуляторы pH, гелеобразующие средства и их смеси.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может применяться для любого наружного применения; в особенности она может представлять собой косметическую или дерматологическую композицию. Она может, в частности, применяться для ухода, очистки и/или удаления макияжа с кожи, губ и/или глаз и также в качестве композиции для ухода за волосами.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения композиция представляет собой композицию для ухода за кожей тела и/или лица.

Другим объектом настоящего изобретения является способ получения композиции, в частности косметической или дерматологической композиции, включающий:

стадию получения водной фазы путем смешивания ингредиентов, входящих в состав водной фазы, в частности, кетонового соединения (I) и 1,3-пропандиола;

стадию получения масляной фазы путем смешивания составляющих масляной фазы;

затем стадию смешивания водной фазы и масляной фазы,

при этом указанные стадии возможно проводить при температуре, находящейся в диапазоне от 20 до 40°C.

Настоящее изобретение проиллюстрировано более подробно в следующих примерах. Количества ингредиентов выражены в виде весовых процентов.

Сравнительные примеры 1-9

Получали следующие 4 двухфазные композиции в соответствии с настоящим изобретением (примеры 1-4) и 5 композиций, не входящих в объем настоящего изобретения (примеры 5-9) (количества в весовых процентах), и осуществляли наблюдение в отношении внешнего вида каждой полученной композиции.

Пример 1 Пример 2 Пример 3 Пример 4 Полидиметилсилоксан 10 сСт 9 9 9 9 Изогексадекан 6 6 6 6 Децилглюкозид в водном растворе при 55% по весу (ORAMIX NS 10 от SEPPIC) 0,17 0,17 0,17 0,17 Гексиленгликоль 0,4 0,4 0,4 0,4 Хлорид натрия 0,4 0,4 0,4 0,4 Фосфат калия 1 1 1 1 Секвестрант 0,2 0,2 0,2 0,2 4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он 0,5 0,5 0,5 0,5 1,3-Пропандиол 5 5 5 5 Никотинамид - 3 - 3 Кофеин - - 1 1 Вода Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Внешний вид в T0 Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами

Пример 5*
Плацебо Пример 6* Пример 7* Пример 8* Пример 9* Полидиметилсилоксан 10 сСт 9 9 9 9 9 Изогексадекан 6 6 6 6 6 Децилглюкозид в водном растворе при 55% по весу (ORAMIX NS 10 от SEPPIC) 0,17 0,17 0,17 0,17 0,17 Гексиленгликоль 0,4 0,4 0,4 0,4 0,4 Хлорид натрия 0,4 0,4 0,4 0,4 0,4 Фосфат калия 1 1 1 1 1 Секвестрант 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он - 0,5 - - - 1,3-Пропандиол - - 5 - - Никотинамид - - - 3 - Кофеин - - - - 1 Вода Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Внешний вид в T0 Двухфазная с белой масляной фазой Двухфазная с белой масляной фазой Двухфазная с белой масляной фазой Двухфазная с белой масляной фазой Двухфазная с белой масляной фазой

Также оценивали противомикробную защиту каждой двухфазной композиции примеров 1-4 в соответствии с настоящим изобретением в соответствии с следующим протоколом.

Способ проведения теста с заражением состоял из искусственной контаминации образца штаммами микроорганизмов из коллекции (бактерий, дрожжей и плесени) и оценки числа жизнеспособных микроорганизмов через семь дней после инокуляции.

Чтобы продемонстрировать эффект тестируемой композиции, противомикробную активность тестируемой композиции сравнивали с противомикробной активностью того же раствором отдельно (контроль) после инокуляции с помощью примерно 10⁶ КОЕ (колониеобразующих единиц)/грамм водного раствора.

Культуры микроорганизмов

Применяли 5 чистых культур микроорганизмов.

МИКРООРГАНИЗМЫ Среда для получения субкультур T° ATCC Escherichia coli (Ec) Трипто-казеин-соевый бульон 8739 Enterococcus faecalis (Ef) Трипто-казеин-соевый бульон 33186 Pseudomonas aeruginosa (Pa) Трипто-казеин-соевый бульон 19429 Candida albicans (Ca) Сабуро 10231 Aspergillus niger (An) Солод 6275

ATCC=Американская коллекция типовых культур

Штаммы грамотрицательных бактерий (Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa), грамположительной бактерии (Enterococcus faecalis), дрожжей (Candida albicans) и плесени (Aspergillus niger) инокулировали в среду для получения субкультуры соответственно за день до инокуляции в случае бактерий и дрожжей и за 5 дней до инокуляции в случае плесени.

В день инокуляции:

- готовили суспензию в триптон-солевом разбавителе соответственно в случае бактерий и дрожжей так, чтобы получить суспензию с оптической плотностью, измеренной с помощью спектрофотометра, от 35% до 45% пропускаемого света при 544 нм;

- в случае плесени споры собирали путем осуществления смывов агара с помощью 6-7 мл раствора для сбора и суспензию извлекали в стерильную пробирку или колбу.

После гомогенизации суспензии микроорганизмов, 0,2 мл суспензии микроорганизмов вводили в каждую бутылку для лекарств (суспензии применяли в чистом виде: от 1×10⁸ до 3×10⁸ КОЕ на мл) и суспензию микроорганизмов тщательно гомогенизировали в 20 г тестируемой композиции с применением шпателя.

Содержание микроорганизмов, присутствующих в продукте, после гомогенизации соответствует концентрации 10⁶ микроорганизмов на грамм продукта, т. е. инокуляция осуществляется с помощью 1% инокулята, содержащего 10⁸ микроорганизмов на мл.

Через 7 дней периода контакта между микроорганизмами и продуктом при 22°C±2°C и в темноте осуществляли десятикратные разбавления и подсчитывали число жизнеспособных микроорганизмов, остающихся в продукте. Результаты приведены в журнале исследования.

Получены следующие результаты.

E. coli P. aeruginosa E. faecalis C. albicans A. niger Результат Прим. 1 - 4 - 4 - 4 - 4 - 4 Совместимый Прим. 2 - 4 - 4 - 4 - 4 - 4 Совместимый Прим. 3 - 4 - 4 - 4 - 4 - 4 Совместимый Прим. 4 - 4 - 4 - 4 - 4 - 4 Совместимый

Двухфазная композиция в соответствии с настоящим изобретением (примеры 1-4) демонстрирует приемлемую противомикробную защиту.

Сравнительные примеры 10-12

Получали следующие 2 двухфазные композиции в соответствии с настоящим изобретением (примеры 10-11) и композицию, не входящую в объем настоящего изобретения (пример 12) (количества в весовых процентах), и осуществляли наблюдение в отношении внешнего вида каждой полученной композиции.

Пример 10 Пример 11 Пример 12* Циклопентасилоксан 9 9 9 Изогексадекан 6 6 6 Децилглюкозид в водном растворе при 55% по весу (ORAMIX NS 10 от SEPPIC) 0,17 0,17 0,17 Гексиленгликоль 0,4 0,4 0,4 Хлорид натрия 0,4 0,4 0,4 Фосфат калия 1 1 1 Секвестрант 0,2 0,2 0,2 4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он 0,5 0,5 1,3-Пропандиол 5 5 Никотинамид - 3 - Вода Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Внешний вид в T0 Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами

Двухфазная композиция в соответствии с настоящим изобретением (примеры 10 и 11) также демонстрирует приемлемую противомикробную защиту.

Сравнительные примеры 13-15

Получали следующие 2 двухфазные композиции в соответствии с настоящим изобретением (примеры 13-14) и композицию, не входящую в объем настоящего изобретения (пример 15) (количества в весовых процентах), и осуществляли наблюдение в отношении внешнего вида каждой полученной композиции.

Пример 13 Пример 14 Пример 15* Изопропилпальмитат 4,5 4,5 4,5 Изододекан 4,5 4,5 4,5 Изогексадекан 6 6 6 Децилглюкозид в водном растворе при 55% по весу (ORAMIX NS 10 от SEPPIC) 0,17 0,17 0,17 Гексиленгликоль 0,4 0,4 0,4 Хлорид натрия 0,4 0,4 0,4 Фосфат калия 1 1 1 Секвестрант 0,2 0,2 0,2 4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он 0,5 0,5 1,3-Пропандиол 5 5 Никотинамид - 3 - Вода Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Внешний вид в T0 Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами

Двухфазная композиция в соответствии с настоящим изобретением (примеры 13 и 14) также демонстрирует приемлемую противомикробную защиту.

Сравнительные примеры 16-18

Получали следующие 2 двухфазные композиции в соответствии с настоящим изобретением (примеры 16-17) и композицию, не входящую в объем настоящего изобретения (пример 18) (количества в весовых процентах), и осуществляли наблюдение в отношении внешнего вида каждой полученной композиции.

Пример 16 Пример 17 Пример 18* Изододекан 9 9 9 Изогексадекан 6 6 6 Децилглюкозид в водном растворе при 55% по весу (ORAMIX NS 10 от SEPPIC) 0,17 0,17 0,17 Гексиленгликоль 0,4 0,4 0,4 Хлорид натрия 0,4 0,4 0,4 Дигидроортофосфат калия 1 1 1 Секвестрант 0,2 0,2 0,2 4-(3-Этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он 0,5 0,5 1,3-Пропандиол 5 5 Никотинамид - 3 - Вода Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Дост. кол-во до 100 Внешний вид в T0 Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами Двухфазная с 2 прозрачными и бесцветными фазами

Двухфазная композиция в соответствии с настоящим изобретением (примеры 16 и 17) также демонстрирует приемлемую противомикробную защиту.

Группа изобретений относится к косметической обработке кератиносодержащих материалов. Косметическая композиция, обладающая противомикробной активностью, содержит водную фазу и масляную фазу, которые являются визуально отдельными и расположенными одна поверх другой и которые в состоянии покоя разделены одной поверхностью раздела, 1,3-пропандиол, кетоновое соединение, представляющее собой 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он, электролит, выбранный из солей натрия и солей калия и их смесей; кетоновое соединение присутствует в количестве 0,5% по весу относительно общего веса композиции; 1,3-пропандиол присутствует в количестве 5% по весу относительно общего веса композиции; где указанная композиция не является эмульсией. Также раскрыт способ нетерапевтической косметической обработки кератиносодержащих материалов. Группа изобретений обеспчивает противомикробную активность. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 18 пр.

1. Косметическая композиция, обладающая противомикробной активностью, содержащая водную фазу и масляную фазу, которые являются визуально отдельными и расположенными одна поверх другой и которые в состоянии покоя разделены одной поверхностью раздела, 1,3-пропандиол и кетоновое соединение, представляющее собой 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)бутан-2-он;

отличающаяся тем, что кетоновое соединение присутствует в количестве 0,5% по весу относительно общего веса композиции;

отличающаяся тем, что 1,3-пропандиол присутствует в количестве 5% по весу относительно общего веса композиции;

отличающаяся тем, что она содержит электролит, выбранный из солей натрия и солей калия и их смесей;

где указанная композиция не является эмульсией.

2. Композиция по предыдущему пункту, отличающаяся тем, что водная фаза присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от 25 до 95% по весу, предпочтительно находящемся в диапазоне от 30 до 90% по весу и преимущественно от 50 до 80% по весу относительно общего веса композиции.

3. Композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она содержит от 20 до 95%, предпочтительно от 25 до 90% и преимущественно от 45 до 80% по весу воды относительно общего веса композиции.

4. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она содержит полиол, который является смешиваемым с водой при температуре окружающей среды (25°C), содержащий от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно выбранный из глицерина, пропиленгликоля, бутиленгликоля, пентилeнгликоля и гексиленгликоля.

5. Композиция по предыдущему пункту, отличающаяся тем, что смешиваемый с водой полиол присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от 0,1 до 40% по весу, предпочтительно от 1 до 30% по весу, еще лучше от 2 до 20% по весу и даже еще лучше от 2 до 10% по весу относительно общего веса композиции.

6. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она содержит электролит, выбранный из хлорида натрия и фосфата калия.

7. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что весовое соотношение водной фазы и масляной фазы находится в диапазоне от 10/90 до 90/10, предпочтительно от 25/75 до 90/10, еще более преимущественно от 30/70 до 80/20 и еще лучше от 40/60 до 70/30.

8. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что масляная фаза содержит одно или несколько масел, выбранных из минеральных, растительных или синтетических масел на основе углеводорода или в качестве альтернативы силиконовых масел.

9. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она содержит неионогенное поверхностно-активное вещество.

10. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она содержит добавку, выбранную из

(i) никотинамида;

(ii) кофеина;

и их смесей.

11. Способ нетерапевтической косметической обработки кератиносодержащих материалов, включающий применение в отношении указанных кератиносодержащих материалов композиции по любому из предыдущих пунктов.