Композиция для применения в косметическом средстве Российский патент 2024 года по МПК A61K8/36 A61K8/34 A61Q19/00 

Изобретение предназначено для применения в качестве несмываемого косметического средства, наносимого на кожу лица, тела и головы. Предполагаемая композиция может быть использована с целью профилактики несовершенств, пигментации и возрастных изменений для всех типов кожи, особенно для жирной и кожи с проявлением акне.

Широко известно применение салициловой кислоты для решения проблем жирной кожи и кожи с проявлением акне разной степени. Однако являясь ключевой активной молекулой во многих продуктах, салициловая кислота как вещество имеет крайне ограниченную растворимость: легко растворима в этаноле, диэтиловом эфире, плохо в сероуглероде, в хлороформе 0,17М, мало растворима в бензоле. Все перечисленные растворители, кроме этанола, не применимы в косметике. Растворимость в воде (г/л) составляет 0,8 (0 °С), 1,8 (20 °С), 8,2 (60 °С), 20,5 (80 °С). Анализируя косметические продукты, представленные на международном косметическом рынке, мы видим, что в качестве носителя-растворителя используются большие концентрации пропиленгликоля, этилового спирта, этоксидигликоля для растворения 2% салициловой кислоты, что комплексно негативно влияет на целостность эпидермального барьера и защитную функцию кожи в целом. Также известно применение салициловой кислоты в меньших концентрациях, менее 1-1,5%, что в ряде случаев не дает ожидаемого потребителем эффекта, либо не применимо для кожи с серьезными стадиями протекания акне.

В качестве примеров можно упомянуть ряд коммерчески успешных продуктов, представленных на международном рынке:

- Some By Mi Тоник AHA.BHA.PHA 30 Days Miracle,

- OLEHENRIKSEN BALANCE Тоник для лица, контролирующий жирность,

- Paula's Choice Skin Perfecting 2% BHA Liquid (Тонер с салициловой кислотой 2%),

- REJUDICARE 2CRM Sal Сыворотка для жирной кожи с салициловой кислотой.

Салициловая кислота (Salicylic acid, CAS № 69-72-7, EC № 200-712-3) является липофильной бета-гидрокси кислотой. Чаще всего применяется в косметических продуктах в качестве кератолитического, себорегулирующего агента, также известен её ограниченный антимикробный эффект. Салициловая кислота не вызывает фотоиндуцируемую пигментацию, поэтому является вариантом для всесезонных пилингов. Активно и широко применяется в лечении акне, гиперкератозных изменений кожи, поствоспалительной пигментации.

Также растворимость салициловой кислоты зависит от уровня рН системы: при уровне рН выше 6-7 её растворимость возрастает (например, в присутствии гидроксида натрия). Это обусловлено переходом её кислотной формы в соль. Данное свойство также широко применяется при производстве косметических продуктов. Однако при этом значительно падают её кератолитические и себорегулирующие свойства как косметического компонента.

Из патента RU 2771524 С1, опубл. 05.05.2022 известна композиция для использования в косметических средствах, наносимых на кожу, включающая гександиол 5-49,4 мас.%, этоксидигликоль 0,1-2,6 мас.%, салициловую кислоту 0,5-2 мас.%, вспомогательные вещества 0-30 мас.%, воду 50-70 мас.%, при рН 3,0-4,0.

Результаты применения данной композиции в целом положительные, но данная композиция содержит (хотя и в небольшой концентрации) агрессивный растворитель этоксидигликоль, при использовании данной композиции в отдельных случаях могут наблюдаться побочные эффекты: излишняя сухость обрабатываемой кожи, её стягивание, огрубение.

Технической проблемой являются побочные эффекты, наблюдающиеся при применении косметических средств, включающих композиции с салициловой кислотой.

Изучив известные данные, нами была поставлена задача – создать рецептуру косметического продукта, в котором будет содержаться салициловая кислота, и подобрать систему растворителей так, чтобы минимизировать влияние на микробиоту и барьерные свойства кожи, сделав средство менее раздражающим и более мягким при длительном и регулярном применении. Композиция обеспечивает содержание салициловой кислоты в максимально разрешенной концентрации. Согласно техническому регламенту Таможенного союза 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции» максимально разрешенная концентрация салициловой кислоты составляет 2 мас.%. Концентрация салициловой кислоты может быть и меньше, до 0,5 мас.%, при этом положительные эффекты от применения композиции сохраняются, но становятся менее выраженными. Также композиция содержит воду в концентрации 50-70%. Композицию рекомендуется применять в несмываемой косметике по уходу за кожей тела, лица и кожей головы.

В качестве премикса растворителей были выбраны изопентилдиол (Isopentyldiol, CAS № 50468-22-9 / 2568-33-4, EC № 256-597-5 / 459-270-7), пентиленгликоль (Pentylene Glycol, CAS 5343-92-0, EC № 226-285-3) и гександиол (1,2-Hexanediol, CAS № 6920-22-5, EC № 230-029-6). Данная композиция не содержит более агрессивных растворителей таких, как этиловый, изопропиловый спирты, этоксидигликоль, либо большие концентрации пропиленгликоля. Таким образом мы исключаем более агрессивные и не дружественные коже растворители. Более того, пентиленгликоль и изопентилдиол известны своими увлажняющими и смягчающими свойствами.

Предлагается композиция для применения в косметических средствах, наносимых на кожу, например, в несмываемой косметике, включающая (мас.%):

Гександиол 2-43,5 ександиол 2-43,5 Изопентилдиол 5-15 зопентилдиол 5-15 Пентиленгликоль 1-42,5 ентиленгликоль 1-42,5 Салициловая кислота 0,5-2 алициловая кислота 0,5-2 Вспомогательные вещества 0-30 спомогательные вещества 0-30 Вода 50-70 ода 50-70

В частном случае рН конечной рецептуры составляет 3,0-4,5.

В частном случае композиция предназначена для применения в несмываемой косметике.

В частном случае композиция предназначена для получения тонера.

В частном случае композиция предназначена для применения при состояниях кожи: склонность к жирности; расширенные поры; акне, как в активной стадии, так и в фазе ремиссии.

Техническим результатом является обеспечение мягкого антикомедогенного действия, выравнивание микрорельефа и общего тона кожи при регулярном применении; исключение таких побочных эффектов, как излишняя сухость обрабатываемой кожи, её стягивание, огрубение; сокращение сроков воздействия на патологические состояния кожи, достижение эффекта при более низкой дозировке.

Определяющим для достижения технического результата является наличие четырёх компонентов: пентиленгликоля 1-42,5 мас.%, изопентилдиола 5-15 мас.%, салициловой кислоты 0,5-2 мас.% и гександиола 2-43,5 мас.%, при определённом рН (3,0-4,5).

В композицию могут быть дополнительно включены вспомогательные вещества, не оказывающие влияния на достижение заявленного технического результата либо незначительно его усиливающие.

Цель проведенного исследования - получение стабильного мягкого водного-гликолевого раствора салициловой кислоты в максимально разрешенной концентрации для применения в несмываемой косметике по уходу за кожей тела, лица и кожей головы согласно техническому регламенту Таможенного союза 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции» для улучшения процессов десквамации (процесс естественной эксфолиации), регулирования кератинизации и предотвращения накопления отмерших корнеоцитов рогового слоя кожи, а также для сужения пор и выравнивания общего тона кожи – результат достигается без раздражения и нарушения барьерных свойств кожи.

В состав рецептуры могут входить дополнительные вещества, которые могут несколько усиливать достигаемые эффекты (но не оказывая решающего влияния на них), например, альфа-липоевая кислота, бетаин, экстракт прополиса, аланин, экстракт тасманского перца и др.

Показания для применения – склонность к жирности, расширенные поры, акне (в активной стадии, а также в фазе ремиссии), небольшие раздражения и общий реактивный статус кожи. Также целевым показанием является уход за нормальной кожей для поддержания гладкости, сужения пор, улучшения общего тона лица.

Исследуемый премикс для последующего введения в рецептуру следующий, мас.%:

Гександиол 2- ександиол 2-43,5 Изопентилдиол 5- зопентилдиол 5-15 Пентиленгликоль 1- ентиленгликоль 1-42,5 Салициловая кислота 0,5- алициловая кислота 0,5-2 Вспомогательные вещества 0-30 Содержание воды в конечной рецептуре 50-70

Конечная формула стабильна, представляет собой прозрачный раствор без осадка. Значение рН конечной рецептуры составляет 3,0-4,5.

Эффективность конечной формулы определяется рядом факторов, а именно: концентрация салициловой кислоты, конечный уровень рН, содержание воды 50-70 мас.%. Это определяет возможность ежедневного применения в домашних условиях эффективного и мягкого продукта, особенно для воздействия на проблемы кожи с акне, не повышая реактивность и сухость кожи. Регулярность применения конечной формулы варьируется в зависимости от глубины и специфики потребностей конкретного потребителя. Данная комбинация ключевых компонентов формулы (салициловая кислота, пентиленгликоль, гександиол и изопентилдиол) является оптимальной и эффективной, причём пентиленгликоль и изопентилдиол из данной формулы увлажняют и обеспечивают мягкое воздействие на кожу. Комбинация, изготавливаемая по предлагаемой рецептуре, воздействует на скорость десквамации и регулирует кератинизацию, а также улучшает тон кожи, мягко воздействуя на барьерные свойства кожи.

Пример 1

Состав (мас.%): Вода 70 Изопентилдиол 5 Гександиол 14,8 Салициловая кислота 2 Полисорбат 20 4 Метилсульфонилметан 3 Фитиновая кислота 0,2 Пентиленгликоль 1

рН = 3,4

При регулярном применении тонера (1–2 раза в день) в течение 28 дней мы наблюдается заметное антикомедогенное действие, сужение пор и выравнивание тона постакне очагов. Все тестировавшие (22 человека), включая панелистов без проявления акне, отметили значительное выравнивание микрорельефа и общего тона кожи. Поры становится менее выраженными после 1-3 применений, что в итоге придает гладкость при визуальной оценке. Все панелисты отметили появление сияния кожи и отсутствие стягивания.

Пример 2

Состав (мас.%):

Вода 50 Изопентилдиол 10 Гександиол 2 Пентиленгликоль 26,3 Салициловая кислота 0,5 Полисорбат 20 5 Дельта-глюконолактон 3 Альфа-липоевая кислота 2 Фитиновая кислота 0,2 Феноксиэтанол, этилгексилглицерин 1

рН= 3,5

Были проведены тестирования (24 чел.) другого состава. Тон кожи стал более однородным, поры менее выраженными, и появилось общее сияние – также после первых 2-4 применений. Данный пример тонера тестировался 26 дней, и в течение периода тестирования было заметно улучшение состояния кожи и сохранение результата без возможных негативных состояний.

Пример 3

Состав (мас.%):

Изопентилдиол 7 Гександиол 23,1 Пентиленгликоль 7 Салициловая кислота 1,5 Альфа-липоевая кислота 0,2 Бетаин 1 Гидроксид натрия 0,2 Вода 60

рН= 4,0

При регулярном (1–2 раза в день) применении данного состава тонера 22 панелистами в течение 27 дней наблюдалось антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов, тон кожи стал более однородным, поры менее выраженными. Общее сияние появилось после 2-4 применений. Результат был достигнут без негативных эффектов, таких как стягивание, сухость и покалывание.

Пример 4

Состав (мас.%):

Гександиол 10 Салициловая кислота 1 Изопентилдиол 15 Пентиленгликоль 4 Вода 70

рН= 3,0

При регулярном применении тонера (1–2 раза в день) в течение 27 дней наблюдалось заметное антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов. Все тестировавшие (15 человек) отметили сокращение глубины не глубоких морщинок и выравнивание общего тона кожи. Негативных проявлений не наблюдалось.

Пример 5

Состав (мас.%):

Пентиленгликоль 7 Изопентилдиол 10,8 Полисорбат 20 5 Гександиол 3,6 Салициловая кислота 2 Бетаин 1 Экстракт прополиса 0,4

Фитиновая кислота 0,2

Вода 70

рН= 3,6

При регулярном применении тонера (1–2 раза в день) в течение 28 дней заметное антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов. Все тестировавшие (25 человек) отметили значительное улучшение микрорельефа и появление сияния. Каких-либо побочных эффектов не наблюдалось.

Пример 6

Состав (мас.%):

Гександиол 43,5 Салициловая кислота 0,5 Изопентилдиол 5 Пентиленгликоль 1 Вода 50

рН= 3,0

При регулярном применении тонера (1–2 раза в день) в течение 27 дней наблюдалось заметное антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов. Все тестировавшие (20 человек) отметили сокращение глубины неглубоких морщин и выравнивание общего тона кожи. Негативных проявлений не наблюдалось.

Пример 7

Состав (мас.%):

Гександиол 2 Салициловая кислота 0,5 Изопентилдиол 5 Пентиленгликоль 42,5 Вода 50

рН= 3,5

При регулярном (1–2 раза в день) применении данного состава тонера 42 панелистами в течение 29 дней наблюдалось антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов, тон кожи стал более однородным, поры менее выраженными. Общее сияние появилось после 2-4 применений. Результат был достигнут без негативных эффектов, таких как стягивание, сухость и покалывание.

Пример 8

Состав (мас.%):

Вода 50 Гександиол 2 Салициловая кислота 0,5 Изопентилдиол 5 Пентиленгликоль 12,5 Полисорбат 20 9 Метилсульфонилметан 6 Фитиновая кислота 1 Феноксиэтанол, этилгексилглицерин 2 Дельта-глюконолактон 5 Альфа-липоевая кислота 2 Бетаин 3 Гидроксид натрия 1 Экстракт прополиса 1

рН=4,5

При регулярном (1–2 раза в день) применении данного состава тонера 16 панелистами в течение 27 дней наблюдалось антикомедогенное действие, сужение пор и выраженности воспалительных очагов, тон кожи стал более однородным, поры менее выраженными. Общее сияние появилось после 2-4 применений. Побочных эффектов не было.

Ключевое значение имеет факт сочетания высокого процентного содержания воды в конечной формуле с наличием гександиола, изопентилдиола и пентиленгликоля, обеспечивающих при этом требуемую концентрацию салициловой кислоты.

Наличие вспомогательных веществ (которые могут быть различными) может незначительно усиливать положительные эффекты, но не оказывает на них существенного влияния.

Изобретение относится к косметическим средствам. Композиция для применения в косметическом средстве, наносимом на кожу, включает, мас.%: гександиол 2-43,5, изопентилдиол 5-15, пентиленгликоль 1-42,5, салициловую кислоту 0,5-2, вспомогательные вещества 0-30, воду 50-70. Изобретение обеспечивает мягкое антикомедогенное действие, выравнивание микрорельефа и общего тона кожи при регулярном применении; исключение таких побочных эффектов, как излишняя сухость обрабатываемой кожи, её стягивание, огрубение; сокращение сроков воздействия на патологические состояния кожи, достижение эффекта при более низкой дозировке. 4 з.п. ф-лы, 8 пр.

1. Композиция для применения в косметическом средстве, наносимом на кожу, включающая, мас.%:

гександиол 2-43,5 изопентилдиол 5-15 пентиленгликоль 1-42,5 салициловая кислота 0,5-2 вспомогательные вещества 0-30 вода 50-70

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что рН конечной рецептуры составляет 3,0-4,5.

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что предназначена для применения в несмываемой косметике.

4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что предназначена для получения тонера.

5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что предназначена для применения при состояниях кожи: склонность к жирности; расширенные поры; акне как в активной стадии, так и в фазе ремиссии.