Композиция для применения в косметическом средстве Российский патент 2022 года по МПК A61K8/34 A61K8/33 A61K8/368 A61Q1/00 A61Q19/00 

Изобретение предназначено для использования в косметических средствах, наносимых на кожу, например, в несмываемой косметике и предназначено для применения на коже лица, тела и головы. Одно из целевых направлений - решение проблем жирной кожи и кожи с проявлением акне, но предлагаемая композиция может быть использована и при других патологических состояниях, а также для здоровой кожи с целью профилактики заболеваний и возрастных изменений.

На международном косметическом рынке широко представлены продукты, направленные на решение проблем жирной кожи и кожи с проявлением акне разной степени. Одним из самых эффективных и широко распространенных ингредиентов в подобных косметических продуктах является салициловая кислота.

В качестве примеров можно упомянуть ряд коммерчески успешных продуктов, представленных на международном рынке:

- Some By Mi Тоник AHA.BHA.PHA 30 Days Miracle,

- OLEHENRIKSEN BALANCE Тоник для лица, контролирующий жирность,

- Paula's Choice Skin Perfecting 2% BHA Liquid (Тонер с салициловой кислотой 2%),

- REJUDICARE 2CRM Sal Сыворотка для жирной кожи с салициловой кислотой.

Однако у большинства существующих коммерческих продуктов есть ряд нюансов, которые влияют на потребительские качества и на последействие применения. Один из них - это применение в качестве носителя-растворителя больших концентраций пропиленгликоля, этилового спирта, этоксидигликоля для растворения 2% салициловой кислоты, что комплексно негативно влияет на целостность всего эпидермиса и защитную функцию кожи в целом. Либо применяется концентрация салициловой кислоты менее 2%, что в ряде случаев не дает ожидаемого потребителем эффекта, либо не применимо для кожи с серьезными стадиями протекания акне.

Салициловая кислота (Salicylic acid, CAS № 69-72-7, EC № 200-712-3) является липофильной бета-гидрокси кислотой, обладает кератолитическим, себорегулирующим действиями, также известен ограниченный антимикробный эффект, не вызывает фотоиндуцируемую пигментацию, поэтому является вариантом для всесезонных пилингов. Активно и широко применяется в лечении акне, гиперкератозных изменений кожи, поствоспалительной пигментации. Однако являясь ключевой активной молекулой во многих продуктах, салициловая кислота как вещество имеет крайне ограниченную растворимость: легко растворима в этаноле, диэтиловом эфире, плохо в сероуглероде, в хлороформе 0,17М, мало растворима в бензоле. Все перечисленные растворители, кроме этанола, не применимы в косметике. Растворимость в воде (г/л) составляет 0,8 (0°С), 1,8 (20 °С), 8,2 (60 °С), 20,5 (80 °С).

Также растворимость салициловой кислоты зависит от конечного уровня рН системы: при уровне рН выше 6-7 её растворимость возрастает (например, в присутствии гидроксида натрия). Это обусловлено переходом её кислотной формы в соль.

Собрав известные данные, была поставлена задача – создать рецептуру косметического продукта, в котором будет содержаться салициловая кислота. Композиция обеспечивает содержание салициловой кислоты в максимально разрешенной концентрации. Согласно техническому регламенту Таможенного союза 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции» максимально разрешенная концентрация салициловой кислоты составляет 2 массовых %. Концентрация салициловой кислоты может быть и меньше, до 0,5 масс. %, при этом положительные эффекты от применения композиции сохраняются. Также композиция содержит воду в концентрации 50-70%. Композицию рекомендуется применять в несмываемой косметике по уходу за кожей тела, лица и кожей головы.

В качестве премикса растворителей были выбраны гександиол (1,2-Hexanediol, CAS № 6920-22-5, EC № 230-029-6) и этоксидигликоль (Ethoxydiglycol, CAS № 111-90-0, EC № 203-919-7), в концентрациях, разрешенных для применения в несмываемых продуктах по уходу за кожей в соответствии с решением Совета Евразийской экономической комиссии от 29 марта 2019 года №32 о внесении изменений в технический регламент Таможенного союза "О безопасности парфюмерно-косметической продукции" (ТР ТС 009/2011).

Предлагается композиция для применения в косметических средствах, наносимых на кожу, например, в несмываемой косметике, включающая (масс.%) гександиол 5 – 49,4%, этоксидигликоль 0,1 - 2,6%, салициловую кислоту 0,5 - 2%, вспомогательные вещества 0 – 30%, воду 50-70 масс.%, при рН 3,0-4,0.

Техническим результатом является обеспечение антикомедогенного действия, выравнивание микрорельефа и общего тона кожи.

Определяющим для достижения технического результата является наличие трёх компонентов: гександиола 5 – 49,4 масс.%, этоксидигликоля 0,1 - 2,6 масс.%, салициловой кислоты 0,5 – 2 масс.% при определённом рН (3,0-4,0).

В композицию могут быть дополнительно включены вспомогательные вещества, не оказывающие влияния на достижение заявленного технического результата либо незначительно его усиливающие.

Цель проведенного исследования - получение стабильного водного-гликолевого раствора салициловой кислоты в максимально разрешенной концентрации для применения в несмываемой косметике по уходу за кожей тела, лица и кожей головы согласно техническому регламенту Таможенного союза 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции» для улучшения процессов десквамации (процесс естественной эксфолиации), регулирования кератинизации и предотвращения накопления отмерших корнеоцитов рогового слоя кожи, а также для сужения пор и выравнивания общего тона кожи.

В состав рецептуры могут входить дополнительные вещества, которые могут несколько усиливать достигаемые эффекты (но не оказывая решающего влияния на них), например экстракты клевера лугового, лиственничного гриба-трутовика, полигидроксикислота глюконодельталактон и др.

Показания для применения – склонность к жирности, расширенные поры, акне (в активной стадии, а также в фазе ремиссии), небольшие раздражения и общий реактивный статус кожи.

Исследуемый премикс для последующего введения в рецептуру следующий:

гександиол 5 – 49,4 масс.%, этоксидигликоль 0,1 - 2,6 масс.%, салициловая кислота 0,5 – 2 масс.%, вспомогательные вещества 0 – 30 масс.%, Содержание воды в конечной рецептуре 50-70 масс.%.

Конечная формула стабильна, представляет собой прозрачный раствор без осадка. Значение рН конечной рецептуры составляет 3,0-4,0.

Эффективность конечной формулы определяется рядом факторов, а именно: концентрация салициловой кислоты, конечный уровень рН, содержание воды 50-70 масс. %. Это определяет возможность ежедневного применения в домашних условиях эффективного продукта, особенно для воздействия на проблемы кожи с акне. Регулярность применения конечной формулы варьируется в зависимости от глубины и специфики проблематики конкретного потребителя. Тем не менее данная комбинация ключевых компонентов формулы (салициловая кислота, гександиол и этоксидигликоль) является оптимальной и эффективной. Комбинация, изготавливаемая по предлагаемой рецептуре, воздействует на скорость десквамации и регулирует кератинизацию, компромиссно воздействуя на барьерные свойства кожи.

Примеры тестируемой рецептуры

Пример 1

Состав (масс.%):

Вода 66,2 Изопентилдиол 11 Гександиол 10 Салициловая кислота 2

Полисорбат 20 4

Этоксидигликоль 2,6 Метилсульфонилметан 3 Фитиновая кислота 0,2 Феноксиэтанол, этилгексилглицерин 1 рН 3,4

При регулярном применении тонера (1 – 3 раза в день) в течение 28 дней мы наблюдали заметное антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов. Все тестировавшие (24 человека), включая панелистов без проявления акне, отметили значительное выравнивание микрорельефа и общего тона кожи. Глубина мелких морщинок сокращается, поры становится менее выраженными, что в итоге придает общее сияние и гладкость при визуальной оценке.

Пример 2

Также были проведены тестирования (14 чел.) другого состава, также показавшего визуальный эффект. Тон кожи стал более однородным, поры менее выраженными, и появилось общее сияние.

Состав (масс.%):

Вода 62,2 Изопентилдиол 10 Гександиол 11 Салициловая кислота 2 Полисорбат 20 5 Дельта-глюконолактон 3 Этоксидигликоль 2,6 Экстракт клевера лугового 1 Метилсульфонилметан 2 Фитиновая кислота 0,2 Феноксиэтанол, этилгексилглицерин 1 рН 3,7

Пример 3

Состав (масс.%):

Гександиол 49,4 Салициловая кислота 0,5 Этоксидигликоль 0,1 Вода 50 рН 3,0

При регулярном применении тонера (1 – 3 раза в день) в течение 32 дней наблюдалось антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов. Все тестировавшие (17 человек) отметили выравнивание микрорельефа и общего тона кожи, сокращение глубины мелких морщинок.

Пример 4

Состав (масс.%):

Гександиол 18,4 Глюконо-дельта-лактон 6 Экстракт лиственничного гриба-трутовика 3 Салициловая кислота 2 Экстракт клевера лугового 0,5 Этоксидигликоль 0,1 Вода 70 рН 4,0

При регулярном (1 – 3 раза в день) применении тонера 20 тестирующими в течение 35 дней наблюдалось антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов, тон кожи стал более однородным, поры менее выраженными, появилось общее сияние.

Пример 5

Состав (масс.%):

Изопентилдиол 1,8 Полисорбат 20 15 Гександиол 5 Глюконо-дельта-лактон 6 Метилсульфонилметан 3 Экстракт лиственничного гриба-трутовика 3 Этоксидигликоль 2,6 Салициловая кислота 2 Экстракт клевера лугового 1 Фитиновая кислота 0,2 Вода 60,4 рН 3,9

При регулярном применении тонера (1 – 3 раза в день) в течение 30 дней заметное антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов. Все тестировавшие (20 человек) отметили значительное выравнивание микрорельефа и общего тона кожи.

Ключевое значение имеет факт сочетания высокого процентного содержания воды в конечной формуле с наличием гександиола и этоксидигликоля, обеспечивающих требуемую концентрацию салициловой кислоты.

Наличие вспомогательных веществ (которые могут быть различными) может незначительно усиливать положительные эффекты, но не оказывает на них существенного влияния.

Изобретение относится к косметическим средствам. Композиция для применения в косметическом средстве, наносимом на кожу, включает (масс.%): гександиол 5–49,4%, этоксидигликоль 0,1-2,6%, салициловую кислоту 0,5-2%, вспомогательные вещества 0–30%, воду 50-70 масс.%, при рН 3,0-4,0. Изобретение обеспечивает антикомедогенное действие, выравнивание микрорельефа и общего тона кожи. 1 з.п. ф-лы, 5 пр.

1. Композиция для применения в косметическом средстве, наносимом на кожу, включающая (масс.%):

гександиол 5–49,4% этоксидигликоль 0,1-2,6% салициловая кислота 0,5-2% вспомогательные вещества 0–30% вода 50 - 70 масс.% при рН 3,0-4,0

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что предназначена для применения в косметическом средстве, наносимом на кожу лица и/или головы и/или тела.